信息化背景下防止中药胶囊剂吸潮辅料的现代应用研究

信息化背景下防止中药胶囊剂吸潮辅料的现代应用研究
摘要中药固体制剂是现代中药制剂的主要形式，而经过提取分离制成的中药全固体制剂皆具有不同程度的吸潮性，导致中药制剂吸潮后变软、外观颜色变深、结块、流动性降低、甚至霉变，从而影响药品的质量和疗效，给生产和储存带来困难。

因此，中药制剂的吸潮问题一直是制药工作中较为普遍的难题，研究分析中药固体制剂吸潮的主要原因并提出针对性解决办法具有重要的理论意义和应用价值。

关键词中药胶囊剂；吸潮辅料；质量和疗效
前言
对药物而言，严重的吸湿和风化都将影响产品质量；易吸湿的药物，吸湿后还会出现流动性降低、结块等物理变化，导致剂量不准、称取混合困难，影响生产和产品质量；风化对产品也是有影响的，胶囊壳在干燥的环境中因失去水分而变得干脆，以致不能充填药粉，或已有药粉的胶囊破碎。

而药物是否容易吸湿，取决其在恒温下的临界相对湿度（Citical Rlative Hmidity，简写CRH）的大小，所谓临界相对湿度是指引起大量平衡吸湿的相对湿度，亦即吸湿平衡曲线开始急剧吸湿的那一点所对应的相对湿度，当环境相对湿度大于临界相对湿度时，药物吸湿迅速增加，故测定CRH对药物稳定性研究十分重要。

1 影响中药胶囊剂吸潮的因素
1.1 气候地域的影响
气候，地区，季节对中药胶囊的制作影响很大，北方气候寒冷，温度低，空气干燥，有利于中药胶囊的制作和贮存；南方气候温和，空气湿度大，给中药胶囊的制作和贮存带来一定影响，需采取一定的防潮措施。

冬季，气候寒冷干燥，利于中药胶囊的生产；夏季，雨水多，气温高，不利于中药胶囊的生产。

总之要生产出合格的中药胶囊，应从其制备方法、包装材料进行选择，并对贮存条件、地区、季节等众多因素进行综合考虑。

1.2 湿度和水分的影响
水是化学反应的媒介，固体药物吸收了水分以后，在表面形成一层液膜，分解反应就在膜中进行。

微量的水能加速某些药物的水解和氧化反应；另外有些药物吸水后虽不一定水解，但过多水分的存在可引起胶囊变形。

因此，湿度和水分对胶囊剂的稳定性有重要的影响。

对易吸湿或湿不稳定的药物在灌装药物和贮藏过程中，均应严格控制湿度，避免湿气或水分与药物的直接接触。

1.3 包装材料的影响
药物灌装于胶囊后，如何密闭、包装对成品的稳定性将会有直接的影响。

胶囊剂贮藏于室温环境中，主要受热、光、水分及空气中氧的影响。

如未采用其它手段，包装的设计则是排除这些因素干扰的重要手段，但在包装上解决药物稳定性问题会大大增加产品的成本，包装材料防潮性能不好，密封不严，仍然会导致药物吸潮。

有一些空胶囊质量不过关，空胶囊本身大量吸湿，以及胶囊封口不严都影响药品的质量。

1.4 药物自身的因素
药物性质：很多中药含有糖类、淀粉、树脂、树胶、黏液质、鞣质等无效成分，极易吸潮，而中药中的一些有效成分如皂苷、强心苷等本身也具有很强的吸潮性。

中药浸膏多采用水提的方法制得，含有淀粉，粘液质，多糖，无机盐等亲水性成分，易吸收空气中的水分，使药粉变软，结块，甚至霉变，从而影响药品的质量和疗效，药粉经由水煎煮后，在提取了有效成分的同时也溶解了大量的杂质，因而由未经处理的浸膏制得的半浸膏药粉有极强的吸湿性。

这给实际生产造成了极大的不便，一旦生产环境的相对湿度略有变化，药粉就会因吸湿而无法分装[1]。

2 目前防止中药胶囊剂吸潮的方法
中药胶囊剂制备的方法，一般有6种：
①原药材直接粉碎，装胶囊；②水煎煮液，浓缩、烘干，粉碎，装胶囊；③部分原药材粉和水煎液干膏粉混合，装胶囊；④水煎煮的浓缩液，经醇沉后的沉淀，烘干，粉碎，装胶囊。

（适合多糖类成份含量较高的药材）；⑤水煮醇沉，取醇液，回收醇，烘干醇的提取，粉碎，裝胶囊；⑥取方法E制得的浸膏，加入部分原药材粉混匀，烘干，粉碎，装胶囊。

3 中药胶囊剂吸潮辅料的应用
中药胶囊内容物大多是中药浸膏粉，多采用水提或醇提的方法制得，含有淀粉、粘液质、多糖、无机盐等亲水性成分，一些含有挥发油类的成分，易吸潮、结块，导致物料结团。

吸潮问题是中药胶囊生产中遇到的较为普遍的难题，中药胶囊吸潮后往往变软、结块、甚至霉变，影响药品的质量和疗效。

吸潮问题使得中药硬胶囊出现崩解、溶出度和生物利用度等问题，从而影响产品质量和临床疗效。

目前，解决中药胶囊吸潮问题主要是从中药制剂的生产工艺入手。

对中药材进行提取精制后制成胶囊，或采用各种防潮手段，如颗粒包衣、粉末包衣、制粒工艺、选择防潮包装材料等方法。

然而中药的成分复杂，很难断定哪些成分是有效、哪类是无效的，过分的精制可能丧失中药原方的疗效；有些中药的活性成分本身就极易吸潮。

因此，精制方法改善吸潮性不一定适合所有的药物，在辅料的选择上，仍然要用吸湿性低、减小吸湿性的辅料；而包衣的方法常常需要花费大量的时间、设备资金，而且颗粒或粉末包衣后的增重使得原本不小的中药胶囊变
得更大了。

我们是否可以改变思路，从空胶囊的性能入手，制备出适于不同中药特性的胶囊壳，以解决中药胶囊剂中存在的这些问题。

传统的明胶胶囊的含水量约为15%，以保持囊壳应有的弹性。

若含水量太高则易软化，太低则易碎裂。

因此在中药制剂的应用中受到一定的限制。

根据中药的特性开发不含水分或不易吸湿的胶囊壳，将为中药胶囊剂开拓另一条新的里程[2]。

4 结束语
随着材料科学和其它学科日新月异的发展，今后将会有更多的非明胶原料新型胶囊产品不断开发上市，传统明胶胶囊将面临巨大的挑战。

传统明胶胶囊在应用范围和质量标准仍存在着许多的不足，随着非明胶胶囊的研究与开发，传统明胶胶囊的统治地位逐渐动摇。

国外已对非明胶胶囊的研究开展了许多工作，而国内的研究尚不够深入和系统。

从中药提取物和辅料的特性出发，研究它们与胶囊囊壳成分相互作用，以及外界环境对胶囊的影响，从而更好设计、选择和评价胶囊囊壳对中药制剂的优劣。

参考文献
[1] 卢健，陈涛.浅议中药胶囊剂的吸潮与防潮[J].陕西中医药学报，2001，24（3）：55.
[2] 孙淑萍，狄留庆，黄耀洲，等，中药全浸膏制剂防潮技术应用研究进展[J].时珍国医国药，2006，l7（30）：341-343.。