Cariprazine_839712-12-8_CoA_MedChemExpress
羧烷基膦酸别名
羧烷基膦酸别名
羧烷基膦酸的别名包括：
1. 三乙基膦酸
2. TEPA
3. 三乙基膦酸酯
4. TEP
5. 三乙酰氧基膦酸酯
6. TEOAPO
7. 三乙酰氧基膦酸
8. TEAOP
9. 三乙酰氧基膦酸酯
10. TEOAPOP
这些别名都指的是同一种化合物，即羧烷基膦酸，它是一种有机膦酸酯，具有良好的化学稳定性和生物相容性，常用于药物传递和组织工程等领域。
羧烷基膦酸（Carboxyl Phosphate）是一种有机磷酸酯，化学式为H2C(O)PO3H，它是一种无色透明的固体，具有良好的化学稳定性和生物相容性。
羧烷基膦酸常用作药物的缓释剂和增效剂，能够提高药物的生物利用度和疗效，同时也能够减少药物在体内的毒副作用。
此外，羧烷基膦酸还可以作为聚合物的交联
剂，用于制备高分子材料，如聚氨酯、环氧树脂和聚酰胺等。
羧烷基膦酸还可以作为表面活性剂，用于洗涤剂、清洁剂和润滑剂等产品的制备中。
此外，它还可以用于生产某些化学品，如磷酸三乙酯和磷酸三丁酯等。
需要注意的是，羧烷基膦酸具有一定的毒性，应当注意安全使用和妥善处理废弃物。
恩曲替尼化学式-概述说明以及解释
恩曲替尼化学式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述恩曲替尼（英文名称：Entrectinib）是一种靶向抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它通过抑制肿瘤细胞中的激酶信号通路，发挥抗肿瘤的作用。
恩曲替尼被广泛应用于非小细胞肺癌、神经母细胞瘤和其他肿瘤的治疗。
该药物的化学性质使其具备出色的抗肿瘤效果。
恩曲替尼的分子式为C31H34Cl2N5O3，分子量为602.54克/摩尔。
其分子结构复杂，由多个不同原子组成的编织网状结构构成。
这种特殊的结构赋予了恩曲替尼优异的特性，包括其强大的抑制肿瘤生长能力和独特的靶向治疗机制。
除了化学性质外，恩曲替尼还具有一系列独特的物理性质。
该药物为白色或类白色结晶粉末，具有极高的纯度要求。
其熔点为210-215，在这个温度范围内可以保持稳定。
此外，恩曲替尼在常温下可溶于一些有机溶剂，如二氯甲烷和二甲基亚砜，但不溶于水。
在药理作用方面，恩曲替尼主要表现出针对肿瘤细胞的抗增殖和抗转移能力。
它通过干扰肿瘤细胞的激酶信号通路，阻止肿瘤细胞的分裂和生长。
此外，恩曲替尼还具有特异性靶向治疗作用，能够选择性地抑制特定的激酶，从而实现精确的治疗效果。
然而，恩曲替尼也存在一些副作用，如恶心、呕吐、疲劳和食欲不振等，这些副作用需在使用时留意并及时处理。
综上所述，恩曲替尼作为一种靶向抗肿瘤药物，具有复杂的化学性质、独特的物理性质以及较广泛的药理作用。
进一步的研究和应用将有助于更好地发掘恩曲替尼的潜力，为肿瘤治疗提供新的突破和可能性。
1.2 文章结构文章结构部分的内容如下：文章结构部分主要介绍了整篇文章的组织结构和内容安排。
本文的目录分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要是对整篇文章的背景和目的进行概述，并对恩曲替尼的化学式进行引入。
接着，文章结构部分将详细介绍恩曲替尼的化学性质、物理性质和药理作用。
最后，结论部分将对恩曲替尼的化学性质、物理性质和药理作用进行总结。
在正文部分，恩曲替尼的化学性质将包括分子式、分子量和结构式的介绍。
拉帕替尼结构式
拉帕替尼结构式拉帕替尼结构式（Lapatinib structure）是一种用于治疗乳腺癌和胃癌的药物。
它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors）的药物，通过抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
拉帕替尼的化学结构拉帕替尼的化学名称是4-([3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]amino)-6-[5-[[(2-methanesulfonylethyl)amino]methyl]-2-furyl]quinazoline。
它的分子式为C29H26ClFN4O4S，分子量为581.06克/摩尔。
拉帕替尼的结构式如下所示：在这个结构式中，可以看到拉帕替尼由一个苯环、一个吡唑环和一个喹唑啉环组成。
苯环上连接着一个氯原子和一个苯甲基氧基团。
吡唑环上连接着一个氟苯甲基氧基团。
喹唑啉环上连接着一个甲磺酸乙基胺基甲基氧基团。
这些不同的基团赋予了拉帕替尼独特的化学性质和药理活性。
拉帕替尼的药理作用拉帕替尼主要通过抑制肿瘤细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）的激活来发挥作用。
EGFR和HER2是一种受体酪氨酸激酶，它们参与了许多细胞信号传导途径，包括细胞生长、分化和存活等。
过度激活的EGFR和HER2与肿瘤的发生和发展密切相关。
拉帕替尼通过与EGFR和HER2的ATP结合位点竞争结合，从而抑制其酪氨酸激酶活性。
这种抑制作用阻断了EGFR和HER2信号传导途径，抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。
此外，拉帕替尼还能够通过抑制其他信号通路如PI3K/AKT/mTOR和MAPK等，进一步增强其抗肿瘤活性。
这些信号通路在肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移中起到重要的作用。
拉帕替尼的临床应用拉帕替尼被广泛应用于乳腺癌和胃癌的治疗中。
在乳腺癌的治疗中，拉帕替尼通常与其他药物如氟尿嘧啶（5-fluorouracil）或紫杉醇（paclitaxel）等联合使用。
FDA批准的放射性药物都有哪些？
FDA批准的放射性药物都有哪些？展开全文中华医学会核医学分会放射性药物学组整理1、药物名称：Carbon-11 choline（11C-胆碱）生产商：Mayo Clinic 商品名：—用途：前列腺癌复发诊断2、药物名称：Carbon-14 urea（14C-尿素）生产商：Kimberly-Clark 商品名：PYtest用途：胃中幽门螺杆菌感染诊断3、药物名称：Fluorine-18 florbetaben（18F-AV1）生产商：Piramal Imaging 商品名：Neuraceq™用途：阿尔茨海默（AD）患者和痴呆患者评价4、药物名称：Fluorine-18florbetapir（18F-AV45）生产商：Eli Lilly 商品名：Amyvid™用途：阿尔茨海默症诊断与治疗5、药物名称：Fluorine-18sodium fluoride（18F-氟化钠）生产商：Various 商品名：—用途：成骨能力的骨显像剂6、药物名称：Fluorine-18fludeoxyglucose（18F-FDG）生产商：Various 商品名：—用途：肿瘤、癫痫病灶糖代谢异常检测7、药物名称：Fluorine-18flutemetamol（18F-PIB）生产商：GE Healthcare 商品名：Vizamyl用途：阿尔茨海默（AD）患者和痴呆患者评价8、药物名称：Gallium-67 citrate（67Ga-柠檬酸）生产商：Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：霍奇金病、淋巴瘤、支气管癌以及一些急性炎症病变诊断9、药物名称：Indium-111capromab pendetide（111In-卡罗单抗喷地肽）生产商：AytuPharmaceuticals 商品名：ProstaScint®用途：前列腺癌患者、前列腺癌术后高度怀疑转移患者的检测10、药物名称：Indium-111 chloride（111In-氯化铟）生产商：GE Healthcare、Mallinckrodt 商品名：Indiclor™用途：用于放射性标记11、药物名称：Indium-111 pentetate（111In-DTPA）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：放射性核素脑池造影12、药物名称：Indium-111oxyquinoline（111In-羟基喹啉）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：用于自体白细胞标记，炎症及感染的诊断13、药物名称：Indium-111pentetreotide（111In-奥曲肽）生产商：Mallinckrodt 商品名：Octreoscan™用途：原发性和转移性内神经分泌肿瘤生长抑素受体定位14、药物名称：Iodine I-123iobenguane（123I-MIBG）生产商：GE Healthcare 商品名：AdreView™用途：原发或转移性嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤的辅助诊断15、药物名称：Iodine I-123 ioflupane（123I-氟潘）生产商：GE Healthcare 商品名：DaTscan™用途：对疑似帕金森症患者的评估16、药物名称：Iodine I-123sodium iodide capsules（123I-碘化钠胶囊）生产商：Cardinal Health、Mallinckrodt 商品名：—用途：甲状腺功能及形态学评价17、药物名称：Iodine I-125 humanserum albumin（125I-人血清白蛋白）生产商：IsoTex Diagnostics 商品名：Jeanatope用途：全血及血浆容量测定18、药物名称：Iodine I-125iothalamate（125I-酞酸盐）生产商：IsoT ex Diagnostics商品名：Glofil-125用途：肾小球滤过率的评价19、药物名称：Iodine I-131 humanserum albumin（131I-人血清白蛋白）生产商：IsoTex Diagnostics 商品名：Megatope用途：全血及血浆量、心脏输出、心脏及肺血容量、蛋白质周转研究、脑肿瘤定位等20、药物名称：Iodine I-131sodium iodide（131I-碘化钠）生产商：DRAXIMAGE、Mallinckrodt 商品名：HICON™用途：甲状腺疾病的诊断与治疗21、药物名称：MolybdenumMo-99 generator（钼锝发生器）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：DRYTEC™、T echnelite、UltraTechneKow®DTE用途：放射性药物的制备22、药物名称：Nitrogen-13 ammonia（13N-氨水）生产商：Various 商品名：—用途：心肌灌注评价冠状动脉疾病23、药物名称：Radium-223 dichloride（223Ra-二氯化镭）生产商：Bayer HealthCarePharmaceuticalsInc. 商品名：Xofigo®用途：去势性前列腺癌治疗24、药物名称：Rubidium-82 chloride（82Ru-氯化铷）生产商：Bracco Diagnostics 商品名：Cardiogen-82®用途：心肌灌注显像剂25、药物名称：Samarium-153lexidronam（153Sm-EDTMP）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：Quadramet®用途：减轻骨转移患者的疼痛26、药物名称：Strontium-89 chloride（89Sr-氯化锶）生产商：GE Healthcare商品名：MetastronTM用途：减轻骨转移患者的疼痛27、药物名称：T echnetium-99mbicisate（99mT c-ECD）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：Neurolite®用途：脑卒中患者卒中的诊断与治疗28、药物名称：Technetium-99mdisofenin（99mTc-地索芬宁）生产商：Pharmalucence 商品名：Hepatolite®用途：急性胆囊炎诊断29、药物名称：Technetium-99mexametazine（99mTc-HMPAO）生产商：GE Healthcare 商品名：C eretec™用途：脑卒中患者血脑灌注、白细胞标记显像用用于腹腔感染及肠道炎症定位30、药物名称：T echnetium-99mmacroaggregatedalbumin （99mT c-MAA）生产商：DRAXIMAGE 商品名：—用途：肺灌注评价、腹静脉分流畅通性评价31、药物名称：Technetium-99mmebrofenin（99mT c-甲溴苯宁）生产商：Bracco Diagnostics、Pharmalucence 商品名：Choletec®用途：肝胆显像剂32、药物名称：Technetium-99mmedronate（99mTc-MDP）生产商：DRAXIMAGE、GE Healthcare、Pharmalucence 商品名：MDP-25、MDP Multidose用途：骨显像剂33、药物名称：Technetium-99mmertiatide（99mTc-MAG3）生产商：Mallinckrodt 商品名：TechnescanMAG3TM用途：肾动态显像34、药物名称：Technetium-99moxidronate（99mT c-HDP）生产商：Mallinckrodt 商品名：Tec hnescan™HDP用途：骨显像剂35、药物名称：Technetium-99mpentetate（99mT c-DTPA）生产商：DRAXIMAGE 商品名：—用途：脑显像、肾显像36、药物名称：T echnetium-99mpyrophosphate（99mTc-PYP）生产商：Mallinckrodt、Pharmalucence 商品名：Technescan™、PYP™用途：骨显像、心脏显像剂、血池显像剂37、药物名称：Technetium-99m redblood cells（99mT c-红细胞）生产商：Mallinckrodt 商品名：UltraTag™用途：血池造影、消化道出血定位38、药物名称：T echnetium-99msestamibi（99mTc-MIBI）生产商：Cardinal Health、DRAXIMAGE、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt、Pharmalucence商品名：Cardiolite®用途：心肌灌注，用于检测缺血、评价心机功能，乳腺成像39、药物名称：Technetium-99msodium pertechnetate （99mT c-高锝酸钠）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：脑显像、甲状腺显像、胎盘定位、膀胱显像等40、药物名称：Technetium-99msuccimer（99mT c-DMSA）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：肾显像41、药物名称：Technetium-99msulfur colloid（99mT c-硫胶体）生产商：Pharmalucence 商品名：—用途：肝、脾、骨髓显像等42、药物名称：Technetium-99mtetrofosmin（99mTc-替曲膦）生产商：GE Healthcare 商品名：MyoviewTM用途：心肌灌注剂43、药物名称：Technetium-99mtilmanocept（99mTc-替马诺噻）生产商：NavideaBiopharmaceuticals,Inc. 商品名：Lymphoseek®用途：淋巴结定位44、药物名称：Thallium-201chloride（201Tl-氯化铊）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：心肌灌注显像45、药物名称：Xenon-133 gas（133Xe气体）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：—用途：肺功能评估与肺显像、脑血流评估46、药物名称：Yttrium-90chloride（90Y-氯化钇）生产商：MDS Nordion、Eckert＆ZieglerNuclitec商品名：—用途：放射性标记47、药物名称：Yttrium-90ibritumomab tiuxetan（90Y-替伊莫单抗）生产商：SpectrumPharmaceuticals商品名：Zevalin®用途：非霍奇金氏淋巴瘤治疗截止至2015年8月1日。
前卡泊三醇结构
前卡泊三醇（Procarbazine）是一种用于治疗癌症的化疗药物，尤其在霍奇金淋巴瘤（Hodgkin's lymphoma）和非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin's lymphoma）的治疗中较为常见。
它属于抗肿瘤药物中的烷化剂类，通过与DNA进行作用，阻止癌细胞的生长和复制，从而达到抑制肿瘤的效果。
前卡泊三醇的化学结构前卡泊三醇的化学名称为N-异丙基-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯胺，其化学式为C12H19N3O。
该分子由苯环、甲基肼基、甲基和异丙基组成。
在其结构中，一个苯环上连接着一个甲基(-CH3)和一个通过甲基连接的肼基(-NH-NH2)。
肼基是前卡泊三醇分子中的活性部分，它可以通过释放活性中间体与DNA发生反应，导致DNA链断裂或交联，从而阻止癌细胞的增殖。
前卡泊三醇的作用机制前卡泊三醇的具体作用机制尚未完全明了，但已知其主要通过以下几种方式发挥抗肿瘤作用：1. DNA烷化：前卡泊三醇在体内经代谢激活后，能够形成烷化剂，这些烷化剂能与DNA的碱基发生共价结合，导致DNA链的断裂或交联，进而阻碍DNA的复制和转录过程。
2. 抗代谢作用：前卡泊三醇还可能通过影响细胞的代谢途径来发挥作用，例如干扰核酸的合成。
3. 氧化应激：前卡泊三醇的代谢过程中可能产生自由基，这些自由基能够引起氧化应激，进而对细胞造成损伤。
4. 抑制微管聚合：有研究表明，前卡泊三醇可能会影响微管的聚合，干扰细胞骨架的稳定性，从而影响细胞分裂。
前卡泊三醇的药代动力学前卡泊三醇口服吸收较好，但其在体内的代谢较快，半衰期较短。
药物经口服给药后迅速被吸收，并在肝脏中经过多种酶的作用被代谢，形成多种代谢产物，包括具有抗肿瘤活性的代谢产物。
前卡泊三醇及其代谢产物主要通过肾脏排泄。
前卡泊三醇的临床应用前卡泊三醇主要用于以下类型的癌症治疗：1. 霍奇金淋巴瘤：在MOPP（含有美司塔青、长春新碱、泼尼松、前卡泊三醇）方案中，前卡泊三醇是治疗霍奇金淋巴瘤的重要组成部分。
磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶提取液
磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶(PEPC)提取液简介：磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶(Phosphoenolpyruvate carboxylase, PEPC)是C4植物和CAM 植物固定CO 2的关键酶，为催化磷酸烯醇式丙酮酸与二氧化碳反应生成草酰乙酸呈不可逆反应的酶，在植物和细菌中广泛存在，在动物及丝状霉菌中缺乏此酶。
大肠杆菌中的酶分子量约36万的四聚体，可受很多因素的影响，例如可为乙酰辅酶A 活化，可受天门冬氨酸抑制。
此酶是变构酶，主要功能为供给三羧酸循环以草酰乙酸，另外也与C4植物光合二氧化碳固定反应(C4二羧酸循环)及景天科植物的苹果酸形成(景天酸代谢)等有关。
Leagene 磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶( PEPC)提取液主要用于裂解植物组织，提取样品中的磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶。
该试剂仅用于科研领域，不宜用于临床诊断或其他用途。
组成：自备材料：1、 蒸馏水2、 离心管或试管3、 匀浆器或研钵4、 低温离心机操作步骤(仅供参考)：1、取植物组织清洗干净，切碎。
2、加入预冷的磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶提取液，冰浴情况下充分匀浆或研磨。
3、经纱布或滤纸过滤，留取滤液待用。
3、离心，留取上清液。
4、冻存，用于磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶的检测或其他用途。
计算：组织或植物粗酶液获得率(ml)=上清液体积(ml)/组织或植物质量×100%注意事项： 编号 名称 CS0421 Storage 磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶提取液 500ml 4℃ 使用说明书 1份1、待测样品中不能含有磷酸酶抑制剂，同时需避免反复冻融。
2、所测样本的值高于标准曲线的上限，应用磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶提取液稀释样品后重新测定。
3、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
有效期：6个月有效。
相关：编号名称CC0007 磷酸缓冲盐溶液(10×PBS,无钙镁)CS0001 ACK红细胞裂解液(ACK Lysis Buffer)DC0032 Masson三色染色液DF0135 多聚甲醛溶液(4% PFA)NR0001 DEPC处理水(0.1%)PS0013 RIPA裂解液(强)TC1167 尿素(Urea)检测试剂盒(脲酶波氏比色法)。
戈利昔替尼结构式
戈利昔替尼结构式据悉，戈利昔替尼（Filgotinib）是一种高效、选择性的JAK1抑制剂，由我国迪哲医药公司研发。
近年来，淋巴瘤已成为我国发病率较高的恶性肿瘤之一，其中外周T细胞淋巴瘤（PTCL）亚型异质性强、侵袭性高，治疗难度较大。
戈利昔替尼作为全球首个且迄今为止唯一处于全球注册临床阶段的高选择性JAK1抑制剂，针对复发难治性外周T细胞淋巴瘤（r/r PTCL）的治疗具有重要意义。
戈利昔替尼的I期临床试验（JACKPOT8的A部分）研究成果近日发表于国际顶级期刊《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology），这一成果的取得标志着我国淋巴瘤研究领域又一重要突破。
此次研究是全球首个评估戈利昔替尼在复发难治性PTCL患者中的安全性、耐受性和初步疗效的临床研究。
试验结果表明，戈利昔替尼在治疗复发难治性PTCL患者方面具有较好的临床获益。
在剂量递增阶段，多数患者能够耐受戈利昔替尼的治疗，且部分患者表现出明显的疗效。
研究发现，戈利昔替尼能有效改善患者的疾病缓解率，延长生存期，为复发难治性PTCL患者带来了新的治疗希望。
戈利昔替尼的研发进展备受关注，除了已经开展的关键性注册临床试验，该公司还有其他多个产品处于临床研究阶段。
随着研究的深入，戈利昔替尼有望成为我国淋巴瘤患者的福音，提高治疗效果，改善生存质量。
当前，戈利昔替尼首个适应症用于治疗复发难治性外周T细胞淋巴瘤（r/r PTCL）的关键性注册临床试验正在中国、美国、韩国和澳大利亚等国家开展。
如果临床试验取得成功，戈利昔替尼有望成为全球首款T细胞淋巴瘤JAK1抑制剂，填补临床治疗空白，为全球淋巴瘤患者带来福祉。
总之，戈利昔替尼作为我国自主研发的的创新药物，其在淋巴瘤治疗领域的突破性成果令人欣喜。
随着国内外临床试验的推进，戈利昔替尼有望为众多淋巴瘤患者带来新的治疗选择，提高生存率，助力我国淋巴瘤防治事业的发展。
阿哌沙班的合成
阿哌沙班的合成张涛;孔令金;丁珊珊;刘新泳【摘要】Objective To synthesize of apixaban. Methods Apixaban was synthesized from p - anisidine by substitu-tion,cycloaddition,reduction and amination. Results Apixaban was synthesized with inexpensive and readily available cat-alyst and the total yield of the target compound was 10% . Conclusion The process was suitable for industrial production.%目的：合成阿哌沙班。
方法以对甲氧基苯胺为原料经胺基取代、环加成、催化以及胺化得到产品阿哌沙班。
结果用廉价原料合成了阿哌沙班，总收率10%。
结论该工艺适合工业化生产。
【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2014(000)009【总页数】2页(P550-551)【关键词】阿哌沙班;合成;抗凝血【作者】张涛;孔令金;丁珊珊;刘新泳【作者单位】山东齐都药业有限公司，山东省脑神经质糖类药物重点实验室，山东临淄 255400; 山东大学药学院，山东济南 250012;山东齐都药业有限公司，山东省脑神经质糖类药物重点实验室，山东临淄 255400;山东齐都药业有限公司，山东省脑神经质糖类药物重点实验室，山东临淄 255400;山东大学药学院，山东济南 250012【正文语种】中文【中图分类】TQ460.31阿哌沙班（Apixaban）是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，由辉瑞与百时美施贵宝联合开发，2012年12月FDA批准了该药在美国上市。
笔者参考相关文献［1～8］，以对甲氧基苯胺为原料经胺基取代得到（2Z）－氯［（4－甲氧基苯基）亚肼基］乙酸乙酯，经过环加成得到中间体6－（4－碘苯基）－1－（4甲氧基苯基）－7－氧代－4，5，6，7－四氢－1H吡唑并［3，4－c］吡啶－3－乙酸乙酯，再经过催化得到1－（4－甲氧基苯基）－7－氧代－6－［4－（2－氧代哌啶－1－基）苯基］－4，5，6，7－四氢－1H－吡唑并［3，4－c］吡啶－3－乙酸乙酯，最后经过胺化得到产品阿哌沙班，该法原料易得，反应条件温和，易于工业化生产，合成路线如图1。
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书【药品名称】通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液英文名称：Pal ono setr on hydrochloride Injectio n 汉语拼音：YansuanPaluonuosiqiong Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，其化学名称为：2-［1-氮杂双环(222) 辛-3S-基卜2,3,3aS,4,5,6- 六氢-1H-苯并［de］异喹啉-1-酮盐酸盐其结构式为：7分子式：SbLNO, HCl分子量：332.87本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。
含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐；2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。
【规格】5ml:0.25mg【用法用量】推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg, 注射时间为30秒以上。
【不良反应】据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。
结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。
发生率》2%勺临床不良反应列表如下：表1预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率》2%勺不良反应在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼0.75mg时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10卩g/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射0.75mg帕洛诺司琼。
临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括：心血管系统：发生率1%：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率v 1%：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。
药物卡利拉嗪(Cariprazine)合成检索总结报告
药物卡利拉嗪（Cariprazine）合成检索总结报告
一、卡利拉嗪（Cariprazine）简介
卡利拉嗪（Cariprazine）于2015年9月l 7日在美国上市。
卡利拉嗪（Cariprazine）是一种多巴胺D3/D2和5-HT1A受体部分激动药，也是5-HT2A受体拮抗药，用于治疗精神分裂症和双相I型障碍相关的躁狂或混合发作。
卡利拉嗪（Cariprazine）不良反应有：锥体束外综合征、静坐不能、消化不良、呕吐、嗜睡和躁动。
卡利拉嗪（Cariprazine）分子结构式如下:
英文名称：Cariprazine
中文名称：卡利拉嗪
CAS：839712-12-8
本文主要对卡利拉嗪（Cariprazine）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、卡利拉嗪（Cariprazine）合成路线
路线一：
路线二：
路线三：
路线四：
三、卡利拉嗪（Cariprazine）合成检索总结报告(一) 卡利拉嗪（Cariprazine）中间体2的合成
(二) 卡利拉嗪（Cariprazine）中间体3的合成方法一
(三) 卡利拉嗪（Cariprazine ）中间体3的合成方法二 ① 卡利拉嗪（Cariprazine ）中间体5的合成
② 卡利拉嗪（Cariprazine ）中间体5a 的合成
③ 卡利拉嗪（Cariprazine ）中间体6的合成方法一
④卡利拉嗪（Cariprazine）中间体6的合成方法二
⑤卡利拉嗪（Cariprazine）中间体7的合成方法一。
Keap1
非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)发病率占据肺癌的75%~80%。
肿瘤细胞进展快且易扩散转移，临床常采用手术、放化疗等进行治疗，但5年生存率低于60%[1-2]。
氧化应激是由活性氧(ROS)生成量增加所致，ROS积累可诱导肺癌细胞凋亡，清除ROS 可阻止癌细胞凋亡，即肺癌细胞存活依赖于癌细胞自身抗氧化能力[3]。
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1 (kelch-like epichlorohydrin-associated protein-1，Keap1)/核因子E2相关因子2(nuclear factor E2related factor 2，Nrf2)信号通路在癌症中发挥重要调控作用，氧化应激可激活Keap1，促使Keap1-Nrf2复合物裂解，Nrf2转移至细胞核内，可激活下游靶基因表达，参与肺癌发生发展过程[4]。
Nrf2可维持氧化还原稳态，ROS侵袭细胞时，Nrf2可进入细胞核，结合抗氧化反应元件(ARE)转录编码各种抗氧化蛋白、代谢酶基因，抑制氧化应激反应[5-6]。
目前氧化应激、Keap1/Nrf2信号通路在NSCLC发生过程中的机制尚未明确。
基于此，本研究尝试分析Keap1/Nrf2信号通路与临床病理参数、氧化应激指标的相关性，探讨其在NSCLC氧化应激机制中的作用，为临床研制新药提供参考依据。
1资料与方法1.1一般资料选取2017年4月至2020年4月郑州市第三人民医院收治的100例NSCLC患者为研究对象。
纳入标准：符合NSCLC诊断标准[7]；术前未接受放化疗、免疫治疗者；预计生存期≥6个月；符合手术适应证、禁忌证；Karnofsky功能状态评分≥70分；签署知情同意书。
排除标准：合并凝血功能障碍、肝肾功能障碍、其他恶性肿瘤者；伴有急/慢性感染者；伴有精神疾病者；既往腹部相关外科手术史者。
所有患者均行肺癌根治性切除术，术中收集癌组织、癌旁组织(距离癌组织5cm范围内正常组织)，其中男性63例，女性37例；年龄46~67岁，平均(56.32±3.16)岁；体质量指数(BMI)17~30kg/m2，平均(23.16±2.03)kg/m2；病理类型：鳞癌58例、腺癌42例；病理分级[8]：Ⅰ~Ⅱ级51例、Ⅲ级49例；T分期[9]：T1~T253例、T3~T447例；N分期：N055例、N1~N245例。
GLP类似物药物进展
G L P-1类似物药物进展-截止胰高血糖素样肽（glucagon-likepeptide，GLP）是小肠表皮细胞在食物刺激情况下分泌的单肽类肠促胰岛素，包括GLP-1、GLP-2两种类型。
其中GLP-2具有促进小肠生长，抑制细胞凋亡，促进胃排空，增加食欲的药理作用，临床上可用于治疗小肠短小综合症；而GLP-1具有促进胰岛素分泌，保护胰岛β细胞，抑制胰高血糖素分泌，抑制胃排空，降低食欲的药理作用，临床可用于二型糖尿病和肥胖症的治疗。
人体内具有生物活性的GLP-1主要是GLP-1（7-36）酰胺和GLP-1（7-37），天然GLP-1可被二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidylpeptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ）迅速水解失活（半衰期小于5min），不具有临床使用价值，因此对GLP-1结构修饰，掩盖DPP-Ⅳ的结合位点，延长半衰期并保证疗效是该类药物研发的主要方向。
一、已上市GLP-1类似物目前已上市的5个GLP-1类似物（表1）包括艾塞那肽(Byetta/Bydureon,byAmylin/Lilly)、利拉鲁肽(Victoza/Saxenda,byNovoNordisk)、利司那肽(Lyxumia,bySanofiAventis/Zealand)、阿必鲁肽(Tanzeum,byGSK)及杜拉鲁肽(Trulicity,byLilly)：1.艾塞那肽（Exenatide）艾塞那肽（商品名Byetta）是第一个上市的GLP-1类似物，由Amylin和Lilly公司于1995年开始联合研发，2005年4月获得FDA的批准上市。
艾塞那肽源于从蜥蜴唾液中分离出的GLP-1类似物Exendin-4，与GLP-1大约有53%的同源性。
由于其N端第二位由Gly代替了GLP-1中Ala，不被DPP-Ⅳ降解，而相对天然GLP-1而言具有较长的半衰期和较强的生物活性，临床使用频率为每日2次。
AstraZeneca收购Amylin取得艾塞那肽的全球开发销售权后，开发了其缓释混悬制剂BydureonPen，并于2014年获得FDA批准。
拉西地平
Lacidipine (拉西地平)目录一、产品介绍 (3)二、产品特点、用途及临床 (4)三、国外研究开发及市场 (7)四、工艺路线简介 (8)五、知识产权情况 (8)六、环保问题 (9)七、参考文献 (10)Lacidipine一、产品介绍1、药品名称英文名：Lacidipine中文名：拉西地平2、化学名：3,5-Pyridinedicarboxylic acid,4-[2-[3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-1-propenyl]phenyl] -1,4-dihydro-2,6-dimethyl-, diethyl ester, (E)- [CAS]（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯3、构式、分子式、分子量、CA登录号和理化性质：结构式：分子式：C26H33NO6分子量：455.59CA登录号：:103890-78-4物化性能: 本品为白色或类白色结晶状粉末。
易溶于丙酮和二氯甲烷，微溶于无水乙醚。
熔点为178℃。
产品质量标准BP2003性状白色或类白色结晶状粉末。
含量97.5％～102.0％。
二、产品特点、用途及临床1、拉西地平介绍：为二氢吡啶类具有高效、长效和高度血管选择性的钙通道阻滞剂。
选择性地抑制血管平滑肌扩张外周动脉、降低外周血管阻力而降压，3～4mg的降压效应与10mg尼群地平相当，降压高峰时不产生反射性心动过速；起效缓慢但持续时间长，药物清除后仍不逆转，9小时后仍有明显降压效应，故可24小时给药1次；心肌负性肌力作用、房室传导阻滞作用极微弱，比抑制血管平滑肌所需浓度分别高出100和50倍；可使冠状动脉和椎动脉血流量增加，在米兰召开的欧洲高血压学会的会议资料说明能使颈动脉的粥样硬化进展延缓40%；能提高心率和每搏输出量；其抗氧化作用优于其它钙拮抗剂。
口服吸收好，2小时出现血药高峰浓度，持续12小时以上。
西尼地平工艺
1. 产品概述 1.1药品名称 中文名:西尼地平 英文名:Cilnidipine化学名：消旋-2-甲氧基乙基-3-苯基-2（E ）-丙烯基-1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯 1.2结构式药品包装规格：5kg/听1.3批准文号：国药准字H20020578 1.4药品概述1.4.1性状：本品为淡黄色粉末；无臭；味微苦。
在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中溶解。
1.4.2适应范围：本品的适应症为原发性高血压，为一种兼有L 型和N 型钙通道阻滞作用的新型钙拮抗剂。
N HNO 2CH 3OCH 2CH 2OOCCH 3CH 32CH=CH1.4.3贮藏：密封、避光干燥处。
1.4.4有效期：一年2.原辅料、包装材料质量标准2.1 3-氨基丁烯酸肉桂酯（胺化物）检验项目内控标准性状：黄色块状物含量：不小于75.0%水分：不大于0.5%2.2 2-[（3-硝基苯）甲烯基]丁酸甲氧乙酯（缩合物）检验项目内控标准性状：类白或淡黄色结晶熔点：65～68℃含量：不小于75.0% 干燥失重：不大于1%2.3正丁醇检验项目内控标准性状：无色液体，有酒味检查：色度：不大于15黑曾单位相对密度：0.809～0.813水分：不大于0.1%酸度：不大于0.005%2.4无水乙醇检验项目内控标准性状：无色透明液体，微有特臭，味灼烈，易挥发，燃烧，燃烧时显淡蓝色火焰，热至约78℃即沸腾。
本品与水、甘油、氯仿、乙醚能任意混溶。
水分：不大于0.5%含量：不少于99.5%2.5药用炭（依据中国药典2005年版二部）检验项目中国药典2005年版二部内控标准性状：本品为黑色粉末；无臭，无味；无砂性本品为黑色粉末；无臭，无味；无砂性检查：酸碱度：符合规定符合规定氯化物：不大于0.1% 不大于0.1% 硫酸盐：不大于0.05% 不大于0.05% 未炭化物：符合规定符合规定酸中溶解物：不大于10mg 不大于10mg 干燥失重：不大于10.0% 不大于10.0% 炽灼残渣：不大于3.0% 不大于3.0% 铁盐：不大于0.05% 不大于0.05% 锌盐：不大于0.02% 不大于0.02% 重金属：不大于30ppm 不大于30ppm 吸着力：符合规定符合规定2.6 包装材料标准2.6.1 塑料袋质量标准检验项目合格限度外观：表面应光洁、色泽均匀，不得有穿孔、异物、异味、粘连。
诺威(帕洛诺司琼)PPT
瑞士 Helsinn Healthcare
2003
美国
2008
第一、二代5-HT3RAs结构比较
融合的三环结构 与5-HT相似的吲哚环
Rojas C, Anesth Analg,2008;107:469 –478.
第一、二代5-HT3RAs的区别：受体结合
昂丹司琼和格拉司琼 分类 结合位点 结合方式 协同作用 受体功能 5-HT3竞争性拮抗剂 1个经典结合位点 单纯两分子结合 无 与受体分离后受体功能立刻恢 复 帕洛诺司琼 5-HT3变构性拮抗剂 2个结合位点 变构结合 正协同反应（位点亲和力彼此增强） 即使与受体分离仍长效抑制
诺
威
盐酸帕洛诺司琼注射液
江苏先声药业有限公司
肿瘤治疗相关呕吐对病人生活质量影响
轻微 ：不适感
严重 ：脱水、电解质紊乱、营养不良、
胃肠道粘膜撕裂出血
治疗依从性降低
治疗贻误
中止有效治疗
CINV类型
预期性呕吐 Anticipatory
急性呕吐 Acute
具有中高度催吐的化疗引起的 Delayed 恶心呕吐反应至少持续3天
• 化疗前半小时给予单剂量静脉注射 • 静脉注射时间应超过30S
帕洛诺司琼CINV推荐用法：
多日化疗 重度致吐化疗 中度致吐化疗
代表药物 小剂量顺铂 < 50 mg/m2 卡铂 奥沙利铂 > 75 mg/m2 伊立替康 蒽环类 环磷酰胺≤1.5 g/m2 代表药物 大剂量顺铂 ≥ 50 mg/m2 乳腺癌AC方案 环磷酰胺 > 1.5g/m2 代表： 顺铂多日剂量分割方案 血液肿瘤化疗方案 骨髓移植
– 1、预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐； – 2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。
赛沃替尼化学结构
赛沃替尼化学结构
赛沃替尼是一种化学药物，其化学名称为1-[(1S)-1-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)乙基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪，分子式为C17H15N9，分子量为345.36。
赛沃替尼的化学结构十分独特，它包含了一个咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基团，一个1-甲基-1H-吡唑-4-基团，以及一个1H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪基团。
这些基团通过碳碳键和氮氮键相互连接，形成了一个复杂的分子结构。
咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基团是赛沃替尼的一个关键部分，它具有强烈的芳香性，为分子提供了稳定性和反应活性。
1-甲基-1H-吡唑-4-基团则是一个具有生物活性的基团，它可以通过与生物体内的受体结合来发挥药效。
1H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪基团是赛沃替尼分子的核心部分，它具有高度的平面性和共轭性，能够稳定地存在于分子中，并且与咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基团和1-甲基-1H-吡唑-4-基团相互作用，共同构成了赛沃替尼的分子骨架。
总的来说，赛沃替尼的化学结构具有高度的复杂性和独特性，这种结构使得它能够在生物体内发挥强大的药理作用，成为一种有效的药物分子。