脂质体在生物学中的应用新前景整理.ppt

• eg2：胰岛素口服后由于胃酶和酸的破坏作 用，生物利用度低，而用脂质体包裹后，可 克服这些缺点，口服后动物血糖下降明显。
脂质体在生物学中的应用新前景
14
三、脂质体作为疫苗载体
• 脂质体作为疫苗佐剂可同时增强 机体的体液免疫和细胞免疫。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
3
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
图1：脂质体的制法
脂质体在生物学中的应用新前景
4
一、脂质体的结构组成
• 形状：球形 • 直径：约为几十纳米到几十微米。 • view：
• 脂质体是由磷脂双层构成的具有水相内 核的脂质微囊，目前脂质体已应用于研 究蛋白质与生物膜的相互作用、生物膜 中离子的转运、药物与膜受体作用、酶 催化活性模拟、包载药物、基因转移等 方面。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
图5：热敏感脂质体的作用方式
脂质体在生物学中的应用新前景
10
2 、抗癌药物脂质体
• 许多细胞抗癌药物抗癌作用良好，但毒性 大；
• 这些药物对机体正常组织和病理部位无选 择性；
• 最好的方法是使药物直接达到病理部位
• eg：放线菌素D、丝裂霉素、氨甲喋呤、 博来霉素、顺铂等都已用脂质体包裹，美 国FDA已批准了阿霉素脂质体TLCD99、 两性霉素B、柔红霉素脂质体进入临床试验。
脂质体在生物学中的应用新前景
17
谢谢您的观看！
制作单位：02生物科学 制作人： 潘奥
黄明鸣 陈焜 穆国会 龙飞 呜谢：02生物科学 韦庆焜
脂质体在生物学中的应用新前景
12
4、多肽及酶类药物脂质体
• 多肽、酶类药物都是生物大分子；
其共同特点是： • 在生物体内不稳定，易被蛋白
水解酶降解，因此在生物体内的 半衰期较短； • 而且绝大部分不利于口服给药。
脂质体在生物学中的应用新前景
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
9
eg2：
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
16
五、脂质体用作基因治疗 和核酸免疫中的DNA载体
• 作为基因载体，脂质体具有：无毒、 无免疫原性、可生物降解的特点， 可保护外源DNA不被核酸酶降解， 能将目的基因特异传递到靶细胞中。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
一脂质体的结构组成二脂质体作为药物载体1脂质体作为药物载体的特点2抗癌药物脂质体3抗寄生虫和真菌药物脂质体4多肽及酶类药物脂质体三脂质体作为疫苗载体四脂质体用于免疫诊断五脂质体用作基因治疗和核酸免疫中的dna载体脂质体在生物学中的应用新前景脂质体是由磷脂双层构成的具有水相内核的脂质微囊目前脂质体已应用于研究蛋白质与生物膜的相互作用生物膜中离子的转运药物与膜受体作用酶催化活性模拟包载药物基因转移等方面
图2：电镜下的脂质体
脂质体在生物学中的应用新前景
6
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
图3：脂质体模式图（示抗体）
脂质体在生物学中的应用新前景
7
二、脂质体作为药物载体
双层脂质体及大多室脂质体（根据 形态结构的不同） 。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
5
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
• 脂质体静脉注射后，可迅速被网状内皮系统 所摄取，因此可用脂质体包裹药物。
• eg：五价锑毒性很大，其治疗剂量与毒性剂 量相等，当用脂质体包裹后，治疗剂量大大 减少，少于毒性剂量。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
11
3、抗寄生虫和真菌药物脂质体
• 有些寄生虫病如利什曼原虫和疟原虫进入人 体后是寄生于网状内皮系统。
13
• eg1：超氧化物歧化酶(SOD)主要功能是 “一清四抗”，即清除体内多余的自由基， “四抗”为抗肿瘤，抗疲劳，抗病及抗衰老。 SOD用脂质体包裹后，半衰期明显提高，且 由于脂质体的结构特点，细胞对SOD的摄取 能力也同时增加，从而能更好地行使其功能。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
15
四、脂质体用于免疫诊断
• 具有荧光性的物质或酶活性物质包裹 于脂质体中，再在脂质体上连接特异 抗体，当脂质体上抗体与特异性抗原 结合后，脂质体破裂，释放出荧光素， 测其荧光强度，即可求出抗原含量。
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体 在生物学中的应用新前景
主要内容：
一、脂质体的结构组成 二、脂质体作为药物载体
1、脂质体作为药物载体的特点 2、抗癌药物脂质体 3、抗寄生虫和真菌药物脂质体 4、多肽及酶类药物脂质体
三、脂质体作为疫苗载体 四、脂质体用于免疫诊断 五、脂质体用作基因治疗和核酸免疫中
的DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
Preview
一、结构特点 二、药物载体 1、特点 eg1 eg2 2、抗癌药物 3、抗寄生虫/真菌药物 4、多肽、酶类药物 eg 三、疫苗载体 四、免疫诊断 五、DNA载体
脂质体在生物学中的应用新前景
8
eg1：
个①
多结 价合 靶一
同②
一结 靶合
于
两③ 价结 抗合 体多
个
图4：靶敏感脂质体作用的三种方式
1、脂质体作为药物载体的特点
• 对机体毒副作用小，其结构与生物膜有较大 的相似性和组织相溶性，易被组织吸收。
• 包裹药物为物理过程，不改变药物分子结构， 并可降低药物毒性，减小药物使用量。对药 物分子大小要求不严格。
• 可根据需要制备特殊性能的脂质体，如免疫 脂质体、各种条件敏感性脂质体进行靶向给 药，提高药物效果。