执业西药师考试:西药一
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西药一第一章:药物与药学专业知识
第一节:药物与药物命名
药物的来源
化合合成
来源于天然产物的药物抗生素
生物技术药物
细胞因子
重组蛋白质药物
抗体药物
疫苗
寡核苷酸药物
药物的结构与命名
常见化学结构
药物命名
通用名
国际非专利药名I NN
只有一个
不受专利保护
文献、资料、药品及药典中使用
安照WHO原则命名
商品名
企业制定命名
进行专利保护
不能暗示药物疗效、及用途
化学名
准确表述药物化学结构
按照“中国化学协会公布的有机化物质系统命名原
则”命名
第二节:药物剂型与制剂
剂型与制剂的区别
剂型不同的给药形式
制剂
将原料药按照某种剂型制成一定规格并具有一定
质量标准的具体品种,
制剂名=药物通用名+剂型名
剂型分类
给药途径分类
经胃肠道给药剂型
散剂
胶囊剂
片剂
溶液剂
糖浆剂
丸剂
非经胃肠道给药途径无肝脏首过效应
注射给药注射剂
皮肤给药
外用洗剂
溶液剂
贴剂
软膏剂
凝胶剂
眼部给药
眼膏剂
滴眼剂
植入剂
眼用凝胶
鼻腔给药
喷雾剂
滴鼻剂
粉雾剂
口腔给药
含片
舌下片
漱口剂
膜剂
肺部给药
吸入剂
粉雾剂
气雾雾剂
直肠、阴道、尿道给药
栓剂
灌肠剂
按分散体系分类
真溶液类
溶液剂
糖浆剂
甘油剂
溶液型注射剂
混悬液类
口服混悬剂
混悬型洗剂
部分软膏剂
胶体溶液类
溶胶剂
胶浆剂
乳胶类
口服乳胶剂
静脉乳剂
乳膏剂
气体分散类
气雾剂
喷雾剂
固体分散类
散剂
胶囊剂
片剂
丸剂
微粒类
微囊
微球
脂质体
纳米囊
纳米粒
纳米脂质体
按形态分类
气体剂气雾剂
液体剂芬香水剂
半固体剂
糊剂
软膏剂
其他分类
按制法分类
浸出制剂
酊剂
流浸膏剂
无菌制剂
滴眼剂
注射剂
按作用时间分类
速释
普释
缓释制剂
剂型作用
改变药物的作用性质
硫酸镁
口服可以泻下
静脉注射镇静、解痉
依沙吖啶
1%注射液用作中期引产
0.1%-0.2%溶液用作外来杀菌
消除/减小药物不良反应
氨茶碱治疗哮喘时,有心跳加速的毒副作用;制成栓剂可消除
缓控释剂保持血药浓度平稳
产生靶向作用
调节药物作用速度
影响疗效
提高药物的稳定性
药用辅料分类、功能
分类
按来源
天然
合成
半天然
按作用和用途
填充剂
稀释剂
增溶剂
助溶剂
黏合剂
按给药途径略
功能
赋型
提高药效
调节药物作用
提高稳定性
使制备过程顺利进行
增加病人用药的顺应性
原则
无不良影响
不降低疗效
不产生毒副作用
不干扰制剂质量监控
辅料作用不包括改变药物的作用性质
药物稳定性和药品有效性
药物制剂稳定性变化
化学不稳定性
水解
氧化
还原
光解
异构化
聚合
脱羧
物理不稳定性
混悬剂
颗粒结块
结晶生长
乳剂
破裂
分层
胶体老化
片剂
崩解度
溶出速度改变
生物不稳定性微生物污染
药物的化学降解途径
水解
酯类(内酯)代表
盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因注射液变黄主要原因
盐酸可卡因
盐酸丁卡因
氢溴酸后马托品
硫酸阿托品
溴丙胺太林
酰胺类(包括内酰胺)
水解后产物为酸与胺
代表
青霉素类
头孢菌素类
氯霉素
巴比妥类
利多卡因
对乙酰氨基酚
含有不稳定的β-内酰胺环,在氢离子,氢
氧离子作用下,易裂环失效
氧化
酚类药物含酚羟基
肾上腺素
左旋多巴
吗啡
水杨酸钠
烯醇类含烯醇基维生素C
其他类
芳胺类磺胺嘧啶钠
吡唑酮类
氨基比林
安乃近
噻嗪类
盐酸氯丙嗪
盐酸异丙嗪
含碳碳双键
维生素A
维生素D
其他
异构化
聚合
脱羧聚氧易脱水
药物制剂稳定性影响因素与稳定化方法
药物制剂稳定性影响因素
处方因素
广义酸碱催化
处方中的缓冲剂对药物水解有催化作用
比如
磷酸盐
醋酸盐
枸橼酸盐
硼酸盐
P H影响
离子强度的影响
等渗调节剂
抗氧剂
溶剂极性影响
对水解产生主要影响
比如
丙二醇作巴比妥钠注射液的溶剂,介电常数低,
药物水解延缓
表面活性剂
处方中基质或赋性剂的影响片剂润滑剂硬脂酸镁能够促进乙酰水杨酸水解
外界因素
温度
空气(氧)
光线及包装材料
金属离子对自氧化有催化作用
湿度及水分
药物制剂稳定化方法
调节PH
改变溶剂
在水中不稳定药物加入乙醇、丙二醇、甘油等极
性溶液,减少药物的降解速度
加入抗氧剂或金属离子络合剂
水溶性抗氧剂
亚硫酸钠
亚硫酸氢钠
焦亚硫酸钠
硫代硫酸钠
硫脲
维生素C
半胱氨酸
油溶性抗氧剂
叔丁基对羟基茴香醚(BHA)
2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)
维生素E
温度控制
控制水分、湿度
驱逐氧气
通入二氧化碳
通入氮气
遮光
稳定化的其他方法
改变剂型或生产工艺
采用直接压片或包衣工艺
制成固体制剂硝酸甘油
制成微囊或包合物易氧化的盐酸异丙嗪制成B-环糊精包合物
制备稳定的衍生物
制成酯类
制成前途药物
加入干燥剂及改善包装3%二氧化硅作于干燥器提高阿司匹林的稳定性
药物稳定性试验
强化使用
影响因素试验
高温(60℃放置10天)、高湿(25℃相对湿度
90%±5%放置10天、强光(4500l±500lx放置10
天)
加速试验
温度(40±2℃)相对湿度(75%±5%)条件下
进行6个月
预测药物在常温下的稳定性
长期试验温度25%±2%,湿度相对(60%±10℃)确定样品的有效期
药物有效性
t0.9
药物降解10%所需的时间即:有效期
t0.9=0.1054/K
有效期
表示方式
有效期至XXXX年XX月XX月
有效期至XXXX/XX/XX
有效期至XXXX.XX.XX
标注期限的计算
标注到日起始日期对应年月日的前一天
标注到月起始月份对应年月的前一月
药物制剂配伍变化及相互作用配伍使用和配伍变化
药物配伍使用的目的
利用协同作用增强疗效
复方阿司匹林片
复方降压片
延缓或减少耐药性,提高疗效
阿司匹林与克拉维酸配伍
磺胺药与甲氧苄啶联用
利用拮抗作用克服某些药物的不良反应吗啡镇痛与阿托品配伍
消除吗啡对中枢的抑制;
消除吗啡对胆道、输尿管和支气管平滑肌的兴奋
作用
预防或治疗合并症或多种疾病硝苯地平与格列美脲合用治疗高血压和糖尿病
配伍变化的类型
物理配伍变化
溶解度改变氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液析出氯霉素
吸湿、潮解、液化、结块
吸湿中药的干浸膏、颗粒
液化樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生液化不影响疗效
结块板蓝根颗粒易吸湿后易结块
粒径或分散状态的改变布洛芬混悬液分裂
药理配伍变化
协同作用磺胺类药物与甲氧苄啶合并使用,疗效增强
拮抗作用
增加毒副作用异烟肼与麻黄碱、阿托品合并应用,副作用增强
特殊
不能在林格注射液中加入
促皮质激素
两性霉素B
去甲肾上腺素
四环素类抗生素
不能在葡糖糖溶液中加入
卡那霉素
新生霉素
氨茶碱
氢化可的松
华法林
化学配伍变化
浑浊、沉淀
P H改变产生沉淀
酸性药物盐酸氯丙嗪+碱性异戊巴比妥溶液
酸性药物哌替啶注射液+碱性药物异戊巴比妥钠
注射液
20%磺胺嘧啶钠注射液(PH9.5~11)+10%葡萄
糖(PH 3.5~5.5)
生物碱盐溶液的沉淀
生物碱(黄连素、黄岺苷)盐溶液和鞣酸、碘、
碘化钾、乌洛托品等产生沉淀
水解产生沉淀
苯巴比妥钠水溶液
硫酸锌滴眼液
复分解产生沉淀
硫酸镁+可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强
的溶液
硝酸银+氯化物的水溶液
产气
溴化铵+利尿药=产氨气
溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍,
产氨气
碳酸盐、碳酸氢钠和酸类药物反应,生成二氧化
碳
乌洛托品与酸性药物产生甲醛
变色
含酚羟基的药物+铁盐,颜色变深
维生素C与烟酰胺混合变色
多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液,变成粉红至紫
色
氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变黄
产生有毒物质
朱砂不与溴化氢、溴化钠、溴化钾、碘化钠、硫
酸亚铁等配伍
发生爆炸
氯化钾+硫
高锰酸钾+甘油
强氧化剂+蔗糖或葡糖糖
分解破坏、疗效下贱
甲硝唑+乳酸环丙沙星
维生素C+维生素B12
红霉素乳糖酸盐+葡糖糖氯化钠注射液
配伍禁忌及其类型
注射液的配伍变化
注射剂配伍禁忌
血液
甘露醇
20%甘露醇注射液是过饱和溶液,若加入氯化
钾、氯化钠等溶液,出现析出结晶
注射剂配伍变化的主要原因
P H的改变
沉淀
新生霉素+5%葡萄糖
诺氟沙星+氨苄西林
变色
磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使
肾上腺素变色
溶剂组成改变沉淀
地西泮注射液和5%葡萄糖、0.9%氯化钠、0、
167mol乳酸钠注射液配伍
离子作用加速水解乳酸根离子与氨苄西林和青霉素G配伍
盐析作用
两性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中
静脉滴注
缓冲容量沉淀
10ml 5%硫喷妥钠和含乳酸盐的葡萄糖注射液配
伍
直接反应变色
四环素和含钙盐的输液在中性或碱性下,会产生
不溶性螯合物
四环素
四环素与钙、铝生产黄色螯合物
与亚铁离子生成红色
与镁离子生成绿色螯合物
氧与二氧化碳的影响沉淀
二氧化碳与苯妥英钠、硫喷妥钠注射液反应,PH
下降,可能析出沉淀
光敏感性遇光变质或变性
两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B2、四环素、
雌性激素
反应时间沉淀
2h左右,磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合会
出现沉淀
成分的纯度浑度
含微量钙盐的氯化钠原料与2.5%枸橼酸钠注射
液配伍
配合量沉淀或降解速度增加
混合顺序沉淀
1g氨茶碱与300g烟酸配伍,先将氨茶碱用输液
稀释至100ml,再缓慢加入烟酸可得澄明溶液;
氨茶碱与烟酸先混合再稀释,则出现沉淀
配伍禁忌的预防与处理
药品的包装与存储
包材
按使用分类
I类直接接触药品且直接使用的药品包材、容器
I I类直接接触药品、但便于清晰
I II类I、II类以外的其他
按形状
按材料
药品储存
湿度35%~75%
行色管理
合格绿色
红色不合格
黄色待确认
药品摆放
按批摆放,不同批号的药品不得混批
垛间距不小于5cm
与墙、顶、温度调控器、管道等间距不小于
30cm
与地面不小于10cm
第三节:药学专业知识
药物化学
定义
研究工作
药剂学
定义
研究工作
药物效应动力学定义涉及研究药物对机体的作用及作用机制
药物动力学定义研究药物在集体的影响下所发生的变化及其规律
新药研究
临床前药理毒理学研究
临床药理学研究
0期临床试验药物的安全性、药动学特征
I期临床试验人体安全性评价试验20~30例
I I期临床试验对受试药的有效性和安全性做出初步评价>100例
I II期临床试验大于300例
I V期临床试验上市后的检测
第二章:药物的结构与药物作用
第一节:药物理化性质与药物活性
第二节:药物结构与药物活性
第三节:药物化学结构与药物代谢
第三章:药物固体制剂和液体制剂
与临床应用
第一节:固体制剂
第二节:液体制剂
第四章:药物灭菌制剂和其他制剂
与临床应用2
第五章:药物递送系统(DDS)与
临床应用3
第六章:生物制剂学4
第七章:药效学4
第八章:药品不良反应与药物滥用
监控4
第九章:药物的体内动力学过程5
第十章:药物质量与药品标准2
第十一章:常用药物结构特征与作
用9
固体剂
丸剂
散剂
片剂
颗粒剂
胶囊剂。