《药物化学》第一章 绪论ppt课件
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另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
麻黄-麻黄素
由于化学学科的发展，尤其是有机化学合成技术的发展，临床医学家 开始从有机化合物中寻找对疾病有治疗作用的化合物，如用氯仿和乙 醚作为全身麻醉药，水合氯醛作为镇静催眠药等都是这样典型的事例 。由于有机合成化学为生物学实验提供了化合物基本的来源，人们在 总结化合物生物活性的基础上提出了药效团的概念，指导人们开始有 目的的药物合成研究。
平 毒 寒 温
草 ， 了 解
湘 大 地 ，
山 涉 水 ，
。 炎 帝 神
和 医 药 的
系 传 说 中
， 也 就 是
李 时 珍
1518 1593
27
52 1892
374 11096
1111
16 ,
.
近药总以贵医精书收中载本
代物结前遗药美中集载有草
科 学 影 响 巨 大 。
巨 典 ”
对 人 类
被 誉 为 “ 东 方
面察，毕
大
，
在欧洲，1769年，瑞典药师、化学家KWS chheels将酒石 酸（酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸水解制备成酒石 酸，拉开了天然有机化学的序幕。
1804~1806年，法国药师Derosne和德国药师FAWSerturner 从鸦片中分离出吗啡，成为药物化学的开端。
20世纪50年代，从印度民间草药萝芙木中发现降血压活性 成分利血平以及从降血糖草药长春花中发现抗癌成分长春 花碱，兴起国际科学家从民间草药中研究生理活性成分的 热潮。
中 医 药 学 的 系 统
产 。 是 对
世 纪
宝 库 中 的 一 份 珍
的 插 图 ， 是 我 国
还 绘 制 了
幅
医 方
个 ，
有 新 药
种 ，
药 物
种 ， 其
纲 目 共 有
卷 ，
年的对广生
医本
编整本收精
药草
成理草博力－ 学 纲
。总学采，
家目
结进，亲
李是
，行实历年 时 明
历了地实 ﹀ 珍 朝
时全考践以 ︿ 伟
公元1～2 世纪，神 农尝百草
尝神仍药经中病现识尝之百尝行农发的炎神
断农在，记药、了别百药草遍遍氏明农帝农
肠氏习大载。养具了草性之百三跋者业，氏
草 而 死 。
最 终 因 误
用 。 相 传
多 数 至 今
365
了
味 中
神 农 本 草
生 保 健 的Βιβλιοθήκη 有 攻 毒 祛百 草 ， 发
的 过 程 中 ，
。 神 农 在
生命科学
（医学、药理学、病理学、微生物
学、基因组学）
11
第一节
药物化学的起源与发展
12
一、药物化学的起源与发展
发现阶段
发展阶段 设计阶段
Discovery(---1930) Development(1932---1960) Design(1960---)
1
以天然产物为主的发现阶段—Discovery(---1930)
毒芹-毒芹碱
21
颠茄-阿托品 千层塔-石杉碱甲
咖啡树-咖啡因
23
随着化学的发展开始合成药物
19世纪，有机化学工业从无到有发展很快。人们在煤焦油中分离出苯 、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年，化学家帕金(W. H. Parkin1838-1907，英)以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合 成的染料。以后化学家又合成了一系列染料，发现了药物和香料。
药物化学的研究对象
化学药物
通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）的化
学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应
的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功
能的作用。
H3C
H
CH3 6
O
3 O
O
H
1O 9 H 10 CH3 O
黄花蒿
我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取得到 抗疟药 分子式：C15H22O5；分子量：282.33；无色针状结晶，味苦
“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的 发展基础，积累了丰富的内容。
随着寿命的不断延长，生活质量的不断提高，人们对 药物提出了更高的要求。
药物化学面临着重大的瓶颈问题。
药物化学的地位（药学领域各学科的带头学科）
药事管理学 药物代谢动力学
药理学
毒理学 生物化学 药物分析学
药剂学
化学
药物化学
药物
化学科学
药物化学
生命科学
7
化学科学： 阐明药物内在本质的科学。
生命科学：（包括解剖学、生理学、生药学、药 理学、细胞学、遗传学、免疫学等）
解释药物作用的理论及临床应用基础的科学。
药物化学：发现与发明新药、合成化学药物、阐 明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生 物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
19世纪发现的具有药效的生物碱有10余种：
1817年，从吐根中提得吐根碱; 1818年，从番木鳖中得到番木鳖碱; 1820年，从金鸡纳树皮中分离出奎宁、辛可宁;从秋水仙种
子中分离出秋水仙碱； 1821年，从咖啡豆中得到咖啡因; 1828年，从烟草中提取出尼古丁; 1832年，从鸦片中分离出那塞因与可待因; 1856年，从古柯树叶中得到古柯碱; 1871年，从山道年篙中得到山道年碱; 1885年，从麻黄中提取出麻黄素和伪麻黄素。
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
麻黄-麻黄素
由于化学学科的发展，尤其是有机化学合成技术的发展，临床医学家 开始从有机化合物中寻找对疾病有治疗作用的化合物，如用氯仿和乙 醚作为全身麻醉药，水合氯醛作为镇静催眠药等都是这样典型的事例 。由于有机合成化学为生物学实验提供了化合物基本的来源，人们在 总结化合物生物活性的基础上提出了药效团的概念，指导人们开始有 目的的药物合成研究。
平 毒 寒 温
草 ， 了 解
湘 大 地 ，
山 涉 水 ，
。 炎 帝 神
和 医 药 的
系 传 说 中
， 也 就 是
李 时 珍
1518 1593
27
52 1892
374 11096
1111
16 ,
.
近药总以贵医精书收中载本
代物结前遗药美中集载有草
科 学 影 响 巨 大 。
巨 典 ”
对 人 类
被 誉 为 “ 东 方
面察，毕
大
，
在欧洲，1769年，瑞典药师、化学家KWS chheels将酒石 酸（酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸水解制备成酒石 酸，拉开了天然有机化学的序幕。
1804~1806年，法国药师Derosne和德国药师FAWSerturner 从鸦片中分离出吗啡，成为药物化学的开端。
20世纪50年代，从印度民间草药萝芙木中发现降血压活性 成分利血平以及从降血糖草药长春花中发现抗癌成分长春 花碱，兴起国际科学家从民间草药中研究生理活性成分的 热潮。
中 医 药 学 的 系 统
产 。 是 对
世 纪
宝 库 中 的 一 份 珍
的 插 图 ， 是 我 国
还 绘 制 了
幅
医 方
个 ，
有 新 药
种 ，
药 物
种 ， 其
纲 目 共 有
卷 ，
年的对广生
医本
编整本收精
药草
成理草博力－ 学 纲
。总学采，
家目
结进，亲
李是
，行实历年 时 明
历了地实 ﹀ 珍 朝
时全考践以 ︿ 伟
公元1～2 世纪，神 农尝百草
尝神仍药经中病现识尝之百尝行农发的炎神
断农在，记药、了别百药草遍遍氏明农帝农
肠氏习大载。养具了草性之百三跋者业，氏
草 而 死 。
最 终 因 误
用 。 相 传
多 数 至 今
365
了
味 中
神 农 本 草
生 保 健 的Βιβλιοθήκη 有 攻 毒 祛百 草 ， 发
的 过 程 中 ，
。 神 农 在
生命科学
（医学、药理学、病理学、微生物
学、基因组学）
11
第一节
药物化学的起源与发展
12
一、药物化学的起源与发展
发现阶段
发展阶段 设计阶段
Discovery(---1930) Development(1932---1960) Design(1960---)
1
以天然产物为主的发现阶段—Discovery(---1930)
毒芹-毒芹碱
21
颠茄-阿托品 千层塔-石杉碱甲
咖啡树-咖啡因
23
随着化学的发展开始合成药物
19世纪，有机化学工业从无到有发展很快。人们在煤焦油中分离出苯 、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年，化学家帕金(W. H. Parkin1838-1907，英)以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合 成的染料。以后化学家又合成了一系列染料，发现了药物和香料。
药物化学的研究对象
化学药物
通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）的化
学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应
的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功
能的作用。
H3C
H
CH3 6
O
3 O
O
H
1O 9 H 10 CH3 O
黄花蒿
我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取得到 抗疟药 分子式：C15H22O5；分子量：282.33；无色针状结晶，味苦
“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的 发展基础，积累了丰富的内容。
随着寿命的不断延长，生活质量的不断提高，人们对 药物提出了更高的要求。
药物化学面临着重大的瓶颈问题。
药物化学的地位（药学领域各学科的带头学科）
药事管理学 药物代谢动力学
药理学
毒理学 生物化学 药物分析学
药剂学
化学
药物化学
药物
化学科学
药物化学
生命科学
7
化学科学： 阐明药物内在本质的科学。
生命科学：（包括解剖学、生理学、生药学、药 理学、细胞学、遗传学、免疫学等）
解释药物作用的理论及临床应用基础的科学。
药物化学：发现与发明新药、合成化学药物、阐 明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生 物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
19世纪发现的具有药效的生物碱有10余种：
1817年，从吐根中提得吐根碱; 1818年，从番木鳖中得到番木鳖碱; 1820年，从金鸡纳树皮中分离出奎宁、辛可宁;从秋水仙种
子中分离出秋水仙碱； 1821年，从咖啡豆中得到咖啡因; 1828年，从烟草中提取出尼古丁; 1832年，从鸦片中分离出那塞因与可待因; 1856年，从古柯树叶中得到古柯碱; 1871年，从山道年篙中得到山道年碱; 1885年，从麻黄中提取出麻黄素和伪麻黄素。