LY303511 hydrochlorideup_NV-128_EM 101 hydrochloride_mTOR_CAS号2070014-90-1_M9121说明书_AbMole中国
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分子量342.82
溶解性（25°C ）
DMSO ≥ 40 mg/mL 分子式C19H19ClN2O2Water CAS 号2070014-90-1Ethanol
储存条件
3年 -20°C 粉末状
生物活性
LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物，但LY303511不抑制PI3K 。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K 电流(IC50=64.6±9.1 μM)。LY303511通过过氧化氢介导的丝裂原活化蛋白激酶活化和死亡受体的上调，来增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。有研究报道显示，在体内施用LY303511(10 mg/kg/天)，可以抑制体内PC-3肿瘤的生长。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）
小鼠
大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数
3
6
12
8
5
20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。
参考文献
LY303511 enhances TRAIL sensitivity of SHEP-1 neuroblastoma cells via hydrogen peroxide-mediated mitogen-activated protein kinase activation and up-regulation of death receptors.
Shenoy K, et al . Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1941-50. PMID: 19223550.
LY303511 (2-piperazinyl-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one) acts via phosphatidylinositol 3-kinase-independent pathways to inhibit cell proliferation via mammalian target of rapamycin (mTOR)- and non-mTOR-dependent mechanisms.
Kristof AS, et al . J Pharmacol Exp Ther. 2005 Sep;314(3):1134-43. PMID: 15923340.
The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor LY294002 potently blocks K(V) currents via a direct mechanism.El-Kholy W, et al . FASEB J. 2003 Apr;17(6):720-2. PMID: 12586735.
LY303511 hydrochloride 目录号M9121
化学数据
+2m m m m m