丙硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为每天300mg，视病情
轻重介于150～400mg，分次口服，一日最大量600mg。

抗甲状腺药物。

其作用机理是抑制甲状。

常见有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反响；也有皮疹、药热等过敏反响，有的皮疹可开展为剥落性皮炎。

目录
1根本资料 2药理作用 3药物分析 4用法用量 5不良反响
5.1 皮疹或皮肤瘙痒 5.2 血液系统异常 5.3 其他 6禁忌 7相互作用 8片剂制剂 8.1 介绍 8.2 动力学 8.3 适应症 8.4 不良反响 8.5 考前须知 8.6 相互作用 9ANVA
1根本资料
药物名称：丙硫氧嘧啶英文名称：Propylthiouracil
丙硫氧嘧啶
药物别名：丙基硫氧嘧啶
英文别名：Procasil、Propacil、Propycil、Prothiucil、Thyracil、Tiotil 类别：西医药物 2药理作用
抑制甲状腺激素合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸碘化及偶联，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上。

抑制外周组织的T4转化外T3 免疫抑制作用
3药物分析
方法名称：丙硫氧嘧啶原料药—丙硫氧嘧啶的测定—中和滴定法。

应用范围：该方法采用滴定法测定丙硫氧嘧啶原料药中丙硫氧嘧啶的含量。

该方法适用于丙硫氧嘧啶原料药。

方法原理：供试品加氢氧化钠试液与水溶解，加酚酞指示液，滴加稀醋酸至红色消失，加二苯偕肼指示液，用硝酸汞滴定液滴定至溶液显淡紫堇色，根据滴定液使用量，计算丙硫氧嘧啶的含量。

试剂：1. 氢氧化钠试液 2. 稀醋酸
3. 二苯偕肼指示液
4.硝酸汞滴定液〔0.05mol/L〕
5. 基准氯化钠仪器设备：
试样制备：1. 氢氧化钠试液
取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL。

2. 稀醋酸
取冰醋酸60mL，加水稀释至1000mL。

3. 二苯偕肼指示液
取二苯偕肼1g，加乙醇100mL使溶解。

4.硝酸汞滴定液〔0.05mol/L〕
配制：取硝酸汞17.2g，加水400mL与硝酸5mL溶解后，滤过，再加水适量使成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃枯燥至恒重的基准氯化钠约0.15g，精密称定，加水100mL 使溶解，加二苯偕肼指示液1mL，在剧烈振摇下用本液滴定至显淡玫瑰紫色。

每1mL硝酸汞滴定液〔0.05mol/L〕相当于5.844mg的氯化钠。

根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

操作步骤：精密称取供试品约0.3g，加氢氧化钠试液5mL与水50mL，必要时加热使溶解，放冷至室温，加酚酞指示液2滴，滴加稀醋酸至红色消失，加二苯偕肼指示液1mL，用硝酸汞滴定液〔0.05mol/L〕滴定至溶液显淡紫堇色。

每1mL 硝酸汞滴定液〔0.05mol/L〕相当于17.02mg的C7H10N2OS。

注：“精密称取〞系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。

“精密量取〞系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2022年版，一部，p.78。

4用法用量
用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为每天300mg，视病情轻重介于150～4
甲状腺
00mg，分次口服，一日最大量600mg。

病情控制后逐渐减量，维持量每天50～150mg，视病情调整；小儿开始剂量每日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。

⑴用药剂量应个体化，根据病情、治疗反响及甲状腺功能检查结果随时调整。

⑵每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。

⑶甲亢手术前7～10天应加用碘化物，以减轻甲状腺充血，便于手术。

⑷放射性碘治疗前2～4天应停用抗甲状腺药，以减少对放射性碘摄取的干扰。

放射性碘治疗后3～7天可恢复用药，以促使甲状腺功能恢复正常。

⑸如出现甲减病症和体征，应减量或暂时停药，并辅以甲状腺激素制剂。

⑹如出现粒细胞缺乏或肝炎的病症和体征，应停止用药，并予以支持疗法。

轻度白细胞减少不必停药，但应加强观察，复查血象。

⑺出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。

⑻疗效观察及疗程：经适量抗甲状腺药物治疗约2周，病症开始好转，经8～12周后，病情可得到控制。

此时应减量，否那么会出现甲状腺功能减退症。

减量期可历时约8周，先减至原用量的2/3，然后减至1/2，如病情稳定，可继续减至维持量。

维持量应根据病情适当增减。

疗程一般为12～18个月。

到达此阶段后，如病情控制良好，所需维持量甚小，甲状腺肿大减轻，血管杂音减弱或消失，血中甲状腺自身抗体〔甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体〕转为阴性，那么停药
氨基酸
后持续缓解的可能性较大，反之那么停药后复发的可能性大，对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程，或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。

5不良反响
皮疹或皮肤瘙痒
较多见的〔发生率约3～5%〕为皮疹或皮肤瘙痒，此时需根据情况停药或减量皮疹
，并加用抗过敏药物，待过敏反响消失后再重新由小剂量开始，必要时换一种制剂。

血液系统异常
严重副作用为血液系统异常，轻度白细胞减少较多见，严重的粒细胞缺乏症较少见，后者可无先兆病症即发生，有时可出现发热、咽痛。

再生障碍性贫血也可能发生。

因此，在治疗过程中，尤其首二月应定期检查血象。

其他
其他副作用包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉
丙硫氧嘧啶
管炎〔表现为患部红、肿、痛〕、红斑狼疮样综合征〔表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力〕。

⑷罕见的副作用有肝炎〔可发生黄疸、停药后黄疸可持续至10周始消退〕、间质性肺炎〔见于用丙硫氧嘧啶，伴咳嗽，气促〕、肾炎和累及肾脏的血管炎〔较多见于用丙硫氧嘧啶，伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿〕；其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子7减少。

疹，瘙痒，食欲不振，思睡，头痛。

个别白细胞减少，粒细胞缺乏症，应定期检查血象。

6禁忌
⑴妊娠及哺乳期用药：甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶等可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，甚而在分娩时造成难产、窒息。

另一方面，有明显甲亢的孕妇如不加以控制，对母亲及胎儿皆有不利的影响。

如果抗甲状腺药物的剂量较小〔每天甲巯咪唑15mg以下或丙硫氧嘧啶150mg 以下〕那么引起胎儿死亡，甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高，因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。

在判断孕妇甲亢是否控制时，应考虑正常孕妇的心率偏快，代谢率较高，血清总T4因甲状腺素结合球蛋白增多而偏高这些因素。

甲亢孕妇在妊娠后期，病情可减轻，此时可减少抗甲状腺药物的用量。

局部病人于分娩前2～3周可停药。

分娩后不久甲亢的病情可重新明显起来。

⑵甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶可由乳汁分
泌，乳母服用较大剂量抗甲状腺药物时，可能引起婴儿甲状腺功能减退，故不宜哺乳。

⑶小儿和老年人用药：小儿用药应根据病情调节用量，甲亢控制后及时减量。

血小板
用药过程中应加用甲状腺片，防止出现甲状腺功能减退。

老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。

如发生甲减，应及时减量或加用甲状腺片。

⑷以下情况座慎用：①外周血白细胞数偏低；②对硫脲类药物过敏；③肝功能异常。

孕妇及哺乳妇女慎用.结节性甲状腺肿合并甲状腺机能亢进，甲状腺癌患者忌用。

7相互作用
⑴硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反响。

⑵与抗凝药合用，可增强抗凝作用.
⑶高碘食物或药物的摄人可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。

丙硫氧嘧啶片⑴50mg⑵100mg。

口服，成人常量一次0.05-0.1g，一日0.15-0.3g。

极量：一次0.2g，一日0.6g。

甲亢内科治疗：开始一日0.2-0.6g，分3次服，病症缓解后，改维持量，一日25-100mg。

对甲状腺危象：一日0.4-0.8g，分3-4次服，疗程不超过一周。

8片剂制剂介绍
丙硫氧嘧啶片：抗甲状腺药物。

其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。

同时，在外周组织中抑制T4变为T3，使血清中活性较强的T3含量较快降低。

该品为白色片。

动力学
口服易吸收，分布于全身，服后20-30分钟达甲状腺。

60%在肝内代谢。

T1/2为2小时。

该品可通过胎盘和乳汁排出。

适应症
用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：1.病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；2.青少年及儿童、老年患者；3.甲状腺手术后复发，又不适于放射性131I治疗者；4.手术前准备；5.。