聚维酮

聚维酮
商品名：KoVidone TM
K
药典名称：聚维酮
化学名称:聚乙烯吡咯烷酮
INCI/CTFA 名称:PVP (Polyvinylpyrrolidone)
CAS 号:9003-39-8
分子结构式：
性状:
粉末或水溶液，易溶于水、醇、胺及卤代烃中，不溶于丙酮、乙醚等。

具有优良的溶解性、生物相溶性、生理惰性、成膜性、膜体保护能力和多种有机、无机化合物复合的能力，对酸、盐及热较稳定，因此有着广泛的用途。

产品规格： 品名 PVP K12 PVP K15 PVP K17 PVP K25 P VP K30 P VP K60 P VP K90
外观 白色至乳白色粉末
K 值
10.2-13.8 12.75-17.25 15.3-18.36 22.5-27.0
27-32.4 54-64.8 81-97.2
NV P 残单 (
杂质 A) (CP2005/USP26) %
max
0.1
0.1
0.1
0.1
0.1
0.1
0.1
(USP31/EP6/BP2007) ppm max 10
10 10 10 10 10 10
水分% max 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 固含量% min 95 95 95 95 95 95 95 pH 值(5﹪水溶液) 3.0-5.0 3.0-5.0 3.0-5.0 3.0-5.0 3.0-5.0 4.0-7.0 4.0-7.0
硫酸盐灰分% max 0.1
0.1
0.1
0.1
0.1
0.1
0.1
氮含量﹪
11.5-12.811.5-12.8 11.5-12.11.5-1211.5-1211.5-1211.5-12
应用：
聚维酮在医药领域有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。

应用最广
的是片剂、颗粒剂的粘合剂。

它还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂
的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。

聚维酮还可与碘合成聚维酮碘(PVP-I)
消毒杀菌剂。

在隐形眼镜中，PVP 作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。

PVP 在医药上
还可用作低温保存剂。

PVP 在医药卫生中的应用
利用PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏结能力及络合能力等性能，在医药医疗卫生领域中，可用作黏结剂、赋形剂、包衣剂、蹦解剂、助溶剂、杀菌消毒剂、增溶剂、缓释剂、胶囊外壳、分散稳定剂、成膜剂等。

在一些发达国家，如美国、德国、日本等，PVP 在医药医疗卫生领域中的应用约占PVP 消费总量的40%～55% 。

目前，PVP 在医药医疗
PVP 在医药卫生中的应用
PVP 具有很好的黏接性能和很强的溶解能力。

PVP 形成的片剂，服用后在消化道中，首先快速溶解，使药片局部膨胀而崩解，释放出药物碎片，进而加速了药物的溶解吸收，起到迅速发挥药效的作用。

PVP 能溶于水及多数有机溶剂。

正由于这些原因，PVP 已在药物片剂中广泛使用，尤其是在国外，使用PVP 做片剂黏合的常见药物举例如下：
复方磺胺甲恶唑、阿司匹林、复方阿司匹林、扑热息痛、维生素C 、潘生丁、二甲基四环素、可乐定、苯磺酰胺、复方止痛、咀嚼片为例加以说明，其配方如下：
氢氧化铝干胶0.4g
氢氧化镁细粉0.08g
糖粉0.02g
甘露醇细粉0.2g
10%PVP 乙醇（50% ）溶液0.03g
硬脂酸镁0.015g
薄荷油0.0005g
作为药物片剂黏接剂的PVP 主要是PVP-K30 ，其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定，一般为
0.5%～5% 。

PVP 作为药物辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂，有些药物药效好，但其致命的缺点是在水中的溶解度很小，导致其生物利用率大大降低，使用某些水溶性物质与这些药物共沉淀，进而提高药物的溶解度和溶解速度，达到减小剂量、提高疗效的效果。

作为难溶药物的共沉淀剂，PVP 正得到广泛的应用。

PVP 作为药物共沉淀剂的主要原因是利用PVP 分子中的羰基O 可以与难溶药物分子中的活泼氢键结合在一起，一方面使相对较小药物分子成为无定形的状态进入PVP 大分子，另一方面，氢键并没有改变PVP 易溶于水的性质，所以结果就使得难溶的药物分子通过氢键分散于PVP 大分子中，使其变得容易溶解，一些难溶药物与PVP 形成共沉淀物后溶解度得变化情况如下：
药物名称与PVP 共沉淀物比例溶解度提高得倍数
苯妥英1 ：5 2.3
阿吗啉1 ：5 38
利血平（297-420um ）1 ：3 15
难溶药物在人体内溶解度的提高也相应地提高了药物地生物利用率，如苯妥英与PVP 共沉淀后生物利用率增加了1.55 倍，难溶药物共沉淀后溶解度提高地倍数与PVP 分子量及PVP 用量有关。

在PVP 用量（质量）相同地情况下，药物溶解度增加幅度按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的顺序减小，这是因为PVP 本身的增溶作用按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的顺序变化，一般情况下PVP-K15 用的比较多。

难溶药物与PVP 共沉淀物溶解度增加随PVP 用量的变化比较复杂，对于一定分子量的PVP ，每个PVP 分子能结合的药物的分子数是一定的，难溶药物往往具有一定的晶体状态，PVP 的用量不足以结合一定量的药物而使其处于无定形分散状态时，药物仍以结晶状态为主，而溶解度变化不大。

PVP 必须达到一定含量才能时药物表现为无定形分散体系，其溶解度才能明显增加，才能达到快速溶解吸收的目的。

而不同的药物，达到与PVP 共沉淀时无定形分散的PVP 含量时不一样的，如乙酸环已胺的这一数值时70% ，可以通过PVP 共沉淀的方法来增加在人体的溶解度和生物利用率的药物还有B- 胡萝卜素、氯霉素、地塞米松、氢化泼尼松、链霉素、四环素、睾丸素。

同样，利用PVP 分子与药物分子间的氢键缔合作用可以起到与增溶、速效相反的延效、缓释作用、控制PVP 分子与药物分子间的缔合程度，可以使缔合后药物分子在人体内缓慢地释放出来，延缓其溶解速度，起到延长药效地作用。

PVP 对青霉素、氯霉素、胰岛素、水杨酸钠、普鲁卡因，可的松等药物都有延长药效的作用。

PVP 在固体药物中除了可作为药物的黏结剂、增溶剂、崩解剂、延效剂外，还可以用作药膜外衣和药囊外壳及控释膜。

用PVP 做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境中不易破裂，适当用量的PVP 与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜，可调节药剂通过膜的速率，进而可达到控释药效的作用。

PVP 在液体药物中的应用
除了上述PVP 在固体药物中的诸多应用外，PVP 在注射液及眼药中也有重要的作用。

例如PVP 用于一些注射液中，由于它和药物之间的缔合作用，使其一方面起到助溶的作用，另一方面，对于某些放置时间过长就会结晶出或沉淀出来的药剂，PVP 可以起到分散稳定的作用。

PVP 用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性，延长眼药的作用时间。

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PVME/MA共聚物二酸
化学描述：乙烯基甲醚和马来酸酐的共聚物游离酸，PVME/MA共聚物二酸
CAS NO.：25153-40-6
特性：
易溶于水
可形成高级性的光滑膜
极好的湿粘合强度
生物粘附性
主要产品与规格：
OraRez TM W 100P 20P
外观白色或类白色粉末
PH值(5% 水溶液) 1.5-2.5 1.5-2.5
水分 %max 6.0 6.0
特性粘度(1%水溶液) 4.0-10.0 0.4-1.5
重金属 ppm max. 10 10
应用：
口腔护理领域：牙膏、漱口水、义齿粘合剂等。

医药领域：为喷涂绷带和造口术的粘合剂提供优良的成膜性和粘附性，药片涂层。

共聚维酮
商品名：KoVidone TM-VA64
药典名称：共聚维酮
化学名称:乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯共聚物
INCI/CTFA 名称:VP/VA 共聚物
CAS 号:25086-89-9
分子结构式：
性质：共聚维酮是一种水溶性高分子树酯，为白色粉末，无臭无味，易吸潮，可溶于水、乙醇及无水醇类，具有良好的粘结性、吸湿性、成膜性和表面活性.
产品规格：
应用：
主要作为水溶性粘合剂和干性粘合剂应用于制粒合直接压片技术，作为成膜材料用于薄膜包衣中，作为孔道形成物应用于遮味剂中。

应用于糖衣防止裂片，底层包衣用于防潮。

交联聚维酮
商品名：PolyKoVidone TM
药典名称：交联聚维酮
化学名称:交联聚乙烯吡咯烷酮,PVPP
INCI/CTFA 名称:Insoluble PVP
CAS 号.:25249-54-1,9003-39-8
分子结构式：
性质：白色或乳白色自由流动粉末，易吸湿无臭或微臭，不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂，具有很强的膨胀性能和与多类物质的络合能力。

产品规格：
品名PolyKoVidone TM-XL(Type
A)
PolyKoVidone TM-10(Type
B)
颜色白色或浅黄色粉末
水可溶物% max. 1.0 1.0
pH 值 (1% 水溶液) 5.0-8.0 5.0-8.0
干燥失重% max 5.0 5.0
硫酸盐灰分% max 0.1 0.1
氮含量% 11.0-12.8 11.0-12.8
杂质A(残单) ppm max 10 10
过氧化物(以过氧化氢计)
ppm max
400 1000
重金属ppm max 10 10
粒度(μm),≥80%50-250 5-50
应用：由于交联聚维酮的高分子量和交联结构，不溶于水但遇水能迅促使其网络结构膨胀并产生崩解作用，医药上广泛用作片剂的崩解剂，另外被广泛用作悬浮稳定剂，药物成分络合剂，植物性药物中单宁及多酚物质的络合剂。

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：扑尔敏;马来酸氯苯吡胺;chlorprophenpyridamine maleate;chlortrimeton
分子式C20H23N2ClO4，分子量390.85。

学名马来酸氯苯吡胺。

白色结晶性粉末。

无臭
味苦。

熔点130～135℃。

能溶于水、乙醇和氯仿，水溶液呈酸性。

见光易变质。

对各种过
敏性疾病有良好疗效，能治过敏性气喘、荨麻症等。

与复方阿斯匹林同时服用，治疗伤风效
果良好。

可由吡啶、对氯甲苯与二甲酰胺等缩合后再用马来酸处理制得。

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结构式：
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济南岱罡生物科技有限公司专业从事医用生物降解材料的研究和制品开发。

产品有单体：丙交酯(LA)、乙交酯(GA)、三亚甲基碳酸酯(TMC)、对二氧环己酮(PDO)；聚合物：聚乳酸（PLA）、聚乙醇酸(PGA)、乳酸乙醇酸共聚物（PLGA）聚酸酐、聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)、聚对二氧环己酮(PPDO)、聚己内酯(PCL)以及共聚物；制品：静电纺丝膜、生物降解纤维、多孔泡沫支架。

可以根据用户要求进行特殊结构聚乳酸类衍生物的合成
所有产品的聚合和处理均在十万级净化室中进行，达到医用级标准，聚合工艺稳定，聚合产物经多次分级沉淀(抽提)处理，分子量分布≤2.0，以保证产品质量的稳定性。

一、医用生物降解聚合物
1.聚乳酸polylactide（PLA）
1.1.外消旋聚乳酸dl-polylactide(D,L-PLA,PDLLA) CAS.R.NO:51063-13-9 26680-10-4
无定型聚合物，玻璃化转变温度为50～60℃，特性粘数IV(dl/g)范围：0.2～7。

l 经FDA 批准可用作医用手术防粘连膜，注射用微胶囊、微球及埋植剂缓释制剂的辅料，可用作组织工程细胞培养的多孔支架，孔隙率、孔径和降解速率可调。

1.2.左旋聚乳酸l-polylactide（L-PLA,PLLA）CAS.R.NO: 26261-42-2 33135-50-1
结晶型聚合物，玻璃化转变温度为60～65℃，熔点为175～185℃, 特性粘数IV(dl/g)范围：0.2～8。

广泛用于内固定装置例如骨板、骨钉、手术缝合线、纺丝等。

2.聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）CAS.R.NO:26780-50-7（LA/GA＝85/15、75/25、50/50）
无定型聚合物，玻璃化转变温度为45～55℃，特性粘数IV(dl/g)范围：0.1～3.0。

可用作医用手术防粘连膜，注射用微胶囊、微球及埋植剂等缓释制剂的辅料，同时可用作组织工程细胞培养的多孔支架，孔隙率、孔径和降解速率可调。

3.聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物（MPEG-PLA、MPEG-PLGA）
无定型聚合物，特性粘数IV(dl/g)范围：0.10～1.0。

比聚乳酸具有更大的亲水性，可用于药物缓释载体和组织工程细胞培支架。

4.聚乳酸温敏水凝胶——
温敏水凝胶特性：在温度低于相转变温度时，聚合物可溶于水形成自由流动液体，温度升高至相转变温度以上，聚合物的水溶液发生相变，形成非化学交联的凝胶，并且形成凝胶的过程是可逆的，在温度降低时又可发生凝胶－溶液的转变。

通过低温下与药物或细胞混合后注射到人体，在人体温下快速形成凝胶，用缓释制剂以及组织工程细胞的培养支架。

5.聚乙二醇-聚乳酸共聚物(PLA-PEG-PLA、PLGA-PEG-PLGA)
无定型聚合物，特性粘数IV(dl/g)范围：0.10～1.0。

比聚乳酸具有更大的亲水性，可用于药物缓释载体和组织工程细胞培支架。