EC在制剂中应用的研究进展
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加入辅料而制成 的包衣材料。 （ 三） 作 为载体
稳定剂是一类能增加溶液 、胶体 、固体、混合物的稳定性能 的化学 物 ，它可以减慢反应 ， 保持化学平衡 ，降低表面张力 ，防止光 、热分解 或氧化分解 等作用 。乙基纤维素在制药技术 中用作稳定剂 ， 常 以保护涂 层 的方式增加药物 的稳定性。作为药片的保护涂层 ，乙基纤维素可 以降 低药片对湿度的敏感性 ，防止药品受潮变色变质。
二 、乙基纤维素在制剂 中的应 用
乙基纤维素最初用于涂料、粘 台剂 、胶粘剂 、纸张藏胶剂、织物整 理剂、 颜料膏等， 随着医药工艺的发展， 由于其 良好的生物相容性、 无毒性 、 胃 肠道不溶性等特点， 使用越来越广泛。乙基纤维素在药剂 中有多种用途， 如： 可用作片剂粘合剂 、 薄膜包衣材料， 亦可用作骨架材料制备多种类型的 骨架缓 释片， 用作混合材料膜制备包衣缓释制剂， 缓释微丸， 用作包囊辅料 制备缓释微囊， 还可作为载体材料广泛地用 于制备固体分散体等。 （ 一） 作 为药物骨架 乙基纤维 素为疏水 性材料， 经常单独或与 亲水性辅 料混 合， 共 同作为 片剂 、胶囊剂 、丸剂等制剂的药物骨架， 制备缓释骨架制剂 。胃肠液渗入 骨架孔隙后， 药物溶解并通过骨架 中错综 复杂 的极 细孔径， 缓缓 向外扩散 而释放 。在药物的整个释放过程 中骨架几乎不改变， 而随粪便排出。 （ 二） 作 为包衣材料 １ ． 乙基纤维素 的有机溶媒包衣液。乙基纤维素具有 良好的成膜性 ， 可 将其溶于有机溶剂作 为薄膜包衣材料 。越高黏度的乙基纤维素制成 的膜 越牢 固持久 。加入羟丙甲纤维 素或增塑剂后可调整乙基纤维素膜 的溶解 性 。在缓释片包衣中改变乙基纤维素和水溶性聚合 物的比例 ，可 以调节 衣膜层的药物扩散速度。 ２ ． 乙基纤维素 的水分散体包衣液。 有机溶媒包衣液具有易于成膜的优 点， 但 同时带来了安全 、毒性 、 成本 、环保等一系列 问题， 而水性包衣液可 以克服这些缺点， 是一种 固体含量高且黏度低的水性分散体 ，可广泛取代 有机溶媒 ，因此受到广泛的研 究和应用。水分散体包衣是将不溶于水的 聚合物 ，用水作分散剂 ， 加入辅料制成胶乳或伪胶乳 ， 进行包衣 。乙基 纤维素 的水分散体包衣液 ，是 以水为分散剂 ，以乙基纤维素为分散质 ，
什 仅 研 九
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ｆ Ｉ ｌ 一
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Ｅ Ｃ在制剂中应用的研究进展
李 瑶
西北民族大学化工学院 甘肃 【 摘
兰州
７ ３ ０ ０ ３ ０
要】纤维素是世界上最丰 富的天 然有机物 ， 占 植 物界碳含 量的 ５ ０ ％ 以上，每 年通过光合作 用可合 成 １ ． ５ × １ ０ ” ｔ 。纤维素及其衍生物在 纺织 、
轻工、化工、国防、石 油、医药、能源 、生物技术和环境保护等部 门应用十 分广泛 。乙基纤维素 （ Ｅ ｃ ） 在 医药领 域的应 用就是其 中一个 实例 。本文对 乙基纤维素在制剂 中的应用概况进行 了综述 。 【 关键词】Ｂ ｃ 制剂 研究 中图分类号：Ｔ Ｓ ２ ０ １文献标识码 ：Ｂ 文章编号 ：１ ０ ０ ９ － ４ ０ ６ ７ （ ２ ０ １ ３ ） １ ８ － ７ ３ 一 Ｏ １
机械性能， 不易产生碎片和缺角 。而其疏水性也使得高粘度的乙基纤维素 作为粘合剂 时具有明显 的阻滞释药 的性能。乙基纤维素经干法或 以 ９ ５ ％ 的乙醇为溶剂的湿法混合后 即可用作黏合剂。用乙基纤维素制得的片子 硬 ，脆性低 ，但是其溶 出度差。
（ 五 ）作为 囊材 乙基纤维 素适合作为微囊的囊材控制水溶性药物 的释放。制备方法 可采用相分离一 凝聚法、油中干燥法等 。 将乙 基 纤维素和药物溶解在甲苯 溶液 中， 在搅拌条件下逐渐滴加石油醚作 为乙基纤 维素的非溶剂和凝 聚 相 ，即形成微囊 ， 经过滤 、洗涤、干燥 即得。高黏度 的乙基纤维素可用 于药物微囊化。药物从 乙基纤维素包衣微囊的释放过程与微囊壁厚度 和 表面积有关 。 （ 六 ）作 为增稠剂 纤维素类增 稠剂的增稠机 理是疏水主链 与周围水分子通 过氢键缔 合 ，提高了聚合物本身的流体体积 ，减少了颗粒 自由活动的空间 ， 从而 提高 了体系黏度 。乙基纤维索是纤维素的乙基醚 ，细粉规格的产 品能够 提高乙基纤维素 的亲脂性和疏水性 。对外用制剂 ，例如乳膏剂 、洗剂或 凝膏剂中 ， 应用适当的溶剂 ，乙基纤维素可作为增稠剂 。 （ 七 ）作 为阻滞荆 阻滞剂是一大类疏水性强材料 （ 溶蚀性基质 ） ， 可延滞水溶性药物的 溶解 、释放过程 ，主要用作溶蚀性骨架材料 ， 也 可做缓释包衣材料 。乙 基纤维素是水不溶性纤维素衍 生物之一 ， 可用作片剂阻滞剂。 （ 八 ）作为稳定剂
一
、
乙基纤维素简介
（ 一 ）乙基纤维素的制备 乙基纤维素是纤维索的乙基醚 ， 是用 乙基纤维素专用的棉绒 ，以高 浓 度、高温 的氢氧化钠浸渍、膨化 ， 其用碱量 比一般纤维素醚制备 时所 用 的碱量多 ，将此生成的碱纤维素压榨 ，除去过多的氢氧化钠，然后置 高压反应釜 内加入苯 ，必要 时应追加氢氧化钠碎片 ，再与氯 乙烷反应 ， 将粗 乙基纤维素加入结晶罐中 ， 加入水 ，蒸去苯 ， 析 出乙基纤维素结 晶， 洗 去多余 的氢氧化钠及剐产物氯化钠 ，洗净 ， 滤过后脱水 ， 烘干而得。 （ 二 ）乙基纤维素的性质 乙基纤维素为 白色 、黄 白色、易流动性 的粉末及颗粒 ，不溶 于水 ， 易溶 于三氯 甲烷及 甲苯 ，遇乙醇析 出白色沉淀。药用乙基纤 维素 的玻璃 化转变温度在 １ ０ ６ ￣ １ ３ ３ ￣ Ｃ 不等 ， 软化点很低 ， 这表明药典 品的乙基纤维索 中的氢键几乎不存在。乙基 纤维素耐碱 、盐溶液 ，但不耐酸，具有热塑 性， 对热不稳定， 在 阳光下易发生氧化降解， 故宜在 ７ － ３ ２ ￣避光保存于干燥 处 。乙基纤维素不易吸湿， 置 ２ ５ ℃、Ｒ Ｈ ８ ０ ％的空气 中， 平衡 吸湿为 ３ ． ５ ％， 其 吸湿性随乙氧基含量的增加 而下降。
稳定剂是一类能增加溶液 、胶体 、固体、混合物的稳定性能 的化学 物 ，它可以减慢反应 ， 保持化学平衡 ，降低表面张力 ，防止光 、热分解 或氧化分解 等作用 。乙基纤维素在制药技术 中用作稳定剂 ， 常 以保护涂 层 的方式增加药物 的稳定性。作为药片的保护涂层 ，乙基纤维素可 以降 低药片对湿度的敏感性 ，防止药品受潮变色变质。
二 、乙基纤维素在制剂 中的应 用
乙基纤维素最初用于涂料、粘 台剂 、胶粘剂 、纸张藏胶剂、织物整 理剂、 颜料膏等， 随着医药工艺的发展， 由于其 良好的生物相容性、 无毒性 、 胃 肠道不溶性等特点， 使用越来越广泛。乙基纤维素在药剂 中有多种用途， 如： 可用作片剂粘合剂 、 薄膜包衣材料， 亦可用作骨架材料制备多种类型的 骨架缓 释片， 用作混合材料膜制备包衣缓释制剂， 缓释微丸， 用作包囊辅料 制备缓释微囊， 还可作为载体材料广泛地用 于制备固体分散体等。 （ 一） 作 为药物骨架 乙基纤维 素为疏水 性材料， 经常单独或与 亲水性辅 料混 合， 共 同作为 片剂 、胶囊剂 、丸剂等制剂的药物骨架， 制备缓释骨架制剂 。胃肠液渗入 骨架孔隙后， 药物溶解并通过骨架 中错综 复杂 的极 细孔径， 缓缓 向外扩散 而释放 。在药物的整个释放过程 中骨架几乎不改变， 而随粪便排出。 （ 二） 作 为包衣材料 １ ． 乙基纤维素 的有机溶媒包衣液。乙基纤维素具有 良好的成膜性 ， 可 将其溶于有机溶剂作 为薄膜包衣材料 。越高黏度的乙基纤维素制成 的膜 越牢 固持久 。加入羟丙甲纤维 素或增塑剂后可调整乙基纤维素膜 的溶解 性 。在缓释片包衣中改变乙基纤维素和水溶性聚合 物的比例 ，可 以调节 衣膜层的药物扩散速度。 ２ ． 乙基纤维素 的水分散体包衣液。 有机溶媒包衣液具有易于成膜的优 点， 但 同时带来了安全 、毒性 、 成本 、环保等一系列 问题， 而水性包衣液可 以克服这些缺点， 是一种 固体含量高且黏度低的水性分散体 ，可广泛取代 有机溶媒 ，因此受到广泛的研 究和应用。水分散体包衣是将不溶于水的 聚合物 ，用水作分散剂 ， 加入辅料制成胶乳或伪胶乳 ， 进行包衣 。乙基 纤维素 的水分散体包衣液 ，是 以水为分散剂 ，以乙基纤维素为分散质 ，
什 仅 研 九
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Ｅ Ｃ在制剂中应用的研究进展
李 瑶
西北民族大学化工学院 甘肃 【 摘
兰州
７ ３ ０ ０ ３ ０
要】纤维素是世界上最丰 富的天 然有机物 ， 占 植 物界碳含 量的 ５ ０ ％ 以上，每 年通过光合作 用可合 成 １ ． ５ × １ ０ ” ｔ 。纤维素及其衍生物在 纺织 、
轻工、化工、国防、石 油、医药、能源 、生物技术和环境保护等部 门应用十 分广泛 。乙基纤维素 （ Ｅ ｃ ） 在 医药领 域的应 用就是其 中一个 实例 。本文对 乙基纤维素在制剂 中的应用概况进行 了综述 。 【 关键词】Ｂ ｃ 制剂 研究 中图分类号：Ｔ Ｓ ２ ０ １文献标识码 ：Ｂ 文章编号 ：１ ０ ０ ９ － ４ ０ ６ ７ （ ２ ０ １ ３ ） １ ８ － ７ ３ 一 Ｏ １
机械性能， 不易产生碎片和缺角 。而其疏水性也使得高粘度的乙基纤维素 作为粘合剂 时具有明显 的阻滞释药 的性能。乙基纤维素经干法或 以 ９ ５ ％ 的乙醇为溶剂的湿法混合后 即可用作黏合剂。用乙基纤维素制得的片子 硬 ，脆性低 ，但是其溶 出度差。
（ 五 ）作为 囊材 乙基纤维 素适合作为微囊的囊材控制水溶性药物 的释放。制备方法 可采用相分离一 凝聚法、油中干燥法等 。 将乙 基 纤维素和药物溶解在甲苯 溶液 中， 在搅拌条件下逐渐滴加石油醚作 为乙基纤 维素的非溶剂和凝 聚 相 ，即形成微囊 ， 经过滤 、洗涤、干燥 即得。高黏度 的乙基纤维素可用 于药物微囊化。药物从 乙基纤维素包衣微囊的释放过程与微囊壁厚度 和 表面积有关 。 （ 六 ）作 为增稠剂 纤维素类增 稠剂的增稠机 理是疏水主链 与周围水分子通 过氢键缔 合 ，提高了聚合物本身的流体体积 ，减少了颗粒 自由活动的空间 ， 从而 提高 了体系黏度 。乙基纤维索是纤维素的乙基醚 ，细粉规格的产 品能够 提高乙基纤维素 的亲脂性和疏水性 。对外用制剂 ，例如乳膏剂 、洗剂或 凝膏剂中 ， 应用适当的溶剂 ，乙基纤维素可作为增稠剂 。 （ 七 ）作 为阻滞荆 阻滞剂是一大类疏水性强材料 （ 溶蚀性基质 ） ， 可延滞水溶性药物的 溶解 、释放过程 ，主要用作溶蚀性骨架材料 ， 也 可做缓释包衣材料 。乙 基纤维素是水不溶性纤维素衍 生物之一 ， 可用作片剂阻滞剂。 （ 八 ）作为稳定剂
一
、
乙基纤维素简介
（ 一 ）乙基纤维素的制备 乙基纤维素是纤维索的乙基醚 ， 是用 乙基纤维素专用的棉绒 ，以高 浓 度、高温 的氢氧化钠浸渍、膨化 ， 其用碱量 比一般纤维素醚制备 时所 用 的碱量多 ，将此生成的碱纤维素压榨 ，除去过多的氢氧化钠，然后置 高压反应釜 内加入苯 ，必要 时应追加氢氧化钠碎片 ，再与氯 乙烷反应 ， 将粗 乙基纤维素加入结晶罐中 ， 加入水 ，蒸去苯 ， 析 出乙基纤维素结 晶， 洗 去多余 的氢氧化钠及剐产物氯化钠 ，洗净 ， 滤过后脱水 ， 烘干而得。 （ 二 ）乙基纤维素的性质 乙基纤维素为 白色 、黄 白色、易流动性 的粉末及颗粒 ，不溶 于水 ， 易溶 于三氯 甲烷及 甲苯 ，遇乙醇析 出白色沉淀。药用乙基纤 维素 的玻璃 化转变温度在 １ ０ ６ ￣ １ ３ ３ ￣ Ｃ 不等 ， 软化点很低 ， 这表明药典 品的乙基纤维索 中的氢键几乎不存在。乙基 纤维素耐碱 、盐溶液 ，但不耐酸，具有热塑 性， 对热不稳定， 在 阳光下易发生氧化降解， 故宜在 ７ － ３ ２ ￣避光保存于干燥 处 。乙基纤维素不易吸湿， 置 ２ ５ ℃、Ｒ Ｈ ８ ０ ％的空气 中， 平衡 吸湿为 ３ ． ５ ％， 其 吸湿性随乙氧基含量的增加 而下降。