【doc】民间药刺梨及其制剂的药效研究和临床应用

民间药刺梨及其制剂的药效研究和临床应
用
搁,常移聪厂7'厂/
常发现.
讨论
硫酸链霉素治疗肺结核是现代实验医学
的首选药物,其效果非同一般.但对于各种
肤色,民族人种当中的过敏型体质所产生的
毒副作用和后遗症也并非少见.运用现代医
学手段进行补救固然能取得显着而满意疗
效,但仍有那么一部份患者难以接受而产生
不良后果,乃至终生残废.为了探索更为安
全,疗效显着,疗程短,能免除患者接受现
代实验医学治疗手段的皮肉之苦,并有效地
预防其后遗症,作者尝试使用价廉易于被不
发达地区各民族患者乐意接受的传统疗法进
行探索,其理论根据充分,其配伍所选药物
性味归经对路,始终对准主治疾患的主要根
源.
笔者认为:硫酸链霉素的药性为寒性,
循脾肾两经而归肺经(本文只讨论它的毒副
作用及其症状),其毒副作用首先是损害其
脾胃功能.脾失健运,胃呆纳少,不饥.由
于中宫受寒,脾经不温,不能运化胃津之精
微,肾经命门如无火炉灶,肝木如无源之
水,金经必自枯萎.因此,方中用芪,术,
枣温中健脾,燥湿固表调和营卫,生化气
一
玛
机.用参苓助芪术之功,以强肾固元气之
根,充盈脾胃之本.元气足,肝肾调达,纳
气足,肺气必宜.肺气足而气血运行流畅,
脾经之精微输布至天庭百会,四肢关节经络通利而运动自如.这便是扶正祛邪的过程.
结论
运用传统医学理论,结合现代实验医
学,地球物理学,人体生物学频谱理论,天
体运行规律与人体气血运行及疾病的关系, 探讨解决硫酸链霉素的毒副作用反应及其补救途径和方法.本文运用传统医学理论,对
病因,病机,病理,病源进行透彻的分析,
并从治则,立方配伍,药物性味归经,功能
主治,进行推理分析归纳,得出传统医学解
决这一问题的主要补救途径是:
主治中宫,以健脾胃,培土以固本为
君,佐以敛心养肝涵木,强肾以护其根根
深叶茂金自荣,肺气必抒,诸症自除.
方解,炮炙方法,服药方法与时间,也
都具有鲜明的传统医学理论根据和独特的民族医学特点,获得较为满意的效果.这不能
不说是运用传统医药学理论可以治愈中期和早期肺结核.中医中药安全,无痛苦,无毒
副作用,价廉,患者乐意接受.
民间药刺梨及其制剂的药效研究和临床应用中国民族民间医药研究会筹委会委员
上海市药品检验所陈执中
上海医科大学药学院i孬
刺梨为野生植物,生长于中山及低山地
区的沟旁路边或灌木林旁,分布于云南
四川贵州等地宦游笔记》:"刺梨形如棠梨,多芒刺不可触,味甘而酸涩.渍其汁同蜜煎之,可作膏,正不减于楂梨也.本草
纲目抬遗》记载:食之已闷,淌积滞,《中药大辞典》记载:健胃,消食.《贵州民间-
20-
f2,2
方药集》:健胃,消食积饱胀,并滋补强
壮
刺梨为蔷薮科植物缫丝花Rosa roxburghiiTratt的果实.原植物为落叶灌木,高约l米.多分枝,遍体具短刺,刺对
生于叶之基部.果实呈扁球形,圆锥形或纺锤形,密被淡黄色针刺,果直径2～4cm, 中国民族民间医药杂志总8期1994年
外果皮黄色或橙黄色,宿存萼片5枚,三角形,绿色,边缘羽裂,背面密生针刺,内面
被绒毛,果实顶端微凹,基部扁平,果梗具短刺;小瘦果l9～30粒,三棱形,长0.4
～
05cm,外果皮淡黄色,坚硬.
剌梨的成分,近代研究指出:主要含有
超氧化物歧化酶(superoxideDismutase,简
称SoD),刺梨多糖,氨基酸,维生素c
及微量元素等.
为发掘民间医药,在研究刺梨成分的基
础上,吴立教授等从剌梨中提取出了具有消除超氧自由基作用的主要成分一超氧化物歧化酶(SOD),并试制了SOD强化刺梨汁
一
874"糖浆.
目前,以刺梨汁为主,结合中药配方,
用现代技术已研制生产出了一类抗衰老保健制剂一刺梨SOD制剂.这类制剂主要有:
超氧化物歧化酶合剂(中外合资安徽海尔生药业有限公司),福寿来复方刺梨口服液
(上海黄山制药厂)及老来福SoD口服液(贵阳龙发保健药品厂)等.
衰老的自由基理论
1956年Harman首先提出了关于衰老
的自由基理论,认为:衰老是由细胞的代谢
过程中产生的自由基的有害效应所致.但当时对有些问题尚难以解释.鉴于自由基理论与各有关学科的密切联系,许多生物学家尤其是生物化学家及放射生物学家对自由基的理论感到了浓厚的兴趣.自由基理论涉及放射,过渡金属元素如铁和铜的作用,超氧化
物歧化酶(SoD),维生素E等的抗氧功
能,类脂的过氧化反应以及自由基与蛋白质和核酸反应等,因此受到了药理学家,毒理
学家,生理学家,病理学家和临床医生的重视.
近年来,国内外学者研究发现,超氧自
由基(o)和脂质过氧化物(LPO)随着
年龄增长而升高,人体红细胞SoD活性随
着衰老的进程而下降.一旦健康人体内超氧自由基的形成和消除的动态平衡受到破坏, 中国民族民间医药杂志息8舶1994年
则引起细胞损伤,导致衰老并引发疾病.同
时发现sOD人类健康关系密切,是一种
能对机体新陈代谢中产生的超氧自由基进行歧化反应的酶,可减轻自由基对机体损害的进程.
(一)需氧细胞中的自由基
对于自由基是需氧细胞在氧化代射过程
中产生的已不再有任何怀疑.自由基从复杂防御系统成分的演变而造成细胞的严重威胁,因此必须截断或防止自由基的形成.
o
需氧代谢作用
f
H..一
话作用
【o的质子化
2.游离链或铜
Habev—w~iss的韫化反应
反应靶
粪酯英一tfzO?OH一英膪过氧化物
萤白质H0.H.OH-交联蛋白质
DNA一0H+DNA分裂
产物
醛樊
=硫化街
雯联
图揖害氧积寰老
图,需氧细胞中的自由基反应厦其对
衰老的作用
超氧自由基是在线粒体和微粒体氧化还
原循环中产生的.大部分的超氧自由基(Oj)经人体内SOD的歧化反应生成氧
和过氧化氢:
Of+Of+2堕02+2O2
所产生的过氧化氢在机体内被过氧化氢
酶和谷胱甘肽过氧化物酶催化分解生成水: 一
2l
r
暂
超
0蓥-\耋一
2H0z2Hz0
但一部分超氧自由基则经激活作用:即0
的质子化及铁或铜催化的Harber—Weiss 反应生成类脂过氧化物等.
>Ⅳ一0+L——RI,N—OL
反应产物大部分经硫醇还原酶,DNA
修复酶反应生成新的类脂和蛋白质修复DNA,但仍有一部分未反应产物造成了生
物损害和衰老
需氧细胞中的自由基反应及其对衰老的
作用过程如图(见图1).
(二)比较生物学
代谢的速率反比于最大寿命,此关系可
解释如下:所有的动物达到它的最大寿命,
在整个生命过程中按照其体重单位消耗同样数量的氧,如果假定自由基的产生与需氧代谢的速率成正比,则代谢速率如寿命之问的关系可以用衰老的自由基理论合理说明.人类括着比预期的基本代谢速率长,亦即人类具有改善抗氧剂防御作用例如较高浓度的超氧化物歧化酶(sOD).SOD对最大寿
命能量电位(LJfespanenergypotential,简
称LEP)的作用关系见图2.LEP是代谢
速率和最大寿命的乘积.
-
2LP为哺乳动桕,超氧化桕歧
化酶的浓度的函数
Cutler等对不同的物种筛选了许多抗氧
剂与长寿的关系,发现除了SOD外,血清
类胡萝b素及维生素E出现长寿的正相关.
刺梨S0D制剂的药效学
sOD作为自由基的有效清除剂及其与
LEP的关系已如上述.刺梨SOD制剂中主
要含SOD,因而能清除自由基和降低血浆LPO水平,从以下几个方面显示其药效.
(一)抗衰老作用
1.对家蝇寿命的影响以对照组的平均寿
命,半数存活期%及最大寿命分别均为100.试验表明:剌梨汁组则平均寿命为120.3,半数存活期为l18,5%,最大寿命为120.4,有明显延寿作用.
对脑内自由基发光强度的影响.试验结
果表明:刺梨汁有明显降低脑内自由基水平的作用,如20日龄时,其自由基水平比对
照组低69%.
2,亚急性衰老模型的抗衰老试验:参照
徐氏方法复制豚鼠d一半乳糖所致的实验性亚急性衰老模型.设给药组和对照组,连续
32天.用现代药理实验技术分别检测动物心,肝和脑组织中脂褐质,血糖,血象,免
疫器官重量以及人工白内障形成等十余项指标.试验结果表明:刺梨汁组与对照组比
较,心,肝脑组织中脂褐质含量明显下降
(P<0.01),血红蛋白,红细胞,白细胞及
中性粒细胞增加,淋巴细胞下降.刺梨汁组
动物的毛泽光褙厚实,神态活泼,体重增加(P<O.O1).刺梨汁组与人参组比较,增加
血红蛋白和白细胞的作用与人参组一致,对机体活动机能及营养方面则优于人参组,剌梨汁显示多方面的延缓衰老作用.
(二)抗疲劳试验
用游泳法进行小鼠的抗疲劳试验.取小
鼠6O只,随机分为三组,每组2O只.对照
组每日一次灌20%葡萄糖200mg/kg体
重,实验组I每日一次灌药200mg/kg,
实验组Ⅱ灌300rag/kg.连续1O天.各组
中国禺族民闽压药杂志总8期|994年
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图
于末次给药20分钟后进行游泳实验.实验结果:实验组I延长游泳时间的延长率为35.99(P<0.05),实验组Ⅱ延长率为58.30 (P<O.叭)结果表明:实验组I,Ⅱ均有明
显延长小鼠游泳时间的作用,即具有抗疲劳作用.
(三)耐缺氧试验
健康小鼠6O只,随机分为3组,每组
20只每日给药量同"抗疲劳试验.连续
给药14天.最后一次给药后3O分钟,分别放人盛有钠石灰广口瓶中,记录小鼠死亡时间,结果表明:实验组I,Ⅱ均有明显的耐
氧作用,而实验组Ⅱ特别显着(P
<0.001).
临床研究厦应用进展
(一)抗衰老临床研究
吴立等对78例健康老人,年龄为55～
101岁,平均年龄为66.3岁其中男54
人,女24人.每天二次,连续服药二个
月服用前后各一次空腹采静脉血进行血浆LPO含量和红细胞SOD活性测定.临床研究结果:LPO含量均下降(P<0.001),红
细胞SOD均升高,升高幅度男性为72%, 女性为60%,合计平均为65.8%(P
<0.加1).SOD/LPO比值均增加(P
<0.001).结果表明:显示抗衰老作用.
张景隆等对6l例住敬老院的休养员,
年龄为50～93岁,男30人,女31人进行
了临床应用研究.每人每日服药2次,2个
月为一疗程.服用前后采肘静脉血测定SOD和血红蛋白(Hb),过氧化氢酶及脂
质过氧化物(LPO).研究表明:∞～89岁
各龄组红细胞SOD较服药前显着升高, U.o除80--89龄组外亦显着降低临床症
状随之改善,说明具有延缓衰老的作用. (二)老年疾病症状康复的临床研究
超氧化物歧化酶合剂的老年疾病的病人进行了临床研究.研究结果表明:对疲劳,头
晕,心悸,气短,畏寒,失眠,膝软,腰
酸,胸闷,盗汗等十几种老年疾病症状的康
复有明显的效果.其中对疲劳,头晕,心
悸,气短,畏寒,失眠,胸闷等有效率达
93一l0O%
在防治冠心病的应用研究中,服用刺梨SOD制剂后,大部分患者的心悸,胸闷,
心绞痛减轻和消失,同时发现能使高频tk'电图切迹明显减少(>80HZ),>100HZ的高频成分也明显减少,表明有改善冠心病人高频心电图和心电频谱图的保护作用.临床试用中,发现服用刺梨SOD制剂后,冠心病
患者均有明显的心电图ST～T改变.患者
中缺血性心电图ST段上升T波下降.表明刺梨SOD制剂对冠心病的治疗或辅助治疗
有一定的作用.
(三)放射治疗中的临床应用
美国6个单位在101例类风湿关节炎,
40例膝骨关节炎患者,30例前列腺癌和膀
癌放射治疗引起的膀胱疾病的临床研究中,
说明了自由基的作用和应用SOD治疗的效
果.
结束语
SOD与自由基理论的发展为临床药学
的深人研究指出了方向.研究表明:自由基
与许多疾病如单纯疱疹病毒,风湿性关节
炎,类风湿关节炎,老年性骨关节病及红斑
狼疮,衰老,冠心病以及辐射损伤等有关.
因此,作为主要含SOD的刺梨SOD制
剂,目前在临床上的应用虽然时间较短,但
是我们深信,随着时间的推移和临床应用的
进一步发展,刺梨SOD制剂将为自由基引
起的有关疾病的预防和治疗开拓广阔的前
景.
本刊欢迎撰写,提供介绍散在各民族民间的治疗疑难杂病及常见病的独特奇异的诊
法及方药的文章,或向民间单验方专栏提供有效验方.
中国民族舄问医药杂蛊总8期1994年。