【CN109879774A】酮肟类化合物及其合成方法【专利】
酮肟的合成方法-概述说明以及解释
酮肟的合成方法-概述说明以及解释1.引言1.1 概述酮肟是一类有机化合物，其分子中含有酮和肟基团。
酮肟分子的结构具有独特的特点，使其在有机合成和药物研究领域得到广泛应用。
酮肟化合物广泛存在于天然产物、药物和农药中，具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性，因此受到了研究人员的极大关注。
酮肟化合物的合成方法研究成为有机化学领域的重要课题。
在酮肟的合成方法方面，研究人员通过不同的反应策略实现了高效和高选择性的合成。
常用的合成方法包括氧化肟、羰基化合物与氨或胺进行反应、肟化合物的氢化等。
这些方法不仅具有较高的合成效率，还能提供多样化的结构类型，满足不同需求。
酮肟的合成方法研究还涉及到了反应机理的探索。
研究人员通过实验和计算化学方法，揭示了不同反应条件下，酮肟形成的机制和关键步骤。
这对于进一步改进合成方法、提高产率和选择性具有重要意义。
本文将系统地介绍酮肟的定义、应用、合成方法和反应机理。
通过综述已有的研究成果，总结不同的合成策略，并展望酮肟合成的发展方向。
同时，对酮肟在相关领域的应用前景进行展望，为进一步研究和应用酮肟化合物提供参考和启示。
1.2文章结构1.2 文章结构本文将分为引言、正文和结论三个部分进行讨论。
下面对每个部分的内容进行详细介绍：（1）引言部分（Introduction）：本部分将对酮肟合成方法的研究背景和意义进行概述，介绍酮肟在化学和医药领域的广泛应用，并阐明酮肟合成方法的重要性。
同时，将简单介绍本文的研究目的和结构安排。
（2）正文部分（Main Body）：本部分将分为三个小节，分别是酮肟的定义和应用、酮肟的合成方法以及酮肟的反应机理。
- 酮肟的定义和应用：首先，将介绍酮肟的化学结构和常见的物理性质。
然后，探讨酮肟在有机合成、药物合成和材料科学领域的重要应用，以及其在生物学和医学领域中的潜在应用价值。
- 酮肟的合成方法：本节将详细介绍目前已知的各种酮肟合成方法，包括传统的化学合成方法和新近发展的绿色合成方法。
【CN109776644A】一种黄体酮的合成方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910243000.7(22)申请日 2019.03.28(71)申请人 湖北共同药业股份有限公司地址 441400 湖北省襄阳市宜城市小河镇高坑一组(72)发明人 潘高峰 贺一君 鲁红兵 (51)Int.Cl.C07J 7/00(2006.01)(54)发明名称一种黄体酮的合成方法(57)摘要本发明属于甾体激素药物的制备工艺技术领域，具体涉及一种孕激素药物黄体酮的合成方法，本发明提供的合成方法，以式(Ⅱ)所示化合物为原料，先将式(Ⅱ)所示化合物与三氟化硼乙醚在纯苯中反应得到式(Ⅲ)所示化合物；然后将式(Ⅲ)所示化合物在丙酮中与高锰酸钾、高碘酸钠反应，得到式(Ⅰ)所示黄体酮粗品，黄体酮粗品用乙醇精制得黄体酮。
本发明提出的方法从根本上改变合成路线，采用廉价的起始原料，减少反应步骤，更简单、经济、环保，合成的总收率在80％以上，HPLC含量99.35％以上，利于工业化实施，提高了经济效益。
权利要求书2页 说明书6页CN 109776644 A 2019.05.21C N 109776644A1.一种黄体酮的合成方法，其特征在于，合成路线如式(a)所示：具体包括，消除反应步骤：以式(II)所示化合物为原料，在酸性催化剂和有机溶剂条件下，经过消除反应得式(III)所示化合物；氧化反应步骤：式(III)所示化合物在强氧化性催化剂和有机溶剂条件下，经过氧化反应得到式(I)所示黄体酮产品。
2.根据权利要求1所述的黄体酮的合成方法，其特征在于，所述消除反应步骤中的酸性催化剂为三氟化硼乙醚、浓硫酸、对甲苯磺酸中的至少一种；所述有机溶剂为苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的黄体酮的合成方法，其特征在于，所述氧化反应步骤中的强氧化性催化剂为高锰酸钾、高锰酸钾/高碘酸钠、臭氧中的至少一种；有机溶剂为丙酮、乙醇、甲醇、乙酸乙酯中的至少一种。
一种肟类化合物及其制备方法与用途[发明专利]
![一种肟类化合物及其制备方法与用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/38800faa2b160b4e777fcfc2.png)
专利名称：一种肟类化合物及其制备方法与用途专利类型：发明专利
发明人：朱海亮,骆银,李环球
申请号：CN200910233389.3
申请日：20091027
公开号：CN101693674A
公开日：
20100414
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一类肟类化合物，其特征是它有如下通式：其中：R为多羟基苯基，R为取代苯甲基。
本发明的肟类衍生物对活化的T细胞明显的抑制作用，而对未活化的T细胞的抑制作用较弱，因此本发明的肟类化合物可在制备免疫抑制药物中应用。
本发明公开了其制法。
申请人：南京大学
地址：210093 江苏省南京市汉口路22号南京大学科技处
国籍：CN
代理机构：南京知识律师事务所
代理人：黄嘉栋
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一种新型喹诺酮类化合物及其制备和应用[发明专利]
![一种新型喹诺酮类化合物及其制备和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/6e75c5ebcf2f0066f5335a8102d276a2002960fb.png)
[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 101638384A [43]公开日2010年2月3日[21]申请号200910306076.6[22]申请日2009.08.25[21]申请号200910306076.6[71]申请人杭州师范大学地址310036浙江省杭州市下沙高教园区学林街16号[72]发明人章鹏飞 郑辉 顾海宁 李小玲 [74]专利代理机构杭州天正专利事务所有限公司代理人黄美娟 王兵[51]Int.CI.C07D 215/56 (2006.01)C07D 401/06 (2006.01)A61K 31/47 (2006.01)A61K 31/4709 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)权利要求书 3 页 说明书 14 页[54]发明名称一种新型喹诺酮类化合物及其制备和应用[57]摘要本发明公开了一种新型喹诺酮类化合物及其制备和应用，所述喹诺酮类化合物，其结构如式(I－1)或式(I－2)所示，通过如下方法制备：(1)式(II)所示的多取代酰氯与式(III)所示的丙烯酸酯类化合物在缚酸剂存在下进行反应，得到产物A；(2)所得产物A与式(IV)所示的氨基酸类盐酸盐化合物进行反应，得到产物B；(3)所得产物B在碱作用下进行环合反应，后处理得到式(I－2)所示的化合物；式(I－2)所示的化合物经碱性水解，经分离纯化即得到式(I－1)所示的化合物。
本发明所制备的化合物引入了具有新颖结构特征和生理功能的基团，丰富了喹诺酮类化合物的结构范畴。
所制备的化合物具有抑制以枯草芽孢杆菌为代表的革兰氏阳性菌活性的作用，有望扩展其他方面的应用。
200910306076.6权 利 要 求 书第1/3页 1.一种新型喹诺酮类化合物，其结构如式(I-1)或式(I-2)所示：式(I-1)或式(I-2)中，R1、R2各自独立选自下列之一：氢、C1～C6的烷基、C5～C6的环烷基、C1～C6的烷基氧基、C1～C6的醇基、C2～C6的醚基、C1～C6的烷基硫基、C1～C6的硫醇基、C2～C6的硫醚基、C1～C6的烷胺基、C1～C6的羧酸基、杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、取代苄基、C6～C7芳基、取代芳基；R3、R4各自独立选自C1～C6的烷基、C5～C6的环烷基、杂环芳基、苄基、取代苄基、C6～C7芳基或取代芳基；R5为氢、卤素或硝基；R6为卤素；R7、R8各自独立选自卤素或C1～C3的烷基。
一种生产硝基烷烃并联产酮肟的方法与流程
一种生产硝基烷烃并联产酮肟的方法与流程下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
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肟类化合物、其制备方法和用途[发明专利]
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(10)申请公布号 CN 101967154 A(43)申请公布日 2011.02.09C N 101967154 A*CN101967154A*(21)申请号 201010502996.8(22)申请日 2010.10.11C07D 495/04(2006.01)A61K 31/4365(2006.01)A61P 35/00(2006.01)(71)申请人天津药物研究院地址300193 天津市南开区鞍山西道308号(72)发明人刘颖 刘冰妮 刘默 刘登科黄长江 支爽 龙丽 陈旭汤立达(54)发明名称肟类化合物、其制备方法和用途(57)摘要本发明公开了具有式Ⅰ结构的一类肟类化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1为卤素；R 2，R 3，R 4同时或分别为：氢，C 1-C 4烷基，C 1-C 4的烷氧基，卤素，硝基，腈基，苯基；R 5为：氢，C 1-C 4直链或支链烷基，被卤素、硝基、腈基、C 1-C 4烷基、C 1-C 4烷氧基、氨基、C 1-C 4烷酰胺基取代的苯基。
本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗肿瘤药物，特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的应用。
(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 2 页 说明书 10 页1.具有式Ⅰ结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R 1为卤素；R 2，R 3，R 4同时或分别为：氢，C 1-C 4烷基，C 1-C 4的烷氧基，卤素，硝基，腈基，苯基；R 5为：氢，C 1-C 4直链或支链烷基，被卤素、硝基、腈基、C 1-C 4烷基、C 1-C 4烷氧基、氨基、C 1-C 4烷酰胺基取代的苯基。
2.如权利要求1中所述的式Ⅰ化合物，为以下化合物：(1)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(2-氯苯基)甲酮肟；(2)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(4-氟苯基)-O-甲基甲酮肟；(3)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(2，5-二氯苯基)-O-乙基甲酮肟；(4)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(2，6-二氯苯基)-O-丙基甲酮肟；(5)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(2，4，6-三氯苯基)-O-异丙基甲酮肟；(6)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(2，3，5，6-四氟苯基)甲酮肟；(7)(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-(4H)-酮基)-(2，3-二氯4-甲基苯基)-O-甲基甲酮肟。
【CN109879854A】一种具有抗氧化作用的环丁烯酮类化合物及其制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910227527.0(22)申请日 2019.03.25(71)申请人 河南湾流生物科技有限公司地址 471002 河南省洛阳市瀍河区启明南路(72)发明人 杨维晓 王春光 侯延生 王慧芳 (74)专利代理机构 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427代理人 陈娟(51)Int.Cl.C07D 317/58(2006.01)A61P 39/06(2006.01)(54)发明名称一种具有抗氧化作用的环丁烯酮类化合物及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种具有抗氧化作用的环丁烯酮类化合物及其制备方法，属于功能有机分子的合成技术领域。
本发明的技术方案要点为：该环丁烯酮类化合物具有结构本发明通过高效的竞争性[2+2]环加成反应得到了结构新型的环丁烯酮类化合物，并通过DPPH法进行抗氧化检测发现目标化合物具有良好的抗氧化作用，进而该化合物有望能够应用到聚烯烃材料合成等领域，作为抑制聚烯烃材料发生氧化降解的氧化剂。
权利要求书2页 说明书8页 附图1页CN 109879854 A 2019.06.14C N 109879854A权 利 要 求 书1/2页CN 109879854 A1.一种具有抗氧化作用的环丁烯酮类化合物及其制备方法，其特征在于该环丁烯酮类化合物的分子结构为：2.根据权利要求1所述的具有抗氧化作用的环丁烯酮类化合物，其特征在于该环丁烯酮类化合物的具体制备步骤为：(1)、5-炔基-苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯与二溴乙腈在催化剂作用下发生竞争性[2 +2]环加成反应，得到3-(苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯-5-基)-4,4-二溴环丁烯-2-酮；(2)、3-(苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯-5-基)-4,4-二溴环丁烯-2-酮与Zn先通过氧化加成后再通过SE2亲电反应水解得到3-(苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯-5-基)-2-溴环丁烯-2-酮；(3)、3-(苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯-5-基)-2-溴环丁烯-2-酮与异吲哚啉-1,3-二酮发生取代反应后再进行水解得到3-(苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯-5-基)-2-氨基环丁烯-2-酮；(4)、3-(苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯-5-基)-2-氨基环丁烯-2-酮与对氟苯乙酸反应得到目标化合物。
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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910290426.8
(22)申请日 2019.04.11
(71)申请人 南京理工大学
地址 210094 江苏省南京市玄武区孝陵卫
200号
(72)发明人 罗军 楼子豪 张宇
(74)专利代理机构 南京理工大学专利中心
32203
代理人 邹伟红
(51)Int.Cl.
C07C 249/04(2006.01)
C07C 251/44(2006.01)
C07C 253/30(2006.01)
C07C 255/58(2006.01)
(54)发明名称
酮肟类化合物及其合成方法
(57)摘要
本发明涉及一种酮肟类化合物及其合成方
法。
本发明以环酮为起始原料，在N -烷氧羰基缬
氨酸催化剂的作用下与N -甲基-N -(4-取代苯基)
亚硝胺发生偶联反应得到目标产物2-[N -甲基-
N -(4-取代苯基)]氨基-2-环烯酮肟。
本发明使用
的催化剂易得，反应条件温和，同时构建了C -N单
键和C=N双键并合成了一系列新化合物。
权利要求书1页 说明书6页 附图3页CN 109879774 A 2019.06.14
C N 109879774
A
1.一种酮肟类化合物，其特征在于，命名为2-[N -甲基-N -(4-取代苯基)]氨基-2-环烯酮肟，
其化学结构式为：
，
其中，X为氢、硝基、氰基、三氟甲基、氯中任一基团；R为氢、甲基、叔丁基中任一基团；n 为0、1。
2.一种酮肟类化合物的合成方法，其特征在于，包括将N -甲基-N -(4-取代苯基)亚硝胺与环酮在N -烷氧羰基缬氨酸催化剂的作用下发生反应，
得到目标产物的步骤，
，
其中，X为氢、硝基、氰基、三氟甲基、氯中任一基团；R为氢、甲基、叔丁基中任一基团；n 为0、1。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，N -烷氧羰基缬氨酸催化剂为N -Fmoc -L -缬氨酸、N -Boc -L -缬氨酸和N -Cbz -L -缬氨酸中任意一种。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，反应体系的溶剂采用氯仿。
5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，以摩尔比计，N -甲基-N -(4-取代苯基)亚硝胺:环酮:N -烷氧羰基缬氨酸=1:10:0.2。
6.如权利要求2所述的方法，其特征在于，反应温度为50~120℃。
7.如权利要求2所述的方法，其特征在于，反应时间为12~24 h。
权 利 要 求 书1/1页2CN 109879774 A。