药理学 第三十九章 四环素氯霉素类优秀课件
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【正式版】药理学 第三十九章 四环素氯霉素类PPT
及生命。 毒性较大，临床应用受限制。 失活。
汁排出。
• 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相 氯霉素（chloramphenicol）
表现有腹泻、恶心和食欲下降。 与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。
似，但作用较后者强。由于该药具有速 广谱，对G+ 、G-菌均有抑制作用，高浓度也有杀菌作用。
【抗菌谱】 抗菌谱广，对于G+的抑菌浓度低于G-，但
由于耐药性以及其它抗菌药可用，现很少用。 【作用机制及耐药性】
抑制蛋白质合成过程中的延伸过程：与细 菌核糖体30S亚基单位结合，阻止氨基酰t-RNA 到达并与mRNA核糖体复合物A位结合。引起细 菌细胞质膜通透性改变，引起菌体内重要物质 外漏，抑制DNA的复制。
水或的休克钙，结危合及生，命造。成须立牙即齿停黄药，染并、选龋用万齿古或霉发素或
甲硝育唑治不疗全。，抑制婴儿骨骼生长。孕妇、
哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。
多西环素
• 多西环素吸收快而完全。血浆蛋白结合 血浆蛋白结合率为93%，体内分布广，脑脊液中浓度较高。
率为93%，体内分布广，脑脊液中浓度较 表现有腹泻、恶心和食欲下降。
2、分类：
•天然四环素类：四环素（tetracycline）、 土霉素（oxytetracycline） 、地美环素、 金霉素
•半合成四环素：多西环素(doxycycline， 强力霉素） 、米诺环素（minocycline， 二甲胺四环素）
•半合成四环素抗菌活性高于天然四环素 类，耐药菌株少，不良反应轻 。
耐药性：对于四环素耐药性是渐进性的 主要有 （1）与抑制子结合失四环素失去活性； （2）与保护子结合后导致药物不能与核糖 体结合； （3）产生灭活酶 【抗菌谱】
四环素氯霉素PPT课件
[抗菌作用] 1. 原理：抑制菌体蛋白合成，为快速抑菌药。 2. 广谱 四体三菌一虫灵，基本无效伤绿结 3. 耐药菌株多，临床应用明显减少。
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4
四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌
G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素
无效：伤寒、副伤寒、铜绿假单胞菌、
结核杆菌、真菌、病毒
四环素类及氯霉素类
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1
一、四环素类
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2
分类
天然： 四环素——耐药，少用 土霉素——基本不用 金霉素——外用
半合成：米诺环素 多西环素（常用） 美他环素
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3
四环素
【体内过程】口服易吸收。可与牛奶、奶制品、 碳酸氢钠和多价阳离子如Mg2+、Ca2+、Fe2+、 Al3+等络合，减少吸收。
b. 不可逆性再生障碍性贫血 2．灰婴综合征 新生儿、早产儿用药后，引起恶心、
呕吐、腹胀、紫绀、循环衰竭等症状称~。故新生 儿、早产儿禁用。 3．其它 消化道反应、二重感染、中毒性精神病等.
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14
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11
二、氯霉素
[抗菌作用] 广谱 对G+（流感、脑膜炎、淋病） 、G-有抑制 作用（伤寒沙门菌） 对立克次体、支原体、衣原体也有较好作 用。
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12
[临床应用] 1. 伤寒和副伤寒敏感菌株。 2. 局部滴眼。
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13
[不良反应]
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4
四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌
G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素
无效：伤寒、副伤寒、铜绿假单胞菌、
结核杆菌、真菌、病毒
四环素类及氯霉素类
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1
一、四环素类
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2
分类
天然： 四环素——耐药，少用 土霉素——基本不用 金霉素——外用
半合成：米诺环素 多西环素（常用） 美他环素
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3
四环素
【体内过程】口服易吸收。可与牛奶、奶制品、 碳酸氢钠和多价阳离子如Mg2+、Ca2+、Fe2+、 Al3+等络合，减少吸收。
b. 不可逆性再生障碍性贫血 2．灰婴综合征 新生儿、早产儿用药后，引起恶心、
呕吐、腹胀、紫绀、循环衰竭等症状称~。故新生 儿、早产儿禁用。 3．其它 消化道反应、二重感染、中毒性精神病等.
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二、氯霉素
[抗菌作用] 广谱 对G+（流感、脑膜炎、淋病） 、G-有抑制 作用（伤寒沙门菌） 对立克次体、支原体、衣原体也有较好作 用。
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12
[临床应用] 1. 伤寒和副伤寒敏感菌株。 2. 局部滴眼。
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[不良反应]
四环素类及氯霉素类抗生素 ppt课件
四体：支、衣、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌活性：米诺环素>多西环素>美他>地美>四>
土
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6
【抗菌机制】
与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨 基酰tRNA进入A位，抑制肽链延长。
细胞膜通透性增加
【耐药性】
耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 （如 四环素耐药株对米诺、美他仍敏感）
G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜 炎、脑脓肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎 合并败血症，脆弱类杆菌所致腹、盆腔 感染
立克次体感染（Q热、恙虫病）及衣原 体沙眼
眼内炎及全眼球炎（穿透力强）
ppt课件
19
[不良反应及防治]
（本品毒性大，严格控制使用）
1、抑制骨髓造血功能－－主要不良反应
第三十九章
四环素类及氯霉素
ppt课件
1
四环素类（tetracyclines)
基本化构：氢化骈四苯母核（四个环）， 不同品种为环上5、6、7位取代基不同
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
分类
天然 :
四环素（tetracycline）
4次/d
土霉素（terramycin）
4次/d
金霉素（aureomyci
抗菌活性：米诺环素>多西环素>美他>地美>四>
土
ppt课件
6
【抗菌机制】
与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨 基酰tRNA进入A位，抑制肽链延长。
细胞膜通透性增加
【耐药性】
耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 （如 四环素耐药株对米诺、美他仍敏感）
G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜 炎、脑脓肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎 合并败血症，脆弱类杆菌所致腹、盆腔 感染
立克次体感染（Q热、恙虫病）及衣原 体沙眼
眼内炎及全眼球炎（穿透力强）
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19
[不良反应及防治]
（本品毒性大，严格控制使用）
1、抑制骨髓造血功能－－主要不良反应
第三十九章
四环素类及氯霉素
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1
四环素类（tetracyclines)
基本化构：氢化骈四苯母核（四个环）， 不同品种为环上5、6、7位取代基不同
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2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
分类
天然 :
四环素（tetracycline）
4次/d
土霉素（terramycin）
4次/d
金霉素（aureomyci
四环素类及氯霉素-药理学课件
答案
7 ．可用于斑疹伤寒感染 8．胆道感染可选用 的药物 A．tetracycline（四环素） A．tetracycline（四环素） B ． chlortetracycline( 金 B．peniciline（青霉素） 霉素) C ． erythromycin （红霉 C. chloramphenicol（氯 素） 霉素） D ． gentamicin （庆大霉 D ． gentamicin （庆大霉 素） 素） E．amikacin(阿米卡星) E．arbekacin(阿贝卡星)
【体内过程】
1. 口服部分吸收 2. 组织分布广泛：骨骼和牙齿 3. 肝脏代谢，肾排出
【临床应用】
1. 立克次体感染 2. 衣原体感染
3. 支原体感染
4. 螺旋体感染
5. 细菌性感染
群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌 乘机繁殖，造成新的感染，又叫菌群 交替症 1. 胃肠道反应 2. 二重感染：伪膜性肠炎 3. 对牙齿和骨骼发育的影响 4. 其他 5. 禁忌证：肾脏损伤病人, 孕妇、哺乳期 妇女及8岁以下儿童
第三十八章
四环素类及氯霉素
第一节 四环素类
天然：四环素 (tetracycline)
土霉素 (tetramycine,氧四环素)
金霉素 (chlortetracycline，氯四环素) 地美环素 (demeclocycline，去甲金霉素) 半合成：美他环素 (metacycline，甲烯土霉素)、
1. 骨髓抑制：血细胞减少 2. 再生障碍性贫血 3. 灰婴综合征：少食、呼吸抑制、心血管性
虚脱、发绀和休克
4. 其他
【耐药性】
1. 产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶 2. 细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能 进入菌体
药理学四环素类及氯霉素ppt课件
• ⑸四环素类首选用于鼠疫、布鲁菌病、 霍乱、幽门螺杆菌引起的消化性溃疡、 肉牙肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉牙肿。
• 使用四环素类药物时，首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
17
1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状；饭后服用减轻症状，但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型， 耐药菌株日渐增多，如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶，使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广，耐药菌株日渐增多， 不良反应较常见，临床应用已明显减少。
11
抗菌作用
• ①革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等；
• ②革兰阴性菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等；
23
多西环素
• 抗菌谱和四环素相似，但抗菌活性强2～10倍， • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素，是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛，属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌
• 使用四环素类药物时，首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
17
1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状；饭后服用减轻症状，但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型， 耐药菌株日渐增多，如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶，使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广，耐药菌株日渐增多， 不良反应较常见，临床应用已明显减少。
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抗菌作用
• ①革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等；
• ②革兰阴性菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等；
23
多西环素
• 抗菌谱和四环素相似，但抗菌活性强2～10倍， • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素，是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛，属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌
药理学课件 第三十九章 四环素类及氯霉素
R4 R 3 R2 R1
7 6 5
N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
4
第一节 四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱抗菌（速效抑菌药，高浓度杀菌） G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌、炭疽 杆 菌、破伤风杆菌 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、 肺炎杆菌、流感杆菌 四体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴原虫 无效：铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、结核杆菌、 真菌、病毒 抗菌活性：米诺环素> 多西环素>美他环素>地美环素> 四环素> 土环素
结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。
H H C OH H 3
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N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
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8
第一节 四环素类
【体内过程】 吸收 口服吸收不规则，易受以下因素影响： 碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物 的溶解度，影响吸收,而酸性药物如维生 素C可促进四环素吸收。 食物中的Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等多价阳 离子，能与四环素形成难溶性的络合物， 使吸收减少。 铁剂使其吸收率下降40～90%，故需同时 服用两药时，应间隔2～3h。 服药量超过0.5g以上，血药浓度并不随剂 量增加而提高，只是增加粪便中的排泄量 。
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7 6 5
N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
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4
第一节 四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱抗菌（速效抑菌药，高浓度杀菌） G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌、炭疽 杆 菌、破伤风杆菌 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、 肺炎杆菌、流感杆菌 四体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴原虫 无效：铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、结核杆菌、 真菌、病毒 抗菌活性：米诺环素> 多西环素>美他环素>地美环素> 四环素> 土环素
结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。
H H C OH H 3
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N(CH3)2 OH CONH2
OH
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OH OH O
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第一节 四环素类
【体内过程】 吸收 口服吸收不规则，易受以下因素影响： 碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物 的溶解度，影响吸收,而酸性药物如维生 素C可促进四环素吸收。 食物中的Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等多价阳 离子，能与四环素形成难溶性的络合物， 使吸收减少。 铁剂使其吸收率下降40～90%，故需同时 服用两药时，应间隔2～3h。 服药量超过0.5g以上，血药浓度并不随剂 量增加而提高，只是增加粪便中的排泄量 。
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四环素与氯霉素的药理课件
对于不能口服的患者，可以通过肌 肉注射或静脉注射的方式给药。注 射时需注意药物的浓度和注射速度 ，避免不良反应的发生。
局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ，用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导，避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢，肝功能 不全者使用时需谨慎，并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用，同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应，如肝肾损伤、骨髓抑制等，因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
THANK YOU
03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌，尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用，但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长，从而发挥抗菌作用。
局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ，用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导，避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢，肝功能 不全者使用时需谨慎，并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用，同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应，如肝肾损伤、骨髓抑制等，因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
THANK YOU
03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌，尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用，但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长，从而发挥抗菌作用。
四环素类及氯霉素类抗生素课件
氯霉素的抗菌机制
【耐药性】耐药性呈缓慢上升趋势 各种细菌都可发生,大肠/痢疾/变形杆菌等 多见，伤寒杆菌及金葡菌较少见 耐药机制:
①产生钝化酶：乙酰转移酶使氯霉素灭活 ②通透性降低：外膜蛋白缺失导致不通透
【体内过程】
脂溶性高，口服吸收好，肌注琥珀酸钠盐吸收慢 但持效长 广泛分布于全身各组织及体液中，CSF浓度高 大部分经肝脏代谢，尿中原形药5%~15%
抗菌作用特点
抗菌谱：广谱 _
G+菌、G 菌、部分厌氧菌 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌 原虫 无效：铜绿假单胞菌、病毒与真菌
抗菌活性: 快速抑菌
米诺环素＞多西环素＞美他环素＞地美环素＞ 四环素＞土霉素。
抗菌机制
亲水孔及能量依赖性转运系统 ①抑制蛋白质合成 靶位：30s亚基A位 阻止“进位” ②改变细胞膜通透性： 胞内核苷酸及其他重要成分外漏, 从而抑 制DNA复制。
四环素类及氯霉素类抗生素
第一节
四环素类
母核:并四苯羧基酰胺；两性物质，碱性水溶液 易降解，酸性水溶液较稳定(一般用其盐酸盐)
基本类别
天 然 品: 四环素 土霉素(氧四环素,少用) 金霉素(外用) 地美环素(去甲金～) 半合成品: 多西环素(脱氧土霉素,强力霉素） 米诺环素（二甲胺四环素） 美他环素(甲烯土霉素)
【体内过程】
• 吸收 影响：食物；多价阳离子；胃液酸度 吸收限度：服药量 0.5 g • 分布 较广泛，可沉积于骨、牙，可进入胎儿 循环、乳汁，但不易渗入CSF • 主要以原形经肾脏排泄
【临床应用】 1.立克次体病(斑疹伤寒和恙虫病)；支原体 肺炎；衣原体所致鹦鹉热、性病性淋巴 肉芽肿；回归热等
2.敏感菌所致呼吸道、胆道、尿路及皮肤 软组织等感染，如霍乱、布鲁氏菌病及 耐青霉素或青霉素过敏者等
药理-四环素氯霉素PPT
二、半合成四环素类 多西环素(doxycycline，强力霉素)
【特点】 1. 口服吸收快而完全；T1/2长达20h；90%以无活
性代谢产物随粪排出。 2.抗菌活性强于四环素，耐药菌株少，不良反应
少，已取代天然四环素用于临床。
第二节 氯霉素（chloramphenicol）
【抗菌机制】 抑制细菌蛋白质合成：
【临床应用】不作首选药 1.伤寒、副伤寒： 2.严重的细菌性脑膜炎： 3.立克次体感染： 4.细菌性眼部感染：易透过血眼屏障 5.厌氧菌感染
【不良反应】 1.抑制骨髓造血功能： ①可逆性抑制：血细胞减少 ②不可逆性抑制：再生障碍性贫血 2.灰婴综合征： 3.胃肠道反应、二重感染 4.肝药酶抑制剂
与细菌核糖体50s亚基结合，抑制肽酰转移酶， 阻止肽链延长。 【耐药性产生机制】 1.细菌产生钝化酶：
发展缓慢，以大肠、痢疾、变形杆菌多见 2.膜通透性降低：铜绿假单胞菌
Hale Waihona Puke 【抗菌谱】 广 1.对G-菌的作用较G+菌强：
对G+菌作用不及青霉素G和四环素 对G-菌作用强，特别是伤寒杆菌、流感杆菌 2.对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有较强作 用，但不及四环素 3.对厌氧菌有较强的抗菌活性
衣原体→鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿、肺炎 支原体→肺炎、泌尿生殖道感染 3.螺旋体感染：慢性游走性红斑、回归热 4.细菌感染：霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌
鼠疫（与链霉素合用）
【体内过程】在酸性溶液中较稳定 1.吸收: 2.分布:易沉积于新形成的骨、牙组织内，可进入乳汁
及胎儿循环 3.代谢: 4.排泄:
本章小结
目的要求：
1.掌握四环素和氯霉素的抗菌特点、作用机 制、适应症、主要不良反应及防治。
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水或的休克钙，结危合及生，命造。成须立牙即齿停黄药，染并、选龋用万齿古或霉发素或
甲硝育唑治不疗全。，抑制婴儿骨骼生长。孕妇、
哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。
多西环素
• 多西环素吸收快而完全。血浆蛋白结合 率为93%，体内分布广，脑脊液中浓度较
高。t1/2长达14～22h。大部分药物随胆
汁排出。 • 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相
似，但作用较后者强。由于该药具有速 效、强效、长效的优点，所以目前临床 上最为常用，特别适合肾外感染伴肾衰 者以及胆道系统感染。
第二节 氯霉素
1、概述：包括氯霉素和甲砜霉素，从委内瑞拉链 丝菌培养液分离出。
氯霉素（chloramphenicol）
临床使用人工合成的左旋体。在弱酸性和中 性溶液中稳定，遇碱易分解失效。
2、分类：
•天然四环素类：四环素（tetracycline）、 土霉素（oxytetracycline） 、地美环素、 金霉素
•半合成四环素：多西环素(doxycycline， 强力霉素） 、米诺环素（minocycline， 二甲胺四环素）
•半合成四环素抗菌活性高于天然四环素 类，耐药菌株少，不良反应轻 。
药理学 第三十九章 四环素氯霉素类
概述
均属于广谱抗生素，抗菌谱广， 对革兰阳性菌和阴性菌、立克次体、 衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴 原虫等均有抑制作用。
第一节 四环素类
1、概述：
本类抗生素具有氢化骈四苯的共同 基本母核，均是化学两性物质，可与酸 、碱成盐，但在碱性水溶液易降解，在 酸性水溶液稳定，一般以盐酸盐应用于 临床。
4、作用机制及耐药性
与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转 移酶结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合 成受阻。
耐药性:通过特异性的乙酰化转移酶使药物
失活。
5、临床应用
仅适用于某些敏感菌所致的严重感 染。如伤寒、副伤寒流感杆菌性脑膜炎 、立克次体感染等。局部用于治疗沙眼 、结膜炎、耳部表浅感染等。
毒性较大，临床应用受限制。
耐药性：对于四环素耐药性是渐进性的 主要有 （1）与抑制子结合失四环素失去活性； （2）与保护子结合后导致药物不能与核糖 体结合； （3）产生灭活。早期为直接刺激，后期 是由于对肠道菌群的影响。表
1. 胃肠道反应： 现有腹泻、恶心和食欲下降。
i.vd可致静脉炎。 2. 二重感染（菌群交替症）
2、药动学
脂溶性高，口服吸收快而完全，吸收后广泛 分布于全身各组织和体液，在肝脏与葡萄糖醛酸 结合而灭活，原形药以及代谢产物均从肾脏排泄 。氯霉素是肝药酶抑制药。
3、抗菌作用：
广谱，对G+ 、G-菌均有抑制作用 ，高浓度也有杀菌作用。
作用特点：对G-菌作用较强，尤其 对流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌 作用强，对立克次体属、支原体、螺旋 体、沙眼衣原体有效。
四环素
由链霉菌培养液提得，性质稳定。
【药动学】
1、口服易吸收但不完全，吸收后各组织分布 广泛，能沉积于骨及牙组织中。
2.、能与多价阳离子形成难溶难吸收的络合物， 故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或食物中的Ca2+、 Mg2+、Al3+、Fe2+等金属阳离子发生络合而妨碍 其吸收。
3、分布于各组织，并能沉积于骨、牙本质、 和未长出的牙釉质中
【抗菌谱】 抗菌谱广，对于G+的抑菌浓度低于G-，但
由于耐药性以及其它抗菌药可用，现很少用。 【作用机制及耐药性】
抑制蛋白质合成过程中的延伸过程：与细 菌核糖体30S亚基单位结合，阻止氨基酰t-RNA 到达并与mRNA核糖体复合物A位结合。引起细 菌细胞质膜通透性改变，引起菌体内重要物质 外漏，抑制DNA的复制。
6、不良反应 （1）抑制骨髓造血功能:剂量相关性的
贫血、白细胞减少、血小板减少；再生 障碍性贫血。
（2）灰婴综合征 （3）其他
谢 谢！
3. 4.
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