22、司可巴比妥钠胶囊使用说明书-
巴比妥类药物的鉴别
【不良反应】
（常见头晕、嗜睡、精神不振、关节疼痛、肌痛；偶见发热、皮疹、剥 脱性皮炎；罕见呼吸抑制。）能引起依赖性。 鉴别方法： 司可巴比妥钠分子中含有烯丙基，可使溴水和高锰酸钾褪色；
苯巴比妥
• 基本信息
• 中文名：苯巴比妥 Saure，Fenoba 英文名：Phenobarbital，Phenylaethyl Barbitur 别名：迦地那，鲁米那，佛罗那 分子量：232
硫喷妥钠
• 鉴别方法 • 方法一：硫喷妥钠为含硫原子的巴比妥类药物，与吡啶-硫酸铜溶液作 用生成绿色沉淀。 • 方法二：Chp2015中注射用硫喷妥钠的鉴别:取本品0.2g，加氢氧化钠 试液5ml与醋酸铅试液2ml，生成白色沉淀；加热后，沉淀变成黑色。
思考题
已知有三种药物粉末，可能为苯巴比妥、注射用硫喷 妥钠和司可巴比妥钠，如何利用简单的化学试验来鉴 别？实验现象如何？
硫喷妥钠
• 注意事项 （1）潮解后或配成溶液后，易变质而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不 易溶解而有沉淀，或溶液带颜色，即表示已变质，不宜再用。 （2）容易引起呼吸抑制及喉痉挛，故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱，乃至呼吸停 止，应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。
（3）用后无呕吐、头痛等副作用，但常引起喉痉挛、支气管收缩，故麻醉前最好
谢谢！
硫喷妥钠
通用名：硫喷妥钠 英文名：ThiOpentalumNatriCum 别名：戊硫巴比妥钠、PentothalSodiumThiOpenoneSodium。 化学名称：5-乙基-5-（1-甲丁基）-2-硫代巴比土酴钠 分子式：C11H17O2N2SNa 分子量 264.32 性状：为淡黄色粉末；有似蒜臭，味苦，配置空气中极易吸湿。溶于水， 部分溶于醇，水溶液显强碱性，久置易分解，遇热分解更快。 功能作用：为超短时作用的巴比妥类药物，常用于静脉麻醉，诱导麻醉， 基础麻醉，抗惊厥以及复合麻醉等。可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环 和呼吸。 制剂：注射剂：每支0．5g、1g，为无菌硫喷妥钠0．5g（或1g）与无菌 无水碳酸钠30mg（或60mg），固封于无氧干燥安瓿中，并附有灭菌注 射用水。
国家计委办公厅关于调整一类精神药品司可巴比妥钠价格的通知
国家计委办公厅关于调整一类精神药品司可巴比妥钠
价格的通知
文章属性
•【制定机关】国家计划委员会(已更名)
•【公布日期】1999.09.18
•【文号】计办价格[1999]717号
•【施行日期】1999.09.30
•【效力等级】部门规范性文件
•【时效性】现行有效
•【主题分类】药政管理
正文
国家计委办公厅关于调整
一类精神药品司可巴比妥钠价格的通知
（计办价格[1999]717号1999年9月18日）各省、自治区、直辖市及计划单列市物价局(委员会)：
为保证一类精神药品司可巴比妥钠的生产供应，根据其近年来生产成本变化情况，经与有关方面研究，决定适当调整上述药品的价格。
现将有关事项通知如下：
一、司可巴比妥钠胶囊(0．1克＊10粒)的含税出厂价格由每盒3．60元调整为每盒5．91元。
二、司可巴比妥钠胶囊批发和零售价格，由各地麻醉药品经营企业报当地省级物价部门按《麻醉药品销售价格作价办法》(原国家医药管理局国药财[1988]第579号)核定。
三、上述价格自1999年9月30日起执行。
司可巴比妥药物分析
原料药 剩余滴定法
D%
V
空
V样 f T W
100%
cM T n 0.1 mol L 260.27 g mol 2 13.01 mg ml
溴滴定液（0.1 mol/L）的配制
取溴酸钾3.0 g与溴化钾15 g，加水适量使溶解成 1000 ml，摇匀。
KBrO3＋5KBr＋6HCl→3Br2＋6KCl＋3H2O
司可巴比妥药
司可巴比妥的概述
司可巴比妥是巴比妥类药物，别 名甲丁巴比妥、速可巴比妥、 速可眠。为短效巴比妥类镇静 催眠药，其在体内再用维持时 间大概2—3小时。本药可非选 择性地抑制中枢神经系统，使 神经系统由兴奋转向镇静、催 眠，甚至深昏迷。
可可巴比妥钠的合成
药理作用：
其药理作用尚未阐明，其机制可能与以下作用有关：
Analysis of Barbitals Drugs 19
NaO N
H N
O CH2
2Na2S2O3
O CH 3 CH3
取本品约0.1g，精密称定，置250ml碘瓶中，加水10ml， 振摇使溶解，精密加溴滴定液（0.1mol/L）25ml， 再加盐酸5ml，立即密塞并振摇1min，在暗处静置 15min后，注意微开瓶塞，加碘化钾试液10ml，立 即密塞，摇匀后，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L） 滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝 色消失。每1ml溴滴定液（0.1mo1/L）相当于 13.01mg的C12H17N2NaO3。
凡在5位取代基含有不饱和键的巴比妥类药物，其 不饱和键能与溴定量地发生加成反应，故可采用溴 量法测定其含量。其测定原理可用下列反应式表示：
NaO N
O H N O
CH2 CH3 CH3
10-2 司可巴比妥钠
5，5位是烯丙基和异丙基
CH2 CH CH2
C3H7 CH CH3
C
O H C N C N O
C ONa
司可巴比妥钠
Secobarbital
一、鉴别
1.制备衍生物测定熔点
• 司可巴比妥钠易溶于水，酸化（稀醋酸）
后析出游离的巴比妥母体，将沉淀过滤干
燥（70℃）后再测定熔点（97℃）。
2
溴滴定液（0.1 mol/L）的配制： 取溴酸钾3.0 g与溴化钾15 g，加水适 量使溶解成1000 ml，摇匀。 反应摩尔比1∶2
2. 测定方法与计算 原料药：剩余滴定法
T（V0 V）F 百分含量 100 % ms CM T n 0.1 mol L 260.27 g mol 2 13.01 mg ml
• 注意：新沸过的冷水。
2.中性或碱性物质（重量分析法）：同苯巴比妥
（二）溴量法 1. 原理
凡取代基中含有双键的巴比妥类药物，其 不饱和键可与溴定量地发生加成反应，故可Байду номын сангаас 用溴量法进行测定。 如司可巴比妥钠及其胶囊的测定原理为：
KBrO3＋5KBr＋6HCl＝3Br2＋6KCl＋3H2O
Br2＋2KI＝2KBr＋ I2＋2Na2S2O3＝2NaI＋Na2S4O6 I
3.注意事项
（1）操作中要防止溴和碘的逸失 （2）平行条件进行空白试验可减少溴和碘逸 失带来的误差。
2.与碘试液的反应（烯丙基双键加成）
司可巴比妥+水10ml+碘试液2ml 棕黄色 5min内消失
3.IR：
羰基 、酰胺和烯丙基的红外特征吸收
4.丙二酰脲类的鉴别反应
Ag盐、Cu盐
巴比妥类药物的鉴别
• 药品类别：基本药物
• 注意事项：对本品过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉 病患者慎用。
• 儿童用药，可能引起反常的兴奋，应注意。
• 老年患者用药， 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜 较小。
苯巴比妥
• 不良反应 • 可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 • 注射用苯巴比妥钠 • 长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 • 罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 • 大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 • 用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现
• 用药禁忌 • 硫喷妥钠引起心输出量降低的主要机制为： • ①降低静脉回流； • ②直接对心肌的抑制； • ③中枢性交感传出作用降低。肝脏病，低血压，糖尿病，严重贫血，哮喘病人忌
用。
硫喷妥钠
• 注意事项 （1）潮解后或配成溶液后，易变质而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不 易溶解而有沉淀，或溶液带颜色，即表示已变质，不宜再用。 （2）容易引起呼吸抑制及喉痉挛，故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱，乃至呼吸停 止，应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。 （3）用后无呕吐、头痛等副作用，但常引起喉痉挛、支气管收缩，故麻醉前最好 给予阿托品以作预防。如心搏减少，血压降低，立即注射肾上腺素或麻黄碱。 （4）药液不可漏出血管外或皮下。 （5）休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血压、支气管哮喘患者、 新生儿、肾上腺皮质、甲状腺功能不全者慎用。 （6）对巴比妥类过敏者禁用。 （7)过量解救药为：戊四氮
巴比妥类药物的鉴别
---司可巴比妥钠、苯巴比妥、硫喷妥钠
-
司可巴比妥钠
基本信息
【英文/拉丁名称】Secobarbital Sodium
含量测定
-相当于标示量%的计算公式片剂：V ×F ×T/W ×平均片重/标示量×100%针剂： V ×F ×T/W/标示量（g/ml ） ×100%-以重量/片计的计算公式：V ×F ×T/W ×平均片重=重量/片例1司可巴比妥钠胶囊含量测定：精密称取内容物0.1385g ，置碘量瓶中，加水10mL ，振摇使溶解，精密加溴滴定液（0.05mol/L ）25 mL ，再加盐酸5 mL ，立即密塞并振摇1分钟，暗处静置15分钟后，加碘化钾试液10 mL ，立即密塞，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L ，F=0.992）滴定，至近终点时加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定结果用空白试验校正。
已知：样品消耗硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L ）17.05 mL ，空白试验消耗25.22mL ，每1mL 溴滴定液（0.05mol/L ）相当于13.01mg 的司可巴比妥钠。
计算本品相当于标示量的百分含量（规格0.1g ，20粒胶囊内容物重2.7506 g ）？ (p.90－生成物滴定法)司可巴比妥钠的滴定度计算1摩尔司可巴比妥钠与1摩尔溴相当T=MA ×mB ×a/b ＝260.2×0.05×1/1＝13.01mg/ml 计算：(25.22－ 17.05)× 13.01×0.992× 2.7506 /0.1385× 0.1× 1000× 20例2精密量取维生素C 注射液4mL （相当于维生素C 0.2g ），加水15mL 与丙酮2mL ，摇匀，放置5分钟，加稀醋酸4mL 与淀粉指示液1mL ，用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝色，并持续30秒钟不退。
已知：注射液规格2mL:0.1g ，消耗0.05mol/L 碘滴定液（F=1.005）22.45mL ，维生素C 的分子量为176.12，问：♦ （1）丙酮和稀醋酸分别起什么作用？C ？1摩尔维生素C 与1摩尔碘相当T ＝0.05×176.12×1/1♦ （3）求本品相当于标示量的百分含量？二、光谱分析（一）、UV 法1、标准对照法（一点法）–A样/A标= C样/C标，–样品%= A样/A标×C标×F/W×100%–F=稀释倍数–W=取样量2、百分吸收系数法（A= E1%cm×C×L）–C% = A / E1%cm–样品% = A / E1%cm ×F/W– F = 稀释倍数和浓度换算因子–W = 取样量3、标准曲线法（y=bx＋a）–由标准曲线或回归方程求出C样，再根据F，W求出样品%。
医学文献检索试题含答案详细
11.巴比妥酸无共轭双键结构，但在一定条件下产生紫外特征吸收它是（）A. 在酸性条件下B.在中性条件下C.在强碱性下加热后D.硼砂溶液及碱溶液中E.弱酸性条件12.凡取代基中含有双键的巴比妥类药物，如司可巴比妥钠，中国药典（2005年版）采用的方法是（）A. 酸量法B.碱量法C.银量法D.溴量法E.比色法13.中国药典（2005年版）采用AgNO3滴定液（0.1mol/L）滴定法测定苯巴比妥的含量时，指示终点的方法应是:A.K2CrO4 溶液B.荧光黄指示液C.Fe（III）盐指示液D.电位法指示终点法E.永停滴定法14. Ch.P（2005）注射用硫喷妥钠采用的含量测定方法为（）A. 紫外分光光法B.银量法C.酸碱滴定法D.比色法E.差示分光光度法15.司可巴比妥钠（分子量为260.27）采用溴量法测定含量时，每lml溴滴定液（0.05mol/L）相当于司可巴比妥钠的毫克（mg）数为（）A. 1.301B. 2.603C. 26.03D. 52.05E.13.01［多选题］1. 恒重的定义及有关规定（）。
A.供试品连续两次干燥后的重量差值在0.5mg以下的重量B.连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg以下的重量C.干燥至恒重的第二次及以后各次称重大应在规定条件下继续干燥1小时后进行D.炽灼至恒重的第二次及以后各次称重应在规定条件下炽灼20分钟后进行E.干燥或炽灼3小时后的重量2.中国药典中，溶液后标记的“1-10”符号是指（）。
A.固体溶质1.0g,加溶剂10ml制成的溶液B.液体溶质1.0ml,加溶剂10ml制成的溶液C.固体溶质1.0g,加溶剂成10ml制成的溶液D.液体溶质1.0ml,加溶剂成10ml制成的溶液E.固体溶质1.0ml,加水（未指明何种溶剂时）10ml制成的溶液3.巴比妥类药物具有的特性为( )A.可以与香草醛在浓硫酸存在下发生缩合反应B.弱酸性C.易与重金属离子络合D.易水解E.具有紫外特征吸收4.丙二酰脲试验包括( )A.巴比妥类药物与甲醛-硫酸反应，接界面显玫瑰红色B.巴比妥类药物与吡啶-硫酸酮反应，形成紫色溶液或沉淀C.巴比妥、磺胺、胺类药物与酮盐的反应D.巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银作用，生成白色沉淀E. 巴比妥、磺胺类药物与亚硝酸钠的反应5．中国药典(2005年版)中司可巴比妥钠鉴别及含量测定的方法为( )A.银镜反应进行鉴别B.采用熔点测定法鉴别C.溴量法测定含量D.可用二甲基甲酰胺为溶剂，甲醇钠的甲醇溶液为滴定剂进行非水滴定E.可用冰醋酸为溶剂，高氯酸的冰醋酸溶液为滴定剂进行非水滴定6.溴量法测定含量时应注意( )A.防止溴、碘的挥发B.做空白C.淀粉指示剂近终点时加入D.在弱碱性溶液中进行E. 碘量瓶中进行7.非水溶液滴定法测定巴比妥类药物含量时，下面哪些条件可采用:A. 冰醋酸为溶剂B.二甲基甲酰胺为溶剂C.高氯酸为滴定剂D. 甲醇钠为滴定剂E.结晶紫为指示剂［对应选则题］1. 可用以下方法鉴别的药物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥钠C.硫喷妥钠D.异戊巴比妥E.异戊巴比妥钠(1)在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成绿色配位化合物(2)与亚硝酸钠—硫酸反应生成橙黄色，随即转为橙红色(3)与甲醛—硫酸反应生成玫瑰红色环(4)与碘试液发生加成反应，使碘试液橙黄色消失(5)在氢氧化钠液中可与铅离子反应生成白色沉淀，加热后，沉淀变成黑色(2) ,、CV L(%)= CV x 100%= 10 x 106 x 1.5 0.30x 25 200x 100%= 0.04% ［实验鉴别题］如何通过化学法区分并鉴别四种失去标签的巴比妥类药物?0 HH 5c 久,bN 、 /CC=OH 5c 2 「NH 巴比O H H 5c 2、C C -N 、JO JN ， Q O H苯巴比妥计算题：某药物进行中间体杂质检查：取该药，加稀盐酸制成每毫升含2mg 的溶液，置lcm 比色池 中，于310 nm 处测定(杂质有吸收，药物无吸收)吸收度，不得超过0.05。
2023秋国开药用分析化学形考任务二(第7-11章)答案
2023秋国开药用分析化学形考任务二（第7-11章）答案1.有关药物中的杂质，下列说法错误的是（）。
单选题 (2 分) 2分A.可能是生产过程中引入的B.可能是在贮藏过程中产生的C.氯化物、硫酸盐、重金属等都属于信号杂质D.杂质的限量通常用百分之几或百万分之几（ppm）来表示2.巴比妥类药物的环状结构中含有哪一种结构，易发生酮式-烯醇式互变异构（）。
单选题 (2 分) 2分A.1,3-二酰亚胺基团B.芳伯氨基C.杂环D.双键3.下列哪个药物不能发生重氮化-偶合反应（）。
单选题 (2 分) 2分A.盐酸普鲁卡因B.对氨基水杨酸钠C.苯佐卡因D.地西泮4.检查某药品杂质限量时，称取供试品W(g)，量取标准溶液V(ml)，其浓度为C(g/ml)，则该药的杂质限量(%)是（）。
单选题 (2 分) 2分A.×100%B.×100%C.×100%D×100%5.下列有关药物杂质及杂质限量的叙述正确的是（）。
单选题 (2 分) 2分A.杂质限量是指药物中所含杂质的最大容允许量B.杂质的来源主要是由生产过程中引入的，其他方面不考虑C.杂质限量通常只用百万分之几表示D.杂质是指药物中的有毒物质6.下列药物中能与三氯化铁试液发生显色反应的是（）。
单选题 (2 分) 2分A.肾上腺素B.盐酸普鲁卡因C.盐酸丁卡因D.苯佐卡因7.古蔡氏检砷法测砷时，砷化氢气体与下列哪种物质作用生成砷斑（）。
单选题 (2 分) 2分A.氯化汞B.溴化汞C.碘化汞D硫化汞8.对乙酰氨基酚中的特殊杂质是（）。
单选题 (2 分) 2分A.间氨基酚B.对氨基酚C.对氯酚D.对氨基苯甲酸9.两步滴定法测定阿司匹林片的含量时，每1ml氢氧化钠溶液（0.1mol/L）相当于阿司匹林（分子量＝180.16）的量是（）。
单选题 (2 分) 2分A.18.02mgB.180.2mgC.90.08mgD.45.04mg10.5位有烯丙基取代的巴比妥类药物是（）。
第五章 巴比妥类药物的分析
案例：司可巴比妥钠药典标准
3.1 品名 3.1.1 中文名
司可巴比妥钠
3.1.2 汉语拼音
Sikebabituona
3.1.3 英文名 Secobarbital Sodium
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量 C12H17N2NaO3 260.27
3.4 来源（名称）、含量（效价） 本品为5-（1-甲基丁基）-5-（2-丙烯基）-2,4,6-（
第五章 巴比妥类药物的分析
第十章
巴比妥类药物的分析
• 巴比妥类药物是一类临床常用的催眠镇静药。由于这类 药物应用广泛，容易因不合理使用而引起中毒。因此， 需要对本类药物的原料、制剂进行分析，有时也需要对 生物样品中微量巴比妥类药物进行分析。
• 巴比妥类药物剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现为镇 静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，其中苯巴比妥还具有抗癫 痫的作用。
(一)丙二酰脲类的鉴别试验
银盐反应
取供试品约0.1g，加碳酸钠试液1ml与水10ml，振摇2min，滤过 ，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀即溶 解；继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解。
取供试品约50mg，加吡啶溶液(1→10)5 ml，溶解后，加铜吡啶试
液1ml，即显紫色或生成紫色沉淀。
无油状物），放冷，静置待析出结晶，滤过，结晶在
70℃干燥后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C） ，熔点约为97℃。
（2）取本品0.1g，加水10ml溶解后，加碘试液2ml，所 显棕黄色在5分钟内消失。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外 光谱集》137图）一致。
（4）本品显丙二酰脲类的鉴别反应（2010年版药典二部 附录Ⅲ）。
巴比妥
①清醒期：停药后数小时至24小时。表现疲劳感、焦虑、血压下降、直立性虚脱、失神发作、心动过速、失 眠等。
相关药品
巴比妥类药：本类药物都是巴比妥盐的衍生物。其作用是抑制中枢神经系统功能，主要是阻断脑干状结构上 行激活系统的传导，减少传入冲动对大脑皮质的影响，从而出现镇静、催眠作用。巴比妥类药物作用相同。只是 作用强弱和持续时间长短有异，脂溶性高的容易透过血脑屏障进人脑组织，作用快而强，脂溶性低的进人脑组织 慢，显效亦慢。
显丙二酰脲类的鉴别反应
澄清度：取本品1g，加氢氧化钠液（1mol/L）10mL溶解后，溶液应澄清。 干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。 炽灼残渣：不得过0.1%。
取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15mL，照电位滴定法，用硝酸 银液（0.1mol/L）滴定，即得。每1mL的硝酸银液（0.1mol/L）相当于18.42mg的C8H12N2O3。
此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性， 因此，当下已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶而用于小 手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。
类药成瘾
巴比妥类药物抑制桥脑状结构，减少眼快动睡眠，即使短期服用，停药也会引起眼快动睡眠的反跳，表现为 恶梦连绵，不舒服的感觉。所以，一旦服用巴比妥类药物后，往往会持续服下去，较难停下来，因而易形成依赖。 依赖者大都服用短时间作用的药物，如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成瘾剂量为治疗量的4～50倍，该类 药与酒精有交叉耐药性，饮酒时同服巴比妥类药物可加速成瘾。有时一次大量服用就可以成瘾。
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突 触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时 间而增加Cl内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca依赖性动作电位，抑制Ca依赖性递质释放，并且呈现拟 GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl内流。
司可巴比妥用药教育
司可巴比妥用药教育【概述】本药属于短效巴比妥类催眠药。
对中枢神经的抑制作用,随着剂量的加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。
大剂量对心血管系统和呼吸系统有明显的抑制。
过量可麻痹延髓呼吸中枢而导致死亡。
镇静催眠机制尚不明确，可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统，阻断传至大脑皮质的冲动，使大脑皮质细胞由兴奋转入抑制，出现困倦、镇静和催眠。
抗惊厥作用为抑制中枢神经单个突触或多个突触传递，提高大脑皮质电刺激的阈值。
本药起效快，服后15分钟生效，持续2〜3个小时；消化道易吸收，脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织。
本药与血浆蛋白结合率为46%〜70%。
在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合由肾脏排出，未结合的原形药物仅少量（约5%）经肾脏由尿液排出。
成人半衰期为20〜28小时。
【适应证】①入睡困难的患者；②抗惊厥（如破伤风等）；③麻醉前给药。
【应用原则】(1)巴比妥类可引起皮疹、多形红斑及剥脱性皮炎；个别患者可发生粒细胞减少症或缺乏症，应密切观察。
一旦发现应停止服用，进行对症处理。
(2)本药可引起心、肝、肾等脏器的功能损害，注意监测肝、肾功能。
(3)长期应用可引起药物依赖，故凡需长期服用者，应以不同类别的药物交替服用为宜。
(4)因本药可促使肝脏的药物代谢酶增加，使自身或其他药物的代谢加快，进而导致药效减弱，故必须增加剂量方可有效。
为此，本药物不宜久用。
与其他肝代谢药物合用时注意调整剂量。
(5)老年人对本药较敏感，可出现药物反常反应，如兴奋、睡眠障碍等，用量宜减小。
(6)长期应用可导致慢性中毒，出现意识混乱、眼球震颤、步态不稳等症状，应逐渐停药。
若突然撤药，可出现戒断症状，如焦虑、兴奋、厌食、恶心、无力、晕厥及上肢震颤等，应缓慢减量。
【使用方法】(1)口服：催眠，50~200mg,睡前1次顿服；麻醉前用药，200~300mg,术前1小时服。
成人极量1次300mg0(2)肌内注射：催眠，1次100〜200mg;抗惊厥(用于破伤风)，1次5.5πιg∕kg,需要时可每隔3〜4小时重复给药。
药物分析试卷
药物分析一、选择题（单项选择题）1.质量标准中"鉴别"试验的主要作用是:A.确认药物与标签相符B.考察药物的纯杂程度C. 评价药物的药效D.印证含量测定的可靠性E.评价药物的安全性2.下列各项中不属于一般杂质的是:A. 硫酸盐B. 氯化物C. 重金属D. 旋光活性物质E. 刑盐3. 双相滴定法可适用的药物为:A. 阿司匹林B. 对乙毗氨基酣C. 苯甲酸铀D. 苯甲酸E. 苯巴比妥4. 药物中杂质的限量是:A. 杂质是否存在B. 杂质的合适含量C. 杂质的最大允许量D. 杂质检查量E. 杂质的安全量5. 药物分析学科研究的最终目的是:A. 提高药物分析学科的研究水平B. 提高药物的经济效益C. 保证药物的绝对纯净D. 保证用药的安全、有效与合理E. 提高药物的利用率6. 容量分析法的基本要素是:A. 已知准确浓度的滴定液B. 适直的化学反应C. 准确确定消耗滴定液的仪器和方法D. A+B+CE. B+C7. 维生素C注射液腆量法定量时，常先加入丙酣，这是因为:A. 丙酣可以力rI快反应速度B. 丙酣与抗氧剂结合，消除抗氧剂的干扰C. 丙酣可以使淀粉变色敏锐D. 丙酣可以增大去氢维生素C的溶解度E. 丙酣可以减缓反应速度8. 片剂中应检查的项目有:A. 澄明度B. 应重复原料药的检查项目C. 应重复辅料的检查项目D. 重量差异E. 不溶性微粒9.为了保证药品的质量，必须对药品进行严格的检验，检验工作应遵循:A. 药物分析B. 国家药典C. 物理化学手册D. 地方标准E. 国际标准10.药物中的重金属是指:A. 在规定条件下与硫代乙酌版或硫化铀作用显色的金属杂质B. 影响药物安全性的金属离子C. 原子量大的金属离子D. Pb2+E. 影响药物稳定性的金属离子11.用古蔡氏法测定耐盐限量，对照管中加入标准呻溶液为:A.1.OmlB.2.OmlC.依限量大小决定D 依样品取量与限量计算决定E.2.5ml12.水杨酸类药物鉴别反应可用:A.与三氯化铁试剂呈紫草色B.重氨化偶合反应呈橙红色C.碳酸纳试液煮沸加|酸生成臼色沉淀D.A+CE.B +C13.古蔡氏检刑法测刑时，时化氢气体与下列哪种物质作用生成肺斑:A.氯化京B. 澳化束C. 腆化隶D.硫化京E.B+C14.制剂分析中可采用加丙酣的方法消除抗氧化剂NaHS03 等对测定的干扰，不适用于:A.高锚酸饵法测定B.销量法测定C.分光光度法测定D.澳量法测定E.B+C15.检查问司匹林巾游离水杨酸的原理是基于:A.阿司匹林中有盼班基B.游离水杨酸中有酣注基C.两者均有盼连基D.两者均无盼起基E.游离水杨酸中无由)控基16.中国药典规定的一般杂质检查中不包括:A.硫酸盐检查B.氯化物检查C.重量差异检查D.重金属检查E.铁盐检查17.药物制剂的检查中( )A.杂质检查项目应与原料药的检查项目相同B.杂质检查项目应与辅料的检查项目相同C.杂质检查主要是检查制剂生产、贮存过程中引入或产生的杂质D.不再进行杂质检查E.同样进行杂质检查18.维生素C 注射液中抗氧剂硫酸氢纳对腆量法有干扰，排除干扰的掩蔽剂是:A.棚酸B.草酸C.甲自主D.酒石酸E.拘橡酸19.迄今为止，我国共出版了几版药典:A.8 版B.5 版C.7 版D.9 版E.10 版20.乙酰水杨酸用中和法测定时，用中性醇溶解供试品的目的是为了:A.防止供试品在水溶液中淌'定时水解B.防腐消毒C.减小溶解度D.增大pH 值E.减小pH 值二、多项选择题（）1．紫外分光光度法中，用对照品比较法测定药物含量时( ）A．需已知药物的吸收系数B．供试品溶液和对照品溶液的浓度应接近C．供试品溶液和对照品溶液应在相同的条件下测定D．可以在任何波长处测定E．是中国药典规定的方法之一2.盐酸普鲁卡因常用的鉴别反应有（）A．重氮化—偶合反应B．水解反应C．氧化反应D．磺化反应E．碘化反应3．巴比妥类药物的鉴别方法有（）A．与钡盐反应生成白色化合物B．与镁盐反应生成红色化合物C．与银盐反应生成白色沉淀D．与铜盐反应生成有色产物E．与氢氧化钠反应生成白色沉淀4．古蔡法检查砷盐的基本原理是（）A．与锌、酸作用生成H2S气体B．与锌、酸作用生成AsH3气体C．产生的气体遇氯化汞试纸产生砷斑D．比较供试品砷斑与标准品砷斑的面积大小E．比较供试品砷斑与标准品砷斑的颜色强度5．评价药物分析所用的测定方法的效能指标有（）A．含量均匀度B．精密度C．准确度D．粗放度E．溶出度6．盐酸吗啡中应检查的特殊杂质为（）A．吗啡B．阿扑吗啡C．罂粟碱D．莨菪碱E．其他生物碱7．司可巴比妥钠鉴别与含量测定的方法为( ）A．银镜反应进行鉴别B．采用熔点测定法鉴别C．溴量法测定含量D．可用二甲基甲酰胺为溶剂，甲醇钠的甲醇溶液为滴定剂进行非水滴定E．可用冰醋酸为溶剂，高氯酸的冰醋酸溶液为滴定剂进行非水滴定三、简答题(每小题5 分，共4 小题，共计20 分)1.如何消除氯化物检查中颜色的干扰?外消法和内消法2.简述药物制剂分析的特点?(1)进行制剂方面的检查，如重量差异、崩解时限(2)制剂的各种杂质检查不在重复原料药的检查项目。
司可巴比妥的药物分析
司可巴比妥的药物分析司可巴比妥（Secobarbital）是一种巴比妥类镇静催眠药物，常用于治疗失眠、癫痫和癫痫状态等疾病。
本文将对司可巴比妥的药理作用、药代动力学、药物相互作用以及注意事项进行详细分析。
一、药理作用司可巴比妥通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的作用，抑制中枢神经系统的兴奋性，从而产生镇静、催眠和抗癫痫的效果。
它作用于GABA-A受体的配体门控离子通道，增加受体通道的开放时间，促进Cl-离子通道通过，抑制神经元兴奋。
二、药代动力学1. 吸收与分布：经口服后，司可巴比妥在胃肠道迅速吸收，达到峰值浓度的时间为1至2小时。
口服吸收率为30%至60%。
该药分布于全身各组织和器官，尤其是脑组织。
2. 代谢与排泄：司可巴比妥主要在肝脏中经CYP450酶代谢，生成活性代谢物。
在体内首先经睾丸酮羟化酶代谢为5-巯基-5-(1-巴比妥基)-5-(硫酸基)戊二酸（Mephobarbital），然后再转化为水溶性的代谢物进行排泄。
大部分通过肾脏进行肾排泄，少部分通过肝排泄。
三、药物相互作用1. 与抑制中枢神经系统的药物：司可巴比妥与其他中枢抑制药物（如酒精、镇静药、抗精神病药物）合用时可能产生相加的效应，增加镇静、催眠、呼吸抑制等不良反应的风险。
2. 与肝酶诱导剂和抑制剂：司可巴比妥可能被肝酶诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）加速代谢，降低药物疗效。
同时，肝酶抑制剂（如红霉素、酮康唑等）可能减慢司可巴比妥的代谢，增加血药浓度。
3. 与孕激素：司可巴比妥可能影响孕激素的代谢和排泄，与口服避孕药合用时可能导致避孕药效果减弱。
在怀孕期间应避免使用司可巴比妥。
四、注意事项1. 使用患者需遵医嘱服用，不可随意增减剂量或突然停药。
2. 司可巴比妥具有一定的成瘾性，患者应按医生的指导使用，避免滥用或长期使用。
3. 司可巴比妥会影响反应速度和注意力，患者在服药期间应避免驾驶机动车辆或从事需要集中注意力的工作。
4. 司可巴比妥不宜与酒精合用，以免增加中枢神经系统抑制效应。
巴比妥类药物
---真谛唯一靠谱的标准就是永久自相切合巴比妥类药物巴比妥类药物巴比妥类药物基天性质：弱酸性，易水解易与重金属离子反响，拥有紫外特点汲取（5，5-代替巴比妥类药物在酸性溶液中无紫外汲取，而硫代巴比妥在酸性和碱性溶液中都有显然的紫外汲取）。
丙二酰脲类反响：与银盐的反响。
巴比妥药物在碳酸钠溶液中振摇使溶，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色积淀，振摇，积淀即溶解；持续滴加过度的硝酸银试液，积淀不再溶解，前者的白色积淀为硝酸银溶液局部过浓，呆板出现局部巴比妥二银盐污浊，但振摇后，溶液中为可溶性的一银盐，持续滴加硝酸银过度，则产生难溶性的巴比妥二银盐积淀，不再溶解。
与铜盐的反响。
巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成配位化合物，显紫色或生成紫色积淀；硫喷妥钠药物显绿色。
熔点测定：苯巴比妥钠的鉴识。
溶于水加稍过度稀盐酸可析出苯巴比妥结晶，105℃干燥后测定熔点应为174～178℃。
司可巴比妥钠的鉴识。
加水溶解后加稀醋酸煮沸，放冷，析出结晶，滤过，70℃干燥后测定熔点约为97℃。
巴比妥类药物钠盐的鉴识：焰色反响。
火焰鲜黄色。
---真谛唯一靠谱的标准就是永久自相切合与醋酸氧铀锌反响。
取巴比妥类钠盐药物的重型溶液，加入醋酸氧铀锌试液，即生成黄色积淀。
代替基或元素的反响：1.芳环代替基的反响与亚硝酸钠-硫酸的反响。
苯巴比妥含有苯环代替基，可与亚硝酸钠-硫酸反响，生成橙黄色产物，并随即转成橙红色。
与甲醛-硫酸的反响。
苯巴比妥与甲醛-硫酸反响，生成玫瑰红色环。
其余无苯基代替的巴比妥类药物无此反响。
2.不饱和烃代替基的反响。
司可巴比妥钠构造中含丙烯基，可与碘试液发生加成反响，使碘试液棕黄色消逝。
3.硫元素的反响。
硫喷妥钠分子构造中含有硫元素，在氢氧化钠试液中可与铅离子反响，生成白色积淀；加热后，积淀转变成黑色硫化铅。
苯巴比妥中特别杂质：酸度，乙醇溶液的澄清度，中性或碱性物质。
苯巴比妥片溶出度测定用桨法，异戊巴比妥片溶出度测定用转篮法。
赛诺菲——安万特
儿童：个别病例可考虑短期使用，但须严格监测。如确实 需要药物治疗，应该咨询睡眠障碍专家。
更年期：对于围更年期和更年期后的失眠妇女，应首先排 除此年龄组中影响睡眠的常见病，如抑郁、焦虑和睡眠呼 吸暂停综合征等。若存在上述疾病应首先治疗原发病。
No. 3 依他普仑片（Lexapro，Escitalopram) 适应症：抑郁症 2009年处方量：2800万 制造商：Forest Laboratories
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2003~2008年在国内医院销售的同比增长率
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2005年，全球镇静催眠药市场份额为38亿美元， 年增长率为11％。从22城市样本医院统计数据中 可以看到2008年前3季度用药统计已达1.33亿元， 推算全年达1.77亿元，较上年增长幅度为21.55％
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三种镇静药的比较和禁忌人群
1.唑吡坦 用于短暂性、偶发性失眠症或慢性失眠的短期治 疗。用药后入睡快，可减少夜间觉醒次数，把深 睡眠时间调节到生理水平，增加总睡眠时间和改 善睡眠质量，醒后感觉良好。18 岁以下未成年 人、孕妇、哺乳期妇女禁用。
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2.扎来普隆 是国家特殊管理的第二类精神药品，在国内上市时间却不 长，在厂商学术推广和专业媒体宣传力度有限情况下，对 其认知度仍需要一个过程，品牌优势尚未形成，尚处于市 场成长期。而且，在医院处方用药限量的约束下，市场份 额增长速度也受到了一定影响，从镇静催眠药市场发展趋 势看，是具有发展潜力的品种之一。 用于入睡困难的失眠症的短期治疗。该药起效快且作用时 间短，药物依赖、停药后戒断反应和反跳性失眠均较少。 严重肝肾功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、 严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。
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司可巴比妥钠胶囊使用说明书
【药品名称】
通用名：司可巴比妥钠胶囊
汉语拼音：Sikebabituona Jiaonang
英文名：Secobarbital Sodium Capsules
曾用名：速可眠胶囊
.商品名：
.本品的主要成分为司可巴比妥钠，其化学名称为：5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6- (1H ,3H ,5H )-嘧啶三酮的钠盐
化学结构式：
N
H N
O
O O
C H 2C H 3C H 3
N a
分子式：C 12H 17N 2NaO 3
分子量：260.27
【性状】 本品内容物为白色粉末。
【药理毒理】 本品为短时巴比妥类催眠药。
对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。
大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。
过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。
体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。
治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。
可减少胃液分泌，降低胃张力。
通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。
可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
【药代动力学】 口服易由消化道吸收，脂溶性比较高，易通过血脑屏障，服后15分生效，持续约
2~3小时，本品与血浆蛋白结合率约为46~70%。
成人T1/2为20~28小时。
在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合由肾排出，仅少量（约5%）以原形由肾排出。
【适应症】适用于不易入睡的患者。
也可用于抗惊厥（如破伤风等）。
【用法用量】成人常用量：催眠，50~200mg，睡前一次顿服；镇静，一次30~50mg，每日3~4次；麻醉前用药200~300mg，术前1小时服。
成人极量一次300mg。
小儿常用量：镇静，每次按体重2mg/kg，或按体重表面积60mg/m2，每日3次；麻醉前用药，50~100mg，术前1小时给药。
【不良反应】 1.对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘，严重者发生剥脱性皮炎和Stevens—Johnson综合征，可致死，一旦出现皮疹，应当停药；2.长时间使用可发生药物依赖，或心因性依赖、戒断综合症；停药后易发生停药综合症；3.较少发生的不良反应有：过敏而出现意识糊涂，抑郁或逆向反应（兴奋）以老年、儿童患者及糖尿病患者为多；4.偶有粒细胞减少，皮疹、环行红斑，眼睑、口唇、面部水肿；幻觉、低血压；血小板减少；肝功能损害、黄疸；骨头疼痛、肌肉无力。
【禁忌症】禁用：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
5、与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征，可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血，妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制，用于抗癫癎可能产生胎儿致畸，应慎用。
哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制，应慎用。
【儿童用药】可能引起反常的兴奋，应注意。
【老年患者用药】对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
【药物相互作用】1、本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。
如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3、与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
4、与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7、与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8、与氟哌丁醇合用，可引起癫癎发作形式改变，需调整用量。
9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
【药物过量】主要表现为深度昏迷、血压和体温下降、可并发肺炎、休克及肾功衰竭、高度呼吸抑制。
深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。
解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。
经口服中毒者，在3~5小时内可用高锰酸钾（1∶2000）溶液洗胃。
用10~15g硫酸钠溶液导泄（禁用硫酸镁）。
为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。
可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。
极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。
【规格】0.1g。