Oroxin B__114482-86-9_Apexbio
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ACS 67_拉坦前列素(游离酸)的类似物,前列腺素(PG)类似物_1088434-86-9_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ACS 67 1088434-86-9 598.8 C32H38O5S3
产品名: ACS 67 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cy clopentyl]-4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl)phenyl ester, 5Z-heptenoic acid
prodrug form which is converted to free latanoprost acid by endogenous esterase enzymes. In vitro: In previous study, ACS 67 was found to be able to increase the reduced glutathione levels in normotensive pigmented rabbits significantly after single administration in a dose-dependent manner. Furthermore, in glaucomatous pigmented rabbits after repeated 5-day administration, ACS 67 could also increase the GSH levels when compared with latanoprost. In addition, it was found that ACS 67 could significantly increase the cGMP levels in glaucomatous pigmented rabbits and these data with the combination supported that the increase of cGMP was due to the sulfurated moiety of ACS 67. Moreover, the tolerability was measured in New Zealand albino rabbits at three different concentrations of ACS 67, and results indicated that ACS 67 was very well tolerated in Draize test [1]. In vivo: So far, there in no animal in vivo data reported. Clinical trial: Up to now, ACS 67 is still in the preclinical development stage.
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ACS 67 1088434-86-9 598.8 C32H38O5S3
产品名: ACS 67 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cy clopentyl]-4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl)phenyl ester, 5Z-heptenoic acid
prodrug form which is converted to free latanoprost acid by endogenous esterase enzymes. In vitro: In previous study, ACS 67 was found to be able to increase the reduced glutathione levels in normotensive pigmented rabbits significantly after single administration in a dose-dependent manner. Furthermore, in glaucomatous pigmented rabbits after repeated 5-day administration, ACS 67 could also increase the GSH levels when compared with latanoprost. In addition, it was found that ACS 67 could significantly increase the cGMP levels in glaucomatous pigmented rabbits and these data with the combination supported that the increase of cGMP was due to the sulfurated moiety of ACS 67. Moreover, the tolerability was measured in New Zealand albino rabbits at three different concentrations of ACS 67, and results indicated that ACS 67 was very well tolerated in Draize test [1]. In vivo: So far, there in no animal in vivo data reported. Clinical trial: Up to now, ACS 67 is still in the preclinical development stage.
Bialaphos (sodium salt)_天然非选择性植物毒素_71048-99-2_Apexbio
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
The antibiotic bialaphos (or SF1293) is a natural non-selective phytotoxin produced by Streptomyces hygroscopicus. Bialaphos is a tripeptide consisting of two L-alanine molecules and an L-glutamic acid analogue called phosphinothricin. Bialaphos is converted to the active agent phosphinothricin by peptidases. The phosphinothricin moiety is a potent inhibitor of glutamine synthetase [1].
Mepiroxol_抗高血脂药物_6968-72-5_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Mepiroxol 6968-72-5 12piroxol 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述: Antihyperlipidemic 参考文献:
(1-oxidopyridin-1-ium-3-yl)methanol C1=CC(=C[N+](=C1)[O-])CO >5.5mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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Others Others
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Mepiroxol 6968-72-5 12piroxol 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述: Antihyperlipidemic 参考文献:
(1-oxidopyridin-1-ium-3-yl)methanol C1=CC(=C[N+](=C1)[O-])CO >5.5mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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特别声明
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Tildipirosin_兽用抗生素_328898-40-4_Apexbio
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(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-4-(dimethyla mino)-3,5-dihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-16-ethy l-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)-15-(piperidin -1-ylmethyl)oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione CC[C@](O1)([H])[C@](CN2CCCCC2)([H])/C([H])=C(/C([H])=C([H])/C([ C@](C[C@]([C@@](O[C@@]3([H])[C@@](O)([H])[C@](N(C)C)([H])[ C@@](O)([H])[C@@](O3)([H])C)([H])[C@@]([C@@](O)([H])CC1=O)( [H])C)([H])CCN4CCCCC4)([H])C)=O)C Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-4-(dimethyla mino)-3,5-dihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-16-ethy l-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)-15-(piperidin -1-ylmethyl)oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione CC[C@](O1)([H])[C@](CN2CCCCC2)([H])/C([H])=C(/C([H])=C([H])/C([ C@](C[C@]([C@@](O[C@@]3([H])[C@@](O)([H])[C@](N(C)C)([H])[ C@@](O)([H])[C@@](O3)([H])C)([H])[C@@]([C@@](O)([H])CC1=O)( [H])C)([H])CCN4CCCCC4)([H])C)=O)C Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
PD-1PD-L1 inhibitor 1_PD-1PD-L1相互作用抑制剂_1675201-83-8_Apexbio
运输条件:
(S)-1-(2,6-dimethoxy-4-((2-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)ben zyl)piperidine-2-carboxylic acid
O=C([C@H]1N(CC2=C(OC)C=C(OCC3=CC=CC(C4=CC=CC=C4)=C3C)C= C2OC)CCCC1)O
Solubห้องสมุดไป่ตู้e in DMSO
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
PD-1/PD-L1 inhibitor 1 1675201-83-8 475.58 C29H33NO5
产品名: PD-1/PD-L1 inhibitor 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
(S)-1-(2,6-dimethoxy-4-((2-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)ben zyl)piperidine-2-carboxylic acid
O=C([C@H]1N(CC2=C(OC)C=C(OCC3=CC=CC(C4=CC=CC=C4)=C3C)C= C2OC)CCCC1)O
Solubห้องสมุดไป่ตู้e in DMSO
Store at -20°C
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产品仅用于研究，
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
PD-1/PD-L1 inhibitor 1 1675201-83-8 475.58 C29H33NO5
产品名: PD-1/PD-L1 inhibitor 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
T0901317_肝X受体激动剂_293754-55-9_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
6 至 10 周龄 C57BL/6 小鼠; 12 至 16 周龄的金色叙利亚仓鼠。
小鼠: 5、50 mg/kg，口服；仓鼠: 3、10、30 mg/kg，口服.
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1]. Schultz JR, Tu H, Luk A, et al. Role of LXRs in control of lipogenesis. Genes Dev, 2000, 14(22): 2831-2838.
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靶点 :
Others
信号通路:
LXR
产品描述:
T0901317 是多靶点激动剂，作用于 LXRα和 FXR，EC50 值分别为 20 nM 和 5 μM。而且，
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
转染表达人 LXRα质粒的 HEK293 细胞。
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 10 mM。若配制更高浓度的溶 液，一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置 于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
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6 至 10 周龄 C57BL/6 小鼠; 12 至 16 周龄的金色叙利亚仓鼠。
小鼠: 5、50 mg/kg，口服；仓鼠: 3、10、30 mg/kg，口服.
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1]. Schultz JR, Tu H, Luk A, et al. Role of LXRs in control of lipogenesis. Genes Dev, 2000, 14(22): 2831-2838.
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靶点 :
Others
信号通路:
LXR
产品描述:
T0901317 是多靶点激动剂，作用于 LXRα和 FXR，EC50 值分别为 20 nM 和 5 μM。而且，
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
转染表达人 LXRα质粒的 HEK293 细胞。
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 10 mM。若配制更高浓度的溶 液，一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置 于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
VPS34-IN1_Vps34抑制剂_1383716-33-3_Apexbio
FYVE 结构域的蛋白质亚型来调节膜转运过程。 体外：经鉴定，VPS34-IN1 能够抑制体外 Vps34，但不显著抑制所测试的 340 种蛋白激酶或 25 种脂质激酶的活性，包括 I 型和 II 型 PI3K 的所有同种型。VPS34-IN1 处理细胞剂量依赖性 地诱导特异性 PtdIns（3）P 结合探针的快速分散，而不改变 I 型 PI3K 调节 Akt 的能力。此外， VPS34-IN1 也可以在 1 分钟内诱导 SGK3 磷酸化约 50-60％的快速损失。然而，VPS34-IN1 不 能抑制无 PtdIns（3）P 结合 PX 结构域的 SGK2 同种型的活性。此外，VPS34-IN1 和 I 型 PI3K 抑制剂 GDC-0941 的联合用药导致 SGK3 活性降低约 80-90％。因此，这些数据表明，VPS34-IN1 是描述 Vps34 生理作用的有用探针，并且 I 型（例如 GDC-0941）和 III 型（如 VPS34-IN1）PI3K 抑制剂的联合用药可用于更好地分析 II PI3K 的作用和调节[1]。 体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。 临床试验：到目前为止，VPS34-IN1 仍处于临床前研究阶段。
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生物活性
靶点 :
Ubiquitination/ Proteasome
信号通路:
Autophagy
产品描述:
IC50 为 25 nM。 VPS34-IN1 是一种 Vps34 抑制剂。 液泡蛋白质分选 34（Vps34）III 型磷酸肌醇 3-激酶（PI3K）磷酸化磷脂酰肌醇（PtdIns）以 产生 PtdIns（3）P，PtdIns（3）P 通过募集具有结合 PtdIns（3）P 的 phox 同源域（PX）和
FPH2 (BRD-9424)_原代人肝细胞增殖诱导剂_957485-64-2_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FPH2 (BRD-9424) 957485-64-2 353.83 C14H16ClN5O2S
产品名: FPH2 (BRD-9424) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-N-(3-carbamoyl-1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N'-(5-chloro-2-methoxy phenyl)carbamimidothioic acid
xBio Technology
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
FPH2(BRD-9424)是一种原代人肝细胞功能性增殖诱导剂[1]. 人类肝细胞扩张能力极强.手术切除部分肝脏后,剩余肝脏仍能增殖以补充切除的部分[1]. FPH2(BRD-9424)是原代人肝细胞增殖的诱导剂.在体外,FPH2 可诱导肝细胞功能性增殖,可能 可用于成熟人原代肝细胞扩张.在人原代肝细胞中,FPH2 可以剂量依赖的方式增加进行有丝
特别声明
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FPH2 (BRD-9424) 957485-64-2 353.83 C14H16ClN5O2S
产品名: FPH2 (BRD-9424) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-N-(3-carbamoyl-1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N'-(5-chloro-2-methoxy phenyl)carbamimidothioic acid
xBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
FPH2(BRD-9424)是一种原代人肝细胞功能性增殖诱导剂[1]. 人类肝细胞扩张能力极强.手术切除部分肝脏后,剩余肝脏仍能增殖以补充切除的部分[1]. FPH2(BRD-9424)是原代人肝细胞增殖的诱导剂.在体外,FPH2 可诱导肝细胞功能性增殖,可能 可用于成熟人原代肝细胞扩张.在人原代肝细胞中,FPH2 可以剂量依赖的方式增加进行有丝
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Rink Amide Resin_0_13653-84-4_Apexbio
参考文献: [1] Min Li, Lawrence J. Wilson and David E. Portlock. A simple solid-phase synthesis of disubstituted guanidines using Rink amide resin as an amine component. Tetrahedron Letters 42 (2001) 2273–2275 [2] Stathopoulos P, Papas S, Tsikaris V. C-terminal N-alkylated peptide amides resulting from the linker decomposition of the Rink amide resin: a new cleavage mixture prevents their formation. J Pept Sci. 2006;12(3):227-32.
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Rink Amide Resin 13653-84-4 318.32 C20H14O4
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Rink Amide Resin 13653-84-4 318.32 C20H14O4
EAI045_L858RT790M EGFR突变的抑制剂_Apexbio
FC1=CC(C(N2CC3=CC=CC=C3C2=O)/C(O)=N/C4=NC=CS4)=C(O)C=C1
Soluble in DMSO
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
ApexBio Technology
Atomoxetine HCl_去甲肾上腺素再摄取抑制剂_82248-59-7_Apexbio
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生物活性
靶点 : 信号通路:
产品描述: Atomoxetine HCl 是一种选择性的去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂(Ki=5 nM)。 去甲肾上腺素转运蛋白是一种多通道膜蛋白质，对去甲肾上腺素再摄取进入突触前神经末端
以及调节去甲肾上腺素稳态是必需的。 Atomoxetine 阻断放射性配体偶联至转染人去甲肾上腺素转运蛋白、5-羟色胺和多巴胺转运 蛋白的克隆细胞系，Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。[ 1 ] 在大鼠的微量渗透研究中，atomoxetin 增加前额叶皮质中三倍的去甲肾上腺素转运蛋白的细 胞外水平，而不改变 5-HTEX 水平。Atomoxetine 还增加 PFC 中 3 倍的 DAEX 浓度，而不改变 纹状体或伏隔核中的 DAEX。与哌甲酯比较，atomoxetine 不增加纹状体或伏隔核中的 DA， 表明其不具有肌肉运动或药物滥用责任。[ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ1 ] 参考文献: Bymaster FP, Katner JS, Nelson DL et al. Atomoxetine increases extracellular levels of norepinephrine and dopamine in prefrontal cortex of rat: a potential mechanism for efficacy in attention deficit/hyperactivity disorder. Neuropsychopharmacology. 2002 Nov;27(5):699-711.
生物活性
靶点 : 信号通路:
产品描述: Atomoxetine HCl 是一种选择性的去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂(Ki=5 nM)。 去甲肾上腺素转运蛋白是一种多通道膜蛋白质，对去甲肾上腺素再摄取进入突触前神经末端
以及调节去甲肾上腺素稳态是必需的。 Atomoxetine 阻断放射性配体偶联至转染人去甲肾上腺素转运蛋白、5-羟色胺和多巴胺转运 蛋白的克隆细胞系，Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。[ 1 ] 在大鼠的微量渗透研究中，atomoxetin 增加前额叶皮质中三倍的去甲肾上腺素转运蛋白的细 胞外水平，而不改变 5-HTEX 水平。Atomoxetine 还增加 PFC 中 3 倍的 DAEX 浓度，而不改变 纹状体或伏隔核中的 DAEX。与哌甲酯比较，atomoxetine 不增加纹状体或伏隔核中的 DA， 表明其不具有肌肉运动或药物滥用责任。[ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ1 ] 参考文献: Bymaster FP, Katner JS, Nelson DL et al. Atomoxetine increases extracellular levels of norepinephrine and dopamine in prefrontal cortex of rat: a potential mechanism for efficacy in attention deficit/hyperactivity disorder. Neuropsychopharmacology. 2002 Nov;27(5):699-711.
Orphenadrine Citrate_抗帕金森药和镇痛药_4682-36-4_Apexbio
运输条件:
N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)-phenylmethoxy]ethanamine;2-hy droxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
CC1=CC=CC=C1C(C2=CC=CC=C2)OCCN(C)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(= O)O)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
AChR
产品描述:
Orphenadrine has been used as an antiparkinsonian, antispastic and analgesic drug. Orphenadrine inhibits [3H]MK-801 binding to the phencyclidine (PCP) binding site of the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-receptor in homogenates of postmortem human frontal cort
N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)-phenylmethoxy]ethanamine;2-hy droxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
CC1=CC=CC=C1C(C2=CC=CC=C2)OCCN(C)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(= O)O)O
Soluble in DMSO > 10 mM
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
AChR
产品描述:
Orphenadrine has been used as an antiparkinsonian, antispastic and analgesic drug. Orphenadrine inhibits [3H]MK-801 binding to the phencyclidine (PCP) binding site of the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-receptor in homogenates of postmortem human frontal cort
Nocodazole_微管蛋白产生抑制剂,抗肿瘤剂_31430-18-9_Apexbio
的转运。Nocodazole 显著减弱 METH 诱导的细胞死亡和溶酶体功 能障碍。在大于 2 小时的 Nocodazole 治疗过程中，Nocodazole（400 nM）完全抑制细胞运动。Nocodazole 以剂量依赖性方式降低运 动速率。Nocodazole（25 nM、100 nM）显著抑制细胞运动。
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
SH-SY5Y 细胞，NRK 成纤维细胞 该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 15.1 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 SH-SY5Y 细胞中，Nocodazole（1 μM）通过结合β微管蛋白 破坏微管，阻止两个链间二硫键中其中一个的形成，并阻碍囊泡
Байду номын сангаас特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
动物实验: 动物模型 剂量 应用
注意事项
携带 COLO 205 肿瘤异种移植物的不孕小鼠
5 mg/kg，每周三次
治疗 6 周后，nocodazole 的抗肿瘤作用在小鼠中被 ketoconazole 显著增强。在接受这些治疗的小鼠中没有观察到毒性症状。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
MEK，Kd 值分别为 0.091 μM、1.6 μM、1.8 μM 和 1.6 μM。此外，对 Abl（E255K）磷 酸化、Abl（T315I）磷酸化、BRAF（V600E）和 PI3Kγ的 Kd 分别为 0.12 μM、0.17 μM、 1.1 μM 和 1.5 μM。在慢性淋巴细胞白血病细胞中，Nocodazole 诱导细胞凋亡。在一些人 类结肠癌细胞中，Nocodazole 减少细胞凋亡。此外，Nocodazole 抑制胰岛素刺激的葡萄糖转 运。Nocodazole 损害迁移的内侧胶质隆起细胞的形态和方向性[1]。高浓度 Nocodazole 快速 解聚细胞中的微管，低浓度 Nocodazole 抑制微管动态不稳定性[2]。在 SH-SY5Y 细胞中， Nocodazole 通过与β-微管蛋白结合而破坏微管，阻止两个链间二硫键中其中一个的形成， 并损害囊泡的转运。Nocodazole 显著减弱 METH 诱导的细胞死亡和溶酶体功能障碍[3]。 Nocodazol（e ≥ 50 nM）导致成纤维细胞运动快速降低至新速率，维持大于 2 小时。Nocodazole （100 nM）使运动速率降低超过 60％，300 nM 的 Nocodazole 完全阻止细胞运动[4]。 在体实验：在携带 COLO205 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中，Ketoconazole（50 mg/kg，每 周三次）和 Nocodazole（5 mg/kg，每周三次）治疗 6 周后，KT 显著增强 ND 的抗肿瘤作用。 与单独用 Ketoconazole 或 Nocodazole 治疗相比，小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量显著降低。 Nocodazole 与 Ketoconazole 联合治疗显著增强用 Ketoconazole 或单独 Nocodazole 治疗的 COLO 205 肿瘤异种移植物的凋亡[5]。
INT-777_TGR5受体激动剂_1199796-29-6_Apexbio
也可以增加磷酸肌醇（PI）的水解和胰岛素的释放，这依赖于 Gs/cAMP/Ca2+途径[3]。在高 葡萄糖培养的人足细胞中，INT-777 诱导线粒体生物合成、增加脂肪酸的β氧化和减少氧化 应激[4]。 在 Ldlr- /- Tgr5+/+小鼠中，INT-777 激活 TGR5，减弱动脉粥样硬化，其与斑块巨噬细胞含量 和斑块炎症的减少相关[2]。在糖尿病 db / db 小鼠中，INT-777 减少线粒体 H2O2 的产生，增 加 SOD2 活性，从而降低肾脏中蛋白尿、肾小球膜膨胀、足细胞损伤、纤维化和 CD68 巨噬 细胞的浸润[4]。
特别声明
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生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
GPCR19
产品描述:
参考文献: [1]. Pellicciari R, Gioiello A, Macchiarulo A, et al. Discovery of 6alpha-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5 receptor, a novel target for diabesity. J Med Chem, 2009, 52(24): 7958-7961. [2]. Pols TW, Nomura M, Harach T, et al. TGR5 activation inhibits atherosclerosis by reducing macrophage inflammation and lipid loading. Cell Metab, 2011, 14(6): 747-757. [3]. Kumar DP, Rajagopal S, Mahavadi S, et al. Activation of transmembrane bile acid receptor TGR5 stimulates insulin secretion in pancreatic β cells. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(3): 600-605. [4]. Wang XX, Edelstein MH, Gafter U, et al. G Protein-Coupled Bile Acid Receptor TGR5 Activation Inhibits Kidney Disease in Obesity and Diabetes. J Am Soc Nephrol, 2015. pii: ASN.2014121271.
NPS-2143_CaSR拮抗剂_284035-33-2_Apexbio
中,NPS-2143 呈浓度依赖性地抑制[Ca2+]o 诱导的细胞内钙信号传导[1]. 参考文献: [1] Letz S1, Rus R, Haag C, Drr HG, Schnabel D, Mhlig M, Schulze E, Frank-Raue K, Raue F, Mayr B, Schfl C. Novel activating mutations of the calcium-sensing receptor: the calcilytic NPS-2143 mitigates excessive signal transduction of mutant receptors. J Clin Endocrinol Metab. 2010 Oct;95(10):E229-33.
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生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:Biblioteka CaSR产品描述:
NPS-2143 是新型的 CaSR(钙离子敏感受体)选择性拮抗剂,对[Ca2+]o 的 EC50 值为 4.27 mM[1]. 据报道,Calcilytics NPS-2143 减弱 CaSR 对[Ca2+]o 的敏感度,从而在体外减弱信号转导并在体内 促进 PTH 分泌.NPS-2143 对野生型 CaSR 以及突变型 CaSR(T151R\P221L\E767Q\G830S 和 A844T) 的 EC50 值分别为 4.27\1.56\1.61\2.46\2.07 和 3.15 mM.此外,在表达 CaSR 的 HEK 293T 细胞
PA-824_抗肺结核药_187235-37-6_Apexbio
活性，这通过两种可能的途径，包括 PA-824 诱导的 ketomycolate 合成抑制和酶促硝基还原 过程中 PA-824 介导的一氧化氮释放[1]。 参考文献: [1] Ahmad Z, Peloquin CA, Singh RP, Derendorf H, Tyagi S, Ginsberg A, Grosset JH, Nuermberger EL. PA-824 exhibits time-dependent activity in a murine model of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jan;55(1):239-45. doi: 10.1128/AAC.00849-10. Epub 2010 Oct 11.
C1C(COCΒιβλιοθήκη =NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
>17.85mg/mL in DMSO
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生物活性
靶点 :
Apex 兽医产品指南 2023 年 5 月说明书
Veterinary Product GuideMAY 2023Products Canine FelineAnaesthetics/ Analgesics Somulose®Intubeaze®Somulose®Antibiotics Apex CephalexinApex ClindamycinApex EnrofloxacinImflamol Gel®Apex Cephalexin Apex Clindamycin Apex Doxy 100 Paste Imflamol Gel®Behaviour ClompozeCardiology Apex BenazeprilCardisure®See also Flusapex belowApex BenazeprilDermatology Apex PMPCanaural®DermAllay Oatmeal ShampooDermAllay Oatmeal Spray ConditionerIsaderm®Mal-A-Ket® WipesMiconaHex+Triz® MousseMiconaHex+Triz® ShampooMiconaHex+Triz® Spray ConditionerMiconaHex+Triz® WipesOsurnia®TrizCHLOR® 4 MousseTrizCHLOR® 4 ShampooTrizCHLOR® 4 Spray ConditionerTrizCHLOR™ 4 Wipes Apex PMPCanaural®DermAllay Oatmeal Shampoo DermAllay Oatmeal Spray Conditioner Mal-A-Ket® WipesMiconaHex+Triz® Mousse MiconaHex+Triz® Shampoo MiconaHex+Triz® Spray Conditioner MiconaHex+Triz® Wipes TrizCHLOR® 4 Mousse TrizCHLOR® 4 Shampoo TrizCHLOR® 4 Spray Conditioner TrizCHLOR™ 4 WipesDental DentAcetic® Dental GelDentAcetic® Dental Wipes DentAcetic® Dental Gel DentAcetic® Dental WipesDigestive Aids Cat Lax®Diagnostics Anigen Rapid CPV Ag/CCV Ag TestAnigen Rapid CPV Ag/CCV Ag/GiardiaTest Anigen Rapid FIV Ab/FeLV Ag Test Anigen Rapid FIV Ab TestDiuretics Apex Flusapex Drops Apex Flusapex Drops Endocrinology Vetoryl®Zycortal®Felimazole®Hygiene F10™SCF10™SC Trigger Spray Bottles F10™SCF10™SC Trigger Spray BottlesNSAID Apex CarprofenApex MeloxicamMeloxidolor®Apex Meloxicam Meloxidolor®Opthalmology Conoptal®Conoptal®Products at a glanceWe understand your world.And we see things from your perspective... Striving to be your everyday partner, we’re not just an animal pharma company. We’re the veterinary professional’s company. Veterinary professionals always put animals first. That’s why we put them first. The Veterinary Perspective.Commitment to delivering excellenceCall us on0800 479 838Dechra is a global veterinary pharmaceuticals company who is committed to helping you care for animals. By working closely with veterinarypractices across New Zealand, we ensure you have access to highly effective products, exclusively for veterinarians, that have a proven track record and the very highest level of support materials and education.Our key areas of expertise span endocrinology, dermatology, cardiology, antibiotics, equine medicine, anaesthetics and analgesics.Some of our major products include Vetoryl®,Felimazole®, Cardisure®, Equipalazone®, Canaural®, Cyclo Spray®, Propan B, Altreno, Sulpha-T, Isaderm®, and Conoptal®For more information please contact your DechraVeterinary Account Manager or our Technical Veterinarians Visit our website。
TH-302_低氧激活的前体药物,抑制H460HT29细胞生长_918633-87-1_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
TH-302 918633-87-1 449.04 C9H16Br2N5O4P TH 302,TH302,HAP-302,HAP302
产品名: TH-302 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
特别声明
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参考文献: [1] Meng F, Evans J W, Bhupathi D, et al. Molecular and cellular pharmacology of the hypoxia-activated prodrug TH-302. Molecular cancer therapeutics, 2012, 11(3): 740-751. [2] Sun J D, Liu Q, Wang J, et al. Selective tumor hypoxia targeting by hypoxia-activated prodrug TH-302 inhibits tumor growth in preclinical models of cancer. Clinical cancer research, 2012, 18(3): 758-770.
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
TH-302 918633-87-1 449.04 C9H16Br2N5O4P TH 302,TH302,HAP-302,HAP302
产品名: TH-302 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Oroxin B 114482-86-9 594.5ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ C27H30O15
产品名: Oroxin B 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
5,6-dihydroxy-2-phenyl-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-((((2 R,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran2-yl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4H-chromen-4-one OCC1O[C@@H](OC[C@@H]2[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@ H](OC3=CC(OC(C4=CC=CC=C4)=CC5=O)=C5C(O)=C3O)O2)[C@H](O)[ C@@H](O)[C@@H]1O
生物活性
靶点 :
Nature Products
信号通路:
产品描述:
Extracted from Oroxylum indicum;Store the product in sealed, cool and dry condition
参考文献:
特别声明
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ApexBio Technology
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Oroxin B 114482-86-9 594.5ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ C27H30O15
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化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
5,6-dihydroxy-2-phenyl-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-((((2 R,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran2-yl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4H-chromen-4-one OCC1O[C@@H](OC[C@@H]2[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@ H](OC3=CC(OC(C4=CC=CC=C4)=CC5=O)=C5C(O)=C3O)O2)[C@H](O)[ C@@H](O)[C@@H]1O
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Nature Products
信号通路:
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