西洋参茎叶皂苷水解产物化学成分及抗肿瘤活性研究
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西洋参茎叶皂苷水解产物化学成分及抗肿瘤活性研究
人参皂苷有广泛的生理活性,其抗肿瘤构效关系的研究表明,人参皂苷元的活性强于人参皂苷。
本课题组从人参果皂苷中首次发现并报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇,对肿瘤的生长抑制活性比Rg<sub>3</sub>高5-15倍。
为了寻找活性更强的抗肿瘤成分,本文首次应用闪式提取器提取西洋参茎叶总皂苷,优选了提取总皂苷和水解西洋参茎叶总皂最佳工艺,并采用硅胶柱层析法等色谱方法对西洋参茎叶总皂苷水解产物进行分离,经重结晶等方法纯化共得到13个化合物,经理化常数测定和波谱数据分析,确定其中9个化合物的结构,它们分别为达玛烷-20（22）稀-3β,12β,25-三醇[dammarane-20（22）en-3β,12β,25-panaxatriol]（Ⅰ）,人参二醇[panaxadiol,PD]（Ⅱ）,20（S）-原人参二醇[20（S）-proto-panaxadiol,20（S）-PPD]（Ⅲ）,20（R）-原人参二醇[20（R）-protopanaxadiol,20（R）-PPD]（Ⅳ）,20（S）-人参三醇[20（S）
-panaxatriol,20（S）-PT]（Ⅴ）,拟人参皂苷-F<sub>11</sub>苷元[24（R）-Ocotillol]（Ⅵ）,20（R）-原人参三醇[20（R）-protopanaxatriol,20（R）-PPT]（Ⅶ）,20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20（R）-damma-rane-3β,12β,20,25-tetrol,（25-OH-PPD）]（Ⅷ）,20（R）-25-羟基原人参三醇[20（S）-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,（25-OH-PPT）]（Ⅸ）,化合物Ⅰ为从西洋参（茎、叶、果、花蕾）中首次发现。
本文对分离出来（Ⅱ）、（Ⅳ）、（Ⅵ）、（Ⅷ）、（Ⅸ）单体化合物通过人乳腺癌细胞MCF-7,人肝癌细胞HepG2,人肺癌细胞A549细胞,人白血病细胞株HL-60,体外抗肿瘤活性实验,结果显示,几个化合物都具有较强的抑制肿瘤细胞活性的作用。
化合物Ⅷ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。