第三十章 抗组胺
第30章 组胺及抗组胺药 PPT
H2-receptor blocking drugs 【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
哮喘, 肺容量降低
Positive
胃肠平滑肌收缩:
inotropism
肠痉挛, 腹泻
血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
皮肤: 三重反应
感觉神经末端: 痒, 疼痛
H2
胃酸分泌增加
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
（二） H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine， 甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine， 甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
【药理作用】 1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸 分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸 分泌也有抑制作用。
他胃酸分泌过多性疾病.
【不良反应】
•不良反应少，长期服用耐受性好。 •偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； •静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； •长期服用可引起性功能障碍。 •西咪替丁的不良反应
抗雄性激素样作用：阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制肝药酶活性
A型题
1. 属于自体活性物质的是 A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
最新30组胺和抗组胺药31呼吸系统药1-药学医学精品资料
那敏>阿斯米唑、特非那定)。
苯海拉明、异丙嗪抗晕，止吐(中枢抗胆碱)
3. 抗胆碱：阿托品样作用（弱），口干、支气管分泌↓
【临床应用】
1. 变态反应疾病: 缓解皮肤粘膜症状好
荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎—效果好
药疹、接触性皮炎 — 过敏性哮喘、休克 — 有效（止痒） 无效。
2．抗晕、止吐：
① 用于运动病、妊娠、放射呕吐 ② 晕车、船 — 有预防作用，无治疗作用。 3. 其他作用：异丙嗪可与其他药物如平喘药 氨茶碱配伍使用，对抗氨茶碱中枢兴奋、失 眠作用 【不良反应】 ①中枢神经系统反应：第一代药多见 镇静、嗜睡、乏力。 ②消化道反应：口干、厌食、便秘或 腹泻。 ③偶见粒细胞减少及溶血性贫血。
不良反应：较少，偶有胃肠反应及头晕、头痛、阳痿等。
第三十一章 呼吸系统药物
DRUGS FOR RESPIRATORY DISORDERS
第一节 平 喘 药
Antiasthmatic Drugs
哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特 征的疾病。
全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有 家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。
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H3
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H3受体：反馈性拮抗H1和H2受体的作用，调节
组胺的合成、释放。
【药理作用与作用机制】
1. 血管：舒张血管,通透性↑循环血量↓血压↓(激 动H1、 H2受体，释放EDRF，PGI2) 2. 平滑肌： 支气管、胃肠道兴奋收缩（H1受体）。
第三十章stamine)
自身活性物质，主要存在于肥大细胞和嗜碱性
药理-抗组胺药
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2．防晕止吐 苯海拉明和异丙嗪用于晕动病、 放射病引起的呕吐。
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【不良反应】
中枢抑制
镇静 嗜睡 乏力
驾驶员或高空作业工作时不宜 消化道反应 口干、厌食
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第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼 扎替丁(nizatidine)
第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障
几乎无中枢抑制作用（副作用）。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱作用。
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【临床应用】
1．皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良 效。 对支气管哮喘患者几乎无效（虽能对 抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛）。第30章 Fra bibliotek组胺药1
【目的要求】
1．熟悉组胺H1受体阻断药和H2受体阻断药 的药理作用和临床应用。 2．了解组胺受体的分布及组胺与变态反应、 胃酸分泌的关系。
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生理状态下，体内组胺（histamine）以无
活性形式（结合型）存在，在组织损伤、
炎症、神经刺激、药物、免疫反应条件，
以活性（游离）形式释放。
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【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡。
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【复习思考题】
1．抗组胺药分哪几类？各类药物的药理作用、 临床应用和主要不良反应。
2．比较常用的H1受体阻断药的作用特点。
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组 胺 受 体 分 布 及 效 应 表
受 体 类 型 所 在 组 织 支 气 管 ， 胃 肠 H
1
效 应
阻 断 药 苯 海 拉 明
药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药
2.对腺体的作用
组胺激动H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上 H+–K+–ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
3.对平滑肌的作用
激动平滑肌细胞H1受体,使支气管平滑肌收缩，引起 呼吸困难， 对胃肠道平滑肌也有兴奋作用，大剂量可引起腹泻； 对子宫平滑肌的作用有种属差异，豚鼠子宫收缩， 大鼠子宫松弛，人子宫不敏感。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、 呕吐。 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以 苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性 贫血。
【药理作用】
1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收 缩作用； 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（水肿） 有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩张和血压 下降，H1受体阻断药只有部分的对抗作用；
2.中枢抑制作用
表现为镇静、嗜睡，此类药物多数可通过血脑 屏障，有不同程度的中枢抑制作用，中枢抑制作 用苯海拉明和异丙嗪作用最强。 3.其他作用 多数有抗胆碱作用，外周抗胆碱可引起较弱的阿 托品样作用；中枢抗胆碱可防晕和止吐。
【组胺的临床应用】
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏症。
二、抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺 作用的药物。 分类：H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药
抗组胺
（八）其他类药物(others)： 1．钙剂及硫代硫酸钠 2．反应停（thalidomide): 50mg Bid-Tid 3．氨苯砜 (diamino-diphenyl Sulfone, D.D.S). 50mg Bid-Tid 4. 烟酰胺（nicotinamide,NAA) 0.1~0.2.tid 5．雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook F, TWHF )： 免疫调节、抗炎、止痒、抗肿瘤和抗生育1~1.5mg/kg/d 6．抗组织胺球蛋白:2ml, im, qod 7. 硫酸锌, 葡萄糖酸鋅 8. 灭滴灵，0.2 Tid; 噢硝唑，替硝唑0.25~0.5,Tid 10. 静脉滴注免疫球蛋白(intravenous immunoglobulin, IVIg） 0.4g/kg/d×3～5d 11. 碘化钾（ potassium iodide ）：10%kcl solution,3~5ml,qd increased 10ml,tid,PO.
抗病毒药:更昔洛韦 ：对病毒DNA多聚酶具有强大的抑制作用，干 扰疱疹病毒 DNA的合成。200mg，q4h×5次，7～10d。肾功能不 全者慎用。更昔洛韦 抗巨细胞病毒比阿昔洛韦强。 5mg/kg,BId×2~3 wks. 5. 利巴韦林，又称病毒唑：广谱抗病毒药物。 10~15 mg/kg/d，im或iv gtt 6. 干扰素 ：α－干扰素，β－干扰素和γ－干扰素 • 7. 胸腺素 ：5mg/50~100mg. 8. 胸腺肽 :1mg~1.6mg。 • 抗真菌药：咪唑类药物：克霉唑﹑益康唑﹑咪康唑。机制：抑制 CYP450依赖酶，干扰真菌细胞的麦角固醇，导致麦角固醇缺失 ，使真菌细胞生长受到抑制。举例：酮康唑 200-400mg,q.d；氟 康唑 150mg/w x12-16w(甲癣)；伊曲康唑 0.2 Bid x7d,每月第一 周服 x3-4月（甲癣）。 • 丙烯胺类药物：抑制真菌细胞膜上麦角固醇合成中所需的角鲨烯 环氧化酶，达到杀灭和抑制真菌的双重作用。举例： 特比萘芬 甲癣 250mg,q.d x7,q.o.d x7-11周，体股癣250mg,q.d x7
抗组胺类药物的原理是什么
抗组胺类药物的原理是什么抗组胺类药物是指能够抑制组胺受体的药物。
组胺是一种重要的生物活性物质，在人体的多个组织和器官中都有广泛分布，并参与调节多种生理和病理过程。
通过作用于组胺受体，抗组胺类药物能够起到抗过敏、抗炎、抗胆碱能等多种生理作用。
下面将详细介绍抗组胺类药物的原理及其作用机制。
首先，了解抗组胺类药物的作用机制，需要了解组胺受体的种类和分布。
目前已经发现了四类主要的组胺受体：H1受体、H2受体、H3受体和H4受体。
其中，H1受体广泛分布于中枢神经系统、心血管系统和免疫系统等组织中，是调节过敏反应和炎症反应的重要受体；H2受体主要存在于胃部和心血管系统中，是胃酸分泌和血管扩张的相关受体；H3受体主要分布在中枢神经系统中，是神经递质释放的调节受体；H4受体则主要存在于免疫细胞和组织中，参与免疫和炎症反应。
抗组胺类药物的主要作用机制是通过阻断或拮抗H1受体来发挥药效。
一般来说，抗组胺类药物能够与H1受体结合，阻断组胺与受体的结合，从而抑制或减少组胺通过受体介导的生理作用。
这种作用会减轻过敏反应和炎症反应的症状，如减轻过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒等症状。
一些抗组胺类药物还具有抗胆碱能作用，如抑制胆碱能神经的兴奋，从而减轻胃酸分泌、消除胃酸返流等症状。
具体来说，抗组胺类药物与H1受体结合后，会在受体和药物之间形成药物-受体复合物，从而阻断组胺与受体的结合。
这个过程既可以通过竞争性抑制，即药物与组胺竞争结合受体，也可以通过非竞争性抑制，即药物与受体结合后，改变受体的构象，阻碍组胺的结合。
除了H1受体的拮抗作用外，一些抗组胺类药物还具有其他作用。
例如，某些抗组胺类药物具有抗胆碱能作用，通过与胆碱能受体结合，抑制胆碱能神经的兴奋，降低胃酸分泌、减少胃液的排泄，从而减轻胃酸返流。
此外，抗组胺类药物还可以通过直接抑制炎症细胞的活化、减少炎症介质的释放来发挥抗炎作用。
需要注意的是，不同的抗组胺类药物对不同类型的组胺受体具有不同的选择性。
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物作用的原理是通过阻断组胺H1受体来减轻过敏反
应的症状。
组胺是免疫系统中的一种化学物质，当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，免疫细胞会释放组胺。
组胺与
H1受体结合后会导致血管扩张、血管通透性增加，引发过敏
症状包括打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、皮肤瘙痒等。
抗组胺药物通过结合H1受体而阻断组胺的作用，从而减轻过
敏反应的症状。
这些药物可以分为第一代和第二代抗组胺药。
第一代抗组胺药物包括氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等，它们抑制H1受体的作用，并且可进入大脑，导致镇静和嗜睡等不良
反应。
第二代抗组胺药物（也称为非镇静型抗组胺药物）如赛庚啶、氯雷他定等，与H1受体结合更具选择性，不易穿透血脑屏障，因此可以减少不良反应。
尽管抗组胺药物可以有效减轻过敏症状，但并不会根治过敏反应。
因此，它们通常用于缓解短期和轻度的过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
对于严重的过敏反应，例如严重的过敏性休克，需要使用其他药物和治疗方法进行处理。
抗组胺药物原理
抗组胺药物原理一、引言抗组胺药物是一类广泛应用于临床的药物，主要用于治疗过敏反应和相关疾病。
它们通过干扰组胺在体内的生理作用来发挥治疗作用。
本文将详细介绍抗组胺药物的原理。
二、组胺的生理作用及其与过敏反应的关系1. 组胺的生理作用组胺是一种由酪氨酸代谢产生的生物活性分子，在体内具有多种生理功能。
其中最重要的是它对血管、平滑肌和神经系统的影响。
2. 组胺与过敏反应当人体受到外界刺激时，如花粉、尘螨等过敏原，免疫系统会产生IgE 抗体，并结合在肥大细胞和嗜酸性粒细胞表面上。
当再次接触到相同过敏原时，IgE抗体就会结合到过敏原上，激活肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放大量组胺等介质，导致过敏反应。
三、抗组胺药物分类及作用机制1. 抗组胺药物分类抗组胺药物可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两类。
其中，H1受体拮抗剂是治疗过敏反应的主要药物。
2. H1受体拮抗剂作用机制H1受体是组胺在体内发挥生理作用的主要靶点。
抗组胺药物通过干扰H1受体与组胺结合，阻断其生理作用来发挥治疗作用。
具体而言，它们可以分为以下几类：（1）经典的第一代H1受体拮抗剂：如苯海拉明、氯苯那敏等，通过竞争性阻断H1受体上的组胺结合位点来发挥治疗作用。
这些药物具有镇静、催眠和抑制中枢神经系统的不良反应。
（2）第二代H1受体拮抗剂：如氟西汀、罗拉替尼等，除了竞争性阻断H1受体外，还能够减少血管通透性和温度调节中枢兴奋等不良反应。
（3）第三代H1受体拮抗剂：如德丙司琼、莫替洛尔等，除了具有第二代药物的优点外，还能够减少组胺对神经系统的影响，如减轻嗜睡、头晕等不良反应。
四、抗组胺药物的临床应用1. 抗过敏反应抗组胺药物是治疗过敏反应的主要药物之一。
它们可以缓解皮肤瘙痒、鼻塞、流涕和眼部炎症等过敏症状。
2. 治疗其他相关疾病除了治疗过敏反应外，抗组胺药物还可以用于治疗其他相关疾病。
例如，它们可以缓解晕动症、咳嗽和哮喘等呼吸系统相关问题。
五、不良反应及注意事项1. 不良反应抗组胺药物虽然在治疗上有显著效果，但也存在一定的不良反应。
5第二十五至第三十章 内脏系统及抗组胺药药理学
第二十五至第三十章内脏系统及抗组胺药药理学一、A型题（最佳选择题）1、利尿药主要是作用于哪个环节发挥利尿作用A、增加肾小球滤过率B、增加集合管对水的通透性C、增加肾血流D、减少肾小管的重吸收E、影响肾内血流分布2、呋塞米利尿作用部位在A、远曲小管起始部B、近曲小管C、髓袢降枝粗段D、髓袢升枝粗段E、远曲小管和集合管3、呋塞米的利尿作用主要是A、抑制髓袢升枝粗段皮质部对Cl—的主动重吸收B、抑制髓袢升枝粗段的Na+—K+—2Cl—同向转运系统C、抑制碳酸酐酶，减少H+—Na+交换D、拮抗远曲小管和集合管的醛固酮受体E、直接抑制远曲小管和集合管Na+的重吸收4、呋塞米的利尿作用特点是A、迅速、强大而短暂B、迅速、强大而持久C、迅速、微弱而短暂D、缓慢、强大而持久E、缓慢、微弱而短暂5、加速毒物排泄常用的药物是A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、氨苯喋啶D、乙酰唑胺E、螺内酯6、哪种利尿药不宜与卡那霉素合用A、氨苯喋啶B、螺内酯C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、阿米洛利7、呋塞米没有的不良反应是A、低氯性碱血症B、低钾血症C、低钠血症D、低镁血症E、低尿酸血症8、氢氯噻嗪的主要作用部位在A、近曲小管B、集合管C、髓袢降枝D、髓袢升枝粗段E、远曲小管近端9、氢氯噻嗪的利尿作用机制是A、抑制远曲小管近端的Na+—Cl—转运系统B、抑制髓袢升枝粗段的Na+—Cl—转运系统C、对抗醛固酮的K+—Na+交换过程D、抑制肾小管碳酸酐酶E、抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多10、下列不属于氢氯噻嗪的适应症的是A、轻度高血压B、心源性水肿C、轻型尿崩症D、轻度肾性水肿E、痛风11、高血钾症禁用的是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、布美他尼D、氨苯喋啶E、呋塞米12、关于螺内酯的叙述不正确的是A、化学结构与醛固酮相似，与醛固酮竞争受体产生作用B、有保钾排钠的作用，久用可致高血钾C、有排钾的作用，长期应用可致低血钾D、利尿作用弱而缓慢E、主要用于醛固酮升高的顽固性水肿13、关于乙酰唑胺的叙述正确的是A、为碳酸酐酶激动剂B、易致代谢性碱中毒C、为中效利尿剂D、主要用于治疗青光眼E、为临床常用的利尿剂14、关于脱水药的描述不正确的是A、易经肾小球滤过B、口服不吸收C、静注后血浆渗透压升高D、体内不被代谢E、使血液中水分向组织中转移15、治疗脑水肿、降低颅内压的首选药是A、山梨醇B、甘露醇C、乙醇D、乙胺丁醇E、丙三醇16、体内、体外都有抗凝作用的药是A、枸橼酸钠B、华法令C、双香豆素D、尿激酶E、肝素17、可对抗肝素过量所致出血的药物是A、右旋糖酐B、鱼精蛋白C、垂体后叶素D、维生素KE、维生素C18、香豆素类的抗凝机制为A、对抗VK参与凝血因子的合成B、加速凝血因子的灭活C、阻断外源性凝血机制D、抑制凝血因子的功能E、竞争性阻止VK的生成，妨碍VK的循环再利用19、双香豆素与哪种药物合用时应加大剂量A、阿司匹林B、苯巴比妥C、消炎痛D、扑热息痛E、苯妥因钠20、对华法令的描述正确的是A、维生素K拮抗剂B、作用快速而强大C、口服吸收规则D、体内、体外均有效E、过量出血可用鱼精蛋白对抗22、可对抗双香豆素过量所致出血的药物是A、右旋糖酐B、鱼精蛋白C、垂体后叶素D、维生素KE、维生素C23、关于链激酶的叙述不正确的是A、是β溶血性链球菌产生的一种蛋白质B、可促使纤溶酶原激活形成纤溶酶C、对各种早期栓塞有溶解作用D、链球菌感染可增强其作用E、主要不良反应为出血和过敏24、治疗急性肺栓塞宜选用A、维生素KB、双香豆素C、右旋糖酐D、链激酶E、枸橼酸钠25、阿司匹林抑制血小板聚集的机理是A、抑制凝血酶B、激活纤溶酶C、抑制环加氧酶D、抑制叶酸合成酶E、抑制磷酸二酯酶26、维生素B12主要用于治疗A、缺铁性贫血B、慢性失学性贫血C、肿瘤放化疗后的贫血D、恶性贫血E、地中海贫血27、关于铁剂的吸收叙述正确的是A、吸收部位主要在胃和十二指肠B、吸收部位主要在小肠下段C、最容易吸收的铁剂为三价铁D、最容易吸收的铁剂为亚铁E、大部分以主动转运的方式吸收28、镇咳作用与可待因相当，无成瘾性和耐受性的镇咳药是A、右美沙芬B、苯佐那酯C、喷托维林D、溴己胺E、氯化铵29、可待因主要用于A、长期慢性咳嗽B、多痰的咳嗽C、无痰剧烈的干咳D、支气管哮喘E、头痛30、可用于支气管哮喘的非选择性β肾上腺素受体激动药是A、去甲肾上腺素B、异丙肾上腺素C、多巴胺D、去氧肾上腺素E、沙丁胺醇31、色甘酸钠的平喘作用的机制是A、激动支气管平滑肌上的β受体B、直接舒张支气管平滑肌C、有抗炎、抗免疫作用D、抑制过敏介质释放E、阻断支气管平滑肌上的M受体32、治疗哮喘持续状态和重症哮喘宜选用A、扎鲁司特B、色甘酸钠C、二丙酸倍氯米松D、酮替芬E、异丙阿托品33、预防过敏性哮喘最好选用A、布地缩松B、氨茶碱C、色甘酸钠D、沙丁氨醇E、肾上腺素34、茶碱类主要用于治疗A、支气管哮喘B、支气管扩张C、肺不张D、气管炎E、慢性阻塞性肺病35、氨茶碱平喘的主要机制是A、抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌内cAMP的含量B、激活磷酸二酯酶，降低平滑肌内cAMP的含量C、促进肾上腺素的释放D、抑制鸟苷酸环化酶E、激动支气管平滑肌上的β受体36、硫糖铝治疗消化性溃疡的机制是A、中和胃酸B、抑制胃酸分泌C、抑制H+、K+—ATP酶D、保护溃疡黏膜E、抑制胃蛋白酶活性37、有关H1受体阻断剂的叙述错误的是A、主要用于治疗变态反应性疾病B、主要代表药有法莫替丁C、可用于治疗放射病引起的呕吐D、可用于治疗失眠E、有阿托品样副作用38、西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为A、中和过多的胃酸B、吸附胃酸，降低胃液酸度C、阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌D、阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌E、抑制H+、K+—ATP酶39、法莫替丁可用于治疗A、十二指肠穿孔B、萎缩性胃炎C、心肌梗塞D、胃癌E、胃及十二指肠溃疡40、麦角生物碱不能用于A、人工冬眠B、催产和引产C、子宫出血D、产后子宫复旧E、偏头痛41、大剂量缩宫素可导致A、子宫出血B、血管收缩，血压升高C、子宫收缩加快D、胎儿窒息或子宫破裂E、产妇休克42、麦角胺治疗偏头痛的机制是A、阻断血管平滑肌α受体B、具有镇痛作用C、扩张脑血管，改善脑组织供氧D、抑制前列腺素合成E、收缩脑血管，减少搏动幅度二、B型题（配伍选择题）[1—5]A、肾小球B、集合管C、远曲小管近端D、髓袢升枝粗段E、远曲小管远端和集合管1、呋塞米利尿作用部位在2、氨苯喋啶利尿作用部位在3、螺内酯利尿作用部位在4、布美他尼利尿作用部位在5、噻嗪类利尿作用部位在[6—10]A、乙酰唑胺B、氢氯噻嗪C、氨苯蝶啶D、螺内酯E、呋塞米6、顽固性水肿选用7、轻型尿崩症选用8、轻度高血压病选用9、醛固酮增多性水肿选用10、降低眼内压选用[11—15]A、螺内酯B、氨苯蝶啶C、氢氯噻嗪D、呋塞米E、乙酰唑胺11、有性激素样副作用的是12、心性水肿首选13、具有耳毒性的是14、抑制胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用，升高血糖的是15、可引起叶酸缺乏的是[16—20]A、抑制肝药酶，减慢灭活，使作用增强B、竞争与血浆蛋白结合，使游离药物浓度升高C、诱导肝药酶，加速灭活，使作用减弱D、竞争性对抗E、抗凝作用不变16、双香豆素与苯巴比妥合用17、双香豆素与维生素K合用18、双香豆素与保泰松合用19、双香豆素与甲磺丁脲合用20、双香豆素与氯霉素合用[21—25]A、双香豆素B、维生素KC、尿激酶D、氨甲苯酸E、肝素21、治疗急性肺栓塞宜选用22、治疗纤溶亢进所致的出血宜选用23、弥散性血管内凝血早期可选用24、长期服用广谱抗生素，导致出血倾向选用25、早产儿、新生儿出血宜选用[26—30]A、粒细胞集落刺激因子B、红细胞生成素C、维生素KD、硫酸亚铁E、叶酸26、巨幼红细胞性贫血27、梗阻性黄疸所致的出血28、缺铁性贫血29、慢性肾功能衰竭血透患者可用30、肿瘤放疗、化疗引起的骨髓抑制可用[31—35]A、兴奋β受体B、阻断M胆碱受体C、稳定肥大细胞膜D、抑制磷酸二酯酶E、选择性兴奋β2受体31、异丙肾上腺素扩张支气管作用机制是32、沙丁氨醇扩张支气管作用机制是33、氨茶碱扩张支气管作用机制是34、异丙阿托品扩张支气管作用机制是35、色甘酸钠平喘作用机制是[36—40]A、甲硝唑B、米索前列醇C、碳酸氢钠D、西米替丁E、奥美拉唑36、胃壁细胞质子泵抑制剂37、通过阻断H2受体发挥作用38、抗幽门螺杆菌的抗菌药39、促进黏液和HCO3—分泌，增强黏膜屏障作用40、中和过多胃酸，升高胃内pH值[41—45]A、组胺B、法莫替丁C、苯海拉明D、多潘立酮E、西替利嗪41、用于治疗消化性溃疡的药物42、用于麻风病辅助诊断的药物43、中枢抑制作用较强的H1受体阻断剂44、无明显抗胆碱和抗5—羟色胺作用的H1受体阻断剂45、阻断外周多巴胺受体，发挥止吐作用的药物三、X型题（多项选择题）1、利尿药的分类与取代表药的搭配正确的是A、中效利尿药—氢氯噻嗪B、高效利尿药—阿米洛利C、低效利尿药—布美他尼D、高效利尿药—呋塞米E、低效利尿药—螺内酯2、呋塞米有利于预防急性肾功能衰竭是因为A、竞争性拮抗醛固酮B、增加肾血流量C、明显改善急性肾衰早期的少尿及肾缺血D、可防止肾小管的萎缩和坏死E、抗利尿作用3、呋塞米的利尿作用与以下哪些叙述有关A、减少髓袢升枝粗段对NaCl和水的重吸收B、抑制远曲小管和集合管Na+—K+交换C、影响肾脏的稀释功能D、使肾髓质间液渗透压降低，浓缩功能下降E、拮抗醛固酮的作用4、呋塞米的临床适应症有A、预防急性肾功能衰竭B、急性肺水肿和脑水肿C、轻度水肿D、严重水肿E、加速毒物排泄5、呋塞米的不良反应有A、低血容量B、低血钾C、暂时性耳聋D、胃肠出血E、高氮质血症6、噻嗪类利尿药的临床适应症有A、高血压B、糖尿病C、尿崩症D、心源性水肿E、痛风7、可引起低血钾的利尿药有A、呋塞米B、布美他尼C、依他尼酸D、氢氯噻嗪E、阿米洛利8、氨苯蝶啶有以下哪些作用A、主要作用于远曲小管远端和集合管B、有留钾利尿作用C、抑制远曲小管远端和集合管对K+的分泌D、抑制远曲小管远端和集合管对Na+的重吸收E、抑制远曲小管远端和集合管对K+—Na+交换9、具有留钾作用的利尿药是A、氢氯噻嗪B、阿米洛利C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、螺内酯10、可用于治疗脑水肿的药物A、山梨醇B、高渗葡萄糖C、氨苯蝶啶D、甘露醇E、呋塞米11、肝素钠具有哪些特点A、口服不吸收，宜静脉注射B、是一种粘多糖硫酸酯C、抗凝作用迅速而强大D、硫酸鱼精蛋白能对抗其作用E、其抗凝机制为加速多个凝血因子的灭活，减少纤维蛋白生成12、有关肝素作用的叙述正确的是A、具有体内外抗凝作用B、用于防治血栓栓塞性疾病C、有调血脂作用D、可用于体外循环、心导管检查时的抗凝E、可用于DIC的高凝期13、肝素的禁忌症是A、活动性溃疡病B、术后病人C、脑出血D、肝肾功能不全E、亚急性心内膜炎14、香豆素类药物作用的特点是A、起效慢，作用时间长B、合用阿司匹林有协同作用C、体外无抗凝血作用D、中毒时应该用钙剂解救E、中毒时用VitK对抗15、关于双香豆素的描述正确的是A、阻止氢醌型维生素K的生成B、口服有效C、口服吸收慢而不规则D、血浆蛋白结合率极高E、对已形成的凝血因子无影响16、可用于防治血栓栓塞性疾病的药物有A、维生素KB、链激酶C、肝素D、华法林E、双香豆素17、维生素K可用于哪些疾病时的出血A、梗阻性黄疸B、胆瘘C、新生儿出血D、香豆素类过量E、长期应用广谱抗生素18、竞争性阻止纤溶酶原吸附于纤维蛋白上，妨碍其激活成纤溶酶的促凝血药是A、氨甲苯酸B、氨甲环酸C、维生素B12D、叶酸E、维生素K19、关于链激酶正确的描述是A、激活纤溶酶，促进纤溶B、可治疗急性心肌梗死C、对形成已久并已机化的血栓也有效D、溶解血栓的同时易引起出血E、手术前3天应停用20、下列哪些是抗血小板药A、阿司匹林B、噻氯匹定C、双嘧达莫D、前列环素E、藻酸双酯钠21、可用于治疗巨幼红细胞性贫血的药物是A、硫酸亚铁B、叶酸C、维生素CD、右旋糖酐铁E、维生素B1222、维生素B12可用于治疗A、再生障碍性贫血B、巨幼红细胞性贫血C、慢性失血所致贫血D、神经炎E、恶性贫血23、平喘药的分类和代表药搭配正确的是A、肾上腺素受体激动药—麻黄碱B、糖皮质激素药—倍氯米松C、抗胆碱药—克仑特罗D、抗过敏平喘药—色甘酸钠E、茶碱类—氨茶碱24、制止哮喘急性发作可以A、皮下注射肾上腺素B、气雾吸入异丙肾上腺素C、气雾吸入沙丁胺醇D、静脉注射氨茶碱E、吸入色甘酸钠25、抗消化性溃疡药的分类及代表药搭配正确的是A、粘膜保护药—米索前列醇B、胃壁细胞H+泵抑制剂—奥美拉唑C、抗酸药—氢氧化铝D、抗幽门螺杆菌药—庆大霉素E、H2受体阻断剂—雷尼替丁26、异丙嗪可用于治疗A、过敏性鼻炎B、晕动病C、失眠D、过敏性休克E、枯草热27、苯海拉明的药理作用是A、拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩作用B、增强组胺引起的血管扩张作用C、镇静催眠作用D、抗胆碱作用E、局麻作用28、有中枢抑制作用的H1受体阻断药是A、苯海拉明B、阿司咪唑C、吡苄明D、苯茚胺E、异丙嗪29、组胺的药理作用有A、加强心肌收缩力，提高心率B、小动脉、小静脉扩张C、抑制胃酸分泌D、增加毛细血管通透性E、兴奋支气管和胃肠道平滑肌30、缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是A、直接兴奋子宫平滑肌，使收缩加强B、小剂量引起子宫体节律性收缩，子宫颈松弛C、大剂量使子宫产生强直收缩D、妊娠早期子宫对缩宫素很敏感E、妊娠后期子宫对缩宫素很敏感答案：一、A型题1、D2、D3、B4、A5、B6、C7、E8、E9、A 10、E 11、D 12、C 13、D 14、E 15、B 16、E 17、B 18、E 19、B 20、A 21、A 22、D 23、D 24、D25、C 26、D 27、D 28、A 29、C 30、B 31、D 32、C 33、C 34、A 35、A36、D 37、B 38、D 39、E 40、B 41、D 42、E二、B型题[1—5]DEBDC [6—10]EBBDA [11—15]ACDCB [16—20]CDBBA [21—25]CDEBB [26—30]ECDBA [31—35]AEDBC [36—40]EDABC [41—45]BACEB三、X型题1、ADE2、BCD3、AD4、ABDE5、ABCDE6、ACD7、ABCD8、ABCDE9、BDE 10、ABDE 11、ABCDE 12、ABCDE 13、ABCDE 14、ABCE 15、ABCDE 16、BCDE 17、ABCDE 18、AB 19、ABDE 20、ABCDE 21、BE 22、ABDE 23、ABDE 24、ABCD 25、ABCDE 26、ABCE 27、ACDE 28、ACE 29、ABDE 30、ABCE。
组胺及抗组胺药PPT课件
13
第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P306
二、 抗组胺药
【体内过程】 1、口服吸收良好 多数H1受体阻断药口服吸
收良好，2~3h达血浓高峰，作用持续4~6h。
2、肝内代谢 药物在肝内代谢后，经尿排出。
二、H2受体阻滞药
药物：西脱羧米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁、罗沙替丁等。
【体内过程】
口服易吸收，F约为75%，t1/2 为2 h,作用 维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎 盘屏障和血脑屏障。
21
二、 抗组胺药 H2-R阻断药——西咪替丁 （cimetidine）
【药理作用】 1．抑制胃酸分泌：
4
一、组 胺 【药理作用】
1．心血管系统 （1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，
通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂 量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。
5
一、组 胺
【药理作用】
2．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃 酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。
10
倍他唑（Betazole）
本品对H2受体的选择性较高，对H1受体作用弱，主 要刺激胃酸分泌。
用于胃酸分泌功能的检查。
不良反应：颜面潮红、乏力、头痛等，但反应较轻。 其他：1、英普咪定、布立马胺为H2 、 H 3受体激动剂,
主要刺激胃酸分泌，也能增强心脏收缩功能。
2、（R）α-甲基组胺为H 3受体激动剂，能抑制脑
16
【临床应用】
1. 变态反应性疾病
组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎 等皮肤粘膜变态反应。
30章 抗组胺
H1
H2 H3
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 乙基叔胺--竞争组胺受体 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
对中枢活性强、 对中枢活性强、 受体特异性差， 受体特异性差， 引起镇静、 引起镇静、抗胆 碱作用，致倦、 碱作用，致倦、 耐、短、干。
与预适应有关的腺苷受体： 与预适应有关的腺苷受体：A1、A2 1. A1受体：可降低心脏自律性，抗心律失常 受体：可降低心脏自律性， 2. A2受体：可扩血管；抑制内皮素释放和血 受体：可扩血管； 小板聚集；抑制中性粒细胞激活； 小板聚集；抑制中性粒细胞激活；减少超氧 阴离子生成。 阴离子生成。 腺苷“预适应” 腺苷“预适应” 的心肌保护机制目前认为主要 腺苷/K 是：1. 腺苷 ATP 2. 腺苷释放和5` 核苷酸酶的活性 腺苷释放和 3. NE的释放及其对心肌细胞 1受体的激动 的释放及其对心肌细胞α 的释放及其对心肌细胞 双嘧达莫是一种腺苷转运蛋白抑制剂 是一种腺苷转运蛋白抑制剂， 双嘧达莫是一种腺苷转运蛋白抑制剂， 可增 加心脏腺苷浓度，发挥缺血预适应样保护心 加心脏腺苷浓度， 脏作用。 脏作用。
第三十章
影响自体活性物质的药物
辽宁医学院药理教研室 刘晓健 讲师
PG、 HT、组胺、 PG、5-HT、组胺、 白三烯、 白三烯、血管活性 肽类（ 物质， 肽类（P物质，激肽 血管紧张素， 类，血管紧张素， 利尿钠肽， 利尿钠肽，降钙素 基因相关肽等）、 基因相关肽等）、 NO、 NO、腺苷等
自体活性物质 autacoids
抗组胺药 心脏毒性！ 心脏毒性
药理学第2版30自体活性物质
第二代:
*
03
04
02
01
大多长效 无嗜睡作用 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞
01
效果较差
02
第二代特点:
03
第二代药入中枢因难。
04
【药理作用】 抗外周组胺H1受体效应 中枢抑制作用 其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞
组胺受体分布及效应表
*
受体类型
所在组织
效 应
阻断药
H1
支气管、胃肠、子宫 皮肤血管 心房，房室结
平滑肌收缩 扩张 收缩增强 传导减慢
苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等
H2
胃壁细胞 血管 心室，窦房结
分泌增多 扩张 收缩加强 心率加快
西米替丁、雷尼替丁等
H3
中枢与外周神经末梢
负反馈性调节组胺合成与释放
雷尼替丁（ranitidine）
法莫替丁（famotidine）
尼扎替丁（nizatidine）
新型：乙溴替丁（evrotidine）
2.免疫功能的调节作用
*
停药易反跳
H2-R阻断药
【药理作用】
1.抑制胃酸分泌
【临床应用】
*
胃,十二指肠溃疡
其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用 特点：作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少
thioperamide
H1R
*
（+）
平滑肌收缩、毛细血管透性↑部分血管扩张
H2R
（+）
胃酸分泌、部分血管扩张
最新30组胺和抗组胺药31呼吸系统药1-药学医学精品资料
通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，使细胞 内cAMP的生成增加，细胞内Ca2+水平下降，从而松弛支 气管平滑肌。
肾上腺素 用于控制哮喘急性发作 麻黄碱 用于轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作
异丙肾上腺素 用于支气管哮喘急性发作
选择性β2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) [体内过程] 口服吸收后30min开始显效，2～3h达到最大 效应，tl／2为2.7～5.0h，可维持6h或更长。气雾 吸入经支气管吸收。5～15min开始显效，作用最 强时间在1-1.5h，持续3-6h。
地塞米松的衍生物，局部抗炎作用强。
制成气雾剂用于预防和治疗轻、中度哮喘发作，对
反复发作的哮喘病例能控制病情。急性患者无效。
起效慢，哮喘持续状态的患者不宜应用。
患者用后偶有声音嘶哑、喉部不适、口咽部念珠菌
感染等不良反应。常用量对肾上腺皮质功能无影响。
其它吸入用激素：
• 布地奈德 budesonide
——————————————————————————————————
H3
——————————————————————————————————
H3受体：反馈性拮抗H1和H2受体的作用，调节
组胺的合成、释放。
【药理作用与作用机制】
1. 血管：舒张血管,通透性↑循环血量↓血压↓(激 动H1、 H2受体，释放EDRF，PGI2) 2. 平滑肌： 支气管、胃肠道兴奋收缩（H1受体）。
表现：发作性
持续性
喘息
哮喘的发病机制
特异性 刺激
肥大细胞
气道壁炎症
非特异性刺激 迷走神经 精神因素
平滑肌痉挛 粘膜水肿
气 道 狭 窄
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物的工作原理是通过阻断组胺H1受体的活性来减轻过敏反应引起的症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放的化学物质，它参与了过敏反应和催眠-清醒过程。
当人体暴露于过敏原（如花粉、宠物皮屑等）时，免疫系统会释放组胺。
组胺与H1受体结合后，导致血管扩张、平滑肌收缩和分泌物增加，从而引发过敏症状，如鼻塞、流涕、咳嗽和皮肤瘙痒。
抗组胺药物可以被分为三个代表性的类别：经典的第一代抗组胺药物、第二代非经典抗组胺药物和H1受体拮抗剂。
第一代抗组胺药物，如氯苯那敏和苯海拉明，通过竞争性地与H1受体结合，阻断组胺的作用。
虽然这些药物有效地缓解过敏症状，但它们也会引起嗜睡和疲劳等副作用。
第二代非经典抗组胺药物，如罗非昔布和氯雷他定，与H1受体结合得更紧密，减少了对其他脑部区域的影响，从而减轻了嗜睡和疲劳的副作用。
H1受体拮抗剂，如西替利嗪，与H1受体结合后会逆转其活性，从而减轻症状。
它们通过抑制噁唑物质的释放，同时还对5-HT2受体和α1受体有一定的作用。
总的来说，抗组胺药物通过阻断组胺的作用来减轻过敏症状，且不同类别的抗组胺药物在选择性和副作用上有所不同。
医生
根据患者的症状和个人情况，会选择合适的抗组胺药物进行治疗。
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学
院
药
理
教
研
室
培他司汀(betahistine,抗眩啶)
H1-R激动药
扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水 抗血小板聚集，抗血栓形成 用于:
内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因
头痛. 溃疡,哮喘禁用
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二.抗组胺药
（一）H1受体阻断药(抗过敏药)
新型：乙溴替丁（evrotidine）
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【药理作用】
H2-R阻断药
1.抑制胃酸分泌 停药易反跳 2.免疫功能的调节作用
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【临床应用】
1.胃,十二指肠溃疡
2.其他胃酸分泌过多的疾病
如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎
急性胃炎引起的出血也可用
特点：作用强、疗程短、治愈率高
阿司咪唑（astemizole，息斯敏）
阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀）
咪唑斯汀（mizolastine）
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第二代特点:
①大多长效
②无嗜睡作用
③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对 鼻塞效果较差
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一.组胺(histamine)
组氨酸
脱羧酶
组胺
以无活性的结合形式存在于肥大细胞及 嗜碱粒细胞中
刺激
肥大细胞
释放
组胺
+R
一系列生物效应
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组胺受体
H1:血管 血小板 平滑肌 心脏 H2:血管 血小板 腺体 心脏 H3:突触前膜
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（二）H2受体阻断药(抑制胃酸分泌药)
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抗组胺药
（一）H1受体阻断药(抗过敏药)
具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 竞争结合组胺受体
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第一代: 镇静性抗组胺药 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）
异丙嗪（promethazine，非那根）
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复习前节内容
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第三十章 影响自体活性物质药物 Histamine and Antihistamines
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本章要点
掌握：抗过敏药物 熟悉：组胺 了解：其他
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自体活性物质（antacoids）
具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质，
曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
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第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、 （作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。
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第二代:非镇静抗组胺药
不良反应少
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【不良反应】 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮 疹、脱发等 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 4.西咪替丁肝药酶抑制剂
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ZHUANJI
认 真
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务实
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2.中枢抑制作用 3.其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞
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1.皮肤粘膜变态反应性疾病：
【临床应用】
良效:荨麻疹 过敏性鼻炎、
昆虫叮咬所致皮肤搔痒
有效：血清病、药疹、接触性皮炎
差：支气管哮喘 无效：过敏性休克
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【临床应用】
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.其他 失眠 与其他药物配伍
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
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痒, 疼痛
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组胺临床应用：
1.鉴别是否为真性胃酸缺乏症
晨起空腹皮下注射
2.麻风病的辅助诊断
皮内注射
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组胺不良反应
颜面潮红、头痛、直立性低血压
支气管哮喘者禁用
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【不良反应】
1.中枢神经系统反应
2.消化道反应 3.其他反应：
偶粒C↓,溶血贫血
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(二) H2受体阻断药
西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine）
法莫替丁（famotidine）
尼扎替丁（nizatidine）
广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附
近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理
反应。
包括：PG、组胺、5－HT、LT、血管活性肽类、
NO、腺苷
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第三节 组胺和抗组胺药
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一.组胺(histamine)
广泛存在于生物体内： 心肌、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS。
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组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌
2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠 绞痛
3.对心血管的影响 4.神经系统 瘙痒 疼痛
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组胺(histamine)
小量: 丘疹 三重反应
红斑
红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
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第三代：1997年问世
非索非那定（femofenadine） 左旋西替利嗪 去甲阿司咪唑
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新进展：第三代抗组胺药
特点： 临床疗效好，作用选择性强 作用迅速，作用持续时间长 副作用小，无心脏毒性，无镇静作用 适用于肝衰竭患者
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【药理作用】
1.抗外周组胺H1受体效应
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Action of histamine
毛细血管通
H1
透性增加
H2
H1 & H2
鼻,支气管粘液
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
胃肠平滑肌收缩:
Positive
inotropism
分泌增加:呼吸系 统症状
肠痉挛, 腹泻