药学专业药物化学复习资料2总结

硝酸甘油
本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。

与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。

本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。

硝酸异山梨酯
本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈
棕色环。

本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，溶液显暗绿色。

临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。

单硝酸异山梨酯
本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物，具有明显的扩血管作用。

口服吸收、分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%。

以原形药物进入体循环，主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出，半衰期5h 左右。

主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作，效果优于硝酸异山梨酯。

在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题？为什么？
硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸，产生大量氮和二氧化碳等气体，故药用为其10%的无水乙醇溶液，运输或贮存时应避免剧烈碰撞。

抗心绞痛药
作用机制 钙通道阻滞剂：
钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，结果导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，从而减少心肌耗氧量。

分类
钙通道阻滞剂按化学结构可分为： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类：维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类：地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等
硝苯地平
O
O
O 2N
NO 2
NO 2
O 22
2
H
N
H 3C CH 3
O CH 3
O H 3C
O
O NO 2
1、本品的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。

2、本品遇光不稳定，分子内部发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害，故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。

3、本品具有强烈的扩血管作用，适用于冠脉痉挛所致的心绞痛，也可用于高血压等疾病的防治，可与β受体阻断剂等药物合用。

盐酸维拉帕米
本品的水溶液，加硫氰酸铬铵，即生成淡红色的沉淀。

本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

本品临床主要用于治疗阵发性室上性心动过速、心绞痛，也可用于轻、中度高血压的治疗。

盐酸地尔硫zaozi002
1、本品加盐酸溶解后，加硫氰酸铵试液，2.8%硝酸钴溶液剂三氯甲烷充分振摇，静置，三氯甲
烷层显蓝色。

2、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

3、本品主要用于心绞痛的防治，尤其是变异型心绞痛、冠脉痉挛所致的心绞痛，以及室上性心律失常的预防。

硝苯地平如何鉴别？贮存时为什么应遮光、密封？
硝苯地平的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。

硝苯地平遇光不稳定，分子内部发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害，故在贮存过程中应注意遮光、密封贮存。

抗高血压药
作用机制
作用于自主神经系统的药物
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 作用于离子通道的药物 利尿药及其他药物
作用于自主神经系统的药物： 中枢性降压药 ：
H 3CO H 3CO
N
NC
CH 3CH 3
OCH 3
OCH 3
CH 3
,HCl
S
N
H 33
N CH 3CH 3， HCl
NH H N N
Cl Cl 可乐定
N N H 3C
O N N H
HN
H 3C
Cl
莫索尼定 甲基多巴
神经节阻断药：美加明等，因易产生耐受性且副作用较多，现已较少应用。

利血平
1、本品在光照和有氧条件下，可发生氧化反应生成黄色的3，4-二去氢利血平，具有黄绿色荧光，还可进一步氧化生成3，4，5，6-四去氢利血平，具有蓝色荧光。

2、本品加0.1%的钼酸钠溶液后即显黄色，约5分钟后变为蓝色。

3、本品加新制的香草醛试液后显玫瑰红色。

4、取本品适量加对二甲氨基苯甲醛、冰醋酸和硫酸混匀，即显绿色，再加冰醋酸后转变为红色。

5、本品用于早期轻度的高血压，作用缓慢、温和而持久。

肾上腺素受体阻断药：包括α1受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药。

影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS或RAAS）的药物：
血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
卡托普利
本品结构中含有-SH，具有还原性，其水溶液可使碘试液褪色，可用于鉴别。

本品适量加乙醇溶解后，加亚硝酸钠结晶和稀硫酸，振摇后，溶液显红色。

用于各型高血压，尤其适用于合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心梗的患者。

马来酸依那普利
本品加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。

本品为依那普利那的乙酯，口服后在体内水解为依那普利那，后者是长效ACEI，能强烈抑制ACE，发挥降压作用。

依那普利那只能注射给药，本品是其前药，临床用于原发性、肾性高血压。

氯沙坦
1、本品口服吸收较好，蛋白结合率高达99%，经肝脏代谢为有活性的EXP-3174和另外两种无活性的产物，原药和代谢产物均可经肝脏代谢及肾脏排泄。

2、本品具有良好的抗高血压、抗心力衰竭作用，可用于各型高血压患者。

作用于离子通道的药物：
COOH
COOH
，
N
N
Cl
N NH
N
N
H3C OH
H3
O
OCH3
OCH3
OCH3
O
3
钙通道阻滞剂 ：硝苯地平、氨氯地平等 通道开放剂 ：吡那地尔、米诺地尔等
作用机制
选择性钾通道开放剂的降压机制是作用于ATP 敏感的钾通道，使细胞膜发生超极化，导致细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，血压降低。

利尿药： 作用机制
利尿药通过影响原尿中Na+、Cl-等电解质和水的重吸收，增加肾脏的排尿速度，减少血容量而达到降低血压的目的。

氢氯噻嗪
1、本品分子中含有两个磺酰氨基，具有弱酸性。

2、本品口服吸收良好，2h 起效，4h 后作用最强，生物利用度65%，在体内不经代谢，以原形排泄。

3、临床用于治疗多种类型的水肿及高血压，常与其他降压药合用。

血管扩张药：直接作用于外周小动脉平滑肌，扩张血管，降低外周阻力，使血压下降。

抗心律失常药
心律失常是指心动规律和频率的异常，产生的原因是由于心房心室不正常冲动的形成和传导障碍。

心律失常表现为心动过速、心动过缓和传导阻滞等类型。

抗心律失常药分为四类： Ⅰ类：钠通道阻滞剂 Ⅱ类：β-受体阻滞剂
Ⅲ类：延长动作电位时程的药物 Ⅳ类：钙通道阻滞剂 钠通道阻滞剂：
钠通道阻滞剂可抑制心肌细胞膜钠离子内流，降低动作电位的最大除极速率，减慢传导，延长有效不应期，对心律失常有治疗作用。

N 22米诺地尔
N HN 吡那地尔
C N NHCHC(CH 3)3
CN
CH 3
N H NH
S O O S Cl
H 2N
O O
N N
NHNH 2肼屈嗪
NH N
N 布屈嗪
N C
CH
CH 3
C CH 3
CH 3
硫酸奎尼丁
本品加水溶解后，加稀硫酸即显蓝色荧光，加几滴盐酸，荧光即消失。

取上述溶液5ml ，加溴试液1～2滴，加氨试液1ml ，即显翠绿色。

本品为广谱抗心律失常药，主要用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防。

盐酸美西律
本品加水溶解后，加碘试液2滴，即生成红色沉淀。

本品在肝内代谢较慢，主要由肾脏排泄，当正常人尿pH 由5至8升高时，血药浓度可显著升高，故本品应用时需监控尿液的pH 。

盐酸胺碘酮
本品口服吸收较慢，4～6h 起效，体内分布广泛，代谢产物主要是N-脱乙基胺碘酮，也具有类型的电生理活性，可延长心肌动作电位时程和有效不应期，半衰期为5～7d ，属长效抗心律失常
药。

钙通道阻滞剂：
维拉帕米是治疗阵发性室上性心动过速的首选药，
地尔硫zaozi002可用于阵发性室上性心动过速和心房颤动的治疗。

抗血栓药
根据作用机制，抗血栓药分为：抗血小板药，抗凝血药，溶血栓药等。

氯吡格雷
本品体外无活性，药物进入体内很快被吸收，并在肝脏中被代谢，噻吩环开环生成有活性的巯基衍生物，其巯基选择性地与血小板膜上的ADP 受体以二硫键结合，以阻碍血小板的聚集。

华法林钠
， H 2SO 4 ， 2H 2O
2
H 32
CH 3
O CH 3CH 3
NH 2
，HCl
O
CH 3O
I O I
N
CH 3
H 3C
，HCl
S N
Cl
OCH 3
O O O O CH 3
ONa
本品可用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术灯引起的血栓栓塞性疾病。

由于其不是直接作用于已存在的凝血，故起效较慢。

肝素Heparin：
肝素在体内、体外均有强大而迅速的抗凝作用，其可活化血浆中的抗凝血酶Ⅲ，中和凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa，抑制凝血过程，并能抑制纤维蛋白形成和血小板聚集，临床用于治疗血栓栓塞性疾病。

抗心力衰竭药
充血性心力衰竭（CHF）又称慢性心功能不全，是多种原因引起的心肌收缩力严重损害所致的“超负荷心肌病”，临床症状是心输出量明显不足，心脏容量有所增加，导致血压升高，肾血流量降低等，严重时出现下肢水肿、肺水肿及肾衰竭。

治疗CHF的药物包括强心药、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂、血管扩张药、利尿药等。

强心苷类：
强心苷类是含有甾体苷元的苷类化合物，主要药物有地高辛（Digoxin）、洋地黄毒苷（Digitoxin）等。

地高辛
H
1、本品1ml置小试管中，加含三氯化铁的冰醋酸1ml溶解后，沿管壁缓缓加入硫酸1ml，使成两液层，接界处即显棕色，放置后，上层显靛蓝色。

2、临床适用于充血性心力衰竭以及阵发性室上性心动过速、心房纤颤、心房扑动等。

地高辛应用时应注意哪些问题？
本类药物安全范围小，易发生毒性反应，特别是心脏毒性，因此临床应用时应监测血药浓度，剂量个体化，以保证用药安全。

第五章合成抗感染药
背景
1.感染性疾病是由病毒、细菌、衣原体、支原体、真菌等病原微生物或寄生虫感染人体所引起的局部或全身性疾病。

在人的一生中会有多次患感染性疾病的经历，感染性疾病发病率高、传播速度快、遍布临床各科室、对人民健康及社会造成的危害极大。

2、抗感染药物是指一类抑制或杀灭病原微生物的药物（或称化学治疗药）。

在人类与感染性疾病的抗争中，抗感染药物得到了广泛的应用和快速的发展，是临床上非常重要的一大类药物。

掌握
磺胺嘧啶、诺氟沙星、异烟肼的化学结构、理化性质及用途。

熟练应用该类药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。

熟悉
磺胺zaozi001唑、甲氧苄啶、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇
利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦、盐酸小檗碱、甲硝唑、阿苯达唑、青蒿素的结构特点、理化性质及临床用途。

了解
磺胺类药物的基本结构、作用机制和构效关系；喹诺酮类药物的发展、作用机制和构效关系；学会认识药物的结构及疗效之间的关系。

重点
典型药物诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦、甲硝唑、青蒿素、阿苯达唑的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。

难点
典型药物的化学结构和结构特点。

喹诺酮类药物和磺胺类药物的作用机制及构效关系。

抗真菌药及核苷类抗病毒药作用机制。

磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药，通过抑制细菌繁殖而抗菌。

本类药物抗菌谱广，对多种球菌及某些杆菌都有抑制作用，可用于治疗上呼吸道、泌尿道、肠道、流行性脑脊髓膜炎等细菌性感染疾病。

磺胺嘧啶
对溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌等均有抑制作用。

易渗入脑脊液中，为治疗和预防流行性脑膜炎的首选药物。

至今在临床上仍占有重要的地位。

磺胺甲zaozi001唑
抗菌谱广，抗菌作用强，T1/2=11小时，现多与TMP 合用，组成复方新诺明，其抗菌作用可增强数倍至数十倍，广泛用于治疗呼吸道感染、菌痢及泌尿道感染等。

抗菌增效剂
是指与抗菌药物配伍使用时，所产生的治疗作用大于两个药物分别给药的作用总和。

甲氧苄啶 TMP
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有广泛的抑制作用，与磺胺类药物合用可使其抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用。

还可增强多种抗生素的抗菌作用。

磺胺类药物作用机制
磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺衍生物，其基本结构通式为：
磺胺类药物理化性质
磺胺类药物多为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，几乎无味，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮，具有一定的熔点。

H 2N
SO 2NH
N
H 2N
SO 2NH
N O CH 3
1
2
3
4
5
HN SO 2NH R 2
41R 1
1、酸碱两性--分子中芳香伯胺基显弱碱性，磺酰胺基显弱酸性，可溶于酸或碱溶液（氢氧化钠和碳酸钠）中，但其弱酸性比碳酸的酸性弱，所以磺胺类药物钠盐注射液与其他酸性注射液不能配伍使用。

2、还原性--芳香伯胺易被空气中的氧氧化，在日光及重金属催化下，氧化反应加速，遇光色渐变暗，特别是其钠盐在碱性条件下更易氧化，氧化产物主要为偶氮化合物和氧化偶氮化合物。

因此，本类药物应遮光、密封保存
3、重氮化-偶合反应==芳香伯胺可发生重氮化-偶合反应，在酸性溶液中与亚硝酸钠进行重氮化反应生成重氮盐，重氮盐在碱性条件下与β-萘酚偶合，生成橙红色或猩红色偶氮化合物沉淀。

4、与金属离子反应==磺酰胺基上的氢原子比较活泼，与氢氧化钠成钠盐后可被金属离子（如银、铜等）取代，生成不同颜色的金属盐沉淀，可利用此性质进行该类药物的鉴别。

如磺胺甲zaozi001唑钠盐水溶液与硫酸铜生成草绿色沉淀。

为避免磺胺类药物对泌尿系统的损害，应采取哪些措施？
SD 、SMZ 在体内代谢产生的乙酰化代谢产物水溶性小，可在尿路（尤其在酸性尿中）析出结晶， 引起蛋白尿、血尿、尿痛、尿少等肾损害。

避免长期用药，一般不超过7日；
嘱咐患者多饮水，每天排尿量在1200ml 以上； 口服碳酸氢钠，简化尿液。

喹诺酮类抗菌药
具有1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸 （吡酮酸类 ）基本结构的合成抗菌药，广泛用于消化系统、呼吸系统及泌尿系统感染。

诺氟沙星
抗菌谱广，对G+
大霉素。

主要用于敏感菌所至泌尿道、胃肠道等感染。

性质
具吸湿性，遇光色变深。

结构中既含有羧基和碱性的哌嗪基，具有酸碱两性，既可溶于酸，又可溶于碱。

分子中的叔胺基团可与丙二酸和醋酐在80～90℃反应，显红棕色。

本品经氧瓶燃烧破坏后，吸收液与茜素氟蓝和硝酸亚铈试液作用生成蓝紫色配合物。

盐酸环丙沙星
N O R 8
R 6
R 1COOH
R
7
B A 1
2
34
5
6
7
8N
O F OH
O N
HN
，HCl ，H 2O
抗菌谱广，对所有细菌的活性比诺氟沙星强，优于某些第三代头孢菌素。

可用于呼吸、泌尿及消化系统的感染。

左氧氟沙星
氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍。

抗菌谱广，抗菌活性强。

用于呼吸、泌尿系统等感染。

口服吸收迅速，毒副作用小。

应如何合理的使用喹诺酮类药物？
不宜和牛奶等含钙、铁等的食物和药品同时服用。

孕妇、哺乳期妇女、18岁以下未成年人禁用该类药物。

用药期间应避免紫外线和日光暴晒。

服药期间多饮水以防止产生结晶尿。

避免对胃肠道的刺激，应饭后15分钟服用。

其他类合成抗菌药 盐酸小檗碱
又名盐酸黄连素，从黄连和三颗针等植物中提取的生物碱，黄色结晶性粉末，味极苦，具有抗菌活性强、毒性低、副作用低的特点，主要用于肠道感染。

甲硝唑
呋喃妥因
主要治疗大肠杆菌、变形杆菌等引起的泌尿道感染。

利奈唑胺
主要用于治疗社区获得性肺炎、皮肤或软组织感染、医院获得性肺炎和万古霉素耐药的肠球菌的感染。

噁唑烷酮类是一类新型抗菌药，具有独特的抑制细菌蛋白质合成的作用机制，与其他抗菌药无交
N
N
H 3C
N
O
O H 3CO H 3CO Cl , 2H 2O
N
N CH 3
O 2N OH O
O 2N N H NH N
O O
N
F
3
O
叉耐药性，对革兰阳性菌和部分厌氧菌具有很强的活性，该类药物的发现为临床治疗耐药菌感染性疾病提供了一条新途径，发展前景广阔。

抗结核药物
结核杆菌：有特殊细胞壁的耐酸杆菌，对醇、酸、碱和某些消毒剂高度稳定。

结核病：由结核杆菌感染引起的一种常见的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织，其中以肺结核最常见。

病理特点：结核结节和干酪样坏死，易形成空洞。

临床表现：多呈慢性过程。

常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。

合成抗结核药
异烟肼、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇等 抗生素类抗结核药
链霉素、卡那霉素、利福霉素等
异烟肼
对结核杆菌具有强大的抑制和杀灭作用，为抗结核病的首选药物之一。

适用于各型肺结核，特别适用于结核性脑膜炎。

与其它抗结核药合用具协同作用可减少耐药。

口服后迅速被吸收，食物可以干扰或延误吸收，因此应空腹使用。

异烟肼性质
还原性：被弱氧化剂氨制硝酸银作用，析出银
水解性：遇酸或碱，水解成异烟酸和游离肼而变质，毒性增加。

配合反应：与铜、铁、锌离子等金属离子发生配合反应，避免与金属器皿接触。

缩合反应：与香草醛缩合成异烟腙，析出黄色结晶。

对氨基水杨酸钠
从抗代谢学说出发发现的一种抗结核药物，为二氢叶酸合成酶抑制剂，能使结核杆菌蛋白质合成受阻而死亡。

抗结核作用较弱，但耐药性产生较慢，多与链霉素、异烟肼合用，用于治疗各种结核病。

盐酸乙胺丁醇
临床上用其右旋体（活性为左旋体的200-500倍）。

作用 强度和链霉素相似，小于异烟肼。

主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的结核病。

可单用，但多与异烟肼、链霉素合用。

N
CONHNH 2
NH 2
OH
O
ONa ，2H 2O
H 33，2HCl
利福平
含27个碳原子的大环内酰胺
抗结核活性比利福霉素 SV 高32倍，但细菌对其耐药性出现较快。

为鲜红色或暗红色结晶性粉末；由于代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈桔红色。

在肠道中被迅速吸收，但食物可以干扰吸收，应空腹服用。

抗真菌药物
抗真菌抗生素
多烯类：两性霉素B 、制霉菌素 非多烯类：（少用） 氮唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑、益康唑、酮康唑 三氮唑类：氟康唑、伊曲康唑 其他类
烯丙胺类特比萘芬；二甲吗啉类阿莫罗芬 嘧啶类氟胞嘧啶；棘白菌素类卡泊芬净
两性霉素B
含7个共轭双键的大环内酯为苷元与一分子放线菌糖基结合形成的苷 治疗危重深部真菌感染的首选药 肝、肾毒性大 作用机制
作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的药物：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，形成跨膜的孔洞，膜的通透性改变，内容物外泄导致真菌死亡。

氟康唑
三氮唑类广谱抗真菌药， 口服吸收良好； 生物利用度可达90%以上； 副作用小，无致畸和肝脏毒性；
可穿透中枢，适用于真菌感染引起的脑膜炎。

伊曲康唑
H 3
3
H 3N
N CH 3
H 3N N
N
C F
N
N
N OH
CH 2
F
H 2C 2O
N
N
N N
N
O CHCH 2CH 3
CH 3
抗菌谱与酮康唑相似，活性强于酮康唑； 口服吸收完全，体内分布广泛，副作用较小； 用于浅表真菌病，也可用于阴道念珠菌病等。

氮唑类抗真菌药作用机制
该类药物通过抑制真菌细胞色素P450，抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。

抗病毒药物
病原微生物中最小的一种(蛋白质外壳和核酸内核) 利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖
被某种因子激活，就可在动物或人体内产生毒性或引起疾病 流感、SARS 、禽流感、艾滋病等 抗病毒药物
影响病毒复制周期的某个环节
理想：只干扰病毒复制，不影响正常细胞代谢
实际：抗病毒药物在达到治疗剂量是对人体产生毒性，至今没有一种抗病毒药物可达到此目的。

只是对病毒抑制，不能直接杀灭。

一些病毒性疾病，只能用疫苗预防，没有治疗药物 研究抗病毒药物的困难
病毒没有自己的代谢系统，必须依靠宿主细胞进行复制 某些病毒极易变异
分类 三环胺类 盐酸金刚烷胺 核苷类
阿昔洛韦、泛昔洛韦、齐多夫定 其他类
利巴韦林、 膦甲酸钠、奈韦拉平、干扰素
盐酸金刚烷胺
抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳等，为抑制病毒复制初始时期的药物
用于预防亚洲A 型流感病毒感染
用于抗震颤麻痹（利用中枢神经系统毒副反应）
天然核苷
天然核苷是由碱基和糖两部分组成的，是组成DNA 或RNA 链的基本组成部分。

NH 2
,HCl
碱基
D-核糖
G C
A U
核苷
磷酸
核苷酸核糖核酸（RNA ）
碱基
D-2-脱氧核糖
G C A T
脱氧核苷磷酸
脱氧核苷酸脱氧核糖核酸（DNA ）
阿昔洛韦
第一个上市的开环的核苷类似物，抗疱疹病毒的首选药物； 只在感染的细胞中才发挥干扰病毒DNA 合成的作用； 缺点是水溶性差，口服吸收不好；长期使用可产生抗药性。

利巴韦林
又名病毒唑、三氮唑核苷
为广谱抗病毒药,可用于治疗麻疹、 水痘、腮腺炎等，还可抑制艾滋病前期症状。

缺点：有较强的致畸作用，体内消除很慢，大剂量心脏损害。

齐多夫定
第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的核苷类药物。

为HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂，阻碍了病毒DNA 的合成。

主要毒副作用为骨髓抑制，且易产生耐药性 。

沙奎那韦
与核苷类逆转录酶抑制剂联合使用治疗晚期HIV 感染。

由于HIV 蛋白酶与人蛋白酶的差异很大，故毒性较小。

口服吸收良好，生物利用度提高。

抗寄生虫病药物
阿苯达唑 苯并咪唑化合物
★ 结构中含胍基和丙硫基 ★ 广谱驱肠虫药
O OH
N
HO
OH
N N H 2N O CH 3
3
N
N H
H N N O CONH 2
O
N H
O
OH
CH 3CH 3
CH 3
钩 虫 疥 虫
蓝氏贾第虫 班氏吴策线虫
蛲 虫 蛔 虫 绦 虫
痢疾阿米巴
N
H N
S
H 3C
H N
OCH 3
★有致畸作用和胚胎毒性，孕妇禁用（治疗剂量）
理化性质：不溶于水，显碱性可溶于冰醋酸；
结构中含硫原子，灼烧后产生的气体可使醋酸铅试纸显黑色。

作用机制：选择性抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致糖源耗竭；同时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法生存与繁殖。

抗疟药
早期是从天然植物金鸡钠树皮中提取的生物碱奎宁。

合成抗疟药主要有：
喹啉类：奎宁、氯喹、甲氟喹和伯氨喹；
氨基嘧啶类：乙胺嘧啶；
萜内酯类
硫酸奎宁
金鸡钠反应—恶心、呕吐、耳鸣、头痛、低血糖。

青蒿素
从植物黄花蒿中得到的抗疟有效成分，结构均属较新类型，打破了长期以来认为抗疟药必须有一含氮杂环的传统概念，为抗疟药的研究提供了新的先导化合物。

青蒿素的缺点：
在水或油中的溶解度极小，无法制成针剂
胃肠道给药时部分青蒿素分解，口服活性低
杀虫不彻底，复燃率高
第六章抗生素
抗生素(Antibiotics)是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物，能以极低的浓度对其它微生物产生抑制或杀灭作用。

掌握
β-内酰胺类抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质及临床用途；氨基糖苷类抗生素的结构特点及其典型药物的理化性质、临床用途；四环素类抗生素的理化性质；红霉素及其衍生物的结构特征；
熟悉
β-内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制；大环内酯类抗生素的结构特征与理化性质；。