2016年药物化学习题1-3章(本科)

第一章绪论
一、名词解释
药物化学药物化学药物通用名化学名商品名
二、选择题
（一）A型题（最佳选择题）（1-5题）
1.在执业药师考试中，以下课程为内容之一（）
A 有机化学
B 分析化学
C 药物化学
D 天然药物化学
E 物理化学
2.在执业药师考试中，药物化学内容列入科目为（）
A 药事管理与法规
B 药学专业知识（一）
C 药学专业知识（二）
D 药学专业知识（三）
E 综合知识与技能
3.我国药品通用名命名的依据是（）
A 国际非专有名（INN）B中国药品通用名称（CADN） C中国药典（Ch.P）
D美国化学文摘（CA） E有机化学命名原则
4.以下药物不属于化学药物类别（）
A扑热息痛 B 氟哌酸 C 盐酸关附甲素 D卡介苗 E 阿莫西林
5. 组合化学方法研究新药，始于以下年代（）
A 20世纪30年代
B 20世纪50年代
C 20世纪60年代
D 20世纪90年代初
E 21世纪初
（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）
A 19世纪初期
B 20世纪30年代
C 20世纪40年代
D 20世纪60年代
E 20世纪90年代初
6．水合氯醛的开始应用于( ) 7．百浪多息的发现于( )
8．青霉素在临床的应用于( ) 9． 受体阻滞剂应用于( )
10．高通量和自动化筛选技术的应用于( )
（三）X型题（多项选择题）（11-15题）
11.药物化学研究内容包括以下方面（）
A制备方法 B 构效关系 C 理化性质 D 体内代谢 E 含量测定
12．药物的名称通常包括药物( )
A 通用名B化学名C商品名D拉丁名 E别名
13.药物的三种名称在药品的说明书中都会同时出现，但在国家药典中只有( )
A 通用名B拉丁名C商品名D化学名 E别名
14.药物是一种关系人民生命健康的特殊商品，以下属于药物范畴的为( )
A天然药物B化学药物C保健品 D 生物制品 E消毒品
15.我国在新药研究方面，国家支持建立的技术平台有( )
A新药筛选 B临床前安全性评价（GLP） C临床试验研究（GCP）
D药物代谢动力学 E基础研究
二、问答题
1.药物化学的研究内容和任务有哪些?
2.药物的名称有哪些，每种命名方法的依据是什么?
3.联系实际，你认为怎样才能学好药物化学课程？
第二章 中枢神经系统药物
第1－4节 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神病药
一、选择题
（一）A 型题（最佳选择题）（1-15题）
1．可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ）
A 苯巴比妥
B 苯妥英钠
C 硫喷妥钠
D 氯丙嗪
2．苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，是因为（ ）
A 苯巴比妥钠不溶于水
B 运输方便
C 对热敏感
D 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
3．以下对苯妥英钠描述不正确的是（ ）
A 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
B 本品水溶液呈碱性反应
C 露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
D 性质稳定，并不易水解开环
4．地西泮的化学结构中所含的母核是（ ）
A 苯并硫氮杂环
B 1，4−苯二氮环
C 1，3−苯二氮环
D 1，5−苯二氮环
5．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）
A 羟基
B 呱嗪环
C 侧链部分
D 吩噻嗪环
6．巴比妥类药物为（ ）
A 两性化合物
B 中性化合物
C 弱酸性化合物
D 弱碱性化合物
7．在酸性或碱性溶液中加热水解，产物产生经重氮化后与β-萘酚生成橙红色的是（
） A 苯妥英钠 B 盐酸氯丙嗪 C 丙戊酸钠 D 奥沙西泮
8．下列药物不具有酰脲结构的是（ ）
A 苯妥英钠
B 地西泮
C 苯巴比妥
D 海索比妥
9．下列化学结构的药物是（ ） N
N CH 3
O
Cl
A 奥沙西泮
B 地西泮
C 氟西泮
D 氯硝西泮
10．盐酸氯丙嗪注射液中加入对氢醌的作用是（ ）
A pH调节剂 B增溶剂 C抗氧剂 D等渗调节剂
（二）B型题（配伍选择题）（11-15题）
A属于苯二氮类药物 B属于吩噻嗪类药物
C属于二苯并氮类药物 D属于丁酰苯类药物 E属于巴比妥类药物
11．硝西泮（） 12．异戊巴比妥（） 13．卡马西平（）
14．硫利达嗪（） 15．氟哌啶醇（）
（三）X型题（多项选择题）（16-20题）
16．注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（）
A苯妥英钠 B地西泮 C苯巴比妥钠 D奋乃静 E氯丙嗪
17．下列药物具有吩噻嗪环结构的是（）
A奋乃静 B地西泮C苯巴比妥 D氯丙嗪 E硫利达嗪
18．下列哪些药物在储存、使用过程中易发生水解变质（）
A奋乃静 B苯妥英钠 C苯巴比妥 D地西泮 E氯丙嗪
19．有关奥沙西泮，下列哪些叙述是正确的（）
A加碘化铋钾试液产生橙红色复盐沉淀 B主要用于焦虑症治疗
C在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化−偶合反应 D 1位上没有甲基取代 E又名舒乐安定20．下列哪些药物具有苯二氮母核（）
A艾司唑仑 B硝西泮 C依替唑仑 D咪达唑仑 E溴替唑仑
二、问答题
1．为什么巴比妥类药物结构中C5必须是双取代才有效？
2．用化学方法区别下列各组药物
(1)硫喷妥钠、苯巴比妥和苯妥英钠
(2)地西泮与艾司唑仑
3．地西泮为何易水解？其注射剂制备时应注意什么？
4．氯丙嗪性质不稳定的原因是什么？可采取哪些措施提高其稳定性？
第5节镇痛药
一、选择题
（一）A型题（最佳选择题）（1－5题）
1.吗啡放久易变色是由于（）
A 含苯环
B 含酚羟基
C 含氮原子
D 含甲基
E 含双键
2. 美沙酮在结构上属于（）
A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E其他类
3.纳洛酮是（）
A镇痛药 B 既镇痛又可解毒 C抗癌药 D镇静药 E吗啡中毒解救药
4.天然吗啡为（）
A左旋体 B右旋体 C消旋体 D顺式体 E反式体
5.哌替啶是酯，但较稳定是因为（）
A空间位阻 B活性低 C不溶解 D有酸性 E熔点高（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）
A.N
HCl3H2O
B. N
O3
CH3
O
HCl
C.
N
O
CH3
OH
O OH
HO
O
O OH
D.
N
E.
OH
CH2N(CH3)2 H3CO
6．盐酸吗啡的化学结构为( ) 7．曲马多的化学结构为( ) 8．枸橼酸芬太尼的化学结构为( ) 9．盐酸哌替啶的化学结构为( ) 10．右丙氧芬的化学结构为( )
（三）X型题（多项选择题）（11－15题）
11．符合吗啡性质的有( )
A易被氧化 B重排生成阿扑吗啡 C三氯化铁试液反应显蓝色
D 与甲醛硫酸试液反应
E 与钼硫酸试液反应
12．合成类镇痛药包括（）
A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E吗啡
13. 鉴别吗啡和可待因可选择（）
A烯铁氰化钾 B三氯化铁 C甲醛硫酸D三硝基苯酚 E钼硫酸
二、问答题
1．试述镇痛药的构效关系。

2.为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物及反应机理是什么？
3. 盐酸吗啡最稳定的pH值是多少？盐酸吗啡注射液的配制应注意什么？
4．用化学方法区别下列各组药物
（1）吗啡与可待因
（2）吗啡与美沙酮
第三章外周神经系统药物
第1－2节拟胆碱药和抗胆碱药
一、选择题
（一）A型题（最佳选择题）（1－10题）
1. 关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是( )
A 能兴奋M胆碱能受体
B 又名硝酸匹鲁卡品
C 遇光易变质
D 水溶液较稳定不易水解
E 显硝酸盐的鉴别反应
2. 分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是( )
A 硝酸毛果芸香碱
B 溴新斯的明
C 碘解磷定
D 硫酸阿托品
E 氢溴酸山莨菪碱
3. 其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是( )
A 溴丙胺太林
B 溴新斯的明
C 氢溴酸山莨菪碱
D 碘解磷定
E 盐酸苯海索
4. 分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是( )
A 溴丙胺太林
B 溴新斯的明
C 氢溴酸山莨菪碱
D 硝酸毛果芸香碱
E 硫酸阿托品
5. 关于硫酸阿托品的叙述不正确的是( )
A 为平滑肌解痉药
B 具有旋光性
C 分子中有一叔胺氮原子
D 具Vitali反应
E 含有酯键易被水解
6. 关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是( )
A 不溶于水
B 具有右旋性
C 水溶液稳定不易水解
D 具Vitali反应
E 为中枢性抗胆碱药
7. 配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分钟，这是因为本品易被( )
A 氧化
B 还原
C 水解
D 脱水
E 聚合
8. 分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是( )
A 硝酸毛果芸香碱
B 溴新斯的明
C 碘解磷定
D 硫酸阿托品
E 氢溴酸山莨菪碱
9. 硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应，所需的试剂为( )
A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾
B 碘化铋钾试液
C 三氯化铁试液
D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液
E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液
10. 下列哪项与溴新斯的明不符( )
A 为胆碱受体激动剂
B 为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C 具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解
D 注射用的是新斯的明甲硫酸盐
E 主要用于重症肌无力（二）B型题（配伍选择题）（11 -15题）
A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
B 抗胆碱酯酶药
C 胆碱酯酶复活剂
D 平滑肌解痉药
E 中枢性抗胆碱药
11. 硫酸阿托品是( ) 12. 盐酸苯海索是( )
13. 氢溴酸山莨菪碱是( ) 14. 硝酸毛果芸香碱是( )
15. 溴新斯的明是( )
（三）X型题（多项选择题）（16 -20题）
16. 分子中含有酯键的药物有( )
A 硝酸毛果芸香碱
B 溴新斯的明
C 碘解磷定
D 硫酸阿托品
E 氢溴酸山莨菪碱
17. 下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有( )
A 溴丙胺太林
B 硫酸阿托品
C 氢溴酸山莨菪碱
D 盐酸苯海索
E 氯化琥珀胆碱
18. 阿托品的水解产物为( )
A 莨菪碱
B 莨菪醇
C 山莨菪碱
D 莨菪酸
E 消旋莨菪酸
19. 遇光易变质需遮光、密封保存的药物有( )
A 硝酸毛果芸香碱
B 溴新斯的明
C 碘解磷定
D 硫酸阿托品
E 盐酸苯海索
20. 关于溴新斯的明的叙述不正确的有( )
A 可直接作用于胆碱受体
B 分子中含有酯键易被水解破坏
C 水溶液显溴化物的鉴别反应
D 为季铵盐的化合物
E 与氢氧化钠液共热，其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物
二、问答题
1. 硫酸阿托品水溶液不稳定易被水解失效，配制注射液应采取哪些措施防止水解？
2. 硫酸阿托品具有哪些鉴别反应？这些鉴别反应相关的结构特点有哪些？
3. 简述拟胆碱药和抗胆碱药的分类以及代表药物。

第3节拟肾上腺素药
一、选择题
（一）A型题（最佳选择题）（1-3题）
1．下列叙述与盐酸肾上腺素不符的是( )
A 具有旋光性
B 易被氧化变色
C 易被消旋化使活性增加
D 可与三氯化铁试液显色
E 其注射剂常加焦亚硫酸钠作抗氧剂
2．去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应( )
A 水解反应
B 还原反应
C 氧化反应 D消旋化反应 E 开环反应
3．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时( )
A 对α1受体激动作用增大
B 对α2受体激动作用增大
C 对β受体激动作用减小
D 对β受体激动作用增大
E 对α和β受体激动作用均增大
（二）B型题（配伍选择题）（4-6题）
2
3
CH3
HO HO
H
N
OH
CH3
3
CH3
HO NH2
HO
A B
C D
E N
CH3
4．肾上腺素的化学结构为( ) 5．麻黄碱的化学结构为( )
6．沙丁胺醇的化学结构为( )
（三）X型题（多项选择题）（7 -9题）
7．以下对盐酸麻黄碱描述正确的是( )
A结构中不含酚羟基，性质较稳定
B有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R,2S-异构体为麻黄碱
C1S,2S-异构体为麻黄碱
D与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大
E与伪麻黄碱为非对映光学异构体
8．具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有( )
A重酒石酸去甲肾上腺素B盐酸多巴胺C沙丁胺醇
D盐酸麻黄碱E盐酸异丙肾上腺素
9．以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是( )
A 均具有β-苯乙胺基本结构
B β-苯乙胺苯环的3,4位上有羟基，称为儿茶酚胺
C去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱
D β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素
E β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素
二、问答题
1．在配制盐酸肾上腺素注射液时应采取哪些措施来防止它氧化？
2．肾上腺素与的麻黄碱结构、作用特点和化学性质有什么不同？
3．简述苯乙胺类药物的结构特点。

第4节抗组胺药
（一）A型题（最佳选择题）（1-5题）
1. H1受体拮抗剂中，属于氨基醚类药物为（）
A曲吡那敏B赛克利嗪C泰尔登D赛庚啶E苯海拉明
2. H1受体拮抗剂中，属于三环类药物为（）
A苯海拉明B赛克利嗪C阿司咪唑D赛庚啶E左卡巴斯丁
3.盐酸苯海拉明在酸性条件下容易发生浑浊的原因是（）
A发生了酯键水解反应B生成了二苯甲醇C生成了二苯甲醚
D发生了自动氧化还原反应E发生了脱羧反应
4. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（）
A盐酸氯丙嗪 B奋乃静C西咪替丁 D盐酸丙咪嗪E多潘立酮
5. 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为（）
A尼扎替丁B罗沙替丁C甲咪硫脲D西咪替丁E雷尼替丁
（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）
A苯海拉明B法莫替丁C氯苯那敏D赛庚啶E雷尼替丁
6.属于氨基醚类H1受体拮抗剂药物为（）
7.属于丙胺类H1受体拮抗剂药物为（）
8.属于三环类类H1受体拮抗剂药物为（）
9. 属于第二代H2受体拮抗剂抗（）
10.属于第三代H2受体拮抗剂（）
（三）X型题（多项选择题）（11-15题）
11. 属于H1受体拮抗剂药物有（）
A曲吡那敏B赛克利嗪C泰尔登D赛庚啶E苯海拉明
12. 属于H1受体拮抗剂哌嗪类药物有（）
A曲吡那敏B赛克利嗪C泰尔登D赛庚啶E西替利嗪
13.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（）
A含有咪唑环B含有呋喃环C含有噻唑环 D含有硝基E含有二甲氨甲基
14.属于H2受体拮抗剂有（）
A西咪替丁B苯海拉明C西沙必利D法莫替丁E奥美拉唑
15.经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有（）
A联苯双酯B法莫替丁C雷尼替丁D昂丹司琼E硫乙拉嗪
二、问答题
1．组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称。

2．阐述H2受体拮抗剂的构效关系？
第5节麻醉药
一、选择题
（一）A型题（最佳选择题）（1－5题）
1．下列哪条叙述与麻醉乙醚不符（）
A 沸点低、易挥发
B 无色澄明易流的液体
C 不易燃，不易爆
D 可作为吸入性麻醉药
E 微溶于水
2．盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为（）
A 因为苯环
B 第三胺的氧化
C 酯基的水解
D 因有芳伯氨基
E 苯环上有亚硝化反应
3．盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是（）
A 盐水解
B 形成了聚合物
C 芳伯氨基被氧化
D 酯键水解
E 发生了重氮化偶合反应4．盐酸普鲁卡因的化学名为（）
A 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基甲酯盐酸盐
B 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐
C 4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基甲酯盐酸盐
D 4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐
E 4-氨基苯甲酸-2-甲乙氨基乙酯盐酸盐
5．盐酸氯胺酮的化学名为（）
A 2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
B 3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
C 4-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
D 5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
E 6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
（二）B型题（配伍选择题）（6 -14题）
（6～9题）
A 麻醉乙醚B盐酸氯胺酮C异氟烷 D 盐酸普鲁卡因
6．易流动的液体，经有机破坏可显氟离子的特殊反应（）
7．易流动的液体，有极强的挥发性及燃烧性（）
8．因物理形状呈白色粉末，故俗称“K”粉。

（）
9．白色结晶性粉末，味微苦，随后有麻痹感（）
（10～14题）
A 盐酸普鲁卡因
B 盐酸利多卡因
C 两者均是
D 两者均不是
10．不溶于水中（）11．分子结构中有酰胺键（）
12．分子结构中有酯键（）13．有氯化物的鉴别反应（）
14．有重氮化偶合反应（）
（三）X型题（多项选择题）（15-22题）
15．盐酸普鲁卡因含有芳伯氨基，故可以（）
A 水解失效
B 用重氮化偶合法鉴别
C 与醛缩合
D 与三氯化铁试液显色
E 容易氧化，生成一些有色物
16．下列试剂可用于区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的是（）
A 硝酸银试液
B 硫酸铜试液及碳酸钠试液
C 三硝基苯酚
D 亚硝酸钠、盐酸、碱性β-萘酚
E 三氯化铁试液
17．以下叙述中与盐酸利多卡因相符的有（）
A 易发生水解反应
B 分子结构中含有2，6-二甲苯基
C 具有抗心律失常作用
D 局麻作用强于普鲁卡因，作用时间亦长
E 无芳伯胺基结构
18．重氮化偶合反应所需要的试剂有（）
A 亚硝酸钠B盐酸 C β－萘酚D氢氧化钠 E 三硝基苯酚
19．属于局部麻醉药的有（）
A 盐酸普鲁卡因
B 羟丁酸钠
C 盐酸利多卡因
D 盐酸氯胺酮
E 盐酸丁卡因
20．下列药物属于全身麻醉药中的静脉麻醉药有（）
A 氟烷
B 羟丁酸钠
C 麻醉乙醚
D 盐酸利多卡因
E 盐酸氯胺酮
21．下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药有（）
A 氟烷
B 羟丁酸钠
C 麻醉乙醚
D 盐酸利多卡因
E 盐酸氯胺酮22．局部麻醉药的结构类型不包括（）
A 氨基醚类
B 酰胺类
C 巴比妥类D对氨基苯甲酸酯类 E 苯二氮卓类
二、问答题
1．从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项。

2．根据普鲁卡因和利多卡因的结构，试比较两者的稳定性和局麻作用之间的关系。