黄连厚朴药对的起效成分PPT课件
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
志, 2011, 2:18-20.
将黄连厚朴（2:1）醇提物给小鼠灌 胃，药代动力学研究表明，黄连、厚朴配 伍后大鼠血浆中的盐酸小檗碱血药浓度较 高，吸收较快，消除较慢，小檗碱的吸收 程度增加，说明厚朴能促进盐酸小檗碱的 吸收，减缓其消除，提高黄连活性成分盐 酸小檗碱的生物利用度。
孟斌,张振秋.黄连与厚朴配伍对盐酸小檗碱在大鼠 体内药动学的影响 [J]. 中成药, 2009,31(6): 943-
黄连
同样1:1比例，醇提再合并时，多 数峰峰面积小于两药合提，个别峰峰面 积高于两药合提，说明黄连与厚朴在醇 提过程中，增加了提取效率，且化学成 分发生了转化。两药合提可能使盐酸小 檗碱与厚朴酚发生了化学合成。
黄连厚朴1:2时对小鼠止泻、止痛 效果均最佳，与王氏连朴饮配比一致。
• 水煎液中黄连中的小檗碱与厚朴酚或和厚 朴酚发生了反应：
945.
牛志强.黄连-厚朴“药对”的配伍探索及指导小檗碱-厚
朴酚合成的初探 [D]. 广州:广州中医药大学, 2009.
黄连厚朴药对以不同配比水提或醇提后， 出现个别峰的消失。在1:1时，两药分别水 提再合并的制备方法下各化学成分的含量与 两药合提差别较大，各峰峰面积均高于两药 合提。 说明——两药在共同提取的过程中发生了化 学变化。
加入厚朴后小檗碱煎出率
加入黄连后影响厚朴酚与和厚朴酚的溶出
两药不同比例混合后出现个别峰的消失 小檗碱与厚朴酚或和厚朴酚形成了酸碱络合物？ 是否是止泻、止痛的起效物质？
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
21
谢谢大家
在古方中黄连厚朴经常配伍使用如经典古方王氏连朴饮普济方中黄连厚朴汤如今在临床上得到了广泛的应黄连厚朴药对清热燥湿消胀除满黄连生物碱类小檗碱厚朴厚朴酚和厚朴酚等酸碱反应碱性酸性其临床表现为持续性进行性的多个智能功能域障碍的临床综合征包括记忆语言视空间能力应用辨认执行功能及计算力等认知功能的损害
-厚朴药对的起效成分
黄连-厚朴不同配伍比例煎煮时，和 厚朴酚及厚朴酚的溶出不同。厚朴酚受 黄连-厚朴配伍比例的影响较大，在1:1时 含量最大，和厚朴酚在1:3时含量最大， 将两者加起来得到的总含量在1:1时最高， 2:1时最低。说明黄连中的生物碱成分对 酸性的厚朴酚及和厚朴酚的溶出存在一 定程度的影响。
王术玲,姚玉铿,曾建波.黄连-厚朴配伍比例对和厚朴 酚、厚朴酚溶出的影响 [J]. 中国实验方剂杂
精髓
“药对”配伍理论的核心是“药 对”中所含有效成分之间的相互 影响和作用，结果通过机体表达 出药物的增效与减毒。
量变—— 药物有效成分的含量
（比例）变化
质变 ——有效成分的结构变化
中药方剂配伍中常见到含酸性成分 与含碱性成分的中药一起使用，酸碱药 对是方剂配伍的一种特殊情况，由于酸 性成分与碱性成分会发生反应，因此不 同配伍剂量在煎煮过程中对成分的溶出 可能会存在影响 。
将 5 个峰的峰面积加起来作为总峰面积代入 盐酸小檗碱的线性回归方程，求出以盐酸小 檗碱计总生物碱的含量 。
5 药根碱 、 表小檗碱 、 黄连碱 、 巴马汀 、
小檗碱
4 23 1
随着黄连配伍剂量的增大，小檗碱和 总生物碱的煎出率逐渐升高，当黄连 ：厚朴=1:1时，盐酸小檗碱及总生物碱的 相对煎出率 (相对于黄连单煎时) 分别为 74%和76%，继续增大黄连配伍剂量，生 物碱的煎出率升高趋势减缓。本研究的结 果提示，厚朴中存在的厚朴酚等酸性成分 对生物碱的溶出有影响，并且厚朴配伍剂 量越大这种影响越明显。
pKa 6. 97 pKa* 0.66
分子内无氢键 二面角57.14°
pKa 9.82
类似于苯酚
和厚朴酚 熊玉涛,黎红梅,. 厚朴酚、和厚朴酚基态 与激发态电离常数及光谱性质差异的研 究[J].分析测试学报, 2009, 28 (6):682-686
醇式小檗碱
季胺式小檗碱
王术玲,贾薇,曾建,等.黄连-厚朴不同配伍 对生物碱成分溶出的影响[J].中药新药与 临床药理, 2011, 22 (1):91-93 采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对 煎煮液中盐酸小檗碱的含量。
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
在古方中黄连厚朴经常配伍使用， 如经典古方王氏连朴饮，普济方中黄连 厚朴汤，如今在临床上得到了广泛的应 用。
黄连厚朴药对——清热燥湿、消胀除满
黄连——生物碱类，小檗碱、 黄连碱、药根碱等 碱性
酸碱反应
厚朴——厚朴酚、和厚朴酚等 酸性
酸碱络合物
厚朴酚
分子内氢键 二面角44.9° （二面角 ，苯环吸 电子效应 ）
将黄连厚朴（2:1）醇提物给小鼠灌 胃，药代动力学研究表明，黄连、厚朴配 伍后大鼠血浆中的盐酸小檗碱血药浓度较 高，吸收较快，消除较慢，小檗碱的吸收 程度增加，说明厚朴能促进盐酸小檗碱的 吸收，减缓其消除，提高黄连活性成分盐 酸小檗碱的生物利用度。
孟斌,张振秋.黄连与厚朴配伍对盐酸小檗碱在大鼠 体内药动学的影响 [J]. 中成药, 2009,31(6): 943-
黄连
同样1:1比例，醇提再合并时，多 数峰峰面积小于两药合提，个别峰峰面 积高于两药合提，说明黄连与厚朴在醇 提过程中，增加了提取效率，且化学成 分发生了转化。两药合提可能使盐酸小 檗碱与厚朴酚发生了化学合成。
黄连厚朴1:2时对小鼠止泻、止痛 效果均最佳，与王氏连朴饮配比一致。
• 水煎液中黄连中的小檗碱与厚朴酚或和厚 朴酚发生了反应：
945.
牛志强.黄连-厚朴“药对”的配伍探索及指导小檗碱-厚
朴酚合成的初探 [D]. 广州:广州中医药大学, 2009.
黄连厚朴药对以不同配比水提或醇提后， 出现个别峰的消失。在1:1时，两药分别水 提再合并的制备方法下各化学成分的含量与 两药合提差别较大，各峰峰面积均高于两药 合提。 说明——两药在共同提取的过程中发生了化 学变化。
加入厚朴后小檗碱煎出率
加入黄连后影响厚朴酚与和厚朴酚的溶出
两药不同比例混合后出现个别峰的消失 小檗碱与厚朴酚或和厚朴酚形成了酸碱络合物？ 是否是止泻、止痛的起效物质？
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
21
谢谢大家
在古方中黄连厚朴经常配伍使用如经典古方王氏连朴饮普济方中黄连厚朴汤如今在临床上得到了广泛的应黄连厚朴药对清热燥湿消胀除满黄连生物碱类小檗碱厚朴厚朴酚和厚朴酚等酸碱反应碱性酸性其临床表现为持续性进行性的多个智能功能域障碍的临床综合征包括记忆语言视空间能力应用辨认执行功能及计算力等认知功能的损害
-厚朴药对的起效成分
黄连-厚朴不同配伍比例煎煮时，和 厚朴酚及厚朴酚的溶出不同。厚朴酚受 黄连-厚朴配伍比例的影响较大，在1:1时 含量最大，和厚朴酚在1:3时含量最大， 将两者加起来得到的总含量在1:1时最高， 2:1时最低。说明黄连中的生物碱成分对 酸性的厚朴酚及和厚朴酚的溶出存在一 定程度的影响。
王术玲,姚玉铿,曾建波.黄连-厚朴配伍比例对和厚朴 酚、厚朴酚溶出的影响 [J]. 中国实验方剂杂
精髓
“药对”配伍理论的核心是“药 对”中所含有效成分之间的相互 影响和作用，结果通过机体表达 出药物的增效与减毒。
量变—— 药物有效成分的含量
（比例）变化
质变 ——有效成分的结构变化
中药方剂配伍中常见到含酸性成分 与含碱性成分的中药一起使用，酸碱药 对是方剂配伍的一种特殊情况，由于酸 性成分与碱性成分会发生反应，因此不 同配伍剂量在煎煮过程中对成分的溶出 可能会存在影响 。
将 5 个峰的峰面积加起来作为总峰面积代入 盐酸小檗碱的线性回归方程，求出以盐酸小 檗碱计总生物碱的含量 。
5 药根碱 、 表小檗碱 、 黄连碱 、 巴马汀 、
小檗碱
4 23 1
随着黄连配伍剂量的增大，小檗碱和 总生物碱的煎出率逐渐升高，当黄连 ：厚朴=1:1时，盐酸小檗碱及总生物碱的 相对煎出率 (相对于黄连单煎时) 分别为 74%和76%，继续增大黄连配伍剂量，生 物碱的煎出率升高趋势减缓。本研究的结 果提示，厚朴中存在的厚朴酚等酸性成分 对生物碱的溶出有影响，并且厚朴配伍剂 量越大这种影响越明显。
pKa 6. 97 pKa* 0.66
分子内无氢键 二面角57.14°
pKa 9.82
类似于苯酚
和厚朴酚 熊玉涛,黎红梅,. 厚朴酚、和厚朴酚基态 与激发态电离常数及光谱性质差异的研 究[J].分析测试学报, 2009, 28 (6):682-686
醇式小檗碱
季胺式小檗碱
王术玲,贾薇,曾建,等.黄连-厚朴不同配伍 对生物碱成分溶出的影响[J].中药新药与 临床药理, 2011, 22 (1):91-93 采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对 煎煮液中盐酸小檗碱的含量。
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
在古方中黄连厚朴经常配伍使用， 如经典古方王氏连朴饮，普济方中黄连 厚朴汤，如今在临床上得到了广泛的应 用。
黄连厚朴药对——清热燥湿、消胀除满
黄连——生物碱类，小檗碱、 黄连碱、药根碱等 碱性
酸碱反应
厚朴——厚朴酚、和厚朴酚等 酸性
酸碱络合物
厚朴酚
分子内氢键 二面角44.9° （二面角 ，苯环吸 电子效应 ）