抗结核病与麻风病药

临床应用：与其他抗结核药合用，治疗 各类型结核病及重症患者。 不良反应：胃肠道反应、肝毒性、变态 反应流感样综合征 药物相互作用：本品为肝药酶的强诱导 剂，可加速肾上腺皮质激素、雌激素、 口服避孕药、等药物的代谢，降低这些 药物的作用
（二）、二线抗结核病药

对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS) 乙硫异烟胺(ethionamide) 利福喷汀(rifapenten)和利福定(rifandin) 氨硫脲（thioacetazone） 氟喹诺酮类
第三十八章 抗结核病药及抗麻风病药
一、抗结核病药

结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染 病，是人类历史上死亡最多的疾病。
抗结核药物分为两大类： （一）、一线抗结核药 （二）、二线抗结核药

（一）、一线抗结核药

抗结核疗效高，不良反应小，常作为初治 病例药物 如：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰 胺、链霉素

异烟肼
异烟肼（isoniazid，INH）又名雷米封。
优点：疗效高、毒性小、口服方便、价廉
体内作用：口服吸收95%，吸收后广泛分布与全身体液和组 织中；其主要在肝内代谢为乙酰异烟肼和异烟酸，其乙酰化 速率受遗传基因控制，存在明显的种族的个体差异
药理作用：对结核分枝杆菌有高度选择性，抑制分枝杆菌细胞 壁特有成分---分枝菌酸的生物合成，是细菌丧失细胞壁的完整 性和耐酸性而死亡。抗菌作用特点： ① 较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用，对静止期的结核分枝菌 ② 只有抑菌作用。 ③ 穿透力强，易渗透入细胞。 ④ 单用时易产生抗药性，但与其他抗结核药之间无交叉耐药性。
（四）非典型结核分枝杆菌的临床特征及药物疗效
砜类
最常用的砜类是氨苯砜（dapsonediaminodiphenylsulfone， DDS) 体内过程：口服完全吸收，血药达峰值时间差异大，约2~8h 可广泛分布全身组织和体液中 药理作用：与磺胺类相似，为抑制叶酸合成的抗菌药，对麻 风分枝杆菌有较强的抑制作用。 不良反应：溶血、发绀
临床应用：治疗各类结核病的首选药 不良反应：神经系统毒性、肝毒性等 药物相互作用：异烟肼为肝药酶抑制剂，可影响抗凝血药，苯 妥英钠等药物代谢，合用时应调整用量
利福平
利福平（rifampicin，甲 哌利福霉素，rifampin）
体内过程：口服吸收迅速而完全，2~4h达血液浓度达高峰。
药理作用：具有广谱抗菌作用，对结核分枝杆菌和麻风分枝杆 菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌，对静止期和繁殖期的细 菌均有效，抗结核作用与异烟肼相当。 抗菌机制使特异性地与细菌DNA依赖性RNA多聚酶的β亚单位结 合，抑制该酶反应的起始过程，阻碍mRNA合成。
二、抗麻风病药
麻风是由麻风杆菌引起的一种慢性传染病， 主要病变在皮肤和周围神经。临床表现为麻 木性皮肤损害，神经粗大，严重者甚至肢端 残废。
防治麻风病的药物主要有：砜类、利福平、 氯法齐明
（三）、抗结核药：是指患者一旦确诊为结核病后立即给药治疗。 早期活动性病灶处于渗出阶段，局部病灶血运丰富，药 物浓度高；病灶内结核杆菌生长旺盛，对抗结核药敏感； 患病初期机体抵抗力较强，从而获得满意疗效。 联合用药：是指根据不同病情和抗结核药的作用特点联 合两种或两种以上药物以增强疗效，并可避免严重的不 良反应和延缓耐药性的产生。 规范用药：按照病情的需要，确定用药的剂量、疗程和 用法，有规律的用药，不可滥用、随意停药，也不可中 途任意调换药物品种。 全程监督：即病人的病情、用药、复查等都应在医务人 员的监督之下完成