药物的起源与新药研发

药物的起源与新药研发
1. 现代药学迷信的开展与人类文明史的关系。

药物的发生，是从人类为治疗各种疾病而选择不同物质的活动萌生，随着人类历史的不时开展，人们临时消费、生活和医疗实际的阅历积聚，逐渐构成的。

因此，药学是人类文明史的重要组成局部之一。

同时，药物迷信的不时开展使得人类治疗疾病追求安康的水平不时提高，在对自然界的生活妥协中不时占据优势，促进了社会的兴盛与兴盛，提高了人口素质，延伸了人类的寿命，所以说药学极大地推进了人类文明史的开展。

2. 从埃尔利希〔P. Ehrlich〕发明治疗梅毒的砷制剂〝606〞〔砷矾纳明〕，弗莱明发现青霉素中可以给予我们什么启迪？
〔1〕治疗梅毒的砷制剂〝606〞〔砷矾纳明〕是由于试制它到第606号染料才取得成功而名，说明在迷信研讨中要不怕失败，锲而不舍。

〔2〕这两种药物的发现都来源于失败的细菌培育。

埃尔利希的教员用染料给细菌染色，某种染料却让细菌都死了，埃尔利希却由此想到可以用染料杀菌。

青霉素的发现也是由于细菌培育皿的盖子没盖好，空气中的青霉菌芽孢落入，招致周围的细菌死亡，弗莱明由此想到可以用来杀菌。

这启迪我们在科研中要做个有心人，时机只喜爱有预备的人，失败也许比成功更有价值，所以不关键怕失败。

3. 为什么说药物是把双刃剑，请举例说明。

比如抗生素的运用极大地增强了人类对立疾病的才干，但是抗生素的滥用又招致细菌发生耐药性，成为要挟人类平安的严重公共卫生效果之一。

再比如鸦片等毒品最后是运用于治病镇痛，但是后来却让有数人成瘾，形成严重的社会效果。

4. 什么叫药源性疾病，在我国，抗生素的滥用深层次缘由是什么？
药原性疾病指在药物运用进程中，如预防、诊断或治疗中，经过各种途径进入人体后诱发的生理生化进程紊乱、结构变化等异常反响或疾病，是药物不良反响的结果。

面前深层次的缘由是医务人员职业品德的缺乏，对立生素滥用的危害性看法不够，和医疗知识及诊疗阅历的极度匮乏；甚至还有一些医院将多开抗生素药物作为医院添加支出的方法，局部医护人员也以多开滥开抗生素药物获取回扣。

5. 在以后的新药研发中主要存在哪些效果？
a。

自觉性大，活性不能被预测
b.寻觅比现有药物更优秀的药物己日渐困难。

c.疾病种类不时增多，而对新出现的疾病的实质看法缺乏。

d.对新药的平安性和有效性的要求越来越高。

6. 以后药物研发主攻的疾病方向有哪些？
1.病毒性感染疾病，尤其是目前严重要挟人们安康的病毒性肝炎和爱滋病。

2.治疗恶性肿瘤的药物
3.治疗心脑血管疾病的药物
4.抗感染药物
5.老年病药物7. 中药能否有毒反作用，请举一、二例说明
何首乌--能招致中毒性肝炎。

致普通性肝损害: 临时或超量服用姜半夏、蒲黄、桑寄生、山慈姑等可出现肝区不适、疼痛、肝功用异常。

致中毒性肝损害: 超量服用川楝子、黄药子、蓖麻子、雷公藤煎剂，可致中毒性肝炎。

致肝病性黄疸: 临时服用大黄或静脉滴注四季青注射液，会搅扰胆红素代谢途径，招致黄疸。

诱发肝脏肿瘤: 如土荆芥、石菖蒲、八角茴香、花椒、蜂头茶、千里光等中草药里含黄樟醚；青木香、木通、硝石、朱砂等含有硝基化合物，均可诱发肝癌。

第二讲药物作用的两重性
1. 什么是药物作用的二重性？
是指药物具有治疗作用及不良反响
治疗作用：指药物所惹起的契合用药目的的作用，是有利于防病、治病的作用。

不良反响：不契合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反响统称为不良反响。

2.哪些要素可以影响到药物的疗效？
①药物要素，包括药物制剂(类型及制造工艺等)、给药途径、药物相互作用等
②机体要素，包括年龄、性别、遗传要素、疾病形状、心思要素。

3.什么是药源性疾病？
药源性疾病又称药物性疾病，是医源性疾病的主要组成局部。

它是指由于药物作为致病因子，惹起机体组织或器官发作功用性或器质性损害而出现各种临床的异常症状。

理想上，药源性疾病就是药物不良反响在一定条件下发生的结果。

4.新药一定比老药平安有效吗？
不一定。

〔理由请自己写，无规范答案〕
5.新药的有效性和平安性评价是新药临床前研讨的主要组成局部吗？
是。

在停止临床研讨以前首先应该作到新药化学结构或组分确证，制备工艺相对动摇，制剂处方固定，质控方法可行，以便对产质量量停止控制，保证试制样质量量的分歧性和进入临床实验后的平安性，同时必需具有一定的化学动摇性，以保证在临床研讨时期的动摇。

第三讲
1．简述药物制剂与药物剂型的基本含义。

药物制剂(Preparations)是指依据药典或药政管理部门同意的规范、为顺应治疗或预防的需求而制备的药物运用方式的详细种类，称为药物制剂，简称制剂。

药物剂型〔Dosage form 〕为顺应治疗或预防的需求而制备的药物运用方式，称为药物剂型，简称剂型。

片剂、注射剂、胶囊、软膏等.
2．试述药物制剂对药物作用的影响，说明药物制剂的重要性。

剂型的重要性:
硫酸镁：口服——致泻静脉注射——抗惊厥
利凡诺：外用——抗菌、消炎注射——引产
剂型能改动药物作用速度
硝酸甘油：舌下片剂：
末尾作用2~5min，继续10~30min
口服片剂：末尾作用7~20min，继续0.5~5h
软膏剂：末尾作用15~60min，继续3~8h
透皮贴剂：末尾作用30~60min，继续24h
改动剂型可降低或消弭药物的毒反作用
胃肠道抚慰性：注射、皮肤给药
全身性副反响：药物传递到病灶部位
缓释给药：减小局部药物浓度、降低抚慰性、毒性
某些剂型有靶向作用
抗肿瘤靶向制剂化学治疗药物毒性较大，依据肿瘤的生理特点设计靶向肿瘤组织与细胞的给药系统，可提高疗效、降低毒反作用〔平安、高效治疗〕。

剂型可影响疗效
红霉素遇胃酸易失效〔5min剩余3.5%〕，制成肠溶片或肠溶胶囊
螺内酯：微粉化后药效增强5倍
灰黄霉素：用PEG6000制成固体分散体，作用是微粉片的1倍
制剂进程对药物作用的影响:
泼尼松片剂：不同厂家溶出度不同，形成疗效差异。

苯妥英钠胶囊：赋形剂改动，吸收加快，疗效添加，惯例剂量中毒；包衣工艺改动惹起疗效下降。

双香豆素片剂：为减小剂量，添加局部辅料，影响了溶出，有效。

3．简述缓释制剂、控释制剂和靶向制剂的含义。

缓释制剂：指用药后能在长时间内继续放药以到达长效作用的制剂
控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放定时释放技术：可依据生物时间节律特点释放需求量药物，使药物发扬最正确治疗效果靶向给药系统(定义未知)
主动靶向：被单核-巨噬细胞吞噬，集中与网状内皮系统丰厚的脏器
自动靶向：磁、热敏感、pH敏感、配体修饰、抗体修饰等
4．理想药物制剂的主要特征和目的是什么。

主要特征很快起效在适宜的浓度范围内维持适当的时间迅速消弭
目的平安有效
5．试述纳米技术对口服药物作用的影响。

采用纳米技术完全创新了药物的口服吸收形式，使难溶性药物的吸收成为能够
采用纳米技术，区分制备了环孢素A、尼莫地平、睾酮、紫杉醇的固体脂质纳米粒，使难溶性药物的口服生物应用度清楚提高，其相对生物应用度可到达250~400%。

采用纳米技术改动了药物对细胞膜的通透性，通透性的添加，使药物的作用增强
固体脂质纳米载体不只具有促进细胞摄取，提高细胞内药物浓度的才干，同时还可以增加耐药细胞对细胞内药物的外排作用，从而为临床上多发的疾病耐药性效果提供处置方案6．以固体制剂为例，比拟早期制剂〔丸、散〕和现代制剂〔片、胶囊、缓控释制剂〕的特点，简明说明药物制剂的开展历程和特点。

早期的药物制剂
汤剂
丸剂：水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸
酒剂：药酒
散剂
膏剂：膏滋、硬膏剂
早期的药物制剂的特点：粗、大、黑
现代制剂：片剂：指药物与适宜的辅料经过制剂技术制成状的制剂
胶囊剂：指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂
缓释制剂：指用药后能在长时间内继续放药以到达长效作用的制剂
控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放定时释放技术：可依据生物时间节律特点释放需求量药物，使药物发扬最正确治疗效果
现代药剂学的停顿
第一代：早期的复杂加工制剂
第二代：片剂、胶囊、注射剂等
第三代：缓、控释制剂、脉冲、自调式
第四代：靶向给药系统
第四讲
1. 为什么说药品是一种特殊商品？
其特殊性表现为：1专属性，规则有顺应症或许功用主治、用法和用量等2两重性，治疗作用和不良反响；3质量的重要性，药品的质量优劣直接关系到用药者的安康与生命安危。

对质量不契合要求的，坚决实行〝三不〞政策：不准出厂，不准销售，不准运用！
2. 怎样保证药品的质量？
为了保证用药的平安、合理和有效，在药物的研制、消费、供应以及临床运用进程中一方面应该执行严厉的迷信管理制度。

另一方面采用各种有效的剖析方法，对药品停止严厉的剖析检验，完成对药品的片面质量控制。

3. 药质量量检验的依据是什么？其具有何特点？
国度药品规范——药典。

特点：法定性〔威望性〕迷信性〔规范化〕时代性〔局限性〕
4. 简明说明中国药典主要内容，以及药质量量规范的主要内容。

内容：凡例---凡例是为解释和运用中国药典，正确停止质量检验提供的指点原那么。

注释---注释包括所收载药品或制剂的质量规范。

附录
索引
药质量量规范的主要内容：称号〔中文名、汉语拼音名和英文名〕
结构式、分子式与分子量
含量或效价规则〔处方、制法〕
性状、鉴别、反省、含量测定
类别、剂量、规格、贮藏、制剂等
5. 区分论述药物的鉴别、反省和含量测定的意义。

鉴别——判别药物的真伪〔依据化学结构和理化性质〕
反省——判别药物的纯度〔限制实验〕
含量测定——测定有效成分的含量
6. 为什么说〝哪里有药物，哪里就有药物剖析〞?
药物剖析就像人的眼睛，为药物研讨提供各种信息。

研讨的对象：化学结构曾经明白的分解药物或自然药物及其制剂，以及中药制剂和生物制品及其制剂。

采用的手腕：运用物理学、化学、物理化学或生物学等方法和技术。

处置的效果：药品的质量控制。

药物剖析的义务：1.药品的惯例检验；2、在药物研讨与开发中的运用；3、在药物临床运用中的运用；4、为相关学科提供剖析方法与技术效劳。

7. 为临床平安、合理用药，必需取得药物在体内变化的各种信息，由此需停止生物体内的药物剖析。

请说明常用生物样本有哪些？体内药物剖析有何特点？
血样：血浆血清全血尿液唾液各种组织
体内药物剖析的特点：搅扰杂质多；样品量少，被测物浓度低，且难再度取得异样的样品；
有时要求快速提供结果；要有一定的仪器设备，任务量大。

8. 就药品消费、销售、临床运用现状，谈谈你对如何保证药质量量的一些看法。

扯
第五讲处方药与非处方药
1.处方药与非处方药的概念与分类？
答：处方药：必需凭执业医师或执业助理医师的处刚才可以购置，并按医嘱服用的药物。

分类：〔1〕疾病必需由医生诊断后确诊，运用药物需医师处方，并在医生指点下运用，如治疗心血管疾病的药物。

〔2〕可发生依赖性的药物：吗啡类、中枢药物等。

〔3〕药物自身毒性较大：如抗肿瘤药。

〔4〕刚上市的新药：对其活性、反作用还要进一步观察。

非处方药：不需求凭医师处方即可购置，按所附说明服用的药物。

分类：感冒、发烧、咳嗽；消化系统疾病；疼痛；关节疾病；鼻炎等过敏症；皮肤病; 营养补剂：如维生素、某些中药补剂等。

2.非处方药的遴选原那么是什么？
答：〔1〕运用平安：依据现有资料和临床运用阅历验证平安性范围答的药品。

药物物潜在毒性。

不易惹起蓄积中毒。

在正常用法与正常剂量用药时，不发生不良反响或虽有普通的反作用，但用药人可自行发觉，可忍受，并且为一过性，停药后可迅速自行衰退。

不易惹起依赖性，无致癌、致畸、致突变作用。

抗肿瘤药、毒麻药、肉体药物等以及可致严重不良反响的药物不列入。

〔2〕疗效确切：药物作用针对性强，顺应症明白，易由运用者掌握。

治疗时期不需经常调整剂量，不需特殊监测。

经常性和普遍性运用不会惹起疗效降低〔如机体对药物发生耐受性或病原微生物对立生素发生耐药性〕。

〔3〕质量动摇：药品的质量可控制。

物理化学性质动摇，普通贮存条件下较长时间不致蜕变。

应当明白标出贮存条件、有效期及消费批号。

〔4〕运用方便：以口服、外用、吸入等便于群众自行运用的剂型为主。

分剂量应当复杂明了，价钱合理。

3.运用说明书内容要求有哪些？
l、药品称号必需在清楚位置标明药品的通用称号、汉语拼音、英文称号、商品称号。

2、药物组成必需注明药品中一切活性成分〔中成药应标明处方全部组成〕的通用称号及最小服用单位内的各成分含量和一切非活性成分的称号。

不允许运用〝等〞、〝……〞等缩略语。

3、药理作用除原有的药理作用外，必需注明此药品为XXX类〔如感冒用药、暑湿类药〕非处方药药品。

4、顺应症〔中成药为功用与主治〕描画必需清楚明白，不得超出药品原同意顺应症范围，不允许运用〝等〞、〝……〞等缩略语。

5、用法用量运用说明书中必需清楚描画药品的用法用量。

用法应与药品原同意的用法相反，用量应以片、丸、支等明白的单位表达；必需标明最大用量，并且不得超越原同意用量。

6、本卷须知
〔1〕关于«国度非处方药目录»中注明运用时间的药品，必需注明〝如在XX日内症状未缓解，请找医生咨询〞。

〔2〕原药品运用说明书的药物运用过量正告，必需保管，同时还必需注明〝如服用过量，立刻向医务人员求助〞。

〔3〕必需注明〝当药品性状发作改动时制止服用〞。

〔4〕必需注明〝儿童必需在成人的监护下运用〞及〝请将此药品放在儿童不能接触的中
央〞。

〔5〕如药品须慎用时，必需注明。

〔6〕如药品对各种实验室测定目的发生影响，须注明。

7、不良反响应包括药品一切已证明的不良反响和潜在的不良反响，原运用说明书中的不良反响内容必需保管。

必需注明药品关于儿童、老人、孕妇及其它特殊人群的不良反响，如尚未证明平安性，必需在本卷须知中注明。

8、药物相互作用原运用说明书中的药物〔食物〕相互作用，必需保管。

必需注明〝如正在服用其它处方药药品，运用本品前请咨询医生或药师〞。

9、贮藏条件必需注明贮藏条件。

10、有效期〔运用期限或企业担任期〕必需注明有效期或运用期限，无有效期或运用期限的，应注明企业担任期；关于开封后不动摇的药品，需注明保管条件和保管期限。

11、规格不得将同一药品不同规格写在同一份药品运用说明书中。

12、包装药品包装应适宜非处方药特点；不得随意扩展无用包装。

13、批号或消费日期
14、消费企业地址、、邮政编码照实书写，并注明：〝如有效果可与消费企业直接联络〞。

4.感冒、流感、上感的区分？
感冒，即普通感冒。

主要症状呼吸道卡他症状，即打喷嚏、鼻塞、流鼻涕、咽喉部不适、乏力等，但不发热病因由多种病毒惹起的一种呼吸道罕见病，其中30～50%是由某种血清型的鼻病毒惹起。

好发时节多发于初冬，但春天、夏天也可发作，不同时节感冒病毒并非完全一样。

病例特点散布是分发性的，不惹起盛行。

治疗抗病毒、对症治疗
流感，即盛行性感冒。

突出症状：起病急、寒颤、高热、浑身肌肉酸痛，头疼症状也很突出，但上呼吸道卡他症状相对比拟轻。

流感兼并咽喉、扁桃腺、副鼻窦、支气管、肺的细菌感染的发作率比普通感冒高得多，甚至可招致少数病人死亡.
最主要特点：盛行，可惹起区域性的、全国性，甚至世界性的大盛行，因此盛行是临床医师诊断流感的主要依据。

病因：由盛行性感冒病毒惹起的，其中最罕见为甲型流感病毒。

流感病毒的特点是十分容易发作变异，因此每一年发作的流感的病毒株，或病毒血清型往往是不同。

好发时节：晚秋或初冬。

传达方式：可经过人与人之间的亲密接触、空气飞沫传达。

治疗：抗病毒、假定惹起细菌感染抗菌、对症治疗
上感，即上呼吸道感染。

病因：病原体可以是细菌，也可以是病毒。

区别：普通感冒和流感都是全呼吸道的炎症，即都可以惹起上呼吸道的鼻、咽喉、副鼻窦的炎症，又可惹起下呼吸道的急性支气管炎。

流感病毒自身还可惹起流感病毒肺炎。

对普通感冒和流感都可继发〔兼并〕细菌感染，惹起全呼吸道感染。

某些原有慢性支气管炎、支气管哮喘、肾炎、风湿病的患者，在患重症感冒或流感以后往往招致这些原有疾病的发作或减轻。

治疗：抗病毒、假定惹起细菌感染抗菌、对症治疗。

5.西药复方抗感冒药中解热镇痛药的成分和作用？
常用成份：阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸和扑热息痛〔对乙酰氨基酚〕等。

主要作用：解热镇痛，治疗感冒或流感伴发热、头痛和关节痛、肌肉疼痛等。

6.抗感冒药中止咳药的成分和作用？
常用成分：右美沙芬
主要作用：中枢性止咳药，镇咳、平喘
〔药物特点：右美沙芬镇咳作用强于可待因，临时服用无成瘾性或耐药性，同等剂量下，镇咳作用较可待因时间长，可用于夜间止咳，以保证睡眠，无呼吸抑制造用，无止痛作用。

〕7.如何正确选用抗感冒药？
在对因治疗的基础上，停止对症治疗。

打喷嚏、鼻塞、流鼻涕而无发热、肌肉痛、头痛等症状，原那么上不主张运用含解热镇痛药的抗感冒药，以免惹起过敏等不良反响。

对复方制剂中某种成分过敏者,防止运用含有该成分的抗感冒药。

如对乙酰氨基酚过敏者，防止运用一切含有对乙酰氨基酚的抗感冒药。

防止含有相反组分的抗感冒药合用。

如：多种感冒药中均含有对乙酰氨基酚成分，应防止合用。

如美国一项研讨显示，同时运用含对乙酰氨基酚的多种抗感冒药是美国急性肝衰竭的主要缘由。

该药用量不能超越4g/d。

防止商品名不同，但组方完全相反的感冒药的合用。

如感康胶囊和快克胶囊组方完全相反，应告知患者只服一种即可。

有咳嗽症状者，应选用含止咳成分的感冒药。

心脏病、高血压患者防止运用含有麻黄碱和伪麻黄碱的感冒药。

糖尿病患者防止运用含有糖浆剂的感冒药
空中作业者、司机等患者防止服用含有有中枢抑制造用抗过敏成分的感冒药。

关于患者病情较重，应建议患者就医。

关于经治疗2-3天症状未改善或减轻者建议患者就医。

第六讲罕见病的合理用药〔Ⅰ〕
一、高血压患者降压治疗的达标血压是多少？不同患者的达标血压能否相反？在什么状况下高血压患者有必要停止药物治疗？
答：降压治疗目的：将血压降至〝正常〞水平，即收缩压＜120,舒张压＜80。

不同疾病达标血压不同，其中伴有糖尿病、肾病患者应降至＜130/80mmHg，老年人至少降至高血压前形状，即＜140/90mmHg。

高血压病人能否需求药物降压治疗，不能仅思索血压水平，还要依据病人〝总的CVD〔血压与心血管疾病，cardiovascular disease〕风险度〞决议。

主要风险要素：①吸烟、②血脂紊乱、③糖尿病、④年龄＞60岁、⑤性别〔男性和绝经女性〕、⑥有心血管病家族史且发病年龄＜55岁、⑦靶器官损害〔结构和功用改动〕、CVD或肾病史等。

一下状况需求药物治疗：高血压前形状，风险性C组——TOD/CCD和糖尿病，伴或不伴其它风险要素；1期高血压，改善生活方式直至12个月仍未到达降压目的；1期高血压，改善生活方式直至6个月，仍未到达降压目的；1期高血压，风险性C组TOD/CCD和糖尿病，伴或不伴其它风险要素；2期高血压。

二、抗高血压药共分哪些类别？目前临床常用的有哪几类？区分有哪些罕见不良反响？如何防范？
答：按作用机制分类，〔1〕作用于交感神经系统的降压药；〔2〕作用于肾素－血管紧张素－醛固酮系统〔RAAS)的降压药；〔3〕利尿药：噻嗪类利尿药、吲达帕胺；〔4〕钙通道阻滞药〔CCB〕；〔5〕其他：直接舒张血管药〔硝普钠〕、钾通道开放药〔米诺地尔〕、5－HT2受体阻断药〔酮色林〕、促进前列腺素分解药〔西氯他宁〕。

高血压临床常用药物有：利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血
管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及α1受体阻滞剂。

1，利尿剂，氢氯噻嗪等。

不良反响及防范措施〔1〕低钾血症，防范措施有增加剂量、进食含有充足钾的食物、惯例补钾或改用其他降压药，或与保钾降血压药物合用可增加此种不良反响；〔2〕血尿酸增高，可用排钾利尿剂与ACEI合用可降低血尿酸、肌酐，另外有资料观察氯沙坦有清楚的降低尿酸的作用；〔3〕勃起功用阻碍〔ED〕及性欲减退，防范措施有用ACEI类及钙离子拮抗剂可改善XX动脉血液供应，使海绵体的血流量添加，从而改善勃起功用阻碍，某些血管紧张素转换酶抑制剂可改善ED，5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非是治疗ED的有效药物；〔4〕血糖、血脂代谢紊乱，减小剂量普通不会发作。

2，钙离子拮抗剂，氨氯地对等。

不良反响及防范措施〔1〕水肿，普通会发生耐受，也可用血管紧张素转换酶抑制剂有扩张静脉作用，与其结合运用可拮抗二氢吡啶类的踝部水肿作用，降压效果亦增强，还可用利尿剂；〔2〕反射性心动过速，CEI类药物对交感神经的抑制效应有助于减低二氢吡啶类对交感神经的激活作用，β受体阻滞剂可防止二氢吡啶类钙离子拮抗剂惹起的心动过速和交感神经活化，美托洛尔可拮抗硝苯地平惹起的心率加快，使心率维持在正常范围；〔3〕神经系统反作用，常为头痛头晕，用β受体阻滞剂美托洛尔对立硝苯地平惹起的头痛、头晕取得良好效果。

3，β受体阻滞剂，阿替洛尔等。

不良反响及防范措施〔1〕支气管痉挛，服用选择性β1受体阻滞剂而发作支气管痉挛时，给予β2受体激动剂沙丁胺醇，支气管很易扩张〔2〕心动过缓及传导阻滞，运用索洛尔可以增加该反作用；〔3〕心功用不全，患者的心脏处于心衰形状时禁用，可用利尿剂治疗；〔4〕肢端循环阻碍，不可用于有血管性疾病的患者，可选用β受体阻滞剂如拉贝洛尔、卡维地洛此种不良反响轻；〔5〕中枢神经系统反响，可出现多梦、幻觉、失眠以及抑郁等症，与卡托普利或尼群地平结合运用可减轻，且能使心率愈加动摇。

4，血管紧张素转换酶抑制剂〔ACEI〕，卡托普利等。

不良反响及防范措施〔1〕首剂低血压，防范措施有初次运用ACEI类药物时应防止运用于低血容量患者，还课运用多巴胺改善；〔2〕咳嗽，咳嗽不重者可继续服药，咳嗽继续、猛烈者需停药，可改用血管紧张素II受体拮抗剂；〔3〕肾功用好转，防范措施有肾功用损伤者慎用〔4〕高血钾,在运用时应给予低钾饮食或利尿剂，同时监测血钾;〔5〕血管性水肿，稀有，一旦发作不再是用ACEI类药物；〔6〕致畸，倡议怀孕后即应停用ACEI。

5，血管紧张素II受体拮抗剂，氯沙坦等。

血管紧张素II受体拮抗剂直接阻断A TII受体，更具特异性，顺应证与ACEI类药物相似，同时亦具有心脏、肾脏的维护作用，而咳嗽反作用较ACEI 类药物清楚增加。

6，α1受体阻滞剂，喹唑啉类等。

不良反响及防范措施〔1〕首剂现象，首剂现象为第1次用药后30～90min出现严重的体位性低血压、眩晕、晕厥、心悸等现象，为α1受体阻滞剂的罕见反作用，低盐饮食、合用利尿剂、β受体阻滞剂可减轻这种不良反响，此反作用的出现与用药的剂量及方法有关，第1次用药给予小剂量在睡前服用可减轻或防止之。

〔2〕快速耐药，耐久运用α1受体阻滞剂可致快速耐药，添加剂量或停药数天耐药状况可消弭。

三、高血压病的药物治疗有哪些基本原那么？
(1)依据患者的特点，合理选择药物
(2)剂量集体化，不论选择何种药物，为了增加药物的不良反响，从小的有效剂量末尾。

(3)阶梯式治疗方案和最正确结合用药，先用一种作用紧张及不良反响较小的药物，需求时合用两种或两种以上的药物，假定尚不能有效控制血压，再加用或改用作用更强的药物。

(4)采用长效降压药，每日仅给药一次，坚持24小时疗效。

优点是：①改善治疗依从性；②可增加血压变异性，到达颠簸继续的血压控制；③可增加发作心血管病事情风险性；④可增加靶器官损害的发作。

四、不同机制的降压药结合运用有什么意义？你能经过一个例子来说明吗？。