药理学课件之08M胆碱受体阻断药WJJ

瞳孔括约
房间隙变窄， （即扩瞳
肌M受体，
阻碍房水进 变远视）
瞳孔括约
入巩膜静脉
肌松弛
窦。导致青
光眼
3.平滑肌----松弛作用 ➢ 胃肠平滑肌：抑制痉挛，减少蠕动 ➢ 尿道、膀胱逼尿肌：松弛、降低张力 ➢ 胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：
较弱 ➢ 胃肠括约肌：松弛作用不明显
4.心脏
(1)心率 治疗量 心率减慢 较大剂量 心率加快 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导： 解除迷走神经抑制，加快房室传导。
5.血管与血压
❖治疗量：单用，无明显影响 ❖大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环
机制（可能）：直接血管扩张 体温升高后的代偿性散热反应
6.中枢作用
➢较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼 吸中枢和大脑皮层。 ➢中毒剂量（10mg)：中枢中毒症状， 如烦躁不安，幻觉，惊厥等。
毒首选阿托品
5.感染性休克：首选山莨菪碱 6.东莨菪碱对中枢神经有抑制作用。
用于晕动病和抗震颤麻痹
7.验光配镜：儿童用阿托品，成人用 后马托品
第二节 阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：
❖作用快，维持时间短。 ❖主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
药理学课件之08M胆碱受体阻断 药WJJ
胆碱受体阻断药分类及代表药
1.M1 、 M2、M3受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
2. M1受体阻断药 哌仑西平 M2受体阻断药 戈拉碘铵 M3受体阻断药 异丙基阿托品
M受体阻断药一般特点：
• 能与M胆碱受体结合但不产生或较少 产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；
• 一般对N胆碱受体的影响较小，但季铵 类较强
• 大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后 抑制，季铵类对中枢作用很小
• 大多本类药物属于叔胺类,口服易吸收,可通 过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收
• 东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制 作用强
• 季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入 中枢，作用较弱
含阿托品类生物碱的主要植物
4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房
室阻滞等缓慢型心律失常。
5、抗休克： 用于感染中毒性休克。
6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
0.5mg 轻度口干和乏汗 1mg 口干，心率加速，瞳孔轻度扩大 2mg 显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊 5mg 上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干
特点： 1.选择性好，解除胃肠平滑肌痉挛及血 管痉挛 2.中枢兴奋作用少
❖临床应用：感染性休克、内脏绞痛
东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.中枢抑制作用强:镇静 催眠 麻醉 2.抑制腺体分泌作用强。
应用:
➢麻醉前给药 ➢抗晕动病，妊娠、放射病呕吐 ➢治疗帕金森病
小结：
1.均能阻断M1 、 M2、M3受体 2.禁忌证均相同 3.过量中毒治疗方法相同 4.缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中
选择性M受体阻断药： 解痉药—哌仑西平（pirenzepine）
选择性M1受体阻断药，可选择性 地阻断胃壁细胞上的M1受体。
类似药：替仑西平
哌仑西平
*不易进入中枢，中枢作用弱 *用于消化系溃疡和慢性阻塞性支气 管炎的治疗。
谢谢
二、合成解痉药
1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide, 普鲁本辛）
❖无中枢作用 ❖胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。 ❖减少胃酸分泌。 ❖常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
❖中枢安定作用 ❖缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸 ❖常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃 疡病人。
曼陀罗
颠茄
洋金花
洋金花
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。
【作用特点】 ❖为竞争性M胆碱受体阻断药 ❖受体选择性较低 ❖大剂量时对N1受体有阻断作用。 ❖阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程无影响。
【药理作用】广泛，量效关系显著 1、腺体
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃腺
2、 眼 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹
房水回流
正常视远物
正常视近物
用阿托品后
药物 作用机制 瞳孔 眼内压
视力
毛果芸香 激动虹膜 缩小 降低：因前 近物清楚
碱 瞳孔括约
房间隙扩大， （即缩瞳
肌M受体，
房水易进入 变近视）
瞳孔括约
巩膜静脉窦。
肌收缩
治疗青光眼
阿托品 阻断虹膜 扩大 升高：因前 远物清楚
热，小便困难，肠蠕动减少 10mg 中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等 严重中毒：中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等
【中毒和解救】 误食过量
解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。 【禁忌症】
禁用：青光眼、前列腺肥大者(排尿困难) 慎用：老年患者
山莨菪碱(anisodamine,654-2)
【 临床应用】
1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。
2.抑制腺体分泌： 流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显 严重盗汗： 明显改善症状
麻醉前给药： 防止堵塞和吸入性肺炎
3.眼科： 眼底检查： 长，恢复慢 验光配镜：过长，少用。仍用于儿童
பைடு நூலகம்虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连