《组胺受体阻断药》PPT课件
合集下载
第30章 组胺及组胺受体阻断药
4
三、不良反应 多数药品可致中枢抑制、 口干、胃肠不适。美克洛嗪有致畸胎作用， 孕妇禁用。阿司咪唑（息斯敏）、特非那定 剂量过大、疗程过长可因房-室传导阻滞，引 发心律失常。
常用H1阻断药比较见表30-2。
5
3
3. 其他作用 多数H1阻断药都有胆碱M受体 阻断作用、轻微的局麻作用及奎尼丁样作用。 二、临床应用
1. 皮肤粘膜变态反应 慢性荨麻疹与H2阻断 药合用效果更好，亦用于昆虫叮咬后搔痒、接 触性皮炎。但对过敏性支气管哮喘几无作用。
2. 运（晕）动病及呕吐 但特非那定、氯苯 那敏（扑尔敏）、曲吡那敏等无此疗效。
1
人体内已证实至少有3种组胺受体，分别命名 为H1、H2 、H3 。 H1参与血管平ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肌舒张、内脏平滑肌收缩；
H2主要参与胃酸分泌、部分血管扩张调节；
H3主要参与心律调节。
2
H1受体阻断药 （ H1-receptor blocker）
一、药理作用 1. 外周H1受体阻断作用 对抗H1受体激动 后产生的小血管扩张(通透性提高) 、胃肠、支 气管平滑肌收缩等效应。 2. 中枢镇静催眠作用 可能与阻断中枢H1 有关。不易透过血-脑屏障的药品特非那定、 美克洛嗪等无或较少此作用。
第三十章 影响自体活性物质的药物 第三节 组胺及组胺受体阻断药 （histamine and histamine receptor blockers）
组胺及组胺受体： 组胺(histamine, H)广泛存在于动植物体内， 人体内由组氨酸脱羧而成，与蛋白结合贮存在 肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。释放出后，参与 过敏反应、炎症及其他病理过程。 组胺还调节胃酸分泌及平滑肌舒缩。
第30章 组胺受体阻断药ppt课件
组织器官 动脉、静脉 毛细血管 心肌 血小板
受体类型 H1、H2 H1 H2 H1 H2 腺体（壁细胞） H2 平滑肌 H1
效应 血管扩张 通透性增加 正性肌力 促进血小板的聚集 对抗血小板的聚集 分泌增加（胃酸） 收缩（大鼠子宫松弛）
二、组胺受体阻断药的分类 H1受体阻断药 异丙嗪、西替利嗪
分 类
管等平滑肌收缩。
b. 又释放血管内皮舒张因子（EDRF）和PGI2 使小血管扩张，通透性增加。
1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌
的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受 体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体
也参与心血管功能的调节。 3）不能阻止肥大细胞释放组胺，也不能阻断
组胺刺激胃酸的分泌。
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹
泻或便秘等
3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止
第三节
H2受体阻断药
以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药 的乙基胺链获得有选择性的H2受体阻断药。 西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍
雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍
法莫替丁 famotidine，
尼扎替丁 nizatidine，
罗沙替丁 roxatidine
【药理作用】
本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引 起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激 动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。 ↓胃酸作用的比较： 西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁<法莫替丁 免疫调节作用
西咪替丁的不良反应
《组胺受体阻断药》课件
介绍使用H4受体阻
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
组胺H1受体阻断药39页PPT
组胺H1受体阻断药
6、纪律是自由的第一条件。——黑格 尔 7、纪律是集体的面貌，集体的声音， 集体的 动作， 集体的 表情， 集体的 信念。 ——马 卡连柯
8、我们现在必须完全保持党的纪律， 否则一 切都会 陷入污 泥中。 ——马 克思 9、学校没有纪律便如磨坊没有水。— —夸美 纽斯
10、一个人应该：活泼而守纪律，天 真而不 幼稚， 勇敢而 鲁莽， 倔强而 有原则 ，热情 而不冲 动，乐 观而不 盲目。 ——马 克思
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
6、纪律是自由的第一条件。——黑格 尔 7、纪律是集体的面貌，集体的声音， 集体的 动作， 集体的 表情， 集体的 信念。 ——马 卡连柯
8、我们现在必须完全保持党的纪律， 否则一 切都会 陷入污 泥中。 ——马 克思 9、学校没有纪律便如磨坊没有水。— —夸美 纽斯
10、一个人应该：活泼而守纪律，天 真而不 幼稚， 勇敢而 鲁莽， 倔强而 有原则 ，热情 而不冲 动，乐 观而不 盲目。 ——马 克思
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
《组胺受体阻断药》.优秀精选PPT
A A2 1rrXC2C H2 H NR R1 2
H1 受体拮抗药——
第一代H1 受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
可进入中枢，镇静、嗜睡（苯海拉明） H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床
药物过敏：相对常见，特别是局部使用H1 受体拮抗药
H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床 H3受体拮抗药：未进入临床
H1受体选择性高 中枢通透性差，轻微或无镇静 抗胆碱作用与止吐作用轻微或无 可导致各种心律失常 尖端扭转型心律失常——特非那定、阿司
咪唑（退出市场）
第三代H1受体拮抗药
索非那定、左旋西替利嗪 无镇静、嗜睡等副作用 心脏毒性小
【临床作用】
变态反应性疾病
部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏 性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季 节性鼻炎与结膜炎；
止痒——多塞平效佳； 对支气管哮喘基本无效（多种炎症因子参与）；
对全身性变态反应（过敏性休克、严重血管神 经性水肿）无效，应选用肾上腺素
➢过敏性休克：血压很低
➢血管神经性水肿：由组胺诱发，但是依靠缓 激肽维持
晕动症及呕吐 预防：乘车、乘船前1h使用 苯海拉明、异丙嗪是最有效的H1 受体拮抗药 苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（meclizine） 也有效，镇静作用最小 妊娠期间的恶心、呕吐：不用H1 受体拮抗药 （部分药物有可能引起出生缺陷，无法预测）
组胺引起内皮细胞收缩、相互分离、基底膜暴露，血浆蛋白和液体经基底膜进入细胞外间隙，引起水肿 Dopamine receptor
分布于胃黏膜——增加胃酸分泌 预防：乘车、乘船前1h使用
异突触受体 (NE, serotonin, dopamine) 部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季节性鼻炎与结膜炎； 高浓度组胺可引起心律失常
H1 受体拮抗药——
第一代H1 受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
可进入中枢，镇静、嗜睡（苯海拉明） H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床
药物过敏：相对常见，特别是局部使用H1 受体拮抗药
H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床 H3受体拮抗药：未进入临床
H1受体选择性高 中枢通透性差，轻微或无镇静 抗胆碱作用与止吐作用轻微或无 可导致各种心律失常 尖端扭转型心律失常——特非那定、阿司
咪唑（退出市场）
第三代H1受体拮抗药
索非那定、左旋西替利嗪 无镇静、嗜睡等副作用 心脏毒性小
【临床作用】
变态反应性疾病
部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏 性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季 节性鼻炎与结膜炎；
止痒——多塞平效佳； 对支气管哮喘基本无效（多种炎症因子参与）；
对全身性变态反应（过敏性休克、严重血管神 经性水肿）无效，应选用肾上腺素
➢过敏性休克：血压很低
➢血管神经性水肿：由组胺诱发，但是依靠缓 激肽维持
晕动症及呕吐 预防：乘车、乘船前1h使用 苯海拉明、异丙嗪是最有效的H1 受体拮抗药 苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（meclizine） 也有效，镇静作用最小 妊娠期间的恶心、呕吐：不用H1 受体拮抗药 （部分药物有可能引起出生缺陷，无法预测）
组胺引起内皮细胞收缩、相互分离、基底膜暴露，血浆蛋白和液体经基底膜进入细胞外间隙，引起水肿 Dopamine receptor
分布于胃黏膜——增加胃酸分泌 预防：乘车、乘船前1h使用
异突触受体 (NE, serotonin, dopamine) 部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季节性鼻炎与结膜炎； 高浓度组胺可引起心律失常
精品医学课件-组胺受体阻断
activate PLA2 PGI2 , NO release
blood vessel dilatation capillary permeability
contraction of bronchio and gastrointestinal smooth muscle
2. 中枢抑制作用
第一代（乙基胺类）能阻断中枢的 H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇 静催眠作用。（异丙嗪、苯海拉明最强）
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等
药理作用
阻断H2受体抑制胃酸分泌
对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走 神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的抑制作用。
部分拮抗组胺的扩血管作用
临床应用
胃和十二指肠溃疡
病理性胃酸分泌增多症
--由反流性食管炎、胰腺分泌不足、应激性溃疡引起
卓艾综合征的高分泌状态
减慢房室传导(H1-R) ---严重时引起血压下降甚至休克
2. 平滑肌
兴奋支气管平滑肌(H1-R)，使支气管 收缩，可致呼吸困难。胃肠、子宫平滑肌 也收缩。
3. 腺体
激动胃壁细胞的H2受体，使胃酸分泌 增加，胃蛋白酶增加；
也能较弱促进唾液腺和支气管腺的分泌。
4. 神经末梢
刺激感觉神经末梢引起痛和痒的感觉(H1-R)。
组胺受体阻断药
一、组 胺ຫໍສະໝຸດ 组胺（histamine） β-咪唑乙胺，是一种自体活性物质。
脱羧酶
生成：组胺酸
组胺
储存和释放
储存：贮存于肥大细胞和嗜碱性粒 细胞等的颗粒中，与肝素和蛋白质 结合成无活性的复合物
释放：当变应原或理化刺激损伤时， 肥大细胞脱颗粒同时伴有组胺的释 放。
histamine-is-released.jpg
《组胺受体阻断药》PPT课件
麻风病的辅助诊断。皮下注射小量组胺可产生“三联反应”：①注射后几
秒钟内，在注射部位几个毫米处迅速出现一个红斑，这是各种微细血管局部扩张的结果；②
大约1分半钟在红斑部位形成一个肿块，这是毛细血管通透性增加的结果；③最后肿块慢慢向
外延伸约1厘米上下，形成一个范围较广的“红晕”，这是由于轴突反射引起邻近小动脉扩张
泌，则可诊断为真性胃酸缺乏症。胃癌和恶性贫血患者均为真性 胃酸缺乏。 2．麻风病的辅助诊断 在病损处皮内注射0.1%的磷酸组胺0.1ml，观察有无三联反应，若无 三联反应则可能是麻风病，因为麻风病使周围神经受损，造成轴 突反射受阻，出现不完整的三重反应。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤的早期诊断 用0.025～0.05mg组胺静注，如果是瘤，血压明显上升，如果不是则血
精品文档
精品文档
Ⅰ型变态反应中肥大细胞释放介质的机制
精品文档
〔生理效应〕特异性组胺受体
H1效应： H2效应： H3效应：
兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑 肌，扩张皮肤血管，增加毛细血 管通透性，减慢心房和房室结传 导，增强收缩力。
刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋 心脏（正性肌力和正性频率作 用）。
存在于中枢和外周神经末稍， 负反馈性调节组胺合成与释放。
精品文档
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎
的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血 清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。
2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要
利用本药的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙 嗪，苯海拉明等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最 强，止吐作用以安其敏最强。
药物
镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
局限性红斑 ——几秒内出现—— 迅速血管扩张 鲜红色红晕——红斑周围 1 cm——缓慢、持久的血
管扩张 风团——数分钟——水肿（组胺增加毛细血管通透
性）
正性肌力与正性频率：
直接作用： 间接作用：反射性交感神经兴奋
高浓度组胺可引起心律失常
负性传导：反射性交感神经兴奋掩盖，整体 动物引起传导加快
H3受体： G蛋白偶联受体，激动引起Ca2+内流减少 分布于神经末梢，负反馈调节神经递质分泌
自身受体 异突触受体 (NE, serotonin, dopamine) 阻断H3受体，促进组胺及其他神经递质释放 H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床
组胺的生理作用
Ⅰ型变态反应
抗原与肥大细胞或嗜碱性细胞表面IgE抗体 结合，引起颗粒释放——含组胺、PAF、白三 烯等炎症介质 机制：胞内Ca2+升高→脱颗粒
组胺与抗组胺药
Histamine and Antihistamines
中山大学中山医学院
肥大细胞——组织中
支气管黏膜、皮肤、肠黏膜
嗜碱性细胞——血液中 ECL细胞——胃黏膜
少数几个脑区
视丘下部与网状结构 组胺与大脑皮层兴奋有关
组胺受体亚型
H1受体： G蛋白偶联受体 分布于血管内皮细胞，激动产生NO与
有机碱（箭毒、氯琥珀胆碱、吗啡）、碱性 多肽（多粘菌素B）→直接刺激肥大细胞→脱 颗粒
心血管系统
血管扩张： 激动H1受体与H2受体，血压降低 增加毛细血管通透性（ H1受体）
组胺引起内皮细胞收缩、相互分离、基底膜 暴露，血浆蛋白和液体经基底膜进入细胞外 间隙，引起水肿
皮内注射组胺：“三重反应”
Cholinergic a-Adrenaline Histamine 5-HT Dopamine M receptor receptor H1 receptor receptor receptor
第二代H1受体拮抗药
特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利 嗪等
H1受体选择性高 中枢通透性差，轻微或无镇静 抗胆碱作用与止吐作用轻微或无 可导致各种心律失常 尖端扭转型心律失常——特非那定、阿司
PGI2，血管扩张——介导快速、短暂的 血管扩张
分布于支气管平滑肌细胞——引起支气 管收缩
分布于肠道平滑肌细胞——引起肠痉挛
H2受体： G蛋白偶联受体，激动引起cAMP浓度升
高
分布于血管平滑肌细胞 —— 介导缓慢、 持久的血管扩张
分布于胃黏膜——增加胃酸分泌 不引起支气管收缩
对全身性变态反应（过敏性休克、严重血管神 经性水肿）无效，应选用肾上腺素
过敏性休克：血压很低
血管神经性水肿：由组胺诱发，但是依靠缓 激肽维持
晕动症及呕吐 预防：乘车、乘船前1h使用 苯海拉明、异丙嗪是最有效的H1 受体拮抗药 苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（meclizine） 也有效，镇静作用最小 妊娠期间的恶心、呕吐：不用H1 受体拮抗药 （部分药物有可能引起出生缺陷，无法预测）
血管扩张:降压
心房,房室结:
皮肤:
收缩加强, 传导减慢 三重反应
H2
胃酸分泌增加
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
感觉神经末端: 痒, 疼痛
抗组胺药 Antihistamines
H1受体拮抗药 H2受体拮抗药：抑制胃酸分泌 H3受体拮抗药：未进入临床
Ar1 Ar2
XCH2CH2N
焦虑、失眠 首选安定 苯海拉明——作用弱
术前或术后镇静（苯海拉明，异丙嗪）
不良反应
全身用药不常见反应： 儿童：过度的激动与惊厥 直立性低血压 过敏反应：变应性皮炎、药热、光敏
药物过敏：相对常见，特别是局部使用H1 受 体拮抗药
第一代药物过量：与atropine相似 嗜睡、乏力；避免驾车、船及高空作业 头痛、口干
组胺性休克：大量血管扩张，血压显著降低
增加胃酸分泌： H2受体 感觉神经末梢：疼痛、瘙痒
组胺H1受体 昆虫叮咬的局部反应
H1受体与H2受体介导的生理效应
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
正性肌力
胃肠平滑肌收缩:
肠痉挛, 腹泻
第二代药物过量：可导致各种心律失常 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用
咪唑（退出市场）
第三代H1受体拮抗药
索非那定、左旋西替利嗪 无镇静、嗜睡等副作用 心脏毒性小
【临床作用】
变态反应性疾病
部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏 性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季 节性鼻炎与结膜炎；
止痒——多塞平效佳； 对支气管哮喘基本无效（多种炎症因子参与）；
R1 R2
H1 受体拮抗药——
第一代H1 受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 可进入中枢，镇静、嗜睡（苯海拉明） 大多数药物具有一定的抗胆碱活性，可产
生止吐作用（特别对晕动病） 主要用于Ⅰ型变态反应（各种皮疹与过敏
性鼻炎）
H1 受体拮抗药
异丙嗪、苯海拉明 异丙嗪
赛庚啶
- -- -
管扩张 风团——数分钟——水肿（组胺增加毛细血管通透
性）
正性肌力与正性频率：
直接作用： 间接作用：反射性交感神经兴奋
高浓度组胺可引起心律失常
负性传导：反射性交感神经兴奋掩盖，整体 动物引起传导加快
H3受体： G蛋白偶联受体，激动引起Ca2+内流减少 分布于神经末梢，负反馈调节神经递质分泌
自身受体 异突触受体 (NE, serotonin, dopamine) 阻断H3受体，促进组胺及其他神经递质释放 H3受体激动剂与拮抗剂未进入临床
组胺的生理作用
Ⅰ型变态反应
抗原与肥大细胞或嗜碱性细胞表面IgE抗体 结合，引起颗粒释放——含组胺、PAF、白三 烯等炎症介质 机制：胞内Ca2+升高→脱颗粒
组胺与抗组胺药
Histamine and Antihistamines
中山大学中山医学院
肥大细胞——组织中
支气管黏膜、皮肤、肠黏膜
嗜碱性细胞——血液中 ECL细胞——胃黏膜
少数几个脑区
视丘下部与网状结构 组胺与大脑皮层兴奋有关
组胺受体亚型
H1受体： G蛋白偶联受体 分布于血管内皮细胞，激动产生NO与
有机碱（箭毒、氯琥珀胆碱、吗啡）、碱性 多肽（多粘菌素B）→直接刺激肥大细胞→脱 颗粒
心血管系统
血管扩张： 激动H1受体与H2受体，血压降低 增加毛细血管通透性（ H1受体）
组胺引起内皮细胞收缩、相互分离、基底膜 暴露，血浆蛋白和液体经基底膜进入细胞外 间隙，引起水肿
皮内注射组胺：“三重反应”
Cholinergic a-Adrenaline Histamine 5-HT Dopamine M receptor receptor H1 receptor receptor receptor
第二代H1受体拮抗药
特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利 嗪等
H1受体选择性高 中枢通透性差，轻微或无镇静 抗胆碱作用与止吐作用轻微或无 可导致各种心律失常 尖端扭转型心律失常——特非那定、阿司
PGI2，血管扩张——介导快速、短暂的 血管扩张
分布于支气管平滑肌细胞——引起支气 管收缩
分布于肠道平滑肌细胞——引起肠痉挛
H2受体： G蛋白偶联受体，激动引起cAMP浓度升
高
分布于血管平滑肌细胞 —— 介导缓慢、 持久的血管扩张
分布于胃黏膜——增加胃酸分泌 不引起支气管收缩
对全身性变态反应（过敏性休克、严重血管神 经性水肿）无效，应选用肾上腺素
过敏性休克：血压很低
血管神经性水肿：由组胺诱发，但是依靠缓 激肽维持
晕动症及呕吐 预防：乘车、乘船前1h使用 苯海拉明、异丙嗪是最有效的H1 受体拮抗药 苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（meclizine） 也有效，镇静作用最小 妊娠期间的恶心、呕吐：不用H1 受体拮抗药 （部分药物有可能引起出生缺陷，无法预测）
血管扩张:降压
心房,房室结:
皮肤:
收缩加强, 传导减慢 三重反应
H2
胃酸分泌增加
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
感觉神经末端: 痒, 疼痛
抗组胺药 Antihistamines
H1受体拮抗药 H2受体拮抗药：抑制胃酸分泌 H3受体拮抗药：未进入临床
Ar1 Ar2
XCH2CH2N
焦虑、失眠 首选安定 苯海拉明——作用弱
术前或术后镇静（苯海拉明，异丙嗪）
不良反应
全身用药不常见反应： 儿童：过度的激动与惊厥 直立性低血压 过敏反应：变应性皮炎、药热、光敏
药物过敏：相对常见，特别是局部使用H1 受 体拮抗药
第一代药物过量：与atropine相似 嗜睡、乏力；避免驾车、船及高空作业 头痛、口干
组胺性休克：大量血管扩张，血压显著降低
增加胃酸分泌： H2受体 感觉神经末梢：疼痛、瘙痒
组胺H1受体 昆虫叮咬的局部反应
H1受体与H2受体介导的生理效应
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
正性肌力
胃肠平滑肌收缩:
肠痉挛, 腹泻
第二代药物过量：可导致各种心律失常 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用
咪唑（退出市场）
第三代H1受体拮抗药
索非那定、左旋西替利嗪 无镇静、嗜睡等副作用 心脏毒性小
【临床作用】
变态反应性疾病
部分皮肤I型变态反应（荨麻疹、风疹、过敏 性鼻炎）、昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎、季 节性鼻炎与结膜炎；
止痒——多塞平效佳； 对支气管哮喘基本无效（多种炎症因子参与）；
R1 R2
H1 受体拮抗药——
第一代H1 受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 可进入中枢，镇静、嗜睡（苯海拉明） 大多数药物具有一定的抗胆碱活性，可产
生止吐作用（特别对晕动病） 主要用于Ⅰ型变态反应（各种皮疹与过敏
性鼻炎）
H1 受体拮抗药
异丙嗪、苯海拉明 异丙嗪
赛庚啶
- -- -