《药理学》第18章解热镇痛抗炎药

《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•乙酰水杨酸（aspirin 阿司匹林)
•一、体内过程： 大部分在小肠吸收－酯酶水解－ 水杨酸
•血浆蛋白结合率高（80-90%）
•肝脏对水杨酸代谢能力有限－注 意量效关系
•注意尿PH值与排泄量的关系
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•二、药理作用及临床应 用
•长效（1次/日）
•主要用于风湿、类风湿性关节炎，
•常与糖皮质激素合用
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
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2020/11/6
《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
• 1.解热镇痛
•冒 用于头痛、牙痛、肌肉神经痛及感
• 发热
• 2.抗风湿
• 最大耐受量：1g/次，4次/日
•迅 用于急性风湿热（首选）控制症状
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•二、药理作用及临床应 •3.抗血栓形成－用注意量效关系
• 小剂量（50-100mg）可用于防治
• 血栓性疾病
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
解热镇痛药的抗炎作用机制
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•水杨酸类（salicylates)
•乙酰水杨酸 （acetylsalicylic acid） •水杨酸钠（sodium salicylate） •(水杨酸刺激性大，仅外用）
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•3.抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱
•4.有肝药酶诱导作用 PPT文档演模板
《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•二.临床应用
• 1.风湿性及类风湿性关节炎，强 直性脊柱炎（急行进展期治疗效 果好）
• 2.大剂量减少肾小管对尿酸盐的 再吸收，加快排泄，用于痛风治 疗
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
• 代谢；因血浆蛋白结合率高，与口
• 服降糖药、抗凝药、苯妥英钠、肾
• 上腺皮质激素竞争血浆蛋白，使其
• 游离，导致药效增强，毒性增加
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•其他有机酸类
•吲哚美辛(indomethacin 消炎痛)
•特点：
•1.吲哚类衍生物，最强的环氧酶抑制
• 药（水杨酸作用的10-40倍）
•三. 不良反应
•治疗量：不良反应少，偶有过敏性
•
皮疹
•大剂量：
• 对乙酰氨基酚－肝坏死
• 非那西丁－高铁血红蛋白症和溶 血
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•吡唑酮类
•松保泰松（Phenybutazone)、羟基保泰
•一. 特点 1.半衰期长t½ = 50-60h
•2.滑液膜中浓度高
《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•三、不良反应
•5. 瑞夷（Reye)综合症 •青少年服药过程中出现肝性脑病 •少见但可致命
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
• 四、药物相互作用
•阿司匹林与许多药物同服时可发 生血浆蛋白置换，相互作用增强， 增加副作用，如口服抗凝药，降 糖药、糖皮质激素等
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•其他有机酸类
•苯丙酸类 （布洛芬）
•主要用于治疗风湿、类风湿性关节 炎、
•骨关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎
•等，效果不优于水杨酸类
•特点是胃肠道反应较轻
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•其他有机酸类
•烯醇类 （吡罗昔康）
•作用与吲哚美辛相似而略强
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•二、解热镇痛抗炎药作用机理
•抑制COX，减少中枢前列腺素 合成.对COX的抑制作用和药理 作用成正比
•*PG具致热、致痛、致炎作用
•非甾体类抗炎药(NSAID)
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•解热作用
•仅影响散热，不影响产热，不能 将
•2.有显著的抗炎、抗风湿和解热镇痛
• 作用
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•临床应用
• 和保泰松相似 •1.其他药物无效的风湿和类风湿 关 节炎
•2.不易控制的发烧，特别是癌性 发烧
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•不良反应
• 高达50％其中20％需停药
•1.严重的胃肠道反应（致溃疡、出血）
•久用代谢产物对乙酰苯醌亚胺可 引起肝细胞、肾小管细胞坏死
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•二. 药理作用及临床应用
•解热镇痛作用温和持久，主要对 中枢的PG合成酶起作用，因此几 乎无抗炎作用。其抑制作用与水 杨酸类相当，常用于小儿退烧
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•三.不良反应
• 多见，10％以上需停药
• 1.胃肠道反应 与水杨酸类同
• 2.水钠潴留 肾小管对NaCl重吸
•
收增加
• 处理：限盐、与利尿药合用.
• 3.过敏反应
• 4.肝、肾损害
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•三.不良反应
•收5.甲状腺肿大及粘液性水肿 抑碘吸
•6.通过肝药酶诱导作用加速强心苷的
•阿司匹林哮喘 发生机制：
• PG－支气管扩张 白三烯－支气管收缩
• 平衡被打破
•处理：抗组胺药或糖皮质激素治疗
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•三、不良反应
• 4.水杨酸反应 剂量过大引起
• 表现：头晕、恶心呕吐、耳鸣、听
•
力减退、酸碱平衡紊乱
• 处理：停药，静脉滴注碳酸氢钠
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《药理学》第18章解热 镇痛抗炎药
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•二、解热镇痛抗炎药作用机理
•抑制环氧酶（COX）
•COX -1 和COX-2 为前列腺素合成酶 的两个同工酶
•CoX-1参与血管紧张度调节，与胃粘 膜、肾血流和血小板的聚集等有关
•COX-2与解热镇痛抗炎有关
•血小板中TXA2－强大的聚集诱导剂 •T血XA管2 壁中的前列环素（PGI2）为 •的生理对抗剂
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
抗血栓作用机制
•阿司 •高浓度 •抑制血管壁PG合成酶
匹林
•PGI2 合成减少
•小剂量抑制
•生理性拮
抗
•花生 •环氧酶 •血栓素
•四烯酸
•TXA2
•血小板聚集
•三、不良反应
•2.凝血障碍（严重肝病、vitK缺乏禁用）
• 小剂量：抑制血小板聚集延长出血时间
• 大剂量或长期服用：凝血酶原形成障碍
• 出血倾向处理：补充vitK,手术前一周
•
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停药
《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•三、不良反应
•3.过敏（哮喘、慢性荨麻疹禁用）
•一般过敏反应 荨麻疹、血管神经性水肿
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
• 苯胺类
•对乙酰氨基酚（acetaminophen) 非那西汀(phenacetin)
•二者都是苯胺衍生物，药理作用 相同
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•一.体内过程
•吸收迅速，30~60min作用达高峰， 60％与葡萄糖醛酸结合；35％与硫 酸结合后失效从肾脏排泄；5％羟 化后转成有毒物质
•2.过敏 阿司匹林哮喘
•3.造血系统 骨髓抑制
•4.中枢神经系统 头痛，眩晕
•不宜长期使用
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•其他有机酸类
•乙酸类：甲芬那酸（甲灭酸）
•
双氯芬酸（双氯灭痛）
•药理作用：抗炎、解热、镇痛作用
•
强于吲哚美辛
•临床应用：风湿、类风湿性关节炎
•不良反应：同吲哚美辛
•体温降到正常以下 •PG在发热中所起的作用－直接作
•用
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•镇痛作用
•仅能缓解中等程度的疼痛
•对创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛 无
•效
•PG在疼痛时所起的作用－直接作
用及放大效应
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•抗炎作用
•仅用于风湿、类风湿性关节炎 •不能根治，不能减少合并症的发生 •PG在炎症中的作用－协同作用 •苯胺类无抗炎作用
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《药理学》第18章解热镇痛抗炎药
•三、不良反应
•短期服用副作用少，长期服用时常 见副作用有： 1.胃肠道反应 （胃溃疡患者禁用） 1）直接刺激胃粘膜 上腹部不适 2）高浓度兴奋呕吐中枢 3）胃粘膜失去了保护因子
•处理：饭后服药，与抗酸药或PGE2
•
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同服可减轻
《药理学》第18章解热镇痛抗炎药