2抗癫痫药物2003
抗癫痫药物致迟发过敏性药疹三例
临床经验抗癫痫药物致迟发过敏性药疹三例董维佳刘玉玺抗癫痫药物引起的药疹报道已屡见不鲜,卡马西平、奥卡西平作为一线抗癫痫药物是复杂部分性发作的首选。
这两种药物均可引起药疹,重型药疹可引起严重的皮肤损害且伴肝肾等重要脏器的损害,甚至死亡。
2000年我们曾报道了6例重型卡马西平高度敏感综合征[1],服药后其首次出现皮疹的时间在8~28d 。
目前收集到的国内外文献出疹潜伏期最长者53~63d [2-3]。
尚未有服药后3~6个月才出疹的报道。
近3年来我们收集了3例迟发药物过敏性药疹,其出疹的潜伏期最长达半年,现将资料整理如下。
一、临床资料例1:女,30岁,临床资料确诊为症状性癫痫(复杂部分性发作)。
既往否认食物及药物过敏史。
口服卡马西平起始剂量为01g/d ,血药谷浓度为41g /m ,l 未全控制发作。
第3周加量至05g/d ,血药谷浓度为7g /m ,l 发作被完全控制。
服药187d 时,患者在无任何诱因的情况下出现药疹,开始仅见双前臂、胸背部等散在丘疹,皮肤科会诊未确诊,嘱继续观察。
9d 后皮疹加重。
查体见颜面部、躯干四肢有针尖到绿豆大小红色丘疹,周围皮肤有轻微红色充血,压之褪色,呈全身分布,以胸背及四肢内侧面为重,有轻度瘙痒感,不伴发热及其他症状。
入院后查肝、肾功能、血常规、嗜酸细胞、EB 病毒抗体、心电图等均在正常范围。
与皮肤科讨论后认为可能为卡马西平致迟发药物过敏性药疹,嘱其停药,改用托吡酯200m g/d ,并静脉滴注地塞米松注射液20m g/d ,皮疹于第3天减退,第9天好转出院。
出院后半个月患者虽未有癫痫发作,但因服用托吡酯后食欲欠佳,并认为药费太贵,自行又服用原剂量的卡马西平,服药后第2天即见皮疹,此次皮疹出现迅速,从出现皮疹到就诊仅6h ,即见胸背四肢均有分布不均的红色丘疹,未伴有发热及其他不适。
遂给予静脉滴注地塞米松注射液5m g/d ,口服抗组胺药物西替利嗪10m g/d 治疗,第3天皮疹消退。
奥卡西平片致白细胞减少1例
中国现代医药杂志2021年1月第23卷第1期 MMJC,Jan 2021, Vol 23,No.l・79・DOI ： 10.3969彳.issn.1672-9463.2021.01.020奥卡西平片致白细胞减少1例孙博1刘勋2张二锋1马换青1奥卡西平是一种新型抗癫痫药,是卡马西平的 10-酮类衍化物叫在体内可迅速转化成活性代谢 物10-径基卡马西平发挥抗癫痫作用,2000年1月 经美国食品药品监督管理局批准在美国上市,2003年底在我国上市* ［2］o 奥卡西平用于治疗癫痫原发性 全面性强直阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作冈，其作用机制与卡马西平相似， 但有更好的耐受性和较小的肝药酶诱导作用［4-5］o本药代谢基本不受细胞色素P450酶系统诱导所影 响，对肝药酶、自身诱导作用十分轻微，与其他药物 联用相互作用较小问。
此外,奥卡西平还具有生物 利用率高、对肝肾功能影响小、不良反应少等优点， 使其在临床上应用广泛叫作者单位?郑州市第三人民医院药学部,河南郑州4500002郑州市第二人民医院药学部，河南郑州450000奥卡西平常见的不良反应有嗜睡、头痛等神经系统症状冈，恶心、呕吐等胃肠道不适症状叫 崔红 霞等［10］报道了 163例奥卡西平弓I 起的不良反应，其 中皮肤系统不良反应所占比例最高，多为皮疹、湿疹等。
有学者报道了奥卡西平片引起的低钠血症，认为此不良反应与奥卡西平引起的内源性抗利尿 激素增多有关［1142］o 奥卡西平被认为是对血液系 统相对较安全的药物,其所致的血液系统损害为罕见的不良反应，如全血小板减少问、贫血等。
我们发现奥卡西平片引起白细胞减少［例，现报道如下。
1临床资料患者，男,47岁，因癫痫复发于2019年10月30日入院，家属诉患者发作时意识丧失、呼之不应， 伴四肢抽搐,双眼向上凝视，牙关紧闭，口吐白沫， 半天时间患者已发作3次，每次2~3min 缓解。
患者癫痫史45年,长期口服奥卡西平片0.45g( 0.15g,Novartis Farma S.p.A),每日2次。
新型抗癫痫药-左乙拉西坦的有效性与安全性评价
左乙拉西坦：接近理想的 药代动力学特点
100% 线形 一天二次 极少， <10% 不经过肝脏CYP系统 未发现
• 生物利用度：
• 达到稳态血药浓度时间： 快，<48 小时
• 酶动力学：
• 剂量：
• 蛋白结合率：
• 代谢产物：
• 药物相互作用：
• 剂量调整：
简单，起始剂量=有效剂量
常用ＡＥＤｓ：药代学特征的比较 ＬＥＶ：较理想
13640xxlossgainxxxxgain体重增加或减轻抑郁情绪和人格改变镇静记忆认知障碍抗痫药物可能出现的副反应新一代抗痫药物相关的不良反应体重增加水肿行为变化局部抽动症和失眠皮疹包括stevensohnson和中毒性表皮坏死溶解症在儿童中风险更高与丙戊酸盐联用时更常见缓慢加量风险降低过敏反应包括肝脏肾脏衰竭的风险dic关节炎代谢性酸中毒体重下降语言功能障碍肾结石开角型青光眼少汗症大部分发生在儿童低钠血症在老年人中更为常见皮疹奥卡西平易激惹行为变化左乙拉西坦一般性不良反应严重不良反应抗痫药物reportqsssubcommitteesaesneurology2004
8.6 4.7 6.3
1000 mg (n= 277)
2000 mg (n= 175)
3000 mg (n=269)
SKATE KEEPER (n=720) (n=936) 1000 to 3000 mg
Privitera MD et al. European Journal of Neurology 2002; 9 (Supplement 2): 177–178; Morrell MJ et al. Epilepsy Research 54 (2003) 153-161;
Report of the TTA and QSS Subcommittees of the AAN & AES Published in Neurology 2004;62:1261
药理学选择题及答案
药理学选择题及答案1．可引起男子乳房女性化和妇女多毛症的药物是2003A．甘露醇B．螺内酯C．呋塞米D．糖皮质激素E．氢氯噻嗪您所选的答案：本题正确答案：B2．第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细菌的2002A．蛋白质合成B．细胞壁合成C．DNA螺旋酶D．二氢叶酸还原酶E．二氢叶酸合成酶您所选的答案：本题正确答案：C3．下列属于苯烷胺类选择性钙拮抗药是2003A．硝苯地平B．维拉帕米C．普尼拉明D．哌克昔林E．氟桂利嗪您所选的答案：本题正确答案：B 4．可引起周围神经炎的药物是2001A．利福平B．异烟肼C．阿昔洛韦D．吡嗪酰胺E．卡那霉素您所选的答案：本题正确答案：B5．硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是2000A．粘液性水肿B．心动过缓C．粒细胞缺乏症D．低蛋白血症E．再生障碍性贫血您所选的答案：本题正确答案：C6．哌唑嗪的不良反应可表现为2000A．低血钾B．消化性溃疡C．水钠潴留D．粒细胞减少E．体位性低血压您所选的答案：本题正确答案：E7．主要用于预防I型变态反应所致哮喘的药物是2003A．氨茶碱B．肾上腺素C．特布他林D．色甘酸钠E．异丙肾上腺素您所选的答案：本题正确答案：D8．下列关于糖皮质激素抗炎作用的正确叙述是2000A．对抗各种原因如物理、生物等引起的炎症B．能提高机体的防御功能C．促进创口愈合D．抑制病原体生长E．直接杀灭病原体您所选的答案：本题正确答案：A9．下列对心房颤动无治疗作用的药物是2001A．强心苷(甙)B．奎尼丁C．利多卡因D．维拉帕米E．普萘洛尔您所选的答案：本题正确答案：C10．下列降压药物中便秘发生率最高的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．氯沙坦D．普萘洛尔E．卡托普利您所选的答案：本题正确答案：D11．根据作用机制分析，奥美拉唑是2000A．粘膜保护药B．胃壁细胞H+泵抑制药C．胃泌素受体阻断药D．H2受体阻断药E．M胆碱受体阻断药您所选的答案：本题正确答案：B12．下列不属于ACEI作用机制的是2003A．使血液及组织中的ATII水平下降B．提高血液中的缓激肽水平C．使醛固酮的分泌减少D．拮抗A TII受体E．具有抗交感神经作用您所选的答案：本题正确答案：D13．氯丙嗪临床不用于2000A．甲状腺危象的辅助治疗B．精神分裂症或躁狂症C．晕动病引起呕吐D．加强镇痛药的作用E．人工冬眠疗法您所选的答案：本题正确答案：C14．肝素抗凝血作用的主要机制是2001A．阻碍凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成B．抑制血小板聚集C．增强ATⅢ对凝血因子的灭活作用D．降低血中钙离子浓度E．促进纤维蛋白溶解您所选的答案：本题正确答案：C15．强心甙治疗心房纤颤的机制主要是2000A．缩短心房有效不应期B．减慢房室传导C．抑制窦房结D．直接抑制心房纤颤E．延长心房不应期您所选的答案：本题正确答案：B 16．有关药物的副作用，不正确的是2002A．为治疗剂量时所产生的药物反应B．为与治疗目的有关的药物反应C．为不太严重的药物反应D．为药物作用选择性低时所产生的反应E．为一种难以避免的药物反应您所选的答案：本题正确答案：B17．治疗反流性食管炎效果最好的药物是2003A．苯海拉明B．肾上腺皮质激素C．奥美拉唑D．雷尼替丁E．异丙嗪您所选的答案：本题正确答案：C18．按一级动力学消除的药物特点为2003A．药物的半衰期与剂量有关B．为绝大多数药物的消除方式C．单位时间内实际消除的药量不变D．单位时间内实际消除的药量递增E．体内药物经2～3个t1／2后，可基本清除干净您所选的答案：本题正确答案：B19．根据作用机制分析，奥美拉唑是2001A．粘膜保护药B．胃壁细胞H+泵抑制药C．胃泌素受体阻断药D．H2受体阻断药E．M胆碱受体阻断药您所选的答案：本题正确答案：B20．氨苯蝶啶作用的特点是2000A．产生低氯碱血症B．具有抗醛固酮作用C．产生高血糖反应D．产生高血钾症E．产生低血钠症您所选的答案：本题正确答案：D21．属于IC类的抗心律失常药物是2003A．奎尼丁B．利多卡因C．普罗帕酮D．胺碘酮E．维拉帕米您所选的答案：本题正确答案：C22．青霉素抗革兰阳性(G+)菌作用的机制是2002A．干扰细菌蛋白质合成B．抑制细菌核酸代谢C．抑制细菌脂代谢D．抑制细菌细胞壁肽聚糖(粘肽)的合成E．破坏细菌细胞膜结构您所选的答案：本题正确答案：D23．使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为2000A．升压B．降压C．血压不变D．心率减慢E．心率不变您所选的答案：本题正确答案：B24．能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是2000A．地西泮B．苯妥英钠C．苯巴比妥D．扑米酮E．以上都不是您所选的答案：本题正确答案：B25．糖皮质激素不用于2001A．急性粟粒性肺结核B．血小板减少症C．中毒性休克D．骨质疏松E．脑(腺)垂体前叶功能减退您所选的答案：本题正确答案：D26．某心性水肿患者，用地高辛和氢氯噻嗪治疗，2周后患者出现多源性室性早搏，其主要原因是2001A．低血钾B．低血钙C．低血钠D．高血镁E．低氯碱血症您所选的答案：本题正确答案：A27．毛果芸香碱对眼睛的作用为2002A．扩瞳、调节麻痹B．扩瞳、升高眼内压C．缩瞳、调节痉挛D．扩瞳、降低眼内压E．缩瞳、升高眼内压您所选的答案：本题正确答案：C 28．对各型癫痫都有一定疗效的药物是2003A．乙琥胺B．苯妥英钠C．卡马西平D．丙戊酸钠E．苯巴比妥您所选的答案：本题正确答案：D29．对青霉素G最敏感的病原体是2000A．立克次体B．钩端螺旋体C．衣原体D．支原体E．真菌您所选的答案：本题正确答案：B30．用药的间隔时间主要取决于2000A．药物与血浆蛋白的结合率B．药物的吸收速度C．药物的排泄速度D．药物的消除速度E．药物的分布速度您所选的答案：本题正确答案：A31．可引起首关消除的主要给药途径是2001A．吸人给药B．舌下给药C．口服给药D．直肠给药E．皮下注射您所选的答案：本题正确答案：C32．碳酸锂中毒的早期症状为2003A．厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应B．震颤、共济失调C．发热、定向障碍D．癫痫大发作E．下肢水肿、多尿您所选的答案：本题正确答案：A33．苯二氮卓类药物的催眠作用机制是2000A．与GABA受体亚单位结合B．增强GABA能神经传递和突触抑制C．与β亚单位苯二氮受体结合D．促进GABA的释放E．减慢GABA的降解您所选的答案：本题正确答案：B34．可减弱香豆素类药物抗凝血作用的药物是2002A．甲磺丁脲B．奎尼丁C．阿司匹林D．口服避孕药E．羟基保泰松您所选的答案：本题正确答案：D35．苯二氮卓类药物作用特点为2003A．对快动眼睡眠时相影响大B．没有抗惊厥作用C．没有抗焦虑作用D．停药后代偿性反跳较重E．可缩短睡眠诱导时间您所选的答案：本题正确答案：E36．解热镇痛药的解热作用机制是2000A．抑制中枢PG合成B．抑制外周PG合成C．抑制中枢PG降解D．抑制外周PG降解E．增加中枢PG释放您所选的答案：本题正确答案：A37．异丙肾上腺素的作用有2000A．收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量B．收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量C．舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量D．舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量E．舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量您所选的答案：本题正确答案：C38．第三代头孢菌素的特点是2002A．主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染B．对革兰阴性菌有较强的作用C．对β内酰胺酶的稳定性较第一、二代头孢菌素低D．对肾脏毒性较第一、二代头孢菌素强E．对组织穿透力弱您所选的答案：本题正确答案：B39．磺酰脲类药物可用于治疗2003A．糖尿病合并高热B．胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病C．糖尿病并发酮症酸中毒D．胰岛素依赖型糖尿病E．重症糖尿病您所选的答案：本题正确答案：B 40．对β2受体有选择性激动作用的平喘药是2001A．茶碱B．肾上腺素C．沙丁胺醇D．色甘酸钠E．异丙肾上腺素您所选的答案：本题正确答案：C41．某弱酸性药物的pKe是3.4，在血浆中的解离百分率约为2001A．1％B．10％C．90％D．99％E．99.99％您所选的答案：本题正确答案：C42．在动物实验中，观察氯沙坦药理作用，主要通过测定2002A．肾素活性B．ACE活性C．血管平滑肌细胞内Ca2+含量D．其抗ATⅡ受体的活性E．尿量改变您所选的答案：本题正确答案：D43．肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是2001A．过敏性休克B．房室传导阻滞C．与局麻药配伍，延长局麻药的作用时间D．支气管哮喘E．局部止血您所选的答案：本题正确答案：D44．解热镇痛药解热作用主要的机制是2001A．抑制中枢PG合成B．抑制外周PG合成C．抑制中枢PG降解D．抑制外周PG降解E．增加中枢PG释放您所选的答案：本题正确答案：A45．β受体阻断药2002A．可使心率加快、心排出量增加B．有时可诱发或加重哮喘发作C．促进脂肪分解D．促进肾素分泌E．升高眼内压作用您所选的答案：本题正确答案：B46．某一急性药物中毒病人，表现为，昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸深度抑制，血压降低，出现上述中毒症状的药物，是2001A．苯巴比妥B．吗啡C．地西泮D．氯丙嗪E．苯妥英钠您所选的答案：本题正确答案：B47．药物的副反应是2000A．难以避免的B．较严重的药物不良反应C．剂量过大时产生的不良反应D．药物作用选择性高所致E．与药物治疗目的有关的效应您所选的答案：本题正确答案：A48．主要作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部的利尿药是2001A．螺内酯B．氨苯蝶啶C．甘露醇D．呋塞米E．氢氯噻嗪您所选的答案：本题正确答案：D49．哌唑嗪的不良反应可表现为2001A．低血钾B．消化性溃疡C．水钠潴留D．粒细胞减少E．体位性低血压您所选的答案：本题正确答案：E50．下列对氯丙嗪叙述错误的是2001A．对刺激前庭引起的呕吐有效B．可使正常人体温下降C．可加强苯二氮卓类药物的催眠作用D．可阻断脑内多巴胺受体E．可抑制促皮质激素的分泌您所选的答案：本题正确答案：A51．链霉素和红霉素抗菌作用针对的细菌结构部位是2000A．细胞壁上肽聚糖B．细胞壁上脂多糖C．细胞质中核蛋白体D．细胞膜上中介体E．细胞染色体DNA您所选的答案：本题正确答案：C52．氨基甙类抗生素的主要不良反应是2002A．抑制骨髓B．耳毒性C．肝毒性D．心脏毒性E．消化道反应您所选的答案：本题正确答案：B53．多巴胺药理作用不包括2001A．激动心脏β1受体B．促进去甲肾上腺素的释放C．激动血管α受体D．激动血管多巴胺受体E．大剂量可使肾血管舒张您所选的答案：本题正确答案：E54．毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼的作用表现为2001A．降低眼内压、扩瞳、调节痉挛B．降低眼内压、缩瞳、调节麻痹C．降低眼内压、缩瞳、调节痉挛D．升高眼内压、扩瞳、调节痉挛E．升高眼内压、缩瞳、调节痉挛您所选的答案：本题正确答案：C55．具有抗心律失常、抗高血压及抗心绞痛作用的药物是2001A．可乐定B．普萘洛尔C．利多卡因D．硝酸甘油E．氢氯噻嗪您所选的答案：本题正确答案：B56．下列不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是2000A．抗菌谱广B．口服吸收好C．与其他抗菌药物无交叉耐药性D．不良反应较多E．体内分布较广您所选的答案：本题正确答案：D57．治疗慢性心功能不全和逆转心肌肥厚并能降低病死率的药物是2000A．强心甙B．哌唑嗪C．硝酸甘油D．酚妥拉明E．卡托普利您所选的答案：本题正确答案：E58．属类固醇激素的是2002A．促肾上腺皮质激素B．肾上腺皮质激素C．肾上腺髓质激素D．促甲状腺激素E．甲状腺激素您所选的答案：本题正确答案：A三、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
抗癫痫新药普瑞巴林
抗癫痫新药普瑞巴林难治性癫痫是神经科临床医师必须面对的一个棘手问题。
尽管近10年来有很多抗癫痫新药用于临床,但是仍然有30%～40%的患者的癫痫发作得不到有效的控制[1]。
因此,研发新的抗癫药显得十分必要和迫切。
特别是研发那些具有疗效显著、作用方式不同于以往抗癫痫药,并且能够提高药物联用疗效的新药尤为重要。
目前,一种抗癫痫新药普瑞巴林(pregabalin,PGB,商品名Lyrica)正被推向市场。
PGB是辉瑞公司开发的一种γ2氨基丁酸(GABA)受体阻滞剂。
2004年7月,欧盟批准其用于治疗部分癫痫发作。
2005年6月,美国FDA批准其用于治疗成年患者的部分性癫痫发作。
PGB 是通过抑制中枢神经系统(CNS)中α22σ亚基蛋白,对电压依赖性Ca2+通道起作用,不论是在动物模型上,还是在临床上都表现出较好的抗癫痫作用。
由于PGB对GABA受体无药理活性,吸收完全、快速、进行线性代谢,98%以上以原形通过肾脏排泄,临床应用观察简便。
该药与现有的抗癫痫药物不发生药物间的相互作用,便于与其它抗癫痫药物联用以协同抗癫痫作用。
因此有理由认为该药的抗癫痫应用前景非常广阔。
1药理作用基础与方式CNS的神经递质根据其作用突触后膜受体产生的效应不同而分成两种:一种为兴奋性神经递质,另一种为抑制性神经递质。
脑的主要兴奋性神经递质包括谷氨酸、去甲肾上腺素、P物质等递质。
对这些递质释放的抑制剂能够减少癫痫的发作。
PGB就是基于这种理论研发的。
1.1化学结构PGB别名CI21008,PD2144723,化学名为(3S)232氨甲基252甲基己酸,分子式为C8H17NO2,相对分子质量为159.23,性状为白色晶状固体。
1.2药物动力学[2]口服PGB后,吸收充分且快速,1h后达最大峰浓度,重复给药后24～48h达稳态。
其口服后的生物活性利用度为90%,且与剂量无关。
平均半衰期为6.3h,亦与给药量及其次数无关。
而最大血药浓度和血浆浓度时间与剂量呈正比。
群体药代动力学在儿科临床药理学研究中的应用
ＰＰＫ在儿科药理学中的问题与展望
儿童不是成人的缩影，无时无刻不在生长发育，不 同年龄段的药动学参数（ＰＫ）变化比成人复杂得多。 而且儿童稚嫩，病情往往凶险，瞬息即变，迫切需要得 到个体的ＰＫ参数，以求个体化用药。目前在我国存 在临床药师缺乏、医生参与ＴＤＭ少、相关论文和科研 成果少、国际会议交流参与少等¨２ ｏ问题。与国外同领
的方法需在一个给药间隔内至少取８一１３个血样，由
馈估算的ＰＫ参数与经典ＰＫ方法估算结果之间无显
著性的差异，可满足临床个体化给药方案的需要。该
研究是我国较早的儿童ＰＰＫ研究，为开展ＰＰＫ的研究 起到了促进作用，随后越来越多的学者投入到了这一
领域的研究中。
２．１
抗生素
测定的浓度数据估算个体参数，即传统的药代动力学 研究，此法的效果较好，结果准确，但取样点太多，不适 合临床环境，患者不易接受。而群体药代动力学研究
早在２０００年夏东亚等＂ｏ用贝叶斯反馈法，估算先 天性心脏病室间隔缺损全麻体外循环下室缺心内修复 术后２例患儿的ＰＰＫ参数。用１个血药浓度样本反
万方数据
・５６・
要求时，此预测可被临床所接受。用ＰＰＫ模型和贝叶
斯方法预测血药浓度是成功的。另外，他们还运用了
的贡献。通过上述的研究，我们可以了解ＮＪＬ童的药 动学参数因人而异，差别很大。为了提高儿童用药的 安全性、有效性，我们必须建立更多药物的儿童群体动 力学模型。
他们采用非线性混合效应模型nonmem进行ppk研究按照一室一级吸收和消除模型建立模型用平均预测误差平均方差标准平均预测误差平均根方差及加权残差作为模型预测准确程度和精密程度的评价指标对基础模型和最终模型的预测效能进行比较
・５４・
・综述・ 群体药代动力学在儿科临床药理学研究中的应用
赛诺菲——安万特
镇静催眠药主要品种用药情况
单位：万元
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排名前5位的品种占90.37％市场份额，非苯 二氮卓类药物占2位，其中唑吡坦占23.02%份 额，排名第一位，年均增长率达63.74％。佐 匹克隆排名第五位，虽然份额不大，但年均 增长率28.66％已看出它的增长势头。咪达唑 仑排名第四位，占18.63％份额，是在医院用 药排名前位中比较有代表性的苯二氮卓类药 物。值得关注的是排名第二和第三的天麻素 和刺五加，在2008年1～3季度品种排名中以 45.1％的份额占据了重要位置。
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பைடு நூலகம்
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根据催眠药物的半衰期来进行比较不同失眠的药物，舒 乐安定半衰期17小时，氯硝安定20－40小时，佳静安 定11小时，思诺思1.3-1.5小时，速眠安1.5-2.5小时， 易梦返为1.3-1.5小时。其中以思诺思、速眠安起效最快 ，半衰期最短，其药物达峰时间均为1小时左右。
目前用于失眠的药物较多，但在治疗中要遵守以下原则 （1）应用最小有效剂量；（2）间断用药，每周2~4次 ；（3）短期用药，常规用药不宜超过3~4周；（4）停 药时要逐步停药；（5）防止停药后反弹。特别是对于 苯二氮卓类（benzodiazapines, BZD）应注意其撤药 时症状反复，应该了解到长期和/或过量的应用苯二氮卓 类治疗失眠是无益的。
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镇静催眠类 药物
第一代 第二代 第三代
巴比妥类 水合氯醛 三溴合剂 ......
地西泮 .三...唑.. 仑 .咪...达.. 唑仑 艾司唑仑 氟西泮 阿普唑仑 ......
唑吡坦 扎来普隆 佐匹克隆 ......
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目前，临床用镇静催眠药物主要包括巴比妥类(第一代)、 苯二氮卓类(第二代)及非苯二氮卓类(第三代)三类。巴比 妥类催眠药在临床使用已较少使用，苯二氮卓类药物以 其明显优于巴比妥类药物的特性，20世纪60年代以来广 泛应用于失眠症的治疗。在上个世纪七、八十年代曾一 度风行世界市场。其中最主要的苯二氮卓类药物为地西 泮(niazepam，安定)和三唑(Triazo1am，三唑安定)。 第三代非苯二氮卓类药物如唑吡坦(zolpidem)、佐匹克 隆(Zopiclone)和扎来普隆(Zaleplon)由于其对受体的选 择性更强，具有良好的耐受性，并且长期使用几无依赖 性，受到临床的青睐。
2003年全能强化习题集-药物化学040808-打
2003年全能强化习题集药物化学第一章药物的化学结构与药效的关系第1题药物的亲脂性与生物活性的关系是A 增强亲脂性，有利吸收，活性增强B 降低亲脂性，不利吸收，活性下降C 适度的亲脂性有最佳活性D 增强亲脂性，使作用时间缩短E 降低亲脂性，使作用时间延长正确答案：C第2题可使药物亲脂性增加的基团是A 氨基B 羟基C 羧基D 烃基E 磺酸基正确答案：D第3题药物与受体结合时的构象称为A 优势构象B 最低能量构象C 药效构象D 最高能量构象E 反式构象正确答案：C第4题下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物A 戊巴比妥，pKa8．0(未解离率80％)B 苯巴比妥酸pKa 3．75(未解离率0．022％)C 海索比妥pKa8．4(未解离率90％)D 苯巴比妥pKa7．4(未解离率50％)E 异戊巴比妥pKa7．9(未解离率75％)正确答案：C第5题下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确A 可改变药物的分配系数B 可改变药物的解离度C 可影响分子间的电荷分布D 可增加位阻效应E 可影响药物溶解度正确答案：C第6题以下哪项不属立体异构对药效的影响A 几何异构B 对映异构C 构象异构D 结构异构E 官能团间的距离正确答案：D B型题第7-10题A 结构特异性药物B 结构非特异性药物C lgPD 药效构象E pH1评价药物亲脂性2药效主要受药物理化性质影响3化学结构改变直接影响其药效4药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象正确答案：CBAD第11-13题A 药效团B 氢键C 偶极-偶极相互作用D 手性药物E 范德华引力1含有手性中心的药物2来自分子间暂时偶极产生的相互吸引力3能被受体识别和结合并启动生物效应的基团正确答案：DEAC 型题已取消x型题第14题对药物水溶性的叙述，哪些是正确的A 与所含的极性基团有关系B 含有较大的烃基时，使药物水溶性增大C 与药物形成氢键能力无关D 与药物的晶格能有关E 分配系数户值越大，表示水溶性越高正确答案：AD第15题可使药物亲水性增加的基团是A 羧基B 羟基C 苯基D 烷基E 磺酸基正确答案：ABE第16题影响药物生物活性的因素有A 药物的官能团B 电子密度分布C lgPD pKaE 立体异构正确答案：ABCDE第17题影响药效的立体因素有A 官能团间的距离B 对映异构C 几何异构D 同系物E 构象异构正确答案：ABCE第18题解离度对弱酸性药物药效的影响有A 在胃液(pHl．4)中，解离多，不易被吸收B 在胃液(pHl．4)中，解离少，易被吸收C 在肠道中(pH8．4)，不易解离，易被吸收D 在肠道中(pH8．4)，易解离，不易被吸收E 乙酰水杨酸(阿司匹林)( pKa3．5)，在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收正确答案：BDE第19题以下哪些药物对映异构体活性不同A 维生素CB 吗啡C 异丙肾上腺素D 阿托品E 多巴胺正确答案：ABC第20题以下哪些概念是正确的A 药物按作用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物两类B 多数药物属于结构非特异性药物C 多数药物属于结构特异性药物D 全身麻醉药属结构特异性药物E．吗啡属于结构特异性药物正确答案：ACE第21题下列哪些概念是错误的A 药物分子电子云密度分布是均匀的B 药物分子电子云密度分布是不均匀的C 药物分子的电子云密度分布应与特定受体相适应D 受体的电子云密度分布是不均匀的E 电子云密度分布对药效无影响正确答案：AE-----------------------------------------第二章药物代谢第1题关于药物代谢的叙述正确的是A 在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程B 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄C 药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢D 增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢E 药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物正确答案：A第2题药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外，下列哪个基团不能结合A 羟基B 羧基C 烷烃或芳烃D 含氮杂环E 氨基正确答案：C第3题贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下与下列哪种内源性极性小分子不能结合A 与葡萄糖醛酸B 形成硫酸酯C 与氨基酸D 与谷胱甘肽E 甲基化正确答案：D第4题酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下列哪个内源性极性小分子化合物结合A 葡萄糖醛酸B 形成硫酸酯C 谷胱甘肽D 乙酰化E 氨基酸正确答案：C B型题C 型题已取消x型题第5题下列反应中哪些是常用药物的结合反应A 与谷胱甘肽结合B 与蛋白质结合C 与葡萄糖醛酸结合D 甲基化结合E 与氨基酸结合正确答案：ACDE第6题下列药物中哪些是代谢活化的实例A 苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B 舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物C 维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3D 环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E 贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物正确答案：BCDE第7题下列哪些药物可以与葡萄糖醛酸结合排出体外A 氯霉素B 吗啡C 吲哚美辛D 巯嘌呤E 磺胺甲嗯唑正确答案：ABCDE第8题下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应A 对乙酰氨基酚B 依他尼酸C 硫酸沙丁胺醇D 盐酸多巴胺D 盐酸异丙肾上腺素正确答案：ACDE第9题下列哪些药物能够进行乙酰化结合反应A 对氨基水杨酸B 布洛芬C 氯贝丁酯D 异烟肼E 磺胺甲恶唑正确答案：ADE第10题抗结核药对氨基水杨酸可以进行下列哪些结合反应A 乙酰化结合反应B 与葡萄糖醛酸的结合反应C 与谷胱甘肽的结合反应D 与氨基酸的结合反应E 甲基化结合反应正确答案：ABDE-----------------------------------------第三章麻醉药第1题化学结构为的药物为A 恩氟烷B 甲氧氟烷C 乙醚D 氟烷E 异氟烷正确答案：D第2题恩氟烷的化学结构为正确答案：C第3题以下麻醉药中是无色、易流动、重质液体的为A 乙醚B 盐酸丁卡因C 依托咪酯D 盐酸氯胺酮E 氟烷正确答案：E第4题以下药物中经氧瓶燃烧法进行有机破坏，用氢氧化钠液吸收，吸收液加茜素蓝试液，醋酸-醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液即显蓝紫色的药物是A 盐酸氯胺酮B 盐酸普鲁卡因C 麻醉乙醚D 恩氟烷E 盐酸利多卡因正确答案：D第5题以下又名安氟醚的药物是A 甲氧氟烷B 恩氟烷C 麻醉乙醚D 氟烷E 羟丁酸钠正确答案：B第6题盐酸氯胺酮的化学名为A 2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐B 3-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐C 4-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐D 5-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐E 6-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐正确答案：A 第7题下列哪个为盐酸布比卡因的结构式正确答案：D第8题以下药物中以其只构型的右旋体供药用的麻醉药是A 恩氟烷 B 依托咪酯 C 盐酸普鲁卡因D 盐酸利多卡因E 盐酸氯胺酮正确答案：B第9题化学结构为的药物为A 盐酸普鲁卡因B 盐酸布比卡因C 盐酸丁卡因D 盐酸氯普鲁卡因E 盐酸三甲卡因正确答案：A第10题化学结构为的药物为下列哪种药物的衍生物A 盐酸氯胺酮B 乙醚C 羟丁酸钠D 盐酸利多卡因E 氟烷正确答案：DB型题第11-14题A 依托咪酯B 恩氟烷C 丙泊酚D 盐酸氯胺酮E 盐酸布比卡因1长效的局麻药2新结构类型静脉麻醉药，麻醉作用强于硫喷妥钠3结构中含咪唑环的静脉麻醉药4易产生幻觉，若被滥用则为毒品，按Ⅱ类精神药品管理的药物正确答案：ECAD第15-18题A 盐酸利多卡因B 盐酸普鲁卡因C 恩氟烷D 盐酸氯胺酮E 依托咪酯1又名奴佛卡因的药物2氟代醚类吸人麻醉药3酰胺类局麻药4苯甲酸酯类局麻药正确答案：BCAB第19-21题A 恩氟烷B 氟烷C 依托咪酯D 盐酸氯胺酮E 丙泊酚1体内代谢主要为N-去甲基化，代谢产物仍具活性的药物2在肝中酯基被水解失活产生酸性代谢物，经尿排出的药物3大部分在肺中以气体形式排出，肝毒性较轻的药物正确答案：DCAC 型题已取消x型题第22题以下属于局部麻醉药的是正确答案：BCE第23题全身麻醉药按给药方式可分为A 诱导麻醉剂B 浸润麻醉剂C 吸人麻醉剂D 静脉麻醉剂E 传导麻醉剂正确答案：CD第24题化学结构为的药物是A 盐酸布比卡因B 盐酸利多卡因C 对酸或碱不稳定，酰胺键易被水解D 化学结构属酯类局麻药E 局麻作用强于盐酸普鲁卡因正确答案：BE第25题关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的A 苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢B 苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻作用增强，毒性也增大C 侧链上脂氨基大部分药物为仲胺D 侧链上脂氨基大部分药物为叔胺E 酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大正确答案：ABDE第26题以下哪些性质与盐酸普鲁卡因相符A 结晶在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存B 体内迅速被代谢水解而失活C 本品水溶液不易被氧化变色D 结构中有芳伯氨基，水溶液易被氧化变色E 钠离子通道阻滞剂正确答案：ABDE第27题下列哪些叙述与恩氟烷相符A 静脉麻醉药B 化学名为2-溴-2-氯-1，l，1-三氟乙烷C 化学名为1，1，2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚D 显有机氟化物的鉴别反应E 用于局部麻醉正确答案：CD第28题下列哪些是普鲁卡因的水解产物A 二甲氨基乙醇B 二乙氨基乙醇C 二乙氨基丙醇D 对丁氨基苯甲酸E 对氨基苯甲酸正确答案：BE第29题布比卡因化学结构中含有下列哪些基巨A 丁基B 甲氨基C 哌啶环D 酯键E 酰胺键正确答案：ACE第30题局麻药的基本骨架包括以下哪些部分A 芳环部分B 亲水部分C 氨基部分D 亲脂部分E 中间连接部分正确答案：BDE-----------------------------------------第四章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第1题苯巴比妥的化学名为A 5-苯基-2，4，6-(1H，3H,5H)嘧啶三酮B 5-乙基-5-苯基-1-甲基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮C 5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮D 5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧啶三酮E 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧啶三酮正确答案：C第2题苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构A 含有一NHCONH一结构B 含有苯基C 含有羰基D 含有内酰胺结构E 含有一CONHCONHCO---结构正确答案：E第3题苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是A 苯巴比妥钠不溶于水D 运输方便C 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应D 苯巴比妥钠对热敏感E 水溶液对光敏感正确答案：C第4题化学结构为的药物名称是A 戊巴比妥B 异戊巴比妥C 司可巴比妥D 海索比妥E 苯巴比妥正确答案：B第5题地西泮化学结构中的母核为A 1，4-苯并二氮卓环B 1，5-苯并二氮卓环C 二苯并氮杂卓环D 苯并氮杂卓环E 1，5-二氮杂卓环正确答案：A第6题地西泮经肝代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物已开发成的药物称为A 去甲西泮B 替马西泮C 劳拉西泮D 奥沙西泮E 氯硝西泮正确答案：D第7题化学结构为的药物是A 三唑仑B 艾司唑仑C 阿普唑仑D 咪达唑仑E 美沙唑仑正确答案：C第8题下列药物中属于二苯并氮杂卓类的抗癫痫药是A 乙琥胺B 卡马西平C 丙戊酸钠D 硝西泮E 地西泮正确答案：B第9题苯妥英钠属于下列哪--类抗癫痫药A 巴比妥类B 丁二酰亚胺类C 苯二氮卓类D 乙内酰脲类E 二苯并氮杂卓类正确答案：D第10题化学结构为的药物是A 奥卡西平B 苯妥英C 乙琥胺D 地西泮E 卡马西平正确答案：E第11题盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药A 吩噻嗪类B 丁酰苯类C 硫杂蒽类D 苯酰胺类E 二苯丁基哌啶类正确答案：A第12题氯丙嗪的化学结构是正确答案：C 第13题化学结构为的抗精神病药物的名称为A 硫必利B 舒必利C 氯普噻吨D 奋乃静E 氯丙嗪正确答案：BB型题第14-17题A 硝西泮B 卡马西平C 丙戊酸钠D 乙琥胺E 苯妥英钠1乙内酰脲类抗癫痫药2二苯并氮杂革类抗癫痫药3苯并二氮革类抗癫痫药4脂肪羧酸类抗癫痫药正确答案：EBAC第18-21题1丙戊酸钠2奋乃静3苯妥英钠4氯丙嗪正确答案：EACB第22-25题A 硫喷妥钠B 唑吡坦C 氟西汀D 舒必利E 阿米替林1 用作抗精神失常药，并有抗抑郁和止吐作用2 去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构3 戊巴比妥钠的2位氧原子以硫替换得到的药物，常用于静脉麻醉4 5-羟色胺重摄取抑制剂，用于治疗抑郁症正确答案：DEACC 型题已取消x型题第26题以下哪些性质与苯巴比妥相符A 难溶于水B 具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水C 苯巴比妥钠水溶液稳定D 苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解E 为环状酰脲衍生物正确答案：ABDE第27题以下属于苯二氮卓类的药物有A 三唑仑B 硝西泮C 氟哌啶醇D 舒必利E 阿普唑仑正确答案：ABE第28题抗癫痫药的化学结构类型有A 巴比妥类B 苯二氮卓类C 吩噻嗪类D 二苯并氮杂革类E 乙内酰脲类正确答案：ABDE第29题下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的A 2位被吸电子基团取代时活性增强B 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜C 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等D 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药E 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长正确答案：ACDE第30题氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似A 地西泮B 舒必利C 奋乃静D 唑吡坦E 氯丙嗪正确答案：BCE第31题下列哪些与艾司唑仑相符A 临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B 苯二氮卓类药物C 乙内酰脲类药物D 在母核1，4苯并二氮苗环的1，2位并入了三唑环E 1，2位并人三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力正确答案：ABDE-----------------------------------------第五章非甾体抗炎药第1题下列药物中哪个不溶于NaHC03溶液A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬正确答案：B第2题具有下列化学结构的药物是A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D 对乙酰氨基酚E 贝诺酮正确答案：E第3题非甾体抗炎药按化学结构类型可分为A 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类B 3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、1，2-苯并噻嗪类C 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D 吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E 3，5-吡唑烷二酮类、水杨酸类、1，2-苯并噻嗪类正确答案：B第4题具有化学结构为A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸正确答案：B第5题下列化学结构中哪个是别嘌醇的正确答案：B第6题下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠正确答案：E第7题下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)-异构体A 安乃近B 吡罗昔康C 萘普生D 羟布宗E 双氯芬酸钠正确答案：C第8题非甾体抗炎药物的作用机制是A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E 磷酸二酯酶抑制剂正确答案：B第9题下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类A 安乃近B 羟布宗C 吡罗昔康D 甲芬那酸E 双氯芬酸钠正确答案：B第10题药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A 与三氯化铁溶液反应呈紫堇色B 检查水溶液的酸性C 检查Na2CO3中不溶物D 是否有醋酸味E 与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物正确答案：A第11题下列哪个药物化学结构属吡唑酮类A 贝诺酯B 萘普生C 安乃近D 芬布芬E 阿司匹林正确答案：C第12题下列药物中哪个具有酸性，但化学结构中不含有羧基A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D 双氯芬酸E 吲哚美辛正确答案：B第13题双氯芬酸的化学名为A 2-(4-异丁基苯基)丙酸B 2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸C N-(4-羟基苯基)-乙酰胺D 1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E 2-(乙酰氧基)苯甲酸正确答案：B第15题吲哚美辛的化学结构是正确答案：C第16题萘普生是下列哪一类药物A 吡唑酮类B 芬那酸类C 芳基乙酸类D 芳基丙酸类E 1，2-苯并噻嗪类正确答案：DB型题第17-19题1 3，5-吡唑烷二酮类2 1，2-苯并噻嗪类3 芳基烷酸类正确答案：BEC 第20-21题1 舒林酸2 芬布芬正确答案：EA第22-23题A 4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸B 2-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸C 3-(4-联苯羰基)-丙酸D N-(4-羟基苯基)-乙酰胺E 2-(4-异丁基苯基)-丙酸1 对乙酰氨基酚2 布洛芬正确答案：DEC 型题已取消x型题第14题下列哪些与布洛芬相符A 为非甾体消炎镇痛药B 具有抗痛风作用C 其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体D 结构中含有异丁基E 为抗溃疡病药物正确答案：ACD第24题阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符A 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解B 水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色C 在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解D 本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用E 作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂正确答案：ABCE第25题下列哪些药物不是非甾体抗炎药A 可的松B 吲哚美辛C 双氯芬酸钠D 地塞米松E 吡罗昔康正确答案：AD第26题下列药物中哪些具有酸性，但结构中不含有羧基A 羟布宗B 酮洛芬C 萘普生D 吡罗昔康E 双氯芬酸正确答案：AD第27题下列哪些药物是芳基烷酸类非甾体抗炎药A 安乃近 B 布洛芬 C 芬布芬D 酮洛芬E 对乙酰氨基酚正确答案：BCD第28题下列哪些性质与吡罗昔康相符A 为长效非甾体消炎镇痛药B 为利尿降压药C 化学结构中具有烯醇式酸性D 为1，2-苯并噻嗪类E 具有降血糖作用正确答案：ACD第29题下列叙述中哪些与对乙酰氨基酚相符A 作用机制是花生四烯酸环氧酶的抑制剂B 具有解热、镇痛作用C 与乙酰水杨酸成酯具有前体药物的性质D 具有消炎抗风湿作用，常用于治疗风湿性关节炎E 为常用的抗结核药正确答案：ABC第30题下列化学结构类型哪些是非甾体抗炎药A 1，2，4-苯并噻二嗪类B 芳基烷酸类C 喹诺酮类D 3，5-吡唑烷二酮类E 1，2-苯并噻嗪类正确答案：BDE第31题下列哪些性质符合安乃近A 易溶于水，略溶于乙醇B 是解热镇痛作用较强，不良反应较少的药物C 水溶液放置后无颜色变化D 主要不良反应足叮引起肾损害，粒细胞减少等E 为吡唑酮类结构正确答案：ADE第32题丙磺舒具有下列哪些性质A 为磺胺类药物B 能抑制尿酸在肾小管中的再吸收促进尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风病C 可溶于水D 能抑制青霉素和对氨基水杨酸等酸性药物的排泄，故与其合用具延效作用E 为利尿药正确答案：BD----------------------------------------- 第六章镇痛药和镇咳祛痰药第1题化学结构为的药物与以下哪个药物药理作用似A 乙胺嘧啶B 噻嘧啶C 布洛芬D 美沙酮E 氨氯地平正确答案：D第2题盐酸溴己新分子结构中含有以下哪种基闭A 醇羟基B 酚羟基C 3，5-二溴苯甲氨基D 哌啶基E 环戊基正确答案：C第3题吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A 醇羟基B 双键C 醚键D 哌啶环E 酚羟基正确答案：E第4题吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A 酚羟基B 醇羟基C 叔胺基团D 双键E 苯基正确答案：C第5题下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是A 纳曲酮B 美沙酮C 氢吗啡酮D 纳洛酮E 羟吗啡酮正确答案：B第6题化学结构为的药物是A 苯噻啶B 布桂嗪C 溴己新D 喷他佐辛E 苯噻啶正确答案：E第7题纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代A 甲基B 1-甲基-2-丁烯基C 环丙烷甲基D 环丁烷甲基E 烯丙基正确答案：E 第8题以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是A 哌替啶B 芬太尼C 布桂嗪D 曲马多E 苯噻啶正确答案：B第9题下列哪个与吗啡不符A 结构中有醇羟基B 结构中有苯环C 结构中有羰基D 结构中有手性碳原子E 为μ阿片受体激动剂正确答案：C第10题吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为A 具有相似的疏水性B 具有相似的化学结构C 具有相似的构型D 具有相同的药效构象E 具有相似的立体结构正确答案：DB型题第11-14题A 吗啡B 哌替啶C 美沙酮D 纳洛酮E 芬太尼1为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性2为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短暂，临床用于辅助麻醉3为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理4为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救正确答案：BEAD第15-17题A 右丙氧芬B 盐酸曲马多C 磷酸可待因D 盐酸布桂嗪E 枸橼酸芬太尼1 μ阿片受体激动剂，还通过抑制单胺的重摄取阻断疼痛的传导2 右旋体用于止痛，镇咳作用很小，而其左旋体用于镇咳，几乎无镇痛作用3 镇痛作用弱于吗啡，主要用作中枢性镇咳药正确答案：BACC 型题已取消x型题第18题下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A 左啡烷(左吗喃)B 哌替啶C 美沙酮D 芬太尼E 喷他佐辛正确答案：BD第19题以下哪些性质与吗啡相符A 具有部分氢化的菲环母核B 具有5个手性碳原子，呈左旋性C 易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性较大的双吗啡D 易发生还原反应，失去活性E 由阿片中提取得到正确答案：ABCE第20题按化学结构分类合成镇痛药有A 哌啶类B 氨基酮类C 苯基酰胺类D 吗啡喃类E 苯吗喃类正确答案：ABDE第21题以下哪些与镇痛药受体图像相符A 一个平坦的结构与药物的苯环相适应B 有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合C 有一今阻离子部位与药物的正电中心相结合D 有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应E 有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15／C-16烃基部分相适应正确答案：ACE第22题以下哪些与盐酸溴己新相符A 临床用作祛痰药B 化学名为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二苯甲胺盐酸盐C 又名盐酸溴己胺D 化学名为4-[[(2-氨基-3，5-二溴苯基)甲基]氨基]环己醇盐酸盐E 临床用作镇咳药正确答案：ABC第23题以下哪些与苯噻啶相符A 化学结构中含右噻吩环和哌啶环B 化学结构中含有苯并噻吩结构C 具有抗组胺作用D 为阿片受体激动剂，用作强镇痛药E 临床用于治疗偏头痛正确答案：ACE第24题美沙酮化学结构中含有以下哪些基团A 苯基B 酮基C 二甲氨基D 芳香氨基E 酚羟基正确答案：ABC第25题以下哪些与布托啡诺相符A 结构中6，14位间有亚乙基桥链B 用做镇痛药，成瘾性小C 17位氮原子上有烯丙基取代D 17位氮原子上有环丁烷甲基取代E 17位氮原子上有环丙烷甲基取代正确答案：BD-----------------------------------------第七章作用于肾上腺素能受体的药物第1题以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是A 重酒石酸去甲肾上腺素B 盐酸异丙肾上腺素C 多巴胺D 盐酸克仑特罗E 沙丁胺醇正确答案：C第2题以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A 盐酸异丙肾上腺素B 盐酸克仑特罗C 盐酸甲氧明D 重酒石酸去甲肾上腺素E 盐酸氯丙那林正确答案：D第3题以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A 盐酸多巴胺B 盐酸克仑特罗C 沙丁胺醇D 盐酸氯丙那林E 盐酸麻黄碱正确答案：E第4题化学结构为的药物名称是A 克仑特罗B 氯丙那林C 特布他林D 沙丁胺醇E 甲氧明正确答案：A第5题异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A 侧链上的羟基B 侧链上的氨基C 烃氨基侧链D 儿茶酚胺结构E 苯乙胺结构正确答案：D第6题苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A 对α1受体亲和力增大B 对α2受体亲和力增大C 对β受体亲和力增大D 对β受体亲和力减小E 对α和β-受体亲和力均增大正确答案：C。
《托吡酯的基础研究和临床应用新进展》
托毗酯的基础研究和临床应用新进展【关键词】托毗酯托毗酯的商品为名妥泰，是新一代的抗癫痫药物。
该药结构上不同于其他药物，是一种带有OSO2NH2基团的单糖衍生物，通过对离子通道的调节作用控制癫痫发作，对多种癫痫发作有效。
口服吸收迅速、生物利用度高、蛋白结合率低，主要循环成分为原形，大部分经尿排出。
平均血浆清除半衰期为19〜23h,且也与服用剂量有关。
基础研究方面，有学者进行了托毗酯的药物定量脑电图研究。
每位患儿可出现一种或数种不良反应，但多数只出现一种且并不严重。
不良反应的出现频率依次为：恶心、呕吐、厌食、食欲减退、纳差、消瘦、体重下降或不增、嗜睡、夏季无汗、少汗、低热、类暑热症，注意力下降、注意力不集中、思维变慢、反应迟钝、发呆、记忆力下降、学习成绩下降，头痛、头晕、兴奋多动、心情烦躁、焦虑、脾气变坏、行为改变；语言减少、说话缓慢、讲话不流利、措词困难，排尿障碍、肾结石、乏力、周身不适、入睡困难、写字变形，脱发，皮疹等[6]。
有关托毗酯药物不良反应的出现机制，目前还不完全清楚。
有学者认为主要与患儿的特异性体质有关，与投药剂量关系不大；也有学者认为可能与给药剂量偏大或联合用药有关，小剂量单药治疗不良反应较少[6, 14, 15]。
总之，能够让人们放心的是，目前已有的大量报道表明，托毗酯治疗大多数小儿癫痫发作类型疗效较好，不良反应少，没有致死性严重不良反应的报告，唯一不足之处为托毗酯目前国内仅西安杨森独家生产，售价较高。
参考文献1李建川，王薇薇，吴逊.托毗酯的定量脑电图研究.第六届全国脑电图暨神经电生理学术会议论文汇编，2003, 27.2任榕娜，罗聪，胡渝华，等.抗癫痫药妥泰对大鼠胚胎发育毒性的研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 47.3罗聪，任榕娜，胡渝华，等.抗癫痫药妥泰对大鼠胚胎骨骼发育影响的研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 48.4黄志，陈琼.妥泰预防热性惊厥的临床及实验研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 116.5李海波，胡晓兰，梁东，等.托毗酯对发育期大鼠癫痫模型神经元保护作用的研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 111.6中华医学会〈〈中华儿科杂志》编辑委员会，中华医学会儿科学分会神经学组.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 67.7卞广波，邱银萍.妥泰治疗小儿癫痫111 例临床观察.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 102.8李保敏，孙若鹏，胡瑞梅，等.托毗酯单中心治疗儿童癫痫的临床研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 105. 9陈芷若，朱晓临，廖卫平，等.关于抗癫痫药物治疗过程中增加剂量方法的探讨.中华神经科杂志，2004, 37:94.10曹丽华，庞保东，吴家骅，等.妥泰治疗中央颗区棘波的小儿癫痫50例临床研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 106.11吴保敏.首选托毗酯单药治疗小儿癫痫临床研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 109.12梁志学，贾飞勇.妥泰单药治疗儿童癫痫疗效观察.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 110.13邹丽萍，秦桂先，常秀华，等.托毗酯治疗婴儿痉挛54例疗效和随访分析.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 118.14赵凤临，魏玲.妥泰单药治疗儿童癫痫67 例临床分析.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 117.15王学禹，孙文秀，温兆春，等.三种剂量托毗酯单药治疗儿童癫痫部分性发作的疗效及脑电图变化的研究.2003年全国小儿癫痫暨第十届小儿神经学术会议论文汇编，2003, 113.。
3例卡马西平片不良反应分析
3例卡马西平片不良反应分析回顾分析我院3例卡马西平片不良患者的临床资料，总结该药不良反应表现并分析其原因，以期为临床用药提供一定科学指导，提高患者用药安全性。
标签：卡马西平；不良反应；过敏卡马西平亦称酰胺咪嗪，是镇痛药和抗癫痫药物。
对治疗癫痫，特别是癫痫大发作和局限性癫痫、精神运动性癫痫在临床上有很好的疗效[1]。
笔者我院西药房工作时，经历过3例患者因口服了卡马西平片导致不良反应，现总结分析如下。
1病例介绍病例1：患者男，70岁。
在因为中风后，左半身运动障碍，下肢无力瘫软2月，于2005年4月3日在我院进行治疗和康复。
患者有癫痫史。
在康复治疗过程中，患者无明显诱因，突然出现四肢抽搐、双目上举等癫痫症状，所以考虑是患者癫痫发作。
立刻静脉推注10mg安定，癫痫症状有所缓解，并给与卡马西平0.2g。
在癫痫治疗用药一周后，患者出现舌咽部疼痛、口腔溃疡、口唇大面积破裂出血等症状，且溃疡严重，有多处溃疡灶，且出现面部和身体皮疹，皮疹处伴随鳞片状的皮屑脱落。
我院组织与皮肤科会诊，皮肤科认为是用药所致，即停用卡马西平片。
并给与维生素C 2g，5%GS 500ml，加入地塞米松5mg，静脉滴注。
在治疗并停药10天后，患者舌咽部疼痛减轻，口腔溃疡处粘膜基本愈合，口唇破裂症状改善，身体皮疹消除并且鳞片状皮屑基本消除。
鉴于患者无药物过敏既往史，所以上述症状疑似为卡马西平片导致的不良反应，引起口腔溃疡和全身剥脱性皮炎。
病例2：男，20岁。
因运动外伤导致左侧身体无力并语言能力减弱一个月，于2009年9月7日入我院治疗。
入院一周后，患者突然出现意识不清，呼之不应，但无四肢抽搐，无双目上举，大小便正常。
经查体，生命各项体征正常，瞳孔对光反射正常，所以考虑为癫痫发作。
立即给予口服卡马西平片0.2g。
在用药一周后，患者出现了口腔溃疡症状，且溃疡灶较多。
患者无其他症状，即考虑为卡马西平片引起的不良反应。
医嘱给予开瑞坦片进行抗过敏治疗，并停用卡马西平片，改用口服得巴金片，并同时给予维生素C用于改善口腔溃疡症状。
苯妥英纳的制备
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苯妥英钠的制备
组员：冯亚 组员： 制作:郑佳佳
郑佳佳
王佳英
探索与讨论
注意事项：
(1)反应成功的关键是原料的质量。首先苯甲醛不能含有苯 甲酸，长期放置的苯甲醛使用前最好用5%N aHCO 3 洗 涤后蒸馏。此外, 噻胺易潮解, 潮解后易被空气氧化而失 效, 因此, 最好采用新鲜的噻胺. 这是本实验的关健。 (2) 反应温度要严加控制, 特别是安息香合成开始前期加热 不必太快, 后期可适当升高温度至沸腾(80～ 90℃)
实训原理
合成路线：
安息香缩合
氧化
缩合、重排
实训药品与仪器
药品： 维生素B1，95% 乙醇，10% NaOH，苯甲醛， 冰乙酸，粉状硝酸钠，2%的硫酸铜，尿素，5% 盐酸，活性炭。 仪器： 圆底烧瓶、试管、温度计、布氏漏斗、抽虑机、 三口烧瓶、冷凝管。
Description of the contents Description of the contents
苯妥英钠简介
【性状】白色粉末；无臭，味苦；易溶于水，溶于乙醇，几乎不 溶于乙醚、氯仿；微有引湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳而析 出苯妥英；水溶液呈碱性反应，常因部分水解而发生混浊；苯妥 英熔点295-598℃，不溶于水，无臭，味苦； Reality Reality 【用途】临床治疗癫痫大发作时，应首先应用苯巴比妥钠，以立 即控制症状，然后用本品进行预防和维持治疗。治疗生效后，用 量即可减少，若仍不产生疗效时，应迅速增量，此外，苯妥英钠 还有抗心律失常度降压作用，可用于纠正或预防动物心律失常。 尤其用于强心苷中毒时心动过速的治疗。 Creativity Identity 近年来仍用于巴比妥类不能控制或有严重不良反应的癫痫发作动 物。 【其它药理作用】其除具有抗癫癎作用外，还可加速维生素D代 谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用， 可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。
德巴金(丙戊酸钠缓释片)使用说明
德巴金(丙戊酸钠缓释片)【用法用量】每日剂量应根据病人年龄及体重来定，而且，应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。
每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。
最佳剂量需根据临床反应来确定：当发作不能控制或怀疑有副作用发生时，除临床监测外，要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定，已报道有效范围为40－100mg/l（300－700μmol/l）。
1.初始治疗给药方法（口服）：(1)在没有接受其它抗癫痫药的病人，每2－3天间隔增加药物剂量，1周内达到最佳剂量。
(2)在以前已接受其它抗癫痫药物的病人，本品要缓慢增加剂量，在2周内达到最佳剂量，其它治疗逐渐减少至停用。
(3)如需加用其它抗癫痫药物，应逐渐加入（见药物相互作用）。
2.剂量：最初每日剂量通常为10－50mg/kg，然后剂量调整到最佳剂量（见德巴金初始治疗）。
一般剂量为20－30mg/kg，但是，当用此剂量范围不能控制发作时，可进一步增加至足够剂量。
如果病人每日用量超过50mg/kg，应对病人仔细监测（见注意事项）。
(1)儿童：通常剂量每日300mg。
(2)成人：通常剂量为20－30mg/kg/d。
(3)老年人：尽管本品的药代动力学有所变化，临床意义不大，但要根据控制发作来决定剂量。
【注意事项】肝功能异常发生时情况：极个别有报导严重肝损害甚至死亡。
最高危的病人，特别是接受多种癫痫药治疗者，有严重癫痫发作的婴儿和3岁以下的儿童。
尤其是那些伴有脑损害，精神迟滞和或遗传代谢或退化性疾病者。
3岁以后，发生率明显下降，并随年龄增长而进一步下降。
在大多数病例，肝损害在治疗头六个月里出现。
可疑症状：临床症状是早期诊断的依据。
特别是黄疸出现之前，出现下列症状应考虑到肝脏功能损害的可能，特别是那些高危病人。
非特异性症状：通常突然出现，如乏力、厌食、嗜睡、思睡，有时伴有反复呕吐和腹痛。
癫痫复发。
应告诫病人（或患儿家属），当有上述症状出现时，应及时报告医生，并立即进行临床检查及肝功能检查。
2022-2023年山西省太原市全科医学(中级)专业知识模拟考试(含答案)
2022-2023年山西省太原市全科医学（中级）专业知识模拟考试(含答案) 学校:________ 班级:________ 姓名:________ 考号:________一、单选题(20题)1.室性期前收缩引起心悸的感觉正确的是A.恐惧感B.紧缩感C.停跳感D.饥饿感E.灼热感2.属于骨折全身表现的是（）A.休克B.肿胀C.疼痛D.畸形E.瘀斑3.上述患者最有可能的诊断是A.A.消化性溃疡伴穿孔B.急性胆囊炎C.急性胃炎D.急性胰腺炎E.急性肠梗阻4.非甾体类抗炎药物引起急性胃黏膜病变的机制分别是A.刺激黏膜引起浅表损伤B.抑制环氧化酶活性，阻碍前列腺素的合成C.通过其溶脂性能破坏黏膜屏障D.胃黏膜缺血和H＋反弥散进入黏膜E.造成物理性的胃黏膜损伤5.在我国贫血的诊断标准为A.男：Hb＜120g/L，女：Hb＜110g/LB.男：Hb＜130g/L，女：Hb＜120g/LC.男：Hb＜140g/L，女：Hb＜130g/LD.男：Hb＜150g/L，女：Hb＜140g/LE.男：Hb＜160g/L，女：Hb＜150g/L6.马利兰的主要副作用。
A.A.心脏毒性B.皮肤色素沉着C.周围神经炎D.上消化道出血E.出血性膀胱炎7.丝虫病时产生水肿的主要因素是A.血浆胶体渗透压降低B.毛细血管通透性增加C.毛细血管滤过压升高D.肾小球滤过率降低E.淋巴液回流受阻8.胃溃疡的好发部位是A.胃窦大弯侧B.胃窦小弯侧C.胃体小弯侧D.小弯胃角附近E.胃底部9.某患者，十二指肠球部溃疡病史8年，近4个月来食后饱胀，呕吐隔宿食，明显消瘦。
查体：腹平坦，可见胃型蠕动波，振水音阳性，肠鸣音无亢进，诊断可能为A.胃癌B.胃黏膜脱垂C.幽门梗阻D.十二指肠压迫综合征E.胃泌素瘤10.隐性黄疸时，血清总胆红素含量为A.A.1.71～3.42μmol/LB.5.13～6.84μmol/LC.8.55～15.4μmol/LD.17.1～34.2μmol/LE.73.4μmol/L11.高血压A.左心室前负荷加重B.右心室后负荷加重C.肺循环阻力增高D.心肌收缩力明显减弱E.左心室后负荷加重12.急性胆囊炎最严重的并发症是A.急性胰腺炎B.胆囊坏疽穿孔致胆汁性腹膜炎C.细菌性肝脓肿D.胆囊十二指肠瘘E.胆囊积脓13.可反映患者2周左右血糖水平的检验项目是A.餐后2小时血糖B.果糖胺C.糖化血红蛋白D.口服葡萄糖耐量试验(OGTT)E.胰岛素或C肽释放试验14.异烟肼的不良反应正确的是( )。
苯妥英
苯妥英的制备闵阗訚（武汉大学化学与分子科学学院03级基地班学号200331050019 武汉430072）摘要：苯妥英系统命名为5，5-二苯基乙内酰脲，英文名phenytion. 苯妥英为白色粉末，无臭，是一种抗癫痫药物，实际使用的是它钠盐。
关键词：苯甲醛二苯乙醇酮二苯乙二酮苯妥英安息香缩合1. 前言苯妥英的化学名称为5，5-二苯基乙内酰脲，其钠盐（5，5-二苯基乙内酰脲钠）在医学上有着广泛的用途。
苯妥英钠主要用于抗癫痫及抗心律失常疾病的治疗，也可用于治疗慢性支气管炎和哮喘。
试验中以苯甲醛和维生素B1为原料，通过缩合，氧化和环合三步合成。
并对实验结果进行了讨论，参照文献设计如下路线来制备苯妥英。
反应式：2．实验部分2.1主要仪器和试剂2.1试剂苯甲醛，维生素B1，冰乙酸，硝酸钠固体，尿素，活性炭，95%乙醇，10%NaOH溶液，2%硫酸铜溶液，5%盐酸2.2仪器电磁搅拌器，水浴装置，电子天平2.2合成步骤2.2.1二苯乙醇酮二苯乙的制备（安息香缩合）在50ml的圆底烧瓶中加入0.90g维生素B1，3ml水，溶解后加入95%的乙醇7.5ml，用塞子塞住瓶口，置冰水浴中冷却，用一支试管取2.5mL10% NaOH溶液也放入冰浴中，10min后量取5mL新蒸的苯甲醛于分液漏斗中，先后将5mL15% Na2CO3（加一匙NaCl）和15mL 水洗涤，用力振荡，以除去苯甲酸。
将冷的NaOH溶液逐滴加入烧瓶内，边加边摇动使反应物混合均匀，并且控温在0~3℃。
然后加入处理好的苯甲醛5mL。
加完后pH=9~10。
溶液呈浅黄色。
在烧瓶上安装回流装置，电热加热反应，水浴控温70~75℃使之回流一小时。
水浴加热，再升温加热煮沸回流0.5小时，自然冷却析晶，抽滤的淡黄色晶体，用少量乙醇洗后为白色。
烘干，放置一星期后称重的二苯乙醇酮1.97g。
2.2.2二苯乙二酮的合成在50ml 圆底烧瓶中加入1.97g自制的安息香，5.73ml冰乙酸，0.91g粉状硝酸钠和1.14ml 2%的硫酸铜溶液，得到浅绿色溶液，加入沸石，安装电磁搅拌装置，回流冷凝管，置于电热套上缓慢加热并不断搅拌，回流1.5h，溶液颜色加深，后期变为棕色(可能是由于磁子破裂，铁离子呈棕色，但不影响实验，铁离子也可作为催化剂)。
抗癫痫药物的分类、作用机制与不良反应
抗癫痫药物的分类、作用机制与不良反应吴冬燕;朱国行【摘要】抗癫痫药物按作用机制可分为膜稳定剂、减少神经递质释放的药物、提高γ-氨基丁酸能的药物和其他4类。
许多抗癫痫药物的作用机制复杂，致使临床中治疗药物的选择及其不良反应均存在不确定性。
有些抗癫痫药物有肝酶诱导或抑制作用，故在多药联合治疗或与其他药物合并使用时的代谢速率发生改变。
临床上应注意抗癫痫药物的非特异性不良反应，如困倦、头晕等；也应注意各种抗癫痫药物治疗的比较严重的特异性不良反应，如拉莫三嗪可引起严重皮疹、卡马西平会引起白细胞计数降低等。
%According to drug mechanism, antiepileptic drugs can be divided into four groups: membrane stabilization, reducing neurotransmitters release, increasing γ-aminobutyric acid mediated inhibition, and the others. Many antiepileptic drugs have more than one mechanism, leading to the uncertainty of drug selection and adverse effects. Some antiepileptic drugs are liver enzyme inducers or inhibitors, resulting in changes in the metabolism, when used in multiple treatment or in combination with other drugs. Antiepileptic drugs have not only non-speciifc side effects such as drowsiness and dizziness, but also a variety of speciifc serious adverse effects such as severe rashes caused by lamotrigine and leukopenia caused by carbamazepine.【期刊名称】《上海医药》【年(卷),期】2015(000)009【总页数】5页(P3-7)【关键词】癫痫;抗癫痫药物;作用机制;不良反应【作者】吴冬燕;朱国行【作者单位】复旦大学附属华山医院神经内科上海 200040;复旦大学附属华山医院神经内科上海 200040【正文语种】中文【中图分类】R971.6吴冬燕*朱国行**（复旦大学附属华山医院神经内科上海 200040）Classification, mechanism and adverse effects of antiepileptic drugsWU Dongyan*, ZHU Guoxing**(Department of Neurology, Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai 200040, China)抗癫痫药物的化学结构和作用机制各异，且人们对其临床效用和作用机制之间的相互关系还不完全了解，有些作用机制相似的抗癫痫药物的临床效用却存在着较大的差异。
苯妥英锌(Phenytoin-Zn)的合成(含机理).
实验五苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成一、目的要求1. 学习二苯羟乙酸重排反应机理。
2. 掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
二、实验原理苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛。
苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌，化学结构式为：HNO OZn 2苯妥英锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。
合成路线如下：C CH O [O]C COC C O O +C ONH2NH2NaOHHNNONaOHClHNOHOZnSO4HNOOZn2NH3H2O.三、主要试剂及参数：1、实验试剂(附录1尽具体)原料名称规格用量熔点摩尔数摩尔比FeCl3.6H2O AR 7g mp.315℃冰醋酸 AR 7.5ml mp.16.6 ℃安息香 1.25 g mp.137 ℃尿素 CP 0.35 g mp.110.6℃氢氧化钠 20% 3ml mp.318.4 ℃乙醇 50% 5ml mp.-117.3℃盐酸 10% 适量 mp.-114.8℃氨水适量 mp.-77℃ZnSO4·7H2O 3ml mp.100 ℃2、实验仪器：圆底烧瓶，循环水真空泵，球形冷凝管，电子天平，温度计，布氏漏斗，电热器，烧杯，移液管，玻璃棒，洗耳球，PH试纸等。
四、实验方法步骤（附录2步骤图）（一）联苯甲酰的制备在装有球形冷凝器的250 mL圆底烧瓶中，依次加入FeCl3.6H2O（附注1）14 g，冰醋酸15 mL，水6 mL及沸石一粒，在石棉网上直火加热沸腾5 min。
稍冷，加入安息香2.5 g及沸石一粒，加热回流50 min。
稍冷，加水50 mL及沸石一粒，再加热至沸腾后，将反应液倾入250 mL烧杯中，搅拌，放冷，析出黄色固体，抽滤。
结晶用少量水洗，干燥，得粗品，测熔点，mp.88~90℃，计算收率。
（二）苯妥英的制备在装有球形冷凝器的100 mL圆底烧瓶中，依次加入联苯甲酰2 g（一定是确确的量？），尿素0.7 g，20% 氢氧化钠（附注2）6 mL，50% 乙醇10 mL及沸石一粒，直火加热，回流反应30 min，然后加入沸水（冷水？）60 mL，活性碳0.3 g，煮沸脱色10 min，放冷过滤。
长期接触海洛因所致癫痫一例报告
长期接触海洛因所致癫痫一例报告
伍力;沈九成;杨文洁;邓媛;张锐敏
【期刊名称】《中国药物依赖性杂志》
【年(卷),期】2003(12)2
【摘要】因特殊职业长期、大量接触海洛因,形成慢性海洛因依赖和急性中毒,并导致海洛因中毒性癫痫的病例较为少见,现报道1例如下:
【总页数】1页(P105-105)
【关键词】长期接触;海洛因中毒;癫痫;抗癫痫药物;卡马西平
【作者】伍力;沈九成;杨文洁;邓媛;张锐敏
【作者单位】云南省药物依赖防治研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R595.5;R742.1
【相关文献】
1.抗癫痫药物所致高度敏感综合症一例报告 [J], 张胜
2.滥用海洛因致癫痫发作一例报告 [J], 陈福新
3.误吸海洛因伴发癫痫一例报告 [J], 钟静玫;张金章;武绍远;马莎;胡梅
4.长期接触氯气所致慢性氯中毒的调查报告 [J], 张振华;李凤娣;付希坤;徐志洪;李杨;杨亮;许桂华
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拉莫三嗪治疗癫痫的剂量及血药浓度
拉莫三嗪治疗癫痫的剂量及血药浓度王成绪;宋志彬;廖卫平;赵绮华;蒲蜀湘【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2003(014)009【摘要】目的:研究拉莫三嗪治疗癫痫的有效血药浓度、剂量与疗效三者之间关系以及和 /或丙戊酸等其它抗癫痫药合用时的相互影响.方法: 83例患者分为 3组,即拉莫三嗪组、拉莫三嗪+丙戊酸组及拉莫三嗪+丙戊酸+其它抗癫痫药组.拉莫三嗪的起始剂量拉莫三嗪组为 2mg/( kg@ d),联合用药组为 0.2mg/( kg@ d),丙戊酸成人起始剂量为负荷量.结果:联合用药组中的部分病例拉莫三嗪剂量高于国外推荐剂量.当拉莫三嗪剂量在 2～ 7mg/kg、血药浓度在 1～ 6mg/L,丙戊酸的剂量在4～ 28.19mg/kg、血药浓度在 37.46～ 113.79mg/L时,癫痫有效控制率在67.6%～ 86.4%之间.结论:国外推荐的拉莫三嗪有效血药浓度及与其它抗癫痫药合用时的剂量可能偏低.【总页数】3页(P546-548)【作者】王成绪;宋志彬;廖卫平;赵绮华;蒲蜀湘【作者单位】黑龙江省鸡西市人民医院,鸡西市,158100;广州医学院神经科学研究所,广州市,510182;广州医学院神经科学研究所,广州市,510182;广州医学院神经科学研究所,广州市,510182;广州医学院神经科学研究所,广州市,510182【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.癫痫患者中拉莫三嗪联合治疗转为单药治疗的血药浓度变化 [J], 王满利;黄希顺;陈晨;吴天文2.根据UGT1A4142T>G基因多态性和丙戊酸血药浓度定量估算我国汉族癫痫儿童体内拉莫三嗪的血药浓度 [J], 何艳玲;杨业春;侯连兵;和凡;莫小兰;李嘉丽;王雪丁;张杰;陈娟;温预关;尚德为3.癫痫患者拉莫三嗪血药浓度与疗效及剂量关系的研究 [J], 陈晓燕;张鹏;何学仙;刘西银;李怡;王振海4.小剂量拉莫三嗪联合丙戊酸完全控制新诊断癫痫后转为拉莫三嗪单药治疗的可行性研究 [J], 冒文娟;王珊珊;王锋;仲婷5.多个癫痫相关基因多态性与拉莫三嗪治疗儿童癫痫血药浓度的相关性 [J], 楼江;林能明;陈玲;刘占利;王薇;王飞;李晴宇;严伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
妥泰单药治疗对不同类型癫痫的疗效观察
妥泰单药治疗对不同类型癫痫的疗效观察
孙琦;王立
【期刊名称】《青海医药杂志》
【年(卷),期】2003(33)1
【摘要】目的 :观察妥泰单药治疗对不同类型癫痫的疗效 ;方法 :对 52名应用妥泰单药治疗的患者进行疗效评定 ,观察癫痫的类型、患者的年龄、性别等因素对疗效的影响 ,以及妥泰的副作用 ;结果 :根据入选病例 ,患者性别、年龄对妥泰单药疗效无显著影响 (P >0 .0 5) ;妥泰对各类癫痫的总有效率达 80 .8% ,失神发作患者经妥泰单药治疗后无发作率达 75% ;结论 :妥泰是一种新型的广谱抗癫痫药物 ,可用于治疗儿童和成人的各种类型癫痫 ,其疗效不受年龄、性别等因素的影响。
【总页数】3页(P15-17)
【关键词】妥泰;单药治疗;癫痫;疗效
【作者】孙琦;王立
【作者单位】南京医科大学附属脑科医院神经科
【正文语种】中文
【中图分类】R742.1;R971.6
【相关文献】
1.妥泰单药治疗癫痫26例疗效观察 [J], 冯梅;王耀光;杨晓凯
2.妥泰单药治疗成人癫痫的疗效观察 [J], 周元林;金笑平;张丹红
3.妥泰单药治疗癫痫的临床疗效观察 [J], 张宏卫;刘丽华;李士新;薛艺东;李伟
4.妥泰单药治疗小儿癫痫86例临床疗效观察 [J], 伊宏波
5.妥泰添加或单药治疗儿童各型癫痫的临床疗效观察 [J], 韩鸣;林艳艳;翟丽云因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
一例哌拉西林他唑巴坦钠引起抽搐病例分析
一例哌拉西林他唑巴坦钠引起抽搐病例分析哌拉西林钠他唑巴坦钠是半合成广谱青霉素哌拉西林与β内酰胺酶抑制剂他唑巴坦以8:1的比例配伍的广谱、强效抗菌制剂，临床应用较为广泛。
其不良反应与哌拉西林近似，多见胃肠系统反应，也可出现皮肤和全身过敏反应、注射部位疼痛、神经系统反应、高血压、水肿及发热等。
其中，神经系统反应表现为头痛、失眠、头晕、焦虑、震颤、惊厥或眩晕。
老人、儿童、肾功能不全者等特殊人群出现神经系统不良反应的危险性较高。
现将临床药师发现的1例由哌拉西林钠他唑巴坦钠引起的抽搐的病例分析如下：1病例概况男性患者，81岁，因“主诉发热两天”于2017年6月9日入院治疗。
患者于两天前出现发热，最高体温39.6℃，伴畏寒，偶寒战，咳嗽，咳黄痰，无痰中带血，无胸闷，气短，胸痛。
入院前口服头孢克洛（具体用法用量不详）症状未见好转，为求明确诊断与治疗来我院治疗。
患者既往病史：两年前痔疮手术，既往早搏病史，脑梗一个月，卧床，无呛咳，否认高血压、糖尿病、心脏病史，否认肝炎、结核病史，无药物过敏史，否认外伤、手术史。
入院查体：体温39.1℃，脉搏108次/分，呼吸20次/分，血压112/98mmHg。
一般状态欠佳，意识清楚，口唇发绀，双肺叩诊清音，听诊呼吸音正常，未闻及干湿罗音。
肺CT：双肺炎症，右侧胸膜肥厚钙化。
血分析：白细胞:18.52*10^9/L，中性粒细胞百分比：90.41%，淋巴细胞百分率：5.52%，红细胞：3.62*10^9/L，血红蛋白：106g/L；尿素：10.56mmol/L,肌酐：124.5umol/L。
血气分析：PO2：50.8mmHg,PCO2:30.8mmHg。
入院诊断为重症肺炎、I型呼吸衰竭、脑梗死后遗症、低蛋白血症、贫血。
6月9日（入院第一日），给予患者哌拉西林他唑巴坦钠（4.5g q8h）抗感染治疗、盐酸溴己新葡萄糖溶液化痰治疗，未出现不适。
6月12日（入院第三日）抗感染治疗后患者出现全身肌肉强烈收缩，四肢强直，牙关紧闭，考虑癫痫发作，立即予以地西泮注射液(5mg st静脉注射)，之后上述癫痫样发作停止。
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2）鉴别反应
乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；
4、体内代谢
O
N O NH2 O
N NH2
N H 葡萄糖醛酸结合物
HO
OH OH N N N NH2 O NH2 O HN HO O HO O OH OH
O
葡萄糖醛酸结合物
葡萄糖醛酸结合物
5、作用
用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作
6、相关药物
10位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好
O
N O NH 2 O
Nne
奥卡西平 Oxcarbozepine
三、其他类
丙戊酸钠
广谱抗癫痫药
Sodium Valproate
O ONa
普罗加比 Progabide
Halogabide；Gabrene
OH O F N NH2
Cl
Progabide的结构特点
OH F N
O NH2
载体部分
Cl
活性部分
载体联结前药
药物 载体 体内水解 药物 + 载体
由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去 的载体部分联结的前药 通常在体内经酶水解释放出原药
前药的作用
二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及 进一步代谢而发挥作用
O
NH 2
2、合成
Br COCl2 N H N O Cl O Br2 N Cl
NH 3 N O Cl O N NH 2
3、理化性质
稳定性 鉴别反应
N O NH2
1）稳定性
在干燥状态及室温下较稳定 片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的 1/3 ，可能是由于生成二水合物使片剂硬化， 导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光 保存
第二节
抗癫痫药物
授课人：赵玲玲 E-mail ：zllcpu@
癫痫
大脑功能失调综合症
由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高 产生阵发性放电
并向周围扩散
癫痫的分类
大发作 小发作 精神运动性发作 局限性发作 癫痫持续状态
抗癫痫药的作用
用于防止和控制癫痫的发作
抗癫痫药物分类（化学结构）
巴比妥类 苯巴比妥
卡马西平
酰胺咪嗪
Carbamazepine
N O NH2
二苯并氮杂卓类
1、结构和命名
5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺
5H-Dibenz[b,f]azepine-5- carboxamide
结构特点
1
f
5 N
b
3 4
2
2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并 氮杂卓类化合物 二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 具有尿素的结构
环内酰脲类
氢化嘧啶二酮类 扑米酮 乙内酰脲类 苯妥英钠
苯并氮卓类
苯二氮卓类
地西泮
二苯并氮杂卓类 卡马西平
其它类
丙戊酸钠、普罗加比
一、环内酰脲结构类
巴比妥类
O 失2位氧 R1 R2 O 失6位羰基 O R1 R2 O H N O N H 失3、4位酰胺基 加3位氧 R1 R2 O O R1 R2 O R1 R2 N H N O N R3 N O R3 O 丁二酰亚胺类 R3 O 噁唑酮类 乙内酰脲类 H N 氢化嘧啶二酮类 N H
不溶于氨溶液中
3、体内代谢
主要被肝微粒体酶代谢 ； 是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的药物代谢 加快，血药浓度降低； 苯环羟化反应； 约20%以原形由尿排出 ；
O N ONa N H HO N H O NH O 葡萄糖醛酸结合物
4、作用
治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效
二、二苯并氮卓类
OH O F N NH2
H2N O NH2
Cl
GABA
作用
作用于GABA受体发挥作用 对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 口服吸收迅速
O H2N γ OH
主要学习内容
苯妥英钠 结构、 性质、 作用、代谢 卡马西平 结构、 性质、
O N ONa N H
作用
N O NH2
失3、4位酰胺基 加3位亚甲基
苯妥英钠 Phenytoin Sodium
大伦丁钠（Dilantin Sodium）
O
N ONa N H
1、结构和命名
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium
O
5 4
N
2
3
O
H N 5 N 1 H O
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基 乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）
O
NH O N H NaOH
O H N
OH NH2 O
O
OH NH2 + NH3
3）鉴别反应（与金属离子的反应）
吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐 （用于鉴别 Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）。
加二氯化汞试液，产生白色沉淀
ONa
N1 H
2、理化性质
酸性 水解性 鉴别反应
O 5 N 1 H N ONa
1）酸性
烯醇互变显酸性，与钠成盐；
苯妥英 弱酸性，不溶于水； 苯妥英钠 碱性，溶于水；
空气中 易吸收CO2，析出苯妥英
O N ONa N H CO2 N H O H N O + NaCO 3 2
2）水解性
水解 （环状酰脲结构）
苯巴比妥
扑米酮 R 1 = -C 2H 5 R 2 = -C 6H 5 苯妥因 R 1 = -C 6H 5 R 2 = -C 6H 5 R 3 = -H 三甲双酮 R 1 = -CH 3 R 2 = -CH 3 R 3 = -CH 3 苯琥胺 R 1 = -H R 2 = -C 6H 5 R 3 = -CH 3