缬沙坦最新

0.8
0.6
0.62
0.4
A=加服缬沙坦
0.2
B=加服非洛地平
0
（g/24h） 治疗前尿蛋白量
治疗后尿蛋白量
结果表明：缬沙坦对血糖有改善作用，可有效降低尿蛋白
缬沙坦---更适用于老年单纯收缩期高血压
172.5
180
160
135.4
140
120
150.2
治疗前 治疗后
120.5
100
82.7
76.1
分散片优点
• 速崩、速效
• 服用方便
普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物 的吸收有一定的影响。分散片在19～21℃水中一般 3min内完全崩解，大大提高了药物的吸收度。
普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒）， 需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能 障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，放入水 中可分散成均匀的混悬液，服用方便。
缬沙坦---有效降压
※ 缬沙坦与美托洛尔比较
对老年高血压患者ET（血浆内皮素） 和NO（一氧化氮）的影响
80
70
69.34 70.03
60
50
40
30
20
10
0 治疗前ET
68.89 54.75
治疗后ET
16.75 16.03 治疗前NO
缬沙坦 美托洛尔
27.44 17.05
治疗后NO
原发性高血压(EH)患者存在不同程度内皮细胞功能障碍,具体表现为，具有 强大收缩血管作用的血浆内皮素(ET)增高,而具有舒张血管抑制平滑肌细胞 增殖的血一氧化氮(NO)水平降低。 结果表明：在降压的同时,缬沙坦组血浆ET明显下降，NO显著升高，而美 托洛尔组血浆ET及NO无明显改变。说明缬沙坦能明显改善，血管内皮细 胞所分泌的2种活性因子的失衡状态,保护内皮功能。
• 沙坦类降压药特别其降低收缩压的疗效优于其他 降压药，故更适用于老年单纯收缩性高血压患者 。
高血压与男性生活质量
抗高血压药物使血压降低,阴茎动脉血流量不足难以 产生或维持勃起部分。一般认为高血压患者阴茎勃 起功能障碍的患病率是15%,而性功能障碍又是高 血压治疗的常见并发症,对患者健康和性生活质量影 响很大,是患者对抗高血压治疗依从性的主要障碍之 一。几乎所有降压药都与阴茎勃起功能障碍相关， 药物治疗会加重高血压患者性功能障碍。
2.5 2
1.5 1
0.5 0
2.2
1.2 tmax (h)
缬沙坦胶囊 缬沙坦分散片
缬沙坦分散片与胶囊的平均达峰时间（tmax） 比较
• 结果表明，缬沙坦分散片速崩速溶；两制剂间的tmax有显 著差异，缬沙坦分散片在体内的吸收速度要快于缬沙坦胶
囊。提示缬沙坦分散片的生物利用度更高。
缬沙坦---在心血管方面的益处 • 大量临床试验证明,ARB除了能有效地控制
• 高效
分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、 充分，可提高某些药物的生物利用度。
缬沙坦分散片---生物利用度更高，疗效更显著
120.00%
100.00%
80.00%
60.00%
40.00%
20.00%
缬沙坦分散片
缬沙坦胶囊
0.00%
5
10
20
30
45
(min)
缬沙坦分散片与胶囊的累积溶出度比较
血压外,还能带来额外的心血管益处。
• 2003年美国FDA批准缬沙坦用于治疗心衰， 特别是用于不能耐受血管紧张素抑制酶 （ACEI）治疗的心衰病人。缬沙坦成为 ARB类药物第一个用于治疗高血压和心衰 的药物。
缬沙坦是FDA首次批准治疗高血压和心衰的药物
缬沙坦为心衰治疗中的重要药物，在治疗慢性心衰 方面疗效肯定。
80
60
40
20
0 收缩压（mmHg）
舒张压（mmHg）
LVMI(g/m2)
结果显示，经缬沙坦治疗3个月后血压下降，且左室重量
指数（LVMI）改善，缬沙坦能够有效降低其他药物难以
控制的收缩压，更适合老年收缩期高血压患者。
缬沙坦---更适用于老年单纯收缩期高血压
• 收缩压升高是比舒张压升高更重要的心血管危险 因素。单纯收缩期高血压(isolated systolic hypertension,ISH)是老年人高血压的主要类型, 也越来越受到人们的关注和重视
0.00%
左室射血分数 (LVEF)对比
38.90% 36.90%
A=缬沙坦+洋地黄、倍他乐克
400
及血管扩张剂
B=洋地黄、倍他乐克及血管
350
扩张剂
40.90%
300
250
200
1 50 52.30%
1 00
50
0
治疗前
治疗后
搏出量占心室舒张末期容积的 百分比，称为射血分数(EF)， 一般50%以上属于正常范围。
缬沙坦---有效改善男性性功能
各
组 治
45
疗 40
前 后
34.8 35
性 30
28.1
35 29.1
35.1 33.3
治疗前 治疗26周后 39.4
34.6 34.7
34.6 35.3
35
功 25 能 评 20
分 15
变 化
10
的5
比0
较
倍他乐尔 氢氯噻嗪 硝苯地平 赖诺普利 乌拉地尔 缬沙坦
• 抗高血压药物对男性性功能均有不利影响,其中以倍他乐尔、 氢氯噻嗪和硝苯地平缓释片为著,赖诺普利和乌拉地尔无明显 影响,缬沙坦能改善男性性功能。
缬沙坦能够拮抗血管紧张素Ⅱ与受体AT1的结合，从 而使收缩血管、增强心肌收缩力、诱发心肌与血管肥厚 等作用得到抑制，从而使心脏负担减轻，所以可以有效 的治疗心力衰竭，保护血管，降低心血管事件。
缬沙坦---治疗慢性心力衰竭
60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00%
缬沙坦最新
缬沙坦分散片
• 【中文名称】： 缬沙坦 • 【简写拼音】： XST • 【英文名称】： Valsartan • 【所属类别】： 抗高血压药 • 【别名】缬沙坦 ,代文 • 【外文名】Valsartan,DIOVAN • 【药理作用】 抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂。 • 【适应证】 抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾
观察组治疗后与治疗前比 较,LVEF增加(P <0.01)
6min步行实验结果
(m)
242.4
A=缬沙坦+洋地黄、倍他乐克 及血管扩张剂 B=洋地黄、倍他乐克及血管扩 3张80剂.8
307.9
治疗前
治疗后
治疗后6min步行试验明显提高 (P<0. 01)，观察组与对照组比 较差异有统计学意义(P<0. 01)
❖ 单一药物使用很难使血压达到一定的目标值， 采用小剂量联合应用降压药，有协同或相加 作用，可以减少各单一药物的不良反应。
❖ 老年性单纯收缩期高血压控制比较困难，收 缩压易大幅度波动，常常需要联用两种或多 种不同类型的抗高血压药物。
缬沙坦---联合用药，协同降压
※ 联合依那普利治疗老年单纯收缩期高血压
缬沙坦组咳嗽副反应发生率明显低于卡托普利组。 结果表明：缬沙坦降压更快更有效，且耐受性更好,不良 反应更低。
缬沙坦---有效降压
※ 缬沙坦与氨氯地平比较
1 80
2.5
1 60 1 59.1157.3
1 40
1 35.1 139.2
缬 沙坦 氨 氯地平
2
1 20
1.5
1 00
100.21 01.1 89.7 92.3
缬沙坦---有效降压
※ 缬沙坦与卡托普利比较
100.00% 90.00% 80.00% 70.00% 60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00% 0.00%
87.10% 83.90%
降压总有效率
缬沙坦 卡托普利
22.58% 3.22%
咳嗽发生率
缬沙坦组总有效率87.1%;卡托普利总有效率83.9%。
脏损害所致继发性高血压。
产品背景
◆缬沙坦是诺华公司研制的新一代降压药物，
1996年7月1日在德国首先上市，目前已在全 世界70多个国家上市，1999年6月进人中国市 场。1999年年初，世界卫生组织正式将缬沙 坦这一类药列为全球范围内的一线降压药物。
◆本品与氢氯噻嗪的复方片剂，商品名为
“codiovan”
总结
❖ 降压机制特殊，效果可靠；剂型独特，服用方便，起效更快 ❖ 每日服药1次可持续24h控制血压，增加病人的依从性 ❖ 能有效降低其他药物难以控制的收缩压，更适用于老年单纯
收缩期高血压患者 ❖ 与其他降压药联用可发挥叠加降压作用 ，减少不良反应 ❖ 可用于治疗心力衰竭，保护血管，降低心血管事件 ❖ 适用于高血压伴糖尿病或肾病患者 ❖ 是唯一被证实能改善男性性生活质量的抗高血压药物，提高
80
1
60
40
0.5
20
0
0
( m m Hg) 治疗前SBP 治疗后SBP 治疗前DBP 治疗后DBP
血清hs-CRP（超敏C反应蛋白 ）水平比较
2.34 2.28
1.98 1.77
缬沙坦 氨氯地平
治疗前hs-CRP
治疗后hs-CRP
本次临床观察表明，缬沙坦降压作用强于氨氯地平，无不良反应。
CRP 是与动脉粥样硬化发生、演变和发展都有关的促炎因子 ，CRP 升高可增加 高血压患者心脏病、脑卒中的发病率 。 缬沙坦通过阻断血管紧张素Ⅱ减轻血管炎症、降低血清hs-CRP水平更明显 。
病人生活质量
180 167.2 168.6 160 140 120
138.2 122.5
治疗组=缬沙坦+依那普利 对照组=依那普利
100 80
80.8 81.8
75.1 73.5
60
40
20
0
治疗前收缩压 治疗后收缩压 治疗前舒张压 治疗后舒张压
缬沙坦联用依那普利能有更效地降低收缩压，平稳降压。两药联用既可 增强疗效，又可减少单种药物增加剂量而产生的不良反应加大的作用。 提高患者的依从性，更适宜临床应用。
缬沙坦在降压的同时可以保护糖尿病肾病患者的 肾功能
缬沙坦不仅能有效控制血压，降低尿蛋白改善血糖水平而 且可以保护肾功能延缓肾功能不全的进展。 缬沙坦能够拮抗血管紧张素Ⅱ受体AT1结合使肾小管钠的 重吸收的功能减弱，从而使肾脏负担减轻，所以可以保护 肾功能。
适用于高血压伴糖尿病或肾病患者。
缬沙坦---保护糖尿病肾病患者肾功能
10 9
治疗9前. 3后血糖、尿蛋白量变化
9.2
8.5
8
7
7.4
6
5
4
A=加服缬沙坦
3
B=加服非洛地平
2
1
结果表明：缬0 沙坦对血糖有改善作用，可有效降低尿蛋白
(mmol/L) 治疗前血糖
治疗后血糖
缬沙坦---保护糖尿病肾病患者肾功能
1.4
治疗前后血糖、尿蛋白量变化1 . 3
1.2
1.04
1
1.02