头孢菌素归类整理.

头孢菌素归类整理

（hj）

一、头孢菌素总论

1、头孢菌素名称

1.1、中文名称头孢菌素

1.2、英文名称cephalosporin

1.3、其他名称先锋霉素

2、头孢菌素定义

最初从地中海沿岸的头孢霉菌(Cephalosporium）分离的甲基三萜类抗生素，能抑制多种革兰氏阳性和阴性菌。

3、头孢菌素的优点

3.1、抗菌谱广，对厌氧菌有高效；

3.2、引起的过敏反应较青霉素类低；

3.3、对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定

4、头孢菌素作用机理

同青霉素一样，也是通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的，属于繁殖期杀菌药。

5、头孢菌素的不良反应

（1）过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。

（2）胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本

类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。

（3）肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

（4）造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。（5）肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强。头孢噻啶的肾损害作用最显著。

（6）凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作用。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。（7）与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应双硫仑能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。

6、头孢菌素各代简介

6.1、头孢菌素的分类及代表药物

按其发明年代的先后和抗菌性能不同而分为一、二、三、四代。

第一代头孢噻吩、头孢唑林（新泰林）、头孢硫脒

第二代头孢西丁（达力叮、法克）、头孢尼西（二叶希、卫乐新）、头孢孟多、头孢替安（佩罗欣）、头孢呋辛、头孢美唑钠

第三代头孢噻肟（新亚雅太）、头孢匹胺、头孢哌酮（凯斯、仙必他、舒普深、先舒）、头孢曲松（泛生舒复、罗氏芬）、头孢他啶（复达欣）、头孢唑肟

第四代头孢噻利（丰迪）、头孢匹罗(罗邦、二叶罗) 、头孢吡肟（马斯平）

6.2、第一代头孢菌素概述

6.2.1、第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

6.2.2、从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

6.2.3不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。6.3、第二代头孢菌素概述

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：

（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效

6.4、笫三代头孢菌素概述

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

（1）耐酶性能强对第一、二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。

（2）抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、

沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

6.5、第四代头孢菌素概述

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。

7、四代头孢菌素性质比较

7.1、对β－内酰胺酶：4代＞3代＞2代＞1代

7.2、对肾脏的毒性：1代>2代>3代>4代

7.3、对G+菌的抗菌力：1代>2代≈4代>3代

7.4、对G-菌的抗菌力：4代>3代>2代>1代

二、头孢菌素各论

1、第一代头孢菌素

1.1、第一代头孢菌素特点

对革兰阳性菌包括耐青霉素G+、金黄色葡萄球菌较第二、第三代更强。

对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差。部分G-对本代耐药。

对肾脏具有一定毒性,与氨基苷类抗生素或较强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。

1.2、第一代头孢菌素药代动力学比较

1.3、第一代头孢菌素药理作用比较

1.4、第一代头孢菌素用法比较

1.5、第一代头孢菌素特殊人群用药比较