大青叶及其提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用[发明专利]

(10)申请公布号 (43)申请公布日 2014.08.13
C N 103977045
A (21)申请号 201410243745.0
(22)申请日 2014.06.03
A61K 36/195(2006.01)
A61K 36/704(2006.01)
A61K 36/315(2006.01)
A61K 36/855(2006.01)
A61P 17/14(2006.01)
A61P 17/00(2006.01)
(71)申请人南京中医药大学
地址210029 江苏省南京市汉中路282号
(72)发明人陈勇 李祥 陈建伟 邱燕
(74)专利代理机构南京经纬专利商标代理有限
公司 32200
代理人杨海军
(54)发明名称
大青叶及其提取物在制备防治脱发、早年白
发药物中的应用
(57)摘要
本发明通过大量实验筛选，在大青叶原有功
效的基础上，开发其新的用途，并且通过大量实验
筛选出最佳的提取工艺。

实验结果表明，本发明
提供的大青叶及其提取物具有很好的促进毛发生
长，防止脱发和头发早白的功效，并且未见有明显
不良反应，用药更加安全可靠。

(51)Int.Cl.
权利要求书1页 说明书4页
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书4页(10)申请公布号CN 103977045 A
1/1页
1.大青叶在制备防治脱发、早年白发药物中的应用。

2.大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，大青叶提取物是通过以下方法制备得到的：
取大青叶，用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯其中之一或它们的混合溶剂，采用渗漉法提取，合并提取液，在低于60℃减压回收、浓缩和干燥得到大青叶提取物。

3.大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，大青叶提取物是通过以下方法制备得到的：
取大青叶采用超临界二氧化碳方法萃取，得到二氧化碳萃取液，在低于60℃减压浓缩和干燥得到大青叶提取物。

4.根据权利要求3所述的大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，超临界二氧化碳方法萃取条件为：夹带剂为乙醇、甲醇、正丁醇、丙二醇或异丙醇，夹带剂体积用量为大青叶重量的0%到50%，萃取温度为20℃到50℃，萃取压强为10Mpa 到40Mpa ，萃取时间为1~4小时。

5.根据权利要求3所述的大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，超临界二氧化碳方法萃取条件为：夹带剂为乙醇，乙醇体积用量为大青叶重量的25%，萃取温度40℃，萃取压强35 Mpa ，萃取时间2小时。

6.根据权利要求1所述的大青叶在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，所述的药物为丸剂、散剂、膏剂、丹剂、酒剂、冲剂、口服液剂、胶囊剂、片剂、凝胶剂或外用制剂。

7.根据权利要求2所述的大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，所述的药物为丸剂、散剂、膏剂、丹剂、酒剂、冲剂、口服液剂、胶囊剂、片剂、凝胶剂或外用制剂。

权 利 要 求 书CN 103977045 A
大青叶及其提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应
用
技术领域
[0001] 本发明涉及一种中药，具体涉及大青叶在防治脱发、早年白发中的应用，属于中医药技术领域。

背景技术
[0002] 脱发、早年白发是临床常见的毛发病，虽不属于严重疾病，但却对人们的精神、心理产生较大的影响。

近年来，随着现代社会的不断发展，社会竞争日益加剧，人们在工作、学习、生活等各方面的压力逐渐加大；并且生活水平的快速提高，使大众饮食中蛋白质、脂肪等食物摄入量增加，维生素等摄入减少。

这些都造成脱发的发病率在逐年增高，发病年龄也日趋年轻化。

脱发可分为斑秃、脂溢性脱发、化疗性脱发、老年性脱发、慢性休止期脱发、病后脱发等多种类型。

[0003] 目前，治疗脱发、早年白发的药物很多，有局部外敷药，也有内服的中药和西药，西药大部分药物副作用大，对人体产生伤害，一旦停用，病情又复发，只治标不治本；现有的治疗脱发、早年白发的中药的发明专利都为复方药物组合，组成复杂，质量难以控制，服用量大，存在一定的不良反应。

发明内容
[0004] 发明目的：本发明所要解决的技术问题是，克服现有技术的不足，在中药大青叶原有功效的基础上，通过大量实验筛选出其在防治脱发、早年白发中的新用途。

[0005] 技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：
[0006] 大青叶在制备防治脱发、早年白发药物中的应用。

[0007] 大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，所述的大青叶提取物是通过以下方法制备得到的：
[0008] 取大青叶，用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯其中之一或它们的混合溶剂，采用渗漉法提取，合并提取液，在低于60℃减压回收、浓缩和干燥得到大青叶提取物。

[0009] 作为另一优选方案，大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，所述的大青叶提取物是通过以下方法制备得到的：
[0010] 取大青叶采用超临界二氧化碳方法萃取，得到二氧化碳萃取液，在低于60℃减压浓缩和干燥得到大青叶提取物。

[0011] 作为优选方案，以上所述的大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，超临界二氧化碳方法萃取条件为：夹带剂为乙醇、甲醇、正丁醇、丙二醇或异丙醇，夹带剂体积用量(ml)为大青叶重量(g)的0％到50％，萃取温度为20℃到50℃，萃取压强为10Mpa到40Mpa，萃取时间为1～4小时。

[0012] 作为优选方案，所述的所述的大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，超临界二氧化碳方法萃取条件为：夹带剂为乙醇，乙醇体积用量(ml)为
大青叶重量(g)的25％，萃取温度40℃，萃取压强35Mpa，萃取时间2小时。

[0013] 作为优选方案，所述的大青叶在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，所述的药物为丸剂、散剂、膏剂、丹剂、酒剂、冲剂、口服液剂、胶囊剂、片剂、凝胶剂或外用制剂。

[0014] 作为优选方案，所述所述的大青叶提取物在制备防治脱发、早年白发药物中的应用，其特征在于，所述的药物为丸剂、散剂、膏剂、丹剂、酒剂、冲剂、口服液剂、胶囊剂、片剂、凝胶剂或外用制剂。

[0015] 有益效果：本发明通过大量实验筛选，在大青叶原有功效的基础上，开发其新的用途，并且通过大量实验筛选出最佳的提取工艺，优选出最佳的超临界提取工艺，实验结果表明，本发明大青叶及其提取物具有很好的促进毛发生长，防止脱发的功效，
具体实施方式
[0016] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。

然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明，而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。

[0017] 实施例1
[0018] 一种大青叶提取物，其通过以下方法制备得到：取干燥大青叶2千克，粉碎，叶子粗粉用10倍量的二氯甲烷渗漉，渗漉液在低于60℃减压回收、浓缩和干燥得到大青叶提取物93.0g。

[0019] 实施例2
[0020] 一种大青叶提取物，其通过超临界萃取方法制备得到：取干燥大青叶1.2千克，粉碎过20目，在萃取温度40℃，萃取压力35Mpa，萃取时间2小时和夹带剂甲醇的用量为300ml的条件下进行超临界二氧化碳萃取，得到萃取物，在低于60℃减压回收得到浓缩液，干燥，得到大青叶提取物48g。

[0021] 实施例3
[0022] 一种大青叶提取物，其通过超临界萃取方法制备得到：取干燥大青叶1.2千克，粉碎过20目，在萃取温度50℃，萃取压力40Mpa，萃取时间3小时和夹带剂乙醇的用量为300ml的条件下进行超临界二氧化碳萃取，得到萃取物，在低于60℃减压回收得到浓缩液，干燥，得到大青叶提取物46g。

[0023] 实施例4
[0024] 将2％的Carbomer和10％甘油碾匀，加入纯化水适量，待充分溶胀后，加入20％的丙二醇、1％的Azone、0.02％的VE、分别取实施例1或2得到的提取物各20g，搅拌均匀，调pH为6.5，加纯化水至1000g，搅拌均匀即得防脱发凝胶制剂。

[0025] 实施例5
[0026] 分别取实施例1或2得到的提取物，按每20g加入5000g水、750g椰油酞胺丙基甜菜碱，350g椰油酰胺DEA，混合均匀，即得外用防脱发洗发制剂。

[0027] 实施例6大青叶提取物生发作用实验研究
[0028] 1、实验分组：
[0029] 大鼠随机分5组，每组12只，本发明实施例1制备得到的大青叶提取物小、中、大剂量，分别为0.75g/kg、1.5g/kg及3.0g/kg，给药体积为10ml/kg，对照组斑秃丸剂量为
3.0g/kg，灌胃给药，空白对照组给等体积生理盐水。

[0030] 2、实验方法：
[0031] 各组大鼠预先于背部相同部位剪毛，剪毛面积为3×3cm，于剪毛当日开始给药，每日给药一次，连续7天，第8天在前次剪毛部位剪下新生的毛，电子天平精密称重。

[0032] 3、实验结果，实验结果表明，本发明提供的大青叶提取物中、大剂量能明显促进剪毛大鼠毛发生长，新生毛重量明显高于对照组，具体实验结果如表1所示。

[0033] 表1大青叶提取物对大鼠剪毛后毛发生长的影响(Mean±SD)
[0034]
[0035] 与对照组比较*p<0.05,**p<0.01
[0036] 实施例7
[0037] 1、实验分组：
[0038] 另取豚鼠40只，随机分成5组，本发明实施例2制备得到的大青叶提取物小、中、大剂量0.5g/kg、1.0g/kg及2.0g/kg，给药体积为10ml/kg，对照组斑秃丸剂量为2.0g/kg，灌胃给药，空白对照组给等体积生理盐水。

[0039] 2、实验方法：
[0040] 各组豚鼠预先于背部相同部位剪毛，剪毛面积为3×3cm，于剪毛当日开始给药，每日给药一次，连续7天，第8天在前次剪毛部位剪下新生的毛，电子天平精密称重。

[0041] 3、实验结果
[0042] 实验结果表明，本发明提供的大青叶提取物各剂量均有一定的促进剪毛豚鼠毛发生长的作用，且大剂量作用明显，呈现出很好的剂量药效关系，新生毛重量明显高于对照组，具体实验结果见表2所示。

[0043] 表2大青叶提取物对豚鼠剪毛后毛发生长的影响(Mean±SD)
[0044]
组别鼠数(只)剂量(g/kg)新生毛重量(mg)
对照组8-89.1±23.5
大青叶提取物组80.5102.3±20.7
大青叶提取物组8 1.0118.9±27.4
大青叶提取物组8 2.0128.2±32.4*
斑秃丸组8 2.0118.5±17.8*
[0045] 与对照组比较*p<0.05
[0046] 实施例8
[0047] 选取门诊64例头发早白患者，年龄16至35岁，使用本发明实施例5制备得到的大青叶外用防脱发洗发制剂二个月后，白发明显减少，有效率86％，显示出了很好的防治头发早白的功效。

[0048] 通过以上实验结果表明，本发明提供的大青叶提取物具有很好的防治脱发和早白的功效，并且实验过程中未见有不良反应，用药更加安全。

[0049] 以上实施方式只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人了解本发明内容并加以实施，并不能以此限制本发明的保护范围，凡根据本发明精神实质所做的等效变化或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围内。