放射性核素在临床上的应用

放射性核素在临床上的应用
临床核医学的出现在为人类的健康诊断与疾病治疗带来巨大利益的同时，由于放射性同位素的使用过程中会产生气态、液态或和固态的放射性的废物，另一方面，放射性药物在接受诊疗的患者体内难以全部短时间排出，因此，在临床核医学诊疗的实践中，不仅会给接受诊疗患者本身，甚至还可能对相关工作人员以及公众带来额外的辐射照射,潜在有一定的福射危害风险。

为此，有必要开展患者以及相关工作人员及公众的剂量评价与风险评估。

一．放射性药物的发展历史、特点及分类
1.1发展历史
放射性药物（radiopharmaceuticals）系指含有放射性核素、用于医学诊断治疗的一类特殊制剂。

放射性药物的发展经历了适合显像和治疗用的放射性核素的产生、标记方法的进步、显像药物的商品化几方面。

1931年发明了回旋加速器，1946年核反应堆投产，使医用放射性核素的供给得到保证。

1965年市售的钼-锝放射性核素发生器问世，可以就地分离出长半衰期放射性核素衰变产生的短半衰期放射性核
99Tc（半衰期6.02小时，能素，使在偏远地区医院也能得到适合核医学显像的m
量141keV）。

同时标记技术也相继得到发展，1970年开始用亚锡离子（Sn+2）99Tc标机化合物，用Sn+2还原方法制得的m99Tc-DTPA开始用于临还原锝制备m
99Tc-硫胶体（m99Tc-sulfur colloid）药盒试制成功。

床，1966年用于肝、脾显像的m
商品形式供应的放射性核素显像药物的成功开发，大大地促进了放射性药物的发展和临床应用，各种放射性药物在工厂里事先做成商品药盒，在医院里使用时，加入放射性核素后只需简单操作就可应用于患者，有人称之为核医学的革命。

20世纪80年代开始正电子衰变放射性核素11C、13N、15O、18F等机体天然存在的元素标记的放射性药物用于以代谢显像为主的PET显像。

实现了脑、心脏疾病的早期诊断和肿瘤的良性、恶性判断。

近年来单克隆抗体、癌基因反义寡核苷酸、受体放射性核素现象和放射性核素治疗的相继开发研究，放射性药物的发展促进了分子核医学（molecular nuclear medicine）的新的进步。

1.2放射性药物的特点
放射性药物是一类特殊的药物，它具有以下几方面的特点：
1.具有放射性。

放射性药物中放射性核素发出的粒子或射线是医学诊断和治疗的应用基础，与普通药物的药理作用基础明显不同。

它具有双重评价标准：一方面，合理、恰当的使用可以可以达到诊断或治疗疾病的目的，对患者不会造成辐射损伤，这是放射性药物的有效性评价；另一方面，放射性药物在生产、制备、或使用不当时，放射性会对生产人员、患者、医护人员等造成辐射损伤，乃至对环境带来放射性污染，这是危害性评价。

2.具有特定的半衰期和有效期。

由于放射性药物中的放射性核素会自发地进行放射性衰变，放射性的量会随时间增加而呈指数衰减，其内在质量也可能发生改变。

因此，大多药物的有效期比较短，不能长久贮存，且在每次使用时均需根据特定核素的物理半衰期做衰减校正。

3.脱标及辐射自分解。

放射性药物在贮存过程中，标记的放射性核素会脱离被标记物，致使放射化学纯度和比活度改变。

另外，某些被标记物对射线作用较敏感，在射线的作用下可能发射化学结构的改变或者生物活性的丧失，导致放射性药物在体内的生物学行为改变，这种现象称为辐射自分解（Radiation self-decomposition）。

发生辐射自分解的程度通常与放射性药物的放射性浓度或比活度成正比，还与放射性核素产生的射线种类、能量有关，放射性浓度、比活度越高，辐射自分解作用越明显；电离密度大而射线能量低、射程短的β 射线辐射自分解作用越强。

1.3放射性药物的分类
放射性药物一般由两部分组成：放射性核素和放射性核素标记化合物。

放射性药物种类繁多，通常按临床核医学的用途分为体内放射性药物和体外放射性药物。

体外放射性药物主要指放射性核素标记的免疫诊断试剂；体内放射性药物又可分为诊断用放射性药物和治疗用放射性药物。

按照衰变发生射线的不同，又可将放射性核素分为三类：
第一类为α粒子发射体，其射程50-90um，约为10个细胞直径的距离，能
在短距离内释放出巨大能量，使其在内照射治疗中有巨大的发展潜力。

LET100-200keV/um，约为β粒子的400倍。

当α穿过细胞核时释放能量为1.0MeV，足以在多处打断DNA分子。

第二类为发射β射线的核素，根据其在组织内的射程可分为：短射程（<200um）,中射程(200um~1mm),长射程(>1mm)。

其中131I,32P,89Sr,90Y已广泛应用于临床。

第三类为通过电子俘获或者内转换发射俄歇电子或内转换电子，射程多为10mm,只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。

二．放射性药物临床诊断的应用
诊断用放射性药物（diagnostic radiopharmaceuticals）适用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物，也称为显影剂（imaging agent）或者示踪剂（tracer）。

利用放射性核素示踪技术，通过对标记物所发射的核射线的检测，实现有价值的临床诊断。

其中，利用放射性核素或其标记化合物在体内代谢分布的特殊规律，从体外获得脏器和组织功能结构影像的一种技术——放射性核素显像技术，在临床诊断上作用相当大。

放射性核素显像原理：不同的显像剂在体内有其特殊的分布和代谢规律，能够选择性聚集在特定脏器、组织或病变部位，使其与邻近组织之间的放射性分布形成一定程度浓度差，而显影剂中的放射性核素可发射出具有一定穿透能力的γ射线，利用单光子断层扫描仪(SPECT)或正电子断层扫描仪(PET),还可以在分子水平上直接研究它们在正常人体(活体)内的功能和代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,为真正意义上的早诊断、早治疗提供新方法和新手段,为预防医学、转化医学、个性化医学的实现提供可能的途径。

(1)正电子(PET)放射性药物
PET是当前放射性药物显像技术中分辨率最高的显像装置,它与生产正电子放射性核素11C、13N、15O、18F的小型回旋加速器及自动化放射化学合成仪构成PET显像的3个要素。

目前,全世界有650多台医用回旋加速器,约2 200台PET 或PET/CT装置[15]。

我国在此方面起步相对较晚,但发展迅速。

现在已有130多台PET及PET/CT装置,70多个小型回旋加速器,并开始生产正电子放射性药物。

PET显像所用的正电子核素有18 F (氢类似物)、11C、13N、15O、76Br、124I、68Ga和64Cu等,其中11C、13N、15O是生命的基本元素,这些标记化合物的代谢过程能真正反映机体生理、生化功能的变化,是生命科学研究领域的分子探针。

截止到2011年4月11日,美国NIH分子显像数据库中已有169种18F标记的放射性药物,128种11C标记的放射性药物,1种13N标记的放射性药物,3种76Br标记的放射性药物,12种124I标记的放射性药物,23种68Ga标记的放射性药物,53种64Cu 标记的放射性药物。

其中,40多种18F标记的放射性药物和46种11C标记的放射性药物已经用于人体研究。

18F -氟脱氧葡萄糖(18F -FDG)目前仍旧是应用最广泛的PET放射性药物(约90%),它不仅可以有效地诊断肿瘤、癫痫、中风、精神分裂等中枢神经系统(CNS)疾病,还可观察到由视觉、音响、情绪刺激等引起的脑内的神经活动,这是将人的思维、行为与脑的化学反应相联系的一个重大突破。

相对于11C、13N、15O放射性核素, 18F具有相对长的半衰期(109.8 min),在PET放射性药物中占有举足轻重的地位, 18F标记的放射性药物在肿瘤、心血管系统和中枢神经系统等领域具有广泛的应用。

为了使PET示踪剂尽快转化成商品,国际原子能机构(IAEA)通过联合研究项目(Coordinate Research Projects)、技术合作项目和发表相关文件来支持成员国发展PET放射性药物。

根据最近IAEA对18F -FDG 以外的18F放射性药物的现状总结,该类示踪剂被分成3类。

第一类是在临床上具有广泛应用(包括明确的用途、无毒、使用剂量安全、放射化学合成简单以及标记前体易得)的显像剂。

第二类是进入临床研究(包括明确的用途、无毒、使用剂量安全、合成相对复杂)的显像剂。

第三类是有潜在应用前景但没有用于人体研究。

整体情况如下表所示：
18F放射性药物
显像剂类型显像剂名称应用亲骨性代谢显像剂18F -氟化钠(18F -NaF) 临床核酸代谢显像剂 3.-脱氧-3.- 18F -氟胸苷(18F-FLT) 临床氨基酸代谢显像剂O-(2-18F -氟代乙基)-L-酪氨酸(18F -FET) 临床胆碱代谢显像剂18F -氟胆碱(18F-Choline) 临床乏氧显像剂18F -氟米索硝唑(18F-FMISO) 临床
18F -FAZA(临床试验阶段) 临床
中枢神经系统显像剂巴胺转运蛋白显像剂18F -FP-CIT、临床囊泡单胺转运体2(VMA T2)显像剂18F -FP-(+)-DTBZ、临床
多巴胺D2/D3受体显像剂18F -Fallypride、临床5-HT1A受体显像剂18F -MPPF、临床5-HT2A受体显像剂18F -Atanserin、临床
A4B2尼古丁乙酰胆碱受体显像剂18F -A85380、临床
中枢神经系体受体显像剂C-氨基丁酸(GABAA) 18F –Flumazenil 临床肿瘤显像剂18F -FES、18F -5-F-Uracil、临床研究
18F -F-RGD
神经内分泌瘤显像剂3-氧甲基-6-18F-L-多巴(18F-FDOPA)、临床研究
18F –FACBC
中枢神经系统显像剂18F -FDDNP、18F -BAY94-9172、临床研究
18F -FC-Way、
多巴胺能神经功能显像剂3-氧甲基-6-18F -L-多巴(18F-FDOPA)、临床研究
18F -Cyclo-foxy、18F –CPFPX
肿瘤显像剂18F -Annexin、18F -FIAU、18F –GCV 潜在应用中枢神经系统显像剂略
11C标记的放射性药物
显像剂类型显像剂名称应用
中枢神经系统显像剂多巴胺D2受体显像剂临床
11C -雷氯必利(11C-raclopride)、
多巴胺转运蛋白显像剂11C -CFT、
C-氨基丁酸(GABA)受体显像剂
11C -氟马西尼(11C-FMZ)、
斑块显像剂11C -PIB、11C -SB-13、
11C -BF-227
肿瘤显像剂胆碱代谢显像剂11C -胆碱(11C-choline)、临床
氨基酸代谢显像剂
11C -甲硫氨酸(11C -蛋氨酸, 11C -methionine)、
磷脂代谢显像剂11C -乙酸盐(11C -acetate)
血流灌注显像剂13N-NH3和15O-H2O 临床当前,关于正电子放射性药物的研究,主要集中于各类11C、13N、15O、18F等正电子放射性药物的自动化快速合成新方法,寻求更佳的流程,提高合成产额和比活度以及改进药物的质量控制等方面。

如利用Pd催化反应、探索形成18F -C键的氟化酶、利用固相支持试剂以及应用微流体技术。

但由于建立PET中心耗资较大,从而限制了它在发展中国家的应用。

由于64Cu、124I和76Br等PET核素的半衰期相对较长,研究人员也利用这些正电子核素标记的药物来研究体内生物过程,如乏氧显像剂64Cu-ATSM已进入临床试验阶段。

此外,正电子放射性核素的母子体发生器可望在使用单位部分代替造价昂贵的医用回旋加速器,因此研究68Ga、62Cu、82Rb、122I等正电子放射性药物也受到人们的关注。

如68Ga-DOTA-TOC 和68Ga -DOTA-TATE已用于神经内分泌瘤的显像。

我国也成功地研制了68Ge-68Ga等发生器及配套药盒,但由于上述核素的核性质和化学性质都很难与11C、13N、15O、18F等生命元素相比,因此,它们的发展和应用前景也受到一定的限制。

正电子放射类药物主要如下表所示：
我国医疗机构制备的主要正电子类放射性药品品种药品种类用途应用18F -FDG1）葡萄糖代谢肿瘤、心肌、中枢临床
13N -NH4+1）灌注肿瘤、心肌、中枢临床
18F -脂肪酸脂肪酸代谢心肌研究18F -Fluorouracil 代谢肿瘤研究11C -胆碱1）乙酰胆碱合成肿瘤临床18F -胆碱乙酰胆碱合成肿瘤研究18F -FLT 细胞增殖肿瘤临床11C -蛋氨酸1）氨基酸代谢肿瘤临床18F -蛋氨酸氨基酸代谢肿瘤研究18F -乙基酪氨酸氨基酸代谢肿瘤临床18F -丙基酪氨酸氨基酸代谢肿瘤研究11C -半胱氨酸氨基酸代谢肿瘤研究
18F -FETNIM 乏氧肿瘤研究18F -DOPA 多巴胺代谢中枢神经(PD) 研究11C -Raclopride1) 多巴胺受体中枢神经临床18F -FMTP 多巴胺受体中枢神经研究11C -ABZM 多巴胺受体中枢神经研究18F -MPPF 5-HT受体中枢神经研究18F -FE-CIT 多巴胺转运蛋白中枢神经(PD) 临床11C -CFT1) 多巴胺转运蛋白中枢神经(PD) 临床18F -FDDNP 淀粉蛋白中枢神经(AD) 研究脱氧葡糖(18F -FDG) 葡萄糖代谢肿瘤、心肌、中枢临床氟化钠(18F 离子) 离子肿瘤、心肌临床氨水(13N -NH4+) 灌注肿瘤、心肌、中枢临床水(15O-H2O) 灌注肿瘤、心肌、中枢临床乙酸盐(11C -Aceate) 磷脂代谢肿瘤、心肌临床一氧化碳(11C -CO) 灌注中枢神经临床蛋氨酸(11C -Methionine) 氨基酸代谢肿瘤临床胆碱(11C -Choline) 氨基酸代谢肿瘤临床氟马西尼(11C -FMZ) 苯二氮受体中枢神经临床雷氯必利(11C -Raclopride) 多巴胺受体中枢神经临床甲基N-2β-甲基酯-3β-( 4-氟-苯基) 托烷(11C -β-CFT) 临床
多巴胺转运蛋白中枢神经
甲基哌啶螺环酮(11C -NMSP) 多巴胺受体中枢神经临床(2)单光子(SPECT)放射性药物
目前世界上有SPECT一万多台,我国有500多台,由于成本远较PET低,已成为当前核医学临床诊断中使用最广泛的手段之一。

99Tc m、123I、67Ga、111In和201Tl 等为单光子发射核素,它们由反应堆或加速器生产,并与SPECT显像技术相匹配。

其中,尤以99Tc m为最佳单光子显像核素,其用量约占SPECT显像药物的70%以上,几乎能对人体所有重要脏器进行显像。

美国NIH分子显像数据库中有125种99Tc m 标记的放射性药物。

99Tc m标记的放射性药物
众所周知,显像剂在临床上的广泛应用主要取决于放射性药物的性质和显像技术。

99Tc m具有8个价态, 99Tc m-配合物种类繁多, 99Tc m化学也在近年来得到了迅速发展,这为发展性质优良的99Tc m放射性药物奠定了很好的基础。

目前其他放射
性核素标记方法的发展水平都不能和99Tc m标记方法的发展水平相媲美。

虽然99Tc m放射性药物现有的标记技术和螯合基团还不是十分理想,设计新的性质优良的99Tc m显像剂仍有发展前景。

其次,尽管目前PET-CT的显像质量明显优于SPECT,但最新研究表明,探测技术还没有达到其物理极限,SPECT的空间分辨率可以达到亚毫米量级,几乎接近PET。

因此, 99Tc m放射性药物在临床上仍有很大的发展空间。

如99Tc m标记的RGD多肽类新生血管显像剂99Tc m-maraciclatide (99Tc m-NC100692)目前已处于临床试验阶段,它主要用于检测原发乳腺癌、肺癌以及乳腺癌、肺癌的脑转移。

而不同脏器的显像需要不同的显像剂，并且同一脏器的不同功能或不同的显像目的也需要不同的显像剂。

接下来将对人体不同系统不同脏器使用何种显像剂、剂量大小等做出一个总结。

内分泌系统：
心血管系统
神经系统
呼吸系统
骨骼系统
消化系统
泌尿系统
血液和淋巴显像
常用淋巴显像剂
从上述表格可以看出，在放射性核素用于显像方面，钼锝母牛的运用非常广泛，其次是放射性碘、磷、镓、铟、铊标记的化合物，其用量大都是MBq即mCi 量级的，根据放射性核素的半衰期选择合适的显像时间，获得较为清晰的脏器位置及功能变化图。

（3）放射免疫显像
近年来随着单克隆抗体(McAb)制备技术的发展，肿瘤放射免疫显像
（radioimmunoimaging,RII）技术也得到迅速发展。

所谓放射免疫显像即用放射性核素标记肿瘤抗原的抗体(单克隆或多克隆)，如甲胎蛋白单克隆抗体、肝细胞癌单克隆抗体等。

由于单克隆抗体可选择性地与肿瘤结合，用γ- 照相机或其他核素显像仪器即可作肿瘤定位显像。

目前用于标记抗体的主要放射性核素有131I、123I和99m Tc，已应用在胃癌、卵巢癌、肺癌和恶性黑色素瘤等癌症的诊断。

与主要以解剖结构的变化为依据进行诊断的X线摄片、CT、MRI和超声检查相比，RII技术因其特异的靶向亲和肿瘤阳性显像，能够诊断出微小弥散分布的亚临床病灶。

（4）磁共振波谱成像（MRI/MRS）
MRI能对体内特定的分子成像，达到早期、特异性诊断肿瘤的目的，并能对肿瘤治疗效果进行有效的检测。

与PET相比，MRI敏感性低，而分辨率高。

MRS是利用MRI现象和化学位移原理，探测活体组织内的生物代谢变化，可以进行特定化合物的定量分析，并用波谱分析（MRS）或图像的方式（MRSI）表现出来。

目前主要集中在31P 、19F 的MRS研究上。

三．放射性药物临床治疗的应用
诊断用放射性药物只是作为一种疾病诊断的手段，诊断的最终目的是为了治疗。

体内治疗用放射性药物可分为两类：一类是利用放射性药物在脏器中选择性浓集和放射性核素(有适当的物理、生理半衰期、α、β或电子俘获衰变)的辐射效应来抑制和破坏病变组织(如肿瘤)以达到治疗目的；另一类为内介入法放射性治疗药物，如将放射性药物埋入或局部注射到肿瘤组织内，以达到杀伤癌细胞的目的。

我国在临床治疗用放射性药物方面几乎与国际先进水平同步。

目前,国内外利用第一类药物(如放射性核素标记单抗或单抗碎片F(ab)2、小分子肽类)进行治疗研究的疾病有肝癌、结肠癌、甲状腺癌、腺癌、骨肿瘤和膀胱癌等。

可利用的治疗核素有131I、198Au、90Y、89Sr、109Cd、186Re、188Re、153Sm、177Lu、211At、210Bi、223Fr等。

其中，177Lu为国际原子能机构(IAEA)推荐的治疗核素，177Lu标记的放射性药物显示出广阔的临床应用前景，原子高科股份有限公司已开展相关研究。

诊断治疗的理想情况是利于同一放射性核素对癌症病人既进行诊断又实施治疗，其次是应用具有相同电子结构的诊断治疗核素对，先利用发射正电子或单
光子的放射性核素进行PET/CT或SPECT/CT显像，根据得到的药物分布、剂量以及最大耐受剂量等信息探索得到最有效治疗所需要的放射性治疗剂量。

如67Cu 的半衰期为2.58 d，适于单克隆抗体等体内药代动力学缓慢的分子显像，该核素发射184 keV的γ光子，可以对病人治疗前进行显像,得到药物吸收分布信息，同时,它发射平均能量为141 keV的B-射线,又可起到治疗作用。

因此，67Cu是理想的诊断治疗双功能放射性核素。

此外,67Cu也可与64Cu组成诊断治疗核素对64Cu/67Cu,治疗前利用64Cu标记药物进行PET显像,提供药物分布、剂量等信息。

目前,可供选择的诊断治疗双功能放射性核素有47Sc、67Cu、67Ga、117Snm、123I、131I、153Sm、177Lu、211At和213Bi,诊断治疗核素对有44Sc/47Sc、64Cu/67Cu、68Ga/67Ga、86Y/90Y和124I/131I。

尽管上述概念比较理想,但从概念到临床广泛使用还需要经历一个漫长过程,如67Cu目前存在比活度低和价格昂贵等问题。

此外，自Robertson 等首次报道正电子放射性药物基于切伦科夫(Cerenkov)辐射的光学成像以来,Liu 等[79]利用系列放射性治疗核素如131I、90Y等进行光学成像，中国西安电子科技大学的Hu等[80]基于植入Na131I放射性光源的各向异性小鼠模型进行了三维Cerenkov荧光断层成像，并采用SPECT验证了三维Cerenkov荧光断层成像的重建结果，建立了放射性光源的放射性活度和重建强度的定量关系。

因此，体内治疗用放射性药物进行在体Cerenkov荧光断层成像这种新现象的发现有可能为小动物成像研究提供新的研究途径。

可以预期，随着世界各国对治疗用放射性药物的大力开发，将会出现一个治疗用放射性药物研制和应用的新高潮，这是当前放射性药物发展的一个新动向。

1放射性碘(132I)治疗
1.1 131I治疗分化型甲状腺癌
放射性碘治疗(Radioactive Iodine Treatment，RAIT)仍是目前甲状腺癌非手术治疗的主要方法。

全身给予131I后，甲状腺组织特异性将其吸收，通过其释放出的高能β射线破坏癌细胞，但其疗效取决于组织摄取放射性碘的能力。

通常分化行甲状腺癌（DTC）摄取放射性碘的能力较好，甲状腺未分化癌（ATC）常不吸收放射性碘。

治疗前准备包括停用甲状腺激素3～6周，服用放射性碘前禁碘饮食1～2周。

对于停用甲状腺激素后，TSH未能充分升高，或是伴有因甲状腺功能减退
而使原有疾病严重恶化的患者，可考虑给予重组人TSH。

131I去除DTC术后残留甲状腺组织。

常规给予131I3.7GBq(100mGi)。

如在去除前已发现有功能性转移病灶，则131I剂量可达5.55~7.40 GBq(150~200mGi)，起到去除残留甲状腺组织的同时治疗转移灶的作用。

如果术后残留的甲状腺组织过多，或残留甲状腺摄取131I较高，则可考虑适当减少去除剂量，以减轻服用131I 后引起的局部反应。

131I治疗DTC转移灶。

根据DTC转移灶的部位确定131I剂量，甲状腺床的复发病灶和颈部淋巴结转移者，可给予131I3.7~5.55 GBq(100~150mGi)，肺转移者5.55~7.4 GBq(150~200mGi)，骨转移者7.4~9.25 GBq(200~250mGi)。

如发生弥漫性肺转移，为防止放射性肺炎及肺纤维化的发生，可适当减少131I剂量，要求给药48小时后体内131I滞留量不超过2.96 GBq(80mGi)。

放射防护。

由于治疗DTC患者使用131I剂量大，放射防护应特别注意。

患者应一人一间病房，减少患者之间互相产生的辐射作用的损害。

病房内最好有单独专用卫生间，有实验证明，坐式马桶可有效减少患者小便时尿液放射性造成的污染。

患者的衣物被褥应做一定的放置衰变处理和单独洗涤。

医护人员对患者的观察，特别是服131I后3天内，应有防护设施（铅屛），而且应尽量事先做好准备，缩短与患者接触时间。

传统的标准是患者体内滞留131I量等于或低于1.11 GBq(30mGi)就可出院。

一般在服用131I3天后体内滞留量就可小于1.11 GBq。

而2002年发布的《电离辐射防护与放射源安全基本标准》指出，131I治疗患者出院时，体内活度<400MBq才能出院。

1.2. 131I治疗甲状腺功能亢进
甲状腺功能亢进（hyperthyroidism,简称甲亢）是由于甲状腺腺体组织功能亢进，合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症。

Graves病（toxic diffuse goiter，毒性弥漫性甲状腺肿，GD）是甲亢最常见的一种类型。

碘（131I）化钠口服溶液（简称131I）是甲亢治疗的主要方法。

131I治疗甲亢具有简便安全、疗效确切、复发率低、并发症少和费用较低等优点，是放射性核素治疗学最成熟和应用最广泛的方法，131I以用于甲亢的治疗长达60多年，是效益成本比最高的治疗方法。

确定131I治疗剂量的方法大体可分为两种，第一类：计算剂量法，即治疗甲亢每克甲状腺组织的常用剂量为
2.96~4.44MBq(80~120uCi)。

第二类：固定剂量法，给予特定临床类型甲亢患者相同的放射性活度，一般131I口服剂量为111~370 MBq(3~10mCi)。

多数患者服用3~4个月后可以缓解，10%~15%的患者需二次治疗。

甲状腺较大、病情严重者增加131I治疗剂量。

1.3 131I治疗自主功能性甲状腺结节
自主功能性甲状腺结节（autonomous function thyroid nodule,AFTN）可为单发或多发性结节。

AFTN可能没有临床甲亢的症状和体征，但其毒性结节功能增强，分泌大量甲状腺激素，则可表现出甲亢的症状和体征。

AFTN不受TSH的调节，而结节外的甲状腺组织仍能被正常的反馈机制调节。

AFTN的131I摄取率不是明显增高，对射线的敏感性也低于Graves病，所以131I用量较Graves病大，多主张一次口服。

可一次性给予131I555~1110 MBq(15~30mCi),并参考有效半衰期、131I摄取率及患者的其他情况酌情增减。

也可根据结节重量、131I摄取率和有效半衰期进行计算，使结节组织的吸收剂量达200~300Gy。

1.4. 131I-MIBG治疗肾上腺素能肿瘤
肾上腺素能肿瘤（adrenergic tumors）是起源于交感神经胚细胞的一类肿瘤，主要包括嗜铬细胞瘤、神经母细胞瘤、交感神经母细胞瘤和神经节瘤等。

131I-MIBG（metaiodobenzyl guanidine,间碘苄胍）的化学结构与去甲肾上腺素相似，有相似的吸收和储存机制，所以能被肾上腺髓质和交感神经分布丰富的组织器官摄取，与肾上腺素能肿瘤有较高的亲和力。

某些肾上腺素能肿瘤高度选择性摄取131I-MIBG，131I衰变发射β射线，辐射作用杀伤或抑制肿瘤细胞，达到治疗目的。

一般采用一次性固定剂量法，131I-MIBG的用量在 3.7~11.2GBq （100~300mGi）之间。

要求131I-MIBG的比方要高，应达到1.48 GBq/mg。

1.5 125I放射性粒子植入治疗原发性肝癌
碘125粒子的特点是低能量，持续性，半衰期长，针对原发性肝癌的癌组织的细胞无节制增殖，具有很强的杀伤作用。

碘125放射性粒子的安全剂量为单粒射线的含量在0.6 mCi左右，治疗中使用总量控制在20～25 mCi以内比较安全。

碘125放射性的粒子进行植入治疗原发性肝癌的原理是，低能量的软X射线和。