【CN110183439A】一种小檗碱Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用【专利】
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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910315073.2
(22)申请日 2019.04.18
(71)申请人 南方医科大学
地址 510515 广东省广州市白云区广州大
道北1838号
(72)发明人 周春琼 廖廷聪 马天著
(74)专利代理机构 广州粤高专利商标代理有限
公司 44102
代理人 冯振宁
(51)Int.Cl.
C07D 455/03(2006.01)
G01N 21/64(2006.01)
C12N 15/11(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。
小檗碱-Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G -四链体具有荧光检测性，Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G -四链体DNA的性能，小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性，同时具有选择性结合和稳定双倍体G -四链体D N A 的双重功能，小檗碱-Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G -四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM，结合常数K a 可达20μM -1，具有较高的热稳定性。
本发明的小檗碱-Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性，具有抗肿瘤作用，尤其是宫颈癌细胞、
人乳腺癌和肝癌细胞。
权利要求书2页 说明书13页 附图15页CN 110183439 A 2019.08.30
C N 110183439
A
1.一种小檗碱-Pyridostatin偶联物，其特征在于，
其结构式如下：
其中X为负一价阴离子。
2.如权利要求1所示小檗碱-Pyridostatin偶联物，其特征在于，X为对甲基苯磺酸根、F -、I -、Br -、Cl -或NO 3-。
3.权利要求1或2所述小檗碱-Pyridostatin偶联物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1.合成化合物1，化合物1的结构式如下：
其中Boc表示叔丁酯；
S2.合成化合物2，化合物2的结构式如下：
其中Ts为对甲基苯磺酸；
S3.合成化合物3，化合物3的结构式如下：
权 利 要 求 书1/2页2CN 110183439 A。