络活喜-高血压基础知识
络活喜(苯磺酸氨氯地平片) (1)
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：Amlodipine Besylate T ablets【成份】本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
【适应症】（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。
（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。
【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。
本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。
最常见的不良反应是头痛和水肿。
发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。
与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。
以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。
以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。
络活喜产品知识考试
络活喜产品知识考试基本信息：[矩阵文本题] *国内外指南/共识均强调“稳降压”，所谓稳降压，不正确的是 [单选题] *平稳控制24小时血压有效控制清晨血压服药后血压快速下降到目标值，然后保持在一个稳态(正确答案)长期平稳控制每一个24小时血压高血压引发心梗的原因，包括以下哪项 *促进粥样硬化斑块形成(正确答案)血管的外周阻力增加促发斑块破裂，血栓形成(正确答案)血压增高心脏负担加重以下哪些现象有可能是高血压的临床症状 *头晕头痛(正确答案)眼花耳鸣(正确答案)心悸气促(正确答案)失眠、记忆力减退、胸闷、乏力(正确答案)夜尿增多或泡沫尿(正确答案)以下这些高血压发病的危险因素，哪些是可以人为干预的 *超重或肥胖(正确答案)高盐饮食(正确答案)中度以上饮酒(正确答案)家族遗传血压监测的方法包括以下哪项 [单选题] *诊室血压家测血压动态血压以上都是(正确答案)关于原研药和仿制药，以下说法正确的是 *原研药研发周期长，成本高，经过严格的一期、二期、三期临床实验以及四期上市后临床研究，有充分的循证证据证明它的安全有效(正确答案)2015年之前我国上市的仿制药，没有与原研药一致性评价的硬性要求，有些药品在质量上与原研药存在差距(正确答案)仿制药做一致性评价，必须以原研药作为参比制剂，通过药理学等效、生物等效和临床等效的评估，证明它与原研药在疗效和安全性上完全一致只要通过一致性评价的仿制药，就能够证明它与原研药在疗效和安全性上完全一致，在临床上可以全部替代原研药降压药物应用的基本原则，包括以下哪项 *常规治疗剂量起始(正确答案)优先应用长效制剂(正确答案)必要的时候可以联合用药(正确答案)根据患者的具体情况和耐受性选择适合的降压药，采用个体化治疗(正确答案)高血压是终生治疗，需要考虑药物经济学(正确答案)哪个药物可以最广泛的与其他降压药物合理联用 [单选题] *ACEICCB(正确答案)ARB利尿剂β受体阻滞剂清晨时段如果家庭自测血压≥__mmHg和/或诊室血压≥__mmHg，则可以诊断清晨高血压，而不论其他时段的血压是否高于正常 [单选题] *135/85 140/90(正确答案)130/80 140/90140/90 140/90135/85 135/85高血压的诊断标准是，未使用降压药的情况下，非同日3次测量血压，收缩压和舒张压的数值分别为 [单选题] *≥120/80mmHg≥140/90mmHg(正确答案)≥160/100mmHg≥180/110mmHg请判断这是哪一类降压药物的作用机制：阻滞钙进入细胞内，抑制血管平滑肌收缩，使血管舒张，血压下降 [单选题] *ACEI和ARBCCB(正确答案)β受体阻滞剂利尿剂请判断这是哪一类降压药物的作用机制：通过排尿减少血液容量，降低外周血管阻力，从而降低血压 [单选题] *ACEI和ARBCCBβ受体阻滞剂利尿剂(正确答案)请判断这是哪一类降压药物的作用机制：降低交感神经活动，减慢心跳，减少心脏血液泵出，从而降低血压 [单选题] *ACEI和ARBCCBβ受体阻滞剂(正确答案)利尿剂请判断这是哪一类降压药物的作用机制：通过抑制血管紧张素从而抑制RAAS系统，从而使血管扩张 [单选题] *ACEI和ARB(正确答案)CCBβ受体阻滞剂利尿剂络活喜治疗过程中出现不良反应主要为轻、中度的下列哪几项 *水肿(正确答案)头晕(正确答案)潮红(正确答案)心悸(正确答案)络活喜的冠心病适应症包括以下哪项 [单选题] *慢性稳定性心绞痛血管痉挛性心绞痛经血管造影证实的冠心病以上都是(正确答案)跟络活喜相比，拜新同的不足包括以下哪项 *拜新同是在硝苯地平的活性成分外，包裹了一层多聚物推动层，通过激光打孔技术，活性药物从激光微孔缓慢释放。
络活喜产品知识及策略
仅供一期培训使用 严禁外传
仅供一期培训使用 严禁外传
基本信息
• 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称：络活喜 （Norvasc）
仅供一期培训使用 严禁外传
高血压治疗药物及指南发展
钙拮抗剂
利尿剂
CCB
ACEI
受 体阻
ARB
大浪淘沙 适者生存
美国高血压指南JNC JINC
IJI NC
– 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调 整应在7-14天后开始进行。
• 治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg，每日一次
– 老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗 – 大多数人的有效剂量为10mg/日
仅供一期培训使用 严禁外传
【不良反应】
• 水肿 • 面部潮红 • 疲劳 • 眩晕，头痛 • 腹痛，恶心 • 心悸
物 NHBPEP: National High Blood Pressure Education Program, 美国国家高血压教育大纲
JNC: Joint National Committee, 美国国家联合委员会报告
仅供一期培训使用 严禁外传 HR Black, 2003.
CCB: 中国人群使用最广泛的降压药
大陆
台湾
香港
ims chpa 2007q2 mat
仅供一期培训使用 严禁外传
CCB在中国使用广泛的原因
预防脑卒中效果最佳 在各类患者群可以有效控制血压
高钠摄入不影响降压疗效 对嗜酒患者仍有显著的降压作用 不受非甾体抗炎药的影响 可安全用于妊娠高血压
不干扰其它心血管危险因素控制－血脂、血糖 没有绝对的禁忌症（尤其氨氯地平） 可与多数其它类药物合用
降压药络活喜说明书
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档降压药络活喜说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。
相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。
假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。
降压药络活喜说明书苯磺酸氨氯地平片(络活喜)本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
下面是我们整理的络活喜说明书，希望对大家有所帮助。
降压药络活喜商品介绍通用名：苯磺酸氨氯地平片生产厂家:辉瑞制药有限公司批准文号：国药准字H10950224药品规格：5mg*7s药品价格：￥35.5元【通用名称】苯磺酸氨氯地平片【商品名称】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)【英文名称】AmlodipineBesylateTablets【拼音全码】BenHuangSuanAnLvDiPingPian(LuoHuoXi)【主要成份】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)主要成分为苯磺酸氨氯地平。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【性状】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)为白色片。
【适应症/功能主治】1.高血压。
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(CAD)。
【规格型号】5mg*7s【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从 2.5mg，每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据，涉及患者超过11000名。
总体而言，患者对于使用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。
络活喜官方PPT课件
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。
降压药络活喜说明书(共 篇)
降压药络活喜说明书(共篇)降压药络活喜说明书降压药络活喜是一种用于治疗高血压症的药物。
该药物通过促进血管舒张，降低血压，从而保护心脏和减少心脑血管疾病的风险。
在使用降压药络活喜之前，请仔细阅读本说明书，并按照医生的指示使用。
1. 药物成分降压药络活喜的主要成分为氯沙坦钾。
每片络活喜含有50毫克的氯沙坦钾。
2. 适应症络活喜适用于治疗原发性高血压。
它可以单独使用或与其他降压药物联合使用。
对于高血压并伴有左心室肥厚的患者，络活喜可以减轻心脏负荷，改善心脏功能。
3. 注意事项在使用降压药络活喜之前，需要注意以下事项：- 对络活喜的任何成分过敏者禁止使用。
- 如果您正在怀孕或正在哺乳，使用该药物前请咨询医生。
- 使用本药物前，请告知医生您是否患有其他疾病，尤其是肾脏疾病、肝脏疾病或心脏病等。
- 如果您正在服用其他药物，请告知医生，因为络活喜可能与其他药物发生相互作用。
4. 使用方法请根据医生的建议准确使用络活喜。
通常，建议的剂量是每日一次，口服一片。
您可以选择在饭前或饭后服用，但请保持每天的用药时间一致。
5. 不良反应使用络活喜可能出现一些轻微的不良反应，这些反应通常是暂时的。
常见的不良反应包括头痛、头晕、乏力、恶心和呕吐等。
如果您出现严重的不良反应，请立即停止使用药物并咨询医生。
6. 禁忌症以下情况下禁止使用本药物：- 孕妇或哺乳期妇女。
- 对方剂过敏或严重药物过敏史。
7. 存储要求将络活喜储存在阴凉干燥的地方，远离阳光直射。
请确保药物在儿童无法触及的地方。
8. 药物相互作用络活喜可能与其他药物产生相互作用，包括其他降压药物、利尿剂、锂盐和非甾体抗炎药等。
在使用其他药物之前，请咨询医生或药剂师以获取更多信息。
9. 超量使用如果您错误地使用了过多的络活喜或怀疑服用的剂量过大，请立即就医并告知医生您所服用的药物及剂量。
10. 包装规格络活喜以每瓶装30片的方式包装。
11. 生产厂商和联系方式络活喜由XXX制药公司生产。
络活喜-高血压基础知识
卒中数量(每2小时)
140 120 100
80
60 40
20
0 18:00 0:00 6:00 12:00
50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
心肌梗死数量(每小时)
一天中的时间点
Muller et al. N Engl J Med 1985;313:1315–1322 Marler et al. Stroke 1989;20:473–476. 仅供一起培训使用 严禁外传
(年 )
注：各次调查高血压诊断标准不尽相同：1959年为DBP>90和/或39岁以下SBP>140，40岁以后 SBP年龄+10；1979~1980年为SBP ，且未考虑2周内服药的情况；1991年为SBP≥141和/或 DBP 《中国心血管病报告2007》 ≥91 ≥140和/或 DBP ≥90，或近两周内服用降压药；2002年同1991年 仅供一起培训使用 严禁外传
我国高血压的“三高三低”现象
• 我国高血压患病分布情况呈“三高”特点
– 高血压患病率城市比农村高 – 脑力劳动者高血压患病率比体力劳动者高 – 北方地区高血压患病率比南方地区高
• 高血压防治方面存在“三低”现象
– 高血压的知晓率低 – 高血压的治疗率低 – 高血压的控制率低
REF
仅供一起培训使用 严禁外传
原则
• 小剂量、联合用药 • 一天一次，24小时血压稳定于目标范 围内
仅供一起培训使用 严禁外传
降压药物选择的主要原则
选择降压药物原则：
药物降压疗效
药物的靶器官保护作 用
理想降压药物：
强效降压
有效保护靶器官
药物的心血管事件预 防作用
络活喜
络活喜络活喜（英文商品名为Norvasc，苯磺酸氨氯地平片），由辉瑞开发的降压药。
自从1990年问世以来，络活喜是世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一。
它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。
适应症为：1、高血压：本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
对成人高血压患者，通常而言，降低血压可降低心血管事件的风险，主要是卒中、以及心肌梗死的风险。
2、冠心病（CAD）：包括慢性稳定性心绞痛；血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal’s 或变异型心绞痛）；经血管造影证实的冠心病。
适应症1、高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2、冠心病（CAD）慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal's 或变异型心绞痛）本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
规格（1）5mg；（2）10mg。
用法用量成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。
身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。
在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量（见【临床试验】）。
络活喜-产品知识
第二代CCB
• 来源：短效CCB的缓释或 控释剂型 • 达峰时间：2.5~5h • 半衰期:7~12h • 服药次数:每日1次 • 副作用：可能诱发或加重 心绞痛、增加心肌梗死发 生率、低血压、足部水肿 • 代表药物：硝苯地平控释 片(拜新同)
络活喜产品特点
仅限内部I期培训使用
1990年，划时代药物络活喜诞生
仅限内部I期培训使用
络活喜概况
• 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称：络活喜 （Norvasc） • 所属类别：钙通道阻滞剂（CCB） • 适应症： 1.高血压 2. 冠心病 （慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛及经血管造影证实的冠心病）
定义：表观分布容积是t时体内药物总量与血药浓度的比值
Vd的数值: 可用于了解药物在体内的分布情况：
5 L：血液容量 10-20 L：细胞外液容量
40 L：细胞内、外液容量（全身体液）
> 100 L：药物集中分布于某一器官
Vd的单位: 可用 L 或 L/kg (体重)表示
注: 普通成人体重60kg, 总体液36L, 血浆2.5L, 组织间液约8L，细胞内液约25L
与络活喜有药物相互作用的药物少
美国说明书相关数据
络活喜 有 相 互 作 用 的 药 物 硝苯地平控释片
β受体阻滞剂# 地高辛# 阿卡波糖# 西咪替丁# 酮康唑# 伊曲康唑# 氟康唑# 红霉素# 苯巴比妥# 卡马西平# …
非洛地平缓释片
未发现
有临床意义的 相互作用
络活喜的正确服用方法
络活喜的正确服用方法络活喜是一种治疗高血压和心绞痛的药物，主要成分是络活喜。
络活喜作用于血管平滑肌细胞，能够扩张冠状动脉和外周动脉，提高血液流动，降低血压和血液氧合作用。
正确服用络活喜要遵循以下几个方面：1. 遵循医生建议：络活喜是处方药，必须在医生的指导下使用。
医生会根据患者的具体情况，如年龄、性别、病情严重程度等，来确定适当的剂量和用药频率。
因此，患者应该准确地按照医生的建议来用药，并且不要随意调整剂量或停止用药。
2. 服药时间和用药频率：络活喜通常每日一次，口服，可随饭前、饭中或饭后服用。
建议每天在固定的时间服用，有助于维持药物在人体内的稳定有效浓度。
如果因为特殊原因错过了一次剂量，应尽快补服，但不要在下次用药时间接近时重复服用。
3. 用药前后的饮食限制：用户活喜可随餐服用，但需要注意的是，饮食中应少吃容易引起胃肠道刺激的食物，如辛辣、油腻等，避免加重胃肠不适。
同时，应避免和含有酸性物质的饮料一起服用络活喜，以免影响药效。
4. 不建议与其他药物同时使用：络活喜是一种强效的降压药物，在使用过程中，应避免与其他降压药物同时使用，以免增加低血压的风险。
如果患者需要同时使用其他药物，应向医生咨询，以确定是否存在相互作用，并遵循医生的建议调整用药方案。
5. 定期监测血压和身体状况：在使用络活喜期间，患者应定期检测血压和身体状况，以确保药物的疗效。
如果出现副作用或病情变化，应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整。
6. 不适用人群和注意事项：络活喜对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和有肝肾功能障碍的患者有一定的禁忌。
患者在使用前应向医生详细告知自己的健康状况和已使用的其他药物，以免引起不必要的风险。
总之，络活喜是一种治疗高血压和心绞痛的有效药物，但在使用过程中需要严格遵循医生的建议。
患者应按照医生的指导正确服用药物，注意饮食限制和药物相互作用，并定期监测血压和身体状况。
只有这样，才能确保药物发挥最佳疗效，同时最大程度降低副作用的发生。
络活喜-产品知识
络活喜
6-12
35-50 64-90
硝苯地平控释片
6-12
1.7-3.4
31-48
非洛地平缓释片
2.5-5
11-16*
20
缬沙坦
2-4**
*数据来自Plendil 美国说明书; **数据来自Diovan 美国说明书.
9
23
络活喜说明书; 拜新同说明书; 波依定说明书; Plendil US PI; 代文说明书; Diovan US
2
找出比硝苯地平更亲水、更长效、 生物利用度更高的新型CCB类药物
优 Step1 化之旅
R
CH3OOC
COOC2H5
CH3
N H
O
X (CH2)n
Arrowsmith J et al, J Med Chem, 1985
络活喜的诞生本身就是一个CCB的优化过程
优 Step2 化之旅
检测40种化合物络活喜胜出
络活喜的化学结构
络活喜的分子侧链带正电荷，因此可在带负电 荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地 与钙通道受体结合与解离。
络活喜说明书; Mol Pharmacol. 1992;41(2): 315-21.
络活喜的药理学特性
正电荷 的作用
水脂 双溶性
左右旋的 作用
络活喜
L/N双通 道的作用
如：华法林: Vd = 0.1 L/kg * 60kg = 6L, 说明药物主要在血中 地高辛: Vd = 10L/kg * 60kg = 600L, 为该药亲组织性
的表现
络活喜: 表观分布容积最高的CCB
络活喜组织分布 >> 血浆分布
Scholz H, et al. Cardiovasc Drugs Ther. 1997;10: 869-72
络活喜产品知识及策略
尼莫地平
尼索地平
尼群地平
地尔硫卓
地尔硫卓SR
Байду номын сангаас
维拉帕米
维拉帕米 SR 加洛帕米
第三代
络活喜 拉西地平
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
Zanchetti, 1997
仅供一期培训使用 严禁外传
【适应症】
1. 高血压。可单独使用本品治疗也可与其 它抗高血压药物合用。
仅供一期培训使用 严禁外传
降压T/P比率的意义
T/P比率反映药物降压作用的稳定性与持续性。 • 高T/P比率表明药物的降压作用在给药间期内波动小。 • T/P比率低于50%的药物应每天多次给药，而比率为
50-66％或更高者可以每天一次给药。
仅供一期培训使用 严禁外传
络活喜的降压T/P比率
• 络活喜的降压谷峰比为67%，这超过了美国 FDA推荐的降压谷峰比值在50%以上的标准。
仅供一期培训使用 严禁外传
【药理毒理】
• 本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
• 缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以 扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻 力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减 少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
仅供一期培训使用 严禁外传
【药代动力学】
• 肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本 品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类 患者中的推荐剂量。因此，这类患者使用本品应谨慎。
• 肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功 能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不 能被透析。
仅供一期培训使用 严禁外传
氨氯地平络活喜
颈动脉内膜中层厚度
内
P<0.01
膜
中
层
厚
度
变 化
0.033
0.013
络活喜 安慰剂
Pitt et al. Circulation 2010;112:1503-10
(mm)
阻遏和消退冠状动脉粥样硬化的进展
n=136 例
冠 脉
P<0.01
硬
化
指
数
安慰剂 (n=49)
依那普利 (n=40)
络活喜 (n=47)
T/P比值
高质量降压：和缓平稳
络活喜的T/P比值高于硝苯地平控释片
和非洛地平缓释片
DBP SBP
DBP SBP
硝苯地平控释片 60 mg 络活喜5 mg 非洛地平缓释片 5 mg
DBP 舒张压 SBP 收缩压
DBP SBP
Can J Cardiol. 2010 May;26(5):682-8.
高质量降压：持 久 （VALUE研究）
非洛地平 缓释片
血药浓度 达峰时间(h)
6-12
0.5 2 6 2.5-5
血浆t1/2 生物利用度
(h)
(%)
35-50 64-80
2 7 2-3 11-16
34-43 34-43 34-43
20
Kaiser G et al. 2008,Ulm Eh et al, 2002, Salveth A, 2009
30%
不 良 反 20% 应 发 生 10% 率
0%
22.0% 17.4%
19.0% 14.7%
3.0%
7.3%
水肿 头痛
6.9% 4.0% 1.4%
【络活喜药及作用】降压药络活喜的副作用
【络活喜药及作用】降压药络活喜的副作用络活喜是什么药呢?一些高血压和冠心病患者或许比较了解络活喜，因为他们可能服用过络活喜。
精心收集了络活喜的作用，供大家欣赏学习!1、络活喜的功能主治1.1、高血压: 本品适用于高血压的治疗，可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
1.2、冠心病(CAD):慢性稳定性心绞痛: 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
2、络活喜的用法用量成人通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。
身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7 ～14天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg。
3、络活喜的注意事项3.1、低血压:症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
3.2、心绞痛加重或心肌梗死:极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。
3.3、β受体阻滞剂停药:β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。
3.4. 肝功能受损病人的使用:因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56 小时，因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。
1、心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。
21问让你了解高血压销量冠军—络活喜
21问让你了解高血压销量冠军—络活喜抗高血压药销量冠军：络活喜尽管高血压药物的势头这些年来让位给到 ARB 类，但在中国，CCB 类仍然独领风骚，其中的络活喜又是公认的降压药物的“东方不败”，在与拜新同和波依定的竞争中，始终处于上风。
2012 年，辉瑞公司更是启动了中国慢病管理质量促进项目(Great China)，宣传高血压是卒中、冠心病的重要危险因素，冠心病患者的血压管理需要遵从“平稳降压，有效改善远期预后”。
这是治疗理念的更新，辉瑞当然要在这个新治疗理念下更加凸显络活喜的优势，让其冠军地位牢不可破。
怎么做? 最佳的途径是宣传其独特的分子结构。
1.络活喜的血管保护作用源于其独特的分子结构络活喜是苯磺酸氨氯地平。
在生理pH水平下，苯磺酸氨氯地平的二氢吡啶环带正电荷，从而保证其不仅充分地与血管平滑肌细胞膜上钙通道受体结合，更使得这个二氢吡啶环置于胆固醇的核心附近。
这有什么意义呢? 如此可以有效地抑制泡沫细胞形成的关键步骤，即低密度脂蛋白的聚集! 他汀可以降低低密度脂蛋白的合成，而络活喜是抑制这些脂蛋白的聚集，它们在抗动脉粥样硬化方面相得益彰。
很重要的是，其他降压药物没有这种独特的分子结构，所以也不具备络活喜这种血管保护作用---- 隔离了其他 CCB 的“类效应”。
2.络活喜抗动脉粥样硬化的功效独立于其降压作用高血压是心血管疾病的危险因素之一，已经患有心血管疾病如冠心病的患者，其治疗需求不仅仅是降低血压，还要稳定斑块，最终减少心血管事件，这是治疗的根本目的。
络活喜带正电荷的独特分子结构，通过一系列的研究，证实其抗动脉粥样硬化的功效包括如下的作用：①增加脂质的抗氧化能力; ②抑制平滑肌细胞增殖和迁移; ③抑制细胞因子诱导的内皮细胞凋亡; ④调节血管细胞因子表达和细胞外基质形成。
更有意义的是，这些作用不是因为降压产生的，而是独立于降压之外的功效，这些功效带给心血管患者的利益是稳定斑块，并且最终减少心血管事件。
络活喜降压药的功能主治
网活喜降压药的功能主治1. 网活喜降压药概述•网活喜降压药是一种用于治疗高血压的药物，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
•网活喜降压药通过抑制血管紧张素Ⅱ受体，减少血管收缩，从而降低血压。
2. 网活喜降压药的功能特点•网活喜降压药具有以下功能特点：–有效降低血压：通过抑制血管紧张素Ⅱ受体，减少血管收缩，从而降低血压。
–减少心脏负担：网活喜降压药可以减少心脏的工作负担，改善心脏的功能。
–改善血液循环：网活喜降压药可以改善血液循环，促进血液流动，保护血管壁健康。
3. 网活喜降压药的主要功效•网活喜降压药具有以下主要功效：–降低血压：网活喜降压药可以有效降低高血压患者的血压水平。
–预防心脑血管疾病：网活喜降压药可以减少心脑血管疾病的发生风险。
–减少血管损伤：网活喜降压药可以保护血管壁健康，减少血管损伤的发生。
–改善心脏功能：网活喜降压药可以减少心脏负担，改善心脏的功能。
4. 网活喜降压药的适应症•网活喜降压药适用于以下病情：–高血压：网活喜降压药可以用于治疗原发性高血压和继发性高血压。
–心脑血管疾病：网活喜降压药可以用于预防心脑血管疾病的发生。
5. 网活喜降压药的用法用量•网活喜降压药的用法用量应遵循医生的建议。
•通常情况下，成年人每天用药1次，每次1片，口服。
•需要根据患者的具体情况，如年龄、体重、病情等调整用药剂量。
6. 网活喜降压药的不良反应•网活喜降压药的不良反应较少，但仍有可能出现以下一些情况：–头晕、乏力：网活喜降压药可能导致轻度头晕、乏力等不适感。
–呕吐、腹泻：个别患者可能出现呕吐、腹泻等消化道不适症状。
–过敏反应：个别患者可能出现过敏反应，如皮肤瘙痒、荨麻疹等。
7. 网活喜降压药的注意事项•使用网活喜降压药时应注意以下几点：–遵医嘱使用：使用网活喜降压药前应遵循医生的建议，了解用药信息。
–不要自行停药：不要自行停药或改变用药剂量，必要时应咨询医生。
–避免饮酒：使用网活喜降压药期间，应避免过量饮酒，以免影响药效。
小康说药：络活喜能长期用于治疗高血压吗？服药要注意什么？
小康说药：络活喜能长期用于治疗高血压吗？服药要注意什么？高血压是一种非常常见的慢性病，治疗上也是需要长期服药来控制血压的，以预防心梗、脑梗等并发症的发生。
这期为大家讲述的络活喜就是一种用于治疗高血压、冠心病的常见药物，相信不少朋友对于这个药并不陌生了，考虑到部分人会在服药期间存在一些用药疑惑。
所以接下来小康将会结合相关的资料，帮助大家更好地了解使用手中的药。
一、认识络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片商品名称：络活喜适应症：1）高血压，单独或与其他药物合并使用。
2）心绞痛，尤其自发性心绞痛。
可单独或与其他药物合并使用。
二、络活喜的药理作用络活喜(苯磺酸氨氯地平片) 属于钙离子拮抗剂，能扩张外周动脉，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压，也起到缓解心绞痛的左右。
三、适用/禁忌人群1、适用人群高血压/心绞痛患者；注：具体应以医生的用药方案为准，不建议擅自用药。
2、禁忌人群对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。
3、特殊人群孕妇、哺乳期妇女慎用。
四、常见用药疑问解答1、络活喜能长期用于治疗高血压吗？长期服用降压药稳定控制好血压对身体的好处是远远大于大家担心的副作用的，比如可以预防心梗、脑梗等并发症。
服用络活喜也是如此，如果大家在服药后能够稳定控制好血压，并且耐受性良好，那么不仅可以长期服用，也应该长期服用。
2、络活喜片应该在什么时间服用？饭前还是饭后服药？络活喜片属于缓释片，一天一片就可以平稳控制血压了。
通常服药后一天之内降压效果平稳，且食物对于其疗效没有影响。
所以，可以选择一天的任意时间规律服用，比如，每天清晨服用。
3、络活喜会有副作用吗？服用络活喜片可能会出现副作用有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见的副作用有瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。
一般而言，只要耐受性良好，就无需停药换药。
4、服药要注意什么？•服药期间应避免喝酒。
•65 岁以上的患者使用络活喜片要格外小心，避免不良反应。
降压药络活喜说明书(共3篇)
篇一：降压药络活喜副作用降压药络活喜副作用1．低血压症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
2．心绞痛加重或心肌梗死极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用络活喜治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。
3．β受体阻滞剂停药β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。
4．肝功能受损病人的使用因络活喜通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56小时，因此络活喜用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。
篇二：三种常用降压药比较再宁平、拜新同和络活喜比较图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较1%＜常见＜10%; 0.1%＜少见＜1%; 0.01%＜罕见＜0.1%;非常罕见＜0.01% 图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看篇三：高血压病人应首选哪些降压药高血压病人应首选哪些降压药作者：王宪衍万千书库中国文学外国文学纪实文学武侠小说玄幻小说世界名著主题阅读中外名家侦探小说科普作品名家绘画四大名著百家讲坛成功励志美文阅读万千书库主题阅读百家讲坛武侠大全世界名著原发性高血压病目前还没有根治的办法，只能长期应用降压药，使血压保持在正常或理想的水平，以防止高血压并发症的发生。
不少患者写信给《家庭用药》杂志，询问应该用什么降压药，这个降压药与那个降压药是否可以合用？已经用了某种降压药，血压还没有控制好，应该再加上哪一个降压药？诸如此类的问题很多，重复的也很多，不可能一一回答。
现在首先谈谈，有了高血压以后，应首选哪些降压药的问题。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第二代CCB
• 来源：短效CCB的缓释或 控释剂型 • 达峰时间：2.5~5h • 半衰期:7~12h • 服药次数:每日1次 • 副作用：可能诱发或加重 心绞痛、增加心肌梗死发 生率、低血压、足部水肿 • 代表药物：硝苯地平控释 片(拜新同)
第三代CCB
• 来源：由短效硝苯地平 结构优化而来 • 达峰时间：6~12h • 半衰期：35~50h • 服药次数：每日1次 • 副作用：面目潮红、足 部水肿 • 代表药物：苯磺酸氨氯 地平(络活喜)
晨峰血压(清晨血 压升高>14mmHg)
血压变化
夜间高血压(夜间 SBP>120 mmHg， DBP>80mmHg)
6～10am
1～2pm
4～8pm
1～2am
仅供一起培训使用 严禁外传
时间
清晨血压升高显著增加心脑血管事件风险
180 160
卒中 (n=1,167) 心肌梗死 (n=2,999)
晨峰血压
第三代 分子长效 氨氯地平
(络活喜)
尼卡地平
非洛地平ER
(波依定)
尼卡地平SR
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏) 苯烷基胺 (动脉 < 心脏)
地尔硫卓
(合心爽)
地尔硫卓SR 维拉帕米 SR 加洛帕米
Toyo-Oka,et al. BLOOD PRESSURE 1996; 5: 206-208 仅供一起培训使用 严禁外传
注：药物半衰期为药物在生物体内浓度下降到初始浓度 一半所需要的时间
仅供一起培训使用 严禁外传
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
使血管紧张素生成减少，血管扩张
.
机制
适应症
高血压、心力衰竭
不良反应 10%-20%患者干咳，头晕、胃肠道反应
•供一起培训使用 严禁外传
血压监测方法包括三类
诊室血压
2
家测血压
动态血压
仅供一起培训使用 严禁外传
诊室血压的血压测量
袖带必须与心脏平齐，如果臂围 超过33cm，应换用大规格袖带， 将听诊器薄膜帖于肱动脉
身体放松，手臂有所 支撑，确保没有紧衣 物缠绕
我国高血压的“三高三低”现象
• 我国高血压患病分布情况呈“三高”特点
– 高血压患病率城市比农村高 – 脑力劳动者高血压患病率比体力劳动者高 – 北方地区高血压患病率比南方地区高
• 高血压防治方面存在“三低”现象
– 高血压的知晓率低 – 高血压的治疗率低 – 高血压的控制率低
REF
仅供一起培训使用 严禁外传
高血压发病的危险因素
超重：BMI≥24者患高血压的危险是体重正常者的3~4 倍
高盐膳食：平均每人每天摄入食盐增加2g，血压升高 2.0/1.2mmHg
中度以上饮酒：男性持续饮酒者4 年内高血压发生危险增 加40% 遗传因素 其他：职业、工作紧张度等
仅供一起培训使用 严禁外传
高血压有多种发病机制
肾性水 钠潴留
高血压基础知识
仅供一起培训使用 严禁外传
高血压的定义与诊断
高血压 基础知识
高血压的危害
高血压的治疗
仅供一起培训使用 严禁外传
血压的定义及形成因素
定义：心脏因素、心室收缩力与每搏排出量、血管
因素大动脉的弹性储器功能与小动脉的阻力
形成因素：血液在血管中流动，流动的血液对 单位面积血管壁的作用力称为血压
舒张压 (mmHg) <80 80~89 90
1级高血压(轻度)
2级高血压(中度)
140~159
160~179
和 /或
和 /或
90~99
100~109
3级高血压(重度)
单纯收缩期高血压
180
140
和 /或
和
110
<90
中国高血压防治指南(2010年修订版)
当收缩压和舒张压分属于不同分级时，以较高级别作为标准
血压降低8/4 mmHg时，心脑血管事件降低比例
脑卒中 CHD
CV死亡
主要CV事件
全因死亡
心脑血管事件降低比例 (%)
0
-10 11%
-20
22%
18%
22%
-30
-40
N=162,341
38%
BPLTTC. Lancet 2003;362:1527-35 仅供一起培训使用 严禁外传
高血压是心血管疾病重要危险因素
– 肾脏小动脉硬化 – 肾实质损害
临床表现：
– 夜尿增多、少尿、蛋白尿、水肿、肾小球滤过率 (GFR)降低、血清肌酐(Ccr)和尿素氮(BUN)增高， 严重可致肾功能衰竭、尿毒症
仅供一起培训使用 严禁外传
高血压的定义与诊断
高血压 基础知识
高血压的危害
高血压的治疗
仅供一起培训使用 严禁外传
降压治疗可降低心血管事件发生风险
况下，收缩压≥140mmHg和/或舒张压≥90mmHg，同时满足以 下两条：
以非药物状态下2次或2次以上多次重复血压测定的平均值为依据
一旦诊断，必须进一步检查有无引起高血压的基础疾病存在
仅供一起培训使用 严禁外传
中国高血压指南 高血压分级
类别
正常血压 正常高值 高血压
收缩压(mmHg)
<120 120~139 140 和 和 /或 和 /或
(年 )
注：各次调查高血压诊断标准不尽相同：1959年为DBP>90和/或39岁以下SBP>140，40岁以后 SBP年龄+10；1979~1980年为SBP ，且未考虑2周内服药的情况；1991年为SBP≥141和/或 DBP 《中国心血管病报告2007》 ≥91 ≥140和/或 DBP ≥90，或近两周内服用降压药；2002年同1991年 仅供一起培训使用 严禁外传
中国高血压治疗指南(2005年修订版) 仅供一起培训使用 严禁外传
血压控制目标(mmHg) <140/90 <150/90 <130/80
高血压治疗方法
健康生活方式(非药物治疗)
抗高血压药物
外科手术和介入
仅供一起培训使用 严禁外传
非药物治疗措施
仅供一起培训使用 严禁外传
药物治疗
目标
• 降压达标，通过降压治疗使患者心脑 血管发病和死亡总危险降低
.
适应症
高血压、心绞痛
不良反应
水肿
仅供一起培训使用 严禁外传
络活喜属于第三代CCB
类别 (特异性) 二氢吡啶类 (动脉 > 心脏) 第二代 第一代 硝苯地平
(心痛定)
新活性成分和/或新 剂型 硝苯地平SR/GITS
(拜新同)
新活性成分
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼索地平
保持血银柱垂直，测量时 快速充气，收缩压读取柯 氏音第一时相，变音或声 音消失时即为舒张压
REF
仅供一起培训使用 严禁外传
诊室血压不代表24小时动态血压
0
动态血压
平均血压变化(mmHg)
-5
诊室血压 常规测量时间
药物 B
-10
-15
-20
给 药
11:00 15:00 19:00
药物 A
23:00 03:00 07:00
原则
• 小剂量、联合用药 • 一天一次，24小时血压稳定于目标范 围内
仅供一起培训使用 严禁外传
降压药物选择的主要原则
选择降压药物原则：
药物降压疗效
药物的靶器官保护作 用
理想降压药物：
强效降压
有效保护靶器官
药物的心血管事件预 防作用
有效预防心血管事 件
2007ESH/ESC指南,Journal of Hypertension 2007, 25:1105-1187 REF 仅供一起培训使用 严禁外传
细胞膜 离子转 运异常
高血压 发病机 制
交感神经 系统活性 亢进
血管张力 增加、管 壁增厚
胰岛素 抵抗
肾素-血管 紧张素醛 固酮系统 激活
仅供一起培训使用 严禁外传
高血压的临床表现
• 头晕、头痛、颈项板紧、疲劳、心悸、视
力模糊、鼻出血等
仅供一起培训使用 严禁外传
血压的测量仪器
• 水银柱式血压计
• 气压表式血压计
隐匿性高血压 顽固性高血压 盐敏感性高血压
仅供一起培训使用 严禁外传
单纯收缩期高血压(ISH)
• 特点： • 收缩压≥140mmHg且舒张压＜90mmHg， 脉压差增大 • 多见于老年人，占老年高血压总人数的
53.21%
REF
Chin J Cardiol June 2003 Vol.31 No.6 456-459， 1991年全国高血压抽样调查资料 仅供一起培训使用 严禁外传
中国人群高血压患病率逐年升高
四次全国高血压调查15岁以上人群高血压患病率比较
20
17.7
2006年已达
18
高血压患病率(%)
16 14
12 10 8 6 4 2 0
2亿
13.6
7.7 5.1
1959
(N=500,000)
1980
(N=4,000,000)
1991
(N=900,000)
2002
(N=270,000)
胡大一：
• 高血压的防控是我国心血管疾病防控的窗口和着力点
高血压、高血脂、糖尿病为主要可控心血管危险因素
肥胖
吸烟
高血压
高血脂
糖尿病
缺乏运动
不可控危险因素：
心脑血管病家族史
高龄
仅供一起培训使用 严禁外传
不同血压控制目标值
患者人群 高血压患者 老年高血压患者 高血压合并糖尿病患 者 高血压合并肾功损害 患者： 蛋白尿<1g/24h 蛋白尿>1g/24h <130/80 <125/75