药理

第1章概论

第1节绪言

一.药物和药物学基础的概念

药物：是指作用于机体用以预防，诊断和治疗疾病以及计划生育的化学物质。

药物学：是阐述药物的作用、用途、不良反应、用药注意事项、用法等的一门医学基础课程。

药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学。

药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的影响，即研究药物在体内的过程包括吸收、分布、生物转化和排泄。

二.学习目的

三.学习方法

四.用药注意事项

第2节药物效应动力学——药效学

一.药物的基本作用

药物的基本作用—是指药物对机体原有功能活动的影

响。

⒈兴奋作用：凡能使机体原有功能活动增强的作用。

⒉抑制作用：凡能使机体原有功能活动减弱的作用。

二.药物作用的方式

1.局部作用和吸收作用

2.其他：直接作用和间接作用

三.药物作用的临床效果

防治作用和不良反应（药物作用的二重性）１．防治作用

⑴预防作用－指提前用药，以防止疾病或症状发生

的作用。

⑵治疗作用－药物所产生的符合治疗疾病目的的

作用。

治疗效果

对因治疗：消除致病因子—治本；

对症治疗：改善疾病症状—治标。

２.不良反应

⑴。副作用－是指药物在治疗量时出现的与用药目

的无关的作用。

特点：a.一般危害不大。

b.副作用与治疗作用可随用药目的的不同

而相互转化。

c.可预知的。

⑵毒性反应：

急性毒性：立即发生，如有机磷中毒

慢性毒性：逐渐发生，如肝肾损害。

三致作用：致突变、致畸、及致癌特点：a.一般比较严重，危害较大。

b.可以预知，可以预防的。

⑶后遗效应：有效浓度以下所残存的药理效应

⑷继发反应：继发药物治疗作用后的不良反应

⑸变态反应（过敏反应）

药物变态反应的特点：与用药剂量无关，与个体差异有关,不易预知。

⑹药物依赖性

a. 精神依赖性（心理依赖性或习惯性）

b.身体依赖性（生理依赖性或成瘾性）

具有依赖性的药物分为三类:麻醉药品、精神药品、其它：烟草、酒精等。

四.药物作用的机制

⒈受体的概念：

2.药物与受体结合直接引起效应的条件：

亲和力

内在活性

占领学说：像锁-钥关系，药物效应的大小与其占领受体的多少成正比

受体激动药

受体拮抗药

部分激动药

3．受体的调节

⑴向上调节

与机体长期应用拮抗剂后敏感性增加或停药反跳有关

⑵向下调节

与机体长期应用激动剂后敏感性下降或产生耐药性有关

第3节药物的体内过程——药动学

一、药物跨膜转运：概念、方式、特点

概念：药物在体内通过各种生物膜的运动。

方式：

1．被动转运（下山运动）：药物依赖于膜两侧的浓度差，由高浓度一侧扩散到低浓度一侧的转

运。

大多数药物的跨膜转运方式。

特点：ⅰ顺浓度差；ⅱ不需载体，不耗能；

ⅲ无饱和现象；Ⅳ无竞争抑制现象。

影响因素：分子量、脂溶性、极性、解离度。

易转运：（小）（高）（小）（非）

2．主动转运（上山运动）

特点：ⅰ逆浓度差；ⅱ需特殊载体、耗能；

ⅲ有饱和现象；Ⅳ有竞争抑制现象。

主动转运的药物不多，多表现于肾小管的分泌排泄如青霉素。

二.药物的体内过程：即吸收、分布、代谢、排泄的过

程。

㈠吸收

概念：药物从给药部位进入血液循环的过程。

意义：速度-决定作用快慢；

程度-决定作用强弱。

方式：大部分：被动转运；

极少：主动转运。

途径：消化道、呼吸道、皮肤粘膜、注射给药。

影响因素：药物：理化性质、剂型、给药途径

机体：用药部位的血流

首过消除—某些口服药物在通过肠粘膜经过门静脉进入肝时，被肝药酶代谢灭活后进入体循环的药量减少，药效减弱的现象

㈡分布

概念：药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。

影响因素：

1．与血浆蛋白结合率

特点：ⅰ结合是疏松的、可逆的、动态平衡；

ⅱ有饱和现象（蛋白的量是一定的）；

ⅲ有竞争抑制现象。

结果：结合型药物暂时无活性；

分子大；

不能被动转运。

游离型药物有活性；可转运。

血浆蛋白结合率高的药物显效慢，作用持续时间长。

2．局部器官血流量；

3．组织亲和力；

4．体液PH ；

5．各种屏障。

血脑屏障:通透性差,只有脂溶性高的药物才能通

过。

分子量大、极性高、结合型药不易通过胎盘屏障：与一般细胞膜相似,孕妇用药要慎重。

㈢生物转化，又称药物的代谢

概念：药物在体内发生化学结构的变化。

部位：主要在肝脏

方式：Ⅰ相：氧化、还原、水解、

Ⅱ相：结合（葡糖醛酸、硫酸等）

条件：需酶催化

专一性酶：AchE、 MAO

非专一性酶：肝微粒体混合功能酶，简称肝

药酶。

结果：代谢后大部分药物失活；

小部分药物活化。

药酶诱导剂：能使肝药酶活性增强的药物。

药酶抑制剂：能使肝药酶活性降低的药物。

㈣排泄

概念: 药物及其代谢产物被排出体外的过程。

器官：肾、肺、胆汁、腺体（乳腺、汗腺）

1．肾脏排泄主要的、重要的途径

方式：肾小球滤过（被动）；

肾小管分泌（主动）

肾排泄主要决定于肾小管对药物的重吸收

影响肾排泄药物的因素：肾功能·药物的脂溶

性·尿液PH值

脂溶性高、极性低、非解离性药物排泄减少；

肾功能低下排泄减少。

2．胆汁排泄：

肝肠循环：从肝细胞经胆汁排泄入肠腔的药物，

可部分被重吸收，形成“肝肠循环”。