性激素类和避孕药PPT课件
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第二十三章_性激素类药和避孕药ppt课件1
溶解发挥杀精作用，同时形成粘液，阻碍精子运 溶解发挥杀精作用，同时形成粘液， 动。 • 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部，破坏 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部， 精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 • 使用简便，不影响人体内分泌功能。 使用简便，不影响人体内分泌功能。 • 失败率高。 失败率高。
19:46
第三节 避孕药
• 主要抑制排卵的避孕药 • 主要阻碍受精的避孕药 • 抗着床避孕药 •46
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】 药理作用】 • 抑制排卵 • 抗着床作用 • 使宫颈粘液粘稠度增加 • 其他
19:46
【分类】 分类】 • • • • •
19:46
炔诺酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。还用于功 能性子宫出血、妇女不孕症、子宫内膜异 位症、痛经、闭经等。 • 不良反应：少数有恶心、呕吐、头晕、乏 力、嗜睡等类早孕反应以及不规则出血、 闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。
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甲地孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药，也可肌注 作长效避孕药。还用于功能性子宫出血、 子宫内膜腺癌、子宫内膜异位症、痛经、 闭经等。 • 不良反应：少数可有恶心、呕吐、头晕以 及不规则出血等。
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左炔诺孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。 • 不良反应：可有恶心、呕吐、头晕、困倦、 突破性出血、闭经、乳房胀、抑郁等。
19:46
四、主要影响子宫和胎盘功能的避 主要影响子宫和胎盘功能的避 孕药
• 如抗孕激素、3β-羟甾脱氢酶抑制剂及前列 如抗孕激素、3β腺素等，可用于抗早孕。
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【药物相互作用】 药物相互作用】
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第三节 避孕药
• 主要抑制排卵的避孕药 • 主要阻碍受精的避孕药 • 抗着床避孕药 •46
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】 药理作用】 • 抑制排卵 • 抗着床作用 • 使宫颈粘液粘稠度增加 • 其他
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【分类】 分类】 • • • • •
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炔诺酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。还用于功 能性子宫出血、妇女不孕症、子宫内膜异 位症、痛经、闭经等。 • 不良反应：少数有恶心、呕吐、头晕、乏 力、嗜睡等类早孕反应以及不规则出血、 闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。
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甲地孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药，也可肌注 作长效避孕药。还用于功能性子宫出血、 子宫内膜腺癌、子宫内膜异位症、痛经、 闭经等。 • 不良反应：少数可有恶心、呕吐、头晕以 及不规则出血等。
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左炔诺孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。 • 不良反应：可有恶心、呕吐、头晕、困倦、 突破性出血、闭经、乳房胀、抑郁等。
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四、主要影响子宫和胎盘功能的避 主要影响子宫和胎盘功能的避 孕药
• 如抗孕激素、3β-羟甾脱氢酶抑制剂及前列 如抗孕激素、3β腺素等，可用于抗早孕。
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【药物相互作用】 药物相互作用】
药理学性激素类药和避孕药
雌二醇的持续升高，不再抑制LH和FSH 释放，相反地变成了正反馈作用，使LH 和FSH大大增加。刺激卵泡破裂、排卵， 发展成黄体。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
妇女的月经周期的形成
进入黄体期，黄体分泌较多的孕酮和雌 激素，尤其是孕酮，从而抑制GRH释放， LH释放的量和频率亦减少。若未怀孕， 几天后黄体停止功能，甾体激素水平下 降，产生月经。雌激素和孕激素分泌减 少，垂体FSH和LH的分泌又开始增加， 重复另一个周期。如怀孕，胎盘分泌绒 毛膜促性腺激素，使黄体功能维持一定 时间，适应妊娠的需要。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
雌激素类药的作用
2、小剂量雌激素，有促进促性腺激素释放， 促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用，而大剂 量雌激素，则有抑制促性腺激素分泌，抑制催 乳素的作用，抑制排卵以及对抗雄激素的作用。 3、代谢方面，有促进水钠潴留、骨钙沉积、 降低血清胆固醇和降低糖耐量等作用。 4、增加血凝度，在应用较高含量的雌激素避 孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌 激素避孕丸则不会发生。
雌二醇口服吸收后，在血液中主要与性
激素结合球蛋白特异性结合。在肝代谢 快，主要经17β-羟甾氧化还原酶作用代 谢成雌酮，再经16α位羟基化，形成16α羟基雌酮和雌三醇，代谢产物大部分以
葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式从尿排出。 部分经胆汁入肠，形成肝肠循环。
【药动学】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
炔雌醇、炔雌醚等乙炔衍生物及氯烯雌 醚吸收后贮存在脂肪组织，然后再缓慢 释放，加之其肝内代谢慢，因此口服效 果好，维持时间长。经酯化的雌激素如 苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇和环戊丙酸 雌二醇，肌肉注射后吸收缓慢，故维持 时间长，己烯雌酚口服后在肝内代谢慢， 口服疗效亦好。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
妇女的月经周期的形成
进入黄体期，黄体分泌较多的孕酮和雌 激素，尤其是孕酮，从而抑制GRH释放， LH释放的量和频率亦减少。若未怀孕， 几天后黄体停止功能，甾体激素水平下 降，产生月经。雌激素和孕激素分泌减 少，垂体FSH和LH的分泌又开始增加， 重复另一个周期。如怀孕，胎盘分泌绒 毛膜促性腺激素，使黄体功能维持一定 时间，适应妊娠的需要。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
雌激素类药的作用
2、小剂量雌激素，有促进促性腺激素释放， 促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用，而大剂 量雌激素，则有抑制促性腺激素分泌，抑制催 乳素的作用，抑制排卵以及对抗雄激素的作用。 3、代谢方面，有促进水钠潴留、骨钙沉积、 降低血清胆固醇和降低糖耐量等作用。 4、增加血凝度，在应用较高含量的雌激素避 孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌 激素避孕丸则不会发生。
雌二醇口服吸收后，在血液中主要与性
激素结合球蛋白特异性结合。在肝代谢 快，主要经17β-羟甾氧化还原酶作用代 谢成雌酮，再经16α位羟基化，形成16α羟基雌酮和雌三醇，代谢产物大部分以
葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式从尿排出。 部分经胆汁入肠，形成肝肠循环。
【药动学】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
炔雌醇、炔雌醚等乙炔衍生物及氯烯雌 醚吸收后贮存在脂肪组织，然后再缓慢 释放，加之其肝内代谢慢，因此口服效 果好，维持时间长。经酯化的雌激素如 苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇和环戊丙酸 雌二醇，肌肉注射后吸收缓慢，故维持 时间长，己烯雌酚口服后在肝内代谢慢， 口服疗效亦好。
第三十章性激素类药与避孕药
血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发 1．生殖系统 主要为助孕、安胎作用。
两性都增加冠心病发生的危险，可能会发生猝死。 临床应用的系人工合成的睾酮及其衍生物如甲睾酮、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等。 雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。
生可减少35％～50％。也有报告认为可增加血栓发 天然雌激素口服效价很低，需注射给药。 生率。 1．17α-羟孕酮类 由黄体酮衍生而来，活性谱与黄体酮相似，如甲羟孕酮 、甲地孕酮 、氯地孕酮 和己酸羟孕酮 等。
6．呼吸 增加分钟通气量，降低肺泡CO2分压。 维持性器官的正常功能 促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，
大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催 1．女性病人久用可致痤疮、多毛、声音变粗、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。 乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。
雌酮（estrone）和雌三醇（estriol） 第三十章性激素类药与避孕药
谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层 炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。
2．功能性子宫出血 治疗因孕激素不足，子宫内膜发育不良而致的不规则剥脱，或者因雌激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的
细胞发生角化， 子宫出血。
3．钙、磷潴留，促进骨质形成的作用。 4．乳腺癌 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。
2．绝经期综合征 面颊红热、出汗、恶心、失眠、 肥胖和情绪不安等。 适量补充雌激素，可反馈抑制GnRH、FSH和LH 分泌，减轻症状。
3．避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。
4．乳腺癌 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌， 使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳 腺癌患者。
5．前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗
两性都增加冠心病发生的危险，可能会发生猝死。 临床应用的系人工合成的睾酮及其衍生物如甲睾酮、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等。 雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。
生可减少35％～50％。也有报告认为可增加血栓发 天然雌激素口服效价很低，需注射给药。 生率。 1．17α-羟孕酮类 由黄体酮衍生而来，活性谱与黄体酮相似，如甲羟孕酮 、甲地孕酮 、氯地孕酮 和己酸羟孕酮 等。
6．呼吸 增加分钟通气量，降低肺泡CO2分压。 维持性器官的正常功能 促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，
大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催 1．女性病人久用可致痤疮、多毛、声音变粗、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。 乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。
雌酮（estrone）和雌三醇（estriol） 第三十章性激素类药与避孕药
谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层 炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。
2．功能性子宫出血 治疗因孕激素不足，子宫内膜发育不良而致的不规则剥脱，或者因雌激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的
细胞发生角化， 子宫出血。
3．钙、磷潴留，促进骨质形成的作用。 4．乳腺癌 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。
2．绝经期综合征 面颊红热、出汗、恶心、失眠、 肥胖和情绪不安等。 适量补充雌激素，可反馈抑制GnRH、FSH和LH 分泌，减轻症状。
3．避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。
4．乳腺癌 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌， 使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳 腺癌患者。
5．前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗
性激素类药及避孕药课件PPT
性激素类药及避孕药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
性激素类药与避孕药课件
详细描述
性激素类药如雌激素、孕激素等可以用于治疗一些与乳腺癌相关的疾病，如子宫内膜增生、乳腺癌等 。但使用时需严格评估患者的风险因素，如个人史、家族史、病情等，并加强监测，及时调整治疗方 案。同时，乳腺癌患者在选择避孕方法时也应尽量避免使用性激素类避孕药。
THANKS
感谢观看
特殊人群使用性激素类药与避孕药的注意事项
01 哺乳期妇女
在使用避孕药期间应停止哺乳；在使用性激素类 药物期间应咨询医生意见后再决定是否哺乳。
02 青少年
对于小于18岁的青少年，在使用避孕药时应咨询 医生意见，并在医生指导下使用；在使用性激素 类药物时也应咨询医生意见后再决定是否使用。
03 老年妇女
在使用避孕药时应根据个人身体状况和医生建议 进行选择；在使用性激素类药物时也应根据个人 身体状况和医生建议进行选择。
性激素类药与避孕药的研发
05
与未来发展
性激素类药与避孕药的研发进展
01 新型避孕药的研发
随着科学技术的发展，研究人员正在开发新型的 避孕药，如口服避孕药、注射避孕药、皮下植入 避孕药等，以满足不同人群的需求。
在雌激素的作用基础上发挥效应，主要作用是使 子宫内膜转化为分泌期内膜，为受精卵着床作准 备，并可维持妊娠
药理作用：具有抑制子宫平滑肌收缩、降低子宫 平滑肌兴奋性的作用，此外还能降低子宫对缩宫 素的敏感性
雄激素的生理作用与药理作用
主要作用于男性生殖器官，促进男性第二性征的发育和维持男性性功能
药理作用：促进肌肉蛋白质合成，增强免疫功能和抗感染能力，同时还有助于促进骨生长和骨 密度增加
促性腺激素的生理作用与药理作用
FSH（卵泡刺激素）和LH（黄体生成素）是促性 01 腺激素的主要成分，在女性生殖周期中发挥重要
第三十章性激素类药及避孕药
• 一、雌激素类药
•
1. 天然雌激素：
•
雌二醇（estradiol, E2）等
•
2. 人工合成衍生物：
•
炔雌醇（ethinylestradiol）
•
炔雌醚（quinestrol）
•
戊酸雌二醇（estradiol valerate）等
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第三十章性激素类药及避孕药
• 【生理及药理作用】 •1． 对未成年女性 •2． 对成熟女性 •3． 内分泌功能调节 •4． 影响水盐代谢 •5． 其他
• 1. 天然雄激素（androgens）：
•
睾酮（testosterone，睾丸素）
• 2. 人工合成的睾酮衍生物：
•
甲睾酮（methyltestosterone，甲基睾酮）、
丙
•
酸睾酮（testosterone propionate, 丙酸睾丸
•
素）和苯乙酸睾酮（testosterone
phenylacetate
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第三十章性激素类药及避孕药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/12/6
第三十章性激素类药及避孕药
3．使宫颈粘液粘稠度增加，不利于精子进入宫
第三十章性激素类药及避孕药
• 【分类及用法】 • 1．短效口服避孕药 • 2．长效口服避孕药 • 3．长效注射避孕药、埋植剂 、多相片 剂
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第三十章性激素类药及避孕药
• 【不良反应】 • 1．类早孕反应 • 2．子宫不规则出血 • 3．闭经 • 4．乳汁减少 • 5．凝血功能亢进 • 6．轻度损害肝功能 • 7．其他：可能出现痤疮、皮肤色素沉着 等
第34章 性激素类药与避孕药
[生理和药理作用]
1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性，“保胎”。 （3）与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节→ LH ↓）。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温，在月经周期黄体相基础血，常见妇科疾病， • 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及 生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
[不良反应]
1. 常见：恶心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期大剂量 （1）刺激内膜过度增生——子宫出血，子宫癌 发生增加。 （2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 （高血压、肝 功能不良慎用）
第二节 孕激素类药
天然孕激素 黄体酮(孕酮，progesterone) 17α-羟孕酮类 甲羟孕酮(安宫黄体酮)、甲地孕酮、羟孕酮己酸酯 19-去甲睾丸酮类 炔诺酮、双醋炔诺醇、炔诺孕酮
孕激素类药 【来源】
• 孕激素（progestogens）：卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代 之，直至分娩 • 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone） 含量很低 • 临床应用的是人工合成品及其衍生物
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 • 成年女性 维持女性性征 参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
抑制GnRH分泌，抗排卵 抗催乳素，抑制乳腺分泌 抗雄激素作用
第三十四章 性激素类药及抗孕药
性激素类和避孕药PPT课件
炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮） 月经第5天始，1片/每晚，连续22天，不可间断， 成功率近100%。 2. 长效口服避孕药 炔雌醚+炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮） 周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月， 成功率98.3%。 3. 长效注射避孕药 雌激素+孕激素：开始2支/月，后1支/月。 4. 埋植片 5. 多相剂
丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
The effects of testosterone are due to its ability to act by at least three different mechanisms: binding to the androgen receptor; conversion in certain tissues to Dihydrotestosterone + AR conversion to estradiol + ER.
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.
12
[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素）
促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩，
孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕
激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产
苯丙酸诺酮（南诺龙）
美雄酮（去氢甲基睾丸素）
司坦唑醇（康力龙）
1. 同化作用强，雄激素样作用弱。 2. 应用：慢性消耗性疾病
严重烧伤、恶液质、手术后康复、恶性肿瘤晚期、 老年骨质疏松等 3.长期用——水钠潴留、女性男性化等
17
第四节 避孕药 能阻止受孕，中断妊娠的药物。 一、主要抑制排卵的避孕药 组成： 雌激素+ 孕激素
丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
The effects of testosterone are due to its ability to act by at least three different mechanisms: binding to the androgen receptor; conversion in certain tissues to Dihydrotestosterone + AR conversion to estradiol + ER.
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.
12
[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素）
促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩，
孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕
激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产
苯丙酸诺酮（南诺龙）
美雄酮（去氢甲基睾丸素）
司坦唑醇（康力龙）
1. 同化作用强，雄激素样作用弱。 2. 应用：慢性消耗性疾病
严重烧伤、恶液质、手术后康复、恶性肿瘤晚期、 老年骨质疏松等 3.长期用——水钠潴留、女性男性化等
17
第四节 避孕药 能阻止受孕，中断妊娠的药物。 一、主要抑制排卵的避孕药 组成： 雌激素+ 孕激素
性激素类药物与避孕药
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
2019/12/14
13
孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
25
同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体
温较高。
2019/12/14
16
孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
2019/12/14
13
孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体
温较高。
2019/12/14
16
孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
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然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。
常用药物 雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚: 人工合成，作用弱。
6
[生理、药理作用]
10
第二节 孕激素类药 常用药物： 孕酮（黄体酮，progesterone）作用弱，注射给药 17α-羟孕酮：甲地孕酮、甲羟孕酮（孕酮衍生物） 19-去甲睾丸酮：炔诺酮、炔诺孕酮（妊娠素衍生物
11
[生理和药理作用]
1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。
大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性， “保胎” 。 （3）与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节→ LH ↓）。
ER β ： highest expression in the prostate and ovaries
less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.
12
[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素）
促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩，
孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕
激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产
8
5. 乳房胀痛和产后退乳（抗催乳素作用）。 6. 晚期乳腺癌：晚期癌，并绝经>5年，缓解率40%，绝经 前禁用。 7. 前列腺癌：改善症状，抑制癌生长（抗雄激素作用；负反 馈
抑制雄激素分泌）。 8. 痤疮： 因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素，疗效肯 定。 9. 避孕：+孕激素
[不良反应] 1. 常见：呕心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期剂量大 （1）刺激内膜过度增殖——子宫出血，子宫癌发生
2
Gonadotropin releasing hormone(GnRH）
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
图34-1女性激素的分泌与调节
3
激素的分泌调节 下丘脑——垂体——性腺 正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。 负反馈调节：黄体期
雌激素较高→抑制下丘脑分泌 GnRH→ FSH↓，抑制卵泡发育。 孕激素较高→ 抑制垂体前叶LH分泌 →抑制排卵 抗排卵避孕药：雌激素+孕激素，抑制排卵。
4
[作用机制] 雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异蛋白质 →效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
增加。 （2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 （高血压、肝功能不良）
9
二、雌激素拮抗药
雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用； 对骨 骼、心血管拟似雌激素作用。
氯米酚 部分激动药，雌激素作用弱。 1. 作用：阻断下丘脑雌激素受体，抑制负反馈调节— —垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。 2. 应用：无排卵型、缺精子型不孕症、闭经、乳房纤 维囊性病、晚期乳癌等。 3. 不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。
有安胎作用，对习惯性流产效差。炔诺酮使女胎男 性化，禁用; 黄体酮偶使生殖器畸形。 4. 子宫内膜癌、前列腺肥大和前列腺癌：大剂量用于 不宜手术、或术后复发。
13
第三节 雄激素及同化激素
一、雄激素类药
睾酮 （testosterone) 天然激素。
甲睾酮(methyltestosterone) 可口服、舌下给药。
7
[临川应用]
1. 绝经期综合征（更年期综合征）：卵巢功能↓雌激素 ↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱神经症状。 2. 预防绝经后和老年性骨质疏松、老年性阴道炎、女 阴干枯症；小剂量——预防冠心病、心梗。 3. 卵巢功能不全、闭经：补雌激素，促进性器官、性 征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。 4. 功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血（+ 孕激素）
丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
The effects of testosterone are due to its ability to act by at least three different mechanisms: binding to the androgen receptor; conversion in certain tissues to Dihydrotestosterone + AR conversion to estradiol + ER.
1. 未成熟女性，促进性器官发育，维持女性第二性； 2. 成熟女性，与孕激素协同，参与形成月经周期，增
强子宫对缩宫素的敏感性；阴道上皮增生，浅表细胞 角化； 3. 较大量（1）抗催乳素，抑制乳腺分泌。
（2） 抗排卵（负反馈调节）。 （3） 抗雄激素作用。 4. 引起轻度水钠潴留→ Bp ↑ 促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 促进青春期生长发育 抑制围绝经期骨质丢失。 5. ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
第34章 性激素类和避孕药 Sexual Hormones and Contraceptive Drug
1
主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成 品和其衍生物。 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌
雌二醇（estradiol，E2） 。 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。
ER α：highest abundance in the female reproductive tract
uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
常用药物 雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚: 人工合成，作用弱。
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[生理、药理作用]
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第二节 孕激素类药 常用药物： 孕酮（黄体酮，progesterone）作用弱，注射给药 17α-羟孕酮：甲地孕酮、甲羟孕酮（孕酮衍生物） 19-去甲睾丸酮：炔诺酮、炔诺孕酮（妊娠素衍生物
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[生理和药理作用]
1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。
大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性， “保胎” 。 （3）与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节→ LH ↓）。
ER β ： highest expression in the prostate and ovaries
less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.
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[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素）
促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩，
孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕
激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产
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5. 乳房胀痛和产后退乳（抗催乳素作用）。 6. 晚期乳腺癌：晚期癌，并绝经>5年，缓解率40%，绝经 前禁用。 7. 前列腺癌：改善症状，抑制癌生长（抗雄激素作用；负反 馈
抑制雄激素分泌）。 8. 痤疮： 因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素，疗效肯 定。 9. 避孕：+孕激素
[不良反应] 1. 常见：呕心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期剂量大 （1）刺激内膜过度增殖——子宫出血，子宫癌发生
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Gonadotropin releasing hormone(GnRH）
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
图34-1女性激素的分泌与调节
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激素的分泌调节 下丘脑——垂体——性腺 正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。 负反馈调节：黄体期
雌激素较高→抑制下丘脑分泌 GnRH→ FSH↓，抑制卵泡发育。 孕激素较高→ 抑制垂体前叶LH分泌 →抑制排卵 抗排卵避孕药：雌激素+孕激素，抑制排卵。
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[作用机制] 雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异蛋白质 →效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
增加。 （2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 （高血压、肝功能不良）
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二、雌激素拮抗药
雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用； 对骨 骼、心血管拟似雌激素作用。
氯米酚 部分激动药，雌激素作用弱。 1. 作用：阻断下丘脑雌激素受体，抑制负反馈调节— —垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。 2. 应用：无排卵型、缺精子型不孕症、闭经、乳房纤 维囊性病、晚期乳癌等。 3. 不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。
有安胎作用，对习惯性流产效差。炔诺酮使女胎男 性化，禁用; 黄体酮偶使生殖器畸形。 4. 子宫内膜癌、前列腺肥大和前列腺癌：大剂量用于 不宜手术、或术后复发。
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第三节 雄激素及同化激素
一、雄激素类药
睾酮 （testosterone) 天然激素。
甲睾酮(methyltestosterone) 可口服、舌下给药。
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[临川应用]
1. 绝经期综合征（更年期综合征）：卵巢功能↓雌激素 ↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱神经症状。 2. 预防绝经后和老年性骨质疏松、老年性阴道炎、女 阴干枯症；小剂量——预防冠心病、心梗。 3. 卵巢功能不全、闭经：补雌激素，促进性器官、性 征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。 4. 功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血（+ 孕激素）
丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
The effects of testosterone are due to its ability to act by at least three different mechanisms: binding to the androgen receptor; conversion in certain tissues to Dihydrotestosterone + AR conversion to estradiol + ER.
1. 未成熟女性，促进性器官发育，维持女性第二性； 2. 成熟女性，与孕激素协同，参与形成月经周期，增
强子宫对缩宫素的敏感性；阴道上皮增生，浅表细胞 角化； 3. 较大量（1）抗催乳素，抑制乳腺分泌。
（2） 抗排卵（负反馈调节）。 （3） 抗雄激素作用。 4. 引起轻度水钠潴留→ Bp ↑ 促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 促进青春期生长发育 抑制围绝经期骨质丢失。 5. ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
第34章 性激素类和避孕药 Sexual Hormones and Contraceptive Drug
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主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成 品和其衍生物。 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌
雌二醇（estradiol，E2） 。 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。
ER α：highest abundance in the female reproductive tract
uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.