水合氯醛溶液的配制及用药分析
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水合氯醛溶液的配制及用药分析
【摘要】安全、有效、合理使用水合氯醛,对配制及用药分析加以阐述,提出多方面的影响因素,以期对它的认识更加全面系统。
【关键词】水合氯醛;配制;用药;分析
水合氯醛是三氯乙醛的水化物,是一种长时间(6-8h)作用的醛类镇静催眠药物。
它催眠
作用出现快(口服15min)可引起近似正常的生理睡眠,醒后无困倦、乏力等后遗作用。
常
用于催眠、抗惊厥,安全范围比巴比妥类小,但在治疗剂量比较安全,因此目前临床应用仍
较多。
本品局部刺激作用强,易引起恶心、呕吐、胃痛,还存在一些其它的不良反应,配制、使用过程中有一些特殊的要求。
本文讨论水合氯醛配制的各种影响因素以及使用注意事项,
为准确、安全的临床使用提供参考。
1水合氯醛溶液的配制
1.1 本品有辛辣味,为减少以消化道刺激,方便幼儿服用,配制时大多加入糖浆、淀粉、琼
脂等。
这些物质对含量测定影响极大,如配制时按糖浆:水=1:1配制10%的溶液,依据每
批糖浆不同,致使含量测定结果偏高10%—30%不等。
由于实际操作中,糖浆量通常不够准确,而在单糖浆的配制中,转化糖成份复杂,配制中温度、搅拌时间、煮沸时间、蔗糖产地、批号均对转化成份有很大影响,有时肉眼可见明显色泽差,还有淀粉、琼脂等的干扰,难于
做到相同条件下的空白溶液,给含量控制带来难度,建议先配双倍浓纯溶液,进行含量测定
合格后,再加糖浆及其它附加剂至刻度,可获满意效果。
1.2 本药安全范围较小,用药过程必须保证课题准确。
许多医院的含量测定方法仍采用1984
年版《湖北省医院制剂规程》中的方法,使测得结果偏高。
建议采用药典方法测定含量。
但
加入糖浆等附加剂的溶液在含量测定时没有空白对照或难于做到同一条件下的空白对照,仍
会产生较大的含量偏差。
1.3 本液长期放置,可慢慢分解生成盐酸、三氯乙酸、二氯乙醛,加热、紫外线照射下分解
尤快。
原料在空气中易潮解,不宜大量配制、长期贮存。
保存过程中应注意避光,配制中不
能加热溶解,如其它附加剂需加热谠有,应等溶液凉至室温再加入水合氯醛。
1.4 本品水中溶解度1:0.25,溶液PH=4.0,遇碱性物质分解成氯仿和甲酸盐,加热分层为
澄明水溶液层和氯仿层。
因水合氯醛具有一定的杀菌作用,故在配制中不必加入防腐剂。
1.5 配制先配成双倍浓纯溶液,用药典方法测定此中间品含量合格,再加入冷至室温的淀粉糊、单糖浆等附加剂,加水至刻度,置阴凉避光处即可。
本液应尽可能缩短贮存时间,1%溶
液存放20周即失效。
2水合氯醛溶液使用注意事项
2.1 本液加附加剂减少了对胃肠道的刺激,但消化性溃疡、胃炎患者仍不能口服。
如用于灌
肠须加温开水稀释到含量为6.5%左右,或使用合剂灌肠。
2.2 本液大剂量对心肌有抵制作用,使血压下降,亦可抵制呼吸,对肝肾有损害。
心脏病、
动脉粥样硬化、肝肾功能严重减退者慎用或忌用。
长期服用可引起慢性中毒,如胃肠道和神
经系统功能障碍、皮疹。
2.3 用药监护直肠炎患者不能直肠给药,孕妇、乳母禁用,哮喘、抑郁、重病衰弱者及有卟
啉症史者慎用。
本品无止痛作用,如病人有疼痛应先止痛,否则可引起激动、烦躁、谵妄。
过敏反应可发生于用药数小时后至10d。
用药期间禁酒及含酒精饮料。
2.4 药物相互作用
2.4.1 与皮质激素合用,酸诱导作用可加速皮质激素在肝内代谢灭活,减弱皮质激素疗效。
2.4.2 与优降宁、单胺氧化酶抵制剂合用,显著增加本品作用,亦有引起高血压危象的报道。
2.4.3 与吗啡同用对中枢神经抑制增强,并可互相弥补镇痛与镇静作用的不足。
2.4.4 与巴比妥类同用,具有协同抗惊厥作用。
2.4.5 减弱双香豆素、华法令等口服抗凝药的作用。
2.4.6 先服本药,再静脉注射速尿,可使血管扩张、出汗、心动过速、高血压等反应。
2.4.7 与中枢抑制药,如镇静、催眠、抗精神病、抗组胺等药物合用,能相互增强对中枢的抑制作用。
2.4.8 与乙醇合用,对中枢抵制作用特强,剂量过大,可抑制呼吸中枢和血管运动中枢,引起急性中毒。
2.5 本品除用于镇静催眠外,成人口服 500mg—1g,可用于戒酒,一般6h服用1次,可同服
副醛。
还可用于破伤风、士的宁中毒。
2.6 中毒及抢救口服或灌肠成人每次0.5-1g,极量每次1.5g;小儿每岁每次0.1g,极量每次1.0g,安全范围小,极易引起中毒。
中毒症状有:头晕、沉睡、谵妄、知觉消失,肌肉松弛,腱反射消失,恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、紫绀、脉快、血压下降,肝肿大,黄疸,尿少,蛋折尿,严重昏迷,抽搐、瞳孔大,光反射消失,并有呼吸、循环衰竭。
抢救措施包括:温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗胃,硫酸镁溶液导泻,静脉滴注10%葡萄糖,再加一
些对症治疗措施。
参考文献:
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[2]胡晋红编医院制剂质量检验,北京人民军医出版社,1999年9月版,4
[3]周自水编,新编常用药物手册,北京,金盾出版社, 1987年版,3。