血管活性药物药作用理

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1、欣康(单硝酸异山梨酯)
药理作用:主要药理作用是松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。

静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。

动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。

冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。

总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

不良反应:用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。

还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。

偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

禁忌症:急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者
注意事项:低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。

主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

儿童、孕妇、哺乳期妇女需慎用。

2、硝酸异山梨酯
适应症:急性左心功能衰竭,不稳定性心绞痛,心血管内科
禁忌症:禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。

药理作用:基本药理作用是直接松驰平滑肌,尤其是血管平滑肌;对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。

对心肌无明显直接作用。

由于容量血管舒张,静脉回心量减少,降低心脏的前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降。

心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

注意事项:1、应用本品时必须密切观察脉搏及血压,以便及时调整剂量。

2、下列情况慎用:肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、伴有颅内压增高的疾病、直立性低血压、闭角型青光眼、近期心肌梗塞、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝脏或肾脏疾病、主动脉和/或二尖瓣狭窄、低温病人、低充盈压(例如急性心肌梗死,左心室功能衰竭),收缩压低于90mmHg时避免使用。

3、用药期间宜保持卧位,站起时应缓慢,以防突发体位性低血压。

4、长期连续用药可产生耐药性,故不宜长期连续用药。

3、酚妥拉明
为α—受体阻断剂。

能显著降低外周血管阻力,增加血容量,增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥
拉苏林强。

主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验,但做鉴别诊断时有致死报道,应慎用。

近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。

此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。

【毒副作用】可出现直立性低血压、鼻塞、皮肤瘙痒;偶有恶心、呕吐等反应。

【不良反应】消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐及加重溃疡病等。

静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛,需缓慢注射或滴注。

胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用【相互作用】与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。

【配伍变化】忌与铁剂配伍。

【禁忌症】低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。

4、胺碘酮
属Ⅲ类抗心律失常药。

具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。

且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。

主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。

抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流,减慢传导速度。

减低窦房结自律性。

对静息膜电位及动作电位高度无影响。

对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。

由于复极过度延长,心电图有Q-T间期延长及T波改变。

静注有轻度负性肌力作用,但通常不抑制左室功能。

对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。

可影响甲状腺素代谢。

抗心律失常作用
a.延长心脏纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流(Vaughar Williams分类为Ⅲ类),这种作用与心率无关.
b.降低窦房结自律性,因其可导致对阿托品无反应的心动过缓.
c.非竞争牲α-和β-肾上腺能的抑制作用.
d.减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显).
e.不改变室内传导.
f.延长不应期,降低心房、结区和心室的心肌兴奋性.
g.减慢房室旁路的传导并延长其不应期.
抗心绞痛作用
a.降低外周阻力,减慢心率以致减少摄氧量.
b.非竞争性α- 和β-肾上腺素能的拮抗作用.
c.直接作用于心肌动脉平滑肌以增加冠状动脉输出量.
d.降低主动脉压力和外周阻力,维持心输出量.
3.其它无明显的负性肌力作用。

禁忌症:(1)交叉过敏反应,对碘过敏者对本品也可能过敏。

(2)本品可以通过胎盘进入胎儿体内。

新生儿血中原药及代谢物为母体血浓度的 25%。

已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。

(3)本品及代谢物可从乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。

(4)下列情况应禁用;①甲状腺功能异常或有既往史者;②碘过敏者;③Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支传导阻滞(除非已有起搏器);④病态窦房结综合征。

(5)下列情况应慎用:①窦性心动过缓;②Q-T延长综合征;
③低血压;④肝功能不全;⑤肺功能不全;⑥严重充血性心力衰竭;⑦心脏明显增大,尤以心肌病者。

白内障,心律失常,心源性晕厥.心动过缓,房室传导阻滞忌用.
有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、病窦综合征、QT 间期延长综合征、碘过敏者禁用。

肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用。

对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用,否则可能会出现较长时间的窦性停搏。

对心脏显著增大,尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌,因可导致心源性休克。

肺功能不全者应禁用此药。

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