哌唑嗪

哌唑嗪
哌唑嗪，用于轻、中度高血压。

能降低心脏的前、后负荷，亦用于治疗心功能不全。

目录
1哌唑嗪-介绍
2药理作用
3药效学
4药动学
5临床应用
6相互作用
7不良反应
8注意事项
9孕妇及哺乳期妇女用药
10老年患者用药
11儿童用药
12生产单位
1哌唑嗪-介绍
[药品名]哌唑嗪
哌唑嗪结构式
哌唑嗪结构式图1
[英文名]Prazosin
3药效学
本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。

降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。

本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。

本品治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。

本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小。

4药动学
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白结合率高达97%。

半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。

本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时，持续作用10小时。

主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。

心力衰竭时清除率比正常为慢。

不能被透析清除。

5临床应用
盐酸哌唑嗪片
具有降压作用，扩张周围血管，主要扩张小动脉，降低外周阻力而降压，减低心
盐酸哌唑嗪片
脏前后负荷，松弛血管平滑肌，引起血管扩张，血压降低。

用于高血压的治疗。

用法与用量口服：高血压，初量0．5mg/次，3次/日，4—6天后可每日递增0．5～lmg，视反应可渐增至1-2mg/次，3～4次/日。

充血性心衰，初量0．5mg/日，渐增至4mg/日，分2—3次用药；常用维持量4—20mg/日，分3次服；极量：20mg/日。

6相互作用
1、与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。

与其它降压药或利尿药同用，也须同样注意。

2、与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。

可酌情减少本品用量，并密切观察患者反应以调整剂量。

[1]
8、在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。

前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。

9、与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。

合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。

为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。

10、首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。

11、应注意服用本品后的嗜睡现象，用药后不宜从事驾车及操作机器等工作。

12、虽然本品降压作用强，且不良反应较少，但因有首剂现象，故提倡作为利血平、甲基多巴及可乐定的替换药物应用，不提倡作为一线降压药应用。

孕妇及哺乳期妇女用药未发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。

在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。

相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。

对哺乳期妇女未见不良反应。

9孕妇及哺乳期妇女用药
对44例妊娠期高血压患者以β阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压（持续治疗时间14周），未发现与药物相关的胎儿畸形及其他副作用。

在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。

相关研究结果表明．盐酸哌唑嗪可以单独或与其他药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。

对哺乳期妇女未见不良反应。

10老年患者用药
1、老年人对本品的降压作用敏感，应加注意。

2、本品有使老年人发生体温过低的可能性。

3、老年人肾功能降低时剂量需减小。

11儿童用药
7岁以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12岁每次0.5mg，每日2~3次，按疗效调整剂量。

药物过量本品过量发生低血压，甚至循环衰竭时，可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。

若无效则须补充血容量，必要时给予血管收缩药。

治疗中应注意肾功能变化。

本品不易经透析排出。

12生产单位
江西制药有限责任公司
陕西中林医药有限公司
杭州康恩贝制药有限公司
上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂
济南永宁制药股份有限公司
金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂
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