【CN109824664A】一组抗肿瘤吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910106792.3
(22)申请日 2019.02.02
(71)申请人 广州中医药大学（广州中医药研究
院）
地址 510000 广东省广州市番禺区大学城
外环东路232号
(72)发明人 刘中秋　卢琳琳　廖国超　廖宗浪　
冯潜　邓建花　吴鹏　
(74)专利代理机构 广州三环专利商标代理有限
公司 44202
代理人 颜希文　宋静娜
(51)Int.Cl.
C07D 471/04(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称
一组抗肿瘤吲哚类生物碱化合物及其制备
方法和应用
(57)摘要
本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生
物碱系列化合物，其通式为(I)。

吲哚类生物碱对
多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制
作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。

本发明
的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，
但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。

本发明的化合物
除了可单独使用外，
还可与其它药物联合用药。

权利要求书2页 说明书11页 附图3页CN 109824664 A 2019.05.31
C N 109824664
A
1.一组吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐，其特征在于，具有通式为(I)的化学结
构：
其中：
R 1，R 2，R 3分别选自H、Cl、F、Br、-CH 3、-OH、-SH、-OCH 3、-NH 2、-CH 2CH 3、-NHCH 3、-OCH 2CH 3、-NHCH 2CH 3、-N(CH 3)2；n＝1-5。

2.如权利要求1所述的吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐，其特征在于，所述通式
(I)为：
其中：
R 1＝H，则R 2＝Cl、F、-OCH 3；R 2＝H，则R 1＝Cl、F、-OCH 3。

3.如权利要求1所述的吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐，其特征在于，所述吲哚类生物碱系列化合物选自：
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-5-氯-2，3，4-，9-四氢-1H -吡啶并[3，4-B]吲哚；
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-6-氯-2，3，4-，9-四氢-1H -吡啶并[3，4-B]吲哚；
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-5-氟-2，3，4-，9-四氢-1H -吡啶并[3，4-B]吲哚；
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-6-氟-2，3，4-，9-四氢-1H -吡啶并[3，4-B]吲哚；
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3，4-，9-四氢-1H -吡啶并[3，4-B]吲哚；
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-6-甲氧基-2，3，4-，9-四氢-1H -吡啶并[3，4-B]吲哚；
及其药学上可接受的盐。

4.一种权要求1-3任一项所述的吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
权　利　要　求　书1/2页2CN 109824664 A。