第1章药理学总论—绪言

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第一章药理学总论一绪言

第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。

药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。

药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。

kmncs)，卫称药动学。

药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。

通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。

随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。

因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。

药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。

即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。

药学知识竞赛复习题全部单选

药学知识竞赛复习题(全部单选)第一章药理学总论－绪言1. 药效学是研究：A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究：A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3．新药进行临床试验必须提供：A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据参考答案：1 E 2 E 3 C第二章药物效应动力学1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3. 半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E. 以上都不是4. 药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E. 以上都不对7、药物的治疗指数是：A ED50/LD50B LD50/ED50C LD5/ED95D ED99 /LD1E ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A 药物是否具有亲和力B 药物是否具有内在活性C 药物的酸碱度D 药物的脂溶性E 药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A 无亲和力，无内在活性B 有亲和力，无内在活性C 有亲和力，有内在活性D 无亲和力，有内在活性E 以上均不是10、药物作用的双重性是指：A 治疗作用和副作用B 对因治疗和对症治疗C 治疗作用和毒性作用D 治疗作用和不良反应E 局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A 青霉素过敏性休克B 地高辛引起的心律性失常C 呋塞米所致的心律失常D 保泰松所致的肝肾损害E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象14、安全范围是指：A 有效剂量的范围B 最小中毒量与治疗量间的距离C 最小治疗量至最小致死量间的距离D ED95与LD5间的距离E 最小治疗量与最小中毒量间的距离参考答案 1 C 2 C 3 C 4 E 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 14 E第三章药物代谢动力学4.下列情况可称为首关消除：A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。

第1章药理学总论-绪言、药效学 2011

Pharmacology
药理学课程: 理论课实验课英文: 常用药名及专用名词教科书: 林志彬主编：《医用药理学基础》第6 版参考书：杨宝峰主编：《药理学》第6版英文参考书: Goodman & Gilman: The Pharmacological Basis of Therapeutics， 11th edition Bertram G. Katzung： Basic and Clinical Pharmacology， 10th edition
二、药物效应的分析 1.基本类型：
兴奋(stimulation)：原有功能的增强。抑制(inhibition)：原有功能的减弱。
2.药物作用的选择性选择性：药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用。 ❖ 药物按药理作用分类的依据和选择用药的基础。 ❖ 选择性强的药物作用范围窄, 临床应用时针对性强；选择性差的药物作用范围广，临床应用时针对性不强，
DR RT
D
＝ KD ＋ D
E
[DR]
=
=
Emax
[RT]
因为：只有DR能发挥效应，所以：效应的相对强度与DR的相对量成正比
[D] KD+ [D]
Ｄ＝0， E=0；Ｄ >> KD , E=Emax；当 [DR]/[RT]=50％ , KD= D
1
＝
亲和力
KD
亲和力 affinity: 药物与受体结合的能力，(1/KD)
率或百分率来表示。
2 量反应的量效曲线
纵坐标：效应强度横坐标：药物的剂量
或浓度图形：长尾s型，横坐标改为对数时，
曲线为对称的s型。

1章药理学总论-绪言

制作人：制作人：许莉
齐
齐
哈
尔
医
学
院
药
理
教
研
室
ngley (英1820-1879) ： “受体”理论前驱者建立第一个药理学实验室写出第一本药理学教科书第一位药理学教授
Oswald Schmiedeberg (德1838-1921)
现代药理学创始人，提出一系列药理学概念: 构效关系; 药物受体 ; 选择性毒性
齐
齐
哈
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医
学
院
药
理
教
研
室
19世纪初世纪初建立了药理学整体动物试验方法 20世纪世纪30~50年代世纪年代新药发展的黄金时代磺胺、抗生素、合成抗疟药、磺胺、抗生素、合成抗疟药、镇痛药抗组胺药、抗高血压药、抗癌药、抗组胺药、抗高血压药、抗癌药、抗精神失常药、激素、抗精神失常药、激素、维生素
制作人：制作人：许莉
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现代药理学发展及分支
药物研究现代手段：药物研究现代手段：分子生物学技术、单克隆技术、分子生物学技术、单克隆技术、基因重组和基因敲除技术药理学分支：药理学分支：生化药理学、分子药理学、生化药理学、分子药理学、免疫药理遗传药理学、临床药理学… 学、遗传药理学、临床药理学…
齐
齐
哈
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医
学
院
药
理
教
研
室
申请证书上市
II期临床试验
III期临床试验 III
临床前安全有效性
I期临床试验药物制剂

--g第1章药理学总论-绪言

(构效关系、药物受体等) ❖现代药理学发展及分支
第三节新药临床评价
❖新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现我有国药未品生的产药过的物药。品→未曾在中国境内
❖我国新药上管市理销售的药品 (改变剂型、改变给药
• 《新药途管径理、办增法加》适应(19症78、) 仿制药) • 《药品管理法》(85年施行, 01年修订) • 《药品管理法实施条例》(2002) • 《药品注册管理办法》(2007)
功整生生电行形分
能体物物生为态子
检与检化理学学生
测离定学学方方物
法体法方方法法学
器
法法
方
官
法
实实临验验床药治药理疗理学学学方方方法法法
二、药物与药理学发展史
❖药物史可追溯至五、六千年前 ❖药物的发现源于生活，如大黄泻下、川楝子祛
❖凡药皆有毒，药物与毒物之间无严格界限
❖药物是一把双刃剑
❖药品(药品管理法)：用于预防、诊断或治疗人的疾病, 有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质 (中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、疫苗、血液制品等)。
❖药理学(Pharmacology)
❖新药研发过程 ➢ 临床前研究 ➢ 临床研究
• Ⅰ期：安全性评价 (健康志愿者20-30人) • Ⅱ期：随机、双盲、对照 (大于100对) • Ⅲ期：扩大的多中心临床试验 (大于3个) • Ⅳ期：上市后监测 (安全性、有效性)
Pharmacodynamics
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
Pharmacokinetics
❖药理学的任务 ✓ 阐明药物作用及机制，指导临床用药 ✓ 为其他生命科学研究提供依据和方ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ ✓ 研究开发新药，发现药物新用途

第1章药理学总论-绪言

达现分代子药水理平学
的发展
电子显微镜等的应用，使对组织的观察深入到亚细胞水平；
同位素技术如液闪计数、放射免疫测定等，使对物质测定灵敏度达到 10-12mol和10-15 mol水平；
离心、电泳、层析、低温等技术的突飞猛进使得分离、鉴别、保存药物的精细成分成为可能；
单克隆技术、基因重组技术等使得基因的解析、确证、创新成为现实
二、药物与药理学的发展史
药理学的进展：随着科学的发展，药理学向深度和广度纵深发展。 1.实验药理学：研究化学药物对实验动物的影响；药理学的研究方法是实验性的，对于新药必须先经过动物实验才能进
入临床试用。 2.临床药理学：研究化学药物与病人各功能系统之间的相互作用； 3.中药药理学：阐明中药疗效的药理学基础。我国专门记载药物的书籍称为本草，如《神农本草经》、《新修本
合成
筛选
初步安全有效性研究
FDA: Food and Drug Administration 食品和药物管理局 (美国)
GMP: Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范
GSP: Good Supplying Practice 药品经营质量管理规范
GLP: Good Laboratory Practice 药物非临床研究质量管理规范
2.药理学在药物开发与研究中的作用是什么？
3.阐述药理学在生命科学研究中的重要性。
药理学的研究方法
1. 实验药理学方法：以健康的动物和正常器官、组织、细胞、亚细胞和受体分子为对象，进行药效学和药代学研究
2. 实验治疗学方法：是以病理模型动物或组织器官为对象，观察药物治疗作用； 3. 临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研究药物对人体药效学、药动学、不良反应、疗效和安全性进行评价

第1章药理学总论-绪言

药理学的任务
药物代谢动力学
What the body does to drug
药物效应动力学
What the drug does to body
药理学
药物代谢动力学
药物如何吸收？（Absorption）药物如何分布？（Distribution）药物如何代谢？（Metabolism）药物如何排泄？（Elimination）怎么用药/用药几次/多大剂量？
全身用药毒性试验、局部用药的毒性试验、特殊毒性试验、药物依赖性试验。
四、新药的临床研究
临床 Ⅰ 内容
初步的临床药理学及人体安全性安全性评安全性价试验。观察人体对新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药制定给药方案提供依据。方案随机双盲法对照临床试验。初步评价治疗效果和不良反应治疗效果和不良反应。推荐临床治疗效果和不良反应给药剂量。给药剂量扩大的多中心临床试验。全面评价全面评价临床试验，临床试验，决定是否批准上市新药上市后监测。广泛使用条件下新药上市后监测，考察疗效和不良反应。注意罕见不良反应。
转基因羊携带有人奶中的抗菌酶抗菌酶基因，从而使转基因羊奶中富含基因转基因羊奶中富含人溶菌酶，抑制引起肠道感染和人溶菌酶腹泻的细菌生长，并且促进肠道有益细菌的生长。
人类开始有了一双创造新生物的“上帝之手上帝之手” 上帝之手
二、药理学的任务和内容
药物学+理论
中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”。 “pharmacology”一词在语源学上由希腊文 “pharmacology” pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩合演变而成。研究药物与机体或病原体间相互作用的规律和原理一门科学。

药理学总论──绪言

药理学总论──绪言第一章药理学总论──绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。

药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。

药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。

药理学一方面研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化，另一方面研究药物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。

可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理科学范畴。

它与主要研究药物本身的药学科学，如生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。

药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科。

药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。

近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。

学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。

二、药物与药理学的发展史远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。

这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。

以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。

药理学第一章绪言

一、药理学的性质与任务（一）concepts
药理学 (pharmacology)
研究药物与机体（病原体）相互作用及其
规律的学科。
a subject studying the action between
drug anism)
and its mechanism.
（二）实验药理学阶段experimental stage 19世纪初在化学、实验生理学的基础上发展。受体学说的建立 1878 （三）近代药理学进入20世纪后，新药发展特别快交叉学科：生化药理学、分子药理学、免疫药理学、遗传药理学、精神药理学、临床药理学
三新药开发
1 临床前研究 pre-clinical
药物效应动力学（Pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用及其原理或机制的学科。 is defined as the study of the biochemical and physiological effects of drugs and their mechanism of action.
Provide experimental studies for
exploring physiological and biochemical
effects of cell and pathological process
(三)
药理学的性质
properties of pharmacology
实验学科
2 临床研究 clinical stage
Ⅰ stage：健康的志愿者20－30名 20-30 normal volunteers Ⅱ stage：随机双盲的对照试验，不少于100对 Random double-blind clinical experiment >100 pairs

第一章药理学总论-绪言

第一章药理学总论-绪言1 基本要求[TOP]1.1 掌握药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。

1.2 熟悉新药的开发与研究。

1.3 了解药物与药理学的发展史。

2 重点难点[TOP]2.1 重点药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。

2.2 难点新药的开发与研究。

3 讲授学时[TOP]建议1学时4 内容提要[TOP]药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。

药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

药理学的学科任务是：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。

新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

临床前研究主要由药学和药理学两部分内容组成，前者包括药物制备工艺路线、理化性质及质量控制标准等，后者包括以实验动物为研究对象的药效学、药动学及毒理学研究。

临床研究一般分为四期。

Ⅰ期临床试验是在20～30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；Ⅱ期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量；Ⅲ期临床试验是新药批准上市前，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；Ⅳ期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。

第一篇药理学总论——绪言

什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，在不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。

本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。

一、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均在该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。

我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能与主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

”上述定义包含以下要点。

第一，使用目的和使用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。

没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照一定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。

而食品或毒品的使用目的显然与药品不同，使用方法也不同。

第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和一些西方国家不完全相同。

这一规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。

这一定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。

第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。

这一点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。

第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。

“药品”一词与美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。

在《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。

二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。

（一）现代药与传统药《药品管理法》中规定：“国家发展现代药和传统药。

第一章药理学总论--绪言

一．重点
有机磷农药中毒机制和解救药物
新斯的明、毒扁豆碱的药理作用
二。难点
有机磷农药中毒机制
三．对内容掌握的要求
掌握有机磷农药中毒机制和解救药物。
熟悉新斯的明、毒扁豆碱的药理作用特点
四。练习
第八章胆碱受体阻滞药
一．重点
阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应
二．难点
洛伐他丁、氯贝丁酯、烟酸的药理作用特点
三．对内容掌握的要求
掌握洛伐他丁、考来烯胺和普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
熟悉氯贝丁酯、烟酸及其他常用抗动脉粥样硬化药物的药理作用特点
四．练习
第二十五章利尿药和脱水药
一．重点
呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、临床应用及主要不良反应
东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用
骨胳肌松弛药的药理作用
二．难点
阿托品的药理作用
三．对内容掌握的要求
掌握阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用特点。
了解合成扩瞳药、解痉药及骨胳肌松弛药的药理作用特点
四．练习
第九章肾上腺素受体激动药
一．重点
苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠临床应用及不良反应。
二．难点
不同类型癫痫用药选择
三．对内容掌握的要求
掌握抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其他抗癫痫药的药理作用特点
四．练习
第十四章．抗精神失常药
一．重点
氯丙嗪的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应

第1章 药理学总论—绪言

第一章药理学总论一绪言

药学知识竞赛复习题全部单选

第1章 药理学总论-绪言、药效学 2011

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药理学第一章 绪言

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第一篇 药理学总论——绪言

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药理学第一章绪言

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