美容药物学考试重点备课讲稿

美容药物学考试重点

一、美容药物：以美容为目的，用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其制剂。能够与机体相互作用，具有体内过程。

二、透皮吸收

1、外用美容药物透皮吸收：美容药物制剂涂于皮肤后，其有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循环，从而提高疗效，降低毒副作用。

2、透皮吸收途径：经表皮直接透入：细胞通路、细胞间通路

经皮肤附属器（毛囊、皮脂腺和汗腺）透入

3、透皮吸收过程：1.由基质向角质层的分配

2.通过角质层的转运

3.从角质层向活性表皮的分配

4.通过活性表皮/真皮的转运

5.体循环分布和消除

4、影响外用美容药物透皮吸收的因素：

（一）药物的化学结构与理化性质：

1、药物的化学结构

前体药物：无药物活性但具有优良的透皮吸收性，透皮吸收后经生物转化（酶反应或机体内其他反应）生成原来的活性药物。

2、药物的分子量和油/水分配系数

药物的油/水分配系数——药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲脂特性。

3、药物的解离状态

非解离型药物分子容易透皮吸收。

（二）美容药物的给药系统

1、剂型的影响

药物越容易从给药系统中释放，越有利于其透皮吸收：凝胶剂、乳剂型软膏、脂质体、微乳等。

脂质体：以磷脂和胆固醇为基材，将药物包封于类脂双分子层而形成的微型囊泡。

微乳：粒径为10~1000nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分散系统，由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。

2、基质的影响

3、透皮促进剂的影响

（三）皮肤的条件

1、皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。

2、皮肤状态

3、皮肤部位

4、皮肤温度

5、皮肤的储库作用

5、促进药物透皮吸收的方法：药剂学法：透皮促进剂

物理学法：超声波导入法、直流电离子导入法

化学法：合成前体药

6、透皮促进剂——能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，发挥局部或全身治疗作用的物质。

1.透皮制剂的特点：

(1)优良的生物相容性，对皮肤无毒、无刺激

(2)稳定的理化性质

(3)速效、长效性

(4)可逆性：透皮促进剂撤除后，皮肤的屏障功能迅速恢复

(5)单向性：透皮促进剂只会单向降低皮肤的屏障功能，内源性物质不会通过皮肤扩散而损失

(6)经济性，价格低廉

(7)易铺展、良好的肤感

2. 透皮制剂的作用机制（脂质——蛋白分配理论：LPP理论）

破坏高度有序的细胞间脂质的结构、

与角质层蛋白相互作用、

提高药物在基质与皮肤间的分配

3.常用的透皮促进剂：

月桂氮卓酮(氮酮)类：药理作用：1、透皮促进作用2、抗炎、止痛和止痒作用

二甲基亚砜类

萜烯类：薄荷醇1、透皮促进作用2、清凉、止痛作用

冰片1、透皮促进作2、抑菌、抗炎、抗生育，提高耐缺氧能力表面活性剂：促透作用：阴离子型＞阳离子型＞非离子型

脂肪酸类：油酸：与细胞间脂质结构类似，有效影响角质层脂质结构的有序排列，增加脂质流动性，促进药物的渗透。

脂类：丙二醇：使角质层中角蛋白溶剂化

7、直流电离子导入法是指在电离子导入仪器施加的电场作用下，能有效增加离子型药物的透皮吸收的一种经皮给药的物理促透方法。

（一）作用机制：电场力作用；电渗作用（在荷电的多孔膜上施加一定电压，膜两侧的液体产生定向移动的现象）；孔道形成作用；旁路途径；电斥作用（二）影响因素：电学因素；药物因素（药物分子量、解离性质、疏水性和药物浓度）；

生理因素(皮肤状态，皮肤中酶)；透皮促进剂

（三）应用：瘢痕；脂溢性皮炎；手足多汗症；局部麻醉；其他

8、超声波导入：用超声波能量促进药物透皮吸收的方法，是一种经皮肤和黏膜给药的物理促透方法。

(一）导入机制：热效应；空化作用（指超声波在介质中传播时，引起介质和细胞内气体分子、气泡的振动，气泡收到破坏而形成空隙或空囊）；声致微流作用（多孔介质暴露在超声波场中时产生液体流动）；机械作用

（二）影响因素：超声波性质；药物性质；皮肤部位

（三）应用：瘢痕的治疗；黄褐斑的治疗

三、美容药物常用剂型——溶液剂、乳液及膏霜、面膜剂、凝胶剂

1、溶液剂——药物分子以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。（一）增加药物溶解的方法

（1）将弱酸或弱碱性药物成盐

（2）复合溶剂：潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇 - 水

潜溶：在复合溶剂的种类不变时，药物的溶解度随着复合溶剂中各溶剂的比例变化而变化，当达到某一比例时，药物溶解度迅速上升，出现极大值。

（3）加入助溶剂：无机化合物，有机酸及其钠盐，酰胺类化合物

（4）包合技术

（5）胶束增溶

（二）影响药物溶解速率的因素：粒子大小：粒子小，总表面积大

温度：温度升高，加快扩散

搅拌：减小扩散层厚度

（三）溶液剂的制备：溶解法、稀释法

（四）化妆水

1.主要成分：水、乙醇、保湿剂、收敛剂等。适量增加表面活性剂（增溶）tween 20，以减少乙醇用量,色素，香精，防腐剂。

作用：补充水分、使角质层柔软、保持其正常功能；抑菌、收敛、清洁和营养等。

2.工艺流程：

2、加入药物的常用方法：

（1）药物不溶于基质

将药物进行粉碎，然后将药粉与少量基质（植物油、液体石蜡、甘油）等研匀成糊状，再与其他基质混合；

（2）油（水）溶性药物

相似相溶原则

（3）挥发性共溶成分(香料)共存时

先研磨至共熔后再与基质混匀。