十二液体制剂精品PPT课件
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12-无菌制剂 PPT课件
5
对完成最终密封的产品进行灭菌处理， 使产品中微生物的存活概率（无菌保 证水平，SAL）不得高于10-6。 无菌药品尽可能采用加热方式进行最终 灭菌，湿热灭菌方法最终灭菌的，通 常标准灭菌时间F0值大于8分钟。 流通蒸汽处理不属于最终灭菌，只作为 无菌制剂辅助灭菌手段。
热不稳定的产品，可采用无菌生产操作 或过滤除菌的替代方法。
学会安瓿注射剂中可见异物、热原的检查。
学会典型安瓿注射剂的处方及工艺分析。
9
专题一
注射剂制剂技术
一、注射剂的处方 二 三 注射剂的制备 注射剂的质量检查
10
专题一
注射剂制剂技术
【典型制剂】
维生素C注射液
处方：维生素C 104g EDTA-2Na 0.05g 碳酸氢钠 49.0g 焦亚硫酸钠 3g 注射用水 加至 1000ml 制法：取注射用水800ml，通二氧化碳饱和，加VC溶解， 缓加碳酸氢钠溶解；加预先溶解的焦亚硫酸钠、 EDTA-2Na水溶液，调pH值6.0~6.2，加二氧化碳饱和 的注射用水至全量，滤过，通二氧化碳，通二氧化碳 下灌封，灭菌。
无菌药品： 法定药品标准中列有无菌检查 项目的制剂和原料药。 无菌制剂包括：注射用制剂， 眼用制剂、植入型制剂、创面 用制剂、手术用制剂。 按生产工艺分为： •采用最终灭菌工艺 的为最终灭菌产品； •部分或全部工序采 用无菌生产工艺的为 非最终灭菌产品。
4
模块三
最终灭菌：
无菌制剂
无菌生产： 在GMP规 定的环境条 件下，将无 菌的物料分 装于无菌的 容器中并完 成密封，以 获得无菌药 品的过程。
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专题一 注射剂制剂技术 【典型制剂】
复方甲地孕酮注射液 处方：醋酸甲地孕酮 25mg、雌二醇3.5mg 辅料：CMC - Na 、聚维酮、氯化钠、聚山梨酯-80、甲基纤 维素、硫柳汞0.001%、注射用水 QS 维D2果糖酸钙(维丁胶性钙)注射液 处方：维生素D2 0.125g 果糖酸钙 3.85g 辅料：吐温-80、司盘-85、硝酸苯汞、注射用油 QS
对完成最终密封的产品进行灭菌处理， 使产品中微生物的存活概率（无菌保 证水平，SAL）不得高于10-6。 无菌药品尽可能采用加热方式进行最终 灭菌，湿热灭菌方法最终灭菌的，通 常标准灭菌时间F0值大于8分钟。 流通蒸汽处理不属于最终灭菌，只作为 无菌制剂辅助灭菌手段。
热不稳定的产品，可采用无菌生产操作 或过滤除菌的替代方法。
学会安瓿注射剂中可见异物、热原的检查。
学会典型安瓿注射剂的处方及工艺分析。
9
专题一
注射剂制剂技术
一、注射剂的处方 二 三 注射剂的制备 注射剂的质量检查
10
专题一
注射剂制剂技术
【典型制剂】
维生素C注射液
处方：维生素C 104g EDTA-2Na 0.05g 碳酸氢钠 49.0g 焦亚硫酸钠 3g 注射用水 加至 1000ml 制法：取注射用水800ml，通二氧化碳饱和，加VC溶解， 缓加碳酸氢钠溶解；加预先溶解的焦亚硫酸钠、 EDTA-2Na水溶液，调pH值6.0~6.2，加二氧化碳饱和 的注射用水至全量，滤过，通二氧化碳，通二氧化碳 下灌封，灭菌。
无菌药品： 法定药品标准中列有无菌检查 项目的制剂和原料药。 无菌制剂包括：注射用制剂， 眼用制剂、植入型制剂、创面 用制剂、手术用制剂。 按生产工艺分为： •采用最终灭菌工艺 的为最终灭菌产品； •部分或全部工序采 用无菌生产工艺的为 非最终灭菌产品。
4
模块三
最终灭菌：
无菌制剂
无菌生产： 在GMP规 定的环境条 件下，将无 菌的物料分 装于无菌的 容器中并完 成密封，以 获得无菌药 品的过程。
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专题一 注射剂制剂技术 【典型制剂】
复方甲地孕酮注射液 处方：醋酸甲地孕酮 25mg、雌二醇3.5mg 辅料：CMC - Na 、聚维酮、氯化钠、聚山梨酯-80、甲基纤 维素、硫柳汞0.001%、注射用水 QS 维D2果糖酸钙(维丁胶性钙)注射液 处方：维生素D2 0.125g 果糖酸钙 3.85g 辅料：吐温-80、司盘-85、硝酸苯汞、注射用油 QS
药物分析第十二章制剂分析(ppt)
➢加入弱氧化剂处理法 –加入H2O2或HNO3等弱氧化剂，使这
些抗氧剂氧化成硫酸盐，以消除干扰。
NaHSO3 + H2O2 → NaHSO4 Na2SO3 + H2O2 → Na2SO4 NaHSO3 + HNO3 → Na2SO4 Na2SO3 + HNO3 → Na2SO4
–提取分离
254nm 盐酸氯丙嗪
• 糖衣片、肠溶衣片应在包衣前检查片芯 的重量差异，符合要求后再包衣。
–崩解时限——指固体制剂在规定介质中崩 解溶散至小于2.0mm碎粒（或熔化、软化） 所需时间的限度。
• 取6片检查，不同片剂有不同的时间要 求。
• 含量均匀度（content uniformity）试验
–定义——含量均匀度系指小剂量或单剂量 的固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂 的每片（个）含量符合标示量的程度。
包括糖淀类粉、糊精、蔗糖、乳糖等，水解后
均能生成葡萄糖，具还原性，可被氧化剂 氧化成葡萄糖酸。
例： 硫酸亚铁片
对氧化还原法有干扰，使含量偏高。应 避免使用氧化性强的滴定剂，选择其他 方法测定或采用适当措施排除干扰。
硬脂酸镁
络合滴定 干扰
非水滴定
在碱性条件下，Mg2+也可与 滴定剂络合，需选用合适的指 示剂或用掩蔽剂来消除干扰。
• 如果A＋1.80·S＞15.0，且 A＋S ≤ 15.0，则另取20片（个）复试，根据初 复试结果，计算30片（个）的均值，标 准差和A值。
• 如果A＋1.45·S≤15.0, 则符合规定；
• 如果A＋ 1.45· S ＞15.0,则不符合规 定。
–片剂的溶出度（dissolution ）试验
辅料的性质 方法的选择(选专属性强的） 主药的规格量 辅料的量
第三章.液体制剂PPT课件
高分子溶液的性质
3. 聚结特性
因素：
1. 盐析 向溶液中加入大量的电解质，由
于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水
化膜，使高分子凝结而沉淀。
2.向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。
3.絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。
4.带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由
于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
用稀释法制备溶液剂时应注意浓度换算，含挥 发性药物的浓溶液在稀释过程中应注意挥发损失， 以免影响浓度的准确性。
（3）化学反应法 将两种或两种以上的药物，通过化学反应制
成新的药物溶液的方法，待反应完成后，滤过， 自滤器上添加溶剂至全量即得。
.
9
制备溶液剂时应注意的问题
-小量药物或附加剂或溶解度小的药物应 先溶解；
.
包装
6
• 操作要点：处方总量1/2~3/4溶剂→溶解→过滤 →加溶剂至全量→搅匀→质量检查→包装
• 适于化学稳定性较好的药物 • 影响因素： ①药物溶解度
②药物的崩解速率
③制剂的生理适应性.7来自例1 复方碘口服溶液的制备
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
纯化水
加至 1000ml
［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配 成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至 1000ml，即得。
或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全
量，分装即得。
特点：溶解快、易除杂、 杀菌，适用于对热稳定 的药物和有色糖浆的制 备。
.
13
（2） .冷溶法： 在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。 特点： ①制备时间长。 ②生产过程容易受到微生物的污染。 ③适用于遇热极不稳定或含挥发性成分的
2-1液体制剂 PPT课件
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
2.甘油（glycerin）
①无色粘稠澄明液体，有甜味，毒性小；
②对硼酸、苯酚、鞣质溶解度比水大；
③ 30%有防腐作用，内服或外用 ④对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效 等作用； ⑤纯甘油有脱水和刺激作用，含水10%对皮
肤和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
缺点： 1.药物分散度大稳定性差易降解。 2.体积大、携带、运输、贮存不便。
3.水性液体制剂，易霉变、需加防腐剂。
4.非均相液体制剂分散度大，比表面积大， 稳定性差。
（二）液体制剂的质量要求
1.匀相液体制剂应是澄明溶液 2.非匀相液体制剂应均匀分散，浓度准确 3.口服液体制剂外观良好，口感适宜 4.外用液体制剂应无刺激性 5.有防腐能力，贮存和使用时不霉变 6. 包装容器适宜，方便用药和携带
3.二甲基亚枫（dimethyl sulfoxide DMSO） ⑴无色澄明液体，具大蒜臭味，密度大于1。 ⑵有较强吸湿性。 ⑶能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 ⑷溶解范围广：能溶解水溶性、脂溶性药物。 ⑸促进药物对皮肤和粘膜的渗透作用。 ⑹对皮肤有刺激性，孕妇禁用。 ⑺防冻作用：60%水溶液冰点-80℃ 。
（一）液体制剂的特点
优点：1.药物分散度大，吸收快，起效快量服用方便，尤适婴幼儿和老年。 4.减少某些药物刺激性，如有些固体药物口服后
局部浓度过高，刺激性大，制成液体，分散
均匀，减少刺激。 5.有些固体药物制成液体后生物利用度提高。
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点
二、液体制剂常用附加剂 （四）防腐剂 3.常用防腐剂
苯甲酸及其盐： ⑴在酸性中两者抑菌作用相当。 ⑵酸液中抑菌效果好，未解离苯甲酸分子抑菌作 用强，最适pH值 4。 pH值>5抑菌效果明显降低， 应增加用量。 ⑶防霉作用较尼伯金弱，而防发酵能力较尼伯金 强。两者合用防霉、防发酵最为理想，尤适于中 药液体制剂。
液体制剂ppt课件
32
32
2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
33
输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
25
25
2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
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2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
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输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
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2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
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<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
液体制剂-精品医学课件
(一)溶液剂的制备方法
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
液体制剂ppt课件
絮凝（flocculation)：降低微粒的ξ电位，减小微粒间的斥 力，使形成疏松的絮状聚集体的过程。稳定的混悬剂ξ电位： 20～25mv
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮 凝状态。 液炉体甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌带负电，加入少量AlCl3使电 药荷剂部分中和，使炉甘石、氧化锌絮凝沉降，防止结块
2、物理凝聚法（微粒结晶法）
将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到另一 个不同性质的冷溶剂中 通过溶剂的转换作用，使之快速结晶 将结晶微粒混悬于分散介质中。 • 醋酸氢化泼尼松微粒
液体 药剂
五、混悬剂质量评定
主要考察物理稳定性
1 微粒大小测定
微粒大小及其分布影响混悬剂的质量及稳定性、药 效及生物利用度
• r小和 r大相差越大，S小、 S大 相差就越大，结果小 颗粒越变越小，大颗粒越变越大，沉降速度加快， 稳定性下降。
• 小颗粒会填在大颗粒的空隙之间，底层微粒受上层 微粒压力而被压紧，从而结成饼块，难以再分散。 →混悬剂中颗粒大小要均匀，才有利于提高混悬剂
液体的稳定性。
药剂
（三）晶型转变
• 氯霉素、黄体酮 多晶型现象
液体 药剂
物理稳定性 质量控制
粉碎
• 加液碾磨：1份固体加入0.4~0.6份液体(处 方中所含的液体)
• 水飞法：适合质重、硬度大的固体。加入 适量水碾磨后加入较大量的水搅拌，稍加
液体静置，倾出碾细的悬浮微粒上层液体。
药剂
制备方法
（一）分散法
• 将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后， 再混悬于分散介质中
苄青霉素注射液的助悬剂。 液体2 六偏磷酸钠：柠檬酸钠（1：0.8～1.2）
药剂
（二）微粒的增长
混悬液中同种微粒的大小微粒共存 小微粒溶解度大
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮 凝状态。 液炉体甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌带负电，加入少量AlCl3使电 药荷剂部分中和，使炉甘石、氧化锌絮凝沉降，防止结块
2、物理凝聚法（微粒结晶法）
将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到另一 个不同性质的冷溶剂中 通过溶剂的转换作用，使之快速结晶 将结晶微粒混悬于分散介质中。 • 醋酸氢化泼尼松微粒
液体 药剂
五、混悬剂质量评定
主要考察物理稳定性
1 微粒大小测定
微粒大小及其分布影响混悬剂的质量及稳定性、药 效及生物利用度
• r小和 r大相差越大，S小、 S大 相差就越大，结果小 颗粒越变越小，大颗粒越变越大，沉降速度加快， 稳定性下降。
• 小颗粒会填在大颗粒的空隙之间，底层微粒受上层 微粒压力而被压紧，从而结成饼块，难以再分散。 →混悬剂中颗粒大小要均匀，才有利于提高混悬剂
液体的稳定性。
药剂
（三）晶型转变
• 氯霉素、黄体酮 多晶型现象
液体 药剂
物理稳定性 质量控制
粉碎
• 加液碾磨：1份固体加入0.4~0.6份液体(处 方中所含的液体)
• 水飞法：适合质重、硬度大的固体。加入 适量水碾磨后加入较大量的水搅拌，稍加
液体静置，倾出碾细的悬浮微粒上层液体。
药剂
制备方法
（一）分散法
• 将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后， 再混悬于分散介质中
苄青霉素注射液的助悬剂。 液体2 六偏磷酸钠：柠檬酸钠（1：0.8～1.2）
药剂
（二）微粒的增长
混悬液中同种微粒的大小微粒共存 小微粒溶解度大
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1.味佳可口，易为患者，尤其是儿童患者 所接受 2.吸收快，奏效迅速，利于治疗急性病。 3.单剂量包装者，服用方便，易于保存。 4.生产设备、工艺条件要求高，成本较高 。
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、ห้องสมุดไป่ตู้溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收快，生物利用度高 ➢ 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
分类
按药物粒子大小不同 溶液剂、高分子溶液：均相，无界面 溶胶剂、乳剂、混悬液：多相，有界面
分类
溶液剂 均相液体制剂
高分子溶液剂
溶胶剂
非均相液体制剂 混悬剂
乳剂
按给药途径分类
内服液体制剂：合剂、糖浆剂、溶液剂、 混悬剂、乳剂、滴剂 外用液体制剂： 1.皮肤科：洗剂、搽剂 2.五官科：滴耳剂、滴鼻剂、洗耳剂 3.口腔科：含漱剂、滴牙剂 4.直肠、阴道用：灌肠剂、灌洗剂
3.混悬剂常用稳定剂
③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集， 反絮凝：升高点位，阻碍聚集 枸橼酸盐，酒石酸盐，磷酸盐及三氯化铝
乳剂 Emulsions
一、基本概念
1、定义：两种互不相容的液体混合，其中一种液 体以小液滴的形式分散在另一种液体中形成非均 相液体分散体系。 分散相——内相、非连续相 分散介质——外相、连续相
四、口服液生产工艺
原辅料
配液
滤过
灭菌
瓶塞清洁灭菌
质量检查
灌封
包装
一般口服溶液剂，可在配液、过滤后，于 100℃灭菌30min，然后在无菌条件下灌装加盖 ，亦可考虑加入抑菌剂。
第三节混悬剂
混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在 介质中形成的非均匀的液体制剂→微粒大小 0.5～50um 干混悬剂：按混悬剂的要求将药物用适宜方 法制成颗粒或粉末状制剂，临用时加水即迅 速分散成混悬剂→可有效解决混悬剂在保存 过程中的稳定性问题
第三节混悬剂
1.特点 ① 难溶性药物制成液体制剂 ② 服用方便 ③ 掩盖药物的不良气体 ④ 长效
混悬剂的质量要求
① 混悬微粒细微均匀，沉降缓慢剂量准确 ② 微粒沉降后不结块，稍加振摇能均匀分散 ③ 混悬微粒应在一定时间内分布均匀，以保
证分取剂量的准确 ④ 粘稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁 ⑤ 5.外用应易于涂展，不易流散，干后能形
第十二章
液体制剂
Ⅰ、概述
定义：药物分散在适宜的介质中制备 而成的液体状态的制剂。
优点： 1）分散度大、易吸收、起效快，生物利用度高 2）给药途径广，可口服、外用（皮肤黏膜） 3）便于分剂量，适于儿童与老年患者 4）调节浓度，减少某些药物的刺激性
缺点：
1）分散度高，易降解失效 2）水性液体易霉败，需加入防腐剂 3）不便于携带、贮存和运输 4）非均相物理稳定性差
溶剂与附加剂
良溶剂： 对药物具有很好的溶解或分散作用； 化学惰性 毒性和刺激性小、无异味
液体制剂的溶剂（分散介质）
1.极性：水、甘油、二甲基亚砜 2.半极性：乙醇、丙二醇、PEG300-600 3.非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽 剂）乙酸乙酯、油酸乙酯
极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂
水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白 质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定 甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶， 外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能 二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘 油等互溶，有透皮作用
成保护膜 ⑥ 色香味适宜，贮存时不霉败、不分解、药
效稳定
3.混悬剂常用稳定剂
① 润湿剂：表面活性剂 ② 助悬剂：增加介质黏性，降低微粒沉降速度
或增加微粒亲水性 低分子（甘油-外、糖浆-内）/高分子（阿黄 桃杏） 硅皂土、纤维素 ③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集，反絮凝：升高点 位
丙丁，含聚山梨酯不宜选用 4.苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用 5.其他 20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇
A：关于液体药剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收快 B.给药途径广，可口服也可外用 C.易引起药物的化学降解 D携带、运输方便 E.易霉变，常加入防腐剂
A：属于非极性溶剂的是
A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液体石蜡 E.聚乙二醇
A：为提高难溶液药物的溶解度常需要使 用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
A.乙醇 B.丙乙醇 C.胆固醇 D.聚乙二醇 E.甘油
A.潜溶剂 B.甘油 C.加入助溶剂 D.表面活性剂 E.阿司帕坦
下述有关液体药剂对应的附加剂是 A.适用于糖尿病、肥胖症的甜味剂 B.制备5%碘溶液 C.苯巴比妥溶于90%乙醇 D.挥发油药物增溶 E.防腐剂
乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 易燃易挥发、且有生理活性 丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、 有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性。
聚乙二醇：分子量1000以下液体，能溶解水溶性无机 盐和水不溶性有机药物、性质稳定
脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性 药物反应。多用作外用制剂与肌注用溶剂 液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易 氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂 乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃 易挥发，多为外用搽剂
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、ห้องสมุดไป่ตู้溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收快，生物利用度高 ➢ 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
分类
按药物粒子大小不同 溶液剂、高分子溶液：均相，无界面 溶胶剂、乳剂、混悬液：多相，有界面
分类
溶液剂 均相液体制剂
高分子溶液剂
溶胶剂
非均相液体制剂 混悬剂
乳剂
按给药途径分类
内服液体制剂：合剂、糖浆剂、溶液剂、 混悬剂、乳剂、滴剂 外用液体制剂： 1.皮肤科：洗剂、搽剂 2.五官科：滴耳剂、滴鼻剂、洗耳剂 3.口腔科：含漱剂、滴牙剂 4.直肠、阴道用：灌肠剂、灌洗剂
3.混悬剂常用稳定剂
③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集， 反絮凝：升高点位，阻碍聚集 枸橼酸盐，酒石酸盐，磷酸盐及三氯化铝
乳剂 Emulsions
一、基本概念
1、定义：两种互不相容的液体混合，其中一种液 体以小液滴的形式分散在另一种液体中形成非均 相液体分散体系。 分散相——内相、非连续相 分散介质——外相、连续相
四、口服液生产工艺
原辅料
配液
滤过
灭菌
瓶塞清洁灭菌
质量检查
灌封
包装
一般口服溶液剂，可在配液、过滤后，于 100℃灭菌30min，然后在无菌条件下灌装加盖 ，亦可考虑加入抑菌剂。
第三节混悬剂
混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在 介质中形成的非均匀的液体制剂→微粒大小 0.5～50um 干混悬剂：按混悬剂的要求将药物用适宜方 法制成颗粒或粉末状制剂，临用时加水即迅 速分散成混悬剂→可有效解决混悬剂在保存 过程中的稳定性问题
第三节混悬剂
1.特点 ① 难溶性药物制成液体制剂 ② 服用方便 ③ 掩盖药物的不良气体 ④ 长效
混悬剂的质量要求
① 混悬微粒细微均匀，沉降缓慢剂量准确 ② 微粒沉降后不结块，稍加振摇能均匀分散 ③ 混悬微粒应在一定时间内分布均匀，以保
证分取剂量的准确 ④ 粘稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁 ⑤ 5.外用应易于涂展，不易流散，干后能形
第十二章
液体制剂
Ⅰ、概述
定义：药物分散在适宜的介质中制备 而成的液体状态的制剂。
优点： 1）分散度大、易吸收、起效快，生物利用度高 2）给药途径广，可口服、外用（皮肤黏膜） 3）便于分剂量，适于儿童与老年患者 4）调节浓度，减少某些药物的刺激性
缺点：
1）分散度高，易降解失效 2）水性液体易霉败，需加入防腐剂 3）不便于携带、贮存和运输 4）非均相物理稳定性差
溶剂与附加剂
良溶剂： 对药物具有很好的溶解或分散作用； 化学惰性 毒性和刺激性小、无异味
液体制剂的溶剂（分散介质）
1.极性：水、甘油、二甲基亚砜 2.半极性：乙醇、丙二醇、PEG300-600 3.非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽 剂）乙酸乙酯、油酸乙酯
极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂
水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白 质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定 甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶， 外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能 二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘 油等互溶，有透皮作用
成保护膜 ⑥ 色香味适宜，贮存时不霉败、不分解、药
效稳定
3.混悬剂常用稳定剂
① 润湿剂：表面活性剂 ② 助悬剂：增加介质黏性，降低微粒沉降速度
或增加微粒亲水性 低分子（甘油-外、糖浆-内）/高分子（阿黄 桃杏） 硅皂土、纤维素 ③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集，反絮凝：升高点 位
丙丁，含聚山梨酯不宜选用 4.苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用 5.其他 20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇
A：关于液体药剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收快 B.给药途径广，可口服也可外用 C.易引起药物的化学降解 D携带、运输方便 E.易霉变，常加入防腐剂
A：属于非极性溶剂的是
A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液体石蜡 E.聚乙二醇
A：为提高难溶液药物的溶解度常需要使 用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
A.乙醇 B.丙乙醇 C.胆固醇 D.聚乙二醇 E.甘油
A.潜溶剂 B.甘油 C.加入助溶剂 D.表面活性剂 E.阿司帕坦
下述有关液体药剂对应的附加剂是 A.适用于糖尿病、肥胖症的甜味剂 B.制备5%碘溶液 C.苯巴比妥溶于90%乙醇 D.挥发油药物增溶 E.防腐剂
乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 易燃易挥发、且有生理活性 丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、 有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性。
聚乙二醇：分子量1000以下液体，能溶解水溶性无机 盐和水不溶性有机药物、性质稳定
脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性 药物反应。多用作外用制剂与肌注用溶剂 液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易 氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂 乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃 易挥发，多为外用搽剂