杂环类杀虫剂
吡啶
吡啶吡啶是目前用途开发最多的杂环化合物之—，系列吡啶产品广泛应用于医药、农药、染料、香料、饲料添加剂、食品添加剂、橡胶助剂及合成材料等领域，用途广泛，深加工前景广阔。
作为基础原料的吡啶，过去主要是从煤焦油中提取，现在主要采取以乙醛、甲醛与氨气相化学合成法。
2000年以前我国没有没有合成法吡啶生产，吡啶生产仍采用传统分离煤焦油法，生产能力不足200t/a，严重制约了下游产品的开发与生产。
2O00年比利时Reilly公司与南通醋酸化工厂合作建立了1.1万/t/a的吡啶系列产品生产装置，填补了国内合成法吡啶生产空白，改变了我国吡啶系列产品—直依赖进口的局面，近年来我国吡啶下游产品开发活跃，开发、研究与生产方兴未艾。
目前我国部分厂家已初步开始生产吡啶系列化产品，而且其中大部分产品进入国际市场，如山海关万通助剂厂的乙烯基吡啶系列；天津京福精细化工厂的氯化吡啶系列；上海松江天南化工厂氨基吡啶系列；河北亚诺化工有限公司的羟基吡啶、溴代吡啶、氯代吡啶、氨基吡啶系列；营口中海精细化工厂N-乙基吡啶酮毓；武进江春化工厂烷基吡啶系列；浙江华义医药化工有限公司的药物用中间体吡啶系列；武进腾帆精细化工厂氰基和硝基吡啶系列、河南台前县香精香料厂的3-甲基吡啶系列等等。
国内具体能够生产的吡啶系列产品有3-甲基吡啶、2-甲基吡啶、4-甲基吡啶、2-氯-4-氨基吡啶、2-氯-3-氰基吡啶、2-氯-4-氰基吡啶、2-乙烯基吡啶、2-氯吡啶、2，6－二氯吡啶、3，5－二氯吡、2，3，5，6-四氯吡啶、3-氯吡啶、2-溴吡啶、3-溴吡啶、2-羟基吡啶、2-巯基吡啶、2-氨基吡啶、3-氨基吡啶、4-氨基吡啶、3-羟基吡啶、吡啶硫铜盐、2-氨基-5-氯吡啶、2-氯-3-氨基吡啶、2-氯-4-氨基吡啶、2-氨基-6-甲基吡啶、2，6-二氨基吡啶、2-氨基-6-甲醛吡啶、2，3，5-三甲基吡啶、2，4，6-三甲基吡啶、2-氰基-3-甲基吡啶、2-羟甲基-4-硝基-3-甲基吡啶、2-羟甲基-3，5－二甲基-4-硝基吡啶、2-羟甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶、4-硝基-2，3-二甲基吡啶-N-氧化物、五氯咄啶、3，6-．二氯吡啶甲酸、吡啶盐酸盐、2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐、N-乙基吡啶酮等。
常规杀虫剂种类比较
常规杀虫剂种类比较(一)有机磷杀虫剂1．敌敌畏（dichlorvos）又称为DDV，是一种高效、速效、广谱的有机磷杀虫剂，适用于防治草坪上的多种害虫，蚊、蝇等卫生害虫以及熏蒸防治草坪种子贮藏期害虫。
制剂有50％乳油、80％乳油。
用80％乳油对水800～1500倍喷雾可防治植物上的多种咀嚼式口器害虫，如黄曲条跳甲、茶毛虫、水稻叶蝉、飞虱、豆天蛾、苹果卷叶虫、桃小食心虫、烟青虫、甘蔗绵蚜等。
空仓防治米象、谷盗、麦蛾等害虫，用80％乳油1000倍液喷洒，施药后密闭2～3d。
其杀虫作用的大小与气温高低有直接关系，气温越高，杀虫效力越强。
2．辛硫磷（phoxim）又称为腈肟磷、倍腈松、肟硫磷，是高效、低毒、广谱的有机磷杀虫剂，具有强烈的触杀作用和胃毒作用。
主要用于防治草坪上的地下害虫，还可防治蚊、蝇等卫生害虫及仓储害虫，特别对蛴螬、蝼蛄和金针虫有良效。
制剂有40％乳油、2.5％微粒剂。
叶面喷雾防治各种害虫，用1200～2000倍液；防治地下害虫采用土壤或种子处理，用种子量的1％～2％(有效成分，a.i.)拌种，土壤处理用2.5％微粒剂1.5～1.8kg／hm2．3．毒死蜱(chlorpyrifos)商品名称为乐斯本，其他名称又称为氯蜱硫磷，是广谱的有机磷杀虫、杀螨剂，具有胃毒作用和触杀作用，在土壤中挥发性较高。
适于防治草坪上的害虫和螨类，也可用于防治蚊、蝇等卫生害虫和家畜的体外寄生虫。
制剂有40％乳油。
防治介壳虫、蚜虫、红蜘蛛、蓟马等害虫，用500～1500倍液喷雾；防治地下害虫用1.2～2.8kg／hm2(a.i.)拌毒土撒施。
4．氧化乐果(omethoate)具有触杀作用、内吸作用及胃毒作用，是广谱性的有机磷杀虫、杀螨剂。
制剂有40％氧乐果乳油。
用1000～2000倍液喷雾，防治蚜虫、蓟马、叶跳甲、盲椿象、叶蝉等；用800～1500倍液喷雾，防治棉红蜘蛛、豌豆潜叶蝇、梨木虱、柑橘红蜡蚧、实蝇、烟青虫等棉花、果树、蔬菜上的多种害虫。
我国水稻重要害虫防控用药建议
飞虱相 类似 ，在 “ 毒农药 替代示 范项 目”的研 究 中， 高
效 当 家 品 种 ） ， 以 减 缓 或 防 止 害 虫 对 Ｌ 品种 迅 速 产 述
首次 筛选发现 阿维 菌素 和 甲维盐等 一批 杀虫 剂对稻 纵 叶 抗 约 性 ，从 而 推 迟 或 避 免 引 发 新 一 轮 的 害 虫 人 暴 发 和
严 重 的 冲击 。
一
工 具外 ， “ 凉 、秋暖 ”是褐 飞虱 大发生所 必须 的气候 夏 条件 。但最近４ 中，２ ０ 年 为史上最热 ，江苏平均气温 年 ０７
、
水 稻 两 迂 ”害 虫发 生 动 态
近 十 年 我 国水 稻 “ 迁 ” 害 虫 发 生 动 态 总 体 呈 马 鞍 是 １ ５ 年有 气象观 察记 录 以来 的最 高值 ，苏 南地区夏 季 两 ９１
（ ）天敌 。天敌 是控制 害虫 种群 数量 的一个 极为 五
水稻耕 作栽培 制度 并未发 生根本 性 的变化 ，水稻 品种 的 重 要 的原 因。虽然 自２ ０ 年 １ １ ０ ７ 月 日起 ，全面 禁止 甲胺磷 变化也 未发现 能对 两迁 害虫 的生存和 繁殖会 产生严 重不 等 ５ 高毒农药在 农业上使 用。但对 天敌有影响 的其 他许 种
上 世 纪 ９ 年 代 期 问 ， 由 于 我 国 使 用 吡 虫 啉 和 噻 嗪 Ｏ
酮等 药剂 ，有效 的控制 了褐 飞虱 的种群数 量 ，１ 年 中仅 ０
３ （ １ ９ 、１９ 及 ｌ ９ 年 ）在局 部稻 区大 发生 。 自 年 如 ９１ ９３ ９７ ２ ０ 年 开 始 ，我 们 进 行 了 “ 毒 农 药 替 代 示 范 项 目 ” 的 ０５ 高 研 究 ，通 过 从 室 内筛 选 到 大 Ⅱ试 验 及 示 范 ， 找 到 一 批 替 ＝ ｊ 代 吡 虫 啉 的 高 效 药 剂 ， 包 括 吡 蚜 酮 、 烯 啶 虫 胺 、 噻 虫 家 一 农 民的用药 意 识和 办式 极待 改变 。在 卜 复 杂 户 述
杂环类农药代表品种行情分析
氟 虫腈 。 氟 虫腈 其 英 文 通 用 名 为ｆ ｒ ｎｌ 商品 名 ｉ ｏ ｉ， ｐ
好的效果 ，今年 以来，在 市场上很 受欢迎 ，其产量有 所增 大 ，知 名度 高。 长 ，出口到 东南亚 国家等 莠 去 津 。英 文通 用 名 ａｒｚｎ ，其 他 名称 有 阿特 拉 ｔａｉｅ
三 唑酮 。英 文通 用 名ｔ ａ ｉ ｆｎ ｒ ｄｍｅｏ ，其 它名 称有 百理 津 、Ａ ｔｅ ｉ ａｒｘ、Ｐｉ ｔｌ、克ｅａ ｒ ｒ ｏａ ｍａ ｓｐｉ ｍ，克 一 （ ２ ： 对 人 畜 ３） ７ ０
ｓ
Ｇ
ＧＱ
市场行情
杂环类农药代表品种行情分析
吡 虫 啉 。 在 我 国 的 商 品 名 称 很 多 ， 如 海 正 吡 虫啉 、
一
品 量４ ０ ０） （ ０ ～６ ｛ 克 有效成 分６） ０ ），充分拌 匀后播 ｆ ～９ 克
遍 净 、蚜 虱净 、大功 臣、康 复 多、必林等 ． 虫啉 是 种 还 可 以在 橡胶 白粉 病 发 生初 期 防 治。每 次每公 顷 用 ．吡
有机磷类杀虫剂的种类及驱虫应用
有机磷类杀虫剂通过使乙酰胆碱酯酶失活而发挥其毒性。
失活的过程分为两步，首先有机磷类与乙酰胆碱酯酶可逆性结合，随后磷酸盐不可逆地结合使乙酰胆碱酯酶磷酰化。
一旦发生不可逆性结合，乙酰胆碱酯酶将不能再生，因此组织必须合成新的酶。
氯磷定能逆转第一步反应并使酶重新恢复活性，因此，一旦发现中毒，立即使用氯磷定解毒最有效。
1脂肪族衍生物脂肪族衍生物是很早问世的第一个商业化有机磷类杀虫剂，其中的敌敌畏和乙硫磷迄今仍用于动物。
脂肪族衍生物是简单直链脂肪酸结构，因此很容易分解。
敌敌畏（DDVP）是20世纪60年代初开发的脂肪族有机磷杀虫剂，其大鼠的急性口服LD50约为50mg·kg-1。
敌敌畏的独特性是其具有很强的挥发活性，这就使得敌敌畏成为密闭空间中选用的一种优质杀虫剂，敌敌畏也是最早用于除蚤项圈的杀虫剂。
敌敌畏的触杀剂、内吸剂和熏剂都具有快速击倒的杀虫作用，但几乎没有残效性，在中性水介质中的半衰期约为8h，在哺乳动物体内能迅速水解。
敌敌畏缓释剂对猪的重要寄生线虫有很强的驱杀活性。
牛：敌敌畏的浓缩剂可用水或柴油稀释成1%的浓度，按每头30~60mL的剂量对肉牛和奶牛进行喷雾，可用于防治面蝇、角蝇、厩蝇、家蝇、蚋和蚊。
该药也可作为室内喷雾剂使用。
2苯基衍生物苯基衍生物的结构中含有一个苯环，其结构比脂肪族衍生物更复杂，属于第二大类有机磷类杀虫剂。
因为化学结构与脂肪族衍生物不同，所以在环境中可以持续很长的时间。
这类药物的代表是杀虫威。
杀虫威是具有苯基的有机磷类药物，对哺乳动物毒性低。
杀虫威的大鼠口服LD50为4000~5000mg·kg-1。
用杀虫威制成的喷雾剂、粉剂和除虫项圈可防治犬、猫的跳蚤，其连续口服剂可用于马蚊、蝇的控制。
犬和猫：杀虫威有一系列的喷雾剂、粉剂和项圈类产品，可用来防治犬、猫及其环境中的跳蚤和蜱，也可与昆虫生长调节剂烯虫酯制成复方制剂，对跳蚤生活史各个阶段的防治效果更好。
马：该产品已制成蝇活动期连续服用的制剂，可用来防治厩蝇和家蝇。
吡蚜酮的概况
吡蚜酮的概况1.1 吡蚜酮的概况吡蚜酮别名：吡嗪酮；英文名：Pymetrozine；化学名：4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮；农药类别：杀虫剂；CA登记号：123312-89-0；化学分类：吡啶杂环类；作用方式：触杀；分子式：C10H11N5O；分子量：217.23；CAS：123312-89-0；图1.1 吡蚜酮结构式吡蚜酮，又名吡嗪酮，英文名称pymetrozine，是一种全新结构的吡啶杂环类杀虫剂，由瑞士先正达作物保护有限公司(原瑞士汽巴-嘉基公司)于1988年发现，并开发用于各类作物上的蚜虫、粉虱、叶蝉及各种飞虱的防治。
由于其独特的杀虫机理，吡蚜酮一经出现，就成为国内外农药界生产开发的热点。
吡蚜酮杀虫剂对蚜虫、飞虱、粉虱活性优异，具有高效、低毒、高选择性、对环境生态安全等特点，特别适用于抗性治理和综合防治，符合当今农药发展方向。
自1997年入市以来，先后在土耳其、德国、捷克、巴拿马、马来西亚、台湾、日本、美国和南欧等10多个国家和地区登记，并陆续上市。
中国农业部将吡蚜酮列为重点推广无公害农药。
1.2 吡蚜酮的理化性质吡蚜酮纯品为无色结晶体，熔点217℃，密度1.36（20℃），溶解性（g/L）；水0.29（25℃），乙醇2.25（20℃），正已烷，＜0.01。
稳定性：对光、热稳定，弱酸弱碱条件下稳定。
在pH＝1时水解DT50为4.3天，在pH＝5时水解DT50为25天。
表1.1 吡蚜酮的理化性质表吡蚜酮别名吡嗪酮外观无色或白色结晶粉末分子式C10H11N5O分子量217.23熔点217℃密度 1.36（20℃）溶解性（g/L）水0.29（25℃）；稳定性在pH＝1时水解DT50为4.3天；乙醇2.25（20℃）在pH＝5时水解DT50为25天吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防治大部分同翅目害虫，尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、棉花、果树及多种大田作物。
新型杀虫剂氟啶脲(Chlorfluazuron)
山 东农药信 息
维普资讯
围
1 成 、 果 内容 简 介 ：
氟 啶 脲 系 新 型 含 氟 氮 杂 环 类 高 效 杀 虫 剂 属 ， 几
合技术指标达 到 国际 先进 水平 。 药效 与进 口 产 品
抑 太 保 相 当 但 ， 价 格 大 大 低 于 进 口 抑 太 保 。
该技术工 艺路线合理 可行 ， 易于工 业 化生产 ，
成本 大 幅度降低 。 经 济及 社 会 效益 及 其显 著 。 该产
品将成 为取 代高毒农 药 的最佳 品种 ，为绿 色食 品 的
施 。 生 产 工 艺 填 补 国 内空 白，该技 术获 山 东省科 技进 步
等 奖 一 。
2 主 、 要 技 术 经 济 指 标
反应 总收率 ( 以 阳离子计 )达 90％ 以上 ，百 草枯含
量 ( 以 阳 离子 计 )3 8 ％～ 4 2 ％ 。
3 、应用和市场前景
百 草枯用 于 防除果 园杂草 ，亩用 量
种 ，尤 其是在蔬菜害虫 防治方 面 的推广 应用 ，将 大大提
高我 国蔬 菜产 品 品质 ， 促进 我 国高效优质农业 的发展 ，
将 成 为 目前 我 国 高毒农 药 的最 佳 替代 品 种 。 该 品 种 符 合
高 效 、 安 全 、 经 济 、 使 用 方 便 的 产 业 政 策 是 ， 我 国 农 药 发
年多 的试验研究 。 主要 以吡 啶为起 始原料经 一 系列反
应合成百 草枯 。 其工 艺条件温 和 ，单元 操作简单 ，合成
防治蚜虫、粉虱、飞虱最经典的药剂,瞬间击倒害虫,持效期达30天
防治蚜虫、粉虱、飞虱最经典的药剂，瞬间击倒害虫，持效期达30天蚜虫、粉虱、飞虱等害虫是危害作物最广，发生面积最大，繁殖最快，危害时间最长，造成损失最大的害虫，每年都有大量地块遭受严重危害，为防治这些害虫，农民朋友都要投入大量的人力和物力成本，由于害虫抗药性的增强，传统药剂防治效果越来越差。
今天就给大家推荐一个防治效果较好药剂，这个药剂就是吡蚜·呋虫胺，据试验，其活性比菊酯类药剂高140倍，是替代传统药剂的理想杀虫剂。
药剂简介吡蚜·呋虫胺是由吡蚜酮和呋虫胺复配而成的一种杀虫剂，该药剂具有触杀胃毒作用，内吸传导性强，速效性好，持效期长，对蚜虫、粉虱、稻飞虱、蓟马、叶蝉等刺吸式害虫有较好的防效。
吡蚜酮是新型的吡啶杂环类杀虫剂。
其作用方式独特，主要是影响昆虫的进食行为，只要蚜虫、飞虱、粉虱等刺吸式害虫一接触到吡蚜酮，几乎立即产生口针阻塞效应，立刻停止取食，并最终饥饿致死，与其它杀虫剂无交互抗性。
吡蚜酮对若虫和成虫都有效。
该药能渗透到植物叶片中，持效期长达1个月以上，对天敌安全，是防治抗性害虫和生产无公害农产品最理想的药剂。
呋虫胺为第三代新烟碱类杀虫剂，与现有的烟碱类杀虫剂的化学结构完全不同，具有触杀和胃毒作用，内吸性强、速效性好，持效期长等特点，与第一、二代烟碱类杀虫剂相比，杀虫谱更广，使用更方便，持效期长达4周以上，能够克服一二代杀虫剂带来的抗性风险，是目前5大类杀虫剂中，用量最大的杀虫剂之一。
主要特性吡蚜·呋虫胺复配使用，增效作用更加突出，具有双重内吸，全面杀虫、高传导、强内吸多重杀虫方式，跨叶层移杀虫，无死角杀灭抗性害虫，扩大了杀虫谱，提高了速效性，延缓了抗药性，延长了持效期，使用更加方便。
既可以喷施，也可以灌根，还可以拌种。
适用作物主要用于小麦、水稻、棉花、蔬菜、果树、烟叶、中药材、花卉等多种作物。
防治对象主要用于防治蚜虫、白粉虱、烟粉虱、稻飞虱、灰飞虱、蓟马、叶蝉等害虫，并对蜚蠊、白蚁、家蝇等卫生害虫高效。
吡虫啉杀虫剂作用特点与注意事项
吡虫啉杀虫剂作用特点与注意事项吡虫啉又名必林，是90年代投产推广的高效杀虫剂，属含吡啶环的杂环类杀虫剂，是一种新型的强内吸、广谱长效、低毒低残留、颇受植保行家关注、用过者欢迎的新农药。
在上海地区用以防治竹茎扁蚜的效果最好。
其毒性，原药大白鼠经口LD50为562～825毫克／千克，对园林植物，多数天敌，生态环境安全。
杀虫谱已知的有6个目60多种害虫，在园林植物上对各种蚜虫、粉虱、木虱、蚧虫、蓟马、叶蝉、盲蝽、跳岬、潜叶蛾、潜叶蝇、美洲斑潜蝇、铜色丽金龟以及白点星天牛等都有效。
本品唯对螨类无效。
施用方法，叶面喷雾，土壤处理或种子处理均能内吸传导取得良好效果。
持效期对蚜虫、粉虱等可达25～45天，有些可长达1 00天以上。
作用特点吡虫啉是硝基亚甲基类内吸杀虫剂，是烟酸乙酰胆碱酯酶受体的作用体，干扰害虫运动神经系统使化学信号传递失灵，无交互抗性问题。
用于防治刺吸式口器害虫及其抗性品系。
吡虫啉是新一代氯代尼古丁杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，并有触杀、胃毒和内吸多重药效。
害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。
速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右。
药效和温度呈正相关，温度高，杀虫效果好。
主要用于防治刺吸式口器害虫。
使用方法主要用于防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、飞虱、粉虱、叶蝉、蓟马；对鞘翅目、双翅目和鳞翅目的某些害虫，如稻象甲、稻负泥虫、稻螟虫、潜叶蛾等也有效。
但对线虫和红蜘蛛无效。
可用于水稻、小麦、玉米、棉花、马铃薯、蔬菜、甜菜、果树等作物。
由于它的优良内吸性，特别适于用种子处理和撒颗粒剂方式施药。
一般亩用有效成分3~10克，兑水喷雾或拌种。
安全间隔期20天。
施药时注意防护，防止接触皮肤和吸入药粉、药液，用药后要及时用清水洗洁暴露部位。
不要与碱性农药混用。
不宜在强阳光下喷雾，以免降低药效。
常规杀虫剂种类介绍
常规杀虫剂种类介绍常规杀虫剂种类介绍一、有机磷杀虫剂1、敌敌畏（dichlorvos）：又称为DDV，是一种高效、速效、广谱的有机磷杀虫剂，适用于防治草坪上的多种害虫，蚊、蝇等卫生害虫以及熏蒸防治草坪种子贮藏期害虫。
制剂有50%乳油、80%乳油。
用80%乳油对水800～1500倍喷雾可防治植物上的多种咀嚼式口器害虫，如黄曲条跳甲、茶毛虫、水稻叶蝉、飞虱、豆天蛾、苹果卷叶虫、桃小食心虫、烟青虫、甘蔗绵蚜等。
空仓防治米象、谷盗、麦蛾等害虫，用80%乳油1000倍液喷洒，施药后密闭2～3d。
其杀虫作用的大小与气温高低有直接关系，气温越高，杀虫效力越强。
2、辛硫磷（phoxim）：商品名称又称为腈肟磷、倍腈松、肟硫磷，是高效、低毒、广谱的有机磷杀虫剂，具有强烈的触杀作用和胃毒作用。
主要用于防治草坪上的地下害虫，还可防治蚊、蝇等卫生害虫及仓储害虫，特别对蛴螬、蝼蛄和金针虫有良效。
制剂有40%乳油、2.5%微粒剂。
叶面喷雾防治各种害虫，用1200～2000倍液；防治地下害虫采用土壤或种子处理，用种子量的1%～2%(有效成分，a.i.)拌种，土壤处理用2.5%微粒剂1.5～1.8kg／hm2。
3、毒死蜱(chlorpyrifos)：商品名称为乐斯本，其他名称又称为氯蜱硫磷，是广谱的有机磷杀虫、杀螨剂，具有胃毒作用和触杀作用，在土壤中挥发性较高。
适于防治草坪上的害虫和螨类，也可用于防治蚊、蝇等卫生害虫和家畜的体外寄生虫。
制剂有40%乳油。
防治介壳虫、蚜虫、红蜘蛛、蓟马等害虫，用500～1500倍液喷雾；防治地下害虫用1.2～2.8kg／hm2(a.i.)拌毒土撒施。
4、氧化乐果(omethoate)：其他名称又称为氧乐果、华果，具有触杀作用、内吸作用及胃毒作用，是广谱性的有机磷杀虫、杀螨剂。
制剂有40%氧乐果乳油。
用1000～2000倍液喷雾，防治蚜虫、蓟马、叶跳甲、盲椿象、叶蝉等；用800～1500倍液喷雾，防治棉红蜘蛛、豌豆潜叶蝇、梨木虱、柑橘红蜡蚧、实蝇、烟青虫等棉花、果树、蔬菜上的多种害虫。
农药杀虫剂分类
杀虫剂分类及其作用原理一、乙酰胆碱酯酶抑制剂（1）作用机理：乙酰胆碱酯酶（AChE）是昆虫中枢神经中的关键酶，参与细胞的发育和成熟，能促进神经元发育和神经再生，在昆虫神经冲动传递过程中执行重要的生理功能。
它的主要作用是催化昆虫中枢神经系统胆碱能突触中的神经递质乙酰胆碱的水解。
乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制昆虫神经系统传导中乙酰胆碱酯酶的活性，从而使神经递质乙酰胆碱无法分解成胆碱和乙酸，阻断神经传导而使昆虫致死。
乙酰胆碱酯酶对杀虫剂敏感性下降是昆虫对杀虫剂产生抗药性的主要生化表现，AChE由乙酰胆碱酯酶基因ace编码，ace基因突变导致乙酰胆碱酯酶发生变构，导致对底物的亲和能力下降或是酶量的增加。
这是引起这类杀虫剂产生抗性的重要机制。
（2）化学结构类型：有机磷酸酯类杀虫剂（包括磷酸酯、一硫代磷酸酯、二硫代磷酸酯、磷酰胺、硫代磷酰胺）、氨基甲酸酯类杀虫剂。
（3）通性：在酸性环境下稳定，遇碱性环境分解；有机磷酸酯类为正温度系数杀虫剂，氨基甲酸酯类药效对温度不敏感；在自然条件中，如日晒、风吹雨淋的作用下易水解、氧化；有机磷杀虫剂不同种类间毒性相差较大，氨基甲酸酯类对哺乳动物毒性低。
（4）有效成分：敌百虫、敌敌畏、马拉硫磷、辛硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、杀螟硫磷、丙溴磷、乐果、三唑磷、喹硫磷、稻丰散、哒嗪硫磷、二嗪磷、甲拌磷、乙酰甲胺磷、水胺硫磷、甲基异柳磷、噻唑膦、克百威、灭多威、异丙威、甲萘威、残杀威、混灭威、抗蚜威、速灭威、仲丁威、硫双威、丙硫克百威、丁硫百威。
二、钠离子通道调控剂（1）作用机理：钠离子通道是选择性允许钠离子跨膜通过的离子通道，在维持细胞兴奋性及正常生理功能上十分重要。
钠离子通道主要是由一个大型糖基化α亚单位和多个β亚单位组成的，在钠离子通道的不同区域存在着不同的毒素受体点。
神经毒素在钠离子通道上作用，DDT和拟除虫菊酯类杀虫剂的作用靶标是昆虫神经轴突细胞膜上的电压门控钠离子通道，该通道由α亚基和β亚基组成，其电压依赖性激活、失活、选择性通透等生理学过程都与其结构有密切关系。
常用农药性质
啶虫脒用途与合成方法新型杀虫剂啶虫脒又称莫比朗，是一种新型杀虫剂，属硝基亚甲基杂环类化合物，作用于昆虫神经系统突触部位的烟碱乙酰胆碱受体，干扰昆虫神经系统的刺激传导，引起神经系统通路阻塞，造成神经递质乙酰胆碱在突触部位的积累，从而导致昆虫麻痹，最终死亡。
具有触杀、胃毒作用，同时有较强的渗透作用，速效性好，持效期长。
啶虫脒可用于防治水稻、蔬菜、果树、茶树的蚜虫、飞虱、蓟马及鳞翅目等害虫。
在50～100毫克/升的浓度下，可有效地防治棉蚜、菜蚜、桃小食心虫等，并可杀卵。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
理化性质啶虫脒原药为白色结晶，含量99%以上，熔点为101～103.3℃，蒸气压<0.33×10-6Pa (25℃)，微溶于水，在水中溶解度为4.2g/L，易溶于丙酮、甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、乙腈等。
在中性或偏酸性介质中稳定，常温贮存稳定性为2年。
pH为9时，于45℃逐渐水解。
在日光下稳定。
毒性按我国农药毒性分级标准，啶虫脒属中等毒性杀虫剂。
大鼠急性经口LD50为146 ～217mg/kg体重。
对皮肤和眼睛无刺激性。
动物试验无致突变作用。
本品对人、畜低毒，对天敌杀伤力小，对鱼毒性较低，对蜜蜂影响小，啶虫脒适用于防治果树、蔬菜上同翅目害虫; 用颗粒剂作土壤处理，可防治地下害虫。
使用方法1，防治黄瓜蚜虫在黄瓜蚜虫发生始盛期施药，每亩用3%啶虫脒乳油40～50ml，加水50～60kg均匀喷雾，对瓜蚜表现良好的防治效果，如在多雨年份，药效仍可持续15d以上。
2，防治苹果蚜虫在苹果树新梢生长期，蚜虫发生始盛期施药，用3%莫比朗乳油2000～2500倍液喷雾，对蚜虫速效性好，耐雨水冲刷，持效期在20d以上。
3，防治柑橘蚜虫于蚜虫发生期喷药防治，用3%莫比朗乳油2000～2500倍液喷雾，对柑橘蚜虫有优良的防治效果和较长的持效性，对柑橘安全，正常使用剂量下无药害。
注意事项1，因本剂对桑蚕有毒性，所以若附近有桑园，切勿喷洒在桑叶上。
杂环类杀虫剂
LD50 76-240mg/kg 35%硫丹（硕丹、赛丹）乳油
可防治禾谷类、棉花、果树、蔬菜 及其他作物的大多数害虫和螨类。 用于防治棉铃虫，兼治棉蚜和蓟马， 一般亩用有效成分35～60克。
二、沙蚕毒素类杀虫剂
环节动物门(Annelida)多 毛纲(Polychaeta) 沙蚕属(Nereis)环节动物。 极大多数海生， 多数为淡水生。长2.5∼90 公分(1吋∼3呎)， 一般褐色、鲜红或鲜绿。 可能是最高级的环节动物， 头部有锐利可伸缩的腭。
生物活性
吡虫啉对同翅目害虫如蚜虫、叶蝉、飞虱、白粉 虱和缨翅目害虫蓟马表现极高的活性，对鞘翅目、 双翅目和鳞翅目的一些种类也具有不同程度的杀 伤作用，但还未发现其对线虫和螨类的效果。吡 虫啉在植物的木质部有很好的移动性，用其进行 种子处理和土壤处理防治一些害虫具有很好的效 果。
内吸活性
吡虫啉在土壤中的浓度仅为0.15mg/L时，就可以对作物地 上部的害虫如桃蚜和蚕豆蚜表现极好的防治效果。 吡虫啉 在土壤中半衰期为150天，但土壤使用吡虫啉后停留在土 壤表层的量却急剧减少，这种“生物抽提”现象是由于该 化合物的内吸作用所致。这就意味着在最后代谢之前吡虫 啉在植物根部要有一定的残留期，继而被根所吸收而保护 作物。吡虫啉的残留活性对于土壤或种子处理是至关重要 的。
第六节、其它类型杀虫剂
有机氯类杀虫剂 沙蚕毒素类杀虫剂
杂环类杀虫剂
昆虫生长调节剂
微生物源杀虫剂
一、有机氯类杀虫剂
有机氯杀虫剂是一类含氯原子的有机合成杀虫剂， 也是发现和应用最早的一类人工合成杀虫剂。滴 滴涕和六六六是这类杀虫剂的杰出代表。但是由 于残留等问题，自1970年代以来，滴滴涕、六六 六、艾氏剂、狄氏剂等主要有机氯杀虫剂品种相 继被禁用，我国也于1983年禁止使用滴滴涕和六 六六。目前仍在使用的有林丹和硫丹。
哌唑化学式
哌唑化学式
哌唑是一种含氮的杂环化合物，其化学式为C4H4N2。
它是一种白色晶体粉末，可溶于水、甲醇和乙醇等有机溶剂。
哌唑是一种重要的中间体，在有机合成中具有广泛的应用。
它可以作为手性诱导剂合成手性化合物，也可以作为有机催化剂来催化反应。
哌唑还可以作为杀虫剂、药物等方面的原料。
哌唑的制备方法主要有自由基加成法、二噁烷法、合成氨法和尿素法等。
其中合成氨法是最常用的制备方法。
该方法是先将丙烯腈和氧化铵反应生成哌啶，再将哌啶在二氧化碳气氛下加热，生成哌唑的过程。
哌唑的应用非常广泛。
在制药工业中，哌唑是一种常用的药物原料，可以用于合成抗癌药物、抗糖尿病药物等。
在农药工业中，哌唑也被广泛应用，可用于制备杀虫剂等产品。
此外，哌唑还可用作催化剂、溶剂和颜料等。
总之，哌唑是一种重要的杂环化合物，在化学、制药、农药等领域都有广泛的应用。
通过掌握哌唑合成方法和制备工艺，可以更好地利用哌唑的性质和应用价值。
啶虫脒中毒的临床分析
中毒加重或反跳 阿托品减量早或快 一般稍低 缓慢或稍加快 淡漠、昏迷 湿冷、多汗
瞳孔 肠蠕动 四肢 口腔分泌物 有无尿潴留 ChE
多散大 减弱、肠鸣音消失 不自主动作、双手抓空 少或无 有 正常或稍低
多缩小 增强、肠鸣音亢进 可见肌颤 多 无 明显降低
啶虫脒中毒的临床分析
谢谢大家！
啶虫脒中毒的临床分析
烟碱类中毒的治疗
经口中毒神志清楚者先催吐后洗胃，神志模糊或不清者则立 即插胃管洗胃。洗胃液选用1％～ 3％鞣酸溶液或浓茶水，以 促使烟碱沉淀，减少吸收。洗胃后可再服浓茶、鞣酸，尚可 服活性炭悬液吸附，碘液也能与烟碱形成难吸收的沉淀物， 可用碘酊5 ～ 8 滴加水100ml 或10％碘化钾液3 ～ 5ml 加水 50ml 口服，每小时一次，连用2 ～ 3 次。1：2000 ～ 5000 高锰酸钾液也能破坏烟碱，故亦可用于洗胃。尚可用硫酸镁 导泻或活性炭悬液高位灌肠，以帮助清除毒物。皮肤污染立 即用大量清水或浓茶水冲洗或肥皂水彻底清洗；呼吸道吸入 者立即脱离接触，并吸新鲜空气和氧气。
啶虫脒中毒的临床分析
烟碱类中毒的治疗
• 有呼吸衰竭表明烟碱毒作用已发展至麻痹 期，应迅速用呼吸机作人工通气，此时不 宜给呼吸兴奋剂，因为它不能解决呼吸肌 麻痹，反而增加脑氧耗，有害无益。
• 阿托品可解除某些早期症状，而且可防止 烟碱对心肌的损害，应及早使用，一般用 0.5 ～ 1mg 作皮下注射，必要时可重复用 药。
啶虫脒中毒的临床分析
啶虫脒中毒的临床分析
啶虫脒中毒的临床表现：
• 早期出现呼吸加快、心率血压增加、恶心 、呕吐、腹痛等消化道症状，口腔分泌物 增加，严重者可有肺部湿啰音，手足痉挛 （酸中毒、周围神经受影响），出现呼吸 麻痹、呼吸衰竭。
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生物活性
吡虫啉对同翅目害虫如蚜虫、叶蝉、飞虱、白粉虱和缨翅目害虫蓟马表现极高的活性，对鞘翅目、双 翅目和鳞翅目的一些种类也具有不同程度的杀伤作用，但还未发现其对线虫和螨类的效果。吡虫啉 在植物的木质部有很好的移动性，用其进行种子处理和土壤处理防治一些害虫具有很好的效果。
内吸活性
杀虫双、杀虫单的作用机制同杀螟丹。
三、杂环类杀虫剂
1.五元杂环化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、 噻唑、吡唑、咪唑等。 2.六元杂环化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶 等。 3.稠环杂环化合物有：吲哚、喹啉、蝶啶、 吖啶等。
（一）氯化烟酰类（硝基亚甲基类）
一、概述 1978年，在苏黎世的国际纯粹化学与应用化学协会(IUPAC)会议上，Soloway等人提出了一类称为
剂型：5%啶虫脒 乳油
啶虫脒 acetamiprid
具有触杀、胃毒和较强的渗透作 用，杀虫速效，用量少、活性高、杀 虫谱广、持效期长达20 d左右
[E]-N-[(6-氯吡啶)-3-基]-N-腈基-N-甲基乙酰胺
吡虫啉(imidcloprid)
• 纯品白色结晶难溶于水和一般有机溶剂。 • 胃毒、内吸、触杀、广谱、高效杀虫剂，持效期长
杂环类杀虫剂
一、有机氯类杀虫剂
有机氯杀虫剂是一类含氯原子的有机合成杀虫剂，也是发现和应用最早的一类人工合成杀虫剂。滴滴 涕和六六六是这类杀虫剂的杰出代表。但是由于残留等问题，自1970年代以来，滴滴涕、六六六、 艾氏剂、狄氏剂等主要有机氯杀虫剂品种相继被禁用，我国也于1983年禁止使用滴滴涕和六六六。 目前仍在使用的有林丹和硫丹。
二 噁 吡 咯 霉 素
氟虫腈(Fipronil) （RS）-5-氨基-1-（2.6-二氯-4a-三氟甲基苯基）-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑-3-氰
锐劲特（Regent)
胃毒为主兼触杀和一定的内吸作用。持效期长（20 d以上）。与昆虫神经中枢细胞膜上的r-氨基丁酸 受体结合阻塞神经细胞 的氯离子通道从而干扰中枢神经系统的正常功能而导致昆虫死亡 。对鳞翅 目、同翅目重要害虫有很高的杀虫活性。中毒的典型症状表现为神经系统的超兴奋，多动、亢奋、 颤抖，更为严重时出现昏迷、抽搐。
硝基甲撑(nitromethylene)杀虫剂的新化合物(Ⅰ)，并提出此类化合物中杀虫活性最高的为 SD35651。1979年，Solowar等又提出过一种此类化合物(Ⅱ)，但未报道其生物活性。1984年，日本 特殊农药制造公司的化学家们从许多化合物中合成了硝基胍NTN33893(Ⅲ)作为杀虫剂，并推荐通用 名为咪蚜胺(imidacloprid)。现中文通用名为吡虫啉。
亚致死剂量效应
• 在致死剂量下，由于吡虫啉对烟碱型乙酰胆碱受体的干扰，中毒昆虫表现为典型的神经中毒症状， 即行动失控、发抖、麻痹直至死亡。
• 在亚致死浓度下，取食含有吡虫啉汁液的蚜虫，从叶片上逃逸或掉落，分析蜜露的排放量，发现亚 致死浓度的吡虫啉对蚜虫有拒食作用，即小于10μg/L浓度的吡虫啉可以引起取食蚜虫惊厥蹶、排放 蜜露减少，最终饥饿而死。
(Ⅱ) 硝噻嗪SD35651 （Ⅰ）
烟碱
吡虫啉（咪蚜胺）Ⅲ
作用特点
氯化烟碱类杀虫剂是作为后突触烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的激动剂作用于昆虫中枢神经系统, 抑制烟碱型AChR的活性,（昆虫麻痹死亡）且这一闭锁过程是不可逆的。
高杀虫活性,对哺乳动物低毒 。触杀、胃毒和内吸作用（啶虫脒 只有渗透作用）.生物活性高 持效期长。
双对氯苯基三氯乙烷(Dichlorodiphenyltrichloroethane ）
作用机理—受体学说
滴滴涕及其类似物的毒理作用是在轴突膜上有一个受体，即膜上有一个空隙，滴滴涕分子正好 适合进入这个空隙，引起周围的离子通道改变(主要是钠离子通道)，因而改变ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ钠离子渗透， 造成电位差的变化，形成一个延长的振幅增大的负后电位。
在不同作物中的输导性
1、冬小麦：用14C标记的吡虫啉处理小麦种子，其在小麦第一片叶上的蓄积量有逐渐增加的趋势。 2、棉花：棉花幼苗对吡虫啉的吸收及该化合物在棉花植株内的输导完全不同于小麦，在播种27d后只
有5%~6%的吡虫啉可以被棉花幼株吸收且大部集中在子叶中，而其余则以其未变化的母体化合 物蓄积在种衣或种子周围的土壤中。
1563mg/kg
3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-恶二嗪-4-基叉(硝基)胺
与噻虫啉一起属于第二代氯化烟酰类杀虫剂。较第一代具有更高的活性、更好的安全性、更 广的杀虫谱及作用速度快、持效期长等特点，与吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺等无交互抗性。 适宜作物为稻类作物、甜菜、油菜、马铃薯、棉花、菜豆、果树、花生、向日葵、大豆、烟 草和柑桔等。在推荐剂量下使用对作物安全.
DDT分子穿入脂肪蛋白质粒空隙
霍兰(G．Holan，1969)对上述受体部位模型加以改进，推广到解释几种滴滴涕类似物的杀虫活性。 他合成了一系列与滴滴涕类似的化合物，比较了它们的立体构形与活性关系，发现所有的活性化 合物都与滴滴涕的结构相似，都有一个“分子楔”。在滴滴涕中-CCl3是楔的顶点。-CCl3这个基 团在化学性质上并不重要，但它的外形大小非常重要。凡是具有这样大小分子楔的类似化合物都 表现有杀虫活性。
L
X
C
Y
Z
滴滴涕类似物
林丹（Lindan)
前突触膜过多释放神经递质学说
1971年瑞安等认为六六六对昆虫神经的作用是通过神经的突触部位即是刺激前突触膜释放过多的乙酰 胆碱(神经递质)，并在乙酰胆碱受体上累积，因而下一次的神经传导受到阻碍，昆虫就出现中毒症 状，直至死亡 。
抑制γ－氨基丁酸（γ－GABA）受体学说
• LD50126mg/kg
• 10%吡虫啉可湿粉 20%康福多浓可溶剂
• 水稻飞虱用10%可湿粉150-300克/ha喷雾； • 麦蚜10%可湿粉150—200/ha喷雾； • 棉蚜用70%拌种剂种子处理 0.25~0.3%(a.i)
噻虫嗪Thiamethoxam 剂型25%WDG 经口LD50：
10%烯啶虫胺水剂
烯啶虫胺 （nitenpyram）
(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N′-甲基-2-硝基亚乙基二胺
纯品为浅黄色结晶体，熔点83-84℃，密度 1.40(26℃)。蒸气压1.1×10-9Pa(25℃)。溶解 度(g/L、20℃)：水(pH=7)840、氯仿700、丙酮 290、二甲苯4.5. 主要用于水稻、蔬菜及其它防治刺吸口器类昆 虫。
LD50 76-240mg/kg 35%硫丹（硕丹、赛丹）乳油
可防治禾谷类、棉花、果树、蔬菜及其他作物的大多数害虫和螨类。用 于防治棉铃虫，兼治棉蚜和蓟马，一般亩用有效成分35～60克。
二、沙蚕毒素类杀虫剂
环节动物门(Annelida)多毛纲(Polychaeta) 沙蚕属(Nereis)环节动物。极大多数海生， 多数为淡水生。长2.5∼90公分(1吋∼3呎)， 一般褐色、鲜红或鲜绿。可能是最高级的环节动物， 头部有锐利可伸缩的腭。
1934年日本人从沙蚕体内分离到沙蚕毒素（Nereis toxin).１９６２年确定化学结构式。并相继合成 一系列化合物，开发出部分很好的杀虫剂。如杀螟丹、杀虫双、杀虫单、杀虫磺、杀虫环、多噻烷 等。
沙蚕毒素（nereis toxin）
杀虫双(bisultap) 2-N，N—二甲胺基—1，3-双（硫代硫酸钠基）丙烷
杀虫双（bisultap）
７０年代由贵州化工研究所在研究杀螟丹合成时发现并开发成防治水稻害虫特别是水稻 螟虫的药剂。生产工艺比杀螟丹简单。水溶性，在水溶液中硫代硫酸钠和空气的作用下 转化成杀蚕毒从而起杀虫作用。胃毒、触杀和内吸作用.作用于中枢神经突触的乙酰胆碱 受体阻碍突触部位的兴奋传导造成害虫麻痹以致死亡。
1983年松村等认为六六六抑制了γ—GABA受体，造成神经传导的不正常，而引起昆虫中毒和死亡。 神经递质GABA受体有两种：GABAa和GABAb。在前突触膜上，两种受体都存在，在后突触膜上，只 有GABAa。在前突触膜上，GABA受体受激活时，Cl-通道被打开，刺激GABA释放，GABA再刺激后突 触膜，也同样使C1-通道打开，因为GABA是一个抑制性的神经递质，它使C1-进入膜内，造成膜的过 极化，产生IPSP。六六六是GABA的拮抗剂，关闭Cl-通道故昆虫中毒后产生兴奋和痉挛，最终麻痹 死亡。
这个“分子楔”的顶点大小与水合钠离子的大小相当，正适合嵌入神经膜表面的受体位点—— 脂蛋白的离子通道中，因而使通道开放。楔的基部在滴滴涕的分子中包含了两个苯环及两个 氯原子。基部的大小要求不是很严格，但是必须有(象氯原子)供电性取代基，使基部容易与神 经膜上的蛋白质部分相结合。已经在吸收光谱上证实，滴滴涕与一些简单的分子可以结合形 成电荷转移复合体(CTC)。
吡虫啉在土壤中的浓度仅为0.15mg/L时，就可以对作物地上部的害虫如桃蚜和蚕豆蚜表现极好的防治 效果。 吡虫啉在土壤中半衰期为150天，但土壤使用吡虫啉后停留在土壤表层的量却急剧减少，这 种“生物抽提”现象是由于该化合物的内吸作用所致。这就意味着在最后代谢之前吡虫啉在植物根 部要有一定的残留期，继而被根所吸收而保护作物。吡虫啉的残留活性对于土壤或种子处理是至关 重要的。
48%噻虫啉悬浮剂7-13mL/667m2喷雾 75%噻虫嗪干种衣剂0.05-0.074g/kg(种子)拌种
（二） 吡咯(吡唑)类杀虫剂 美国氰胺公司 1985年在链霉菌的代谢产物中分离出二噁吡咯霉素的基础上研究开发成 功的一种新型杂环类杀虫、杀螨、杀线虫剂 ．1987年法国罗纳－普朗克公司开发成功 氟虫腈，1988年美国氰胺公司开发虫螨腈。大连瑞泽农药股份有限公司2002成功开发 丁烯氟虫腈。
噻虫啉thiacloprid (3-((6-氯-3-吡啶基)甲基)-1,3-噻唑啉-2-亚基)氰胺
噻虫啉是由拜耳公司开发，具有用量少、速效性好、活性高、持效期长等特点。对刺吸口器害 虫有优异的防效。对各种甲虫(如铃薯甲虫、苹花象甲、稻象甲)和鳞翅目害虫如苹果潜叶蛾和 苹果蠹蛾有效。既可用于茎叶处理。也可以进行种子处理。