执业西药师考试药学专业知识一考点汇总

2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总1. 商品名:①成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。

②商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。

③不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口。

2．通用名：①有活性的物质,而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。

②不受专利和行政保护,一个药物只有一个通用名。

③是药典中使用的名称。

3. 化学名:①参考国际纯化学和应用化学会(IＵPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(1９80年）”进行命名。

②美国化学文献（CA)为药品化学命名的基本依据之一。

4。

剂型的分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间5。

按给药途径分类:①经胃肠道给药剂型：口服给药；②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。

6. 药物剂型的重要性：①可改变药物的作用性质；②可调节药物的作用速度;③可降低（或消除）药物的不良反应；④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效７。

药物辅料的作用：①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性８。

水解和氧化是药物降解的两个主要途径.９．水解反应：主要有酯类（包括内酯)、酰胺类（包括内酰胺)。

如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开，分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸可继续氧化,生成有色物质。

10. 氧化反应:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化.如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。

1１. 异构化反应：左旋肾上腺素-外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素Ａ-几何异构化.１2．聚合反应：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物.13．脱羧反应：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

14. 影响药物制剂稳定性的处方因素：ｐＨ、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。

1５。

影响药物制剂稳定性的外界因素：温度、光线、空气(氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料.16. 药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验（留样观察法)15．物理学的配伍变化：①溶解度改变:氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等）与5％葡萄糖注射液配伍析出沉淀；②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂)；③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。

1７。

化学的配伍变化：①浑浊或沉淀:pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳.④发生爆炸:强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降:如维生素B１２和维生素C合用。

18。

药理学的配伍变化：①协同作用：两种以上药物合用,药效增加.如磺胺类药物与甲氧苄啶合用，疗效加强.②拮抗作用：两种以上药物合用，作用减弱或消失③增加毒副作用:异烟肼与麻黄碱或阿托品合用,副作用增强。

19。

溶剂组成改变：如地西泮注射液与５%葡萄糖、0。

9％氯化钠或0。

16７mol/L乳酸钠注射液配伍时,易析出沉淀。

6。

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（ＰEPT1）：底物有二肽类（乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。

7。

药物与受体的结合类型:①不可逆性结合：共价键；②可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。

8. 药物的手性特征对作用的影响:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼；②对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同:如氯苯那敏、萘普生;③对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L—甲基多巴、（S)-氨己烯酸④对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素⑤对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。

⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴.９. 药物结构与第I相生物转化的规律:①含芳环药物—－-氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物—-水解10。

第II相生物转化:①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍）②与硫酸的结合③与氨基酸的结合④与谷胱甘肽的结合⑤乙酰化结合⑥甲基化结合。

1。

散剂的特点:①粒径小、比表面积大、易分散、起效快;②外用时其覆盖面大,且兼具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;④包装、贮存、运输及携带较方便。

但是,由于散剂的分散度较大,往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

2。

散剂的质量要求：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。

①粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%(最细粉）②单剂量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。

③干燥减重:不得过２.0%④含水量:一般不得过9。

０%⑤用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求３．与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂,提高病人服药的顺应性；③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。

４. 颗粒剂的质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。

①颗粒剂粒径:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

②化学药品和生物制品颗粒剂失重：减失重量不得超过2。

0%。

③含水量：不得过8.0％。

5。

片剂的特点：①片剂的优点有：(1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。

（２）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。

（3)生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大,售价较低。

（4)种类较多，可满足不同临床医疗需要,如速效（分散片)、长效（缓释片）、口腔疾病（含片）、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。

（5)运输、使用、携带方便。

②片剂的缺点:(１）幼儿及昏迷患者等不易吞服。

(２）制备工序较其他固体制剂多,技术难度更高。

（３)某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求。

⑤崩解度：？普通片剂 15miｎ？分散片、可溶片为3ｍin？舌下片、泡腾片为5mｉn？薄膜衣片、含片为3０miｎ？肠溶衣片要求在盐酸溶液中２小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pＨ 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。

７. 片剂的稀释剂(填充剂）:①淀粉②蔗糖③糊精（常和淀粉、蔗糖合用）④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉）⑥微晶纤维素（MCC）⑦无机盐类⑧甘露醇（常用于咀嚼片、有矫味作用)8．片剂的粘合剂：①淀粉浆②甲基纤维素（MC) ③羟丙基纤维素（ＨPC) ④羟丙基甲纤维素（ＨPMC) ⑤羟甲基纤维素钠（CMＣ－Na）⑥乙基纤维素(EC) ⑦聚维酮(ＰVP) ⑧明胶（可用于口含片）⑨聚乙二醇(PEＧ）９。

片剂的崩解剂:①干淀粉②羧甲淀粉钠(CMS—Nａ) ③低取代羟丙基纤维素(Ｌ—HPC）④交联羧甲基纤维素钠(CCMC—Nａ）⑤交联聚维酮（PVＰＰ) ⑥泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物,也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）10. 不需加崩解剂的片剂：①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片11. 片剂的润滑剂：①硬脂酸镁（MＳ) ②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠12. 薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料:①羟丙基甲基纤维素（HPMC）②羟丙基纤维素（HPC）③丙烯酸树脂IV号④聚乙烯吡咯烷酮（PVP) ⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(ＡEＡ）13. 薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料:①虫胶②醋酸纤维素酞酸酯（ＣAP) ③丙烯酸树脂I、II、III号④羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）14．薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：乙基纤维素（MＣ）、醋酸纤维素1５．增塑剂：水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇；非水溶性增塑剂:甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯16。

释放剂（致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG1７。

遮光剂：二氧化钛18．胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊１9。

胶囊剂的特点：①胶囊剂的优点：（１）掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性 (２）起效快、生物利用度高（3）帮助液态药物固体剂型化（4)药物缓释、控释和定位释放②胶囊剂的局限性:(1）胶囊壳多以明胶为原料制备,受温度和湿度影响较大。

（2）生产成本相对较高。

（3）婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。

２0．不适宜制成胶囊药物:水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O／W型乳剂药物.21. 胶囊剂的质量要求（1）胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。

(2）除另有规定外,中药硬胶囊水分含量不得过9.0％。

(3)胶囊剂需要进行装量差异的检査，根据胶囊剂装量差异检查法，求出每粒内容物的装量与平均装量。

每粒装量与平均装量相比较（有标示装量的胶囊剂，每粒装量应与标示装量比较），超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍，装量差异限度要求见下表。

凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。

(４）胶囊剂需要进行崩解时限的检查.硬胶囊的崩解时限为３０ｍin,软胶囊的崩解时限为1小时。

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查.23。

液体制剂的特点（1）液体制剂的优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易于分剂量，使用方便,尤其适用于婴幼儿和老年患者;④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物(溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。

（２)液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解,从而导致失效;②液体制剂体积较大，携带运输不方便;③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题;④水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。