阿维菌素剂型____华乃震

World Pesticides Vo1.31, Supplement(2009) II
阿维菌素剂型及水乳剂的开发和前景
华乃震
(深圳诺普信农化有限股份公司，深圳518102 )
摘要:阿维菌素是一种高效、低毒、无公害、药效持久的农药杀虫t}J，可用于农林业上的害虫防治。其主要剂型是
乳油，因乳油含大量有毒溶剂，是一种不安个和II=}4}保的}J y.y沦述了1.8%阿维菌素水乳剂的研发和生产，同时
讨论了替代阿维菌素乳油的水乳剂、微乳s}}J和水分iii( }}i. EiJ的优劣指出1.8%阿维菌素水乳剂已成为替代1.8%阿维
菌素乳油的优良剂型，并有好的前景。
关键词:阿维菌素;水乳剂;微乳剂:水分故粒}J:药效
中图分类号:TQ453.5文献标志码:A文章编号:f009-6485(2009)增刊II-0033-OS
阿维菌素(abamectin)是一种以胃毒作用为}二和
兼有触杀作用的生物杀虫、杀蜻、杀线虫剂，它通过
阻碍害虫运动神经信号传递，使害虫麻痹致死【’·?l
它具高效、低毒、无公害、药效持久、不易产生抗药
性、与其它农药使用无交互抗性等特点。长期以来阿
维菌素被广泛用于农、林业上的双翅目、同翅目、
鳞翅目以及瞒类害虫防治。目前，在中国的年产量
约1 800 t，其中80%供出口。全国有400多家企业累
计约登记的阿维菌素产品达1 300多个，全国阿维菌
素的销售收入(含出口)在10亿元(人民币)以上。阿维
菌素的主要剂型是乳油，它在农、林业上的应用获得
良好效果。随着人们的环保意识的不断增强，乳油剂
型因其使用大量苯类溶剂，在加工、运输和贮存过程
中有燃烧的危险性，还对环境造成污染，是一种不安
全和非环保的剂型。近年来水基性剂型和水分散粒剂
等新剂型成为替代阿维菌素乳油的发展方向。基于水
乳剂的安全和环保性和生产成本更优于微乳剂和水分
散粒剂，阿维菌素水乳剂己成为替代阿维菌素乳油的
优良剂型，它的开发和生产具有很好的前景。
1阿维菌素剂型
1.1阿维菌亲理化性质
阿维菌素原药为含B18}80%和B1b}20%的混
合物，外观为白色或浅黄色晶体，熔点150一 155 0C ,
溶解度:在水中7} I 0 ug/L(20 0C )，在有机溶剂甲苯
中350 g/L、丙酮100 g/L、异丙醇70 g/L,氯仿25 g/L,
乙醇20叭、正丁醇10叭(均在21℃)。稳定性:在
水溶液pH=5 } 7和9 (25℃)时不水解，但在强酸、
强碱中不稳定，对紫外线敏感。加工的一般剂型:
EC和1}B}3} 0
阿维菌素是由链霉菌产生的大环内酷类杀虫剂，
属f生物农药。许多生物农药达到了高效、低毒、低
残留和无污染的新农药要求，但阿维菌素对人、畜、
蜜蜂和家蚕属于高毒农药品种[’，5]。其大鼠急性经口
LDso(雌、雄)均为21.5 mg/kg(13.8}33.6 mg/kg)，按
CB 15670-1995的急性

经口毒性分级标准，属于高毒
级。
1.2剂型类型
世界上广泛存在的已知寄生虫疾病和家畜感染
寄生虫所造成的经济损失每年超过30亿美元。1981
年阿维菌素被作为兽药投入市场，现今在兽药市场
上，已研制出阿维菌素预混剂、控释丸剂、聚乳酸
微球混悬液、缓释巨丸剂、注射剂和浇泼剂。这些
制剂可以满足不同种类动物和不同饲养方式下的用
药需求，为阿维菌素在世界范围内的推广应用起了
积极的作用，并带来了十分可观的经济效益[’]。
1985年阿维菌素被作为农药投入市场。在农业
上阿维菌素作为一种高效、广谱的杀虫、杀蜗和杀
线虫剂，可被用于防治棉花、果园、茶树、蔬菜和
园林花卉等作物害虫。上海市农药研究所沈寅初院
士第一个成功开发阿维菌素。1994年，中国农业大
学在国内第一个获得1.8%阿维菌素乳油(爱福丁)
临时登记。阿维菌素在农业上的使用获得了良好效
果，也取得了明显的经济效益。近年来，随着剂型
加工技术的发展，在国内阿维菌素的加工剂型不仅
有乳油而且还有水乳剂、微乳剂和水分散粒剂。
1.2.1乳油剂型
传统乳油剂型加工工艺成熟，可选用的乳化剂
品种和数量较多。一般，加工的乳油产品具有2年的
稳定期，有好的化学稳定性、高的药效、易计量和
作者简介:华乃震(193，一)，男，工程师，主要从事农药新剂型和助剂的开发和研究。Tel: 0755-********, E-mail: nz6ua88@
世界农药第三十一卷增刊(2009)11
倒出、制造相对简单等优点;因此，国内外阿维
菌素主要是被加工为乳油产品在市场上销售，‘国内
加工的阿维菌素乳油含量一般在0.2%^-5%之间。
随着对环保意识的不断增强，人们认识到阿维
菌素乳油有许多弊病。
(1)耗费大量有机溶剂，如在1.8%乳油中溶剂
二甲苯占90%。若二甲苯价格按7 Q00元/t计，生产100
tIL油，在溶剂上就耗费60多万元。此不但增加了生
产成本，而且浪费了石化资源，还污染了环境。
(2)由于二甲苯溶剂闪点低(25℃)和相对挥发
速度为75(作为参考的正丁酸为100)，因此其易于挥
发，易燃，这给加工生产和贮运带来不安全性。而
国外使用的Solvesso150(或200)溶剂的闪点为66 0C
(104 'C)，其相对挥发速度(正T酸为100)为10(<1),
比二甲苯安全得多。
(3)二甲苯溶剂随着农药的使用撒入田间后进
入大气和河流，污染了环境，因此，乳油是一种污
染大、毒性和成本高的非安全和环保友好的剂型。
1.2.2水乳剂
当今，水乳剂是一种安全和环保的剂型，与乳
油相比它最大特点是用少量或不用苯类溶剂，对人
的危害和对环境的污染小，生产、贮运和使用中安

全性高。此制剂用水替代乳油中大部分(约80%以上)
溶剂，大大降低生产成本f6, 710
从目前国内发表的有关阿维菌素水乳剂药效试
验可以看到，阿维菌素水乳剂与同剂量乳油相比药
效大致相当。
(1)何明基等[fgl进行了1.8%阿维菌素水乳剂防
治小菜蛾的田间药效试验(与乳油对比)，结果见表to
表1
处理量/mL-hm-z
1.8%阿维菌素水乳剂对小菜蛾防效
药剂
药后1d防效/%
药后3d防效了%药后7d防效/%
1.8%阿维菌素EW
1.8%阿维菌素EW
1.8%阿维菌素EW
1.8%阿维菌素EC
150 mL/667时
300 mL/667扩
450 mL/667扩
300 mLJ667扩
84.94
82.21
由表1可知，1.8%阿维菌素水乳剂毒性低，速效性
不明显，但持效期长达7d，与同剂量乳油的药效相当。
(2)张学连等[[9]报道了2%阿维菌素水乳剂防治
稻纵卷叶螟大田示范试验，结果示于表20
表2 2%阿维菌素(叶不卷)水乳剂防治稻纵卷叶螟田间药效试验
药剂
处理量
药后sd防效rv/o
药后10d防效/0/a成本/元.-667耐
00 50 00 0000
月j 4 6 91一
2%阿维菌素EW
2%阿维菌素EW
2%阿维菌素EW
5%氟虫睛SC
90%杀虫单WP
20 mL/667时
30 mL/667扩
40 mL/667扩
50 mL/667扩
100 g/667心
90.30
从表2可见，2%阿维菌素EW的作用明显，杀虫
效果显著，其活性随用量的增加而增加，其中667扩
用量40 mL的效果接近5%氟虫腊50 mL处理。2%阿维
菌素EW 5-10 d防效随用量的增加而增加，残效期随
之延长，效果与氟虫睛SC相仿。90%杀虫单WP的效
果较差，残效期仅5d。每667时的2%阿维菌素EW成
本要低于5%氟虫睛SCo
(3)卜训武等[107进行了1.8%阿维菌素水乳剂防
治甘蓝小菜蛾田间药效试验，结果见表3。从表3可
见，1.8%阿维菌素水乳剂对小菜蛾有很好的防治效果
(防效达95%以上)，与对照药剂1.8%阿维菌素EC的防
效相当。同时，它对十字花科蔬菜(甘蓝)无药害，并对
菜园害虫天敌等有益生物杀伤作用极小，且能兼治菜
青虫和甜菜夜蛾等蔬菜害虫。
从上述药效试验和陈彩华[fill的报道可知，阿维
菌素水乳剂对害虫有较好的防效。虽然，阿维菌素
水乳剂与同剂量乳油有相同的防效，但是其安全性
比乳油要高，生产成本又远低于乳油，因此它是替
代乳油的较好剂型。
1.2.3微乳剂和水分散粒剂
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阿维菌素微乳剂和水分散粒剂也是近年来研
发的新剂型。李光伟等[[12]研发了0.3%阿维菌素微乳
剂，认为其药效与乳油相当，但比0.5%阿维菌素乳
油成本低3000-5000元(人民币))}L。李倍强等[13]开发
了2%阿维菌素微乳剂，并对其稳定性进行了研究。
研究结果显示该制剂的各项理化指标达到了必要
的水平，其经时稳定性高(室温存放一年后仍为透
明均

相液体，流动性能和乳化性能均无变化)，表
明该制剂与乳油相比，以水代替大部分有机溶剂
后也具有显著的社会效益和经济效益。但是，目
前中国已作出规定，不再接受微乳剂的登记。
表3 1.8%阿维菌素水乳剂防治小菜蛾药效试验结果
药剂
处理量/g-667 m一药后2d防效/0/.药后10d防切%
1.8%阿维菌素EW
1.8%阿维菌素EW
1.8%阿维菌素EW
1.8%阿维菌素EC
83.70
88.69
92.25
95.55
90.47
91.13
nU n CUn︸
l，‘凡、︸，‘
王同涛等[[141研制了50%阿维菌素水分散粒剂，
其防治黄瓜潜叶蝇效果与1.8%阿维菌素EC的相当。
钱莹哲等[151就阿维菌素的乳油((1.8%)、微乳剂
(3%)、水分散粒剂(1%)3种剂型对小菜蛾、棉铃虫、
棉蚜及棉红蜘蛛等4种害虫的室内生物活性进行了
试验。试验结果表明，3种药剂对小菜蛾及棉铃虫的
致死中浓度无显著性差异。阿维菌素微乳剂对棉蚜
的药效明显好于阿维菌素乳油和水分散粒剂，但后
两个剂型间的药效无显著性差异。阿维菌素微乳剂
和乳油对棉红蜘蛛的防效好于水分散粒剂，而乳油
和微乳剂间的差异不显著。
2 1.8%阿维菌素水乳剂研发
由于阿维菌素乳油存在许多问题，笔者研制了
1.8%阿维菌素水乳剂。此剂型大大提高了生产、贮运
和使用者的安全性，同时可以大幅度降低生产成本。
2.1配方
1.8%阿维菌素水乳剂的配方(以%重量计):
阿维菌素原药(95%) 1.8(折百)
溶剂(非二甲苯)6-8
乳化剂3-4
抗冻剂4
消泡剂0.2
胶体保护剂0.3
水补足至100
2.2阿维菌素原药的影晌
国内阿维菌素原药生产厂家颇多，原药含量一
般在92%-95%之间。制备水乳剂对阿维菌素原药含
量有一定的要求，含量低说明原药中杂质多，不确
定的因素就多，这常常会对制得的水乳剂稳定性产
生影响。因此一般选用原药含量要高，而且最好由
质量稳定的厂家生产，以确保加工的水乳剂的质量
和稳定性。因为一旦加工的水乳剂出现不稳定(分出
油层或析出结晶)，一般就无法再调制到稳定，此产
品就成了废品。
因阿维菌素原药在水中溶解度很低，在制备水
乳剂时其不易发生奥氏熟化现象，因此能得到稳定
的阿维菌素水乳剂产品。
国内一般都用阿维菌素苯油，有的称为油膏，
含3%-8% abamectin B1。来加工1.8%阿维菌素水乳
剂。这主要考虑原料价格比用原药制备水乳剂稍有
优势。例如，陈彩华[[ii】报道了用7%阿维菌素苯油研
制1.8%阿维菌素水乳剂，乳化剂用量为8%，并加入
其他添加剂。制得的水乳剂产品稳定，但其外观(色
泽)不如用原药制得的水乳剂白。而且，因苯油中含
有许多未知杂质，有些甚至是潜在致癌

物，使本来
环保的水乳剂反而变得不安全。从环保和安全性角度
来看，应该不允许用阿维菌素苯油来加工水乳剂。
2.3阿维菌素化学稳定性
阿维菌素原药在化学上是稳定的，pH在5-9之
间不水解，因此制得的水乳剂含量稳定，冷和热贮
后分解率一般在5%以下。
3乳化剂的选择
在制备性能优越和稳定性好的水乳剂产品时，
关键的问题是乳化剂的选择。由于水乳剂属于热力
学不稳定体系，随着时间的推移，它最终将会破乳
和分层。但是乳化剂选择得好，制得的水乳剂在一
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定时间(在货架寿命)内在动力学上(即水包油乳液的
寿命)是稳定的。
据有关资料报道，单用非离子型表面活性剂可
以制得稳定的水乳剂。一般单用阴离子型表面活性
剂(磷酸酷类阴离子除外)不可能制得稳定的水乳剂
[7l。国内研发水乳剂一般选用复配(二种或二种以上)
表面活性剂，可选用的表面活性剂类型有:蓖麻油
聚氧乙烯醚类、烷基酚聚氧乙烯醚类、脂肪醇聚氧
乙烯醚类、脱水山梨(糖)醇酷类、烷芳基聚氧乙烯磷
酸酷类、多芳基酚聚氧乙烯硫酸酷类和聚醚类等。
笔者选用一种NL乳化剂研制了1.8%阿维菌素水乳
剂，经冷、常、热贮试验表明它是一种稳定的水乳
剂产品，而表面活性剂用量仅3%-4%.
4水乳剂的成本
用阿维菌素原教95%)分别加工1.8%阿维菌素水乳
剂与乳油，进而对它们的生产成本进行比嫩以生产It
产品it)。不计原药成本，只计其他成本，表面活性剂价
格以22000元)tt计，专用表面活性剂价格以34 000 7r/t
计，泥济U以7 000 Jr/t计，消泡栩峨训济得以8 500 Jcit
计，胶体保护剂以22 000 7rJt计，结果见表40
原料
表4阿维菌素水乳剂的成本，
乳油
原药(kg)
溶剂(kg，元)
表面活性剂(元)
专用表面活性剂(元)
胶体保护剂(元)
其他(消泡剂、抗冻剂等)(元)
总计(元//t)
19.5 kg
980.5掩
10%计，
6863.5元
2200元
水乳剂
19.5kg
70 kg
0
3.5%计，
0.5%计，
月%计，
490元
9063.5元
1 190元
110元
340元
2130元
*均为人民币
加工1.8%阿维菌素水乳剂比同剂量乳油原料成
本每吨降低:9063.5元一2130元=6933.5元(人民币，
下同)。若以年产100 t计算，每年可增利税69万元以
上，其经济效益是十分可观的。
5水乳剂的生产
5.1生产工艺
主要的生产工艺有两种。
5.1.1直接乳化法
原药溶解在溶剂和表面活性剂中形成均匀油
相，水相包含水、抗冻剂、润湿剂、胶体保护剂和
抗微生物剂。在恒定的高剪切搅拌下，油相加入到
水相中，均化乳液得到均匀乳白色水乳剂。
5.1.2相转变法
原药溶解在溶剂和表面活性剂中成均匀油相，
水

相包含水、抗冻剂、润湿剂、胶体保护剂和抗微
生物剂。在恒定的高剪切搅拌下，把水相(最好在
5060℃加入)加入到油相中;在该相转变点看到勃
度在增加，然后在低速搅拌下冷却乳液。当乳液温
度降低到30℃之下时，得到均匀乳白色水乳剂。
笔者采用直接乳化法生产1.8%阿维菌素水乳剂，
原因是该工艺无需加热设备、投资费用少、操作较简
便，同样能得到质量好和性能稳定的水乳剂产品。
5.2设备和生产
实施高能量的设备一般有两种，一种为高剪切
均质乳化机，另一种为高压均质器。考虑到前者使
用和操作方便，价格较低，笔者选用高剪切均质乳
化机来生产水乳剂。制备水乳剂时液体要被破碎成
微小液滴，液滴越小所需能量越高，对高剪切均质
乳化机而言则转速愈快，得到的液滴越细。在使用
高剪切均质乳化机的同时，也考虑了设备方面的传
质要求，以便使整个容器设备内乳液达到均匀和性
能一致，特别是要达到较小的液径和液径分布。为
此，用进口Malvem公司的粒度分布仪测定了液径，
一般液径可控制在0.51.5 Em之间，这样得到的粒径
分布范围较窄并能得到稳定性好的水乳剂产品。
5.3猫度
1.8%阿维菌素水乳剂产品勃度一般被控制在
300^-500 Pa-s之间，过大或过小会影响其倾倒性、
乳化分散性和稳定性。
6阿维菌素水乳剂的市场前景
World Pesticides Vo1.31, Supplement(2009) 11
中国除了开发水乳剂之外，还有微乳剂和水分
散粒剂可以选择。这两种剂型其杀虫效果也很好，
贮运安全，对环境污染小，一般也被认为是替代
乳油的主要剂型。
低含量((0.3%-2%)阿维菌素微乳剂与乳油相
比，同样以水代替大部分有机溶剂，也能降低生
产成本;但是与同剂量的阿维菌素水乳剂相比，
由于其使用比乳油更多的乳化剂和助溶剂(极性
溶剂)，在经皮毒性、安全性、环保性都不如水乳
剂，而且生产成本比水乳剂高【16]。特别是目前国
内己作出规定，不再接受微乳剂的登记，使微乳剂
的开发失去动力和市场。
虽然阿维菌素水分散粒剂也是环保剂型，但倘
若研发1%水分散粒剂，其前途也不光明，因为剂型
的99%成分是填料，成本上也难于过关。如前所述，
50%或以上的水分散粒剂，其防效基本同1.8%阿维
菌素EC防效相当。此制剂在安全性和环保性方面都
是很好的，其市场前景主要决定于生产设备投资费
用以及加工成本。无论是采用喷雾、挤压、流化床
干燥或盘式等造粒法，都要耗费很大的设备投资费
用;此外，还要考虑到阿维菌素使用时稀释倍数特
别大等因素，给推广使用50%或以上的阿维菌素水
分散粒剂带

来许多不利因素。
目前看来，1.8%阿维菌素水乳剂不但经皮毒性
低(比乳油和微乳剂)，药效与同剂量乳油相当，安
全性和环保性不低于水分散粒剂，而且在生产成本
和销售价格比乳油、微乳剂和水分散粒剂更有优势，
其市场前景很好。
本公司开发和生产的1.8%阿维菌素水乳剂产
品，2008年销售量达500 t，产品深受用户青睐和好
评，从而取得了很好的经济效益。
别和其它30多种成分混用或复配使用，这有助于拓
宽其杀虫谱和延缓抗性的产生。但是仍有些产品存
在药效慢、杀虫效率低和稳定性差的问题。为了改
善阿维菌素各种剂型的润湿性、展布性和渗透性，
以提高药效，在研制剂型配方时可以考虑添加某些
助剂。对于某些不适合添加到剂型中的助剂，可以
桶混使用，这样也可提高阿维菌素的药效。
除此之外，阿维菌素对紫外线敏感，紫外线会
使药剂分解，导致阿维菌素含量降低，从而使阿维
菌素药效下降，有的甚至失效。因此在加工时于剂
型中添加抗氧化剂或防紫外线剂是必需的，这既可避
免阿维菌素的光解，.又保证阿维菌素的有效含量，
从而确保制剂药效的发挥。
7.3阿维菌素苯油问题
目前，国内许多厂家用上文提到的阿维菌素苯油
(或油膏)来生产乳油、水乳剂和微乳剂。所谓阿维菌
素苯油是含3%-8%Abamectin B1。未脱溶剂的混合
物。苯油中含有许多未知杂质，有些甚至是潜在致癌
物，使制剂本来的毒性大大提高，从而增加了制剂的
不安全性，对人类生存和环境和食品安全带来严重危
害。因此，从环保性和安全性角度来说，应该不允许
用阿维菌素苯油来加工乳油、水乳剂、微乳剂。
7值得引起注意的问题
7.1阿维菌紊抗性在增加
近年来，由于农民不合理和不科学地使用阿维
菌素，致使害虫对阿维菌素的抗性不断增加，使用
量几乎增加1/4。刚上市时，阿维菌素乳油登记含量
仅为0.2%，目前发展到有的厂家登记5%阿维菌素乳
油产品。植保专家提醒，不能常年持续使用阿维菌
素，否则将加快阿维菌素产品淘汰速度，因为再好
的农药也经不起常年不间断使用。
7.2提高阿维菌素药效途径
阿维菌素除了以单剂形式被使用之外，还可以分
8结语
随着国家对乳油产品的登记作出新的规定，阿
维菌素水乳剂的研发和生产将完全能替代阿维菌素
乳油产品的空缺，而且比阿维菌素乳油产品有更好
的安全性和环保性。同时其生产成本和销售价格比
乳油、微乳剂和水分散粒剂更有优势。因此，今后
阿维菌素的剂型发展趋势应该是水乳剂而不是乳油，
其市场前景是非常看好的。

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Effect of Different Factors on the Stability of Chloroamine Phosphous
ZHANG Tie-long
(Rosi Chemical Co.,Ltd., Wenzhou 325602, China)
Abstract: Effect of different factors of solvent, surfactant and pH on the stability of chloroamine phosphous was developed. The result
indicated that the influence of aromatic solvent on the stability of chloroamine phosphous was better than others. The influence of
emulsifier 1601# on the stability of chloroamine phosphous EC was the lowest in chosen emulsifiers. Only the pH nears 6-7,the
stability of the chloroamine phosphous EC was the best. The author had found an efficient stabilizer, then determined the economic
amount to maintain the relative decomposition rate of chloroamine phosphous EC below 10%.
Key words: chloroamine phosphous; emulsifiable concentrate (EC); stabilizer; relative decomposition rate
(上接第37页)
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Abamectin Formulation and Development&Future of O/W Emulsion
HUA Nai-zhen
(Shenzhen Noposion Agrochemicals Co., Ltd.. Shenzhen 518102 China)
Abstract: Abamectin was a kind of high activity, low toxicity, no environmental damage, efficacy lasting pesticide insecticide. It may
use pest control in agricultural and forestry. Its main formulations is EC, because of EC contains massive noxious solvents, its
non-safety and non-environmental protection formulations. This paper reviewed the research&development and production of 1.8%
abamectin O/W emulsion，as well as, described was substitute abamectin EC by EW,ME and WG fit and unfit quality. Pointed out that
1.8% Abamectin EW has become substitutes 1.8% Abamectin EC fine formulations, and has good promising.
Key words: abamectin; EW; ME; WG; efficacy