胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
优化与改进
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
胆碱受体阻断药—N受体阻断药(药理学)
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物：美加明、阿方那特 由于作用广泛，不良反应多，现已少用
二、骨骼肌松弛药
（一）去极化型肌松药
琥珀胆碱（suxamethonium）
（二）非去极化型肌松药
筒箭毒碱（tubocurarine）
二、骨骼肌松弛药
特点 比较
药物
肌松 顺序
学习目标
1 掌握阿托品类生物碱的作用、应用、不良反应
与用药护理
2 熟悉阿托品合成品的作用特点与临床应用 3 了解琥珀胆碱、筒箭毒碱的临床应用
情景导入
导入情景： 杨先生，51岁。因尿结石引起急性肾绞痛，护士执
行医嘱，给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考：
1．为什么使用阿托品？合用哌替啶的目的是什么？ 2．阿托品类生物碱中，在治疗胆、肾绞痛时，哪个 药物的作用优于阿托品？ 3．阿托品若使用过量，应该采用什么办法解救？
效果
特点
应用
琥珀胆碱
筒箭毒碱
头颈、肩、腹、四肢
眼、颈、四肢、躯干、肋
颈、四肢明显
量大致呼吸麻痹
时间短 肌松前有肌颤 时间长 肌松前无肌颤
气管、食管镜检查
外科麻醉辅助用药
Байду номын сангаас
二、骨骼肌松弛药
（二）非去极化型肌松药
阿曲库铵 米库溴铵 罗库溴铵 维库溴铵 泮库溴铵 多库溴铵
人工合成 更多更好 更快更久
胆碱受体阻断药(Ⅰ)
03
药物应用
临床应用
用于治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药可以阻断有机磷农药与胆碱酯酶的结合，从而解除有机磷中毒的症状，是 临床治疗有机磷中毒的常用药物之一。
用于治疗帕金森病
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元显著变性丢失、黑质-纹状体多巴胺能通路变性，导 致纹状体多巴胺递质水平显著降低，而胆碱能系统功能相对亢进。胆碱受体阻断药可以阻 断胆碱能受体，从而平衡多巴胺和胆碱能神经系统，缓解帕金森病的症状。
01
深入探究药物与胆碱受体的相互作用
研究药物如何与胆碱受体结合，以及这种结合如何影响受体的功能，从
而更好地理解药物的作用机制。
02
探索药物对中枢神经系统的作用
研究药物对中枢神经系统的作用，包括对记忆、学习、睡眠等方面的影
响。
03
阐明药物对其他生理系统的作用
研究药物对其他生理系统的作用，如心血管系统、呼吸系统等，以全面
对心血管系统的作用
80%
抑制心脏传导系统
胆碱受体阻断药可抑制心脏传导 系统的功能，导致心率减慢和房 室传导阻滞。
100%
扩张血管
胆碱受体阻断药可作用于血管平 滑肌上的胆碱受体，引起血管扩 张，降低血压。
80%
对心肌的作用
胆碱受体阻断药对心肌具有负性 肌力作用，可减弱心肌收缩力， 导致心输出量减少。
胆碱受体阻断药(ⅰ)
目
CONTENCT
录
• 引言 • 药物分类 • 药物应用 • 研究进展
01
引言
药物简介
胆碱受体阻断药是一类能够阻止胆碱受体激动剂的药物，主要用 于治疗某些神经递质紊乱疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
胆碱受体阻断药主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合，从而 减少神经递质的传递，达到治疗目的。
胆碱受体阻断药的作用机制详解
的症状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
胆碱受体阻断药
骨骼肌 松弛
去敏感性阻断 （Ⅱ相阻断）
去极化性阻断 （Ⅰ相阻断）
Na＋通道失活
肌细胞不能产生动 作电位
Ⅰ去极化型肌松药
第一期阻断（持久去极化相） 第二期阻断（脱敏感阻滞相）
［作用机制］
与ACh结构相似，但与NM-R结合牢固，并有内在 活性，产生持续去极化，达到肌松目的。 肌松作用出现顺序：由颈肩胛 四肢 呼吸肌 药物作用强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
四肢肌 > 呼吸肌
抗胆碱酯酶药
对抗
加强
对神经节作用
阻滞
兴奋
代表药物
d-tubocurarine
scoline
阿曲库铵、多库铵、米库铵
潘库铵骨、骼哌肌库铵松、弛罗药库对铵小、维鸡库的铵作用
（a）非去极化型（b）去极化型
32
５. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强； 中毒剂量 >10mg——中枢高度兴奋。
11
[体内过程]
口服吸收快，1h达Cmax，F80%； 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快，t1/2 ：2～4h； 通过房水循环较慢，所以在眼部维持时 间较长，最长可达10天左右。
M胆碱受体阻断药: （平滑肌解痉药）
M1-R blochers； M2-R blochers ； M3-R blochers ；
➢抗烟碱型胆碱受体药（antinicotincs）
NN胆碱受体阻断药:（神经节阻滞药 ganglionic blockers） NM胆碱受体阻断药:（神经肌肉阻滞药 neuro-muscular blockers）
28
Ⅱ非去极化型肌松药（竞争型）
胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药简介胆碱受体阻断药是一类常用的药物，它们通过阻断神经系统中的胆碱受体的作用来产生药效。
这类药物广泛应用于临床治疗中，主要用于治疗多种疾病，包括精神疾病、运动障碍、心血管疾病等。
本文将对胆碱受体阻断药的作用机制、主要的药物代表以及临床应用进行介绍。
胆碱受体阻断药的作用机制胆碱受体是神经系统中的常见受体，它们与乙酰胆碱结合后，能够传递神经冲动，引起相应的生理效应。
胆碱受体阻断药通过结合胆碱受体并阻断其活性，从而抑制神经冲动的传递，产生药理作用。
具体来说，胆碱受体阻断药分为两类：M1受体阻断药和M2受体阻断药。
M1受体阻断药主要作用于中枢神经系统，而M2受体阻断药则主要作用于心血管系统。
胆碱受体阻断药的主要作用机制包括以下几个方面：1.阻断乙酰胆碱的结合：胆碱受体阻断药能够与胆碱结合部位竞争性地结合，从而抑制乙酰胆碱的作用；2.调节神经传递：通过阻断胆碱受体的作用，胆碱受体阻断药可以调节神经冲动的传递，从而影响器官和组织的功能；3.扩张血管：某些胆碱受体阻断药能够作用于血管平滑肌，导致血管扩张，从而降低血压。
胆碱受体阻断药的主要药物代表胆碱受体阻断药有许多种类，其中最常见的药物代表包括下述几种：1.托品酯：托品酯是一种M1受体阻断药，主要用于治疗胃肠道疾病，如溃疡病和胃肠道痉挛等。
它能够抑制胃酸的分泌，减轻胃肠道的痉挛症状；2.阿托品：阿托品是一种M1受体阻断药，也是最常用的胆碱受体阻断药之一。
它主要用于治疗多种疾病，包括胃肠道疾病、运动障碍以及心血管疾病等；3.氯丙嗪：氯丙嗪是一种典型的胆碱受体阻断药，主要用于精神疾病的治疗。
它能够减少神经传递，从而抑制幻觉和妄想等精神症状；4.厄托溴铵：厄托溴铵是一种M2受体阻断药，主要用于治疗心血管疾病，如心律不齐和心绞痛等。
它能够减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏负荷。
胆碱受体阻断药的临床应用胆碱受体阻断药在临床上有广泛的应用，主要用于治疗多种疾病。
胆碱受体阻断药
张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2.大剂量阿托品的作用
中枢神经系统作用：
阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
一、合成扩瞳药
作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
特点：
阿托品的合成代用品
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 临床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。
05
04
02
03
01
阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
05
(ganglionic blocking drugs)
02
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
04Βιβλιοθήκη 药物对神经节的阻滞作用无选择性， 交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低； 静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。 降压作用强大而可靠，维持时间短。
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
胆碱受体阻断药Ⅱ-N胆碱受体阻
癫痫是一种常见的神经系统疾病，表现为反复发作的抽搐和痉挛等症状。ⅱ-n胆碱受体阻断药通过阻 断神经递质乙酰胆碱与n型胆碱受体的结合，降低神经元的兴奋性，减少癫痫发作的频率和强度。
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
胆碱受体阻断药(I)课件
胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
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目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
第九章 胆碱受体阻断药
【不良反应】
①肌肉疼痛 ②血钾升高 ③窒息（遗传性胆碱酯酶缺乏或酶活性低下者） ④恶性高热
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【禁忌症】
①青光眼和白内障晶体摘除术患者； ②烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、 脑血 管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者； ③遗传性血浆AchE活性降低缺陷患者、严 重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱 患者； ④合用氨基糖苷类抗生素和肽类抗生素可 致肌松作用。
交感神经
副交感神经
（胆碱能）
（肾上腺素能）
扩张，回心血量↓
心输出量↓BP ↓↓ 心率↑ 张力↓蠕动↓便秘 尿潴留
副交感神经 副交感神经
瞳孔
腺体
副交感神经
副交感神经
扩大，视物不清
分泌↓少汗
3
【临床应用】
1.偶用于其它降压药无效的急进型 高血压脑病和高血压危象患者； 2.改善心脏功能，消除肺水肿症状。
【不良反应】 体位性低血压 【药物代表】 美加明、樟磺咪芬
4
第二节 NM胆碱受体阻断药
（骨骼肌松弛药）
与骨骼肌运动终板膜上的NM受 体结合，阻碍神经肌肉接头处神 经冲动的正常传递，导致骨骼肌 松弛。
去极化型
非去极化型肌运动终板上的NM受体相结 合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌 细胞持久去极化，使骨骼肌长期处于不 应期。 两个时相：持久去极化相 脱敏感阻滞相
对Ach的敏感性在 药物作用完全消 失后才出现
6
【作用特点】
①用药后常见的肌束颤动；
②连续用药可产生快速耐受性； ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的 肌松作用，反而增强之，因此，过量 不能用新斯的明解救；
④治疗量无神经节阻断作用，相反有兴 奋作用。
7
8
【临床应用】
胆碱受体阻断药
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受 体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接 扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改 善微循环。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及 人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。
2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱
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α受体激动药：去甲肾上腺素（NA）
β受体激动药：异丙肾上腺素（ISO）
抗胆碱药 M受体阻断药：阿托品
无内在活性
N1受体阻断药：6甲双胺（神经节阻断药）
（阻断药）
N2受体阻断药：琥珀胆碱（肌松药）
抗肾上腺素药α受体阻断药α1,α2受体阻断药:酚妥拉明 α1受体阻断药：哌唑嗪
β受体阻断药β1,β2受体阻断药:普奈洛尔 β1受体阻断药：美托洛尔 α,β受体阻断药：拉贝洛尔
不同器官敏感性不同： 4.心脏:加快心率 5.血管和血压：大剂量扩张血管： 二. 中枢作用
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。 5mg CNS兴奋增强
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
适用于各种内脏绞痛, 对胃肠绞痛疗
【临床应用】
效教好;对胆绞痛及肾绞痛效果较差,
1. 解除平滑肌痉挛: 需和镇痛药哌替啶合用.也可用于膀胱 2. 制止腺体分泌 刺激症及遗症。
与阿托品相比， 其特点如下：
1 .选择性解除血管痉挛 2 .选择性解除平滑肌痉挛
用于全麻前给药;亦用于盗汗和流涎症。
3. 眼科 1) 虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替使用
2) 验光配镜： 已被后马托品取代
3) 眼底检查： 已被后马托品取代
4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞
5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致
6.解救有机磷酸酯类中毒。
总结:五大作用,六个应用
胆碱受体阻断药
教学内容和要求
1．理解M受体阻断药对腺体分泌、眼、平滑肌、 心血管等的影响。
2．掌握阿托品的药理作用、临床用途，熟悉中毒 表现、中毒的处理及禁忌症。
3．掌握山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神 经系统、及对眼、腺体作用的区别，它们的临 床用途，不良反应及禁忌症。
胆碱受体阻断药
•按对受体的选择性分为：
运动障碍→抑制：昏迷，呼吸麻痹
一、 阿托品和阿托品类生物碱
作用: 广泛,对各器官有差异.随剂量增加,依次影 响:腺体,眼睛,胃肠及膀胱平滑肌,心脏,中枢
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用总结】 一.阻断M受体： 1.腺体分泌减少: 2.眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,
对子宫、支气管平滑肌作用弱
窦房节↑ 心率↑…治疗窦性心动过缓↑ 4.心脏 自律性↑…恢复窦性节律
房室传导↑…治疗房室传导阻滞 心收缩力影响不明显 5.血管和血压：大剂量扩张血管：
①出汗↓ 体温↑ 血管被动扩张 散热； ②直接扩血管 二. 中枢作用：兴奋──→抑制 大剂量(1-5mg)→延脑和大脑↑：呼吸↑烦燥不安，多言 中毒量(>10mg)→延髓和大脑↑↑：
替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品及阿托品类生物碱：
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
NCH3
NCH3
O
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【不良反应】 口干、便秘、视力模糊、心率↑
1. 副作用： 皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2. 过量中毒;除上述症状加重外,CNS症状突出,
如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
【中毒解救】
①对症处理：口服者洗胃，导泻
②注射拟胆碱药,对抗MR阻断作用。
如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,
阿托品、山莨菪
M胆碱受体阻断药
碱、东莨菪碱
• 阿托品和阿托品类生物碱(天然品)
• 阿托品的合成代用品
1.合成扩瞳药 后马托品
2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康
3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平
N型胆碱受体阻断药Leabharlann 骨骼肌松弛药琥珀胆碱
筒箭毒碱
胆碱受体阻断药
按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 一. 阻断M受体
作用: 广泛,对各器官有差异.随剂量增加,依次影 响:腺体,眼睛,胃肠及膀胱平滑肌,心脏,中枢
汗腺、唾液腺↓…治疗流涎、盗汗。
1.腺体↓支气管分泌↓…麻醉前给药
胃酸分泌影响不明显
一 、 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 一. 阻断M受体
胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs
西安交通大学药理系
林蓉
科教楼1104
作用于传出神经系统的药物
与受体结合（亲合力强）
拟胆碱药 M,N受体激动药（完全拟胆碱药):ACh
内在活性高
M受体激动药：毛果芸香碱
（激动药）
N受体激动药：烟碱
拟肾上腺素药 α,β受体激动药：肾上腺素（Ad）
一 、阿托品和阿托品类生物碱
胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏②①平心心滑率率肌减增↓慢快痉膀输？: 阻挛胱尿抑阻断的↓管制断心括↓了…了脏约…负治副M肌缓反疗交2松解馈受遗感弛肾效体尿神作绞应,症经解用痛，（节除强使尿后迷大A潴纤走c…留维h神缓释)突经,缓解放触对解胆增前心膀绞多膜脏胱痛。M的刺1抑受激制体症。，状
③中枢兴奋明显时, 用适量安定或短效巴比妥类;呼吸抑制时
应人工呼吸及给氧气.阿托品的最小致死
【禁忌症】
量成为80～130ｍg，儿童约为10ｍg。
禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁用于
前列腺肥大患者。
一、 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱（ anisodamine）
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
1.腺体 2.眼
瞳孔括约肌↓ 散瞳…治疗虹膜炎、查眼底 眼压↑…(诱发加重青光眼)
睫状肌↓→悬韧带↑→曲光度↓→调节麻痹…用于验光配镜
一 、阿托品和阿托品类生物碱
胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏平滑肌↓ 膀胱↓ …治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱刺激症状
输尿管↓…缓解肾绞痛 痉挛的括约肌松弛作用强大…缓解胆绞痛 对子宫、支气管平滑肌作用弱
HO
CH O
O CH2OH CC
H
NCH3
O
山莨菪碱
CH O
O CH2OH
CC
OH
东莨菪碱
樟柳碱
一、 阿托品和阿托品类生物碱
【药动学】
1. 吸收：PO：迅速，1h达峰，3～4h作用消 失。粘膜可吸收，皮肤吸收差。
2. 分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。 3. im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。