肾上腺受体阻断药及受体激动药
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肾上腺素受体阻断药-曹
3. 诱发或加重哮喘
非选择性 β 受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加 剧哮喘。选择性 β1受体阻断药及具有 ISA的药物一般不引起 上述不良反应，但哮喘患者仍应慎重。
2. 心血管反应
阻断心脏 β1受体，心功能不全、窦性心动过缓、房室传 导阻滞者对本类药物敏感性提高，加重病情。 阻断血管平滑肌 β2受体，使外周血管收缩甚至痉挛，出 现雷诺症状或间歇性跛行，甚至引起脚趾溃烂和坏死。
25
对过速型心律失常有效。
本类药物可改善充血性心力衰竭症状，提高射 血分数，减轻左室肥厚等。机制与抗交感神经、降 低心率有关。 5. 其他 如甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心 肌病，还用于治疗偏头痛、心动过速、肌震颤等。 噻吗洛尔局部滴眼治疗青光眼。
26
【不良反应及禁忌症】
1. 一般反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹 和血小板减少。
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普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
Байду номын сангаас30
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2012-3-30
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【临床应用】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病； 2. 抗休克，主要适用于治疗感染性休克； 3. 治疗嗜铬细胞瘤不能手术的患者或嗜铬细胞瘤术前准备； 4. 治疗良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改 善症状（与阻断前列腺和膀胱底部的α1受体有关）。
【不良反应】
常见的有直立性低血压、心悸、心律失常及鼻塞等； 口服可引起恶心、呕吐 ( 局部刺激 )及乏力、嗜睡 (中枢 16 抑制)。
肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药
酚苄明
1. 作用、应用及不良反应与酚妥拉明相似
2. 长效受体阻断药，作用持久，能维持3～4日
哌唑嗪
【药理作用】 •选择阻断α1受体→血管扩张→BP↓
【临床应用】 •临床主要用于高血压及顽固性心力衰竭的治疗
（二）β肾上腺素受体阻断药 阻断NA、AD与受体结合
• 本类药物品种繁多：普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、 吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压 机制 ① 阻断-R作用 ② 直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用
2. 兴奋心脏
机制 ① 血压下降反射性引起心率↑ ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放
3. 拟胆碱作用
• 可使胃肠平滑肌兴奋，并有组胺样作用， 可使胃酸分泌增加
1. 抗休克：补足血容量基础上使用 2. 顽固性充血性心力衰竭 3. 外周血管痉挛性疾病 4. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 5. 诊治肾上腺嗜铬细胞瘤
• 心悸、烦躁、心律失常，心室颤动 • 血压升高（头痛），脑溢血
禁用于心、脑血管疾病病人，糖尿病及甲亢病人。
肾上腺素（AD）
• 舒缩血管兴心脏 过敏休克首选用 • 松弛气管促代谢 心跳骤停哮喘灵
麻黄碱
• 从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成
【药理作用】
1. 直接作用：激动1、 2、 1、 2受体 2. 间接作用：促进神经末梢释放NA递质
【不良反应及注意事项】
1. 局部组织缺血坏死 2. 急性肾功能衰竭 用药过程中应随时监测血压和尿量的变化
间羟胺
• 间羟胺为人工合成品，可作为去甲肾上腺素的良好代用品， 用于治疗休克的早期或防治低血压
去氧肾上腺素
• 人工合成品，能减少房水的生成而降低眼压，故可辅助治疗 开角型青光眼（用5%溶液滴眼）。但闭角型青光眼禁用
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
5.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
学习目标
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
第九章肾上腺素受体激动药与阻断药
过敏性休克 首选药。
支气管哮喘 禁用于心源性哮喘。
与局麻药配伍及局部止血
【不良反应】 （1）一般反应：心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。
（2）血压骤升：静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血 的危险。
（3）心律失常：大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
正反馈：反馈信息不是制约控制部分的活动，而 是促进与加强控制部分的活动。意义在于使生理 过程不断加强，直至最终完成生理功能。在正反 馈情况时，反馈控制系统处于再生状态。
生命活动中常见的正反馈有：排便、排尿、射 精、分娩、血液凝固等。
小结
掌握 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素 的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应 。β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良 反应和禁忌症。
熟悉 麻黄碱、多巴胺的作用特点及临床应用。 了解 间羟胺、多巴酚丁胺的作用及应用。
第四节┃ β受体激动药
异丙肾上腺素
口服无效，舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。
【药理作用及机制】
对β受体激动作用较强，对α受体几无作用。
兴奋心脏 β1受体—正性肌力作用 血管血压 骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压↑，
舒张压↓，脉压增大。
扩张支气管 β2受体 促进代谢Байду номын сангаас
【临床应用】
支气管哮喘 急性发作 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 心源性休克、感染性休克
（二）内在拟交感活性：有些β受体阻断药除
能阻断β受体外，对β受体尚有部分激动作用。
为膜抑制性抗心
（三）膜稳定作用 产生局麻或奎尼律丁失样常药作用
。
（四）抗血小板聚集作用
药理学肾上腺素受体阻断药
与α-R结合牢固
作用强大、持久，能维持 3～4日
• 主要用于 （1）外周血管痉挛性疾病； （2）抗休克； （3）嗜铬细胞瘤；
Case Study
XXX，女，46岁。 主诉：心悸、头痛，阵发性心跳加快一年，加重， 伴搏动性头痛，大汗。 体检：BP 150/90mmHg，HR 88bpm。腹部触诊时突 发病情，BP 210/120mmHg，HR 122bpm，大汗淋漓， 脸色苍白。 化验：血、尿儿茶酚胺类及代谢产物升高。 影像：CT、MRI，确诊为左肾上腺嗜铬细胞瘤。
心肌收缩力↑ 心率↑ 心排出量↑
ADR 心绞痛、心悸、心律失常
药理作用 其他
•拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力 •拟组胺作用—胃酸分泌增多
— 血管扩张
ADR 恶心/呕吐/腹痛/腹泻 溃疡病慎用 皮肤潮红
药理作用 兴奋心脏
§9-2 β受体阻断药
舒张血管
临床应用
§9-1 α受体阻断药
抗休克：补足血容 对抗NA引起局 量基础上使用。 部组织缺血坏死。
（3）组胺样反应
妥拉唑林
1. 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2. 不良反应多。 3. 可用于
（1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
酚苄明
§9-1 α受体阻断药
作用与用途与酚妥拉明相似
体位性低血压、反射性心 动过速为常见副作用
应用
难治性充血性心力衰竭
降低心脏 前后负荷
左室舒张末期压↓ 肺动脉压↓
心排出量↑
药理作用 血 管 舒张
• 阻断-R受体 • 直接松弛血管平滑肌
应用
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 高血压危象
肾上腺素受体激动拮抗剂
肾上腺素受体激动拮抗剂肾上腺素受体激动拮抗剂（Arb）是一类药物，通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经功能，从而对高血压和其他心血管疾病产生治疗效果。
一、简介肾上腺素受体激动拮抗剂是一种治疗高血压和其他心血管疾病的药物。
它通过与肾上腺素受体结合而发挥作用。
肾上腺素受体激动拮抗剂可以分为选择性和非选择性两种，选择性的作用于特定的亚型受体，而非选择性的作用于多种亚型受体。
二、作用机制肾上腺素受体激动拮抗剂通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经的兴奋性，进而减少心脏输出和血管收缩，降低血压。
具体来说，肾上腺素受体激动拮抗剂作用于血管平滑肌细胞上的肾上腺素α1受体，使其发生拮抗作用，从而扩张血管、降低血压。
这种药物还可以通过抑制肾上腺素β1受体产生正性肌力作用，减少心脏的负荷，从而对心脏疾病产生治疗效果。
三、临床应用由于肾上腺素受体激动拮抗剂具有良好的降压效果和心脏保护作用，广泛应用于临床治疗。
主要适用于以下情况：1. 高血压：肾上腺素受体激动拮抗剂是一线降压药物，适用于各种原因引起的高血压患者。
2. 心衰：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过减少心脏的负荷和抑制肾上腺素β1受体，改善心脏收缩功能，降低心脏舒张压，从而改善心衰症状。
3. 心肌缺血：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过扩张冠状动脉和改善心肌氧供需平衡，从而改善心肌缺血症状。
4. 心律失常：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过调节心脏电生理，减少心律失常的发生。
5. 降低心血管事件风险：肾上腺素受体激动拮抗剂还可以通过改善血管功能和抑制炎症反应，降低心血管事件的发生风险。
四、药物副作用肾上腺素受体激动拮抗剂的副作用较为轻微，但仍需注意以下几点：1. 低血压：由于药物降压作用，可能导致低血压的发生。
患者在使用期间可能会感觉头晕、乏力等症状。
2. 血钾异常：肾上腺素受体激动拮抗剂可能影响肾脏对钾离子的调节作用，导致血钾水平异常，患者需定期检测血钾水平。
3. 肾功能损害：肾上腺素受体激动拮抗剂对肾脏的血流动力学产生影响，长期使用可能对肾功能产生不良影响，因此需要密切监测肾功能。
第9章肾上腺受体阻断药
第三节 α、β-R阻断药
• 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
•特点： • 1.β-R阻断作用<普萘洛尔，α-R阻断作用<酚
妥拉明 • 2.β-R阻断作用>α-R阻断作用 • 3.有内在拟交感活性（β2-R），血管舒张 • 4.多治疗高血压、心绞痛
α、β-R阻断药
• 卡维地洛（carvedilol）： • 阻断α1、β1和β2受体 • 1.α受体阻断作用<β受体阻断作用 • 2.HBP（1995, FDA）、CHF（1997, FDA）
答案
20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理 学机制是
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶酚胺的 敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3 E.抑制甲状腺素的释放
答案
简答题
➢ 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 ➢ 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不
良反应。
大纲要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。
• 掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床 应用和不良反应。
A型题
1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？ A.M受体阻断药 B.α受体阻断药 C.5-HT受体阻断药 D.β受体阻断药 E.N受体阻断药
答案
2.可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.育亨宾
一、α受体阻断药的分类
• 根据对受体亚型的选择性不同，分为： • 1.α1、α2 肾上腺素受体阻断药 • 短效类 酚妥拉明 • 长效类 酚苄明 • 2.α1 肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
• 3.α2肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α2受体 育亨宾
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药第二节β肾上腺素受体阻断药β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。
它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。
目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。
能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA2,pA2愈大，其阻断作用愈大。
在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去甲肾上腺素能神经张力。
例如，它对正常人休息时心脏的作用较弱，但当心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况），则对心脏的抑制作用明显。
【化学】从化学结构上看，β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素有相似之处，它们都有下述基本结构：一端为带异丙基的仲胺，另端的芳香环可以是一个或两个苯环也可以是一杂环。
前者似与β受体的亲和力有关；后者可能决定其结合后发挥激动作用还是拮抗作用。
再者，左旋体的作用为右旋体50～100倍，说明构效关系中的立体特异性。
β受体阻断药的化学结构【药理作用】1．β受体阻断作用（1）心血管系统对心脏的作用是这一类药物的重要作用。
主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。
β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长ECG（心电图）的P-R间期（房室传导时间）。
由于非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加上心脏功能受到抑制，反射地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少；在犬和人（包括冠心病人）都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。
（2）支气管平滑肌支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。
但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
选择性β1受体阻断药此作用较弱。
（3）代谢一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关，而肝糖原的分解与α和β2受体有关。
肾上腺素激动药和阻断药
临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用， 避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开 放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合，激活受体，产生生理效应；而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动 药与受体结合，从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药，前者作 用于α、β受体，后者主要作用于β受体 或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药，前者作用于α、β受体，后者 主要作用于α受体或β受体。
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药专家讲座
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第7页
[药理作用] ※
（＋）α、β receptors 1．心脏 2．血管 3．血压 4．平滑肌 5．代谢
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第8页
[临床应用] ※※
1．心脏骤停 2．过敏性疾病 （1）过敏性休克※※ （2）支气管哮喘※ （3）血管神经性水肿及血清病 3．与局麻药配伍及局部止血
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第22页
共同作用
小剂量→→ →→ →→ →→ 大剂量 镇静 → 催眠 → 抗惊厥 → 麻醉
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第23页
分类※
苯二氮卓类
巴比妥类（BDZs） 其它类
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第24页
一、苯二氮卓类
地西泮、氟西泮、氯氮卓、奥沙西泮、
Adrenoceptor blocking drugs
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第14页
一、 α受体阻断药
分类：※ 1．非选择性：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明 2．选择性α1：哌唑嗪 3．选择性α2：育亨宾
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第15页
酚妥拉明和妥拉唑啉
[药理作用] 1．血管 2．心脏 3．其它
[临床应用] 1．治疗外周血管痉挛性疾病※ 2．反抗去甲肾上腺素静脉滴注外漏 3．肾上腺嗜铬细胞瘤判别诊疗等 4．抗休克 5．其它药无效急性心梗和CHF 6．其它
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第16页
二、β受体阻断药
[药理作用] 1．β受体阻断作用 2．内在拟交感活性 3．膜稳定作用眠药
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[临床应用] ※※
第九章 肾上腺素受体阻断药1
阻断β2 平滑肌收缩 呼吸道阻力增加 诱发或加重哮喘 这对正常人影响较小， 对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
肾上腺素受体阻断药
用于治疗心律失常，高血压，心绞 痛，甲状腺功能亢进等。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
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3)血压：治疗量和慢速静脉滴注，收缩压升高舒张压不变或降低，脉压变大。较大剂量快速静滴收缩压和舒张压均升高。双向反应肾上腺对血压的翻转作用
4)其它：对支气管平滑肌有舒张作用，提高代谢
1、心脏骤停：溺水，麻醉和手术意外药物中毒传染病和房室传导阻滞
2、过敏性疾病：过敏性休克，支气管哮喘，血管神经性水肿及血清病
1、心脏：β1受体，心脏兴奋，心肌收缩加强，心率加快，传导加速心输出量增加，耗氧量增加
2、血管：激动血管平滑肌上β2受体，血管舒张（骨骼肌血管>肾肠系膜血管>冠状动脉）
3、血压：心脏兴奋外周血管舒张收缩压增高舒张压降低脉压升高。
4、其它；与肾上腺素同
1、心脏骤停，支气管哮喘急性发作
2、房室传导阻滞
3、心源性和感染性休克
4、其它：大剂量时才出现血糖升高可使孕妇子宫收缩频率增加
1、抗休克：仅限于血容量充足下的某些休克
2、上消化道初学的治疗
3、药物中毒低血压的治疗
1、局部组织缺血死亡
2、急性肾功能衰竭
3、其它：长期静脉滴注后，突然停药可以引起反跳性血压突然下降
高血压动脉硬化症，器质性心脏病人，无尿病人，严重微循环障碍的病人
口服易吸收也可皮下或肌肉注射给药
1、心脏：兴奋作用，心肌收缩力增加，心输出量增加在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率
2、血管：使冠状动脉，脑，肌肉血管扩张，流量增加，使肾脾等内脏和皮肤黏膜血管收缩，血流量降低。
3、血压：收缩压和舒张压上升，脉压增大其升压作用缓慢持久
4、其它：松弛支气管平滑肌，儿童遗尿有关
大剂量偶有持续性过度血压升高且伴有头疼，心动过速发毛竖直。恶心呕吐
心房颤动及梗塞型肥厚性心肌病者禁用
β2受体激动药
沙丁胺醇
β2受体
吸入
兴奋肥大细胞上的β2受体，抑制组胺等炎症介质的释放
控制支气管哮喘急性发作
肌震颤，心脏反应，代谢紊乱
受体激动药
去氧肾上腺素
受体
皮下和肌肉注射作用持续时间长，不宜口服
血管：收缩血管，外周阻力增加，收缩压升高舒张压升高
血压：血压升高使迷走神经兴奋，心率减慢
3、与局麻药配伍：延缓局麻药吸收，延长局部麻醉时间或减少毒副作用
4、局部止血：鼻粘膜和齿龈出血
治疗量有时可见恐惧，面色苍白，心悸，眩晕，头疼，震颤呼吸困难，短时的血乳酸血糖升高，
禁用于有高血压，器质性心脏病，冠状动脉病变，甲状腺功能亢进患者。老年人，糖尿病患者应慎用。
Байду номын сангаас多巴胺
主要激动β1受体多巴胺受体和受体对β2受体几乎无作用
具有散瞳作用
休克和麻醉引起的低血压，室上性心动过速，快速短效的散瞳药
头晕四肢发冷，呕吐，反射性心动过缓，大剂量可致心律失常
严重高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病患者及妊娠晚期或分娩期忌用，老年人慎用
甲氧明
受体
血管收缩作用强血压升高反射性引起心率降低
外科手术中维持或恢复动脉压，大出血创伤外科手术导致的低血压，心肌梗死所致的休克以及室上性心动过速
β1受体
紧急情况下可静脉给药
作用时间短，t1/2约八分钟
、受体竞争性阻断药
拉贝洛尔
、β受体
静脉注射
舒张血管，减少心输出量，降低卧位血压和周围血管阻力，收缩支气管
轻度至重度高血压和心绞痛
静脉注射治疗高血压危象
直立性低血压、眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍，诱发支气管痉挛（哮喘患者）
儿童、孕妇及哮喘、脑出血患者忌用静注
1、心脏：兴奋心脏激动心脏的β1
受体心肌收缩性增加心率增高传导性增加，心输出量增多，在整体情况下反射性迷走神经使心率减慢。
2、血管：收缩血管，激动血管的受体。皮肤黏膜血管肾血管脑肝肠系膜血管甚至骨骼肌血管
3、血压：小剂量收缩压升高，舒张压升高弱而脉压增大。较大剂量血管强烈收缩，舒张压明显升高，脉压变小。
1、心率升高，生输出量升高
2、血管舒张，外周阻力减小心输出量增加
3、舒张血管，血压下降
4、高浓度时具有抗5—羟色胺及抗组胺作用
主要用于治疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生引起的排尿困难
非选择性β受体阻断药或者β ,β2受体阻断药
普萘洛尔
β ,β2受体
口服，生物利用度30%
心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少； 支气管阻力增加； 抑制脂肪分解，肾素释放； 抗血小板凝集；
心律失常； 心绞痛； 高血压； 甲状腺功能亢进；
中枢神经系统不良反应（眩晕，精神抑郁，反应迟钝）； 诱发支气管哮喘，心力衰竭； 反跳现象；； 雷诺氏征；
支气管哮喘； 心源休克； 心脏传导阻滞，重度或急性心力衰竭；
索他洛尔
口服吸收完全，生物利用度高，半衰期长；
噻吗洛尔
作用强，可用于治疗青光眼；
吲哚洛尔
2、局部用于预防和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏，引起的局部皮肤坏死
3、外周血管痉挛性疾病
4、阴茎海绵体内注射
5、休克
6、其他如充血性心力衰竭
1、直立性低血压
2、反射性心脏引起的不良反应
3、静脉注射过快引起严重的心率加快、心律失常和心绞痛
4、口服引起胃肠道反应
妥拉唑啉
受体
口服注射
酚苄明
受体
口服.静脉注射
心悸，头晕，心动过速，头疼皮肤潮红，剂量过大易引起心律失常心室颤动长期使用可产生耐药性
冠心病，心肌炎心肌梗死甲亢患者禁用
β1受体激动药
多巴酚丁胺
和β两种受体
必须持续静脉滴注给药
心输出量增加，心肌收缩，室内压降低，心输出量增加
治疗心脏手术后心肌梗死或中毒性休克并发心力衰竭患者
剂量过大或者静滴速度过快，可使心率加快引起心律失常
用于某些休克的治疗对。对伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已经补足的休克患者疗效较好。可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭，心功能不全。
不良反应一般较轻剂量过大或滴注快可出现恶心，呕吐，心律失常，
嗜铬细胞瘤患者禁用，室性心律失常，闭塞性血管病心肌梗死，动脉硬化及高血压慎用。
麻黄碱
直接作用于和β两种受体
β受体激动药
肾上腺素（AD）
激动和β受体
皮下吸收缓慢，肌肉注射更快重症病人静脉给药口服无效抢救时心室腔内给药
1)心脏：β1受体，心脏兴奋，心肌收缩加强，心率加快，传导加速心输出量增加。β2受体，舒张冠状动脉
2)血管：受体，血管收缩（皮肤黏膜，腹腔内脏血管）β2受体，血管舒张（骨骼肌肝脏血管，平滑肌冠状动脉）小剂量血管舒张大剂量血管收缩小动脉及毛细血管作用较强静脉和大动脉作用弱
卡维地洛
、β受体
抗氧化，抑制氧自由基引起的脂质过氧化和平滑肌增殖
治疗高血压和充血性心力衰竭
口服首关消除显著
第九章肾上腺受体激动药
分类
药名
阻断受体
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
非选择性受体激动药
去甲肾上腺素（NA）
激动受体作用强大对和受体无选择性，对心脏β1受体作用较弱对β2受体几乎无影响
静脉滴注
作用强，有较强内在你拟交感活性，可舒张血管平滑肌，且减少心率及心腧量的作用较弱；
β1受体阻断药
美托洛尔
β1受体，对β2受体作用弱
有较弱的膜稳定作用，但无内在拟交感活性
用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤
阿替洛尔
β1受体，对β2受体作用弱
心律失常、高血压、心绞痛及青光眼
艾司洛尔
第十章肾上腺素受体阻断药
分类
药名
阻断受体
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
、肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
、受体
静脉注射、口服、肌肉注射
1、舒张血管，外周阻力和肺动脉压↓
2、兴奋心脏，心肌收缩力↑、心率↑、心输出量↑
3、平滑肌兴奋，组胺样作用
1、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、此病骤发的高血压危象和术前用药
静脉滴注
1、心脏：剂量较大时心肌收缩力及搏出量增大，心输出量也增加收缩压升高，脉压可能增大
2、血管：小剂量时主要作用于肾，肠系膜冠状动脉的多巴胺受体，使血管扩张。
3、血压：大剂量时多巴胺激动血管受体，导致血管收缩外周阻力增加，血压上升。
4、其它：小剂量时肾血流量和滤过率增加，尿量及钠排泄量增加，大剂量时肾素分泌增加，肾血管收缩肾血流量和尿量减少
1、防止某些低血压状态
2、消除鼻腔黏膜充血引起的鼻塞
3、用于预防或缓解支气管哮喘的发作
4、缓解荨麻疹和血管性神经水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状
焦虑不安，失眠头痛呕吐血压升高出汗及皮疹等。对前列腺肥大病人可引起排尿困难。短期内反复给药可出现耐受性
同肾上腺素
β ,β2受体激动药
异丙肾上腺素
β受体
舌下含服，雾化吸收
4)其它：对支气管平滑肌有舒张作用，提高代谢
1、心脏骤停：溺水，麻醉和手术意外药物中毒传染病和房室传导阻滞
2、过敏性疾病：过敏性休克，支气管哮喘，血管神经性水肿及血清病
1、心脏：β1受体，心脏兴奋，心肌收缩加强，心率加快，传导加速心输出量增加，耗氧量增加
2、血管：激动血管平滑肌上β2受体，血管舒张（骨骼肌血管>肾肠系膜血管>冠状动脉）
3、血压：心脏兴奋外周血管舒张收缩压增高舒张压降低脉压升高。
4、其它；与肾上腺素同
1、心脏骤停，支气管哮喘急性发作
2、房室传导阻滞
3、心源性和感染性休克
4、其它：大剂量时才出现血糖升高可使孕妇子宫收缩频率增加
1、抗休克：仅限于血容量充足下的某些休克
2、上消化道初学的治疗
3、药物中毒低血压的治疗
1、局部组织缺血死亡
2、急性肾功能衰竭
3、其它：长期静脉滴注后，突然停药可以引起反跳性血压突然下降
高血压动脉硬化症，器质性心脏病人，无尿病人，严重微循环障碍的病人
口服易吸收也可皮下或肌肉注射给药
1、心脏：兴奋作用，心肌收缩力增加，心输出量增加在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率
2、血管：使冠状动脉，脑，肌肉血管扩张，流量增加，使肾脾等内脏和皮肤黏膜血管收缩，血流量降低。
3、血压：收缩压和舒张压上升，脉压增大其升压作用缓慢持久
4、其它：松弛支气管平滑肌，儿童遗尿有关
大剂量偶有持续性过度血压升高且伴有头疼，心动过速发毛竖直。恶心呕吐
心房颤动及梗塞型肥厚性心肌病者禁用
β2受体激动药
沙丁胺醇
β2受体
吸入
兴奋肥大细胞上的β2受体，抑制组胺等炎症介质的释放
控制支气管哮喘急性发作
肌震颤，心脏反应，代谢紊乱
受体激动药
去氧肾上腺素
受体
皮下和肌肉注射作用持续时间长，不宜口服
血管：收缩血管，外周阻力增加，收缩压升高舒张压升高
血压：血压升高使迷走神经兴奋，心率减慢
3、与局麻药配伍：延缓局麻药吸收，延长局部麻醉时间或减少毒副作用
4、局部止血：鼻粘膜和齿龈出血
治疗量有时可见恐惧，面色苍白，心悸，眩晕，头疼，震颤呼吸困难，短时的血乳酸血糖升高，
禁用于有高血压，器质性心脏病，冠状动脉病变，甲状腺功能亢进患者。老年人，糖尿病患者应慎用。
Байду номын сангаас多巴胺
主要激动β1受体多巴胺受体和受体对β2受体几乎无作用
具有散瞳作用
休克和麻醉引起的低血压，室上性心动过速，快速短效的散瞳药
头晕四肢发冷，呕吐，反射性心动过缓，大剂量可致心律失常
严重高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病患者及妊娠晚期或分娩期忌用，老年人慎用
甲氧明
受体
血管收缩作用强血压升高反射性引起心率降低
外科手术中维持或恢复动脉压，大出血创伤外科手术导致的低血压，心肌梗死所致的休克以及室上性心动过速
β1受体
紧急情况下可静脉给药
作用时间短，t1/2约八分钟
、受体竞争性阻断药
拉贝洛尔
、β受体
静脉注射
舒张血管，减少心输出量，降低卧位血压和周围血管阻力，收缩支气管
轻度至重度高血压和心绞痛
静脉注射治疗高血压危象
直立性低血压、眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍，诱发支气管痉挛（哮喘患者）
儿童、孕妇及哮喘、脑出血患者忌用静注
1、心脏：兴奋心脏激动心脏的β1
受体心肌收缩性增加心率增高传导性增加，心输出量增多，在整体情况下反射性迷走神经使心率减慢。
2、血管：收缩血管，激动血管的受体。皮肤黏膜血管肾血管脑肝肠系膜血管甚至骨骼肌血管
3、血压：小剂量收缩压升高，舒张压升高弱而脉压增大。较大剂量血管强烈收缩，舒张压明显升高，脉压变小。
1、心率升高，生输出量升高
2、血管舒张，外周阻力减小心输出量增加
3、舒张血管，血压下降
4、高浓度时具有抗5—羟色胺及抗组胺作用
主要用于治疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生引起的排尿困难
非选择性β受体阻断药或者β ,β2受体阻断药
普萘洛尔
β ,β2受体
口服，生物利用度30%
心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少； 支气管阻力增加； 抑制脂肪分解，肾素释放； 抗血小板凝集；
心律失常； 心绞痛； 高血压； 甲状腺功能亢进；
中枢神经系统不良反应（眩晕，精神抑郁，反应迟钝）； 诱发支气管哮喘，心力衰竭； 反跳现象；； 雷诺氏征；
支气管哮喘； 心源休克； 心脏传导阻滞，重度或急性心力衰竭；
索他洛尔
口服吸收完全，生物利用度高，半衰期长；
噻吗洛尔
作用强，可用于治疗青光眼；
吲哚洛尔
2、局部用于预防和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏，引起的局部皮肤坏死
3、外周血管痉挛性疾病
4、阴茎海绵体内注射
5、休克
6、其他如充血性心力衰竭
1、直立性低血压
2、反射性心脏引起的不良反应
3、静脉注射过快引起严重的心率加快、心律失常和心绞痛
4、口服引起胃肠道反应
妥拉唑啉
受体
口服注射
酚苄明
受体
口服.静脉注射
心悸，头晕，心动过速，头疼皮肤潮红，剂量过大易引起心律失常心室颤动长期使用可产生耐药性
冠心病，心肌炎心肌梗死甲亢患者禁用
β1受体激动药
多巴酚丁胺
和β两种受体
必须持续静脉滴注给药
心输出量增加，心肌收缩，室内压降低，心输出量增加
治疗心脏手术后心肌梗死或中毒性休克并发心力衰竭患者
剂量过大或者静滴速度过快，可使心率加快引起心律失常
用于某些休克的治疗对。对伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已经补足的休克患者疗效较好。可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭，心功能不全。
不良反应一般较轻剂量过大或滴注快可出现恶心，呕吐，心律失常，
嗜铬细胞瘤患者禁用，室性心律失常，闭塞性血管病心肌梗死，动脉硬化及高血压慎用。
麻黄碱
直接作用于和β两种受体
β受体激动药
肾上腺素（AD）
激动和β受体
皮下吸收缓慢，肌肉注射更快重症病人静脉给药口服无效抢救时心室腔内给药
1)心脏：β1受体，心脏兴奋，心肌收缩加强，心率加快，传导加速心输出量增加。β2受体，舒张冠状动脉
2)血管：受体，血管收缩（皮肤黏膜，腹腔内脏血管）β2受体，血管舒张（骨骼肌肝脏血管，平滑肌冠状动脉）小剂量血管舒张大剂量血管收缩小动脉及毛细血管作用较强静脉和大动脉作用弱
卡维地洛
、β受体
抗氧化，抑制氧自由基引起的脂质过氧化和平滑肌增殖
治疗高血压和充血性心力衰竭
口服首关消除显著
第九章肾上腺受体激动药
分类
药名
阻断受体
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
非选择性受体激动药
去甲肾上腺素（NA）
激动受体作用强大对和受体无选择性，对心脏β1受体作用较弱对β2受体几乎无影响
静脉滴注
作用强，有较强内在你拟交感活性，可舒张血管平滑肌，且减少心率及心腧量的作用较弱；
β1受体阻断药
美托洛尔
β1受体，对β2受体作用弱
有较弱的膜稳定作用，但无内在拟交感活性
用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤
阿替洛尔
β1受体，对β2受体作用弱
心律失常、高血压、心绞痛及青光眼
艾司洛尔
第十章肾上腺素受体阻断药
分类
药名
阻断受体
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
、肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
、受体
静脉注射、口服、肌肉注射
1、舒张血管，外周阻力和肺动脉压↓
2、兴奋心脏，心肌收缩力↑、心率↑、心输出量↑
3、平滑肌兴奋，组胺样作用
1、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、此病骤发的高血压危象和术前用药
静脉滴注
1、心脏：剂量较大时心肌收缩力及搏出量增大，心输出量也增加收缩压升高，脉压可能增大
2、血管：小剂量时主要作用于肾，肠系膜冠状动脉的多巴胺受体，使血管扩张。
3、血压：大剂量时多巴胺激动血管受体，导致血管收缩外周阻力增加，血压上升。
4、其它：小剂量时肾血流量和滤过率增加，尿量及钠排泄量增加，大剂量时肾素分泌增加，肾血管收缩肾血流量和尿量减少
1、防止某些低血压状态
2、消除鼻腔黏膜充血引起的鼻塞
3、用于预防或缓解支气管哮喘的发作
4、缓解荨麻疹和血管性神经水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状
焦虑不安，失眠头痛呕吐血压升高出汗及皮疹等。对前列腺肥大病人可引起排尿困难。短期内反复给药可出现耐受性
同肾上腺素
β ,β2受体激动药
异丙肾上腺素
β受体
舌下含服，雾化吸收