常用的口服降糖药

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口服降糖药大全

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口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。

磺脲类药物主要用于:(1)胰岛有一定的分泌胰岛素功能者;(2)中年以上起病的II型胰岛素患者,单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者;(3)病程不足5年者则效果更好;(4)II型糖尿病患者如用过胰岛素,但每天用量不足40单位即可控制高血糖者,可考虑换用磺脲类降糖药;(5)部分患者单用口服药物不能控制高血糖,此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗;(6)初患病时,血糖已在14毫摩尔/升以上者。

磺脲类药物不适用的患者:(1)完全没有胰岛素分泌能力的患者;(2)糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时;(3)特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药;(4)特别肥胖患者在体重未下降前,用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。

优降糖分类:磺脲类机理:刺激胰岛素分泌特点:是所有口服药中作用最强的。

刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关,血糖越高,刺激胰岛素分泌的峰值越高。

一般口服12-20分钟血糖开始下降。

规格:2.5毫克/片用量:一般2.5-15毫克/天(1-6片/天),最大量20毫克/天(8片/天)用法:每日用量2.5-5毫克(1-2片)者,可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5-15毫克(3-6片)者,以早晚餐前各一次为宜。

副作用:较易引起低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。

禁忌症:老年糖尿病,肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。

达美康分类:磺脲类机理:刺激胰岛素的分泌。

特点:降糖作用温和,作用时间可达24小时,并对防治糖尿病性微血管病变有利。

适应症:适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。

规格:80毫克/片用法:每日2次用量:一般为80-240毫克/天(1-3片/天),最大量320毫克/天(4片/天)。

口服降糖药您是否选对了

口服降糖药您是否选对了

乳酸 性 酸 中毒 。糖 尿 病 合并 。 患者 ,乳酸 代 谢产 物 肾病 排 泄发 生 障碍 ,酸 性 物质 在 体 内堆 积 ,易诱 发 乳酸 性 酸 中毒 发 生 ,不 宜服 用双 胍 类 降糖 药 物。 肺 气肿 、心 衰 的患 者 ,处 于长 期 慢性 缺 氧状 态 ,易并 发酮 症 及 乳 酸性 酸 中毒 ,禁用 双胍 类降糖 药。 凡 不宜 单 独应 用磺


选 对了
文/ 首都 医科大学宣武医院内分泌科副主任医师 潘永源
临床 上 常 用 的 口服 降 糖 药 物 包 括 磺 脲 类 、 双 胍 类 、糖 苷 酶抑 制剂 、 非磺 脲类促 泌剂 及胰 岛 素增 敏剂 五大 类 以及其他 。糖 尿病 患者只 有服 用适 合 自己的降 糖 药 物才 能有效控 制血糖 。 患 者虽 血糖水 平 接近 ,而 所需 药物 剂量 不 同 ,且疗 效 与 服 药 时 间 及 状 态 有 关 。 早 餐 前 半小 时服 用 优 降糖 25 .mg比早 餐时 同. 75 更有效 。 9 , .mg E 应用 磺脲 类药 物治疗 效 果不佳 者 称为失 效 ,分 为
足 够 的治疗 量 ,而在 一 个月 内 未能控 制病 情 ,多见于
肥 胖 的 2 糖 尿 病 患 者 , 可 加 用 双 胍 类 降 糖 药 。 继 发 型
性 失 效是 治疗 开 始 时病情 控 制较 满 意 ,而于 治疗 1 3 ~
年后 失 效 ,其 每 年 发 生率 约 为 5 %~1 % 。发 生 继 发 0
性 失 效时 ,应 检查 可 能存在 可消 除 的诱 因 ,如 应激 、
已应用 胰 岛素治疗 ,但对 胰 岛素抗 药 或不敏 感 ,胰 岛 素 每 日用 量超过 3 U:应 用 胰 岛素治 疗 ,每 日用 量在 0

常见降糖药的最佳口服时间

常见降糖药的最佳口服时间

常见降糖药的最佳服药时间及注意事项临床常见降血糖药有以下几种:1.二甲双胍类代表药:(1)二甲双胍片每天2-3次随餐服用(吃饭的时候吃)(2)二甲双胍肠溶片每天2-3次餐前30分钟服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(3)二甲双胍缓释片每天1次晚餐时随餐服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用注意事项:二甲双胍长时间服用可能出现维生素B12缺乏,而出现贫血或神经病变等病症。

如有相应病症出现,需要定期检测血清维生素B12水平,进行恰当的纠正治疗。

儿童用药:二甲双胍可用于10岁以上的儿童和青少年2型糖尿病患者。

不推荐10岁以下儿童使用。

妊娠期及哺乳期妇女:不推荐使用。

老年用药:65岁以上老年人患者,谨慎使用,并定期检查肾功能。

不推荐80岁以上患者使用。

2.磺脲类代表药:(1)格列齐特片每日1-2次餐前30分钟服用(2)格列齐特缓释片整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(3)格列本脲片每日1-3次餐前服用(4)格列喹酮片每日1-3次餐前30分钟服用(5)格列喹酮分散片温开水分散后服用,也可直接用水送服日剂量30mg内,每日1次早餐前服用大于此剂量每日2-3次餐前服用(6)格列美脲片每日1次早餐前立服如果没吃早餐,则于第一次正餐前立服格列美脲片须以足够量的水吞服,不得咀嚼(7)格列吡嗪片每日1-3次餐前30分钟服用(8)格列吡嗪缓释片每日1次餐前30分钟服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(9)格列吡嗪缓释胶囊(10)格列吡嗪缓控释片每日1次早餐时服用如果没吃早餐,则和第一次正餐同服注意事项:磺脲类药物常见不良反应为低血糖反应。

(治疗中注意早期出现的低血糖症状:如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗等,以便采取措施。

)儿童用药:本类药品儿童用药的安全性和有效性尚未确定,故不推荐儿童使用。

妊娠期及哺乳期妇女用药:妊娠妇女禁用,哺乳期妇女使用本类药物时应停止哺乳。

老年用药:从小剂量开始,逐渐调整剂量。

3.格列奈类代表药:(1)瑞格列奈片每日3次餐前0-30分钟内服用(餐前15分钟内更合适)不进餐,不服用(2)米格列奈钙片每日3次餐前5分钟服用不进餐,不服用(3)那格列奈片每日3次餐前1-15分钟不进餐,不服用注意事项:格列奈类药物的不良反应同磺脲类药物一样,常见的不良反应为低血糖。

十大类降糖药物的特点与用药注意事项

十大类降糖药物的特点与用药注意事项

十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增,大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。

口服降糖药物种类较多,因作用机制不同和作用特点也不同,在药物的选择上应因人因病因药而异,不能一概而论,接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项,其中口服降糖药八类,注射用降糖药两类。

一、双胍类药物代表药物:二甲双胍作用机制:改善胰岛素敏感性,还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。

优点:降糖效果好,尤其降空腹血糖效果好,且单独使用不发生低血糖,可降低体重,有心血管的获益;是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选(一线)用药。

缺点:胃肠道反应多见。

注意事项:餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应,长期使用的患者应适当补充维生素B12。

二、α-糖苷酶抑制剂代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制:抑制糖苷键水解,延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。

优点:不引起低血糖,有降体重作用,尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。

是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药,也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。

缺点:初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。

注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者,18岁以下患者及孕妇不应使用。

三、磺酰脲类药物代表药物:格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

作用机制:促进胰岛素的分泌。

因此,用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。

优点:降糖效果好。

主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者;作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选,或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。

缺点:易发生低血糖风险及体重增加。

肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。

肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物,但格列喹酮例外。

注意事项:对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖,比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。

糖尿病用药指南

糖尿病用药指南

糖尿病用药指南随着现代生活方式和饮食结构的变化,糖尿病的患病率不断上升。

为了控制糖尿病,糖尿病患者需要采取一系列的措施,其中包括用药。

本文将介绍糖尿病常用药物及其使用指南。

一、口服药物1. 史格列汀:史格列汀是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,可以降低肠道对碳水化合物的吸收率,从而降低血糖水平。

常见副作用包括腹泻、胃部不适等。

建议在餐前服用,剂量因人而异,应根据血糖水平进行调整。

2. 谷胱甘肽:谷胱甘肽是一种胰岛素释放剂,可以促进胰岛素的合成和释放。

常用于2型糖尿病的治疗中。

副作用包括低血糖、胃部不适等。

建议在餐前服用,剂量因人而异,应根据血糖水平进行调整。

3. 二甲双胍:二甲双胍是一种胰岛素增敏剂和抑制肝糖原合成的药物,可以降低血糖水平。

常用于2型糖尿病的治疗中。

常见副作用包括腹泻、腹胀、味觉异常等。

建议在餐后服用,剂量因人而异,应根据血糖水平进行调整。

二、注射药物1. 胰岛素:胰岛素是一种促进葡萄糖向细胞内转运的药物,用于糖尿病患者胰岛素不足时的补充。

常见副作用包括低血糖、皮下脂肪增多等。

建议在饭前或饭后进行注射,剂量应根据血糖水平进行调整。

2. 瑞格列奈:瑞格列奈是一种肽类胰岛素样生长因子-1受体激动剂,可以促进细胞对葡萄糖的摄取和利用,从而降低血糖水平。

常见副作用包括低血糖、发痒等。

建议在餐前注射,剂量应根据血糖水平进行调整。

三、注意事项1. 口服药物和注射药物应根据医生的建议进行使用。

2. 用药期间应定期检查血糖,调整用药剂量。

3. 注射胰岛素时应注意注射部位、时间和频率。

4. 用药期间应避免大量饮酒和吃高糖食物。

5. 如果出现低血糖等紧急情况,应及时采取相应措施。

总之,糖尿病是一种需要长期控制的慢性疾病,药物治疗是其中重要的一环。

因此,病人要在医生的指导下合理用药,注意饮食、运动等各个方面的控制,保持良好的生活习惯,才能更好的控制糖尿病,提高生活质量。

五大类口服降糖药有哪些

五大类口服降糖药有哪些

五大类口服降糖药有哪些文章目录*一、五大类口服降糖药有哪些*二、各类口服降糖药的作用*三、五大类口服降糖药的注意事项五大类口服降糖药有哪些1、双胍类药物如降糖片、降糖灵,主要适应于单纯饮食治疗血糖控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。

而某些服用磺脲类药物疗效不佳的患者,可采用与双胍类药物合用的方法;对采用较小剂量胰岛素(每日20U以下)治疗的患者,若想从针剂改为口服降糖药治疗,又同时对磺脲类有过敏反应或失效者,可采用双胍类降糖药。

此外,对1型糖尿病血糖波动较大的患者,也可使用双胍类降糖药物,以减少胰岛素使用剂量和血糖波动性。

2、磺脲类药物格列本脲(优降糖)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪、格列齐特(达美康)均为常用的磺脲类药物。

对于40岁以上起病的2型糖尿病患者,空腹血糖11.1mmol/L,病史5年以内,从未采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者都可选用磺脲类药物或与双胍类联合应用治疗糖尿病。

而中年以上起病的2型糖尿病患者,经饮食及运动治疗后,血糖未能得到满意控制的患者也可使用磺脲类药物。

而每日胰岛素使用量在40U以下的2型糖尿患者,也可使用磺脲类药物进行替代治疗,剂量需视病情而定,对于每日胰岛素用量少于20U的患者,此种疗法更有效。

3、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖、伏格列泼糖),这类药物主要适应于血糖不稳定的1型糖尿病患者,可采用α-葡萄糖苷酶抑制剂与胰岛素合用的方法,减少胰岛素用量,使全天血糖波动减小。

经过饮食治疗及体育锻炼2个月后,疗效仍不满意的2型糖尿病患者,可单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂进行治疗,也可与其它降糖药物如胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类合用。

此外,α-葡萄糖苷酶抑制剂还可用于糖耐量减低的患者,可降低餐后血糖。

4、氨基甲酰甲基苯磺酸衍生物氨基甲酰甲基苯磺酸衍生物(如瑞格列奈),主要用于经过饮食及运动治疗不能够有效控制血糖的2糖尿病患者,对于轻度肾功能不全的患者,也可谨慎使用。

口服降糖药的分类及代表药物

口服降糖药的分类及代表药物

口服降糖药的分类及代表药物
一、口服降糖药的分类及代表药物二、口服降糖药的注意事项三、口服降糖药的服用时间
口服降糖药的分类及代表药物1、口服降糖药的分类有促胰岛素分泌剂
磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。

主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。

对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。

本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。

2、口服降糖药的分类有双胍
品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。

主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。

单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重。

本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。

应于餐中服用,苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍(如格华止)比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。

3、口服降糖药的分类有葡萄糖苷酶抑制剂
品种主要有拜糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖),主要可抑制小肠的0c一糖苷酶,导致食物中碳水化合物不能在此段肠腔全部分解成单个葡萄糖,从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。

本类药物应于吃第一口饭时服用。

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。

下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。

1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。

该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。

如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。

该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。

2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。

该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。

药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。

所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。

不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。

用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。

如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。

二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。

药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。

常用的口服降糖药

常用的口服降糖药

常用的口服降糖药文章目录*一、常用的口服降糖药*二、常用降糖药物的服用方法*三、得了高血糖吃什么好常用的口服降糖药1、磺脲类的降糖药磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌,降糖作用为中等偏强,属于磺脲类的药品按每片剂量从小到大包括优降糖、美吡达(优达灵)、克糖利、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)等等,其中优降糖作用最强,美吡达作用快而短,达美康和克糖利作用时间较长,糖适平可用于糖尿病肾病病人,各有特色。

2、双胍类的降糖药双胍类降糖药的主要作用是降低食欲,减少糖类的吸收,比较适合于较胖者服用,降糖作用也属中等,这类药物包括降糖灵(苯乙双胍、DBl)、二甲双胍(二甲双胍片、美迪康、迪化糖锭、格华止)。

降糖灵价格便宜,但因其副作用比较大,已不常用。

二甲双胍副作用小。

3、促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。

此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。

4、α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药,本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。

其常用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

常用降糖药物的服用方法1、双胍类药物最好在进餐中服用药物的主要作用是:可减少肝糖原的输出,增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制或延缓葡萄糖在胃肠道内的吸收等。

由于双胍类药物对人的胃肠道有刺激作用,少数患者服用后可出现胃肠道反应,因而服用该类药物的最佳时间是进餐中,也可在进餐后立即服用,这样可减轻该药对胃肠道的刺激。

2、磺脲类胰岛素促分泌剂最好在餐前20~30分钟内服用磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是:可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。

常用口服降糖药的临床应用

常用口服降糖药的临床应用

常用口服降糖药的临床应用1 磺酰脲(SU)类药物磺酰脲类药物要紧选择性作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌,发挥降糖作用。

本类药物适用于非肥胖2型糖尿病(T2DM)的治疗。

SU类药物进展较快,该类药自20世纪50年代以来,已由第一代药物甲苯磺丁脲(tolbutamide D860)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)进展到第二代药物格列苯脲(glibenclamide,优降糖)、格列吡嗪(glipizide,美吡达、迪沙)、格列奇特(gliclazide,达美康、甲磺吡脲)、格列波脲(glibornuride,克糖利)以及第三代药物格列美脲(glimepiride,亚莫利)、格列喹酮(gliquidone,糖适平)等。

第一代SU类药物因易引发低血糖、粒细胞减少及心血管系统不良反应而较少应用临床[2]。

第二代药物格列苯脲作为长效制剂,因老年DM患者可能导致严峻而持久的低血糖而受限制[3]。

第三代药物格列美脲除降糖作用更强外,兼有胰岛素增敏作用,适用于一样SU类药物不能操纵的2型糖尿病患者(T2DM)[4]。

所有SU类药物都能引起低血糖,专门长效磺脲类;对老年人和肾功能不全者选用短效类,因为短效类容易排泄,不宜在体内蓄积。

对轻中度肾功减退者,第三代药物格列喹酮更适合,因为格列喹酮的作用时刻只有8h,远远低于其他SU类药物,且仅有5%的格列喹酮从肾脏排泄,大部分代谢产物经胆道随粪变排出体外[5]。

每天一次给药方案能提高患者的依从性[6],其给药剂量可酌情调整。

急性心梗或成形术后不要使用任何磺脲类药物,急性期后能够使用对心脏阻碍不大的磺脲类药物,但优降糖对缺血阻碍大,伴有心脏病的患者相对不安全。

对SU类治疗T2DM继发性失效(SF)患者选用格列美脲与二甲双胍对SF有相似的降糖作用[7]。

格列奇特、格列吡嗪、二甲双胍等能直截了当调剂血胆固醇、TG、HDL-C及各种载体脂蛋白的水平,从而有益于减少糖尿病患者发生冠心病的危险性[8]。

常用口服降糖药使用方法和注意事项

常用口服降糖药使用方法和注意事项

常用口服降糖药使用方法和注意事项平武县人民医院 6225501991的11月14日是世界糖尿病日,世界糖尿病日(World Diabetes Day’WDD)是由国际卫生协会和全球医学研究学会一起创立的。

为的是向人类宣教糖尿病的危害,希望通过此举让人类重视起糖尿病。

近年来无论是国内还是国外糖尿病的发病率一直在持续不断的上升,越来越多的患者选择口服降糖药物进行治疗,由于患者之间身体状况存在不小的差异性,因此不同患者用药方式和注意事项也有所不同,本文就常见的口服降糖药,不同人群该如何进行合理用药进行了分析讨论。

一、磺脲类药物磺脲类药物能够刺激人体内胰岛B细胞,胰岛B细胞受到其刺激后能够分泌出胰岛素,而胰岛素能够降低人体血糖。

磺脲类药物服用时间一般是患者进食前的半小时左右,其可以与磺胺类药物、利血平以及氯霉素等药物共用,能够增加其药效,使患者体内血糖浓度降低。

但值得注意的时,由于与磺脲类药物产生相互作用使其降低疗效的药物如苯巴比妥、依他尼酸钠、钙拮抗剂等则不能与磺脲类药物一起服用。

一般小剂量的磺脲类降糖药可以调节患者血糖水平,但要根据患者病情严重程度选择剂量,若小剂量的磺脲类降糖药对患者无效就应该进行适当加量,加量尽量以星期为单位逐渐进行。

糖尿病情程度不同的患者用药剂量也有所不同,不过值得注意的时,无论患者病情多严重,其用药剂量都不得超过最大范围,且治疗期间只能服用一种类型的磺脲类降糖药,不能多种磺脲类通时服用。

磺脲类药物治疗周期一般以1个月为一个疗程,若患者经过一个疗程的治疗发现病情并没有得到改善,比如患者治疗一个月后空腹血糖含量仍高于正常值13.8mmol/L,则患者为原发性药物失效。

这种情况发生率较低,一般一百名糖尿病患者中只会出现5例这种情况,发生原发性失效的患者一般多为患有肥胖症和胰岛B细胞储备功能受损,需及时进行就医更换治疗药物。

而磺脲类药物一般在患者服药的前一个月效果突出,后期患者产生耐药性其药效就会逐渐衰减继而失效。

口服降糖药有四种

口服降糖药有四种

口服降糖药有四种:促进胰岛素分泌剂,双胍类,α葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂。

现又有新药已研究出来,但临床应用不广,主要是高血糖素样肽(GLP-1)类似物,DPP-Ⅳ抑制剂。

这里主要介绍前四种。

一、促进胰岛素分泌剂,只适用于无急性并发症的T2DM(一)磺脲类(sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭,B细胞膜去极化,刺激胰岛素的分泌。

其作用不依赖血糖浓度,其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。

此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。

常用的药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列本脲,格列喹酮,格列美脲等。

磺脲类药物临床应用广泛,目前在各类降糖药物中占重要地位,特别适用于消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。

除单独应用外,还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。

肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。

对于老年患者,应尽可能避免低血糖的发生。

在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。

特别需要强调的是,磺脲类药物之间不宜同时应用。

磺脲类药物不适合于以下情况:1.1型糖尿病。

2.妊娠及哺乳期。

3.严重肝、肾功能不全。

轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药。

4.糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。

5.糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。

6.已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。

肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。

1. 格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达):第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。

常用口服降糖药 ppt课件

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用。
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使用口服降血糖药的注意事项:
1.遵守医师的指示按时服药, 不可以任意增减药量,按时返 回门诊,调整药物剂量。
2.遵守饮食计划及规则运动, 定期检查肝、肾功能,糖化血 色素等。
3.生病时仍需按时服药,不 可停药,注意进食并立即就 医。
4.口服药应储存于阳凉避 光场所,勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑,应餐前服,但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重,可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用:通过改善胰岛素抵抗性,降 低血中高血糖和甘油三水平,增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类(SU)
药理作用与机制
第一代:不良反应多,现已很少 1.降血糖作用:促进胰岛素释放;增强胰岛素作
用于临床
用;抑制胰高血糖素分泌
第二代:格列苯脲(优降糖) 格列吡嗪(美吡哒) 格列喹酮(糖适平) 格列齐特(达美康 )
改善脂肪代谢作用:纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常,显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
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临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病,尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用, 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少,低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
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基层常用的口服降糖药

基层常用的口服降糖药

基层常用的口服降糖药随着现代人们生活水平的提高和饮食结构的转变,糖尿病已经成为影响全球民众健康的一个重要问题。

而在治疗糖尿病过程中,药物治疗是非常重要的一环。

口服降糖药是糖尿病治疗的常用药物之一,下面将为大家介绍一些基层常用的口服降糖药。

一、磺脲类药物磺脲类降糖药是目前世界上使用最为广泛的口服降糖药之一,其主要作用是促进胰岛素分泌并提高组织对胰岛素的敏感性,从而大致维持血糖在正常范围内。

临床上最常用的磺脲类药物有格列奈(glimepiride)、格列齐特(glipizide)、格列吡嗪(glibenclamide)等。

二、双胍类药物双胍类药物在降低血糖方面有着非常明显的效果,它的主要作用是减轻肝脏对葡萄糖的过度分解和抑制肝酶对葡萄糖的产生,同时可以提高胰岛素的敏感性和促进葡萄糖的进入组织细胞。

广泛使用的双胍类药品有丙磺吉(metformin)和格列本脲(buformin)。

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物α-葡萄糖苷酶抑制剂可以通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性,从而减缓碳水化合物的消化吸收和延缓血糖的上升。

这类药物使用效果稳定、副作用少,但价格相对较高。

常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物有艾格列酮(acarbose)和沃格列酮(voglibose)。

四、胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)类药物胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)类药物是近年来新开发的口服降糖药,并展现了很好的降糖效果。

GLP-1类药物可以刺激胰岛素的合成和分泌,同时减缓胃肠道蠕动,延迟食物的消化吸收,使血糖下降更加稳定。

临床常用的GLP-1类药物有利拉鲁肽(liraglutide)和阿格列汀。

总的来说,口服降糖药物种类繁多,选择何种药物需要医生根据患者的具体情况来综合考虑。

基层医疗机构提供的口服降糖药一般较为常见,患者可根据医生的建议进行选择,同时需在治疗期间注意控制饮食和积极参与适量的体育锻炼。

常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项

常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项

特别关注常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项蒲晓林 (四川省广元市苍溪县第三人民医院 苍溪县陵江镇中心卫生院 628400)糖尿病在生活中十分常见,属于一种慢性疾病。

我们都知道,糖尿病患者需要长期服用降糖药,严重的患者还需要注射胰岛素,通过药物来降低血糖,使血糖控制在一定的正常范围内。

市面上的口服降糖药有很多种,患者要根据自己的情况来选择合适的药物,来达到降糖的目的。

那么,常用的口服降糖药都有哪些种类呢,服用时又该注意哪些?一起来了解一下吧:1常用口服降糖药的种类1.1 促胰岛素分泌剂类药物促胰岛素分泌剂类药物主要包括磺脲类和非磺脲类两种。

1.2 磺脲类降糖药磺脲类降糖药是通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素,其特点是对于胰岛素无法分泌的患者治疗效果不佳,药物起效慢,多在餐前服用,药物作用时间较长,容易引起低血糖。

主要适用于非肥胖Ⅱ型糖尿病患者,或者经饮食控制、运动减重效果不满意的轻中度Ⅱ型糖尿病患者。

可以单独服用,或者与其他降糖药联合服用。

磺脲类降糖药物有:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等。

服用磺脲类降糖药要注意:格列本脲的降糖作用最强,肾功能不良的患者服用容易出现低血糖,老年糖尿病的患者应该慎用此药。

格列喹酮适用于轻中度肾功能不全的糖尿病患者,降低血糖的同时,可以降低尿蛋白等。

格列美脲安全性大,不易引起低血糖,适合老年糖尿病患者和肾功能不全的糖尿病患者。

口服磺脲类降糖药时,严重肝肾功能不全、孕妇及哺乳期、重症感染或创伤、手术期间、酮症酸中毒期间、对磺脲类药物过敏的糖尿病患者,要禁止服用此类药物。

并且糖尿病患者服用此类型药物时,要注意餐前半小时服用,从小剂量开始,没有不良反应后再加大剂量,但不要超过最大量。

1.3 非磺脲类降糖药非磺脲类降糖药也是通过刺激胰岛β细胞来分泌胰岛素,这类药物属于超短效药物。

它的主要特点是降糖作用强,可以有效的降低餐后血糖。

像瑞格列奈、那格列奈就属于非磺脲类降糖药。

2型糖尿病口服降糖药物有哪些

2型糖尿病口服降糖药物有哪些

2型糖尿病口服降糖药物有哪些*一、2型糖尿病口服降糖药物有哪些所谓口服降糖药,就是指经口服用后有降糖作用的药物,主要指西药。

目前临床上常用的口服降糖药包括磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂四类。

1、磺脲类降糖药主要作用是刺激胰岛素分泌,降糖作用为中等偏强,属于磺脲类的药品按每片剂量从小到大包括优降糖、美吡达(优达灵)、克糖利、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)等等,其中优降糖作用最强,美吡达作用快而短,达美康和克糖利作用时间较长,糖适平可用于糖尿病肾病病人,各有特色。

2、双胍类降糖药主要作用是降低食欲,减少糖类的吸收,比较适合于较胖者服用,降糖作用也属中等,这类药物包括降糖灵(苯乙双胍、DBl)、二甲双胍(二甲双胍片、美迪康、迪化糖锭、格华止)。

降糖灵价格便宜,但因其副作用比较大,已不常用。

二甲双胍副作用小。

3、α-糖苷酶抑制剂属于第三类口服降糖药,主要有拜糖平和倍欣等,这类药作用与前两种不太一样,主要是抑制糖类的分解,延缓葡萄糖的吸收而降低餐后血糖。

4、胰岛素增敏剂主要是增加机体对胰岛素敏感性,从而提高胰岛素的利用率而发挥作用的。

主要有文迪雅等。

但价格比较高。

这四类口服降糖药可以联合使用,以增强降糖效果。

二、口服降糖药物的用药小知识口服药物治疗可以帮助您增加体内胰岛素的分泌或加强胰岛素在体内作用以降低血糖。

因为每种降糖药物针对导致血糖升高的不同环节,因而在临床治疗高血糖时而常常需要口服药物之间的联合治疗。

1、联合使用降糖机制不同的药物,避免联合应用作用机制相同的同类药物。

因为同类降糖药的联合应用使药物毒副作用发生的可能性大大增加,而不同降糖机制药物的联用不但可以产生更好的降糖效果,且由于药物剂量的减少,药物不良反应的发生率也将大大降低。

2、单一降糖药不能很好地控制血糖时,应尽早联合用药,不要等到单一药物达最大剂量仍无效时才考虑使用。

3、联用的药物种类不宜过多,一般联用2种药物,必要时可联用3种,尽量避免联用4种及以上药物。

常用口服降糖药

常用口服降糖药

常用口服降糖药
服用口服降糖药的注意事项
•注意预防低血糖,及时发现和处理低血糖
•注意与其它药物的相互作用(β受体阻断剂、钙拮抗剂)
•告知病人口服降糖药是非根治性的,需要与饮食、运动等相配
•口服降糖药不能使血糖达标时,应尽早开始胰岛素治疗
•告知病人要相信科学,不能相信广告和江湖游医的偏方,一定要依照医务专业人士的指导或处方而服用药物
口服降糖药的补服原则
如何预防口服降糖药的副作用
1、从医生处方,按时服药,定时进食,不可任意增减药量或变换药物
2、发生下列情况时应注意监测血糖:
①调整药物剂量时②更换药物种类时③服药后出现不良反应时④可能出现低血糖症状时⑤其他特殊情况
3、如有可能,每半年检查一次肝功能。

常用口服降糖药的最佳服药时间

常用口服降糖药的最佳服药时间

常用口服降糖药的最佳服药时间发表时间:2020-11-16T15:00:47.940Z 来源:《医师在线》2020年24期作者:谢鑫[导读] 在临床治疗糖尿病中,很大一部分的糖尿病患者都是依靠口服降糖药来有效降低血糖,从而使血糖值在正常范围内。

谢鑫四川省南充市南部县人民医院药学部,四川南充,637300在临床治疗糖尿病中,很大一部分的糖尿病患者都是依靠口服降糖药来有效降低血糖,从而使血糖值在正常范围内。

但口服降糖药有很多种类型,不同类型的口服降糖药,其作用机制、起效时间以及副作用也不同。

由此选择正确的服药方法,选定科学合理的服药时间极其重要,只有在科学合理的服药时间采用正确的服药方法,才能达到更好的药效。

那么糖尿病患者应当如何选定最佳服药时间口服降糖药呢?一、促胰岛素分泌剂类(一)磺脲类促胰岛素分泌剂磺脲类促胰岛素分泌剂包括格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵)、格列齐特(达美康)、格列本脲(优降糖)、格列波脲(克糖利)、格列美脲(亚莫利)、格列喹酮(糖适平)。

其可以通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素来降低血糖,服用磺脲类促胰岛素分泌剂的最佳时间是餐前的20-30分钟内。

在服药后应准时进餐,在保证药效的同时避免低血糖等不良反应的发生。

另外,格列吡嗪是控释片,格列美脲是长效制剂,在餐前即刻服用也会具有很好的治疗效果。

磺脲类促胰岛素分泌剂的主要作用部位是胰腺,在一定剂量范围内的降糖作用呈剂量依赖性,由此在应用磺脲类促胰岛素分泌剂时应从小剂量开始。

(二)非磺脲类促胰岛素分泌剂非磺脲类促胰岛素分泌剂包括瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈。

其同样可以通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素来降低血糖,服用非磺脲类促胰岛素分泌剂的最佳时间是餐前15钟内。

其降糖作用快,持续作用时间短,可以有效控制餐后血糖。

在服药后也应准时进餐,避免错过药物的半衰期,达不到控制血糖,从而使血糖值在正常范围内的效果。

服用非磺脲类促胰岛素分泌剂可能会引起轻度低血糖、皮疹、瘙痒等反应,还有短暂的视力障碍、肠功能紊乱。

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常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。

随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。

总体上讲,只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物,目前这类药物可分为两大类:第一大类是降血糖药物,主要是促胰岛素分泌剂,单独应用可以导致低血糖,对正常人也有降血糖的作用。

第二大类是抗高血糖药物,单独应用一般不会引起低血糖的发生,对正常人的血糖没有影响,包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。

一、降血糖药物,即促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。

只适用于无急性并发症的2型糖尿病,而且要有一定数量(占总数30%以上)有功能的胰岛β细胞。

1、磺脲类:按其发明的前后可分为二代。

1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。

1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用,但毒性太大。

用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲,于1956年上市用于治疗糖尿病。

甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展,相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。

第一代有甲磺丁脲(tolbutamideD860)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)和氯磺丙脲(chlorpropamide),通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K+-ATPase ),导致Ca2+内流,促进胰岛素的分泌,同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用,易发生心血管不良反应。

甲磺丁脲为第一代SU类降糖药,50年代开始用于临床,至今仍继续应用。

本药口服后迅速由胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,口服30分钟后即可在血内检出,2-3小时达血浆浓度高峰,一次口服药可维持6-8小时,半衰期约6小时,属短效SU类降糖药。

在循环血中与血浆蛋白结合,在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活,主要由肾脏排出。

服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料,因抑制糖生成而易发生低血糖;如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药,由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢,使其在血中浓度增高而可致低血糖;如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药,使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。

本药降糖作用温和但安全有效,价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。

罕有急性毒性作用,但肝、肾功不良者忌用。

规格:片剂,每片500mg,每日剂量500-3000mg,分2-3次,餐前30分钟口服。

注射剂甲磺丁脲钠1.0/支,溶于生理盐水20ml静脉推注,2分钟血糖下降,维持3小时,用于诊断胰岛素瘤。

氯磺丙脲亦为第一代SU类降糖药,口服由胃肠道吸收,1小时后在血内可检测出,10小是达高峰,可维持36-60小时,为口服降糖药中作用最长者,每日1次口服,7天后血浆浓度趋于平稳,降糖作用强于D860,和D860不同的是在肝内降解少,大部分以原型由肾脏排出。

本药容易在体内蓄积而致低血糖,特别是肝、肾功能不良者和老年人忌用。

本药还对水的代谢平衡有影响,可能通过刺激抗利尿激素的释放和增加肾小管对抗利尿激素的反应性而加强其周围作用,故长期服用可引起水潴留和低钠血症,也可利用此作用来治疗尿崩症。

服用此药饮酒后可引起酒精性颜面潮红。

规格:每片含100mg、250mg,每日最大剂量100-250mg,早餐前1次口服。

第二代磺脲类包括格列苯脲(glibenclamide,优降糖,达安疗,达安宁,乙磺己脲,优格鲁康,氯磺环己脲)、格列波脲(glibornuride,克糖利、克糖脲、格拉出尔、甲磺冰片脲、甲磺冰脲、甲磺二冰脲)、格列吡嗪(glipizide,美吡达、灭糖尿,秦苏、迪沙、瑞易宁,吡磺环己脲)、格列齐特(gliclazide,达美康、甲磺吡脲)、格列喹酮(gliquidone,糖适平、糖肾平、克罗龙)、格列美脲(glimepiride,亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞)。

格列本脲为第二代SU类降糖药,作用强而持久,属长效药,降糖作用强,1969年先用于欧洲,1984年FDA批准进入美国,我国由天津医药工业研究所于1971年研制成功,其降糖作用相当同等量D860的200倍,口服后30分钟出现作用,2-6小时血浆浓度达到高峰,作用可持续10-16小时,故一般每日服药1-2次。

本药在肝内代谢,其代谢产物分别由胆汁经肠道和肾脏排出,约各占一半,其代谢产物仍有生物活性,因此肾功能不良者因排出减慢易致低血糖。

此药降低空腹血糖的效果比降低餐后血糖明显,因其降糖作用强,故一般用于中重度特别是胰岛素分泌减低的2型糖尿病病人,对轻度特别是老年糖尿病病人,不作首选。

因对老年糖尿病病人易引起低血糖反应,如确需用也应由小量开始。

对肝、肾功能不良者忌用。

规格:片剂,每片2.5mg、5mg,每次最大剂量5mg,每日最大剂量20mg,每日剂量2.5-15mg,如每日剂量5mg以上分2次服。

微粒型优降糖(micronizedglibenclamide,微粒格列赫素,glibenhexal)为微粒型优降糖,由德国Hexal药厂生产。

作用同优降糖,但吸收快,口服2小晨达高峰,生物利用度为普通型优降糖的1.7倍。

规格:每片含3.5mg,每日剂量1.75-11.5mg,分1-2次口服。

格列吡嗪系1971年意大利爱宝药厂研制的第二代SU类降糖药,1984年美国FDA批准上市,属短效药物,口服后迅速完全地由胃肠道吸收,1小时血浆浓度达高峰,促胰岛素分泌作用可持续6个小时,一次口服后降糖作用可持续12-18个小晨,因其半衰期短,平均2-4个小时,故长期服用无蓄积作用。

主要在直脏代谢,代谢产物大部分由肾脏排出。

其代谢产物已无活性,故比优降糖安分,而其降糖作用仅次于优降糖,相当于等量D860R的100倍,故可用于病性较重的老年糖尿病病人。

餐前30分钟服用能有效降低餐后血糖。

规格:片剂,每片含5mg,每次最大剂量10mg,每日最大剂量30mg,每日剂量5-30mg ,如每日用量超过10mg则每日分2-3次,餐前30分钟口服。

格列吡嗪控释片(瑞易宁,由辉瑞公司研发,于1994年4月26日获FDA批准上市),可使全天保持稳定的血药浓度,有效控制血糖,减少低血糖发生。

格列齐特属中长效药,系法国施维雅药厂70年代研制的第2代SU类降糖药,降糖作用弱于优降糖和美吡达,相当于等量D860的20倍,但除降糖作用外尚可减少血小板聚集及降低血液粘度。

口服后由胃肠道迅速吸收,与血浆蛋白结合率为94.2%,服药后2-6小时血浆浓度达峰值,半衰期为6-14小时,持续24小时。

在肝内代谢,为羟基代谢产物和氮氧化物,60%-70%的代谢产物及少部分未变的原型药由尿排出,10%-20%由肠道排出。

规格:片剂,每片80mg,每日剂量40-320mg,分1-2次餐前30-60分钟口服。

法国施维雅公司于2000年11月推出了格列齐特缓释制剂,2003年我国批准进口法国施维雅公司的格列齐特缓释片,由其天津分公司分装生产。

每片30mg,每天只服一次,降糖作用温和,降糖效果亦较好,适合老年人;格列波脲为瑞士Roche药厂生产的第二代SU类降糖药,降糖作用稍弱于达美康,其降糖作用除通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素和抑制胰岛素的降解外,还抑制胰岛α细胞分泌胰升糖素,另外还有提高脂肪分解、降低甘油三酯,抑制血小板聚集和降低血液粘滞度的作用。

口服后迅速由胃肠道完全吸收,2-4小时达血浆浓度高峰,半衰期平均为8.2小时,因而每日用药2-3次而不会像长效SU类药那样因蓄积而有致低血糖的危险。

本药与血浆蛋白结合率为95%,口服后在肝脏代谢,代谢产物已无活性或很低,主要由肾排出。

本药品比较安全,很少发生低血糖,个别可有轻度皮肤或胃肠道反应。

规格:片剂,每片12.5mg或25mg,每日剂量25-100mg,分2-3次餐前口服。

格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病肾病的首选药物。

由德国Boehringer Ingelheim公司生产,我国于80年代引进生产线在国内加工生产。

糖适平的降糖作用机理同其他SU类药,但其胰岛外作用对改善胰岛素抵抗作用更明显,这种作用是通过增加胰岛素靶细胞受体及增强受体后作用实现的。

本药特点是口服后吸收快,2-3小时达血浆浓度高峰,但半衰期短,仅1.3-1.5小时,8小时后降至最低水平。

主要在肝脏代谢,95%由胆汁经肠道排出,只有5%由尿中排出,但肝功不良特别是有胆汁淤积者尿中排出可增加40%。

本药降糖作用虽不如优降糖、美吡达,但以其吸收快、半衰期短和主要经肾脏排出的特点,特别适用于伴有糖尿病肾病、轻中度肾功能损害者和老年病人。

规格:片剂,每片30mg,每日剂量30-240mg,分3次餐前半小时口服。

格列美脲,由德国Hoechst Marion Roussel 公司研制开发,于1995年首次在瑞典上市,商品名为Amaryl,后于1995年11月30日获FDA批准,在美国、德国、英国、法国等十多个国家上市,为第二代磺脲类降血糖药物,亦有学者将格列美脲归类为第三代磺脲类。

其不同于其他SU类药之处为分子结构内侧链上含有2个-SH基,故适用于对其他SU类降糖药失效的糖尿病病人。

本药的降糖效果与优降糖相似,但用量比优降糖小,能同时降低空腹及餐后血糖,发生低血糖少,故降糖作用强而比优降糖安全。

其降糖作用机制中,除刺激餐后胰岛素分泌但不明显增加空腹胰岛素水平外,尚有明显的胰外作用。

主要是增加葡萄糖转运蛋白IV的作用。

既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,是一种较好的降糖药。

规格:1mg,2mg,起始剂量1-2mg/d,一股维持量2-4mg/d,每日最大剂量为8mg,分1-2次餐前口服。

磺脲类降糖药的上市概况药物名称商品名研发与上市公司首次上市时间上市国家甲磺丁脲甲糖宁德国Bayer公司1956年7月德国氯磺丙脲特泌胰菲律宾Pfizer公司1960年3月美国醋磺己脲迨美洛美国Lilly公司1963年6月美国妥拉磺脲妥兰纳斯美国Upiohn公司1965年12月美国格列波脲克糖利瑞士Roche公司1969年2月瑞士格列本脲优降糖德国Boehringer Ingelheim公司1970年6月德国格列吡嗪美吡达意大利Farmitalia Carlo Erba公司1972年6月德国格列齐特达美康法国Servier公司1970年8月法国格列喹酮糖适平德国•Thomae公司1976年6月德国格列美脲亚莫利德国Hoechst Marion Roussel公司1995年9月瑞典第二代磺脲类口服降糖药的主要特点名称片剂量剂量范围每天服药生物半衰期作用时间肾脏排泄(mg) (mg/d)次数(h)(h)(%)格列本脲 2.5~5 1.25~20 1~2 10~16 16~24 50格列吡嗪 2.5~5 2.5~30 1~2 3~6 12~24 89格列波脲25 12.5~100 1~2 6~12 12~24 70格列齐特80 40~240 1~2 12 12~24 80格列喹酮30 30~180 1~2 1.5 16~24 5格列美脲1~2 1~8 1 3~6 1 0~20 60磺脲类主要应用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。

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