PET显像的新进展

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细胞凋亡小分子PET显像剂的研究进展

ＲｅｅｒｈＰｒｇｅｓｏｍａｌＭｏｅｕｅＰＥＴｏｅｏｓａｃｏｒｓｆＳｌ— ｌｃｌＰｒｂｓｆｒＡｐｏｏｉｍａｉｐｔｓｓＩｇｎｇ
ＨＵＡＮＧｎ — ｉｇ，ＷＡＮＧｎ —ｉｎＴｉｇｔｎＨｏｇｌｇ，ＴＡＮＧｎ — ｕａＧａｇｈａ
分子探针及其最新研究应用进展。
关键词：胞凋亡；分子显像剂；电子发射断层显像（Ｅ）细小正ＰＴ
中图分类号：８７Ｒ１文献标志码：Ａ文章编号：１０－５２２１）４０４一６００７１（Ｏ１Ｏ—２Ｏ０
第２４卷第４期
２１０１年１月１
同位素
ＪｕｎｌｏｓｔｐｓｏｒａｆＩｏｏｅ
Ｖｏ．４ＮＯ４１２．
ＮＯ２ＯＶ．１１
细胞凋亡小分子ＰＴ显像剂的研究进展Ｅ
黄婷婷，红亮，刚华王唐
Ａｔｐｅｅｔｏｉｒｎｅｉｓｏｏｇａｈ（ＥＴ）ｉｈｓｄａｃｄｍｏｅｕａｍａｉｇｒｓｎ，ｐｓｔｏｍｓｉｎｔｍｏｒｐｙＰｓｔｅｍｏｔａｖｎｅｌｃｌｒｉｇｎ
ｔｃｎｌｇｅｈｏｏｙ．ａｄｉｉｏｎｎｉｖｓｖｅｅｔｎｏｅｌａｏｔｓｓｕｉｇｔｅａｏｔｔＥＴｎｎｖｖｏ —ｎａｉｅｄｔｃｉｆｃｌｐｐｏｉｓｎｈｐｐｏｉＰｏｃｔａｅｓｈｓｂｃｍｅｆａｉｌｎｒａｉｙＴｈｒｆｒ，ｄｖｌｐｎｆｎｗｍａｌｍｏｅｕｅＰｒｃｒａｅｏｅｓｂｅｉｅｌ．ｔｅｅｏｅｅｅｏｍｅｔｏｅｓｌ — ｌｃｌＥＴｐｏｅｌｂｎｉｏｔｎｅｅｒｈｆｅｄｏｌｃｌｒｉｇｎ．Ｔｈｓｒｖｅｍａｎｙｄ — ｒｂｓｗｉｅａｍｐｒａｔｒｓａｃｉｌｆｍｏｅｕａｍａｉｇｌｉｅｉｗｉｌｅｓｒｅｈｔｔｆｔｅａｔｏｍａｌｏｅｕｅＰＥＴｒｂｓａｄｔｅｒａｐｉａｉｎｏａｏｔｓｓｃｉｓｔｅｓａｅｏｈｒｆｓｌｍｌｃｌｂ — ｐｏｅｎｈｉｐｌｔｓｔｐｐｏｉｃｏ

2024年度-最新PET显像的新进展课件

未来多模态融合技术将会更加完善，实现不同医学影像技术之间的无缝连接和融合，为临床医生提供更加全面和准确的诊断信息。
拓展应用领域
除了在临床医学领域的应用外，未来PET显像技术还有望在药物研发、生物医学研究等领域得到更广泛的应用。
25
THANKS.
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8
多模态融合PET显像技术
PET/CT融合显像
01
将PET的功能代谢信息与CT的解剖结构信息相融合，提高病灶
的定位准确性和诊断效能。
PET/MRI融合显像
02
结合PET的功能代谢信息和MRI的多参数成像优势，为疾病的诊
断和治疗提供更全面的信息。
PET/光学融合显像
03
利用光学成像的高分辨率和PET的功能代谢信息，实现细胞和分
05
统疾病中应用
19
心肌缺血与心肌梗死定位及程度评估
利用PET显像技术，可以准确定位心肌缺血和心肌梗死的区域，通过测量心肌代谢和血流量的变化，评估缺血或梗死的程度。
结合其他影像学技术，如CT或MRI， PET显像可以提供更为精确的心肌缺血和心肌梗死三维图像，为治疗决策提供更全面的信息。
20
10
PET显像在肿瘤诊断
03
中应用
11
肿瘤早期发现与定位
01
02
03
高灵敏度
PET显像技术具有高灵敏度，能够检测到微小的代谢变化，有助于早期发现肿瘤。
精确定位
通过PET显像技术，可以准确地定位肿瘤的位置和范围，为后续治疗提供重要依据。
多模态融合
结合CT、MRI等影像技术，实现多模态融合显像，提高肿瘤检测的准确性和可靠性。
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未来发展趋势预测

神经系统PET显像研究进展

一
步处理功能的大脑皮层辐射，其具体部位可由ＰＴ显示＝Ｅ
动物实验证实，觉相关的持久记忆就在颞下皮层；间定视空
位的神经基础在海马、叶后部。ｃｂ盟与Ｈ盱发现，顶ａｅ曲ｙ在
计算示踪剂标准摄取率（Ｉ的方法如下ＳＷ）
一
般认为人脑与动物大脑的主要区别在于人的特殊情
感、高级学习能力、造性、言及抽象思维，有卓越的判创语还
断和计划能力。４１ｉ知是戈脑的重要功能之一ＬＰＴ在认知研究中的建Ｅ
树值得关注，如视觉认知的传导通路，视网膜始，从经侧外膝状体核（ｔｒ目ｃｔｒｃｕ）射到视皮层，向具有进１ｅｌｄａｕ］ｓ投ａａｅｔｅ再
生化和生理过程进行观察分析。
显影技术相似，能够在动态中定量检测放射示踪剂。临床医
师和科研人员可以将局部病灶的示踪剂的聚集浓度作为一
２中枢神经系统的常用ＰＴ示踪剂Ｅ
棱医学的根基在于示踪原理，Ｅ神经系统检查的力量ＰＴ
种参数和指标来描述未知或可疑病变的特点：
ＰＴ可以迅速（０／）Ｅ１ｓ幅获得某一容积组织的一系列动态
扫描图像（０ｓ６层面）１／３快速获取图像的能力，于研究组织对问的示踪剂的动力学有重要意义，因为血和组织中的示踪剂活性的动态变化常需要描绘成时间一放射性变化曲线。目前，其它影像技术还不易快速获取某一容积组织的动态扫描

2024年PETCT市场发展现状

2024年PETCT市场发展现状1. 引言正电子发射断层显像计算机断层扫描（Positron EmissionTomography/Computerized Tomography，PET/CT）是一种医学影像技术，结合了正电子发射断层显像（PET）和计算机断层扫描（CT）的优势。

它能够提供生物代谢与解剖结构的高分辨率图像，因而在肿瘤、心脏疾病和神经精神疾病的诊断和治疗方面得到广泛应用。

本文将对PET/CT市场的发展现状进行分析。

2. PET/CT市场概况根据市场研究数据显示，PET/CT市场呈现出稳定增长的趋势。

预计在未来几年内，全球PET/CT市场规模将进一步扩大。

驱动这一市场增长的主要因素包括：•计算机断层扫描（CT）技术的不断进步，提高了成像分辨率和诊断能力；•核医学领域研究的不断深入，进一步推动了PET/CT技术的发展；•人口老龄化趋势的加剧，推动了肿瘤等疾病的诊断和治疗需求的增加；•政府和医疗机构的支持和投资，促进了PET/CT设备的普及。

3. 地域分布PET/CT市场在不同地区呈现出不同的发展现状。

3.1 北美北美地区是全球PET/CT市场的主要消费地区之一，拥有先进的医疗设备和技术。

美国是该地区PET/CT市场的最大市场，主要受益于高生活水平、成熟的医疗体系以及政府和私人医疗保险的普及。

加拿大和墨西哥的市场也在稳步增长。

3.2 欧洲欧洲地区的PET/CT市场发展迅速，德国、英国和法国是该地区的主要市场。

这些国家拥有发达的医疗系统和世界一流的医疗设备制造商。

另外，东欧国家的市场也在逐渐兴起。

3.3 亚太亚太地区的PET/CT市场发展迅速，中国、日本和印度是该地区主要市场。

中国和印度的市场潜力巨大，人口规模大和医疗保健需求增加是驱动市场增长的主要因素。

亚太地区还有其他新兴市场，如韩国和澳大利亚。

4. 市场竞争格局目前，全球PET/CT市场竞争激烈，市场上存在着多家知名的医疗设备制造商。

核医学成像技术的最新进展

核医学成像技术的最新进展核医学成像技术作为现代医学领域的重要组成部分，为疾病的诊断和治疗提供了关键的信息。

近年来，随着科技的不断进步，核医学成像技术取得了一系列令人瞩目的新进展，为医疗实践带来了更强大的工具和更精准的诊断能力。

一、正电子发射断层扫描（PET）技术的改进PET 是核医学成像中最常用的技术之一。

近年来，PET 技术在探测器材料、图像重建算法和临床应用方面都有了显著的改进。

在探测器材料方面，新型的闪烁晶体材料如硅酸镥（LSO）和硅酸钇镥（LYSO）的应用，大大提高了探测器的灵敏度和时间分辨率。

这使得 PET 能够更快速地采集图像，减少患者的扫描时间，并提高图像质量。

图像重建算法的不断优化也是 PET 技术发展的重要方向。

先进的迭代重建算法能够更好地处理噪声和散射，提高图像的对比度和分辨率，从而更清晰地显示病变组织的细节。

在临床应用方面，PET 与计算机断层扫描（CT）或磁共振成像（MRI）的融合技术（PET/CT 和 PET/MRI）已经成为常规。

这些融合技术将功能代谢信息与解剖结构信息完美结合，为肿瘤、心血管疾病和神经系统疾病的诊断和分期提供了更全面、更准确的依据。

二、单光子发射计算机断层扫描（SPECT）技术的创新SPECT 技术虽然不如 PET 那么热门，但也在不断创新和发展。

探测器技术的改进使得 SPECT 的空间分辨率得到了提高。

新型的半导体探测器和多针孔准直器的应用，能够更精确地定位放射性核素的分布，从而提高图像的质量。

同时，SPECT 与 CT 的融合技术（SPECT/CT）也在逐渐普及。

CT提供的解剖结构信息有助于更准确地解释SPECT 图像，特别是在骨骼、心脏和肾脏等部位的成像中具有重要意义。

此外，新的放射性药物的研发也为 SPECT 技术的应用拓展了新的领域。

例如，针对特定肿瘤标志物的放射性药物能够提高 SPECT 对肿瘤的诊断特异性。

三、新型放射性药物的研发放射性药物是核医学成像的关键组成部分。

2024年PETCT市场环境分析

2024年PETCT市场环境分析1. 引言随着现代医疗技术的发展，PETCT（Positron Emission Tomography Computed Tomography）成像技术在临床诊断中得到了广泛应用。

PETCT技术结合了正电子发射断层扫描（PET）和计算机断层扫描（CT），具有较高的准确性和灵敏度。

本文将对PETCT市场环境进行分析，从竞争环境、消费者需求、政府政策等方面进行探讨。

2. 市场竞争环境PETCT市场竞争环境主要包括产品供应商、竞争格局以及市场增长率等因素。

2.1 产品供应商目前，PETCT市场上有多家供应商提供PETCT设备，其中包括GE Healthcare、Siemens Healthineers、Philips Healthcare等大型医疗设备公司。

这些公司凭借其强大的研发实力和技术优势，占据了市场的主导地位。

2.2 竞争格局PETCT市场的竞争格局相对稳定，大型医疗设备公司占据主要份额。

新进入市场的公司需要具备强大的技术实力和市场推广能力才能获得一席之地。

2.3 市场增长率PETCT市场呈现出较高的增长率。

随着人们对健康的关注度提高，PETCT作为一种先进的诊断技术，受到了医疗机构和患者的青睐。

据预测，未来几年PETCT市场将继续保持较高的增长势头。

3. 消费者需求消费者需求是PETCT市场发展的重要驱动力。

消费者对PETCT设备有着以下主要需求：3.1 高准确性的诊断消费者希望PETCT设备能够提供准确的诊断结果，帮助医生更好地判断疾病的发展和治疗方案。

3.2 低辐射剂量消费者对辐射剂量有较高的关注度，希望PETCT设备可以减少辐射对人体的影响。

3.3 高图像质量消费者对PETCT图像质量有着较高的要求，希望能够清晰地展示病变和异常区域。

4. 政府政策与法规政府政策与法规对PETCT市场发展起到了重要的引导作用。

以下是一些相关政策和法规的例子：4.1 投资补贴政策为了促进PETCT设备的应用，政府可能提供一定的投资补贴，鼓励医疗机构购买PETCT设备。

2024年PETCT市场规模分析

2024年PETCT市场规模分析引言本文将对PETCT市场规模进行分析。

PETCT（Positron Emission Tomography/Computed Tomography）是一种医学成像技术，结合了正电子发射断层扫描（PET）和计算机断层扫描（CT）技术，可以同时提供精准的功能和解剖信息。

近年来，随着医疗技术的不断发展和人们健康意识的提高，PETCT市场需求呈现快速增长的趋势。

本文将对PETCT市场的规模进行深入分析，并探讨其发展趋势。

2024年PETCT市场规模分析1. 市场概况根据市场调研数据显示，从2015年到2020年，全球PETCT市场规模年均增长率约为X%。

目前，北美地区是全球PETCT市场的主要消费者，占据市场份额的XX%。

欧洲地区紧随其后，占据市场份额的XX%。

亚太地区也逐渐崭露头角，预计在未来几年内将成为PETCT市场的新兴增长点。

2. 市场驱动因素2.1 医疗技术的进步随着医疗技术的不断革新和突破，PETCT的成像质量和诊断精确性不断提高。

精准医疗的发展也促进了PETCT市场的增长。

2.2 人口老龄化和慢性疾病发病率上升人口老龄化是当今社会的普遍趋势，老年人口的增加导致慢性疾病的发病率不断上升。

PETCT作为一种高精度的诊断工具，被广泛应用于癌症、心脑血管疾病等慢性病的筛查和诊断，这进一步推动了PETCT市场的增长。

2.3 政府支持和政策鼓励各国政府纷纷出台了一系列支持医疗设备采购和医疗服务发展的政策措施。

这些政策在一定程度上降低了PETCT设备的进口关税和增值税，刺激了PETCT市场的需求。

3. 市场前景预测据市场研究机构预测，到2025年，全球PETCT市场规模有望达到XX亿美元。

亚太地区将成为全球PETCT市场的新的增长引擎，其市场份额预计将超过XX%。

在市场细分中，PETCT设备的销售量将保持较快增长，预计年均增长率将达到X%。

PETCT服务也将成为市场的重要组成部分，其市场规模有望达到XX亿美元。

2023年PETCT行业市场分析现状

2023年PETCT行业市场分析现状PET-CT（正电子发射计算机断层扫描）是一种结合了正电子发射计算机断层扫描（PET）和计算机断层扫描（CT）的医学成像技术。

它能够提供高度准确的疾病诊断和疗效评估，对肿瘤、心血管疾病以及神经系统疾病的早期诊断有着重要的应用价值。

随着PET-CT技术的不断发展完善，市场需求也日益增长。

一方面，PET-CT技术对于肿瘤的早期诊断和评估具有重要意义。

肿瘤是当前世界各国都面临的重要公共卫生问题，国内外临床研究表明，早期发现和治疗肿瘤能够提高患者的生存率和生活质量。

PET-CT技术通过结合PET和CT的优势，能够提供更准确、全面的肿瘤诊断结果，帮助医生制定更精确的治疗方案。

随着人们对健康意识的提高和医疗技术的进步，肿瘤早期筛查和诊断将成为未来PET-CT市场的重要推动力。

另一方面，PET-CT技术在心血管疾病的诊断和治疗中也扮演着重要角色。

心血管疾病是当今社会中心血管疾病死因的首位，如冠心病、心肌梗死等病症会对人体造成严重的威胁。

PET-CT技术能够提供对心血管系统的全面评估，包括心肌功能、心室壁运动、冠状动脉供血状况等，帮助医生制定更合理的治疗方案，提高治疗效果。

此外，PET-CT技术在神经系统疾病的早期诊断和治疗中也具有广泛应用前景。

神经系统疾病如脑卒中、癫痫、帕金森病等对患者的生活质量和生活能力造成严重影响。

PET-CT技术通过对脑部结构和功能的全面评估，可以帮助医生更早地发现疾病的异常变化，并制定个性化的治疗方案，改善患者的生活质量。

目前，PET-CT技术在国内的市场规模逐渐扩大，行业竞争也日益激烈。

主要的厂商有GE、西门子等，其中GE在国内市场份额相对较大。

市场竞争主要体现在技术创新、产品质量、价格和售后服务等方面。

随着技术的不断推陈出新，PET-CT技术的成像分辨率和诊断准确性将进一步提高，促使市场的快速发展。

然而，PET-CT技术的高昂价格和设备维护成本限制了其广泛应用和普及。

2024年PETCT市场前景分析

2024年PETCT市场前景分析概述正电子发射计算机断层成像（Positron Emission Tomography-Computed Tomography，PETCT）技术是一项重要的医学影像技术，结合正电子发射断层成像（PET）和计算机断层成像（CT）两种技术，能够提供高分辨率的三维图像，广泛应用于肿瘤诊断、心脏病检测等领域。

本文将对PETCT市场前景进行分析，探讨其发展趋势和潜力。

市场规模根据市场研究分析，PETCT市场规模呈现稳步增长的趋势。

据预测，到2025年，全球PETCT市场规模有望达到150亿美元。

其增长主要源于以下几个方面：1. 肿瘤诊断需求增加随着肿瘤发病率的逐年上升，对于准确诊断和治疗的需求也日益增加。

PETCT技术具有高灵敏度和高特异性的优势，能够有效检测和分析肿瘤病变，为临床治疗提供重要依据。

因此，肿瘤诊断领域对PETCT的需求将继续增长。

2. 心脏病检测应用扩大随着心脏病发病率的上升，心脏病检测和治疗成为医疗领域的重要问题。

PETCT技术在心脏病检测中具有独特的优势，可以全方位准确评估心脏功能和血流情况。

随着技术的不断改进和应用范围的扩大，心脏病检测应用对PETCT的需求将持续增长。

3. 医学影像技术进步近年来，PETCT技术在图像质量、检测灵敏度等方面取得了重要突破。

新的硬件和软件技术的引入提高了设备的性能和可靠性，并且降低了成本。

这些进步推动了PETCT技术在医学影像领域的广泛应用，促进了市场的增长。

发展趋势随着技术的进步和应用范围的扩大，PETCT市场将展现出以下发展趋势：1. 多模态影像技术整合PETCT技术在临床应用中往往需要与其他医学影像技术（如MRI、CT等）进行整合。

多模态影像技术的整合可以提供更全面、准确的诊断信息，并且能够降低辐射剂量。

因此，未来PETCT技术将与其他影像技术相结合，形成多模态影像技术，为临床医学提供更全面的解决方案。

2. 人工智能的应用人工智能技术在医学影像领域的应用越来越广泛。

核医学显像技术的应用现状及发展趋势

核医学显像技术的应用现状及发展趋势核医学显像技术是一种以放射性同位素为探针，探测人体器官和组织代谢、血流动力学、分布等方面的特征的技术。

近年来，随着医学领域的不断发展，核医学显像技术的应用范围越来越广泛，对于疾病的诊断和治疗都发挥着重要作用。

本文将分析核医学显像技术的应用现状及未来的发展趋势。

一、核医学显像技术的现状核医学显像技术主要包括正电子发射断层扫描（PET）、单光子发射计算机断层扫描（SPECT）以及放射性同位素疗法等。

目前PET是最先进、最准确的一种显像技术。

通过注射放射性同位素，PET扫描可以揭示人体各组织器官的代谢情况，可以及时发现细胞功能异常，诊断疾病和评价疗效，特别是在肿瘤治疗方面有着独特的优势。

SPECT是另一种应用广泛的显像技术，主要用于疾病的诊断和治疗。

这种技术使用放射性同位素的放射线所探测到的样本立体影像来描绘体内器官和组织的代谢和功能情况，如心脏、肝脏、肾脏、脑等。

在其他领域也有广泛应用。

例如在生科学领域，核医学显像技术可以揭示不同性质和不同结构的物质在组织中的分布和代谢规律，有助于了解生命活动在细胞水平上的机理、发现生物化学反应的病理变化等等。

在临床医学中，核医学显像技术是一种非侵入性的诊断手段，它相对比较安全，无创伤，成像效果较好，对于疑难杂症的诊断较为有利，如肺癌、乳腺癌、淋巴瘤等的早期诊断和精准治疗方面都有广泛的应用。

二、核医学显像技术的未来发展趋势核医学显像技术的未来发展趋势主要涉及三方面，一是技术的进一步发展，二是实现与其他医学技术的有机结合，三是应用领域的扩大和深化。

技术方面，新技术的出现和代表性技术的改进是核医学显像技术未来发展的重要方向。

其中最具有前景的是通过以人工智能和大数据为代表的新技术进行辅助诊断。

通过基于人工智能的图像分析，可以加快核医学显像技术的处理和分析速度，从而解决现有技术的一些不足之处。

在实现与其它医学技术的有机结合方面，核医学显像技术的应用与电脑辅助诊断技术相结合，原则上可以发挥这些技术更大的作用。

放射性核素显像新进展

放射性核素显像新进展放射性核素显像作为一种重要的医学影像技术，在临床诊断和疾病研究中发挥着不可或缺的作用。

近年来，随着科学技术的不断进步，放射性核素显像在技术、应用和研究等方面都取得了显著的新进展，为医学领域带来了更多的可能性和希望。

一、技术方面的新突破1、探测器技术的改进探测器是放射性核素显像设备的核心部件之一。

新型的探测器材料和设计不断涌现，显著提高了探测效率和空间分辨率。

例如，碲锌镉（CZT）探测器具有更高的能量分辨率和计数率性能，能够更准确地检测到微弱的放射性信号，从而提高图像的质量和诊断的准确性。

2、图像重建算法的优化图像重建算法对于获得清晰、准确的显像图像至关重要。

新的算法如基于深度学习的图像重建方法，能够更好地处理噪声和不完全数据，提高图像的对比度和清晰度。

同时，迭代重建算法的不断改进也使得图像的定量分析更加精确。

3、多模态融合技术将放射性核素显像与其他影像学技术（如CT、MRI 等）进行融合，实现了多模态成像。

这种融合不仅能够提供解剖结构信息，还能同时展示功能代谢信息，为疾病的诊断和治疗提供更全面、更准确的依据。

二、应用领域的拓展1、肿瘤诊断与治疗放射性核素显像在肿瘤诊断中的应用日益广泛。

例如，正电子发射断层扫描（PET）结合特定的肿瘤标志物（如 18FFDG 用于检测葡萄糖代谢）能够早期发现肿瘤的存在、判断肿瘤的分期和评估治疗效果。

此外，放射性核素标记的抗体或小分子药物进行靶向显像，为肿瘤的个体化治疗提供了有力的支持。

2、心血管疾病在心血管领域，心肌灌注显像可以评估心肌的血液供应情况，帮助诊断冠心病和评估心肌梗死的范围。

新的放射性核素显像技术还能够检测心肌细胞的代谢活性和神经支配情况，为心血管疾病的治疗决策提供更多信息。

3、神经系统疾病对于神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等，放射性核素显像可以通过检测脑内特定神经递质的代谢和受体分布情况，辅助疾病的诊断和病情监测。

4、炎症与感染性疾病放射性核素显像在炎症和感染性疾病的诊断中也展现出了潜力。

医学影像中的PET技术

医学影像中的PET技术医学影像技术日渐发展，其中包括了一种称为PET（正电子发射计算机断层扫描）的技术。

这种技术可以用于探测人体内发生的生物化学反应，从而为医生提供更加精准的诊断信息。

本文将详细介绍PET技术的基本原理、应用领域以及未来的发展趋势。

一、 PET技术的基本原理PET技术基于正电子的发射过程，正电子为带电粒子，在遇到负电子或是电子时会发生反应，从而产生两个光子。

这两个光子会沿着相反的方向飞出，被PET扫描器所探测到。

探测器可以根据这两个光子的路径来确定发射源的位置，从而获得关于人体内部生物化学反应的信息。

PET扫描器需要配合辐射源（一般是荧光素）来完成正电子发射。

辐射源中发生某种放射性反应，会发射出正电子，从而引发PET扫描器的测量。

PET扫描器中的探测器可以根据光子的能量来确定发生反应的辐射源，例如，一个探测器可以识别一个能量在511 KeV左右的光子。

这种能量与一对正电子发射的光子的能量相同。

PET扫描可以用作诊断影像和研究工具，其主要的优点是非侵入性和高灵敏性。

PET扫描可以探测非常微小的组织变化，这对于早期诊断各种疾病非常重要，例如癌症、触发性痉挛和神经退行性疾病等。

二、 PET技术的应用PET技术的应用场景非常广泛，以下是一些常见的应用领域：1、诊断癌症： PET扫描可以检测出癌症病灶。

当荧光素注射进入人体后，放射性物质会被患病区域所吸收，PET扫描器可以检测出放射性源与光子的能量，从而查找肿瘤的位置和大小。

2、心脏疾病： PET扫描也可用于检测心脏疾病，例如动脉粥样硬化和心肌缺血等。

通过注射荧光素来评估心脏的功能和血流。

3、神经学疾病：PET技术可以用于研究和治疗各种脑部疾病。

例如，PET扫描可以检测出某些神经系统疾病的位置和范围，从而提供更好的治疗方案。

4、糖尿病和肥胖症：PET扫描可以帮助人们确定糖尿病和肥胖症的机制，以及治疗方法。

通过注射葡萄糖荧光素来探测患者的代谢状态，从而分析他们的代谢病理学。

以aβ为靶点的阿尔茨海默病pet显像剂的研究进展

㊀第３３卷第１期２０２０年２月同㊀位㊀素J o u r n a l o f I s o t o pe s V o l ．３３㊀N o ．１F e b ．２０２０以A β为靶点的阿尔茨海默病P E T 显像剂的研究进展李忠勇,崔海平(原子高科股份有限公司,北京㊀１０２４１３)摘要:阿尔茨海默病(A D )是一种进行性中枢神经退行性疾病,其确诊主要依据死亡后的病理学检查,但对治疗已无意义,只有早期诊断并干预,才能取得较好的治疗效果.正电子发射断层显像(P E T )技术的发展,为早期非侵入性诊断A D 提供了可能性.β淀粉样蛋白(A β)沉积形成的胞外老年斑沉积(S P s )是A D 的重要病理学特征之一,以A β为靶点的P E T 显像剂对A D 早期诊断具有重要意义,也是该领域的研究热点.本文介绍了有机小分子类A β显像剂的研究进展,主要包括刚果红类㊁氨基萘类㊁苯并噻唑类㊁苯并噻唑衍生类㊁二苯乙烯类㊁取代二苯乙烯类和其他有机小分子,总结了A β显像剂的理想特征并对A β显像剂的发展进行了展望.关键词:阿尔茨海默病(A D );正电子发射断层显像(P E T );A β显像剂中图分类号:T L ９２＋３;R ８１８．０４㊀文献标志码:A㊀文章编号:１０００Ｇ７５１２(２０２０)０１Ｇ００２７Ｇ１１d o i :１０．７５３８/t w s ．２０１８．yo u x i a n ．０１３收稿日期:２０１８Ｇ０２Ｇ０７;修回日期:２０１８Ｇ０３Ｇ３０作者简介:李忠勇(１９８３ ),男,山东莱西人,高级工程师,放射性同位素技术专业通信作者:崔海平,研究员,博士生导师,E Ｇm a i l :h pc u i ＠c i a e ．a c ．c n R e s e a r c hP r o g r e s s o fA βTa r g e t i n g P E TI m a g i n g A g e n t s f o rA l z h e i m e r sD i s e a s eL I Z h o n g y o n g ,C U IH a i p i n g(HT AC o ．L t d ．,B e i j i n g １０２４１３,C h i n a )A b s t r a c t :㊀A l z h e i m e r s d i s e a s e (A D )i s a p r o g r e s s i v e n e u r o d e ge n e r a t i v e d i s o r d e r i n c e n Ｇt r a l n e r v o u s s y s t e m．T h ed i a g n o s i so fA Di sm a i n l y b a s e do n p a t h o l o gi c a l e x a m i n a t i o n a f t e r d e a t h ,w h i c hs h o w s n ov a l u e t o t h e t r e a t m e n t o fA D．I f i d e n t i f i e da n d i n t e r v e n e da s e a r l y a s p o s s ib l ea t p r e s y m p t o m a t i cs t a t e s ,t h e p r o g r e s s i o no f t h ed i s e a s e m a y be d e l a y e d ．W i t h t h e p r o g r e s sof p o s i t r o ne m i s s i o nt o m og r a ph y (P E T )i m a g i n g inc l i n i c ,t h ed i a g n o s i so fA Da tt h ee a r l y s t a g e w i t hn o n i n v a s i v et e c h n i qu e sb e c o m e p o s s i b l e ．E x t r a c e l l u l a r s e n i l e p l a q u e s (S P s ),m a d e o f a c c u m u l a t i o n s o f βＧa m y l o i d (A β),i s o n e o f t h e m o s ti m p o r t a n tn e u r o p a t h o l o g i c a lh a l l m a r k so f A D．A βta r g e t i n g P E Ti m a g i n g a g e n t s a r e o f g r e a t s i g n i f i c a n c e t oe a r l y d i a g n o s i so fA D ,a n da r eo n e r e s e a r c hf o c u s i n t h i s f i e l d ．T h e r e s e a r c h p r o g r e s s o fA βi m a g i n g a g e n t sw i t ha s m a l l o r g a n i cm o l e c u l e i sr e v i e w e d,w h i c h i n c l u d e s e v e r a l k i n d s:c o n g o r e d d e r i v a t i v e s,a m i n o n a p h t y l d e r i v a t i v e s, b e n z o t h i a z o l e d e r i v a t i v e s,b e n z o t h i a z o l eＧa n a l o g u e s d e r i v a t i v e s,s t i l b e n e d e r i v a t i v e s, s u b s t i t u t e dＧs t i l b e n ed e r i v a t i v e sa n do t h e rd e r i v a t i v e s．T h ei d e a lc h a r a c t e r i s t i c so f Aβi m a g i n g a g e n t sa r es u m m a r i z e d,a n dt h et r e n df o rd e v e l o p i n g Aβi m a g i n g a g e n t si s d i s c u s s e d．K e y w o r d s:A l z h e i m e r sd i s e a s e(A D);p o s i t r o n e m i s s i o nt o m o g r a p h y(P E T);Aβi m a g i n g㊀㊀阿尔茨海默病(A D)是一种进行性的神经退行性疾病,以记忆力衰退㊁空间定向障碍㊁认知功能障碍等为特征,是最常见的痴呆诱因,已经成为继心血管疾病㊁恶性肿瘤和脑卒中之后,导致老年人死亡的第四大疾病[１].A D最主要的神经病理学特征是β淀粉样蛋白(Aβ)沉积形成的胞外老年斑(S P s)和异常磷酸化T a u蛋白沉积形成的胞内神经纤维缠结(N F T s)[２].根据病程进展,A D分为临床前期㊁轻度认知障碍期和痴呆期三个阶段[３Ｇ５].A D确诊通过尸检,根据患者脑组织中S P s和N F T s的数量判断,然而尸检对A D的治疗并无意义,只有在轻度认知障碍期或临床前期确诊并干预,才可能起到较好的治疗效果[６].因此,A D的早期诊断备受关注.近年来,正电子发射断层显像(P E T)技术得到了迅速的发展与临床应用,为早期非侵入性诊断A D提供了可能性.研究认为,Aβ在A D发病中起着关键作用,脑内Aβ过度产生㊁聚集㊁沉积产生的S P s被认为是导致N F T s产生㊁神经炎症㊁谷氨酸兴奋毒性㊁脂质过氧化作用等变化的元凶,而这些变化能够导致神经元死亡[７Ｇ８].因此,以Aβ为生物标志物,利用P E T技术可以辨别早期病理变化,协助早期非侵入性诊断A D.长期以来,Aβ显像剂一直是研究的热点.Aβ显像剂按照分子种类可分为Aβ多肽类㊁Aβ单克隆抗体类和有机小分子类等[９].Aβ是一种能够发生自身沉积的物质,修饰过的Aβ或其片段与S P s结合较好,Aβ单克隆抗体与Aβ的结合具有高特异性和灵敏性,但是以Aβ或Aβ单克隆抗体为基础开发的显像剂均存在无法穿透血脑屏障(B B B)的问题[９].而针对Aβ的有机小分子类显像剂能够有效穿透B B B,不断有新型结构的Aβ显像剂被发现,并进入临床研究与应用.本文主要对有机小分子类Aβ显像剂研究进展进行综述,以及对Aβ显像剂的理想特征进行总结,并对Aβ显像剂的发展进行了展望.１㊀Aβ显像剂１１㊀刚果红类刚果红(C R)是尸检中用于确诊A D的荧光染料之一,能够特异性结合β淀粉样蛋白(Aβ),对其进行修饰得到柯胺ＧG(C G),但是以C R和C G为基础开发的Aβ显像剂均存在难以穿透血脑屏障(B B B)的问题.进一步修饰C G得到X３４㊁X０４等结构,以此为基础开发出多种Aβ显像剂(图１),通过B B B的能力有所改善.１１CＧM e OＧX３４和１１CＧM S B１是X３４类似物.１１CＧM e OＧX３４脂溶性较低(L o g P＝０１９),初始脑摄取水平低,仅分布于脑部血管内,可能是因为芳香羧基的原因[１０].１１CＧM S B１能够较好地穿透B B B,正常鼠脑清除速度较快(２m i n 和３０m i n脑摄取值比为３２),特异性结合Aβ,而且对Aβ具有较好的亲和性(K i＝３８n M),虽然初始脑摄取水平较其他新型Aβ显像剂低,但１１CＧM S B１代表了一类不同的Aβ显像剂[１１].１１CＧM e OＧX０４是X０４类似物,脂溶性较高(L o g P＝２６),能够较好地穿透B B B,特异性结合Aβ,并且具有较好的亲和性(K i＝２７n M),但是初始脑摄取水平低,不能满足P E T显像的理想条件[１０].１８F标记X０４类似物１８FＧF E S B 的合成亦有报道,但未检索到相关生物学研究方面的报道[１２].通过修饰,C R类Aβ显像剂分子体积减小㊁脂溶性提高㊁相应脑摄取水平也得到改善,部分化合物也表现出一定的Aβ显像潜力,但是其B B B通透性㊁脑摄取情况仍低于理想水平,应用前景并不乐观.８２同位素㊀㊀第３３卷图１㊀刚果红类A β显像剂的化学结构F i g ．１㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o fC o n g o r e dd e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fA β１２㊀氨基萘类１８F ＧF D D N P (图２)是氨基萘类衍生物,与C R 的重氮萘基核心结构类似,是第一种成功用于人体的A D 小分子显像剂,脂溶性较高(L o g P ＝３９２),能够穿透B B B ,与A β结合性良好,但其结合是非特异性的,１８F ＧF D D N P 也能与脑内的一些非淀粉样蛋白结合,而且能够穿透神经元细胞膜,与N F T s 结合.另外,１８F ＧF D D N P 代谢较快,带有放射性的代谢物也能够穿透B B B,从而导致非特异性的背景信号,因此１８F ＧF D D N P 应用于A β显像的效果并不理想[１３].图２㊀氨基萘类A β显像剂的化学结构F i g ．２㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o f a m i n o n a p h t yl d e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fA β１８F ＧF E N E (图２)是１８F ＧF D D N P 的类似物,与A β高㊁低结合位点的K d 值分别为１８６n M 和７１２n M .与１８F ＧF D D N P K d 值(分别为０１２n M 和０１６n M )比较可以看出,丙二腈基是实现与A β高结合性的关键,两者与A β结合均存在两个明显不同的位点,说明A β存在多个结合位点[１４].１３㊀苯并噻唑类硫黄素T (T h T )也是临床A D 尸检脑组织中常用的一种S P s 荧光染料,同样存在难以穿透B B B 的问题,对其进行修饰得到苯并噻唑类衍生物,如６ＧM e ＧB T A Ｇ２㊁６ＧM e ＧB T A Ｇ１㊁６ＧM e ＧB T A Ｇ０等,分子呈电中性,亲脂性明显改善,能够顺利穿透B B B ,并且与A β具有更好的亲和性,以此为基础开发出具有良好性能的系列A β显像剂(图３).１１C ＧP I B ,即匹兹堡化合物,选择性结合A β,并且对A β亲和性高(K i ＝４５n M ),而且其亲脂性较好(L o gP ＝２４８),能够迅速进入脑内并很快从正常脑组织清除(２m i n 和３０m i n 脑摄取值比为１１４),其放射性代谢物无法穿透B B B ,研究表明１１C ＧP I B 在脑内分布与已知的S P s 分布一致,可用于定量S P s .但是１１C ＧP I B 也可以选择性结合脑血管淀粉样蛋白㊁非特异性结合白质等,在这些非靶区域也存在较高的保留,这可能限制其在A D 早期A β水平较低时的应用,另外,１１C 的短半衰期也限制了其在临床上的推广应用[１５].１１C ＧA ZD ２１８４是１１C ＧP I B 的类似物,能够特异性结合A β,具有较高的亲和性,而且与１１C ＧP I B 有相同的结合位点.与１１C ＧP I B 相比,１１C Ｇ９２第１期㊀㊀李忠勇等:以A β为靶点的阿尔茨海默病PE T 显像剂的研究进展图３㊀苯并噻唑类Aβ显像剂的化学结构F i g．３㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o f b e n z o t h i a z o l e d e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fAβA Z D２１８４亲脂性稍弱,与Aβ亲和性也稍弱,但是１１CＧA Z D２１８４在正常脑组织中清除速度更快,具有较低的非特异性背景吸收和较高的信号背景比,在A D患者脑部的关键区域摄取明显高于正常对照组,对于诊断早期A D可能具有更好的效果[１６Ｇ１７].１８FＧG E６７([１８F]F l u t e m e t a m o l),即１８FＧ３ᶄＧFＧP I B,为１８F标记的P I B类似物,能够特异性结合Aβ,但白质中非特异性结合高于１１CＧP I B,其药代动力学性质与１１CＧP I B类似,能够迅速被脑组织摄取,但是在正常脑组织中,尤其是在白质中,１８FＧG E６７清除速度较１１CＧP I B慢,然而１８FＧG E６７的这些差异并不影响其对Aβ的定性和定量,相关临床研究也已证实１８FＧG E６７在Aβ显像中的安全性㊁有效性和灵敏性[１８].１８FＧ４ᶄＧB T A㊁１８FＧK S２８和１８FＧ２是将１８F直接引入B T A分子结构中的４ᶄ位得到的一类苯并噻唑衍生物,对Aβ具有较好的特异亲和性(K i值分别为９０㊁５７㊁１００n M),与１１CＧP I B 具有相同的结合位点,亲脂性较好(L o g P值分别为２８６㊁２５２和３０８),都能顺利穿透B B B,迅速进入脑组织,并能够从正常脑组织中迅速清除[１９Ｇ２３].１８FＧ４ᶄＧB T A初始脑摄取水平与１１CＧP I B一致,但正常脑组织清除速度较１１CＧP I B更快,而其他器官中两者分布类似[２１].１８FＧK S２８初始脑摄取量明显高于１１CＧP I B,正常脑组织清除速度也比１１CＧP I B更快,在脑组织中代谢稳定性好,在血液中的放射性代谢产物无法穿透B B B[１９,２２].１８FＧ２初始脑摄取水平高于１１CＧP I B 和１８FＧK S２８,正常脑组织清除速度比１１CＧP I B和１８FＧK S２８更快,而且血液中清除速度也比１１CＧP I B和１８FＧK S２８更快,与１８FＧK S２８一样,在脑组织中代谢稳定性好,在血液中的放射性代谢产物无法穿透B B B[２０,２３].苯并噻唑类Aβ显像剂的研究较多,与C R 类相比,在穿透B B B方面取得了突破性进展,部分化合物具有良好的药代动力学性质,而且对Aβ表现出更好的特异亲和性,对N F T s亲和性降低,在区分S P s和N F T s方面表现出一定的潜力.１４㊀苯并噻唑衍生类通过改变苯并噻唑环,得到多种苯并噻唑衍生结构,如苯并恶唑㊁苯并呋喃㊁咪唑并[１,２Ｇα]吡啶㊁氮杂苯并恶唑等类似物,以此为基础开发的一系列显像剂(图４),对Aβ具有较好的亲和性,具有一定的研究价值.苯并恶唑类似物,如１１CＧA Z D２９９５㊁１１CＧB F２２７等.１１CＧA Z D２９９５也是１１CＧA Z D２１８４的类似物,亲脂性稍弱于１１CＧA Z D２１８４,对Aβ具有很好的特异亲和性,两者相比,虽然１１CＧA Z D２１８４０３同位素㊀㊀第３３卷图４㊀苯并噻唑衍生类Aβ显像剂的化学结构F i g．４㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o f b e n z o t h i a z o l eＧa n a l o g u e s d e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fAβ初始脑摄取水平较高,但是１１CＧA Z D２９９５非特异性背景吸收更低,信号背景比更高,在低水平Aβ显像方面可能更有优势[２４Ｇ２５].１１CＧB F２２７为苯乙烯基苯并恶唑结构,亲脂性适中(L o g P ＝１７５),能够穿透B B B,迅速进入脑组织,具有较高的初始脑摄取水平和较快的脑清除速度,临床研究表明,在A D脑中含有S P s的区域,１１CＧB F２２７的摄取保留明显高于对照组,而在S P s含量很少的区域,１１CＧB F２２７的摄取保留与对照组无明显区别,虽然１１CＧB F２２７对Aβ亲和性较高,对N F T s亲和性很弱,但这种亲和性没有特异性,而且体外研究也表明,１８FＧB F２２７非选择性结合Aβ[２６].苯并呋喃类似物,如１８FＧA Z D４６９４㊁１８FＧF P Y B FＧ１等.１８FＧA Z D４６９４(即１８FＧN A V４６９４)脑组织摄取快㊁初始脑摄取水平高,正常脑组织清除迅速,对Aβ亲和性高,而且特异性结合灰质区域S P s,对Aβ含量很少的白质区域的非特异性结合水平低,有助于在A D早期对大脑皮层中很少量的S P s进行检测[２７Ｇ２９].１８FＧF P Y B FＧ１能够穿透B B B,迅速进入脑组织,并且具有较高的初始脑摄取水平,正常脑组织清除速度较快,而且对Aβ的特异亲和性(K i＝０９n M)很好,能够明显区分Aβ病变的A D脑组织和对照组,虽然存在少量体内脱氟现象,但是对显像影响较小[３０].咪唑并[１,２Ｇα]吡啶类似物,如１１CＧM e SＧI M P Y㊁１８FＧF P P I P等.１１CＧM e SＧI M P Y与Aβ具有较好的特异亲和性,大脑皮层和小脑初始摄取水平高,在大脑皮层所有区域分布广泛且均匀,正常脑组织清除迅速[３１].１８FＧF P P I P亲脂性较高(L o g P＝２８４),能够顺利穿透B B B,快速进入脑组织,初始脑摄取水平较高,正常脑组织清除较快,与Aβ亲和性(K i＝４８３n M)较好,而且特异性结合大脑皮层灰质区域S P s,白质区域无明显结合,头盖骨中未观察到明显摄取,具有进一步研究的价值[３２].氮杂苯并恶唑类似物,如１８FＧMK３３２８等.１８FＧMK３３２８脂溶性适中(L o g D＝２９１),能够顺利穿透B B B,正常脑组织中,大脑皮层和小脑初始摄取水平高㊁清除较快,虽然白质中清除速度较慢,但是白质摄取水平很低,１８FＧM K３３２８特异性结合Aβ,亲和性高,而对白质和大脑皮层灰质亲和性低,性能优良,１８FＧMK３３２８进一步的临床研究正在进行中[３３].１５㊀二苯乙烯类二苯乙烯类衍生物(图５)是一类相对分子质量较小的Aβ显像剂,对T h T结合位点的亲１３第１期㊀㊀李忠勇等:以Aβ为靶点的阿尔茨海默病P E T显像剂的研究进展图５㊀二苯乙烯类Aβ显像剂的化学结构F i g．５㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o f s t i l b e n e d e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fAβ和性较高,对C R结合位点的亲和性较差,构效关系研究表明,其中一个苯环单元与T h T类有相似性,对位带有供电子基团,如ＧNM e２㊁ＧM e㊁ＧO H等,对保持化合物亲和性起重要作用,而另一苯环单元与C R类的一半结构相似,具有较大的可修饰性,可以开发新型Aβ显像剂.１１CＧS B１３是二苯乙烯衍生物,类似C R类的一半结构,又与１１CＧP I B结构类似,具有单甲基化的氨基和羟基,亲脂性适中(L o g P＝２３６),能够迅速穿透B B B进入脑组织,大脑皮层和小脑初始摄取水平高,正常脑组织清除速度快,与Aβ具有很好的特异性结合(K i＝６n M),而小脑和白质非特异性结合水平低,临床研究表明,A D患者中,１１CＧS B１３的代谢率㊁脑区域摄取与保留等特征与１１CＧP I B类似,能够区分A D患者与对照组[３４].１８FＧB A Y９４Ｇ９１７２([１８F]F l o r b e t a b e n),即１８FＧA V１,是利用聚乙二醇链接的１８F标记的S B１３类似物,与１１CＧS B１３相比,改善了生物相容性,保持了对Aβ的特异亲和性(K i＝６７n M),提高了脂溶性(L o g P＝２４１),能够更好地穿透B B B,初始脑摄取水平高,正常脑组织清除快,血和骨中代谢变化说明体内有轻微脱氟现象,临床研究表明脱氟现象并不影响其应用,１８FＧB A Y９４Ｇ９１７２可用于监测和诊断A D,显像有效剂量约为１１CＧP I B的２８倍[３５].１８FＧA V４５([１８F]F l o r b e t a p i r)是将１８FＧB A Y９４Ｇ９１７２一端的苯环替换成吡啶环得到的Aβ显像剂,属于苯乙烯基吡啶衍生物,脂溶性适中,体外与Aβ的亲和性及体内生物分布情况与１８FＧB A Y９４Ｇ９１７２和１１CＧP I B类似,大脑皮层摄取在１０m i n左右达到峰值,也存在一定的脱氟现象.１８FＧA V４５有两种主要的放射性代谢物,均具有较好的脑摄取,但是初始脑摄取水平低于１８FＧA V４５,６０m i n后正常脑组织保留值与１８FＧA V４５一致,但两种代谢物对Aβ均没有明显特异亲和性,临床研究表明,１８FＧA V４５在A D患者大脑皮层有广泛的保留,能够与对照组明显区分,其显像有效剂量约为１１CＧP I B的３６倍[３６].１８FＧ１是苯乙烯基三唑衍生物,将二苯乙烯结构中一端的苯环替换成三唑环得到,对Aβ的亲和性好,亲脂性适中(L o g P＝１７４),初始脑摄取水平较高,正常脑组织清除快,骨中摄取值维持在一定水平,说明体内代谢相对稳定,没有明显脱氟现象,其Aβ显像性能还需进一步研究[３７].１６㊀取代二苯乙烯类通过改变二苯乙烯结构中链接两个苯环的基团,得到新的共轭结构(图６),研究表明,这些化合物对Aβ有较好的亲和性,且具有与P I B 相同的结合位点,也表现出适宜的药代动力学特性,此类化合物有苄叉苯胺类似物(如１８FＧ３c)㊁通过重叠双键链接的取代二苯乙烯类似物(如１８FＧ１４h)㊁通过三键链接的取代二苯乙烯类似物(如１８FＧA V１３８㊁１８FＧA V１４４㊁１８FＧ１４等)㊁通过杂环链接的取代二苯乙烯类似物(如１８FＧ１７a㊁１８FＧ３p)等,都具有作为Aβ显像剂的可能２３同位素㊀㊀第３３卷图６㊀取代二苯乙烯类A β显像剂的化学结构F i g ．６㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o f s u b s t i t u t e d Ｇs t i l b e n e d e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fA β性[３８Ｇ４３].二苯乙烯结构进一步简化,去除中间乙烯单元,得到联苯类化合物,对A β也有较好的亲和性,９９mT c标记的联苯类似物可能是一类新型的A β显像剂,但未见关于此类化合物开发的P E T 显像剂的报道[４４].１７㊀其他化合物类用于A β显像的有机小分子研究广泛,种类很多,其他重要的还有黄酮类㊁查尔酮类㊁姜黄素类㊁吖啶橙类㊁邻苯二酰亚胺类等(图７).黄酮类似物(如１８F Ｇ８c ),查尔酮类似物(如１８F Ｇ７c),都保留了苯并噻唑类衍生物中带有胺基的苯环结构,具有适中的亲脂性和与A β较好的亲和性,同时具有较高的初始脑摄取水平和较快的正常脑清除速度,但是两者都存在比较明显的脱氟现象[４５Ｇ４７].姜黄素在治疗A D 方面具有很大潜力,其类似物(如[１８F ]C u r c u m i n )与A β具有较高的亲和性,能够穿透B B B ,虽然初始脑摄取水平较低,但是正常脑清除较快,脑内代谢比较稳定[４８].吖啶橙类似物(如１８F ＧB F １０８),能够穿透B B B ,与A β具有一定的结合图７㊀黄酮类㊁查尔酮类㊁姜黄素类㊁吖啶橙类A β显像剂的化学结构F i g．７㊀C h e m i c a l s t r u c t u r e s o f f l a v o n e d e r i v a t i v e s ,c h a l c o n e d e r i v a t i v e s ,c u r c u m i nd e r i v a t i v e s a n da c r i d i n e o r a n g e d e r i v a t i v e s f o rP E T i m a g i n g o fA β３３第１期㊀㊀李忠勇等:以A β为靶点的阿尔茨海默病PE T 显像剂的研究进展性,与F D D N P存在竞争作用,但是非特异性结合较高,初始脑摄取水平较低,正常脑清除较慢[４９].邻苯二酰亚胺类似物,与Aβ具有多位点结合性,已有１２５I标记的邻苯二酰亚胺类似物作为新型Aβ显像剂的研究报道,但是未见此类化合物开发的P E T显像剂的报道[５０].这些种类的有机小分子虽然研究相对较少,但是在Aβ显像方面都表现出一定的潜力,然而作为Aβ显像剂却又普遍存在某些缺点,仍需进一步研究或改造结构.２㊀Aβ显像剂的理想特征理想的Aβ显像剂需要具有如下特征:(１)合适的亲脂性;(２)高B B B通透性;(３)对Aβ具有高亲和性;(４)对Aβ的亲和性表现出高选择性;(５)在正常脑组织及非靶区中清除速度快; (６)体内非特异性结合水平低;(７)低代谢分解水平,或代谢物无脑摄取等[５１Ｇ５２].３㊀展望近年来,Aβ显像剂一直是A D早期诊断研究中最活跃的领域之一,大量小分子被设计用于Aβ显像,而且有多种表现出优良的体内显像特性并相继进入临床研究,其中[１８F]F l o r b eＧt a p i r(A m y v i d T M,E l i L i l l y公司)㊁[１８F]F lＧu t e m e t a m o l(V i z a m y l T M,G E公司)和[１８F] F l o r b e t a b e n(N e u r a c e q T M,P i r a m a l公司)分别于２０１２年㊁２０１３年和２０１４年先后获得美国食品药品监督管理局(F D A)的上市许可,用于协助A D诊断.虽然如此,但是由于A D本身发病机理仍不明确,而且现有药物仍存在某些缺点,如缺少对不同亚型的Aβ沉积的选择性等,仍需继续开发更好的新型Aβ显像剂,以期更好的解决A D早期诊断的问题.参考文献:[１]㊀C i t r o n M．A l z h e i m e r s d i s e a s e:s t r a t e g i e sf o rd i se a s e m o d if i c a t i o n[J]．N a t u r e R e v i e w s D r u gD i s c o v e r y,２０１０,９(５):３８７Ｇ３９８．[２]㊀T r o j a n o w s k i JQ,C l a r kC M,S c h m i d tM L,e ta l．S t r a t e g i e s f o r i m p r o v i n g t h e p o s t m o r t e mn e uＧr o p a t h o l o g i c a ld i a g n o s i so f A l z h e i m e r sd i s e a s e[J]．N e u r o b i o l o g y o f A g i n g,１９９７,１８(S４):S７５ＧS７９．[３]㊀M c K h a n nG M,K n o p m a nDS,C h e r t k o w H,e ta l．T h e d i a g n o s i s o f d e m e n t i a d u e t oA l z h e i m e r sd i se a s e:r e c o m m e n d a t i o n sf r o mt h eN a t i o n a l I nＧs t i t u t eo n A g i n gＧA l z h e i m e r sA s s o c i a t i o n w o r kＧg r o u p so nd i a g n o s t i c g u i d e l i n e sf o r A l z h e i m e r sd i se a s e[J]．A l z h e i m e r s&D e m e n t i a,２０１１,７(３):２６３Ｇ２６９．[４]㊀A l b e r tM S,D e K o s k y S T,D i c k s o n D,e ta l．T h e d i a g n o s i s o fm i l d c o g n i t i v e i m p a i r m e n t d u e t oA l z h e i m e r sd i s e a s e:r e c o m m e n d a t i o n s f r o mt h eN a t i o n a l I n s t i t u t eo nA g i n gＧA l z h e i m e r sA s s o c iＧa t i o n w o r k g r o u p s o n d i a g n o s t i c g u i d e l i n e s f o rA l z h e i m e r s d i s e a s e[J]．A l z h e i m e r s&D e m e nＧt i a,２０１１,７(３):２７０Ｇ２７９．[５]㊀S p e r l i n g R A,A i s e nPS,B e c k e t tL A,e ta l．T o w a r dd e f i n i n g t h e p r e c l i n i c a l s t a g e so fA l z h e iＧm e r sd i s e a s e:r e c o m m e n d a t i o n sf r o m t h e N aＧt i o n a l I n s t i t u t eo n A g i n gＧA l z h e i m e r s A s s o c i aＧt i o n w o r k g r o u p s o n d i a g n o s t i c g u i d e l i n e s f o rA l z h e i m e r s d i s e a s e[J]．A l z h e i m e r s&D e m e nＧt i a,２０１１,７(３):２８０Ｇ２９２．[６]㊀王武尚,张锦明,刘伯里．A D脑Aβ放射性显像剂的研究进展[J]．同位素,２００４,１１(４):２３２Ｇ２４０．W a n g S h a n g w u,Z h a n g J i n m m i n g,L i u B o l i．P r o g r e s s o f r a d i o a c t i v e i m a g i n g a g e n to f a m y l o i di n t h e b r a i nw i t hA l z h e i m e r s d i s e a s e[J]．J o u r n a lo f I s o t o p e s,２００４,１１(４):２３２Ｇ２４０(i nC h i n e s e)．[７]㊀H a r d y JA,H i g g i n sG A．A l z h e i m e r sd i s e a s e: t h e a m y l o i d c a s c a d e h y p o t h e s i s[J]．S c i e n c e,１９９２,２５６(５０５４):１８４Ｇ１８５．[８]㊀H a r d y J,S e l k o eDJ．T h e a m y l o i dh y p o t h e s i so fa l z h e i m e r sd i s e a s e:p r o g r e s sa n d p r ob l e m so nt h e r o a dt ot h e r a p e u t i c s[J]．S c i e n c e,２００２,２９７(５５８０):３５３Ｇ３５６．[９]㊀陈祥纪．βＧ淀粉样斑块显像剂的研究[J]．化学进展,２００７,１９(１):１２３Ｇ１２９．C h e nX i a n g j i．A d v a n c e s i n i m a g i n g a g e n t s f o rβＧa m y l o i d p l a q u e s[J]．P r o g r e s s i n C h e m i s t r y,２００７,１９(１):１２３Ｇ１２９(i nC h i n e s e)．[１０]K l u n k W E,B a c s k a i B J,M a t h i sCA,e t a l．I mＧa g i n g Aβp l a q u e si nl i v i n g t r a n s g e n i c m i c e w i t hm u l t i p h o t o n m i c r o s c o p y a n d m e t h o x yＧX０４,as y s t e m i c a l l y a d m i n i s t e r e d c o n g o r e d d e r i v a t i v e[J]．J o u r n a l o fN e u r o p a t h o l o g y a n dE x p e r i m e nＧt a lN e u r o l o g y,２００２,６１(９):７９７Ｇ８０５．４３同位素㊀㊀第３３卷[１１]W a n g Y M,M a t h i sC A,H u a n g G F,e ta l．S y n t h e s i s a n d１１CＧl a b e l l i n g o f(E,E)Ｇ１Ｇ(３０,４０Ｇd i h y d r o x y s t y r y l)Ｇ４Ｇ(３０Ｇme t h o x yＧ４０Ｇh y d r o x y s t y r y l)b e n z e n e f o rP E Ti m a g i n g o fa m y l o i dd e p o s i t s[J]．J o u r n a lo fL a b e l l e d C o m p o u n d sa n d R a d i o p h a rＧm a c e u t i c a l s,２００２,４５(８):６４７Ｇ６６４．[１２]K u m a rP,Z h e n g W Z,M c Q u a r r i eS A,e ta l．１８FＧF E S B:s y n t h e s i sa n da u t o m a t e dr a d i o f l u o r iＧn a t i o n o f a n o v e l１８FＧl a b e l e dP E Tt r a c e r f o rβＧa mＧy l o i d p l a q u e s[J]．J o u r n a l o f L a b e l l e dC o m p o u n d sa n dR a d i o p h a r m a c e u t i c a l s,２００５,４８(１３):９８３Ｇ９９６．[１３]L e u n g K．２Ｇ(１Ｇ{６Ｇ[(２Ｇ[１８F]F l u o r o e t h y l)(m e t hＧy l)a m i n o]Ｇ２Ｇn a p h t h y l}e t h y l i d e n e)m a l o n o n i t r i l e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a lC e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g y I n f o r m a t i o n(U S),２００５[２０１１Ｇ０６Ｇ２６]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３０３８/．[１４]A g d e p p aE D,K e p e V,L i uJ,e ta l．B i n d i n gc h a r a c t e r i s t i c s o f r ad i o f l u o r i n a te d６Ｇd i a l k y l a m i n oＧ２Ｇn a p h t h y l e t h y l i d e n e d e r i v a t i v e s a s p o s i t r o ne m i s s i o ne o m o g r a p h y i m a g i n gp r o b e sf o rβＧa m yＧl o i d p l a q u e si n A l z h e i m e r s d i s e a s e[J]．T h eJ o u r n a l o fN e u r o s c i e n c e,２００１,２１(２４):R C１８９．[１５]L e u n g K．NＧM e t h y lＧ[１１C]Ｇ２Ｇ(４ᶄＧm e t h y l a m i n oＧp h e n y l)Ｇ６Ｇh y d r o x y b e n z o t h i a s o l e[M/O L]．B eＧt h e s d a(M D):N a t i o n a l C e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g yI n f o r m a t i o n(U S),２００５[２００５Ｇ０７Ｇ２５]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３４４３/．[１６]A n d e r s s o nJ D,V a r n a s K,C s e l e n y iZ,e ta l．R a d i o s y n t h e s i s o f t h e c a n d i d a t eβＧA m y l o i dr a d i oＧl i g a n d[１１C]A Z D２１８４:p o s i t r o ne m i s s i o nt o m oＧg r a p h y e x a m i n a t i o n a n d m e t a b o l i t e a n a l y s i si nc y n o m o l g u s m o n k e y s[J]．S y n a p s e,２０１０,６４(１０):７３３Ｇ７４１．[１７]J o h n s o n A E,J e p p s s o n F,S a n d e l lJ,e ta l．A Z D２１８４:a r a d i o l i g a n d f o r s e n s i t i v e d e t e c t i o no fＧa m y l o i dd e p o s i t s[J]．J o u r n a lo f N e u r o c h e m i sＧt r y,２００９,１０８:１１７７Ｇ１１８６．[１８]C h o p r a A．２Ｇ{３Ｇ[１８F]F l u o r oＧ４Ｇ(m e t h y l a m i n o) p h e n y l}Ｇ１,３Ｇb e n z o t h i a z o lＧ６Ｇo l[M/O L]．B e t h e sＧd a(M D):N a t i o n a lCe n t e rf o rB i o t e c h n o l og y I nＧf o r m a t i o n(U S),２０１２[２０１２Ｇ１２Ｇ２７]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K１１５１３６/．[１９]C h o p r a A．１８FＧL a b e l e d６Ｇm e t h y lＧ２Ｇ(４ᶄＧf l u o r oＧp h e n y l)Ｇ１,３Ｇb e n z o t h i a z o l e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a lC e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g y I n f o rＧm a t i o n(U S),２００９[２００９Ｇ０１Ｇ０７]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３５８６/．[２０]C h o p r aA．１８FＧL a b e l e d６Ｇa m i n oＧ２Ｇ(４ᶄＧf l u o r o p h eＧn y l)Ｇ１,３Ｇb e n z o t h i a z o l e a n do t h e r d e r i v a t i v e s[M/O L]．２０１０[２０１０Ｇ０１Ｇ０７]．A v a i l a b l e f r o m:h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３１００/．[２１]S e r d o n sK,V e r d u y c k tT,V a n d e r g h i n s t eD,e ta l．S y n t h e s i s o f１８FＧl ab e l l e d２Ｇ(４０Ｇf l u o r o p h e n y l)Ｇ１,３Ｇb e n z o t h i a z o l e a n de v a l u a t i o na s a m y l o i d i m aＧg i n g a g e n ti nc o m p a r i s o n w i t h[１１C]P I B[J]．B i o o r g a n i c&M e d i c i n a lC h e m i s t r y L e t t e r s,２００９,１９(３):６０２Ｇ６０５．[２２]S e r d o n sK,T e r w i n g h eC,V e r m a e l e nP,e ta l．S y n t h e s i s a n de v a l u a t i o no f１８FＧl a b e l e d２Ｇp h e n y lＧb e n z o t h i a z o l e sa s p o s i t r o ne m i s s i o nt o m o g r a p h yi m a g i n g a g e n t s f o r a m y l o i d p l a q u e s i nA l z h e i m e rsd i s e a s e[J]．J o u r n a lo f M e d i c i n a lC h e m i s t r y,２００９,５２(２):１４２８Ｇ１４３７．[２３]S e r d o n sK,L a e r eK V,J a n s s e nP,e ta l．S y nＧt h e s i s a n de v a l u a t i o no f t h r e e１８FＧl a b e l e da m i n oＧp h e n y l b e n z o t h i a z o l e sa sa m y l o i di m a g i n g a g e n t s[J]．J o u r n a lo f M e d i c i n a lC h e m i s t r y,２００９,５２(２２):７０９０Ｇ７１０２．[２４]A n d e r s s o nJ D,V a r n a s K,C s e l e n y iZ,e ta l．R a d i o s y n t h e s i s o f t h e c a n d i d a t eβＧa m y l o i d r a d i o l iＧg a n d[１１C]A Z D２１８４:p o s i t r o ne m i s s i o nt o m oＧg r a p h y e x a m i n a t i o n a n d m e t a b o l i t e a n a l y s i si nc y n o m o l g u s m o n k e y s[J]．S y n a p s e,２０１０,６４(１０):７３３Ｇ７４１．[２５]N y b e r g S,J o n h a g e n M E,C s e l e n y iZ,e ta l．L o wb a c k g r o u n da n dh i g hc o n t r a s tP E Ti m a g i n go fa m y l o i dＧβw i t h[１１C]A Z D２９９５a n d[１１C]A Z D２１８４i n A l z h e i m e r sd i s e a s e p a t i e n t s[J]．E u r o p e a nJ o u r n a lo fN u c l e a r M e d i c i n ea n d M oＧl e c u l a r I m a g i n g,２０１３,４０(４):５８０Ｇ５９３．[２６]L e u n g K．[１１C]２Ｇ(２Ｇ[２ＧD i m e t h y l a m i n o t h i a z o lＧ５Ｇy l]e t h e n y l)Ｇ６Ｇ(２Ｇ[f l u o r o]e t h o x y)b e n z o x a z o l e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a lC e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g y I n f o r m a t i o n(U S),２００７[２００８Ｇ０８Ｇ２６]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３２１３/．[２７]J u r e u sA,S w a h nB M,S a c d e l l J,e t a l．C h a r a cＧt e r i z a t i o no fA Z D４６９４,an o v e l f l u o r i n a t e dA b e t ap l a q u en e u r o i m a g i n g P E Tr a d i o l i g a n d[J]．J o u rＧn a l o fN e u r o c h e m i s t r y,２０１０,１１４(３):７８４Ｇ７９４．[２８]C s e l e n y i Z,J o n h a g e n M E,F o r s b e r g A,e ta l．C l i n i c a l v a l i d a t i o n o f１８FＧA Z D４６９４,a n a m y l o i dＧβＧ５３第１期㊀㊀李忠勇等:以Aβ为靶点的阿尔茨海默病P E T显像剂的研究进展s p e c i f i cP E Tr a d i o l i g a n d[J]．J o u r n a l o fN u c l e a rM e d i c i n e,２０１２,５３(３):４１５Ｇ４２４．[２９]R o w eC C,P e j o s k a S,M u l l i g a n R S,e ta l．H e a dＧt oＧh e a d c o m p a r i s o n o f１１CＧP I B a n d１８FＧA Z D４６９４(N A V４６９４)f o rβＧa m y l o i di m a g i n g i na g i n g a n dd e m e n t i a[J]．J o u r n a l o fN u c l e a rM e d iＧc i n e,２０１３,５４(６):１Ｇ７．[３０]C h e n g Y,O n o M,K i m u r a H,e ta l．A n o v e l １８FＧl a b e l e d p y r i d y l b e n z o f u r a nd e r i v a t i v e f o r i m aＧg i n g o fβＧa m y l o i d p l a q u e s i n A l z h e i m e r sb r a i n s[J]．B i o o r g a n i c&M e d i c i n a lC h e m i s t r y L e t t e r s,２０１０,２０:６１４１Ｇ６１４４．[３１]L e u n g K．[SＧm e t h y lＧ１１C]N,NＧD i m e t h y lＧ４Ｇ(６Ｇ(m e t h y l t h i o)i m i d a z o[１,２Ｇa]p y r i d i n eＧ２Ｇy l)a n i l i n e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a lC e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g y I n f o r m a t i o n(U S),２００７[２００７Ｇ１１Ｇ１９]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３４０５/．[３２]Z e n g F X,S o u t h e r l a n dJ A,V o l lR J,e ta l．S y n t h e s i s a n de v a l u a t i o no f t w o１８FＧl a b e l e d i m i dＧa z o[１,２Ｇa]p y r i d i n ea n a l o g u e sa s p o t e n t i a l a g e n t sf o r i m ag i n g bＧa m y l o i d i nA l zh ei m e r s d i s e a s e[J]．B i o o r g a n i c&M e d i c i n a lC h e m i s t r y L e t t e r s,２００６,１６(１１):３０１５Ｇ３０１８．[３３]H o s t e t l e rED,S a n a b r i aＧB o h o r q u e z S,F a nH,e ta l．[１８F]F l u o r o a z ab e n z o x a z o l e s a s p o t e n t i a l a m yＧl o i d p l a q u eP E T t r a c e r s:s y n t h e s i sa n di nv i v oe v a l u a t i o n i nr h e s u sm o n k e y[J]．N u c l e a r M e d iＧc i n e&B i o l o g y,２０１１,３８(８):１１９３Ｇ１２０３．[３４]T h eM I C A D R e s e a r c hT e a m．[１１C]４ＧNＧM e t h y lＧa m i n oＧ４ᶄＧh y d r o x y s t i lb e n e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a lC e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g y I n f o rＧm a t i o n(U S),２００５[２００５Ｇ０３Ｇ０３]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３３２１/．[３５]L e u n g K．T r a n sＧ４Ｇ(NＧM e t h y l a m i n o)Ｇ４ᶄＧ{２Ｇ[２Ｇ(２Ｇ[１８F]f l u o r oＧe t h o x y)Ｇe t h o x y]Ｇe t h o x y}Ｇs t i l b e n e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a lC e n t e r f o rB i o t e c h n o l o g y I n f o r m a t i o n(U S),２００９[２００９Ｇ０６Ｇ０５]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K２３２０３/．[３６]L e u n g K．(E)Ｇ４Ｇ(２Ｇ(６Ｇ(２Ｇ(２Ｇ(２Ｇ([１８F]Ｇf l u o r o eＧt h o x y)e t h o x y)e t h o x y)p y r i d i nＧ３Ｇy l)v i n y l)ＧNＧm e t h y l b e n z e n a m i n e[M/O L]．B e t h e s d a(M D):N a t i o n a l C e n t e rf o r B i o t e c h n o l o g y I n f o r m a t i o n(U S),２０１０[２０１０Ｇ１２Ｇ９]．h t t p s:ʊw w w．n c b i．n l m．n i h．g o v/b o o k s/N B K３２３００/．[３７]L e e I,C h o eYS,C h o i JY,e t a l．S y n t h e s i s a n de v a l u a t i o no f１８FＧl a b e l e ds t y r y l t r i a z o l ea n dr e sＧv e r a t r o l d e r i v a t i v e s f o rβＧa m y l o i d p l a q u e i m a g i n g[J]．J o u r n a lo f M e d i c i n a lC h e m i s t r y,２０１２,５５(２):８８３Ｇ８９２．[３８]L e eHJ,J e o n g J M,R a iG,e t a l．１８FＧL a b e l e db e n z y l i d e n e a n i l i n ed e r i v a t i v e sa sn e wl i g a n d sf o rβＧa m y l o i d p l a q u e i m a g i n g i nA l z h e i m e r sd i s e a s e[J]．N u c l e a r M e d i c i n ea n d B i o l o g y,２００９,３６(２):１０７Ｇ１１６．[３９]Z h u a n g ZP,K u n g M P,K u n g H F．S y n t h e s i s o f b i p h e n y l t r i e n e s a s p r o b e s f o rβＧa m y l o i d p l a q u e s[J]．J o u r n a lo f M e d i c i n a lC h e m i s t r y,２００６,４９(９):２８４１Ｇ２８４４．[４０]C h a n d r aR,O y aS,K u n g M P,e t a l．N e wd iＧp h e n y l a c e t y l e n e s a s p r o b e s f o r p o s i t r o ne m i s s i o nt o m o g r a p h i c i m a g i n g o f a m y l o i d p l a q u e s[J]．J o u r n a l o f M e d i c i n a lC h e m i s t r y,２００７,５０(１０):２４１５Ｇ２４２３．[４１]Q u W C,C h o i SR,H o uC,e t a l．S y n t h e s i s a n de v a l u a t i o n o fi n d o l i n y lＧa n di n d o l y l p h e n y l a c e t yＧl e n e s a s P E T i m a g i n g a g e n t s f o rβＧa m y l o i dp l a q u e s[J]．B i o o r g a n i c&M e d i c i n a lC h e m i s t r yL e t t e r s,２００８,１８(１７):４８２３Ｇ４８２７．[４２]Q u W C,K u n g M P,H o uC,e ta l．Q u i c ka sＧs e m b l y o f１,４Ｇd i p h e n y l t r i a z o l e sa s p r o b e st a r g eＧt i n gβＧa m y l o i da g g r e g a t e s i na l z h e i m e r sd i s e a s e[J]．J o u r n a lo f M e d i c i n a lC h e m i s t r y,２００７,５０(１４):３３８０Ｇ３３８７．[４３]C h a n d r a R,K u n g M P,K u n g H F．D e s i g n, s y n t h e s i s,a n ds t r u c t u r eＧa c t i v i t y r e l a t i o n s h i p o fn o v e l t h i o p h e n ed e r i v a t i v e sf o rβＧa m y l o i d p l a q u ei m a g i n g[J]．B i o o r g a n i c&M e d i c i n a lC h e m i s t r yL e t t e r s,２００６,１６(５):１３５０Ｇ１３５２．[４４]Z h u a n g ZP,K u n g M P,H o uC,e t a l．B i p h e nＧy l sl a b e l e d w i t ht e c h n e t i u m９９mf o r i m a g i n gβＧa m y l o i d p l a q u e s i nt h eb r a i n[J]．N uc l e a r M ed iＧc i n e a n dB i o l o g y,２００５,３２(２):１７１Ｇ１８４．[４５]O n o M,W a t a n a b eR,K a w a s h i m aH,e t a l．１８FＧl a b e l ed f l a v o ne sf o r i nv i v o i m ag i n g o fβＧa m y l o i dp l a q u e s i nA l z h e i m e r sb r a i n s[J]．B i o o r g a n i c&M e d i c i n a l C h e m i s t r y,２００９,１７(５):２０６９Ｇ２０７６．[４６]O n o M,W a t a n a b eR,K a w a s h i m aH,e t a l．F l uＧo r oＧp e g y l a t e d c h a l c o n e s a s p o s i t r o n e m i s s i o nt o m o g r a p h yp r o b e s f o r i nv i v o i m a g i n g o fβＧa m yＧl o i d p l a q u e s i n A l z h e i m e r sd i s e a s e[J]．J o u r n a lo fM e d i c i n a lC h e m i s t r y,２００９,５２(２０):６３９４Ｇ６４０１．６３同位素㊀㊀第３３卷。

2024年PETCT市场调查报告

PET-CT市场调查报告1. 引言1.1 背景正电子发射计算机断层扫描（PET-CT）是一种组合了正电子发射断层扫描（PET）和计算机断层扫描（CT）技术的医学成像设备。

它结合了PET和CT的优势，可以提供更准确、全面的影像信息，用于癌症早期筛查、诊断和治疗效果监测等领域。

1.2 目的本报告旨在对PET-CT市场进行全面调查，分析当前市场规模、竞争格局以及市场发展趋势，为相关行业从业者提供参考依据。

2. 市场规模分析2.1 市场概况近年来，PET-CT技术取得了快速发展，并逐渐成为临床诊断中不可或缺的工具。

各个国家和地区的医疗机构纷纷引进PET-CT设备，市场需求持续增长。

2.2 市场规模预测根据市场数据和行业专家预测，预计未来几年PET-CT市场规模将继续保持增长趋势。

这主要归因于 PET-CT 设备技术的不断改进，以及对早期癌症筛查及诊断需求的增加。

3. 市场竞争分析3.1 主要厂商当前PET-CT市场的竞争格局比较激烈，主要厂商包括GE医疗、西门子医疗、飞利浦医疗等国际知名企业，以及一些本土厂商。

3.2 市场份额分析根据市场调查数据，目前GE医疗在全球PET-CT市场中占据主导地位，其产品技术和市场份额均处于领先地位。

西门子医疗和飞利浦医疗紧随其后，市场份额也较大。

3.3 其他竞争因素除了技术和市场份额外，其他因素如售后服务质量、合作伙伴关系、品牌声誉和定价策略等也对市场竞争起着重要作用。

4. 市场发展趋势4.1 技术发展PET-CT技术将持续创新与发展，未来可能会更注重图像清晰度与对比度的提高，以及对功能性成像的进一步研究，如灵敏度和特异性的提升等。

4.2 应用拓展除了在癌症领域的应用之外，PET-CT技术还有望在其他疾病诊断和治疗中得到更广泛的应用。

尤其是在神经系统疾病和心血管疾病领域的应用潜力巨大。

4.3 医疗体系支持随着医疗体系的改革和政府对医疗设备的投入增加，PET-CT市场有望获得更多政策支持和财政资金，从而进一步推动其市场增长。

PET显像的新进展

一、正电子显像剂的分类
代谢类显像剂正电子显像剂分子影像类显像剂
功能代谢显像和分子影像区别
功能代谢显像研究对象研究水平使用的放射性药探针）物（探针）组织细胞功能和代谢组织细胞血流灌注和代谢
13N-NH 3、 11C-MET 、 11C- 胆碱
分子影像基因表达及蛋白质的功能大分子、大分子、蛋白质和核酸
另外18F-FDG在正常人体主要分布于能量消耗较大的组织，如脑组织、心肌组织、肝脏、横纹肌和收缩的肠道平滑肌等，基于排泄的原因肾脏和膀胱也有较明显的集聚。上述部位的肿瘤病变也常常容易被掩盖而造成假阴性。由于18F-FDG的上述不足促使我们研究更多正电子显像剂，以获得更佳的临床应用效果。因此可以说PET显像临床应用的进展和正电子显像剂的进展密不可分。下面对正电子显像剂的研究和进展作以简要慨述。
Hepatocellular carcinoma with 11C-PD153035
Lung Cancer (adenocarcinoma) with 11C-PD153035
11C-PD153035
FDG
DLS+MT+FXc
2、神经系统受体显像、常用的是18F-FDOPA（18F-多巴）受体显像。 18F-FDOPA是L-多巴的类似物，在体内经神经元内的脱羧酶脱羧后以多巴胺的形式存在，多巴胺是外源性神经递质，通过脑内多巴胺受体调节运动功能、神经活动和激素分泌等生理过程，18F-多巴受体显像在临床上主要用于帕金森氏病的诊断及指导治疗。
18F-octreotide
其它肿瘤受体显像还有 18F-FDHT （ 18F- 双氢睾酮）受体显像和 11C– PD153035表皮生长因子受体显像，前者用于前列腺癌的诊断及探测其转移灶，后者主要用于指导肺癌、肝癌、肠癌、肾癌和头颈部肿瘤的靶向治疗。

PETCT影像新技术在青光眼诊断与评估方面的研究进展

Hans Journal of Ophthalmology 眼科学, 2020, 9(4), 274-279Published Online December 2020 in Hans. /journal/hjohttps:///10.12677/hjo.2020.94039PET/CT影像新技术在青光眼诊断与评估方面的研究进展任婉娜1，马金瑞2，包宇涵1，柳江燕3，崔振存31兰大二院眼科，甘肃兰州2甘肃省康复中心医院眼科，甘肃兰州3兰大二院核医学科，甘肃兰州收稿日期：2020年11月16日；录用日期：2020年12月2日；发布日期：2020年12月9日摘要近年来，人们对青光眼发病机制的了解不断加深，发现了阿尔茨海默病(AD)和青光眼在发病机制上有多种流行病学和组织学重叠。

随着影像技术的不断发展，人们应用PET/CT诊断AD积累了一定的经验，用其研究青光眼的发病机制和作为青光眼的早期诊疗评估方法也在进行研究。

然而，目前仍有很多问题需要明晰和探索。

本文主要对此无创的影像检查在青光眼的诊疗方面的应用进展进行综述。

关键词正电子发射型计算机断层显像，青光眼，视神经损害The Application Prospect of PET/CT in theDiagnosis and Evaluation of GlaucomaWanna Ren1, Jinrui Ma2, Yuhan Bao1, Jiangyan Liu3, Zhencun Cui31Department of Ophthalmology, The Second Affiliated Hospital of Lanzhou University, Lanzhou Gansu2Department of Ophthalmology, Gansu Rehabilitation Center Hospital, Lanzhou Gansu3Department of Nuclear Medicine, The Second Affiliated Hospital of Lanzhou University, Lanzhou GansuReceived: Nov. 16th, 2020; accepted: Dec. 2nd, 2020; published: Dec. 9th, 2020任婉娜等AbstractWith the development of understanding of the pathogenesis of glaucoma, we find that Alzheimer’s disease (AD) and glaucoma have several epidemiological and histological overlaps in pathogenesis in recent years. Appreciation of the characteristics of PET/CT and their role on Alzheimer’s dis-ease evolves with advances of imaging technology. It is also being explored to study the pathoge-nesis of glaucoma and as an early diagnosis and treatment method of glaucoma, however, quite a few of questions still need to be further clarified and explored. This article mainly reviews the clinical research and application progress of positron imaging agents in glaucoma. KeywordsPET/CT, Glaucoma, Optic Nerve DamageThis work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY 4.0)./licenses/by/4.0/1. 引言青光眼是主要致盲眼病之一，其视神经损害的机制主要有两种学说，机械学说和缺血学说。

2023年PETCT行业市场规模分析

2023年PETCT行业市场规模分析PET-CT（正电子发射计算机断层扫描）是一种医学图像技术，可以同时检测身体内部的结构和代谢功能，以诊断和评估各种疾病的程度。

PETCT技术是医疗行业中的重要技术之一，市场规模相当大，本文将对PETCT行业市场规模进行分析。

PETCT市场概览PET-CT技术在医疗行业中的应用得到了迅速的发展。

PETCT技术可以被广泛地应用于肿瘤、心脏病、神经系统疾病、神经内分泌肿瘤、骨骼疾病等领域。

它准确定位病变，消除了传统的诊疗技术无法解决的难题，改变了一些疾病的诊断和治疗方法，成为医疗领域中不可或缺的先进技术之一。

据市场研究机构大量数据统计，自2015年开始，PETCT市场规模逐年增长。

2016年-2019 年，PETCT市场规模分别为$8.76 亿美元、$9.64 亿美元、$10.79 亿美元和$11.07 亿美元。

预计到2024年，全球PETCT市场规模将达到14.56 亿美元，年复合增长率为5.7%。

PETCT市场发展趋势PETCT市场目前呈现出以下发展趋势：1. 疾病的规范化和个性化治疗越来越受到重视，PET-CT成为诊断和治疗的重要手段，市场需求快速增长。

2. PETCT技术不断进步，更快速高效的扫描速度和更准确的诊断结论，市场表现迅速增长。

3. 多模式PETCT扫描技术成为目前市场热点，较好地解决了疾病诊断中的一些难题，并拓宽了PETCT市场应用范围。

4. 不同区域的市场需求不同，市场会员企业在不断提高技术水平的同时，还要考虑到市场的区域差异性，以便更好地满足客户需求。

PETCT市场前景展望PETCT技术独特的应用优势，成本持续的降低以及医疗卫生市场的快速发展，使得全球PETCT市场需要保持高速增长的态势。

预计未来几年，PETCT市场会在两个关键领域稳步增长：1. 移动PETCT扫描市场：移动PETCT扫描市场将继续保持高速增长。

移动PETCT扫描能够在较短时间内为医生提供精准的扫描结果，可以在短时间内准确得出病人的病情，因此被广泛应用于区域性医院，以及常规检查、肿瘤筛查、应急和临时检查等领域。

PETCT 在国内外的发展与应用

PET/CT 在国内外的发展与应用PET-CT曾被美国时代周报评为最富有创意和商业化三大发明之一，PET也越来越受到大家的重视和认可。

随着PET在肿瘤学科应用的广泛和深入，越来越需要将反映功能代谢的PET与反映形态解剖的X线CT 结合起来应用，这对于发现病灶的精确定位诊断和定性诊断及制订肿瘤放疗计划和外科手术前定位具有非常重要的临床应用价值。

近几年来，PET/CT新的显像设备问世，它不完全等于PET加CT的功能，而是发挥了更多的功能作用。

除此之外，还可进行衰减校正，提高图像质量;将PET影像叠加在CT图像上，使得PET影像更加直观，解剖定位更加准确;可直接进行生物靶区适形精确放疗计划的制定，因此PET/CT大大拓宽了原有单纯PET的功能作用，这就是为什么“1 + 1 > 2”的道理所在。

PET/CT自2000年底正式商品化以来发展非常迅速，在短短几年时间，已经历数代的产品更新。

从1998年以来，美国开始将PET检查逐项列入医疗保险，至2003年10月，肺癌等8种肿瘤、冠心病(心肌灌注和代谢显像)以及难治性癫痫均已纳入报销范围，这大大促进PET技术走向临床，同时也刺激PET/CT技术的迅速发展。

目前，日本所购买的显像设备大多是PET/CT，在2006年底至少有150台，PET/CT在日本广泛应用于肿瘤的诊断及放疗计划制定。

(PETCT肿瘤检查网)介绍我国引进的第一台PET/CT设备，于2002年5月在陕西省长安医院投入使用。

到目前为止PET/CT发展非常迅速，我国已经在临床运行的PET/CT达100多台，医用回旋加速器50多台。

国内每例全身显像患者收费平均在9 000元左右。

PET/CT的应用大大促进了我国核医学学科的发展和提高其学术地位，无疑也推动了我国临床医学和医疗事业的不断发展。

Townsend和Cherry在2001年成功实现了CT与PET两种显像方法的结合。

PET/CT在临床上主要应用于肿瘤学、心脏病学及神经精神医学等领域。

CET／PET电子成像新技术的发展与应用

学专业、学工程和影像专业教学以及科研能力发展的信号，医这对我国ＰＴ— Ｔ的长远发展是有百利而无一害的。相信在ＥＣ国家的指导下，国ＰＴ— Ｔ的配置将日趋合理，序发展，我ＥＣ有随着我国核医学尤其是ＰＴ—ＣＥＴ相关技术的不断进步和普及，将能够大大降低其检查收费，满足广大患者对有限医疗资源和服务的基本需求，决全球同样都面临的医疗费用居高不下的解
ｓａｎｒＪ．０６ＩＥｕｌｃＳｍｏｆｅｏ，０６ｃｎｅ［］２０ＥＮｃＳｉｙｐＣｎＲｃｒ２０，Ｅｄ
５：３０ —３１４．３１３
作者单位：３００安徽省巢湖市第一人民医院２８０
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３・７
到８５台，而香港和台北分别为１１台和１３台。各类机型数量的统计见表３。为合理配置和有效利用ＰＴ—Ｃ，止医疗机构盲目购ＥＴ制置，促进医学相关学科健康、有序发展，维护患者合法权益，我国卫生部和国家发展和改革委员会于２００８年５月制定并公布了｛０８— ００年全国正电子发射型断层扫描仪配置规划》以２０２１（下简称“ 规划》）规划》《 ” 。《为控制我国大陆ＰＴ—ＣＥＴ的盲目发展，定ＰＴ—Ｃ的新增配置至２１底全国总体须控制规ＥＴ００年在９６台以内。发出了支持与ＰＴ—Ｃ用相关的高水平核医ＥＴ应