热门品种替加环素国内研发动态

热门品种替加环素国内研发动态
如今，由于全球新型且有效的抗菌药物严重匮乏，从而导致了细菌的横生，尤其是耐药性细菌的肆虐。

然而根据最近欧洲临床微生物学和传染病学会（ＥＣＣＭＩＤ）的研究表明，在这场人类与细菌的持久战中，攻克耐药性细菌的感染已为时不远。

因为现阶段，抗菌药物领域的研究开发正在逐渐进步，一些有潜力的在研抗菌药物给人类带来了希望的曙光。

美国惠氏公司的替加环素就是其中之一。

替加环素因能有效快速地控制医院多重耐药菌感染，显著降低患者死亡率，且英文名称与老虎“Tiger”谐音，被业界尊称为“老虎素”，是首个甘氨酰环素类抗菌药物。

惠氏公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理当局递交了替加环素的新药上市申请。

美国FDA已于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先评估地位。

根据ＦＤＡ的规定，只有比现有治疗手段有明显改善的药品，才能够获得优先评估地位，这意味着本品将显著优于现有的治疗手段。

美国FDA于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名TygacilTM）用于治疗复杂的成人腹内感染（cIAI）和复杂皮肤及其软组织感染（cSSSI），包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

2012年初，“泰阁”（替加环素）正式在我国上市。

目前，国内仅有美国辉瑞公司（原惠氏公司）进口注射用替加环素。

近年来，临床抗感染治疗面临的挑战不断增加。

由多重耐药菌（MDRO）引起的院内感染严重影响了医疗安全和患者安全，已经成为临床面临的重要挑战。

多重耐药菌主要是指对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药性的细菌。

这些细菌往往是造成临床抗感染治疗失败的原因。

更值得关注的是，多重耐药菌的发生率正逐年升高。

国内著名抗感染专家、上海市复旦大学附属中山医院感染科胡必杰主任介绍说，由多重耐药菌引起的感染主要类型包括泌尿道感染、外科手术部位感染、医院获得性肺炎等，具有病情复杂、治疗难度大等特点。

多重耐药菌院内感染已成为延长患者住院时间、增加医疗费用和导致患者死亡的重要原因，如治疗不及时，甚至可能引发患者死亡。

辉瑞公司的抗多重耐药菌的静脉注射用抗菌药泰阁能克服常见的外排泵和核糖体保护等细菌耐药机制，且不易产生耐药性，适用范围同时覆盖耐药阴性菌、耐药阳性菌、厌氧菌及非典型病原体，可以治疗多种现有抗生素无效的耐药菌感染，甚至包括超级细菌。

值得关注的是，有些强效抗菌药物在治病的同时有较大的肝肾副作用，而泰阁为双通道排泄，肝肾安全性良好。

国内企业研发动态
浙江医药：
研发实力雄厚，储备产品丰富：3个项目获得国家科技进步二等奖，至2011年底，已申请国际、国内发明专利244项。

1.1类抗肿瘤药甲磺酸普喹替尼目前正申请进入II期临床;抗感染药一类创新药昌欣沙星也将进入II期临床;引进MediciNova公司的创新哮喘治疗性药物已顺利完成II期B临床，未来市场前景广阔;具有全产业链优势的替加环素今年有望获得生产批文。

替加环素作为目前唯一上市的外排抑制剂，研究表明，替加环素具有强效的离体抗菌活性，可抑制广泛的致病菌，包括对早期四环素有耐受性的细菌，可应用于解决日益紧迫的抗药性问题，是对付“超级细菌”的首要武器之一。

替加环素为半合成抗生素，其合成的最初原料是去甲金霉素，本公司利用微生物发酵生产去甲金霉素，经合成得到米诺环素，再合成得到替加环素，可发挥发酵及合成两方面的优势，并且可以一举开发出米诺环素和替加环素两个产品。

替加环素作为本次募投项目之一，是对付“超级细菌”的有效武器，公司生产的产品纯度达到99.5%以上，制剂质量部分指标超过进口药品，而且该药物的专利2012年下半年将到
期，使得公司产品能马上进入国际市场。

一方面有好的技术，另一方面有好的市场，公司必能有一番大的作为。

浙江医药利用发酵技术生产替加环素，产品纯度很高，看来技术实力不错，不知道其他厂家是用什么路线生产的？ 尔康制药：
抗生素研发方面,公司将为后续推出的注射用阿扑西林和注射用替加环素建设中试车间,加快推进这两种高端抗生素的临床试验,从而早日推出产品,增强公司在高端抗生素市场的竞争力。

没有看到尔康制药的申请批号 福安药业：
2011年公司根据市场变化情况调整了公司产品的研发结构，在研项目涵盖了精神系统类、心脑血管类、抗肿瘤类、抗感染类等多个类别，抗菌药物研发的数量占公司研发项目的总量比重有所下降。

在研重点品种包括卡培他滨、托发普坦、替加环素等品种。

抗感染类和非抗感染类（精神系统、心脑血管等）品种数量占在研产品总数的比重分别为47％和53％，公司新药注册与研发已从以抗生素为主向抗生素和专科药协同发展的方向调整。

只看到原料药的申请，没有制剂
受理号码 药品名称 药品类型 申请类型 注
册分类 承办日期 企业名称 办理状态 状态开始
时间
药品
批准
文号
CYHS1200123 注射用替加环素
化药 仿制 6 2012-05-30 湖南赛隆药业有限公司
在审
评 2012-05-29 CXHL1200064 替加环素 化药 新药 3.1 2012-04-11 湖南赛隆药业有限公司
在审
评 2012-04-10 CYHS1101200 注射用替加环素 化药 仿制 6 2012-01-29
重庆市庆余堂制药有限公司 在审
评 2012-01-13 CYHS1101170 注射用替加环素
化药 仿制 6 2012-01-13
浙江医药股份有限公司新昌制药厂 在审
评 2012-01-11 CXHS1100206 替加环素 化药 新药 3.1 2012-01-09
重庆福安药业（集团）股份有限公司 在审
评 2012-01-05 CXHS1100201 替加环素 化药 新药 3.1 2011-12-30
浙江医药股份有限公司新昌制药厂 在审
评 2011-12-28 CYHS1100332 注射用替加环素
化药 仿制 6 2011-11-04
江苏奥赛康药业有限公司 在审
评 2011-11-03 CYHS1100719 注射化仿制 6 2011-10-24 南京海辰药业有限公司 在审2011-10-21
受理号码 药品名称 品类
型 申请类型 册
分
类
承办日期 企业名称
办理状态 状态开始
时间
批准
文号 用替加环素 药 评
CYHS1100751
注射用替加环素
化
药 仿制 6 2011-09-27
江苏正大天晴药业股份有限公司 在审
评 2011-09-26 CXHS1100059
替加环素 化
药 新药 3.1 2011-09-27
江苏奥赛康药业有限公司 在审
评 2011-09-26 CXHS1100121
替加环素 化
药 新药 3.1 2011-09-14
连云港润众制药有限公司 在审
评
2011-09-13 CXHS1100116
替加环素 化
药 新药 3.1 2011-08-26 南京海辰药业有限公司 在审
评 2011-08-24 CYHS1100091
注射用替加环素 化
药 仿制 6 2011-06-13
浙江海正药业股份有限公司 在审
评
2011-06-09 CYHS1100164
注射用替加环素
化
药 仿制 6 2011-05-24
江苏豪森药业股份有限公司 在审
评 2011-05-23 CXHS1100021
替加环素 化
药 新药 3.1 2011-05-11
浙江海正药业股份有限公司 在审
评 2011-05-10 CXHS1100034
替加环素 化
药 新药 3.1 2011-04-26
江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 在审
评 2011-04-25 CXHL0900575
注射用替加环素
化
药 新药 3.1 2010-03-18
悦康药业集团安徽天然制药有限公司 在审
评
2010-03-17 CXHL0900574
替加环素 化
药 新药 3.1 2010-03-18
悦康药业集团安徽天然制药有限公司 在审
评
2010-03-17 JXHL0900402
注射
用
替加环素 化
药
进口 2009-12-16 Wyeth Pharmaceuticals Inc. 制证
完毕
－已发批件
2011-03-16
---- CXHL0900326
注射用
替加环素
化药 新药 3.1 2009-09-16
湖南华纳大药厂有限公司 在审
评
2009-09-14
受理号码 药品名称 品类型 申请类型 册分类
承办日期 企业名称 办理状态 状态开始
时间
批准
文号
CXHL0900327 替加环素 化药 新药 3.1 2009-09-16
湖南华纳大药厂有限公司 在审
评
2009-09-14 JXHL0900075 注射用替加环素 化
药
进口 2009-03-26 Wyeth Pharmaceuticals Inc. 制证
完毕
－已发批
件
2010-04-29
---- CXHL0800541 替加环素 化药 新药 3.1 2008-12-30 长沙市华美医药研究所
在审
评 2008-12-29 CXHL0800540 注射用
替加环素
化药 新药 3.1 2008-12-30 长沙市华美医药研究所
在审
评
2008-12-29 CXHL0800170 注射用替加环素 化药 新药 3.1 2008-11-26 浙江金立源药业有限公
司
制证
完毕
－已发批
件 2009-08-20
---- CXHL0800169 替加环素 化药 新药 3.1 2008-11-26 浙江金立源药业有限公
司
制证完毕
－已发批件 2009-08-20
---- CXHL0800428 替加环素 化药 新药 3.1 2008-11-13 江苏奥赛康药业有限公
司
制证完毕
－已发批件 2010-12-29
---- CXHL0800340 注射用替加环素 化药 新药 3.1 2008-09-17 合肥川迪医药技术有限
公司
制证
完毕
－已发批
件 2010-04-19
---- CXHL0800339 替加环素 化药 新药 3.1 2008-09-17 合肥川迪医药技术有限
公司
制证完毕
－已发批件
2010-04-19
---- JXHL0800155 注射用替加环素 化
药
进口 2008-05-09 Wyeth Pharmaceuticals Inc. 制证
完毕－已
2009-10-23
----
受理号码
药品名称 品类型 申请类型 册
分
类
承办日期 企业名称
办理状态 状态开始
时间
批准
文号
发批
件 CXHL0800048
替加环素 化
药
新药 3.1 2008-04-11 北京华远天成医药科技
开发有限公司
制证完毕
－已发批件 2009-03-09
---- CXHL0800049 注射用
替加环
素
化
药
新药 3.1 2008-04-11 北京华远天成医药科技
开发有限公司
制证完毕
－已发批件
2009-03-09
---- CXHL0700551
替加环素 化
药 新药 3.1 2008-03-28
北京海步国际医药科技发展有限公司 在审
批
0000-00-00 CXHL0700552 注射用
替加环素
化药 新药 3.1 2008-03-28
北京海步国际医药科技发展有限公司 在审
评
2008-04-23 CXHL0800039 替加环素 化药 新药 3.1 2008-03-04 南京华威医药科技开发
有限公司
制证完毕
－已发批件 2009-10-13
---- CXHL0800040 注射用替加环素 化药 新药 3.1 2008-03-04 南京华威医药科技开发
有限公司
制证
完毕
－已发批
件 2009-10-13
---- JXHS0700042 注射用替加环素 化
药
进口 3.1 2007-08-30 惠氏制药有限公司 制证
完毕
－已发批
件 2010-11-19
---- CXHL0601195 替加环素 化药 新药 3.1 2007-03-09 南京华威医药科技开发
有限公司
制证完毕
－已发批件
2010-12-29
---- CXHL0601213 注射用替加环素 化药 新药 3.1 2007-01-22 合肥信风科技开发有限
公司
制证
完毕－已
2010-06-24
----
受理号码
药品名称 品类型 申请类型 册
分
类
承办日期 企业名称
办理状态 状态开始
时间
批准
文号
发批件 CXHL0601212 替加环素 化药 新药 3.1 2007-01-22 合肥信风科技开发有限
公司
制证完毕
－已发批件
2010-06-24
----
受理号码 药品名称 药品类型 申请类型 注
册分类
承办日期 企业名称 办理状态 状态开始
时间
药品
批准
文号
JXHL0600213 注射用
替加环素
化药 进口 3.1 2006-08-11
已发
批件
2007-06-11 ---- JXHL0600119 注射用替加环素 化药 进口 3.1 2006-05-22 昆泰医药发展（上海）
有限公司北京办事处
制证
完毕
－已发批
件
2007-03-09
---- JXHL0500300 注射用
替加环素
化药 进口 3.1类 2006-01-26 惠氏制药有限公司
已发
件
2007-03-02 J0300304 注射用替加环素 化药 进口 1.1 2003-04-17 惠氏-百宫制药有限公
司
制证
完毕
－待发批
件
2003-09-22
---- CXL20021866 注射用
替加环素
化药 新药 一 2002-07-30
美国惠氏药厂（中国）有限公司 审批
完毕
2003-02-13 CXHL0800429 注射用
替加环素
化药 新药 3.1 0000-00-00
江苏奥赛康药业有限公司 在审
评
2008-11-12 ---- CXHL0601196 注射用替加环素 化药 新药 3.1 0000-00-00 南京华威医药科技开发
有限公司
制证
完毕
－已发批
件
2011-11-15 ----
由海正药业申报生产的替加环素新药日前获得新药证书和生产批准文号，成为我国第一家获得该批文的新药。

据悉，该药品由海正辉瑞制药有限公司销售，将于明年年初面市。

海正药业先拔头筹！。