药物化学课学什么
药物化学专业基础设置
药物化学专业基础设置引言药物化学作为药学专业的重要学科之一，在培养药学学生的化学基础以及药物合成与设计方面具有重要作用。
本文将介绍药物化学专业的基础设置内容。
理论基础药物化学专业的理论基础设置主要包括有机化学、药物化学、药理学等科目。
有机化学是药物化学的基础，学生需要掌握有机化学的基本概念、反应机理以及有机合成方法。
药物化学是药学专业的核心课程，学生需要学习药物的结构、性质以及合成方法。
药理学则是研究药物在生物体内的作用机制，对于了解药物的药效和不良反应具有重要意义。
实验技能药物化学专业的实验技能是培养学生实践能力的重要环节。
实验技能包括有机化学实验、分析化学实验以及药物合成实验等方面的培养。
通过实验技能的训练，学生能够掌握实验操作的基本原理和技巧，培养科学实验的观察、记录和分析能力。
药物合成与设计药物合成与设计是药物化学专业的主要内容之一。
学生在学习药物合成与设计时，需要了解药物分子的构建原理、合成反应的选择和优化策略。
通过药物合成与设计的学习，学生能够具备设计新药物或改进现有药物的能力，为药物的研究与开发提供重要支持。
分析与质量控制药物分析与质量控制是药物化学专业必备的技能。
学生在学习中需要了解常用的分析方法和仪器设备，能够对药物进行质量评价和控制。
药物的质量控制是保证药物安全和疗效的重要环节，对学生起到培养实践能力的关键作用。
结语药物化学专业的基础设置对于培养药学专业人才具有重要意义。
通过理论基础、实验技能、药物合成与设计以及分析与质量控制等内容的学习，学生能够全面掌握药物化学的基本原理和技术，为未来从事药物研究和开发工作打下坚实基础。
药物化学课程(本科)自考大纲
药物化学课程(本科)自考大纲
课程目标
本课程的目标是让学生了解和掌握药物化学的基本概念、原理和应用。
通过研究，学生将能够理解药物的化学特性，掌握药物的合成、分析和药代动力学等方面的知识，为日后从事药物相关工作奠定坚实的基础。
课程内容
1. 药物化学基础知识
- 药物分类与命名
- 药物的化学特性
- 药物的物理化学性质
- 药物设计与合成
2. 药物的合成与分析
- 药物的常见合成方法
- 药物的分析方法
- 质量控制与药物标准
3. 药物代谢与药代动力学
- 药物的代谢途径
- 药物代谢影响因素
- 药物在体内的动力学过程
4. 药物对机体的作用机制
- 药物与受体的相互作用
- 药物对细胞信号传导的影响
- 药物的毒性与副作用
考核方式
本课程的考核方式包括平时表现、作业、实验报告和期末考试。
学生需要参与课堂讨论、完成指定作业和实验，并在期末考试中展
示对课程所学知识的掌握程度。
参考教材
- 《药物化学基础》
- 《药物合成与分析》
- 《药物代谢与动力学》
以上是药物化学课程(本科)自考大纲的基本内容，希望能够帮助到您。
如有任何疑问，请随时与我们联系。
谢谢！。
药物化学课程标准
一、课程性质《药物化学》是高职高专药学专业的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。
本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。
同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。
二、课程设计思路本课程是以高职药学专业学生就业为导向，根据学生就业岗位的特点、工作性质、任务的需要而设计。
本课程贯彻“基础理论教学要以应用为目的，以必须、够用为度，以掌握概念、强化应用、培养技能为教学重点”的原则，帮助学生在系统学习药物化学的同时，加深对基本知识、基本理论的理解以及对基本技能的掌握，从而培养学生的动手能力和解决实际问题的能力，让学生初步具备常用药物合成、基本合成操作的基本职业能力。
（一）教学模式1、贯彻工学结合、校企互动的培养模，实施实践-理论-实践交替的递进式教学。
2、《药物化学》课程理论53学时、实验实训32学时、综合实训6学时，顶岗实习200学时（二）教学任务安排教师运用“教、学、做”一体化的方法，借助多媒体课件进行教学。
学生在实训室模拟实训，奠定从事相关岗位工作的基础。
地点：多媒体教室教师：专兼职教师教材：药物化学相关教材、学习指导、网络资源方法：项目教学、案例教学地点：药物化学实训室教师：专兼职教师教材：药物化学实训指导方法：实训教学理论教学40学时校内实训六、教学评价1．考核、评价方式（1）遵从全方位评价的原则。
学习评价内容不仅包括专业知识的掌握情况，还包括学生职业情感、态度与价值观的形成和发展，学生学习过程中所做的努力；如学生对药理学的学习兴趣与态度、基本理论及动物实验基本技术掌握与综合运用能力、主动学习方法、技巧，团队合作精神等。
药物化学课程标准
药物化学课程标准
药物化学课程的标准通常包括以下内容：
1. 药物化学基础知识：包括有机化学、无机化学、物理化学等基础知识，理解和掌握药物分子结构、功能团、药物合成方法等内容。
2. 药物设计与合成：学习药物设计理论和方法，包括构效关系、定量构效关系、药效团等概念，了解药物合成方法和药物改良技术。
3. 药物分析与质量控制：学习药物分析的基本理论和方法，包括药物分析技术、药物质量标准等内容，了解药物的质量控制体系。
4. 药物代谢与毒理学：学习药物的代谢过程和药物毒理学知识，包括药物在体内的转化、代谢途径和代谢产物，以及药物毒性的发生机制。
5. 药物合理使用与药物效应：学习药物在人体内的作用机制和药物效应，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解药物的用途和副作用。
6. 药物化学研究方法：学习药物化学研究的基本方法和技术，包括药物分子模拟、药物分子筛选、药物活性评价等内容。
以上是一般药物化学课程的基本内容，具体课程标准可能会根据不同学校或教育机构的要求而有所不同。
药物化学专业认识
药物化学专业认识1. 简介药物化学是一门综合性学科，主要研究与药物相关的有机化合物的结构与性质、药物的合成与设计、药理活性等方面的知识。
药物化学专业培养具备制药化学基础知识和实验技能的高级专门人才，他们能够在医药研究、药物开发、生产与管理等领域发挥重要作用。
2. 专业课程药物化学专业的课程设置主要包括有机化学、药物化学、药物合成、药物分析、药理学和药物动力学等内容。
这些课程旨在为学生提供有机化学基础知识和药学专业知识，并培养他们的实验技能和科研能力。
通过这些课程的学习，学生能够了解药物的化学性质和活性，掌握药物的合成、分析与评价方法。
3. 实验室技能药物化学专业的学生在实验室中将学习和掌握一系列实验技能。
他们将学习有机合成、分离纯化、分析测试等实验技术，掌握仪器设备的操作和实验数据分析的方法。
这些实验技能对于药物的合成和分析具有重要意义，也为学生将来从事药物研究工作提供了必要基础。
4. 就业前景药物化学专业的毕业生具备丰富的药学专业知识和实验技能，他们将有广阔的就业前景。
毕业生可在医药企业从事药物研发、制药生产与管理工作，也可在研究机构从事药物化学研究工作。
此外，他们还可以选择进入医学院校从事教学与科研工作，培养更多的医药人才。
5. 发展趋势随着药物研究和医药产业的不断发展，药物化学专业也将不断迎来新的发展趋势。
其中包括更加精准的药物设计和合成技术的发展，以及新型药物分析和评价方法的出现。
药物化学专业的发展将为医药研究与制药产业的发展提供强有力的支持。
6. 总结药物化学专业是一门重要的学科，培养具备制药化学基础知识和实验技能的人才。
通过学习药物化学专业课程和实验技能，学生将获得丰富的药学专业知识和实践经验。
药物化学专业的发展也将为医药研究与产业的发展做出重要贡献。
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药物化学课程
药物化学课程
药物化学是一门研究药物的化学性质、合成方法和作用机制的学科。
它主要包括以下内容：
1. 药物分子结构：研究药物的分子结构、组成和空间构型，揭示药物的化学性质和结构与活性的关系。
2. 药物合成与改造：研究药物的合成方法和合成路线，包括有机合成化学、催化反应、保护基团的引入和去除等技术，以及药物的结构修饰和改造，以提高药物的活性、选择性和药代动力学性质。
3. 药物分析与质量控制：研究药物的分析方法，包括药物含量测定、纯度检验、杂质检测和结构鉴定等技术，以确保药物的质量和安全性。
4. 药物代谢和药物动力学：研究药物在体内的代谢途径、代谢产物的结构和活性，以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，从而了解药物的药代动力学特性。
5. 药物作用机制：研究药物与生物分子（如受体、酶）的相互作用机制，解析药物的作用位点、结构活性关系和信号转导途径，为药物的设计和开发提供理论依据。
通过药物化学的学习，学生可以掌握药物的化学基础知识和研究方法，了解药物的合成、分析和作用机制，为新药的研发和药物的质量控制提供科学依据。
药物化学课程简介
药物化学课程简介
药物化学是现代药学学科的核心课程之一，主要涉及药物的合成、结构、性质等内容，是药学学生打好药剂、临床等课程的基础。
以下
是药物化学课程简介。
一、课程内容
药物化学课程主要涉及的内容包括：药物合成、药物结构与性质、药
物代谢、药物与受体的相互作用以及药物毒性等方面。
二、教学方法
药物化学课程教学方法灵活多样，一般采用讲授、示范实验、实验操
作以及现代化技术手段等方式，帮助学生更好地掌握药物化学知识和
技能。
例如，通过分析某种药物分子的结构和化学性质，帮助学生理
解药物分子与生物体内分子之间的相互作用原理，以及药物在体内的
代谢过程等。
三、课程目标
药物化学课程的主要目标是：让学生掌握药物化学基本概念、药物分
子结构与性质、药物与受体的相互作用原理以及药物代谢等基本知识；让学生能够进行药物合成、配方以及药物分析等操作；让学生了解药
物毒性和不良反应等方面的知识，为学生深入学习药典、药物设计等
方面课程打下基础。
四、课程评价
药物化学课程评价主要体现在：期末考试成绩、实验报告、课堂作业
及讨论、小组调研论文等方面。
通过评估学生在知识储备、实验操作
水平及综合素质等方面的表现，得出对学生综合能力的评价。
总之，药物化学课程是药学学科中非常重要的基础课程，不仅是
药学专业学生培养的重要内容，也是本科阶段建立药学知识框架和理
念的基础。
希望药学专业的学生在学习药物化学知识时，勤于思考和
探索，在这个领域里取得更好的成就与发展。
药物化学教学大纲
药物化学教学大纲药物化学教学大纲药物化学是药学专业的重要基础课程，旨在培养学生对药物化学原理和应用的理解和掌握。
本文将探讨药物化学教学大纲的设计和内容，以及如何提高学生的学习效果。
一、课程目标药物化学教学大纲的首要任务是明确课程目标。
药物化学作为一门学科，旨在让学生了解药物的化学特性、药物的合成和分析方法，以及药物的作用机制。
通过学习药物化学，学生将能够理解药物的结构与活性之间的关系，为药物的设计和开发提供基础。
二、课程内容药物化学教学大纲的内容应包括以下几个方面：1. 药物的化学特性学生需要学习药物的化学性质，包括药物的分子结构、化学键的性质和药物的物理化学性质。
通过了解药物的化学特性，学生能够理解药物的溶解性、稳定性和吸收性，为药物的制剂和质量控制提供依据。
2. 药物的合成方法学生需要学习药物的合成方法，包括有机合成和药物合成的基本原理和方法。
通过学习合成方法，学生能够了解药物的合成途径和反应机制，为药物的设计和合成提供基础。
3. 药物的分析方法学生需要学习药物的分析方法，包括物理化学方法和仪器分析方法。
通过学习分析方法，学生能够了解药物的质量控制和分析技术，为药物的质量评价和质量控制提供依据。
4. 药物的作用机制学生需要学习药物的作用机制，包括药物与靶点的相互作用和药物的药效学原理。
通过学习作用机制，学生能够了解药物的作用方式和作用靶点，为药物的设计和应用提供依据。
三、教学方法为了提高学生的学习效果，药物化学教学应采用多种教学方法，包括理论授课、实验教学和案例分析等。
1. 理论授课理论授课是药物化学教学的基本方法，通过讲解药物化学的基本原理和知识，帮助学生建立起对药物化学的整体认识。
2. 实验教学实验教学是药物化学教学不可或缺的一部分，通过实验操作，学生能够亲自参与到药物的合成和分析过程中，加深对药物化学的理解和掌握。
3. 案例分析通过案例分析，学生能够将理论知识应用到实际问题中，加深对药物化学的理解和应用能力。
药物化学专业课程有哪些
药物化学专业课程有哪些
药物化学专业课程有有机化学、⽣物化学、⽣理学、药理学、⾼等药物化学、药物合成设计、药物合成反应、近代有机合成、药物设计进展、天然产物化学、有机光谱鉴定、有机结构测定的物理⽅法等。
药物化学专业主要培养具有药学、管理学、经济学、法学等相关的知识和技能，能在药品部门及相关机构从事药物化学分析、药事与企业管理、策划以及教学、科研等⽅⾯的⼯作，探索药物化学事业科学发展规律的复合型⾼级⼈才。
通过药物化学专业的学习，使学⽣能够熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应⽤，为有效、合理地使⽤化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
药物化学专业的毕业⽣，因为有着扎实的⽣化研究和分析的基础，则也有着多⽅⾯的就业机会，⼀是可以进⼊⽇⽤化⼯⾏业，⼆是可以进⼊⽣化药品⾏业，三是可以进⼊⽯油化⼯⾏业，四是可以直接进⼊制药和从事药物制剂开发、研究、质检以及销售代理岗位。
《药物化学》课程标准
《药物化学》课程标准一、课程概述（一）课程性质药物化学是药品生产技术专业一门专业必修课。
药物化学是用现代科学方法和相关化学学科基础知识研究典型药物的命名、化学结构、理化性质、制备原理、构效关系、体内代谢及研发新药的基本途径的一门学科。
本课程的前续课程为有机化学及化学合成、生物化学，后续课程为药品分析与检验技术、药理学、制剂学和药品营销，起到重要的承上启下的桥梁作用。
（二）课程理念《药物化学》课程标准的设计面向全体学生，着眼于学生全面发展和终身发展的需要。
本课程标准突出学生主体地位，课程目标、内容和评价有利于每个学生构建知识、活跃思维、展现个性和拓展视野；注重过程评价，建立激励学习兴趣和自主学习能力发展的评价体系，有利于促进学生的知识应用能力和健康人格的发展；在教学方法上，主要采用讲授、提问、执业药师模拟试题练习、实验操作的教学流程进行，培养学生的综合能力和操作技能。
建立讨论小组，引导学生主动参与、乐于探究，逐步培养学生收集和处理科学信息的能力、获取新知识的能力、分析和解决问题的能力，以及交流与合作的能力等。
（三）设计思路《药物化学》课程标准的设计遵照教高【2006】16号文件的基本精神，根据专业岗位群技能要求，确定教学内容、教学时数和教学方法。
根据学生身心发展的特点和教育规律，重视对学生进行职业素养的培养。
采用灵活多样的教学方法，重视实践教学。
教学过程重参与、重合作、重情趣，让学生从被动接受转换为主动思考，让教师从单纯讲授向注重能力培养转换。
二、课程目标（一）总体目标本课程的培养目标是使学生掌握药品的命名、结构、化学性质及构效关系等专业知识，了解药物体内代谢过程和新药研发途径；同时具备良好的职业道德和敬业精神，确立药品质量第一的观念，在药物生产、贮存、检验及使用等各个环节严格按质量要求控制药物质量。
（二）具体目标1 知识目标（1）了解药物化学的发展概况、发展现状、未来发展趋势；（2）了解药物体内代谢的过程；（3）了解新药的研制和开发的相关知识；（4）掌握药物的结构及理化性质；（5）熟悉常见药物的构效关系及结构修饰方法。
药物化学专业学什么
药物化学专业学什么药物化学专业是药学领域的一门重要学科，其主要研究药物的合成、分析和结构鉴定等方面的知识。
学习药物化学可以使学生具备深入了解药物的组成、性质和作用机制的能力，为研发和生产药物提供科学依据。
下面将介绍药物化学专业学习的主要内容。
1. 有机化学基础在学习药物化学之前，学生需要掌握扎实的有机化学基础知识。
这包括有机化学的基本概念、化学键的形成与断裂、化学反应机理等内容。
学生需要熟悉有机化合物的命名规则，并具备分析和解读有机化合物的结构的能力。
2. 药物合成与设计药物合成与设计是药物化学专业的核心内容之一。
学生将学习有关药物合成的各类策略、方法和技术，并通过实验掌握合成药物的实际操作。
学生需要了解不同类别的药物合成通路，以及如何通过调整合成路径来改变药物的结构和性质。
3. 药物分析与鉴定药物分析与鉴定是药物化学中不可或缺的一部分。
学生将学习各种分析和检测技术，如色谱法、质谱法、红外光谱、核磁共振等。
通过这些技术，学生可以鉴别、分析和确定药物的成分和结构，从而评估药物的质量和纯度。
4. 药物代谢与药效学药物代谢与药效学是研究药物在体内的代谢变化和作用机制的重要领域。
学生将学习药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物与生物分子之间的相互作用。
此外，学生还将探讨药物的药效学原理，包括药物的效果、副作用和药物安全性等方面的知识。
5. 药物化学实验药物化学专业的学习过程中，实验是不可或缺的一部分。
学生将参与各种药物化学实验，包括药物的合成、分析和鉴定等实验。
通过实验，学生可以将理论知识真正应用到实践中，并培养实验技能和科学思维能力。
综上所述，药物化学专业学习涉及有机化学、药物合成与设计、药物分析与鉴定、药物代谢与药效学以及药物化学实验等多个方面的知识。
这些知识将为学生将来从事药物研究、生产和管理等工作提供坚实的基础。
药物化学专业本科课程设置
药物化学专业本科课程设置药物化学专业是药学领域的重要学科之一，旨在培养具备药物化学基础知识和实践技能的专业人才。
本文将介绍药物化学专业本科课程设置的内容和目标。
1. 专业概述药物化学专业是药学领域中的重要学科，主要研究药物的合成、结构与活性关系，以及药物的物理化学性质。
药物化学专业主要面向药学本科生，旨在培养德、智、体全面发展的专业人才。
2. 课程设置2.1 药物化学基础课程•有机化学：介绍有机化学基本原理和基本反应，为后续药物化学课程的学习打下基础。
•药物化学导论：介绍药物化学的基本概念和原理，培养学生对药物化学的兴趣和理解。
•综合有机实验：通过实际操作，培养学生的实验技能和实践能力，提高学生的综合素质。
2.2 药物化学主干课程•药物分析化学：介绍药物的分析方法和技术，培养学生的分析能力和实验技能。
•药物有机化学：深入研究药物的有机合成方法，培养学生的合成能力和创新思维。
•药物结构与作用关系：探讨药物的结构与活性关系，培养学生对药物设计和开发的理解和能力。
•药物物理化学：介绍药物的物理化学性质和相关理论，为药物制剂和质量控制提供基础知识。
2.3 专业选修课程•药物分子设计：介绍药物分子的设计原理和方法，培养学生对药物设计的能力。
•药物合成与绿色化学：探讨药物合成的绿色化学方法和技术，培养学生的环保意识和实践能力。
•新药发展与评价：研究药物创新与开发的流程和方法，培养学生的创新意识和科研能力。
•药物分析方法学：介绍药物分析的方法和技术，培养学生的独立分析能力和实验操作技能。
3. 课程目标•建立学生对有机化学和药物化学的基本理论知识和实验技能的掌握。
•培养学生对药物化学的兴趣和研究潜力，为其未来从事相关科研和教学工作打下基础。
•提高学生的实践能力和实验操作技能，培养学生的创新意识和科研能力。
•培养学生良好的职业道德和团队合作精神，为毕业生顺利就业和发展打下基础。
结论药物化学专业本科课程设置旨在培养具备药物化学基础知识和实践技能的药学人才。
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药物化学课学什么1、了解各类药物的发展历史，从中领悟科学发展的规律和机遇2、研究构效关系，了解新药研究与开发的过程3、了解各类药物的治疗范围、毒副作用4、学习各类药物的合成方法及相关化学知识5、发现现有药物的缺点，为研究工作准备课题抗菌药物一、概述1．定义抗菌药物是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。
主要分为抗生素，合成抗菌药物，抗结核药物，抗麻疯药，抗真菌药。
2．抗菌药物分类2.1抗生素的分类2.2合成抗菌药物分类2.3 抗生素和抗菌剂的发展历程磺胺类1936青霉素类1940四环素类1949氯霉素类1949氨基糖苷类1950大环内酯类1952糖肽类1958链阳性菌素类1962喹诺酮类1962半合成和全合成β-内酰胺抗生素1970-1999噁唑烷酮类2000第一章 磺 胺 类 抗 菌 药 物磺胺类药物（Sulfonamides, Sulfa-drugs ）的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌传染病得到控制。
特别是该类药物作用机理的阐明，开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要作用。
一、磺胺类药物的发现与发展 1．发现1932年Domagk 发现百浪多息2 可使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌感染。
SO 2NH 2H 2N N H 2NNH 2NSO 2NH 2121908 年1932 年1933年报告了 2 治疗由葡萄球菌引起败血症的第一个病例。
百浪多息的缺点：水溶性小，毒性较大。
结构改造-合成了水溶性百浪多息 3 。
NaO 3SCH 3CONHSO 3NaNOHNSO 2NH 232．药效基团磺酰氨基的确立SO 2NH 2H 2NSO2NH 2AcHN2、3的基础上法国巴斯特研究所合成了一系列偶氮化合物，由于偶氮是生色基团，所以开始认为偶氮是药效基团。
但研究发现只有含磺酰氨基的偶氮才有抗菌活性，无磺酰氨基的偶氮化合物无抗菌活性。
2、3在体外均无抗均活性，只有在体内有抗均活性，在服药人体内分离出对乙酰氨基苯磺酰胺SO 2NHCOCH 3H 2NSO 2NHH 2NNSSO 2NHH 2NNNCH 3CONHNAO 3SOHNSO 3NANSO 2NH2SO 2NH 2H 2N3456到1946年共合成了5500个磺胺类化合物，其中20余种用于临床。
长效磺胺的发现1940年青霉素用于临床，对磺胺药造成影响。
但青霉素耐药、过敏、不稳定。
再次重视磺胺，特别是长效磺胺的发现，使磺胺药研究再度出现高潮。
SO 2NHH 2NNNOCH 3SO 2NHH 2NNOCH 3N NNH 2H 2NOCH 3OCH 3OCH 3SO 2NHH 2NNNC 2H 5O789101962年磺胺甲噁唑7问世，抗菌谱广、抗菌活性强，半衰期11小时，与增效剂甲氧苄啶9合用，这种复方称复方新诺明。
目前复方新诺明依然是广泛应用的抗菌药物。
HOCOHONNSO 2NHN1111是柳氮磺胺吡啶可用于治疗慢性溃疡性结肠炎，疗效显著。
近年发现可用于治疗类风湿性关节炎。
磺胺结构的其他药物可作为利尿药和降血糖药。
二、磺胺增效剂121314N NNH 2H 2NOCH 2CH 2OCH 3OCH 3OCH 3N N NH 2H 2NSCH 3OCH 3OCH 3N N NH 2H 2NBr OCH 3OCH 3抗菌增效剂是能够增强抗菌药物活性的化合物，它们本身可能有抗菌活性或无抗菌活性。
磺胺类药物的增效剂是一类具有5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶结构的化合物，它们是细菌二氢叶酸还原酶的抑制剂。
用于临床的有四氧普林12，美替普林13和溴莫普林14。
三、构效关系1948年NORTHEY在5500种磺胺类化合物的基础上，总结如下：H2NSO2NHR氨基与磺酰胺基在苯环上必须互成对位苯环用其他芳香环代替，或在苯环上引入取代基，都使活性降低或消失—SO2NH2基团是必须的—SO2NH2不能双取代，而杂环取代明显增强抗菌活性N4-氨基必须保持游离。
RCONH-，R-N=N-，CH3NH，O2N-有效，而RSO2NH-，OH，CH3无效。
两个氮原子同时取代，N4-氨基的取代基必须在体内能慢慢游离。
这类药物适合治疗肠道感染。
四、作用机理Wood-Fieds学说，磺胺类药物能够与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌酶系统对对氨基苯甲酸的利用。
PABA是细菌必须的叶酸的组成部分，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA + 二氢蝶啶焦磷酸酯+谷氨 酸或对氨基苯甲酰谷氨酸蝶氢酸合成酶二氢还原酶二氢叶酸四氢叶酸辅酶F增效剂磺胺磺胺 药拮抗抑制辅酶F 为DNA 合成必须的碱基嘌呤、嘧啶合成提供一碳单位。
Wood-Fieds 学说从代谢拮抗寻找新药的途径。
磺胺药为什么能够拮抗PABA ，是由于分子大小和电荷分布极为相似的原因。
N SH H四、磺胺类药物的吸收、代谢及重点品种介绍磺胺类药物口服吸收的主要部位在小肠，代谢主要发生在肝脏。
4.1 磺胺嘧啶 和磺胺嘧啶银易于渗入脑脊液，是治疗和预防流脑的首选药物。
烧伤、烫伤创面的感染。
4.2 磺胺甲噁唑和甲氧苄胺嘧啶复方成新诺明。
本品能通过胎盘进入胎儿循环，并以低浓度分泌至乳汁。
孕期及哺乳期妇女用药应注意。
4.2 甲氧苄啶很好的增效剂。
本品能通过胎盘进入胎儿循环，并以低浓度分泌至乳汁。
孕期及哺乳期妇女用药应注意。
五、发展趋势磺胺药近年来已没有新品种推出，大部分已作为兽药。
但个别品种仍然有很大的销量。
Iclaprim ，新一代二氢叶酸还原酶抑制剂，目前处于II 期临床研究中，或许能给这一类最早的抗菌药物带来新生。
NNNH 2H 2NOCH 3OCH 3OIclaprim, AR-100BMCL 13（2003）4217AR-100的体外抗菌活性（MIC90 μg/Ml）第二章喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类药物又称吡酮酸类抗菌药物，自1962年奈啶酸问世以来，经过40多年的发展，喹诺酮类药物已发展成为仅次于头孢菌素的抗菌药物，据统计大约有10万个喹诺酮化合物被合成和进行药理筛选，近20个品种广泛应用于临床。
一、喹诺酮类药物的发现与发展N O 2NOCH 3N2HEtN N O2HEtCH 3N NN OEtNNO2HEtO O12341949年1962年1966年1967年5NHNN2HNHNNOCO 2HFNCH 3NONNOCO 2HF1011121978年197919821981年年年1949年Price 报道了第一个无活性的喹诺酮化合物1，Barton 对1结构改造，合成了80个化合物，由于活性差、毒性大而放弃。
一个偶然的机会发现了2，在证明其有抗菌活性后进行了广泛的结构改造，1962年报道了第一个真正意义上的喹诺酮抗菌剂萘啶酸3，由于萘啶酸不仅对革兰氏阴性菌有较强活性及良好的药代特性，更重要的是和磺胺药及当时的抗生素无交叉耐药性，所以很快于1963年用于临床，从此开创了喹诺酮药物的历史。
在喹诺酮药物大量的结构类似物中，7-位引入哌嗪基的吡哌酸6和6-位引入F 的氟甲喹。
吡哌酸虽然和OA 一样有效，但对耐OA 的菌株依然有效。
氟甲喹由于F的引入，抗G-的活性猛增10倍，将这两个有利因素结合到同一个分子中，就产生了氟喹诺酮诺氟沙星8，这一结合奇迹般地提高了抗菌活性，扩大了抗菌谱。
诺氟沙星的发现在70年代引起了全世界的巨大激动，因为它是第一个真正意义上的口服、强效、广谱抗菌药物。
诺氟沙星的发现开辟了喹诺酮药物发展的新篇章-氟喹诺酮。
二、喹诺酮药物的作用机理喹诺酮类药物是原核生物DNA拓扑异构酶II（又称回旋酶）的选择性抑制剂。
大肠杆菌的回旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A 亚单位和2个B亚单位组成。
细菌在合成DNA的过程中，回旋酶的A亚单位切开DNA一条单链，B亚单位将DNA的另一单链后移，A 亚单位再将切口封闭，形成具有活性的负超螺旋。
喹诺酮类药物并不和DNA回旋酶结合，而是与DNA双链中非非配对的碱基结合，抑制DNA回旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA 单链暴露，导致mRNA与蛋白质结合失控，细菌死亡。
每个DNA链与两个药物分之结合，而这两个药物分子母核以相反方向重叠，3，4-位羧基与羰基位于重叠块的两侧与DNA碱基形成氢键。
与两条DNA链结合的药物分子则尾部相对，1-位N上的疏水基团相互靠拢，形成疏水键。
喹诺酮7-位取代基是和旋转酶作用的部位。
喹诺酮类药物对人体细胞拓扑异构酶II 影响较小。
药物 选择指数 氧氟沙星 2461 环丙沙星 1192 依诺沙星 54 萘啶酸 7三、喹诺酮类药物的结构改造与构效关系40年来，药物化学家合成了大量喹诺酮化合物，至少有10万个化合物进行了药理筛选，开发出20多个品种应用于临床。
所以全面论述该类药物的结构改造与构效关系是十分困难的。
一下仅是我感兴趣的部分。
NOCO 2HR 5R 6R 7R 8R 1R 2喹诺酮从1-位到8-位都进行了广泛的结构改造及构效关系研究，分别 叙述如下： 3.1 1-位结构改造1-位取代基的衍变对喹诺酮类化合物的发展有重要作用，新的有效的1-位取代基的发现就会伴随一大批优秀的新喹诺酮药物出现。
早期1-位构效关系研究以古贺等人的工作较为出色。
他们研究了200多个1-位简单直链烷烃取代的喹诺酮，认为1-位取代基摩尔体积是影响活性的主要原因，最佳摩尔长度为0.42nm 左右。
这一结论为以后的诺氟沙星8、依诺沙星9、培氟沙星13、氨氟沙星15、氟罗沙星14和米洛沙星5所证实。
N OCO 2HFN CH 3NNOCO 2HFNCH 2CH 2FCH 3N FNOCO 2HFN NHCH 3CH 3N131415Bayer 公司开发的1-位环丙基取代的环丙沙星10，不符合上述结论，被认为是喹诺酮类药物发展史上的突破，导致一系列优良品种问世。
如斯帕沙星16，DU6859a 17，甲替沙星18，格帕沙星19，克林沙星20。
环丙基是目前1-位最佳取代基，环丙基引入取代基活性下降，但引入氟活性增强，如172H2NO2HFNClNH 2NOCO 2HFNOCH 3HN N O2HFN HN CH 3N FNFNH 2OCO 2HHN 161819201985年Chu 等人在1-位引入苯基，意外发现和乙基类似物活性相似，而对氟苯基、2，4-二氟苯基、对羟基苯基活性优于乙基类似物，这一发现拓宽了人们对原有1-位构效关系的认识，并由此发现了许多性能优良的化合物，如妥舒沙星21、超威沙星22、替马沙星23等。
N NOCO 2HFN FFH 2NNOCO 2HFN FFHN N NOCO 2HFN HH 2NHFF2122231988年Bouzard 等发现1-位叔丁基是一个较好的取代基，这又一次丰富了人们对1-位构效关系的认识。