药物溶液的形成和原理概述
2023年初级药师考试复习笔记药剂学浸出技术与中药制剂药物溶液的形成理论表面活性剂
药剂学浸出技术与中药制剂、药物溶液的形成理论、表面活性剂一、浸出技术与中药制剂1.浸出操作与设备药材的来源于品种的鉴定药材品质检查有效成分或总浸出的测定药材的预解决含水量测定（9%~16%）药材的粉碎: 药物规定有特别细度, 或有刺激性, 毒性较大者, 则宜用湿法粉碎浸润、渗透过程（含多量脂肪油或蜡质的药材, 须先行脱脂或脱蜡解决后方可用水或乙醇浸出）解吸、溶解过程扩散过程（浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散公式来说明）置换过程（浸出的关键在于保持最大浓度梯度）适当用酸, 可以促进生物碱的浸出适当用碱, 可以促进某些有机酸的浸出溶剂具有适宜的pH值也有助于增长制剂中某些成分的稳定性应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出性能药材的粉碎限度: 适宜的粉碎限度有助于浸出, 但过细粉末并不适于浸出浸出温度: 一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度进行比较有利浓度梯度: 浓度梯度越大浸出速度越快浸出压力: 提高浸出压力有助于加快浸润过程药材与溶剂相对运动速度：相对运动速度加快, 能使扩散边界层变薄或边界层更新加快, 而有助于浸出过程新技术的应用煎煮法浸渍法浸出方法渗漉法大口树脂吸附分离技术超临界萃取技术（二氧化碳作为萃取剂）单级浸出工艺间歇式提取器多级浸出工艺连续逆流浸出工艺自然蒸发沸腾蒸发常压干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥2.常用的浸出制剂剂型概念特点浸出方法汤剂（煎剂）是用中药材加水煎煮, 去渣取汁制成的液体制剂煎煮法酒剂指药材用蒸馏酒浸取或溶解制成的澄清液体制剂浸渍法、渗漉法酊剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂, 亦可用流浸膏稀释制成, 或用浸膏溶解制成具有毒剧药品的酊剂, 每100ml相称于原药物10g, 其他酊剂, 每100ml相称于原药物20g稀释法、溶解法浸渍法、渗漉法流浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂流浸膏剂每1ml相称于原药材1g渗滤法浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去所有溶剂, 调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂浸膏剂每1ml相称于原药材2~5g煎煮法、渗漉法煎膏剂（膏滋）指中药材用水煎煮, 去渣浓缩后, 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂煎煮法颗粒剂药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂分为可溶性、混悬性、泡腾性三类二、药物溶液的形成理论1.药用溶剂的种类与性质水醇与多元醇类: 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200（400、600）、丁醇、苯甲醇醚类: 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚酰胺类: 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺酯类: 三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯植物油类: 花生油、玉米油、芝麻油、红花油亚砜类: 二甲基亚砜介电常数：反映溶剂分子的极性大小, 介电常数大的溶剂极性大, 介电常数小的极性小。
最新药剂学-第二章药物溶液形成理论资料
第二章药物溶液形成理论习题部分一、概念与名词解释1．介电常数：2．助溶剂：3．增溶剂：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。
( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配系数。
( )3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。
( )6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。
( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。
( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。
( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。
( )10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。
( )11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为0.22g／100ml，在40％乙醇中的溶解度为0.88g／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。
( )12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。
( )13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。
( )14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。
( )15．药物的pK a越大，碱性越强。
( )16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。
( )17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。
( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。
( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。
( )20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。
( )三、填空题1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的溶解度，反之，则。
2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。
3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。
1.药物溶液的形成理论介绍
一、药用溶剂的种类
非水溶剂： 醇与多元醇：乙醇、丙二醇、甘油、PEG-200 PEG400、PEG600、丁醇、苯丙醇等，能与水 混溶。 醚类：四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基 醚等，能与乙醇、丙二醇和甘油混溶。 酰胺类：二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基乙酰 胺等（DMAC），能与水和乙醇混溶。 （第二类溶剂）
第二篇 药物制剂的基本理论 （物理药剂学）
药物溶液的形成理论 表面活性剂 微粒分散体系 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
第二章 药物溶液的形成理论
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药物溶液
溶剂：种类、性质 溶质（药物）：溶解度、影响溶解度因素、增 加溶解度方法、溶出度 溶液：渗透压、pH值、解离常数、表面张力、 粘度等
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应用
1.液体制剂：注射剂 外用：洗剂、搽剂、滴耳剂等 内服：合剂、芳香水剂等 冻干粉针复溶 2.半固体制剂：基质配制 3.固体制剂：溶液配制 溶出
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第一节 药用溶剂的种类和性质
一、药用溶剂的种类
二、药用溶剂的性质
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一、药用溶剂的种类
水： 理化性质稳定，生理相容性好 制药用水： 纯化水 注射用水 无菌注射用水
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3、溶剂化物
药物在结晶过程中，溶剂分子进入晶格使晶型 发生改变，形成溶剂化物（solvate). 如溶剂为水，即为水合物。
药物的溶解度和溶出速率以有机溶剂化物 最高、无水物次之，而水合物最低。
有机化物>无水物>水合物
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4、晶型的影响
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药物溶液的形成理论
2020/11/18
药物溶液的形成理论
Contents
•1 •药用溶剂的性质 •2 •药物的溶解度
•目录 •3 •药物的溶出速度 •4 •药物溶液的pH与pKa值测
•5 •药物定溶液的表面张力
药物溶液的形成理论
药用溶剂的性质
l 药用溶剂与药物的性质均影响到药物在溶剂中的溶解 性能，溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂极性 的大小常用介电常数和溶解度参数来表示.
•式中，Ksp——盐的溶度积。
药物溶液的形成理论
• 如果与解离型浓度相比，非解离型的浓度小到 可以忽略不计，则该药物的溶解度St随着[Cl-]的增 加而减少，此时表观溶度积为：
• 除以上因素外，尚与离子强度、温度及水性介质 的组成有关。 • 一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离 子化合物时，其溶解度降低，这是由于同离子效应的影 响。如许多盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度 比在水中低。
药物溶液的形成理论
l 特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的.在 测定数份不同程度过饱和溶液的情况下,将配制好 的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,离心或过滤后, 取上清夜并做适当稀释,测定药物在饱和溶液中的 浓度.
l 以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-容积体积 比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处即得药 物的特性溶解度,
•
• 计算结果表明，输液的pH值不得低于8.59，若低 于此pH值则磺胺嘧啶将从输液中析出。
药物溶液的形成理论
• 对于弱碱性药物，若已知pKa和S0，由下式即可计 算弱碱在任何pH值的溶解度。此时也表明溶液的pH值高 于计算值时弱碱即游离析出，即为弱碱溶解时的最高pH 值。
•或
药物溶液的形成理论
不同剂型药物的原理
不同剂型药物的原理药物的剂型是指药物制备后所呈现的形态，主要包括固体剂型（如片剂、胶囊剂、粉末剂等）、液体剂型（如溶液剂、悬浮剂、乳剂等）以及半固体剂型（如软膏、凝胶等）。
每种剂型都有其独特的原理和应用领域，下面将逐一介绍不同剂型药物的原理。
一、固体剂型药物的原理：1. 片剂：片剂是将药物活性成分与一些辅料（如填充剂、粘合剂、润湿剂等）混合制成的固体制剂，主要通过口服给药途径进行治疗。
其原理是固体片剂在体内溶解或分散，然后被吸收进入血液循环，发挥药效。
片剂的制备过程中，要根据药物活性成分特性和目标给药部位选择适当的溶解剂，以提高药物的生物利用度和治疗效果。
2. 胶囊剂：胶囊剂是将药物活性成分或颗粒填充入胶囊中制成的剂型，主要通过口服给药途径进行治疗。
常见的胶囊剂有硬胶囊和软胶囊两种。
其原理是胶囊在胃肠道中溶解或破裂，释放药物活性成分，然后被吸收进入血液循环，发挥药效。
胶囊剂的制备中，可以根据药物活性成分特性和目标给药部位选择不同的制备技术，如填充法、包衣法等，以提高药物的稳定性和生物利用度。
3. 粉末剂：粉末剂是将药物活性成分研磨成粉末状，并与一些辅料混合制成的固体制剂，主要通过口服或外用给药途径进行治疗。
其原理是粉末在体内溶解、分散或吸附，然后被吸收进入血液循环或局部组织，发挥药效。
粉末剂的制备中，可以通过选择合适的辅料和提供适当的分散介质来改善药物的溶解或分散性能，从而提高药物的生物利用度和治疗效果。
二、液体剂型药物的原理：1. 溶液剂：溶液剂是将药物活性成分溶解在溶剂中制成的液体制剂，主要通过口服、注射或外用给药途径进行治疗。
其原理是溶液在体内被吸收，然后药物活性成分进入血液循环或局部组织，发挥药效。
溶液剂的制备中，可以根据药物的特性选择合适的溶剂，如水、乙醇、甘油等，以提高药物的稳定性和生物可利用度。
2. 悬浮剂：悬浮剂是将药物活性成分悬浮于液体中制成的液体制剂，主要通过口服或局部给药途径进行治疗。
药剂学6版
注射用水
无菌注射用水
●性质稳定 ●生理相容性 ●使用安全 ●成本低
水能溶解大多数无机盐类和极性大的有机药物及药材中
的有效成分；有些药物水中不稳定，降解、霉变等。
▢氨基酸口服液
▢氨基酸注射液
★利巴韦林口服溶液
★利巴韦林滴眼液
★ 利巴韦林滴鼻液
复方氨基酸注射液
羟喜树碱注射液
非水溶剂
▤ 醇及多元醇类
内就地查封、扣押。
▤广东省药检所反复检验和验证 ●齐二药生产的亮菌甲素注射液含有了该药中不应该含
有的二甘醇
▤含有“二甘醇”的亮菌甲素注射液--直接导致病人肾功
能急性衰竭
●二甘醇在体内氧化成草酸而引起肾脏损害
▢江苏省泰兴市不法商人王桂平以中国地质矿业总公司泰兴化工总厂的名义， 伪造药品生产许可证等证件，于2005年10月将工业原料二甘醇假冒药用辅 料丙二醇，出售给齐二药。 ▢齐二药采购员钮忠仁违规购入假冒丙二醇 ▢化验室主任陈桂芬等人严重违反操作规程，未将检测图谱与“药用标准丙二 醇图谱”进行对比鉴别，并在发现检验样品“相对密度值”与标准严重不符 的情况下，将其改为正常值，签发合格证。 ▢假药用辅料投入生产，制造出假药“亮菌甲素注射液”并投放市场。 ▢广州中山三院和广东龙川县中医院使用此假药后，11名患者出现急性肾功能 衰竭并死亡。
处货值金额5倍罚款1682万元，罚没款合计1920万元； 吊销其《药品生产许可证》，撤销其129个药品批准文
号。收回GMP认证证书。
▤齐二药原总经理等10人被公安机关立案侦查
一批药品监管及工商行政管理部门负责人受到行政处分
二.药用溶剂的性质 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。 溶剂极性的大小以介电常数和溶解度参数衡量。 （一）介电常数 溶剂介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力
液体制剂的制备实验报告
一、实验目的1. 掌握液体制剂的制备方法，包括溶液剂、乳剂、混悬剂等。
2. 了解液体制剂的制备原理及操作要点。
3. 掌握液体制剂的质量评价方法。
二、实验原理液体制剂是指药物以分子或离子状态分散在分散介质中，形成的均匀或非均匀的液体剂型。
液体制剂的制备方法主要包括溶解法、乳化法、混悬法等。
液体制剂具有服用方便、吸收快、生物利用度高、易于储存等优点。
三、实验材料1. 仪器：烧杯、玻璃棒、量筒、电子天平、搅拌器、高速分散机等。
2. 试剂：水、乙醇、甘油、氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、硫酸、氯化钠、葡萄糖、淀粉等。
3. 药物：碘、碘化钾、滑石粉、甘草、朱砂等。
四、实验内容1. 溶液剂的制备（1）实验目的：制备复方碘溶液，掌握溶液剂的制备方法。
（2）实验步骤：a. 称取碘化钾2g，置于烧杯中，加入适量蒸馏水，搅拌使溶解。
b. 加入碘1g，继续搅拌至完全溶解。
c. 加入蒸馏水至30ml，搅拌均匀。
d. 将溶液转移至棕色瓶中，密封保存。
2. 乳剂的制备（1）实验目的：制备高分子型液体制剂胃蛋白酶合剂，掌握乳剂的制备方法。
（2）实验步骤：a. 称取胃蛋白酶5g，加入甘油20ml，搅拌均匀。
b. 将混合液置于高速分散机中，搅拌5分钟。
c. 加入蒸馏水至100ml，搅拌均匀。
d. 将溶液转移至棕色瓶中，密封保存。
3. 混悬剂的制备（1）实验目的：制备混悬型液体制剂，掌握混悬剂的制备方法。
（2）实验步骤：a. 称取滑石粉30g，甘草5g，朱砂，分别粉碎成细粉。
b. 将少量滑石粉放于研钵中，加入等量的朱砂，研磨均匀。
c. 将甘草加入研钵中，再加入上述混合物，研磨均匀。
d. 按每包3g分包，密封保存。
五、实验结果与分析1. 溶液剂的制备：制备的复方碘溶液外观澄清，无沉淀，符合制备要求。
2. 乳剂的制备：制备的胃蛋白酶合剂外观均匀，无分层，符合制备要求。
3. 混悬剂的制备：制备的混悬型液体制剂外观细腻，无颗粒沉淀，符合制备要求。
药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放
一些溶剂的介电常数（20℃）
溶剂 H2SO4 HCONH2 H2 O HCOOH H2NNH2 HCON(CH3)
2 CH3 OH
介电常数 110 109 80.4 57.9 53.0 37.6 33.6
溶剂 C4H9OH C 5 H5 N ClCH2CH2Cl CH3COOH C6H5Cl CHCl3 C 6 H6
3.多晶型的影响
• 晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、 溶解度等也不同。 • 无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
4.溶剂化物
• 在多数情况下，溶解度和溶解速度按水合物<无水物< 有机化物的顺序排列。
药物溶剂化对药物熔点和溶解度的影响
药物
氨苄青霉素
溶剂
（无水物）
熔点/℃
200 203 68 83 188
物溶液的性质必须满足药用部位的要求，渗透
压、pH、pKa、表面张力、粘度等是液体制剂的 重要质量指标。
第一节 药用溶剂的种类和性质
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，以溶液
状态使用的制剂有：
• 1.注射剂； • 2.内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； • 3.外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴 鼻剂等；
溶剂中各溶剂的比例有关。 • 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的 相加平均值，但也高于相加平均值。
8.混合溶剂的影响
• 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在 各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)。 • 潜溶剂提高药物溶解度的原因： （1）两溶剂之间发生氢键缔合，改变混合溶剂极性，有利 于药物溶解。 （2）潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
化学溶液的形成
化学溶液的形成
化学溶液是指由溶质和溶剂组成的混合物，其中溶质是被溶解的物质，而溶剂则是溶解溶质的物质。
当溶质与溶剂接触并混合在一起时，它们之间发生了相互作用，从而形成了溶液。
化学溶液的形成过程可以分为三个主要步骤：溶质的分散、溶质与溶剂之间的相互作用，以及溶质和溶剂的均匀混合。
溶质的分散是指将溶质的微小颗粒分散到溶剂中。
这一过程通常发生在溶质与溶剂之间的界面上。
在这个过程中，溶质的颗粒会逐渐与溶剂的分子发生相互作用，使溶质的颗粒逐渐分散到溶剂中。
接下来，溶质与溶剂之间的相互作用起着至关重要的作用。
这些相互作用可以是物理性质的，如静电相互作用、范德华力等，也可以是化学性质的，如氢键、离子键等。
这些相互作用使得溶质的分子或离子与溶剂的分子之间发生吸引或排斥，从而使溶质逐渐溶解在溶剂中。
溶质和溶剂的均匀混合是化学溶液形成的最后一步。
在这个过程中，溶质和溶剂的分子或离子会发生碰撞和混合，从而使溶质均匀分布在溶剂中。
通过不断的混合和扩散，溶质的分子或离子会逐渐与溶剂的分子或离子均匀混合在一起，形成一个均匀的溶液。
化学溶液的形成是一个复杂的过程，涉及到溶质的分散、溶质与溶
剂之间的相互作用，以及溶质和溶剂的均匀混合。
这个过程不仅涉及到物理性质的相互作用，也涉及到化学性质的相互作用。
通过这些相互作用，溶质逐渐溶解在溶剂中，形成了化学溶液。
通过深入理解化学溶液的形成过程，我们可以更好地理解溶液的性质和应用。
药剂学 - 第二章药物溶液形成理论
第二章药物溶液形成理论习题部分一、概念与名词解释1．介电常数：2．助溶剂：3．增溶剂：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。
( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配系数。
( )3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。
( )6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。
( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。
( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。
( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。
( )10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。
( )11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为0.22g／100ml，在40％乙醇中的溶解度为0.88g／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。
( )12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。
( )13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。
( )14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。
( )15．药物的pK a越大，碱性越强。
( )16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。
( )17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。
( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。
( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。
( )20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。
( )三、填空题1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的溶解度，反之，则。
2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。
3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。
化学溶液的形成
化学溶液的形成
化学溶液是物质在液态状态下的存在形式，是物质溶解于溶剂中的一种分散体系。
在化学溶液中，溶质被分散成分子或离子状态，均匀地分布于溶剂中，形成一种均一、稳定的混合物。
化学溶液的形成是由于溶质和溶剂之间的相互作用。
溶质在溶剂中的溶解度大小取决于溶质和溶剂的化学性质，包括极性、分子间作用力、溶解热等。
在溶解过程中，溶质分子或离子与溶剂分子相互作用，形成水合分子或水合离子，这些水合分子或水合离子在溶剂中扩散，最终形成均匀的溶液。
根据溶质和溶剂的性质，可以将化学溶液分为不同的类型。
如果溶质和溶剂都是极性分子，则形成的溶液称为极性溶液；如果溶质是非极性分子，溶剂是极性分子，则形成的溶液称为非极性溶液；如果溶质和溶剂都是非极性分子，则形成的溶液称为非极性溶液。
此外，根据溶质在溶剂中的解离程度，可以将化学溶液分为分子溶液和离子溶液。
分子溶液是指溶质在溶剂中以分子形式存在，离子溶液是指溶质在溶剂中解离成离子。
离子溶液中存在离子间的相互作用，因此具有导电性和渗透压等性质。
化学溶液在化学、生物学、医学、农业等领域有广泛应用。
例如，化学反应常常需要在溶液中进行，因为溶质在溶液中能够更好地分散和接触，从而提高反应速率和产率。
此外，生物体内的各种生理活动也需要在溶液中进行，如血液中的离子溶液能够维持人体的正常生理功能。
总之，化学溶液是物质在液态状态下的常见形式之一，其形成和性质与溶质和溶剂的相互作用密切相关。
口服溶液基础知识
口服溶液基础知识口服溶液是一种常见的药物剂型，适合于口腔吸收和消化道吸收。
它通常由药物溶解在溶剂中制成，以便患者可以通过口服的方式服用药物。
口服溶液具有许多优点，例如易于使用、快速吸收、剂量准确、适合儿童和老年人等。
口服溶液有许多种制备方法，常见的有溶解法、悬浮法和乳化法。
其中，溶解法是最常用的制备口服溶液的方法。
它将药物溶解在溶剂中，使药物分子均匀分散在溶剂中，从而达到药物的溶解和稳定。
溶解法制备的口服溶液通常具有良好的生物利用度和稳定性。
口服溶液的制备过程需要注意一些关键因素。
首先是选取合适的溶剂，溶剂的选择应考虑药物的溶解度、稳定性和药物与溶剂之间的相容性。
其次是控制溶解的条件，如温度、搅拌速度和pH值等。
这些条件的合理选择可以促进药物的溶解和稳定，并提高溶液的质量。
口服溶液的质量评价主要包括外观、颜色、气味、味道、溶解度、稳定性、pH值和药物含量等指标。
这些指标可以通过物理、化学和生物学方法进行检测和分析。
质量评价的结果可以用来判断口服溶液是否符合规定的质量标准，并指导制剂的改进和优化。
口服溶液的应用范围广泛，常见的包括抗生素、解热镇痛药、抗过敏药、抗高血压药、抗癫痫药等。
口服溶液的优点在于它可以通过口腔和消化道直接进入血液循环，从而实现药物的快速吸收和迅速发挥作用。
此外，口服溶液还可以便于儿童和老年人的用药，因为他们通常难以吞咽固体药片或胶囊。
口服溶液是一种常见且重要的药物剂型。
它具有许多优点，适用于口腔吸收和消化道吸收。
口服溶液的制备需要注意溶剂的选择、溶解条件的控制和质量评价的方法。
口服溶液广泛应用于临床，并为患者提供了便利和高效的用药方式。
溶出原理和扩散原理
溶出原理是指在溶液中，溶解的物质分子会通过扩散传递到溶剂中，从而形成均匀的溶液。
扩散原理是指在不同集中度之间，共存的两种物质会通过自然扩散的方式相互传递，从高浓度区域向低浓度区域传递，直到达到同一浓度，达到平衡。
在药物释放过程中，药物分子会通过扩散传递到溶液中，此时就涉及到溶出和扩散原理。
药物在缓慢地从载体中释放出来，扩散到周围环境中。
因此，理解药物的溶出和扩散原理对于药物释放和吸收研究具有重要意义。
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液）溶解溶质的或最不大溶克。数来表示；
2.溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
例如：咖啡因在20℃水溶液中溶解度为1.46%，即表示 在100g水中溶解1.46g咖啡因时溶液达到饱和。
近，因而正辛醇常用 来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH配v-系RT数；的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/2
两组分的溶解度参数越接近，他们越能互溶。
一些溶剂与药物的溶解度参数
液体 正己烷 乙醚 环己烷 四氯化碳 甲苯 乙酸乙酯
苯 氯仿
V/cm3/mol 131.6 104.8 108.7 97.1 106.8 98.5 89.4 80.7
、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类溶 剂多数能与水混合。 2.二氧戊环类：如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环 、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合。 3.醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能 与水混合，并溶于乙醇、甘油。
4.酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟 乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
药剂学
pharmaceutics
第二章
药物溶液的形成理论
1 药用溶剂的种类及性质
本章
内容提要 2 药物的溶解度与溶出速度 3 药物溶液的性质与测定方法
内容提要
• 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，对药 用溶剂的选择有一定的要求。尤其是注射用非 水溶剂，其种类、用量均受限制。药物的溶解 性是决定能否形成溶液剂的首要条件。
• 溶剂的极性大小C常0—以电介容电器常在数真和空溶解度参数的大小来衡量。 时的电容值，常以
（一）介电常数空(d气ie为le介ct质ri测c c得on的stant)
电容值代替，通常
• •
溶映介剂溶电的剂常介分数电子借常的助数极电测接表 性容空近示大测气于在小定的1溶。仪。介液，电中通常将过数相测反定电溶荷剂分的开电的容能值C力求，得它：反
鼻剂等； • 4.高分子溶液。
一、药用溶剂的种类
（一）水
• 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生 理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与 制药用水使用。
（二）非水溶剂
• 醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚 砜类。
1.醇类：如乙醇、丙二醇、甘油、1，3-丁二醇、异丙醇
20.04 20.46 23.11 21.07 26.59 26.59 29.66 26.59 30.27 36.20 47.86
一些药物的摩尔体积与溶解度参数
晶体 苯甲酸 咖啡因 对羟基苯甲酸甲酯
萘 苯巴比妥 磺胺嘧啶 甲苯磺丁脲
V/cm3/mol 104 144 145 123 137 182 229
溶剂
C4H9OH C5H5N ClCH2CH2Cl CH3COOH C6H5Cl CHCl3 C6H6 CCl4 n-C6H14
介电常数 17.8 12.5 10.65 6.15 5.71 5.00 2.28 2.24 1.89
物质的溶解性与溶剂介电常数
溶剂的介电常 数（近似值） 极 80
溶剂 水
δ/J1/2/cm3/2 21.89 28.84 24.14 19.64 25.77 25.57 22.30
第二节 药物溶解度与 溶出速度
一、药物的溶解度
（一）药物溶解度的表示方法
• 溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下， 在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解
ε = C/C0
• 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
Hale Waihona Puke 一些溶剂的介电常数（20℃）
溶剂
H2SO4 HCONH2
H2O HCOOH
H2NNH2 HCON(CH3)
2
CH3OH C2H5OH CH3COCH3 (CH3CO)2O
介电常数 110 109 80.4 57.9 53.0 37.6 33.6 25.1 21.2 20.0
胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰 丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。
6.植物油类：如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红花
油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 7.亚砜类：如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
二、药用溶剂的性质
• 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
δ/J1/2/cm3/2 14.93 15.75 16.77 17.80 18.20 18.20 18.61 19.02
丙酮 二硫化碳 正丁醇 正辛醇
醋酸 乙醇 甲醇
二甲基亚砜 1,2-丙二醇
甘油 水
74.0 60.0 91.5 157.7 57.6 58.5 40.7 71.3 73.6 73.3 18.0
• 因此，本章对药物在溶剂中的溶解度及其影响 因素、增溶方法、测定方法等进行了讨论；药
物溶液的性质必须满足药用部位的要求，渗透 压、pH、pKa、表面张力、粘度、澄明度等是液 体制剂的重要质量指标。
第一节 药用溶剂的种类和性质
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，以溶液 状态使用的制剂有：
• 1.注射剂； • 2.内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； • 3.外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴
性 50
二醇类
递 30
甲醇,乙醇
减 20
醛,酮,氧化物
溶质
无机盐,有机盐
水
糖,鞣质肥
溶
蓖麻油,蜡
性
树脂,挥发油
递
5
↓
0
己烷,苯,四氯化碳,乙醚, 脂肪,石蜡,烃类, 减
石油醚
汽油
矿物油,植物油
↓
二、药用溶剂的性质△Ei是分子间的内聚能；
• （溶性二解大）度小参的溶数一解是种度表量参示度数同。(种溶s分解ol子度V尔数R热ui是由平正b间参是体。力i于均辛摩的数l物积学i整值醇尔Δ内越t质；温个(的y聚大2气H在1度δv生力，.是i体0值p液物7。是，极a摩±(常r膜2态也性0溶1a尔.数的.8m是越0时解2e7气与；表大)t的i接度e化T示。r摩参是)热分子；极